Sermion Bula

Sermion


Como o Sermion funciona?

Sermion, após a tomada do comprimido, é absorvido e transformado
quimicamente pela ação do fígado em outras substâncias químicas
derivadas da nicergolina que exercerão seu efeito em diferentes
regiões do sistema nervoso central (SNC). Administrado oralmente,
Sermion exerce múltiplas ações químicas no cérebro: melhora o
aproveitamento da glicose pelo cérebro, a produção de proteínas e
ácido nucleico (componentes do DNA e RNA), além de atuar também em
sistemas de neurotransmissão (informações transmitidas pelas
células nervosas).

Sermion melhora as funções cerebrais relacionadas à
acetilcolina (substância que auxilia na atenção, memória e
raciocínio ). Em alguns estudos, os efeitos observados
associaram-se a uma melhora comportamental, tal como na observada
durante o teste do labirinto, em que Sermion induziu em
animais mais velhos uma resposta semelhante àquela observada em
mais jovens.

Sermion também diminuiu o prejuízo cognitivo provocado por
diferentes condições (baixa oferta de oxigênio ao cérebro, terapia
com eletrochoque (ECT), escopolamina (remédio para cólica) em
animais.

Contraindicação do Sermion

Sermion não deve ser administrado em caso de infarto do
miocárdio (falta de sangue para o músculo do coração) recente,
hemorragia (sangramento) aguda, bradicardia (diminuição dos
batimentos cardíacos) acentuada, hipotensão ortostática (diminuição
da pressão arterial ao levantar), hipersensibilidade (alergia) à
nicergolina (substância ativa de Sermion), a alcaloides da
ergotamina ou a qualquer componente da fórmula.

Este medicamento é contraindicado para menores de 18
anos.

Como usar o Sermion

Você deve tomar Sermion segundo a dose recomendada de 30 a
60mg ao dia, dividida em doses, conforme orientação médica. A dose
e a duração do tratamento dependem da gravidade da doença.

Uso em idosos:

O ajuste de dose não é necessário para pacientes idosos.

Uso em crianças:

A segurança e eficácia da Sermion em crianças não foram
estabelecidas. Não há dados disponíveis.

Uso em pacientes com insuficiência renal:

Pacientes com a função renal comprometida (creatinina sanguínea
≥ 2%) devem usar doses menores em comparação aos pacientes com
função normal dos rins. O tempo de tratamento é prolongado,
portanto o efeito é notado de forma gradual. Há necessidade de
consultar o médico em intervalos não superiores a 6 meses para
reavaliar a necessidade e a relação custo/benefício de se manter o
tratamento.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os
horários, as doses e a duração do tratamento.

Não interrompa o tratamento sem o conhecimento de seu
médico.

Este medicamento não deve ser partido, aberto ou
mastigado.


O que devo fazer quando eu me esquecer de usar o
Sermion?

Se você esquecer-se de tomar Sermion no horário
estabelecido pelo seu médico, tome-o assim que lembrar. Entretanto,
se já estiver perto do horário de tomar a próxima dose, deve
desconsiderar a dose esquecida e tomar a próxima, continuando
normalmente o esquema de doses recomendado pelo seu médico. Neste
caso, não tome o medicamento em dobro para compensar doses
esquecidas. O esquecimento de dose pode comprometer a eficácia do
tratamento.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico
ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

Precauções do Sermion

Antes de usar Sermion você deve saber que, embora muito
raramente, em alguns estudos com doses únicas ou fracionadas de
Sermion, observou-se uma potencial diminuição da pressão arterial
máxima e, em um grau muito menor, da pressão sanguínea mínima em
pacientes com pressão sanguínea normal ou elevada Sermion deve ser
usado com cautela em pacientes com ácido úrico elevado no sangue ou
histórico de gota (inflamação das pequenas juntas devido ao nível
elevado de ácido úrico no sangue) e/ou em tratamento com remédios
que interferem no metabolismo e eliminação do ácido úrico.

Reações Adversas do Sermion

Reação comum (ocorre entre 1% e 10% dos pacientes que
utilizam este medicamento):

Desconforto abdominal (barriga)

Reações incomuns (ocorre entre 0,1% e 1% dos pacientes
que utilizam este medicamento):

Agitação, confusão, insônia, sonolência, tontura, dor de cabeça,
hipotensão, vermelhidão na pele, intestino preso, diarreia, náusea,
coceira, aumento de ácido úrico no sangue

Frequência não conhecida (não pode ser estimada a partir
de dados disponíveis):

Sensação de calor, rash (erupção cutânea) e fibrose.

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou
farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do
medicamento.

Informe também à empresa através do seu serviço de
atendimento.

População Especial do Sermion

Uso durante a Gravidez e Lactação

Os estudos toxicológicos não conseguiram demonstrar o efeito
teratogênico (que causa malformação embriológica ou fetal) de
Sermion. Os estudos não foram realizados com mulheres grávidas.
Dadas as indicações aprovadas, o uso de Sermion em mulheres
grávidas e lactantes é improvável. Sermion somente deve ser
usado durante a gravidez se o benefício potencial para a paciente
justificar o risco potencial para o feto. Não se sabe se
Sermion é excretado no leite materno em humanos. Portanto, o
uso de Sermion não é recomendado durante a amamentação.
Sermion não afetou a fertilidade em um estudo com ratos.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres
grávidas sem orientação médica ou do
cirurgiãodentista.

Efeitos na Habilidade de Dirigir e Operar
Máquinas

Embora os efeitos clínicos de Sermion incluam a melhora da
atenção e concentração, seus efeitos na capacidade de dirigir e
operar máquinas não foram especificamente estudados. Ao dirigir ou
operar máquinas, considere que, às vezes, podem ocorrer tontura e
sonolência.

Composição do Sermion

Cada comprimido revestido de Sermion
contém:

Nicergolina: 30mg.

Excipientes:

fosfato de cálcio dibásico di-hidratado, croscarmelose sódica,
celulose microcristalina, estearato de magnésio, Opadry laranja
(hipromelose, propilenoglicol, talco, dióxido de titânio e corante
amarelo FDamp;C nº 6 de alumínio laca) e cera de carnaúba.

Superdosagem do Sermion

A ingestão de altas doses de Sermion pode induzir uma redução
transitória na pressão sanguínea. Geralmente, nenhum tratamento é
necessário, basta deitar-se por alguns minutos Em casos
excepcionais, se o mal estar não passar, é recomendável procurar, o
mais rápido possível, orientação ou conduta médica adequada.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento,
procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do
medicamento, se possível Ligue para 0800 722 6001, se você precisar
de mais orientações.

Interação Medicamentosa do Sermion

A nicergolina deve ser administrada cautelosamente com
os medicamentos listados abaixo:

Medicamentos anti-hipertensivos:

A nicergolina pode potencializar seus efeitos. A nicergolina
pode aumentar o efeito cardíaco dos agentes betabloqueadores.

Medicamentos simpatomiméticos (alfa e
beta):

A nicergolina pode antagonizar o efeito vasoconstritor dos
medicamentos simpatomiméticos devido ao seu efeito de bloqueio
alfa-adrenérgico.

Medicamentos metabolizados por CYP 2D6:

Uma vez que a nicergolina é metabolizada por CYP 2D6, não é
possível excluir a interação com medicamentos submetidos à mesma
via.

Medicamentos antiagregantes plaquetários e
anticoagulantes (p. ex., ácido acetilsalicílico):

Interferem no processo de hemostasia, prolongando o tempo de
sangramento.

Medicamentos que influenciam no metabolismo do ácido
úrico:

Uma vez que a nicergolina pode causar um aumento plasmático
assintomático nos níveis do ácido úrico.

Ação da Substância Sermion

Resultados de Eficácia

Nicergolina (substância ativa) administrado na dose de 5mg três
vezes ao dia durante oito semanas mostrou efeitos positivos em 11
pacientes geriátricos com infarto cerebral.

Nicergolina (substância ativa) administrado na dose de 15 mg
três vezes ao dia por doze semanas mostrou melhora de 83% nos
sintomas de 53 pacientes idosos com demência secundária à doença
cerebrovascular ou à doença de Alzheimer.

Adicionalmente, estudos tem demostrado a utilidade da
nicergolina no alívio do prurido pós-diálise, zumbido e vertigens.
Estudos realizados por Nishyama e cols., 2010, demostraram a
eficácia da nicergolina em pacientes com isquemia cerebral assim
como, o aumento da concentração de substância P resultante. Em
outro estudo realizado, observaram-se os benefícios da nicergolina
em casos de pacientes com doença cerebrovascular e leucoaraiose
constatadas por meio de exames de imagem.

Em relação aos casos de demência senil e pré-senil, Nappi, G. e
cols, 1997, observaram resultados de eficácia em pacientes em
tratamento com nicergolina em longo prazo. Herrmann e cols, 1997,
dois anos antes, e Saletu e cols., 1995; avaliaram populações com
características semelhantes mas, em estudos clínicos distintos, com
quadro demencial de etiologia vascular (múltiplos infartos)
observaram a evolução em curto e médio prazos com a nicergolina em
dois estudos duplo-cegos, placebo controlados e chegaram a
conclusões favoráveis quanto à eficácia com o uso nesse perfil de
pacientes.

Características Farmacológicas

Propriedades Farmacodinâmicas

A nicergolina é um derivado ergolínico com atividade bloqueadora
adrenérgica alfa-1, quando administrado de forma parenteral. Após a
administração oral, o produto sofre metabolismo rápido e extenso,
do qual se origina uma série de metabólitos, também responsáveis
pelas atividades observadas nos vários níveis do sistema nervoso
central (SNC).

Administrado oralmente, a nicergolina exerce ações
neurofarmacológicas múltiplas.

Não apenas melhora a captação e o consumo de glicose cerebral e
a biossíntese de proteínas e de ácido nucleico, mas também parece
atuar em vários sistemas de neurotransmissão.

A nicergolina melhora as funções colinérgicas cerebrais em
animais com idade avançada. O tratamento contínuo com nicergolina
em ratos com idade avançada preveniu a redução dos níveis de
acetilcolina (Ach) relacionados à idade (no córtex e no estriado) e
da liberação in vivo (no hipocampo). Foi também observado aumento
da atividade de CAT (acetilcolina-transferase) e da densidade dos
receptores muscarínicos após o tratamento crônico oral com
nicergolina. Além disso, nos dois experimentos in vitro e in vivo,
a nicergolina reduziu significativamente a atividade da AchE
(acetilcolinesterase). Nesses experimentos, os efeitos
neuroquímicos foram associados a uma consistente melhora
comportamental, como no teste do labirinto, em que o tratamento
contínuo com nicergolina em animais com idade avançada induziu uma
resposta similar àquela de animais mais jovens.

A nicergolina também atenuou o déficit cognitivo induzido por
vários agentes (hipóxia, terapia eletroconvulsiva (ECT),
escopolamina) em animais. Baixas doses de nicergolina administradas
oralmente aumentaram o turnover da dopamina em animais com idade
avançada, particularmente na área mesolímbica, provavelmente por
modulação de receptores dopaminérgicos. A nicergolina melhora os
mecanismos de transdução de sinais celulares em animais de idade
avançada. Ambos os tratamentos orais com doses únicas e crônicos
aumentaram tanto o turnover basal dos fosfoinositídeos quanto o
estimulado por agonistas. A nicergolina também aumenta a atividade
e a translocação para o compartimento de membrana das isoformas da
PKC (proteína quinase C) dependentes de cálcio (Ca2+). Essas
enzimas participam do mecanismo de secreção de APP (proteína
precursora de amiloide) solúvel, que causa aumento de sua liberação
e redução da produção anormal de β-amiloide conforme demonstrado em
culturas de neuroblastoma humano.

Com seu efeito antioxidante e a ativação das enzimas de
desintoxicação, a nicergolina evita que as células nervosas sofram
apoptose ou morte devido ao estresse oxidativo em ambos modelos
experimentais in vivo e in vitro. A nicergolina retarda a
diminuição, decorrente da idade, da expressão neuronal do RNAm da
sintase do óxido nítrico (nNOS) que pode contribuir com a melhora
na função cognitiva.

Experimentos em humanos

Estudos farmacodinâmicos em humanos, com técnicas de vídeo
eletroencefalograma (vídeo-EEG) , foram realizados em voluntários
jovens e idosos e também em pacientes idosos com transtornos
cognitivos.

A nicergolina causou um efeito normalizador no EEG de pacientes
idosos e adultos jovens com hipóxia, aumentando a atividade α e β e
reduzindo a atividade δ e θ. Foram registradas alterações positivas
no potencial de eventos-relacionados (ERP) e na reação evocada de
pacientes afetados por demência leve a moderada de etiologia
variada (SDAT e MID), após tratamento contínuo com nicergolina (2 a
6 meses), essas alterações foram correlacionadas com a melhora dos
sintomas clínicos.

Com base nas informações acima, torna-se evidente que a
nicergolina atua por meio da modulação de amplo espectro de
mecanismos celulares e moleculares envolvidos na fisiopatologia de
processos demenciais.

Em estudos clínicos duplo-cegos e controlados com placebo, mais
de 1500 pacientes apresentavam demência (do tipo Alzheimer,
vascular e misto) e receberam 60 mg de nicergolina por dia ou
placebo. Após o tratamento de longo prazo com nicergolina, foi
observada uma melhora crescente nos transtornos cognitivos e
comportamentais associados à demência. A mudança pôde ser observada
após 2 meses de tratamento e se manteve nos tratamentos por um
ano.

Propriedades Farmacocinéticas

Absorção

A nicergolina é rápida e quase que completamente absorvida após
a administração oral. Houve pico sérico de radioatividade em
pacientes saudáveis após 1,5 hora da administração de baixas doses
(4-5 mg) de nicergolina H3 radioativo. Contudo, as doses
terapêuticas orais (30 mg) de nicergolina C14 em voluntários
saudáveis mostraram pico sérico de radioatividade em 3 horas
pós-dose.

Após a administração oral de nicergolina (15 mg) em voluntários
saudáveis, a área sob a curva da radioatividade de plasma (AUC) do
metabólito ativo principal MDL (10-metoxidihidrolisergol) e do
metabólito ativo secundário MMDL
(1-metil-10-metoxidihidrolisergol) foi de 81% e 6% de AUC da
radioatividade total, respectivamente. Os picos plasmáticos do MDL,
após a administração de um comprimido de 30 mg em dose única ou
doses múltiplas, foram alcançados aproximadamente 3-5 horas
pós-dose. Os picos plasmáticos do MMDL, após a administração de
dose única de um comprimido de 30 mg, foram alcançados
aproximadamente 0,5 a 1 hora pós-dose.

A biodisponibilidade absoluta de nicergolina após a
administração oral é de aproximadamente 5% da
dose administrada devido a seu metabolismo de primeira
passagem.

A farmacocinética de nicergolina em voluntários saudáveis, após
doses orais de 30-60 mg, foi linear, com base na medição de seu
metabólito principal MDL.

Não houve efeito dos alimentos na farmacocinética do MDL e do
MMDL quando a nicergolina foi administrada na forma de dose única
oral de um comprimido de 30 mg .

Distribuição

A distribuição de nicergolina nos tecidos é rápida e extensa,
tal como refletida na fase curta de distribuição da radioatividade
plasmática. O volume de distribuição da nicergolina no
compartimento central (com estimativa aproximada através da divisão
da dose pela concentração plasmática da nicergolina no primeiro
momento da amostragem de farmacocinética após a administração
intravenosa de dose nominal de 2 mg) é bastante elevado (224 L), o
que possivelmente reflete a distribuição de nicergolina nas células
sanguíneas e/ou tecidos.

A nicergolina liga-se, em praticamente sua totalidade, às
proteínas plasmáticas humanas com quatro vezes mais afinidade à
glicoproteína ácida α do que à albumina sérica. A ligação
percentual é relativamente constante quando a concentração de
nicergolina aumenta de 1 μg/mL para 500 μg/mL. Ambos os metabólitos
da nicergolina, MDL e MMDL, têm valores de ligação proteica baixos,
de aproximadamente 14,7% e 34,7%, em uma faixa de concentração de
50 – 200 ng/mL, respectivamente.

Metabolismo e Eliminação

A excreção urinária é a principal via de eliminação. Dentro de
120 horas após a dose, uma média de 82% da nicergolina radiomarcada
total é excretada pelos rins e 10% pelas fezes.

A nicergolina é amplamente metabolizada. Sua via metabólica
principal é a hidrólise de ligações éster, que produz MMDL, e em
seguida a formação de MDL por meio da demetilação. O processo de
demetilação ocorre através da ação catalítica da isoenzima CYP2D6.
Portanto, a farmacocinética da nicergolina e de seus metabólitos é
afetada em indivíduos com déficit genético de citocromo CYP2D6. Os
metabólitos ativos (MMDL e MDL) resultantes são conjugados ao ácido
glicurônico. O metabólito principal (MDL) é responsável por 51% da
dose total e 76% da radioatividade recuperada na urina após dose
oral de 15 mg. O valor médio da meia-vida terminal do MDL variou de
11-20h aproximadamente.

População especial

O efeito do comprometimento renal na farmacocinética da
nicergolina foi avaliado em pacientes com comprometimento renal
leve (Clcr 60-80 mL/min), moderado (Clcr 30-50 mL/min) e grave
(Clcr 10-25
mL/min). Nos pacientes com comprometimento renal leve (n=5),
moderado (n=5) e grave (n=4), foram observadas diferenças
significativas na quantidade de MDL excretada na urina em um
período de 120 horas após uma dose oral de 30 mg de nicergolina
(38,1%, 42,6% e 25,7% da dose, respectivamente); para o MMDL, os
valores correspondentes foram de 1,7%, 0,6% e 0,2%,
respectivamente. Pacientes com comprometimento renal grave
demonstraram redução significativa na excreção urinária de MDL, em
comparação com outros dois grupos. Além disso, pacientes com
comprometimento renal leve, moderado e grave demonstraram redução
média na excreção urinária de MDL (0-72 horas) de 32%, 32% e 59%,
em comparação com indivíduos com função renal normal de outro
estudo com comprimido de 30 mg.

A farmacocinética da nicergolina não foi estudada em pacientes
com comprometimento hepático.

A farmacocinética da nicergolina não foi estudada em
crianças.

A influência da idade (geriátrica) na farmacocinética de
nicergolina não foi completamente estudada.

Os estudos de carcinogenicidade não foram realizados. Dados não
clínicos não revelam riscos especiais para o ser humano, segundo
estudos de farmacologia de segurança, toxicidade de dose repetida,
genotoxicidade e toxicidade reprodutiva.

Cuidados de Armazenamento do Sermion

Sermion deve ser conservado em temperatura ambiente (entre
15 e 30ºC) e em lugar seco.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide
embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido.
Guarde-o em sua embalagem original.

Características do produto:

Comprimido revestido redondo, biconvexo, de cor laranja,
superfície lisa e brilhante.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso
ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no
aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá
utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das
crianças.

Dizeres Legais do Sermion

Venda sob prescrição médica.

MS – 1.0216.0152
Farmacêutica Responsável: Carolina C. S. Rizoli – CRF-SP Nº
27071

Registrado por:

Laboratórios Pfizer Ltda.
Rodovia Presidente Castelo Branco, Km 32,5
CEP 06696-000 – Itapevi – SP
CNPJ nº 46.070.868/0036-99

Fabricado e Embalado por:

Pfizer S.A. de C.V.
Toluca, Estado do México – México

Importado por:

Wyeth Indústria Farmacêutica Ltda.
Rodovia Presidente Castelo Branco, Km 32,5
CEP 06696-000 – Itapevi – SP

Sermion, Bula extraída manualmente da Anvisa.

Remedio Para – Indice de Bulas A-Z.

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