Sumaxpro Bula

Sumaxpro

Você deve usar Sumaxpro apenas para tratar uma crise atual, não
previne ou reduz o número de crises que você tem, e não é indicado
para outros tipos de dor de cabeça (cefaleia).

Como o Sumaxpro funciona?

Sumaxpro é um medicamento que contém duas substâncias
ativas a sumatriptana, que provoca a contração dos vasos
sanguíneos do cérebro, sem alterar o fluxo de sangue cerebral; e o
naproxeno sódico, um anti-inflamatório, que inibe a síntese de
substâncias inflamatórias. Desta forma, a sumatriptana e o
naproxeno sódico contribuem para o alívio da enxaqueca através de
dois mecanismos de ação, farmacologicamente diferentes e
complementares.

Contraindicação do Sumaxpro

Sumaxpro não deve ser usado nas seguintes
condições

  • Hipersensibilidade (reação alérgica) conhecida a qualquer
    componente de sua formulação;
  • Crise de asma, urticária ou outras reações alérgicas ao ácido
    acetilsalicílico ou a qualquer outro medicamento do tipo AINE
    (anti-inflamatório não esteroide, como o naproxeno);
  • Antes ou depois de uma cirurgia de revascularização cardíaca
    (por ex., ponte de safena);
  • Na presença de outros tipos de dores de cabeça diferentes de
    enxaqueca como, enxaqueca hemiplégica ou basilar (consulte ao seu
    médico);
  • Hipertensão arterial (pressão alta) não controlada;
  • Ataque cardíaco, histórico ou sintomas de doença cardíaca (como
    dor no peito ou angina);
  • Derrame (AVE), miniderrame (ataque isquêmico transitório), ou
    qualquer outro tipo de AVE (acidente vascular encefálico);
  • Problemas de circulação em várias partes do corpo, como por
    exemplo, no intestino (colite isquêmica). Transtornos da circulação
    periférica (como doença de Raynaud – doença nos vasos periféricos
    das pernas) ou sensação de frio, dormência ou pontadas nas mãos e
    nos pés, com frequência;
  • Se estiver usando medicamentos antidepressivos do tipo
    inibidores da monoaminoxidase (IMAO) no período de duas semanas;
    como por exemplo, isocarboxanida, fenelzina, tranilcipromina,
    selegilina. Pergunte ao seu médico se você não tem certeza se usa
    algum medicamento deste tipo;
  • Se você utilizou, no mínimo 24 horas antes, outros medicamentos
    para tratar a enxaqueca, como derivados da ergotamina ou outro tipo
    de triptana;
  • Sensação de falta de ar, dor ou aperto no peito (que pode ou
    não se espalhar para o maxilar ou braços);
  • Doença no fígado ou nos rins;
  • Já teve ataque epilético ou convulsão, ou apresenta propensão
    para esses problemas;
  • Tem idade inferior a 18 anos ou mais de 65 anos;
  • Está amamentando.

Este medicamento está contraindicado no caso de reação alérgica
a qualquer componente de sua formulação.

Este medicamento é contraindicado para uso por mulheres
que estejam amamentando.

Este medicamento é contraindicado para uso por pacientes
com insuficiência hepática.

Este medicamento é contraindicado para menores de 18
anos de idade.

Como usar o Sumaxpro

Os comprimidos devem ser ingeridos com quantidade de água,
suficiente para facilitar sua deglutição.

Pode ser tomados antes, durante ou após as refeições.

Sumaxpro deve ser usado somente para tratamento da enxaqueca
conforme indicado; não deve ser usado para outros tipos de dor de
cabeça (cefaleias). Deve ser usado somente após o aparecimento da
crise de enxaqueca, não devendo ser usado para prevenir o
aparecimento desta.

Posologia

A posologia recomendada é de 1 (um) comprimido logo no início da
crise da enxaqueca (se possível dentro da primeira hora do seu
início). Se necessária uma segunda dose da medicação, só deve ser
administrada duas horas após a primeira dose.

Não tome mais de 2 (dois) comprimidos de Sumaxpro em 24
horas.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os
horários, as doses e a duração do tratamento.

Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu
médico.

Este medicamento não deve ser partido, triturado ou
mastigado.

O que devo fazer quando eu me esquecer de usar
o Sumaxpro?

Como este medicamento é recomendado para ser tomado quando
necessário (quando você tiver uma crise de enxaqueca), pode não
haver um esquema posológico a ser seguido. Sumaxpro não é
recomendado para uso crônico ou contínuo. Por isso, não deve
existir risco de esquecer-se de tomar uma dose. Caso aconteça, por
algum motivo ou por recomendação médica, não tome duas doses para
compensar uma dose não tomada e não exceda a dose recomendada para
cada dia.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico
ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

Precauções do Sumaxpro

Antes de usar Sumaxpro comunique ao seu médico a
respeito das seguintes informações

  • Está grávida, pretende engravidar, ou está amamentando;
  • Apresenta crise de enxaqueca diferente das usuais;
  • Utiliza medicamentos que contêm ergotamina ou
    di-hidroergotamina, ou derivados;
  • Apresenta alergia aos antibióticos à base de sulfonamida;
  • Teve reação alérgica ao uso de ácido acetilsalicílico ou a
    outro anti-inflamatório (AINE) como ibuprofeno, celecoxibe;
  • Tem distúrbios gastrintestinais, principalmente úlcera
    gástrica, gastrite ou sofre de colite isquêmica;
  • Tem asma ou sente falta de ar, dor ou aperto no peito (que pode
    ou não se espalhar para o maxilar ou braços);
  • Já teve ataque cardíaco;
  • Tem pressão alta, algum problema cardíaco ou sofre de angina
    (dor no peito);
  • Possui alto risco de apresentar problemas no coração. Você pode
    ter propensão a problemas cardíacos nas seguintes condições: é
    homem com mais de 40 anos de idade ou mulher que já passou da
    menopausa, é obeso, sofre de diabetes, tem pressão alta, é fumante,
    possui altos níveis de colesterol, apresenta história familiar de
    doença cardíaca;
  • Utiliza antidepressivos de qualquer tipo, e apresenta sintomas
    como alterações mentais (alucinações, agitação, coma); aumento dos
    batimentos cardíacos, alterações na pressão sanguínea, aumento de
    temperatura, tensão muscular, problemas para andar, náusea, vômito
    ou diarreia. Estes sintomas podem ser indicativos de uma síndrome
    denominada “serotoninérgica’, que pode ocorrer durante o uso deste
    medicamento.

Avise ao seu médico sobre qualquer outra medicação que esteja
usando ou que tenha usado recentemente, inclusive fitoterápicos
(remédios à base de plantas) e suplementos dietéticos, como
vitaminas, ferro ou cálcio, ou se você é fumante, consome bebidas
alcoólicas ou utiliza drogas ilegais, pois algumas dessas
substâncias podem interagir com este medicamento.

A bebida alcoólica pode interferir com o efeito desse
medicamento e deve ser evitada durante o seu uso.

Não foram relatadas interações com alimentos, Sumaxpro pode ser
administrado antes, durante ou após a alimentação.

Se você tiver que realizar algum exame de sangue para verificar
o funcionamento do seu fígado ou para verificar a coagulação e
sangramento, avise ao seu médico que você utiliza Sumaxpro, pois
este pode afetar os resultados de seus exames.

Risco de uso por via de administração não
recomendada

Este medicamento deve ser administrado somente pela via
oral.

Risco de uso exagerado

O uso exagerado de fármacos para o tratamento agudo da enxaqueca
pode levar à exacerbação da dor de cabeça (cefaleia) ou aumento da
frequência das crises de enxaqueca. Caso isto ocorra, informe ao
seu médico porque pode ser necessário um tratamento de
detoxificação.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está
fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico.
Pode ser perigoso para a sua saúde.

Reações Adversas do Sumaxpro

Como acontece com outros medicamentos, este medicamento pode
causar efeitos indesejáveis, embora nem todas as pessoas os
apresentem. A ocorrência de eventos adversos reportados nos
diversos estudos clínicos é apresentada de acordo com a frequência
de ocorrência.

Reação muito comum (ocorre em mais 10% dos pacientes que
utilizam este medicamento)

Não reportados.

Reação comum (ocorre entre 1% e 10% dos pacientes que
utilizam este medicamento)

Dor abdominal, fadiga, rigidez muscular, sensação de calor,
palpitação, tontura; sonolência; parestesia (dormência nos
membros); náusea; dispepsia (azia); boca seca; desconforto/dor
torácica; dor/aperto/pressão no pescoço, garganta e mandíbula.

Reação incomum (ocorre entre 0,1 % e 1% dos pacientes
que utilizam este medicamento)

Adenopatia (aumento de gânglio linfático); taquicardia (aumento
dos batimentos cardíacos); dor de ouvido; zumbido no ouvido
(tinitus); conjuntivite (inflamação da membrana do olho); distensão
abdominal; flatulência; constipação; diarreia; dificuldade de
deglutição; alteração do paladar; gastrite; refluxo
gastresofagiano; vômitos; nervosismo; mal-estar; edema periférico
(inchaço no tornozelo, pés ou perna); intolerância à temperatura;
sede; dores articulares; dor lombar; fraqueza muscular; dores
musculares; sensação de peso nas pernas; sensação de queimação;
distúrbio de atenção; insônia; comprometimento mental; tremor;
ansiedade; depressão; irritabilidade; cálculo renal; asma; tosse;
dispneia (falta de ar); inchaço (edema) da garganta; edema da face;
hiperidrose (suor excessivo); coceira; urticária; calores;
vermelhidão (rubor), hipertensão arterial (pressão alta).

Reação rara (ocorre entre 0,01% e 0,1% dos pacientes que
utilizam este medicamento)

Anemia; equimoses (manchas vermelhas/roxas); leucopenia (redução
do numero de leucócitos do sangue); síndrome coronariana aguda (dor
no peito); insuficiência cardíaca congestiva (condição na qual o
coração não consegue bombear o sangue adequadamente); insuficiência
ventricular direita; extrassístoles ventriculares; vertigem; enjoo;
diabetes; hipoglicemia (queda da glicose no sangue);
hipotireoidismo (mau funcionamento da tireoide); bócio (aumento do
tamanho da tireoide – “papo”); hemorragia da conjuntiva do olho;
catarata; distúrbios visuais; colite ou diverticulite (inflamação
do intestino); úlcera gástrica; síndrome do intestino irritável;
aftas; inchaço da língua; dificuldade para andar; cólica biliar;
infecção renal; pneumonia; sepse (grave infecção geral no
organismo); infecção estafilocócica; miocardite viral (infecção no
músculo do coração); afasia (dificuldade na linguagem); paralisia
facial; comprometimento psicomotor; sedação;
desorientação; ataque de pânico; insuficiência renal;
pleurisia (inflamação nas membranas do pulmão); lúpus eritematoso
sistêmico (doença autoimune que pode afetar todo o organismo);
epistaxe (perda de sangue pelo nariz); extremidades frias.

Os eventos citados refletem a experiência obtida sob as intensas
condições de monitoração dos estudos clínicos em uma população
selecionada de pacientes e podem não ocorrer na situação de uso
clínico diário.

Atenção: este produto é um medicamento que possui nova
associação no país e, embora as pesquisas tenham indicado eficácia
e segurança aceitáveis, mesmo que indicado e utilizado
corretamente, podem ocorrer eventos adversos imprevisíveis ou
desconhecidos. Nesse caso, informe seu médico ou
cirurgião-dentista.

População Especial do Sumaxpro

Uso na gravidez

Não existem estudos adequados e bem controlados em mulheres no
período de gravidez.

Sumaxpro não deve ser utilizado no último trimestre da gravidez
pelos possíveis efeitos que pode causar no sistema cardiovascular
do feto. Sumaxpro só deve ser utilizado durante os dois primeiros
trimestre da gravidez quando estritamente necessário; onde o
potencial benefício do seu uso deve justificar o potencial risco
para o feto. Sumaxpro não deve ser utilizado durante a amamentação
porque seus dois componentes ativos são excretados pelo leite
materno, podendo causar efeitos adversos no neonato.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres
grávidas sem orientação médica ou do
cirurgião-dentista.

Crianças

A segurança e a eficácia do uso de Sumaxpro em crianças não
foram bem estabelecidas, não estando indicado para uso
pediátrico.

Idosos

Não é recomendado o uso de Sumaxpro por pacientes idosos, em
vista da alta frequência de redução das funções hepática, renal ou
cardíaca; e presença de doenças ou terapias medicamentosas
concomitantes. Caso estritamente necessário, o tratamento deve ser
iniciado com a menor dose possível. Sumaxpro
está contraindicado para uso em pacientes idosos que tenham
alteração da função hepática, redução da função renal, apresentem
maior risco de doença coronariana e hipertensão arterial.

Capacidade de dirigir veículos ou operar
máquinas

Durante o uso de Sumaxpro, você pode vir a apresentar
sonolência. Antes de dirigir veículos ou operar máquinas perigosas,
certifique-se de estar com suas habilidades normais.

Composição do Sumaxpro

Cada comprimido contém:

Succinato de
sumatriptana (equivalente a 50 mg de sumatriptana base)
70 mg
Naproxeno sódico 500 mg

Ou

Cada comprimido contém:

Succinato de
sumatriptana (equivalente a 85 mg de sumatriptana base)
119 mg
Naproxeno sódico 500 mg

Excipientes: celulose microcristalina, lactose
monoidratada, corante laca azul brilhante, povidona, crospovidona,
croscarmelose sódica, estearato de magnésio, talco, hipromelose e
macrogol.

Superdosagem do Sumaxpro

Se o medicamento for ingerido acidentalmente em doses elevadas,
o paciente deverá ser conduzido imediatamente para assistência
médica de emergência ou para centro de intoxicação, para receber
providências médicas adequadas. A orientação médica imediata é
fundamental para adultos e crianças, mesmo se os sinais e sintomas
de intoxicação não estiverem presentes.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento,
procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do
medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você
precisar de mais orientações.

Interação Medicamentosa do Sumaxpro

As interações medicamentosas da associação
sumatriptana/naproxeno sódico incluem as interações conhecidas dos
seus componentes isolados.

Inibidores da Monoaminoxidase-A (IMAO-A)

Os IMAOs reduzem o clearance da sumatriptana aumentando
significantemente a exposição sistêmica do fármaco. Portanto, a
administração concomitante e até duas semanas após a interrupção de
IMAO é contraindicada.

Derivados do ergot (ergotamina, di-hidroergotamina e
metisergida)

Esses derivados podem ter efeitos aditivos e causar reações
vasoespásticas prolongadas. É recomendado o intervalo de 24 horas
após administração de qualquer preparação que contenha ergotamina
antes da administração da sumatriptana.

Da mesma maneira, as preparações que contêm ergotamina somente
devem ser utilizadas após 24 horas da administração da
sumatriptana.

Inibidores seletivos da recaptação da serotonina
(5-HT)/Inibidores seletivos da recaptação de norepinefrina/Síndrome
Serotoninérigica

Casos de síndrome serotoninérgica com risco de vida foram
relatados durante o uso combinado de ISRSs ou ISRNs e
triptanas.

Metotrexato

O uso concomitante deve ser feito com muito cuidado porque o
naproxeno sódico e outros AINEs reduzem a secreção tubular do
metotrexato em modelos animais, possibilitando o aumento da
toxicidade do metotrexato.

Na administração concomitante de muitos AINEs e terapia com
altas doses de metotrexato foram relatadas elevação e prolongamento
dos níveis séricos do metotrexato, resultando em mortes devido a
grave toxicidade hematológica e gastrintestinal.

Ácido acetilsalicílico

Pode ocorrer redução da ligação proteica do naproxeno nesta
coadminsitração, embora o clearance do naproxeno livre permaneça
inalterado. A significância clinica desta interação não é
conhecida, no entanto, a coadministração de AINEs, como o
naproxeno, com ácido acetilsalicílico, não é recomendada devido o
aumento potencial dos eventos adversos.

Inibidores da enzima de conversão da
angiotensina

Os AINEs (naproxeno) podem reduzir os efeitos inibidores da ECA
e potencializar os efeitos renais.

Furosemida

Os AINEs (naproxeno) podem reduzir os efeitos natriuréticos da
furosemida e dos tiazídicos em alguns pacientes, sendo recomendada
monitoração de sinais de insuficiência renal, bem como assegurar a
eficácia do diurético.

Lítio

Os AINES (naproxeno) podem causar elevação (cerca de 15%) dos
níveis plasmáticos de lítio e reduzir seu clearance renal (cerca de
20%). Assim, os pacientes em uso concomitante de Succinato de
Sumatriptana + Naproxeno Sódico (substância ativa) e lítio devem
ser observados cuidadosamente quanto aos sinais de toxicidade pelo
lítio.

Probenecida

Esta coadministração leva ao aumento dos níveis plasmáticos de
naproxeno e prolongamento extensivo de sua meia-vida
plasmática.

Varfarina

Os efeitos da varfarina com AINEs (naproxeno) sobre sangramentos
gastrintestinais são sinérgicos; o uso concomitante aumenta os
riscos de sérios sangramentos gastrintestinais em relação ao uso
isolado destes fármacos.

Propranolol e β-bloqueadores

Os AINEs (naproxeno) podem reduzir os efeitos anti-
hipertensivos do propranolol e de outros β-bloqueadores.

O propranolol (80 mg/duas vezes ao dia) não afetou
significantemente a farmacocinética da sumatriptana.

Interações com Exames Laboratoriais

Em um estudo clínico específico para avaliação da tolerabilidade
e segurança da administração de sumatriptana/naproxeno sódico,
nenhum efeito significante foi encontrado com o aumento dos níveis
de exposição à medicação do estudo, como demonstrado pelas médias
dos resultados dos exames individuais, e nenhuma alteração
significante estava presente para quaisquer dos parâmetros
laboratoriais hematológicos ou químicos avaliados de maneira
similar.

No entanto, deve-se considerar que o naproxeno reduz a agregação
plaquetária e prolonga o tempo de sangramento. Recomenda-se a
descontinuação temporária do uso de naproxeno por pelo menos 48
horas antes da realização de provas de função suprarrenal, pois
pode ocorrer interferência em algumas provas para esteroides
17-cetogênicos.

Do mesmo modo, o naproxeno pode interferir na análise urinária
do ácido 5- hidroxiindolacético (5HIAA) e provocar alterações das
enzimas hepáticas e aumento da creatinina sérica.

Interação Alimentícia do Sumaxpro

Não foram relatadas interações com alimentos. Succinato de
Sumatriptana + Naproxeno Sódico (substância ativa) pode ser
administrado com ou sem alimentos.

Ação da Substância Sumaxpro

RESULTADOS DE EFICÁCIA

Os dados dos vários estudos clínicos indicam que a associação de
succinato de sumatriptana com naproxeno sódico é útil e eficaz no
tratamento agudo da enxaqueca tanto no aumento da taxa de melhora
aguda, como na obtenção de uma resposta terapêutica prolongada,
achados estes consistentes com as considerações multimecanísticas,
e com a meia-vida longa do naproxeno (12 -17 horas).

Dois estudos randomizados, duplo-cegos, multicêntricos de grupos
paralelos, replicados, envolvendo 2956 pacientes compararam a
eficácia da associação sumatriptana/naproxeno, com sumatriptana em
monoterapia, com naproxeno isolado e com placebo, reportando os
resultados em termos de proporção de pacientes cuja intensidade da
dor foi reduzida de moderada e intensa para nenhuma ou leve, dentro
de duas e quatro horas após o tratamento. O Estudo 1 envolveu 1461
pacientes avaliados e o Estudo 2 envolveu 1495 pacientes e foram
conduzidos em 118 centros.

Os pacientes foram randomizados para receberem um comprimido da
associação sumatriptana 85 mg/naproxeno sódico 500 mg, um
comprimido de sumatriptana 85 mg, um comprimido de naproxeno sódico
500 mg ou um comprimido de placebo.

Os pacientes eram predominantemente do sexo feminino e
caucasianos, com idade média de 40 anos (variando de 18 a 65 anos)
e deveriam tomar a medicação do estudo que lhe era atribuída (um
comprimido) quando a intensidade da dor fosse de moderada a
intensa. Não era permitida medicação de resgate dentro das duas
primeiras horas após a tomada da medicação.

Os resultados desses dois estudos controlados mostraram que, em
ambos, uma maior porcentagem de pacientes tratados com a associação
obteve melhora da cefaleia em duas horas após o tratamento (65% e
57%) em comparação com a sumatriptana em monoterapia (55% e 50%;
P=0,009 e P =0,002), com naproxeno sódico isolado (44% e 43%), e
com placebo (28% e 29%; Plt;0,001).

Também a porcentagem de pacientes com melhora mantida da
cefaleia sem uso de medicação de resgate no período de 24 horas
pós-tratamento foi significantemente maior entre os pacientes que
receberam a associação (48% e 44%) do que naqueles tratados com
sumatriptana (35% e 33%; Plt;0,001em ambos os estudos), naproxeno
sódico (30% e 28%) e placebo (18% e 17%; Plt;0,001 e P=0,02). Como
era de se esperar, a associação sumatriptana/naproxeno sódico foi
mais efetiva do que os seus componentes administrados isoladamente
em monoterapia em relação ao placebo.

Outro estudo multicêntrico (32 centros), randomizado, duplo-cego
avaliou a eficácia e a tolerabilidade da administração combinada de
sumatriptana 50 mg com naproxeno sódico 500 mg no tratamento agudo
de uma crise de enxaqueca em comparação com os agentes isolados e
com o placebo em 965 pacientes (250 pacientes no grupo tratado com
a combinação, 226 tratados com sumatriptana, 248 com naproxeno
sódico e 241 com placebo).

Uma resposta de melhora mantida da dor em 24 horas – desfecho
primário – (nenhuma dor maior do que leve nas primeiras duas horas,
nenhuma medicação de resgate por 24 horas e ausência de recorrência
de dor moderada ou intensa dentro de 24 horas pós-administração)
foi observada em 46% dos pacientes tratados com a combinação
sumatriptana/naproxeno, em 29% dos que receberam sumatriptana 50
mg, em somente 25% dos tratados com naproxeno 500 mg e em 17% dos
que tomaram placebo (Plt;0,001).

Duas horas após o uso da medicação, significantemente mais
participantes (65%) obtiveram melhora da cefaleia com a combinação
de sumatriptana 50 mg/naproxeno sódico 500 mg em comparação com os
demais tratamentos isolados e com o placebo (49% com sumatriptana,
46% com naproxeno e 27 com placebo – Plt;0,001). Resultados
similares foram verificados para “ausência de dor às 2 horas” e
“ausência mantida de dor” (Plt;0,001).

A recorrência da cefaleia foi reportada por 29% dos pacientes
tratados com a combinação, por 41% dos tratados com sumatriptana
isolada (P=0,048), por 47% dos tratados com naproxeno (P=0,0035) e
por 38% dos que receberam placebo.

Vários outros estudos controlados com placebo mostraram
resultados similares favoráveis à associação succinato de
sumatriptana/naproxeno sódico, confirmando sua eficácia
superior.

Características Farmacológicas

Succinato de Sumatriptana + Naproxeno Sódico (substância ativa)
é uma associação com doses fixas de succinato de sumatriptana, um
agonista seletivo do receptor 5-hidroxitriptamina-1-(5-HT1 D) com
ação vascular, e o naproxeno sódico, um anti-inflamatório não
esteroidal (AINE) membro do grupo do ácido arilacético.

O succinato de sumatriptana é quimicamente denominado como
succinato de 3-[2-(dimetilamino) etil]-N-
metilindol-5-metanosulfonamida (1:1). Sua fórmula empírica é
C14H21N3O2S.C4H6O4, com peso molecular de 413,5. Apresenta-se na
forma de um pó branco a quase branco, rapidamente solúvel em água e
em solução salina.

O naproxeno sódico é quimicamente denominado como sal sódico do
ácido (S)-6-metoxi--metil-2- naftaleneacético. Sua fórmula
empírica é C14H13NaO3, com peso molecular de 252,23. Apresenta-se
na forma de um sólido cristalino branco amarelado, facilmente
solúvel em água a pH neutro.

Farmacodinâmica

Sua farmacodinâmica é baseada nas ações dos seus componentes –
sumatriptana e naproxeno – que se complementam de modo sinérgico na
terapia da enxaqueca.

Mecanismo de ação

Succinato de Sumatriptana + Naproxeno Sódico (substância ativa)
contém sumatriptana, um agonista do receptor 5-HT1 que media a
vasoconstrição da artéria basilar humana e a vasculatura da
dura-máter humana, as quais se correlacionam com a melhora da
cefaleia da enxaqueca.

Também contém naproxeno, um AINE que inibe a síntese de
mediadores inflamatórios. Desta forma, tanto a sumatriptana como o
naproxeno contribuem para a melhora da enxaqueca através de
mecanismos de ação farmacologicamente distintos.

A sumatriptana atua seletivamente nos receptores 5-HT1B e
5-HT1D. Embora tenha efeitos muito discretos sobre outros
receptores 5-HT1, não tem essencialmente afinidade nem atividade
farmacológica sobre outros receptores de serotonina 5-HT2, 5-HT3 ou
5-HT4 ou sobre outros tipos de receptores (dopamina1, dopamina2,
muscarínicos, histamina, benzodiazepínicos ou α1,α2 ou
β-adrenérgico).

A sumatriptana é cerca de cinco vezes mais potente sobre os
receptores 5-HT1D (o mais comum subtipo de receptores de serotonina
no cérebro) do que sobre os receptores 5-HT1A. Além de causar
vasoconstrição, o fármaco inibe a estimulação dos nervos
nociceptivos sensoriais no sistema trigeminovascular que pode estar
envolvido nos mecanismos de modulação central da dor.

Desta forma, a sumatriptana tem três potenciais mecanismos de
ação: vasoconstrição craneana, inibição neuronal periférica e
inibição de transmissão através de neurônios de segunda ordem do
complexo trigeminocervical. Estas ações inibem os efeitos dos
aferentes trigêmeos nociceptivos ativados e controlam o ataque
aguda de enxaqueca.

O naproxeno sódico é um AINE com propriedades analgésicas e
antipiréticas. O sal sódico do naproxeno foi desenvolvido como uma
formulação rapidamente absorvida do naproxeno para uso como
analgésico. O exato mecanismo pelo qual um AINE funciona no
tratamento da enxaqueca ainda permanece controverso.

Esses agentes inibem a síntese de prostaglandinas, a síntese de
radicais livres e superóxido, bem como promovem inibição parcial da
agregação plaquetária secundária à inibição de tromboxano A2. A
inibição dos precursores de prostaglandina é mediada pela inibição
reversível das enzimas cicloxigenases 1 e 2 (COX-1 e 2). Além
disso, o naproxeno revelou uma elevada afinidade de ligação às
estruturas nociceptivas no corno dorsal e nos núcleos do tronco
cerebral.

O naproxeno, como um AINE, tornou-se importante para o
tratamento da enxaqueca, em parte porque não gera um ciclo de
dependência. Os AINEs são analgésicos que podem ser testados em
modelos de dor aguda, e esta propriedade pôde ser demonstrada como
independente da inibição da síntese de prostaglandinas, que é a
ação farmacológica comum dos fármacos dessa classe. Estão surgindo
evidências de que as propriedades analgésicas são mais bem
explicadas por uma ação central dos AINEs.

Farmacocinética

A farmacocinética da associação foi bem estudada tanto em
relação aos componentes isolados como em conjunto. Embora a
combinação sumatriptana/naproxeno compartilhe um perfil
farmacológico similar com os seus componentes individuais, sua
farmacocinética é distinta.

PK

A constante de ionização prevista para a sumatriptana – pKa
– é de 17,14 (25°C). Não foram encontradas menções na literatura
sobre o pKa do naproxeno.

Meia-vida biológica

Após a administração oral da associação de succinato de
sumatriptana (85 mg) com naproxeno sódico (500 mg), a meia-vida de
sumatriptana foi de aproximadamente duas horas (15% a 43% CV) e a
do naproxeno foi cerca de 19 horas (13% a 15% CV).

No estudo de biodisponibilidade relativa realizado, a meia-vida de
eliminação da sumatriptana foi de 3,621 horas (58,308% CV) e para o
naproxeno, a meia-vida de eliminação foi de 18,348 horas (16,238%
CV).

Absorção e biodisponibilidade

A concentração máxima de sumatriptana após administração da
associação sumatriptana/naproxeno ocorreu aproximadamente em uma
hora (mediana, variando de 0,3 a 4,0 horas); a do naproxeno ocorreu
em cerca de cinco horas (mediana, variando de 0,3 a 12 horas).
Quando comparada com os produtos isolados, a associação
sumatriptana/naproxeno mostrou um Tmax para o naproxeno
quatro horas mais tarde, enquanto o Tmax para a
sumatriptana foi similar.

Não houve qualquer efeito do gênero na exposição dos fármacos da
associação de acordo com uma análise dos estudos de
farmacocinética. A média da concentração máxima (Cmax)
de sumatriptana quando administrada em associação é similar à da
sumatriptana dada como comprimido isolado de 100 mg.

Por outro lado, a concentração máxima de naproxeno foi 36% mais
baixa do que a dos comprimidos de 550 mg de naproxeno. Não houve
efeito do gênero na exposição dos fármacos administrados em
associação. A associação sumatriptana/naproxeno teve uma área sob a
curva (ASC) similar à dos produtos isolados; não houve efeito do
gênero na exposição dos fármacos administrados em associação.

A biodisponibilidade dos componentes da associação quando
administrada por via oral é de 15% para a sumatriptana, devido ao
metabolismo pré-sistêmico (de primeira passagem) e absorção
incompleta, e de 95% para o naproxeno, que é rápida e completamente
absorvido no trato gastrintestinal. A biodisponibilidade não é
afetada de forma significativa pela presença de alimento, mas o
tempo para a concentração máxima (Tmax) de sumatriptana foi
retardado em 0,6 horas.

A associação sumatriptana/naproxeno pode ser administrada
independentemente da presença ou não de alimentos. Em resumo,
comparando com comprimidos convencionais orais de sumatriptana e
naproxeno sódico, a administração da formulação de dissolução
rápida da combinação sumatriptana/naproxeno foi associada com um
aumento mais rápido nas concentrações de sumatriptana e um retardo
nas concentrações de naproxeno, porém, com exposições globais
similares para ambos os componentes.

No estudo realizado, as concentrações máximas de sumatriptana
foram atingidas em 2,775 horas (entre 0,670 e 5,330 horas) e para o
naproxeno o Cmax ocorreu aproximadamente 4,327 horas
(entre 0,670 e 12 horas) após a administração.

A concentração máxima atingida pela sumatriptana foi de 93,908
ng/mL e em relação ao naproxeno, atingiu-se 90,843 ng/mL após a
administração da formulação.

Distribuição

O volume de distribuição da sumatriptana é de 2,4 L/kg e do
naproxeno é de 0,16 L/kg. A ligação proteica da sumatriptana é de
14 a 21%. O efeito da sumatriptana sobre a ligação proteica de
outros fármacos não foi avaliado, mas é esperado que fosse menor,
devido à baixa ligação proteica. Em níveis terapêuticos, o
naproxeno se liga quase completamente (gt; 99%) às albuminas.

– Biotransformação e metabolismo: a maior parte de dose
radiomarcada de sumatriptana excretada na urina é do principal
metabólito ácido indolacético (IAA) ou IAA glicuronídeo, ambos
inativos. Três por cento da dose podem ser recuperadas de forma
inalterada. Estudos in vitro com microssomas humanos indicam que a
sumatriptana é metabolizada pela monoaminoxidase (MAO),
predominantemente a isoenzima A os inibidores dessa enzima
podem alterar a farmacocinética da sumatriptana aumentando a
exposição sistêmica.

Nenhum efeito significativo foi observado com um inibidor MAO-B.
Por isso, o uso concomitante com um IMAO-A é contraindicado. O
naproxeno é extensamente metabolizado pelo fígado e por um menor
substrato das enzimas do citocromo P450, CYP1A2 e CYP2C9. O
principal metabólito é o 6-0-desmetilnaproxeno e tanto o naproxeno
como seus metabólitos não induzem enzimas metabolizantes.

Eliminação

A 14C-sumatriptana radiomarcada administrada oralmente é
amplamente eliminada pela via renal (cerca de 60%), com cerca de
40% encontrados nas fezes. Aproximadamente 95% de naproxeno de
qualquer dose são excretados na urina, primariamente como naproxeno
(menos de 1%), 6-0- desmetilnaproxeno (menos que 1%), ou seus
conjugados (66% a 92%).

O clearance plasmático da sumatriptana é da ordem de
1.160 mL/min e o clearance renal de 260 mL/min. O clearance de
naproxeno é 0,13 mL/min/kg. A meia-vida de eliminação da
sumatriptana é cerca de duas horas e a do naproxeno é de
aproximadamente 19 horas.

As meias-vidas correspondentes dos metabólitos e conjugados do
naproxeno são menores do que 12 horas e suas taxas de excreção
mostraram-se coincidentes com as taxas de desaparecimento de
naproxeno do plasma. Em pacientes com insuficiência renal pode
ocorrer acúmulo dos metabólitos.

A farmacocinética das substâncias ativas de Succinato de
Sumatriptana + Naproxeno Sódico (substância ativa) quando
administrados em associação foi similar tanto nas crises de
enxaqueca como nos períodos sem crises.

Populações Especiais

Insuficiência renal

Succinato de Sumatriptana + Naproxeno Sódico (substância ativa)
não é recomendado para uso em pacientes com clearance de creatinina
menor que 30 mL/min.

Embora o efeito dos distúrbios renais sobre a farmacocinética da
associação sumatriptana/naproxeno não tenha sido estudado, são
esperadas mínimas alterações no efeito clínico com relação à
sumatriptana, uma vez que ela é amplamente metabolizada a uma
substância inativa.

Considerando-se que o naproxeno e seus metabólitos e conjugados
são excretados primariamente pelos rins, existe um acúmulo
potencial de seus metabólitos na presença de insuficiência renal. A
eliminação de naproxeno está reduzida em pacientes com
insuficiência renal grave.

Insuficiência hepática

Succinato de Sumatriptana + Naproxeno Sódico (substância ativa)
é uma associação com dose fixa, o que não permite ajuste posológico
para esta população de pacientes.

O efeito dos transtornos hepáticos sobre a farmacocinética de
Succinato de Sumatriptana + Naproxeno Sódico (substância ativa) não
foi estudado. Assim, o medicamento é contraindicado para pacientes
com insuficiência hepática grave e a dose está limitada a 50 mg
para pacientes com doença hepática.

Idade

Não foram conduzidos estudos farmacocinéticos com Succinato de
Sumatriptana + Naproxeno Sódico (substância ativa) em população de
jovens/crianças e em idosos. É de conhecimento que os pacientes
idosos estão mais propensos a ter redução da função hepática e/ou
renal.

A farmacocinética da sumatriptana oral em idosos e em pacientes
com enxaqueca foi similar à dos indivíduos sadios.

Gênero

Em uma análise combinada de estudos farmacocinéticos, não foi
evidenciado qualquer efeito do gênero sobre a exposição sistêmica
de Succinato de Sumatriptana + Naproxeno Sódico (substância
ativa).

Raça

Não foram conduzidos estudos farmacocinéticos em diferentes
etnias com Succinato de Sumatriptana + Naproxeno Sódico (substância
ativa). O clearance sistêmico e a Cmax de sumatriptana foram
similares em voluntários sadios negros e caucasianos.

Cuidados de Armazenamento do Sumaxpro

Este medicamento deve ser mantido em temperatura ambiente (entre
15°C e 30°C), protegido da luz e da umidade.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide
embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido.
Guarde-o em sua embalagem original.

Características físicas

Sumaxpro é apresentado na forma de comprimidos revestidos,
oblongos, de dupla camada, branco e azul claro (50 mg + 500
mg) ou branco e azul (85 mg + 500 mg).

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso
ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no
aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá
utilizá-lo.

Depois de retirado da embalagem original, o comprimido
de Sumaxpro deve ser ingerido imediatamente.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das
crianças.

Dizeres Legais do Sumaxpro

MS nº: 1.0033.0176

Farmacêutica Responsável:
Cintia Delphino de Andrade
CRF-SP nº: 25.125

Registrado por:
Libbs Farmacêutica Ltda.
Rua Josef Kryss, 250 – São Paulo – SP
CNPJ: 61.230.314/0001-75

Fabricado por:
Libbs Farmacêutica Ltda.
Rua Alberto Correia Francfort, 88 – Embu das Artes – SP
Indústria brasileira

Sumaxpro, Bula extraída manualmente da Anvisa.

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