Sigmatriol Bula

Sigmatriol

  • Osteoporose;
  • Osteodistrofia renal em pacientes com insuficiência renal
    crônica, em especial aqueles submetidos a hemodiálise;
  • Hipoparatireoidismo ou baixo funcionamento da glândula
    paratireóide pós-operatório;
  • Hipoparatireoidismo idiopático;
  • Pseudo-hipoparatireoidismo;
  • Raquitismo dependente de vitamina D;
  • Raquitismo hipofosfatêmico (com baixas quantidades de fostato)
    resistente à vitamina D.

Como o Sigmatriol funciona?

O calcitriol é um dos principais metabólitos ativos da vitamina
D3. O calcitriol promove a absorção intestinal do cálcio e regula a
mineralização óssea. O efeito farmacológico de uma dose única de
calcitriol dura de 3 a 5 dias. O calcitriol estimula a
atividade osteoblástica (estimula as células do tecido ósseo cuja
função é sintetizar a parte orgânica da matrix óssea no esqueleto)
o que lhe confere efeito terapêutico na osteoporose.

Contraindicação do Sigmatriol

Sigmatriol está contra-indicado em todas as doenças
associadas com hipercalcemia. O uso de Sigmatriol também está
contra-indicado em pacientes com conhecida hipersensibilidade aos
componentes da fórmula ou às drogas da mesma classe
terapêutica.

Também não deve ser administrado em pacientes com conhecida
hipercalcemia associada à sarcoidose, hipervitaminose D, estados de
má absorção, arteriosclerose obliterante, pedra nos rins,
calcificação metastática e sarcoidoses.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres
grávidas sem orientação médica ou do
cirurgião-dentista.

Como usar o Sigmatriol

Esquema posológico geral

A dose diária recomendada de Sigmatriol deve ser cuidadosamente
determinada em função do nível sérico de cálcio de cada paciente. O
tratamento com Sigmatriol deve ser iniciado sempre com as doses
mais baixas possíveis, aumentando-as somente com rigoroso controle
do cálcio sérico. Uma vez determinada a dosagem ideal de
Sigmatriol, deverão ser controlados mensalmente os níveis séricos
de cálcio (ou como abaixo especificado para as indicações
individuais). Amostras para análise sérica de cálcio deverão ser
coletadas sem auxílio de torniquete.

Logo que estes níveis se situem em 1mg/100 ml (250mcmol/l) acima
do normal (9-11mg/100 ml ou 2,25 2,75mcmol/l), ou a creatinina
sérica aumente para gt; 120mcmol/l, a dose de Sigmatriol deverá ser
substancialmente reduzida ou o tratamento interrompido até que seja
alcançada a normocalcemia. Durante os períodos de hipercalcemia
deve-se medir diariamente os níveis séricos de cálcio e fosfatos.
Após a normalização dos valores poder-se-á continuar com a
administração de Sigmatriol, porém numa dose diária inferior em
0,25mcg à dose precedente. Deve-se calcular a ingestão diária
aproximada de cálcio com a dieta e, se necessário, ajustar o
aporte.

O aporte adequado de cálcio mas não excessivo no início do
tratamento (adultos: 800mg diários, aproximadamente) é um requisito
indispensável para uma melhor eficácia do Sigmatriol. Caso haja
necessidade, deve-se prescrever cálcio suplementar. Graças à melhor
absorção gastrintestinal de cálcio com o uso do calcitriol, em
alguns pacientes pode-se reduzir o seu aporte. Naqueles com
propensão à hipercalcemia, são suficientes, em algumas ocasiões,
somente doses baixas de cálcio ou, inclusive, eliminar a
suplementação. A ingestão diária total de cálcio (seja proveniente
de alimentos e, quando necessário, de medicamentos) deve ser de,
aproximadamente, 800mg e não exceder a 1.000mg.

Esquemas posológicos especiais

Osteoporose:

A dose recomendada de Sigmatriol é de 0,25mcg, duas vezes ao
dia. Os níveis séricos de cálcio e de creatinina devem ser
determinados a cada 4 semanas, 3 meses e 6 meses e, posteriormente,
em intervalos de 6 meses.

Osteodistrofia renal (pacientes em
diálise):

A dose inicial é de 0,25mcg. Para os pacientes normocálcicos ou
com hipercalcemia leve são suficientes 0,25mcg a cada dois dias.
Caso não seja observada uma resposta satisfatória dos parâmetros
clínicos e bioquímicos, no prazo de duas a quatro semanas,
poder-se-á elevar a posologia em 0,25mcg diária, a intervalos de 2
a 4 semanas. Durante este período devem ser determinados os níveis
séricos de cálcio pelo menos duas vezes por semana. A maioria dos
pacientes em hemodiálise responde a uma dose de 0,5 a 1,0mcg
diários.

Hipoparatireoidismo e raquitismo:

A dose inicial recomendada de Sigmatriol é de 0,25mcg/dia,
administrada pela manhã. Caso não se observe uma influência
satisfatória nos parâmetros bioquímicos, a dose pode ser aumentada
em intervalos de duas a quatro semanas. Durante este período os
níveis séricos de cálcio devem ser determinados pelo menos duas
vezes por semana e, se a hipercalcemia for notada, Sigmatriol deve
ser imediatamente descontinuado até que a normocalcemia seja
restabelecida. Muitos pacientes adultos, pacientes pediátricos
(acima de 6 anos) e pacientes idosos responderam melhor a uma
dosagem de 0,5mcg a 2mcg ao dia.

Idosos:

Não é necessário ajuste posológico para pacientes idosos.
Deve-se, no entanto, observar as recomendações quanto ao controle
dos níveis séricos de cálcio e de creatinina.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os
horários, as doses e a duração do tratamento.

Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu
médico.

Este medicamento não deve ser partido, aberto ou
mastigado.


O que devo fazer quando eu me esquecer de usar o
Sigmatriol?

Tome a dose assim que se lembrar dela. Entretanto, se estiver
próximo o horário da dose seguinte, salte a dose esquecida e
continue o tratamento conforme prescrito ou posologia desta bula
(escolher dependendo da natureza do medicamento: sob prescrição ou
isento). Não utilize o dobro da dose para compensar uma dose
esquecida.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico
ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

Precauções do Sigmatriol

Existe uma acentuada correlação entre o tratamento com
calcitriol e o desenvolvimento de hipercalcemia ou elevada
quantidade de cálcio na corrente sanguínea.

Em pacientes com problemas renais é freqüente a hipercalcemia.
Um rápido aumento na ingestão de cálcio como resultado de
alterações na dieta (por exemplo, consumo elevado de laticínios) ou
a ingestão não controlada de preparações à base de cálcio pode
levar à hipercalcemia. É absolutamente necessário, portanto, que os
pacientes sigam rigorosamente as recomendações do médico sobre a
dieta, fato que os familiares também devem ter conhecimento, e que
sejam instruídos sobre como reconhecer os sintomas de
hipercalcemia.

Os pacientes com raquitismo resistente a vitamina D
(hipofosfatemia familiar), que estejam sendo tratados com
calcitriol, devem prosseguir o tratamento com fosfatos por via
oral, mas perguntar ao médico se haverá necessidade de variar a
quantidades a serem ingeridas de fosfatos.

Durante a fase de normalização do tratamento com Sigmatriol, os
níveis sangüineos de cálcio devem ser checados ao menos duas vezes
por semana.

Sendo o calcitriol o principal metabólito da vitamina D, outras
medicações à base de vitamina D não devem ser administradas
concomitantemente ao calcitriol. Caso o paciente esteja recebendo
ergocalciferol (vitamina D2) e mude para calcitriol, podem
transcorrer vários meses para que o nível de ergocalciferol na
corrente sangüínea retome aos valores normais.

Os pacientes com função renal normal tratado com calcitriol
devem ingerir quantidades adequadas de líquido para evitar a
desidratação. Reações de hipersensibilidade podem ocorrer em
pacientes sensíveis.

Reações Adversas do Sigmatriol

Sintomas agudos raros (ocorrem entre 0,01% e 0,1% dos pacientes
que utilizam este medicamento) incluem anorexia, cefaléia, vômito e
constipação.

Efeitos crônicos raros (ocorrem entre 0,01% e 0,1% dos pacientes
que utilizam este medicamento) incluem distrofia, distúrbios
sensoriais, por vezes febre com sede, poliúria, desidratação,
apatia, interrupção do crescimento e infecções do trato
urinário.

A incidência de efeitos adversos relatados com o uso clínico de
calcitriol durante um período de 15 anos, em todas as indicações
terapêuticas, é extremamente baixa em relação a cada efeito
individual, incluindo a hipercalcemia, que ocorreu a uma razão de
0,001% ou menos, ou seja, as reações são muito raras.

A concomitância de hipercalcemia e hipofosfatemia pode acarretar
calcificação dos tecidos moles, visível aos raios X.

Nos pacientes com a função renal normal, a hipercalcemia crônica
pode estar associada a um aumento da creatinina sangüinea. Mas os
níveis de cálcio no sangue excessivamente altos são normalizados
poucos dias após a suspensão da medicação, ou redução da dose.

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou
farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do
medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de
atendimento.

População Especial do Sigmatriol

Gravidez e lectação

Calcitriol só deve ser administrado a mulheres grávidas se os
benefícios potenciais superarem os riscos potenciais para o
feto.

A amamentação deve ser suspensa quando em tratamento com
calcitriol em lactantes.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres
grávidas sem orientação médica ou do
cirurgião-dentista.

Composição do Sigmatriol

Cada cápsula gelatinosa mole contém

Calcitriol 0,25mcg.

Excipientes:

butilidroxianisol, butilidroxitolueno, óleo de coco, gelatina,
glicerol, metilparabeno, propilparabeno, dióxido de titânio, óxido
de ferro vermelho, óxido de ferro amarelo, água purificada.

Superdosagem do Sigmatriol

Tratamento de hipercalcemia assintomática:

Uma vez que o calcitriol é um derivado da vitamina D, os
sintomas de superdosagem são os mesmos que os desta vitamina. A
ingestão de altas doses de cálcio e fosfatos junto com calcitriol
pode dar origem a sintomas semelhantes. Uma concentração elevada de
cálcio no paciente submetido à diálise pode contribuir para uma
hipercalcemia;

Sintomas agudos de intoxicação por vitamina
D:

Anorexia, cefaléia, vômito, constipação;

Sintomas crônicos de intoxicação por vitamina
D:

Distrofia (fraqueza, perda de peso), distúrbios sensoriais,
febre associada à sede, poliúria, desidratação, apatia, interrupção
do crescimento e infecções do trato urinário. Ocorre hipercalcemia
com calcificação metastática do córtex renal, miocárdio, pulmões e
pâncreas.

No caso de superdosagem acidental podem ser adotadas as
seguintes medidas terapêuticas:

Lavagem gástrica imediata, provocação de vômitos para impedir
uma maior absorção e administração de óleo mineral para favorecer a
eliminação fecal.

É aconselhável efetuar repetidas determinações do cálcio sérico.
Caso persista a hipercalcemia sérica poderá proceder-se à
administração de fosfatos e corticosteróides e induzir uma diurese
forçada adequada.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento,
procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do
medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você
precisar de mais orientações.

Interação Medicamentosa do Sigmatriol

Devem-se observar estritamente as recomendações médicas sobre a
dieta, principalmente no que diz respeito à ingestão suplementar de
cálcio, e que o paciente se abstenha de ingerir por sua própria
conta preparados contendo cálcio.

O tratamento concomitante com um diurético tiazídico aumenta o
risco de hipercalcemia.

A dose de Calcitriol (substância ativa) deve ser cuidadosamente
determinada em pacientes sob tratamento com digitálicos uma vez
que, em tais pacientes, a hipercalcemia pode precipitar arritmias
cardíacas.

Existe uma relação de antagonismo funcional entre os análogos da
vitamina D, que promovem absorção de cálcio e os corticosteroides,
que a inibem.

Os medicamentos que contém magnésio (por exemplo, os antiácidos)
não devem ser administrados junto com o Calcitriol (substância
ativa) aos pacientes submetidos à diálise crônica, já que poderão
causar hipermagnesemia.

Uma vez que Calcitriol (substância ativa) interfere no
transporte de fosfatos no intestino, rins e ossos, as doses dos
produtos quelantes de fosfatos devem ser ajustadas de acordo com a
concentração sérica de fosfatos (níveis normais: 2 – 5 mg/100 mL ou
0,65 – 1,62 mmol/L).

Pacientes com raquitismo resistente à vitamina D (hipofosfatemia
familiar) devem continuar sua terapia com fosfato oral. No entanto,
, a necessidade de modificação na suplementação de fosfato deve ser
considerada devido a um possível estimulo na absorção intestinal de
fosfato pelo Calcitriol (substância ativa).

Sequestradores de ácidos biliares, incluindo colestiramina e
sevelamer podem reduzir a absorção intestinal das vitaminas
lipossolúveis e, portanto, alterar a absorção intestinal de
Calcitriol (substância ativa).

Ação da Substância Sigmatriol

Resultados de Eficácia


O Calcitriol (substância ativa) é um dos principais metabólitos
ativos da vitamina D3 1,2,3,10,11,12,13,14. Normalmente
é produzido pelos rins a partir de seu precursor, o
25-hidroxicolecalciferol (25-HCC). Sua produção fisiológica diária
é, em geral, de 0,5 a 1,0 mcg e durante os períodos de maior
atividade osteogênica (por exemplo: crescimento15 ou
gravidez16) essa produção aumenta. O Calcitriol
(substância ativa) promove a absorção intestinal do cálcio e regula
a mineralização óssea17,18. O efeito farmacológico de uma dose
única de Calcitriol (substância ativa) dura de três a cinco
dias19.

O papel decisivo do Calcitriol (substância ativa) na regulação
da homeostasia cálcica20, que inclui efeito estimulante
sobre a atividade osteoblástica no esqueleto21,22,
propicia uma sólida base farmacológica para seus efeitos
terapêuticos na osteoporose3,4.

Nos pacientes que apresentam acentuada insuficiência renal, a
síntese endógena do Calcitriol (substância ativa) está diminuída ou
até mesmo completamente ausente. Esta deficiência exerce um papel
decisivo na gênese da osteodistrofia renal23,24,25.

Nos pacientes com osteodistrofia renal, a administração oral de
Calcitriol (substância ativa) normaliza a reduzida absorção
intestinal do cálcio5,10,15,26,27,28, a
hipocalcemia10,15,26,27,28 e os níveis séricos elevados
de fosfatase alcalina e hormônio
paratireoideano6,7,10,26. Da mesma forma, promove alívio
da dor óssea e muscular29,30,31,32 e corrige as
alterações histológicas da osteíte fibrosa e outros distúrbios da
mineralização33.

O Calcitriol (substância ativa) reduz a hipocalcemia e seus
sintomas clínicos34 nos pacientes com
hipoparatireoidismo pós-operatório, idiopático8 ou
pseudohipoparatireoidismo9.

Nos pacientes com raquitismo dependente da vitamina D, as
concentrações séricas de Calcitriol (substância ativa) são baixas
ou nulas.

Devido à insuficiente produção renal de Calcitriol (substância
ativa), o tratamento com Calcitriol (substância ativa) tem caráter
substitutivo10.

Nos pacientes que sofrem de raquitismo resistente à vitamina D e
hipofosfatemia nos quais as concentrações plasmáticas de Calcitriol
(substância ativa) estão reduzidas, o tratamento com Calcitriol
(substância ativa) reduz a eliminação tubular de fosfatos e, em
conjunto com tratamento concomitante com fosfato, normaliza o
desenvolvimento ósseo35,36,37.

O tratamento com Calcitriol (substância ativa) tem demonstrado
bons resultados nos pacientes com raquitismo de diferentes tipos,
por exemplo, associado à hepatite neonatal, atresia biliar,
cistinose ou uma carência alimentar de cálcio e vitamina D.

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Características Farmacológicas


Propriedades farmacodinâmicas

Mecanismo de ação

Calcitriol (substância ativa) é a mais ativa forma conhecida da
vitamina D3 em estimular o transporte de cálcio no intestino. Os
efeitos biológicos de Calcitriol (substância ativa) são mediados
pelo receptor de vitamina D, um receptor hormonal nuclear expresso
na maioria dos tipos de células e que funciona como um fator de
transcrição ativado por ligante que se fixa em locais específicos
do DNA modificando a expressão de genes alvos. Os dois locais de
ação conhecidos de Calcitriol (substância ativa) são intestino e
ossos.

Um receptor-proteico ligante de Calcitriol (substância ativa)
parece existir na mucosa do intestino humano. Evidências adicionais
sugerem que Calcitriol (substância ativa) também aja nos rins e nas
glândulas paratireóides. Em ratos urêmicos agudos foi demonstrado
que Calcitriol (substância ativa) estimula a absorção de cálcio no
intestino. Os rins de pacientes urêmicos não sintetizam
adequadamente Calcitriol (substância ativa), o hormônio ativo
formado a partir do seu precursor de vitamina D.

Hipocalcemia resultante e hiperparatireoidismo secundário são as
maiores causas da doença metabólica óssea associada à insuficiência
renal. No entanto, outras substâncias tóxicas ósseas que se
acumulam na
uremia (por exemplo, o alumínio) podem também contribuir. O efeito
benéfico de Calcitriol (substância ativa) na osteodistrofia renal
parece ser resultado da correção da hipocalcemia e do
hiperparatireoidismo secundário. É incerto que Calcitriol
(substância ativa) produza outros efeitos benéficos
independentes.

Propriedades farmacocinéticas

Absorção

Após administração de uma dose oral única de 0,25 a 1,0 mcg,
concentrações plasmáticas máximas são alcançadas dentro de duas a
seis horas.

Distribuição

Durante a passagem pela corrente sanguínea, o Calcitriol
(substância ativa) e outros metabólitos da vitamina D ligam-se a
proteínas plasmáticas específicas.

Metabolismo

Calcitriol (substância ativa) é hidroxilado e oxidado nos rins e
no fígado por uma isoenzima específica citocromo P450:CYP24A1.
Diversos metabólitos com diferentes graus de atividade da vitamina
D foram identificados.

Eliminação

A meia-vida de eliminação de Calcitriol (substância ativa) no
plasma varia entre cinco a oito horas. A cinética de eliminação do
Calcitriol (substância ativa) permanece linear até a dose de 96 mcg
em um intervalo de dose amplo. O efeito farmacológico de uma dose
única de Calcitriol (substância ativa) dura pelo menos quatro dias.
O Calcitriol (substância ativa) é excretado pela bile e pode ser
submetido à circulação enterohepática.

Farmacocinética em situações clínicas
especiais

Em pacientes com síndrome nefrótica ou que fazem hemodiálise, as
concentrações séricas de Calcitriol (substância ativa) estavam
reduzidas e o tempo para o aparecimento de picos de concentração
prolongados.

Cuidados de Armazenamento do Sigmatriol

Manter à temperatura ambiente (15ºC a 30ºC). Proteger da luz e
manter em lugar seco.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide
embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido.
Guarde-o em sua embalagem original.

Aspecto Físico

Cápsula de gelatina mole, bicolor, na cor branca opaca/marrom
claro opaca, oval.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso
ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no
aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá
utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das
crianças.

Dizeres Legais do Sigmatriol

Reg. MS nº 1.0583.0712.

Farm. Resp.:

Dra. Maria Geisa Pimentel de Lima e Silva –
8.082 CRF/SP

Registrado por:

Germed Farmacêutica LTDA.
Rodovia Jornalista Francisco Aguirre Proença, KM 08
Bairro Chácara Assay
Hortolândia / SP
CNPJ: 45.992.062/0001-65
Indústria brasileira.

Fabricado por:

Catalent Brasil Ltda.
Indaiatuba-SP

Venda sob prescrição médica.

Sigmatriol, Bula extraída manualmente da Anvisa.

Remedio Para – Indice de Bulas A-Z.

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