Prurifen

É utilizado na redução ou freqüência e da severidade de ataques,
mas não cessa uma crise que já se iniciou.

Prurifen é também indicado na prevenção e no tratamento
de desordens alérgicas tais como:

Urticária aguda e crônica, dermatite atópica, rinite alérgica e
conjuntivite.

Contraindicação do Prurifen

Prurifen não deve ser utilizado por pacientes que apresentem
conhecida hipersensibilidade ao cetotifeno ou a qualquer um dos
componentes da fórmula.

Caso exista alguma intolerância a lactose, informe seu
médico.

Se for diabético ou epiléptico, informe seu médico antes de
tomar prurifen.

Como usar o Prurifen

Crianças de 6 meses a 3 anos:

0,05mg (0,25mLdo xarope) por Kg de peso corporal, duas vezes ao
dia, pela manhã e à noite.

Exemplo: uma criança que pesa 10 Kg deve receber 2,5mLdo xarope
pela manhã e à noite.

Crianças acima de 3 anos:

1mg (5mLdo xarope) duas vezes ao dia. Tomar o xarope pela manhã
e à noite, com refeições.

As observações clínicas indicam que as crianças podem necessitar
de doses mais elevadas em mg/Kg de peso corpóreo do que os adultos,
a fim de se obter resultados adequados.

Na prevenção de asma brônquica, podem transcorrer várias semanas
de tratamento para atingir-se efeito terapêutico completo.

Recomenda-se, portanto, que pacientes que não respondam
adequadamente dentro de algumas semanas sejam mantidos em
tratamento com Prurifen durante 2 a 3 meses no mínimo.

Precauções do Prurifen

Quando for iniciado o tratamento a longo prazo com Prurifen, os
medicamentos antiasmáticos, profiláticos e sintomáticos já emuso
não devem ser subitamente retirados.

Em raros casos de pacientes que recebiam fumarato de cetotifeno
concomitantemente com agentes antidiabéticos orais, observou-se
queda reversível na contagem de plaquetas. Portanto, deve-se fazer
contagens de plaquetas em pacientes sob tratamento concomitante com
antidiabéticos.

Para obter resultados no tratamento da asma é indispensável
seguir as instruções do médico.

O tratamento com Prurifen deve ser regular e contínuo, pois sua
função é prevenir futuros ataques de asma, diminuindo a freqüência,
a gravidade e a duração desses ataques.

Gravidez e Lactação

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas
sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

O cetotifeno é excretato no leite materno, portanto, as mães que
recebem Prurifen não devem amamentar.

Crianças

Crianças podem necessitar de uma dose maior em mg/kg de peso
corpóreo do que adultos a fim de obter resultados
satisfatórios.

Habilidade de dirigir e operar máquinas

Durante o tratamento com Prurifen o paciente não deve dirigir
veículos ou operar máquinas, pois sua habilidade e atenção podem
estar prejudicadas.

Idosos

O uso em pacientes idosos (acima de 60 anos) requer prescrição e
acompanhamento médico.

Diabéticos

Este medicamento contém açúcar, portanto, deve ser
usadocomcautelaemportadores de Diabetes.

Reações Adversas do Prurifen

Podem ocorrer no início do tratamento sedação, e raramente,
discreta tontura e secura na boca, que normalmente desaparecem
espontaneamentecoma continuação do tratamento.

Ocasionalmente, foram observados super-estimulação,
irritabilidade e nervosismo, particularmente em crianças.

Foi também relatado ganho de peso inexplicável.

Prurifen pode causar muito raramente aumento nas enzimas
hepáticas e hepatite.

Casos isolados de reações cutâneas severas foram relatadas.

Composição do Prurifen

Cada 5mL do xarope contém:

*Ácido cítrico, álcool etílico, sorbitol, sacarose,
metilparabeno, propilparabeno, essência de framboesa e água.

Superdosagem do Prurifen

Em caso de ingestão acidental de uma quantidade maior desse
medicamento procure seu médico.

Os sintomas principais na superdose aguda incluem desde
sonolência até sedação grave; confusão e desorientação; taquicardia
e hipotensão; especialmenteemcrianças, hiperexcitabilidade ou
convulsões; coma reversível.

Como tratamento recomenda-se a indução de vômito dentro das
primeiras horas após a superdose.

Quando necessário procure orientação médica no hospital mais
próximo.

Se o medicamento houver sido administrado recentemente, deve-se
considerar o esvaziamento do estômago.

Pode ser benéfica a administração de carvão ativado.

Quando necessário, recomenda-se tratamento sintomático e
monitorização do sistema cardiovascular; na presença de excitação
ou convulsões, podem-se administrar barbitúricos
de curta ação ou benzodiazepínicos.

Interação Medicamentosa do Prurifen

Interações observadas resultando em uso concomitante não
recomendado

Agentes antidiabéticos orais

Em raros casos de pacientes que recebiam este medicamento
concomitantemente com agentes antidiabéticos orais (biguanidas),
observou-se queda reversível na contagem de trombócitos. Portanto,
deve-se fazer contagens de trombócitos em pacientes sob tratamento
concomitante com biguanidas.

Interações antecipadas a serem consideradas

Medicamentos que causam depressão do SNC

Este medicamento pode potencializar os efeitos de depressores do
Sistema Nervoso Central (SNC), anti-histamínicos e álcool.

Ação da Substância Prurifen

Resultados de eficácia

O Fumarato de Cetotifeno (substância ativa) possui propriedades
que o permitem ser profilático cronicamente na asma brônquica e
eficaz no tratamento e prevenção de outras desordens alérgicas,
como rinite alérgica, conjuntivite alérgica, alergia a alimentos e
urticária. O Fumarato de Cetotifeno (substância ativa) oral 1mg,
duas vezes ao dia, é particularmente conveniente no controle de
múltiplas alergias encontradas em pacientes com atopia.

O Fumarato de Cetotifeno (substância ativa) em dosagens de 1 a
4mg tem sido eficaz no tratamento de rinite alérgica e rinite
alérgica sazonal. Doses de 1mg oral a cada 12 horas por 3 meses
foram eficazes num estudo aberto com 26 pacientes com rinite
alérgica devido a contaminantes industriais. O medicamento diminuiu
significativamente a intensidade da rinite, obstrução nasal, coriza
e tosse após 1 mês (p lt; 0,001). Dois e quatro miligramas de
Fumarato de Cetotifeno (substância ativa) foram eficazes no
tratamento de rinite alérgica sazonal em um estudo duplo-cego,
controlado por placebo.

Um estudo randomizado, duplo-cego, controlado por placebo
demonstrou que o Fumarato de Cetotifeno (substância ativa) via oral
foi eficaz no tratamento profilático da asma alérgica em crianças e
adultos. O Fumarato de Cetotifeno (substância ativa) também mostrou
eficácia na profilaxia contra diferentes tipos de asma intrínseca,
asma extrínseca e asma noturna, com melhoras observadas após 12
semanas de tratamento.

O Fumarato de Cetotifeno (substância ativa), 2mg diários,
administrado em comprimidos de liberação lenta foi
significantemente mais eficaz que o placebo no controle da asma
brônquica em 245 pacientes entre 6 e 51 anos de idade. Tal efeito
positivo também foi observado em doses orais de 1mg a cada 12 horas
em um estudo duplo-cego, controlado por placebo, de seguimento de
12 meses, em 17 pacientes com asma brônquica.

Foi observado efeito protetor do Fumarato de Cetotifeno
(substância ativa) contra asma induzida pela ingestão de aspirina.
Dois miligramas diários de Fumarato de Cetotifeno (substância
ativa) foi tratamento profilático em asma induzida por aspirina em
estudos randomizados, duplo-cegos e controlados por placebo.

O mesmo efeito positivo foi descrito no tratamento dos sintomas
asmáticos associados à febre do feno.

No controle e prevenção de bronquite alérgica, o Fumarato de
Cetotifeno (substância ativa), administrado de 0,02 a 0,03mg/kg
duas vezes ao dia, foi efetivo no controle da falta de ar em
crianças e bebês. Mostrou-se também eficaz no controle da tosse e
hipersecreção, além da falta de ar, em estudo aberto envolvendo 74
crianças durante 12 semanas. O tratamento com xarope foi
considerado eficaz por pais e médicos em 84% dos casos.

No tratamento da dermatite atópica e outras alergias
alimentares, Fumarato de Cetotifeno (substância ativa) administrado
cronicamente mostrou-se eficaz. Vinte pacientes entre 6 meses e 40
anos de idade com sensibilidade a alimentos manifestada por
diversas condições, receberam Fumarato de Cetotifeno (substância
ativa) 1mg a cada 12 horas.

Aos adultos o Fumarato de Cetotifeno (substância ativa) foi
administrado na forma de comprimidos e às crianças na forma de
xarope. O tratamento teve duração de 2 a 20 meses e cada paciente
foi avaliado após ser submetido aos alimentos alérgenos.

Durante o tratamento houve melhora significante dos diversos
sintomas da dermatite atópica. Um estudo duplo cego controlado por
placebo, envolvendo 26 pacientes, demonstrou ser o Fumarato de
Cetotifeno (substância ativa) significativamente melhor que o
placebo (7/13 dos pacientes protegidos comparado a 2/13 no grupo
placebo) na prevenção de reações alérgicas alimentares. Treze
pacientes receberam Fumarato de Cetotifeno (substância ativa) 2mg
diários e 13 foram submetidos ao mesmo tratamento com placebo.

Os pacientes foram testados com um alimento alérgeno 12 horas
após a dose. Um estudo comparativo entre Fumarato de Cetotifeno
(substância ativa) e clemastina no tratamento de dermatite atópica
entre 284 pacientes demonstrou eficácia superior do Fumarato de
Cetotifeno (substância ativa) na redução do prurido e de
outros sintomas dermatológicos. Na prevenção da urticária
aguda e crônica o Fumarato de Cetotifeno (substância ativa)
mostrou-se eficaz em doses de 3 a 12mg diárias. 

Características farmacológicas

Farmacodinâmica

Grupo farmacoterapêutico:

outros anti-histamínicos para uso sistêmico. 

Código ATC:

R06AX17.

O Fumarato de Cetotifeno (substância ativa) é um fármaco
antiasmático não-broncodilatador, que inibe os efeitos de certas
substâncias endógenas conhecidas por serem mediadoras inflamatórias
e, portanto, exerce atividade antialérgica. As experiências
laboratoriais revelaram as seguintes propriedades do Fumarato de
Cetotifeno (substância ativa), que podem contribuir para sua
atividade antiasmática:

• Inibição da liberação de mediadores alérgicos, como a histamina
  e os leucotrienos;
• Supressão da ativação dos eosinófilos pelas citocinas
  recombinantes humanas e consequente supressão da entrada de
  eosinófilos nos locais de inflamação;
• Inibição do desenvolvimento da hiperatividade das vias aéreas
  associada à ativação das plaquetas pelo FAP (Fator de Ativação de
  Plaquetas) ou causada pela ativação neural que se segue à
  administração de fármacos simpatomiméticos ou à exposição a um
  alérgeno.

O Fumarato de Cetotifeno (substância ativa) é uma substância
antialérgica potente que possui propriedades bloqueadoras não
competitivas dos receptores H1 da histamina. Portanto, também
pode ser administrado em lugar dos antagonistas clássicos dos
receptores H1 da histamina.

Farmacocinética

Absorção

Após administração oral, a absorção deste medicamento é quase
completa. A biodisponibilidade chega a aproximadamente 50% pelo
efeito de primeira passagem de cerca de 50% no fígado. As
concentrações plasmáticas máximas são atingidas em 2 a 4 horas.

Distribuição

A ligação a proteínas é de 75%.

Biotransformação

O metabólito principal é o Fumarato de Cetotifeno (substância
ativa)-N-glicuronídeo, praticamente inativo.

Eliminação

O Fumarato de Cetotifeno (substância ativa) é eliminado
bifasicamente, com meia-vida curta de 3 a 5 horas e meia-vida mais
longa de 21 horas. Cerca de 1% da substância é excretada inalterada
na urina em até 48 horas e 60% a 70% como metabólitos.

Efeito da alimentação

A biodisponibilidade de fumarato de Fumarato de Cetotifeno
(substância ativa) xarope não é influenciada pela ingestão de
alimentos. Portanto fumarato de Fumarato de Cetotifeno (substância
ativa) pode ser tomado com ou sem alimento. Entretanto um perfil
suave da concentração plasmática pode ser observado quando
administrado com refeições.

Populações especiais

Crianças

O padrão do metabolismo em crianças é o mesmo que em adultos,
mas o clearance é maior em crianças. Crianças maiores de 3
anos de idade, portanto, requerem a mesma dose diária que
adultos.

Insuficiência hepática

Não foram realizados estudos farmacocinéticos relevantes com
este medicamento em pacientes com insuficiência hepática. Uma vez
que o Fumarato de Cetotifeno (substância ativa) é metabolizado pelo
fígado, sua glucuronidação pode ser prejudicada na insuficiência
hepática grave.

O clearance do Fumarato de Cetotifeno (substância
ativa) provavelmente será reduzido em pacientes com insuficiência
hepática grave e a possibilidade de acúmulo do fármaco inalterado
não pode ser excluída.

Insuficiência renal

Não foram realizados estudos farmacocinéticos relevantes com
este medicamento em pacientes com insuficiência renal. Entretanto,
considerando que 60 – 70% da dose é excretada na urina como
metabólitos, um aumento do risco de reações adversas devido ao
acúmulo de metabólitos não pode ser excluído.

Estudos clínicos

Este medicamento é um produto estabilizado. Não há estudos
clínicos novos.

Dados de segurança pré-clínicos

Toxicidade aguda

Fumarato de Cetotifeno (substância ativa) revelou toxicidade
oral aguda moderada em animais.

Mutagenicidade

O Fumarato de Cetotifeno (substância ativa) e/ou seus
metabólitos foram desprovidos de potencial genotóxico, quando
investigados in vitro para indução da mutação do gene em
Salmonella typhimurium para aberrações cromossômicas em células V79
de hamsters chineses ou para danos primários no DNA em culturas de
hepatócitos de ratos. Não se observou atividade clastrogênica
in vivo (análises citogenéticas de células de medula óssea
em hamsters chineses, ensaios de micronúcleos de medula óssea em
camundongos). Igualmente, não houve evidências de efeitos
mutagênicos nas células germinativas de camundongos machos no teste
de dominância letal.

Carcinogenicidade

Em ratos tratados continuamente por 24 meses, doses máximas
toleradas de Fumarato de Cetotifeno (substância ativa) de
71mg/kg/dia não revelaram potencial carcinogênico.

Nenhuma evidência de tumor foi observada em camundongos tratados
com um regime de dose de até de 88mg/kg de peso corpóreo em um
período de 74 semanas.

Toxicidade na reprodução

Não se observou potencial embriotóxico ou teratogênico de
Fumarato de Cetotifeno (substância ativa) em ratos ou coelhos. Em
ratos machos tratados por 10 semanas (i. e., mais do que um ciclo
de espermatogênese completo) antes do acasalamento, a fertilidade
não foi afetada com uma dose de 10mg/kg/dia.

Tratamento em ratos machos com dose oral tóxica (50mg/kg/dia)
por 10 semanas antes do acasalamento resultou em diminuição da
fertilidade. A fertilidade não foi prejudicada em doses relevantes
para uso humano.

A fertilidade de ratas, bem como o desenvolvimento pré-natal,
gravidez e desmame da prole, não foram afetados pelo tratamento com
Fumarato de Cetotifeno (substância ativa) em dose oral com níveis
de até 50mg/kg/dia, embora toxicidade não específica de fêmeas
grávidas tenham sido observadas na dose de 10mg/kg e acima da
mesma. Igualmente, não se encontrou nenhuma reação adversa do
tratamento na fase perinatal.

Por causa da toxicidade materna, houve decréscimo na
sobrevivência dos filhotes e observou-se ganho de peso durante os
primeiros dias de desenvolvimento pós-natal, com nível de dose alta
de 50mg/kg/dia. 

Cuidados de Armazenamento do Prurifen

Conservar em temperatura ambiente (15 a 30^oC).
Proteger da luz e umidade.

Prazo de validade: vide cartucho.

Não use medicamento com o prazo de validade
vencido.

Todo medicamento dever ser mantido fora do alcance das
crianças.

Dizeres Legais do Prurifen

Registro M.S. nº 1.0465.0343

Farm. Responsável:

Dr Marco Aurélio Limírio G. Filho – CRF-GO nº 3.524

Nº do Lote, Data de Fabricação e Prazo de Validade: Vide
cartucho.

Laboratório Neo Química Com. e Ind. Ltda.

Prurifen, Bula extraída manualmente da Anvisa.

Remedio Para – Indice de Bulas A-Z.