Prostman Bula - Para que Serve?

Prostman

Converse com o seu médico para obter maiores esclarecimentos
sobre a ação do produto e sua utilização.

Como Prostman funciona?

Prostman é uma preparação hormonal que bloqueia o efeito
dos andrógenos que são hormônios sexuais produzidos principalmente
em homens, mas também, em menor quantidade, em mulheres.

Em pacientes do sexo feminino, o acetato de ciproterona
influencia favoravelmente condições andrógeno-dependentes como
problemas de crescimento excessivo de pelo no hirsutismo, perda de
cabelo no couro cabeludo (alopecia androgênica) e aumento da
atividade da glândula sebácea em acne e seborreia.

Em pacientes do sexo masculino, o acetato de ciproterona reduz a
concentração de testosterona (andrógenos) no sangue, o que resulta
na redução do impulso em desvios sexuais.

Sabe-se também que andrógenos estimulam o crescimento do câncer
de próstata, e nestes pacientes, o acetato de ciproterona inibe
este efeito.

Informação adicional

Antes de iniciar o uso de um medicamento, é importante ler as
informações contidas na bula, verificar o prazo de validade e a
integridade da embalagem. Mantenha a bula do produto sempre em mãos
para qualquer consulta que se faça necessária.

Leia com atenção as informações presentes na bula antes de usar
o produto, pois ela contém informações sobre os benefícios e os
riscos associados ao uso do produto. Você também encontrará
informações sobre o uso adequado do medicamento.

Contraindicação do Prostman

Não tome Prostman se você apresenta qualquer uma das condições
apresentadas abaixo. Se alguma destas condições se aplica a você,
fale com seu médico antes de iniciar o tratamento com Prostman.

Contraindicações em mulheres se

Você está grávida ou amamentando;
Você tem doença no fígado;
Você tem antecedente de icterícia ou prurido (coceira)
persistente durante gravidez anterior;
Você tem antecedente de herpes durante a gravidez;
Você sofre de uma doença do fígado onde há excreção alterada de
bilirrubina (pigmento resultante das células vermelhas do sangue)
(Síndromes de Dubin-Johnson e de Rotor);
Você tem ou já teve tumores benignos ou malignos de
fígado;
Você tem ou teve tumor benigno no cérebro (meningioma);
Você tem doenças debilitantes (que cause desânimo ou
fraqueza);
Você sofre de depressão crônica grave;
Você tem ou já teve distúrbios que afetem a circulação
sanguínea: em particular, aqueles problemas relacionados à trombose
(formação de coágulo de sangue) nos vasos sanguíneos (processos
tromboembólicos);
Você tem diabetes mellitus grave com alterações nos vasos
sanguíneos;
Você tem anemia falciforme;
Você é alérgico (hipersensibilidade) ao acetato de ciproterona
ou qualquer outro componente da formulação.

Se seu médico prescreveu a terapia cíclica combinada, você deve
prestar cuidadosa atenção também às informações contidas na bula do
produto escolhido, que será usado em associação ao Prostman.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres
grávidas ou que possam ficar grávidas durante o
tratamento.

Contraindicações em homens

Quando prescrito para redução do impulso em casos de
desvios sexuais em homens

Se você tem alguma doença no fígado;
Se você sofre de uma doença do fígado onde há excreção alterada
de bilirrubina (pigmento resultante das células vermelhas do
sangue) (Síndromes de Dubin-Johnson e de Rotor);
Se você tem ou teve tumores benignos ou malignos de
fígado;
Se você tem ou teve tumor benigno no cérebro (meningioma);
Se você tem doenças debilitantes (que cause desânimo ou
fraqueza);
Se você sofre de depressão crônica grave;
Se você tem ou teve distúrbios que afetem a circulação
sanguínea: em particular, aqueles problemas relacionados à trombose
(formação de coágulo de sangue) nos vasos sanguíneos (processos
tromboembólicos);
Se você tem diabetes mellitus grave com alterações nos
vasos sanguíneos;
Se você tem anemia falciforme;
Se você é alérgico (hipersensibilidade) ao acetato de
ciproterona ou qualquer outro componente da formulação.

Quando prescrito para tratamento antiandrogênico
em câncer de próstata inoperável

Se você tem alguma doença no fígado;
Se você sofre de uma doença do fígado onde há excreção alterada
de bilirrubina (pigmento resultante das células vermelhas do
sangue) (Síndromes de Dubin-Johnson e de Rotor);
Se você tem ou teve tumores benignos ou malignos de fígado
(apenas se estes não forem devidos a metástases do carcinoma de
próstata);
Se você tem ou teve tumor benigno no cérebro (meningioma);
Se você tem doenças debilitantes (que cause desânimo ou
fraqueza, com exceção de carcinoma da próstata inoperável);
Se você sofre de depressão crônica grave;
Se você tem distúrbios atuais ou anteriores que afetem a
circulação sanguínea: em particular, aqueles problemas relacionados
à trombose (formação de coágulo de sangue) nos vasos sanguíneos
(processos tromboembólicos);
Se você é alérgico (maior sensibilidade) ao acetato de
ciproterona ou qualquer outro componente da formulação.

Como usar o Prostman

Os comprimidos devem ser ingeridos com pequena quantidade de
líquido, após as refeições.

Se você acha que o efeito de Prostman é muito forte ou muito
fraco, informe ao seu médico ou farmacêutico.

Posologia

Uso em homens

Não ingerir mais que a dose máxima diária que é de 300 mg.

Redução do impulso em desvios sexuais

As doses individuais serão determinadas pelo médico. O
tratamento geralmente é iniciado com 50 mg, 2 vezes ao dia. Seu
médico pode aumentar a dose para 100 mg, 2 vezes ao dia ou mesmo 3
vezes ao dia por curto período de tempo. Uma vez obtida melhora
clínica satisfatória, seu médico deverá manter o efeito terapêutico
com a menor dose possível.

Com bastante frequência, é suficiente a dose de 25 mg (½
comprimido de 50 mg), 2 vezes ao dia. Ao estabelecer a dose de
manutenção ou quando for necessário interromper o tratamento, seu
médico não deverá reduzir a dose abruptamente, mas de maneira
gradual, reduzindo a dose diária de 50 mg de cada vez, ou melhor,
de 25 mg, com intervalos de várias semanas entre cada redução.

Para estabilizar o efeito terapêutico, é necessário utilizar
Prostman por um período de tempo prolongado, se possível com uso
simultâneo de medidas psicoterapêuticas.

Tratamento antiandrogênico em carcinoma de próstata
inoperável

100 mg, 2 a 3 vezes ao dia (total: 200 a 300 mg).

O tratamento e a dose prescritos pelo médico, não devem ser
alterados ou interrompidos após melhora ou remissões terem
ocorrido.

Para reduzir o aumento inicial de hormônios sexuais
masculinos em tratamento com agonistas de GnRH (hormônio liberador
de gonadotrofina, estimula liberação de hormônio nas
gônadas)

Inicialmente, 100 mg, 2 vezes ao dia (total: 200 mg)
isoladamente por 5 a 7 dias seguidos por 100 mg, 2 vezes ao dia
(total: 200 mg), durante 3 a 4 semanas juntamente com o agonista de
GnRH na dose recomendada em sua bula.

Para tratar fogachos em pacientes em tratamento com
análogos de GnRH ou que foram submetidos à orquiectomia (remoção
cirúrgica dos testículos)

50 a 150 mg por dia, podendo chegar até 100 mg, 3 vezes ao dia,
se necessário (total: 300 mg).

Uso em mulheres

Mulheres em idade reprodutiva

Se você está grávida, você não deve usar Prostman. Portanto, a
possibilidade de existência de gravidez deve ser excluída antes do
início do tratamento.

Em mulheres em idade reprodutiva, o tratamento deve ser iniciado
no 1º dia do ciclo (1º dia do ciclo = 1º dia de sangramento).
Apenas as pacientes que apresentarem amenorreia (falta de
menstruação) podem iniciar o tratamento prescrito imediatamente.
Neste caso, o 1º dia de tratamento deve ser considerado como se
fosse o 1º dia do ciclo e as recomendações descritas a seguir devem
ser observadas.

Terapia cíclica combinada

A dose recomendada é de 100 mg diariamente, do 1º ao 10º dia do
ciclo (por 10 dias). Adicionalmente, deve-se usar um medicamento
anticoncepcional contendo associação progestógeno-estrogênio, por
exemplo, do 1º ao 21º dia do ciclo – use acetato de ciproterona +
etinilestradiol diariamente, para promover a necessária proteção
contraceptiva e estabilizar o ciclo.

Tabela 1. Esquema de posologia em terapia de
associação

•

Prostman.
# Acetato de ciproterona + etilnilestradiol.

Se você recebe a terapia cíclica combinada, você deve manter
constante um determinado horário do dia para a ingestão do
medicamento.

Após 21 dias de tratamento, deve-se intercalar uma pausa de 7
dias, durante a qual deve ocorrer sangramento semelhante à
menstruação.

Exatamente quatro semanas após o início de cada curso de
tratamento, reinicia-se o mesmo esquema de tratamento combinado,
isto é, no mesmo dia da semana e mantendo as mesmas orientações,
tenha ou não cessado o sangramento.

Quando seu médico notar melhora clínica, ele pode reduzir a dose
diária de Prostman para 50 mg ou 25 mg (½ comprimido de 50 mg),
durante os 10 dias iniciais do tratamento combinado com acetato de
ciproterona + etinilestradiol. Em alguns casos, o uso isolado de
acetato de ciproterona + etinilestradiol pode ser suficiente.

Ausência de sangramento no intervalo de
pausa

Se, excepcionalmente, não ocorrer sangramento durante o
intervalo de pausa, o tratamento deve ser provisoriamente
interrompido e o médico deve ser consultado para exclusão da
possibilidade de gravidez antes de reiniciar o tratamento.

Pacientes pós-menopausadas ou
histerectomizadas

Terapia isolada

Prostman pode também ser administrado isoladamente. De acordo
com a gravidade do caso, a dose média deve ser de 50 mg a 25 mg (½
comprimido de 50 mg), 1 vez ao dia, seguindo o esquema “21 dias de
tratamento, 7 dias de pausa”.

Informações adicionais para populações
especiais

Crianças e adolescentes

Prostman não deve ser administrado antes do término da
puberdade, uma vez que durante este período não se pode excluir uma
influência desfavorável do medicamento sobre o crescimento
longitudinal e o eixo da função endócrina ainda não estabilizado
(totalmente amadurecido). Para pacientes do sexo masculino,
Prostman não é recomendado para o uso em crianças e adolescentes
abaixo de 18 anos de idade devido à falta de dados de segurança e
eficácia. Para pacientes do sexo feminino, Prostman é somente
indicado em meninas que já concluíram a puberdade. Não há dados que
sugerem a necessidade de ajuste de dose. Além disso, a segurança e
eficácia de Prostman não foram estabelecidas em estudos clínicos
com crianças e adolescentes menores de 18 anos de idade.

Pacientes idosos (65 anos ou mais)

Não há dados que sugiram necessidade de ajuste de doses em
pacientes idosos.

Pacientes com insuficiência hepática

Não tome Prostman se você sofre de problemas no fígado.

Pacientes com insuficiência renal

Não há dados que sugiram necessidade de ajuste de doses em
pacientes com problemas no rim.

Interrupção do tratamento

Não pare de tomar Prostman a menos que seu médico diga para você
parar de tomar Prostman. Se você deseja interromper o tratamento,
você, primeiramente, deve conversar com seu médico.

Se você tiver qualquer dúvida em como usar este medicamento,
pergunte a seu médico.

Siga a orientação do seu médico, respeitando sempre os
horários, as doses e a duração do tratamento. Não interrompa o
tratamento sem o conhecimento do seu médico.

O que devo fazer quando eu me esquecer de usar
Prostman?

Em pacientes do sexo masculino

Caso você se esqueça de tomar um comprimido de Prostman, não
tome o comprimido esquecido (não tome duas doses para compensar o
comprimido esquecido). Continue tomando os comprimidos de Prostman
normalmente.

Em pacientes do sexo feminino

O esquecimento da ingestão do(s) comprimido(s) de Prostman pode
diminuir o efeito terapêutico e ocasionar sangramento entre uma
menstruação e outra. Os comprimidos esquecidos de Prostman devem
ser descartados [não se deve administrar dose dupla de Prostman
para repor o comprimido esquecido] e o próximo comprimido de
Prostman deve ser ingerido em seu horário habitual, juntamente com
o uso de ciproterona + etinilestradiol, quando sob terapia cíclica
combinada.

Se você recebe terapia cíclica combinada com acetato de
ciproterona + etinilestradiol, você deve manter um determinado
horário do dia para a ingestão [junto com Prostman]. Se houver
esquecimento de tomada do acetato de ciproterona + etinilestradiol
você deve tomá-lo o quanto antes, se o período de esquecimento for
de até 12 horas em relação ao horário que você normalmente toma o
acetato de ciproterona + etinilestradiol. Se o período de
esquecimento for de mais de 12 horas em relação ao horário que você
normalmente toma a pílula, a proteção contraceptiva pode ficar
reduzida nesse ciclo. Deve-se dar atenção às recomendações para
esquecimento de tomada e segurança contraceptiva contidas na bula
de acetato de ciproterona + etinilestradiol. Se não ocorrer
sangramento no ciclo em que houve o esquecimento de ingestão,
deve-se investigar a existência de gravidez antes de iniciar a
próxima cartela.

Em caso de dúvidas procure orientação do farmacêutico ou
de seu médico, ou cirurgião-dentista.

Precauções do Prostman

Informe ao seu médico se você sofre de diabetes, pois ele poderá
necessitar adequar seu medicamento antidiabético. Isto requer
supervisão restrita durante o tratamento com Prostman.

Pode ocorrer sensação de falta de ar no tratamento com altas
doses de acetato de ciproterona.

Dados de estudos conduzidos em animais sugerem que altas doses
de acetato de ciproterona podem diminuir a função da glândula
produtora de hormônio anexa aos rins (glândula adrenal). Desta
forma, seu médico pode realizar alguns testes para monitorar este
efeito durante o tratamento com Prostman

A ocorrência de tumores benignos no cérebro (meningiomas simples
ou múltiplos) tem sido relatada em associação ao uso prolongado
(anos) de acetato de ciproterona na dose de 25 mg por dia ou mais.
Se você for diagnosticado com meningioma, seu médico interromperá o
tratamento com Prostman.

Informe seu médico se você alguma vez já teve coágulos de sangue
nas artérias ou veias, como trombose venosa profunda, coágulo de
sangue nos pulmões (embolia pulmonar), ataque cardíaco (infarto do
miocárdio) ou derrame (acidente vascular cerebral).

A ocorrência de coágulos de sangue (eventos tromboembólicos) foi
reportada em pacientes sob tratamento com acetato de ciproterona,
embora a relação causal não tenha sido estabelecida. Pacientes que
já apresentaram coágulos de sangue ou então tumores avançados têm
risco aumentado de coágulos de sangue.

Para ser observado, especificamente, nas pacientes do
sexo feminino

Antes de iniciar o tratamento, pacientes do sexo feminino devem
ser submetidas a exames clínicos gerais e ginecológicos completos
(incluindo mamas e citologia cervical) e a ocorrência de gravidez
deve ser excluída.

Se, durante o tratamento combinado com contraceptivo contendo
associação progestógeno-estrogênio, como, por exemplo, acetato de
ciproterona + etinilestradiol, ocorrerem gotejamentos
(spotting) durante as três semanas em que os comprimidos
de contraceptivo estão sendo tomados, não se deve interromper o
tratamento. Todavia, se a intensidade do sangramento aumentar,
consulte seu médico.

No caso de uso adicional da terapia cíclica combinada com
contraceptivo como, por exemplo, acetato de ciproterona +
etinilestradiol, deve-se também observar os dados contidos na bula
do produto escolhido.

Para ser observado, especificamente, nos pacientes do
sexo masculino

Se você está sob tratamento de redução do impulso em casos de
desvios sexuais, deve saber que o efeito redutor de impulso
produzido pelo acetato de ciproterona pode ser diminuído sob a
influência do álcool.

Anemia tem sido relatada durante o tratamento com acetato de
ciproterona. Assim, seu médico deverá monitorar a contagem de
células vermelhas do sangue durante o tratamento.

Se você possui câncer de próstata inoperável, informe
seu médico se você tem antecedentes de qualquer problema listado
abaixo, pois ele precisará realizar uma avaliação cuidadosa antes
de prescrever o acetato de ciproterona

Problemas na circulação do sangue (especialmente formação de
coágulo de sangue);
Anemia falciforme;
Diabetes grave, com alterações vasculares.

Para verificar o uso em populações especiais ver item “Como usar
Proman’.

Este medicamento requer uso cuidadoso, sob vigilância
médica estrita e acompanhado por controles periódicos da função
hepática (bilirrubinas e transaminases) por causar hepatotoxicidade
(tóxico para o fígado) aos 8, 15, 30 e 90 dias de tratamento. Este
medicamento não é aprovado para uso como
anticoncepcional.

Gravidez e amamentação

O produto é contraindicado para mulheres grávidas ou que estejam
amamentando.

Habilidade para dirigir veículos ou operar
máquinas

Prostman pode produzir cansaço e redução da energia e
prejudicar sua concentração.

Interações medicamentosas

Informe seu médico em particular se você está tomando estatinas
(medicamentos para reduzir a gordura no sangue), pois altas doses
de acetato de ciproterona podem piorar certas reações adversas
(miopatia ou rabdomiólise) que podem ocorrer durante o tratamento
com estatinas.

Informe seu médico também se você está tomando outros
medicamentos que afetam o fígado, como

Cetoconazol, itraconazol, clotrimazol (para infecção
fúngica);
Ritonavir (para infecção viral);
Rifampicina (para tuberculose);
Fenitoína (para epilepsia);
Produtos fitoterápicos contendo Erva-de-São João.

Altas doses de acetato de ciproterona (100 mg, 3 vezes ao dia)
podem bloquear certas enzimas do fígado, podendo influenciar no
efeito de outros medicamentos.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está
fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico.
Pode ser perigoso para sua saúde.

Reações Adversas do Prostman

Como qualquer medicamento, Prostman pode causar reações
adversas, embora, nem todos os pacientes apresentam tais
reações.

Se alguma reação adversa se tornar séria, ou se você notar
qualquer reação adversa não relacionada nesta bula, por favor,
informe ao seu médico.

Informe imediatamente ao seu médico se você notar
qualquer um dos seguintes sintomas

Sensações geralmente desconhecidas, febre, náusea, vômito,
perda de apetite, coceira no corpo todo, amarelamento de sua pele e
olhos, fezes escurecidas, urina escura. Estes sintomas podem ser
sinais de toxicidade do fígado, incluindo inflamação do fígado
(hepatite) ou falência do fígado;
Distúrbios na função do fígado, alguns deles graves (icterícia,
hepatite e falência hepática) têm sido observados em pacientes
tratados com acetato de ciproterona. Na dose de 100 mg ou mais
também têm sido relatados casos fatais. A maioria dos casos fatais
foi relatada em homens com câncer de próstata avançado. Os
distúrbios da função do fígado são dose-dependentes e normalmente
se desenvolvem muitos meses após o início do tratamento. Então, seu
médico deverá monitorar sua função hepática antes e durante o
tratamento especialmente se há sintomas e sinais que sugerem
toxicidade do fígado. Se esta toxicidade do fígado for confirmada,
seu médico irá parar o tratamento com acetato de ciproterona em
pacientes do sexo feminino. Já em pacientes do sexo masculino, o
tratamento com acetato de ciproterona será interrompido, a menos
que a toxicidade do fígado possa ser explicada por outra causa (por
exemplo, tumores secundários). Neste caso, seu médico pode
continuar o tratamento com Prostman se os benefícios percebidos
superarem o risco;
Dores não usuais na porção superior do abdômen que não
desapareçam espontaneamente em curto período de tempo. Estes
sintomas podem ser sinais de tumores benignos ou malignos no fígado
que podem levar a um sangramento interno com risco para a vida do
paciente (hemorragia intra-abdominal);
Inchaço da panturrilha ou pernas, dor no peito, falta de ar ou
cansaço repentino. Estes sintomas podem ser sinais de formação de
coágulos de sangue (eventos tromboembólicos).

As reações adversas podem ocorrer com as frequências
definidas abaixo

Muito comum (ocorre em pelo menos 1 em 10 pacientes);
Comum (ocorre em pelo menos 1 em 100 pacientes, mas menos que 1
em 10 pacientes);
Incomum (ocorre em pelo menos 1 em 1.000 pacientes, mas menos
que 1 em 100 pacientes);
Rara (ocorre em pelo menos 1 em 10.000 pacientes, mas menos que
1 em 1.000 pacientes);
Muito rara: ocorre em menos que 1 em 10.000 pacientes;
Desconhecida (frequência que não pode ser estimada a partir dos
dados disponíveis).

Em homens

Reações adversas muito comuns

Inibição reversível da produção de esperma
(espermatogênese);
Redução do desejo sexual (diminuição da libido);
Inabilidade para atingir ou manter a ereção (disfunção
erétil).

Reações adversas comuns

Toxicidade do fígado, incluindo icterícia, inflamação do fígado
(hepatite), falência do fígado;
Ganho de peso corporal;
Perda de peso corporal;
Estados depressivos;
Inquietação temporária;
Crescimento das mamas (ginecomastia);
Cansaço (fadiga);
Ondas de calor;
Sudorese;
Dispneia (falta de ar, desconforto para respirar).

Reação adversa incomum

Erupção de pele.

Reação adversa rara

Reação alérgica (hipersensibilidade).

Reação adversa muito rara

Tumores malignos e benignos de fígado.

Reações adversas com frequência
desconhecida

Sangramento interno (hemorragia
intra-abdominal);

Formação de coágulos de sangue (eventos tromboembólicos);
Tumores benignos de cérebro (meningiomas);
Osteoporose;
Anemia.

Em pacientes do sexo masculino que estão em tratamento com
acetato de ciproterona, a potência e o impulso sexual são
reduzidos, assim como a função dos testículos é inibida. Estas
alterações são reversíveis após a descontinuação do tratamento com
acetato de ciproterona.

No decorrer de várias semanas de utilização, acetato de
ciproterona inibe a formação de espermatozoides (espermatogênese)
em consequência de sua ação antiandrogênica e antigonadotrópica. A
espermatogênese retorna gradualmente em poucos meses após a
descontinuação do tratamento com acetato de ciproterona.

Em pacientes do sexo masculino, acetato de ciproterona pode
provocar crescimento anormal das glândulas mamárias (também
conhecida como ginecomastia, algumas vezes combinada à
sensibilidade dolorosa do mamilo ao toque), que normalmente regride
após interrupção do tratamento com acetato de ciproterona.

Do mesmo modo como em outros tratamentos antiandrogênicos, o uso
prolongado de acetato de ciproterona pode levar a osteoporose.

Foram reportados tumores cerebrais benignos (meningiomas)
associados ao uso prolongado (vários anos) de acetato de
ciproterona na dose de 25 mg ou mais.

Em mulheres

Reações adversas que podem ocorrer com frequência
desconhecida

Tumores malignos e benignos de fígado;
Tumores benignos de cérebro (meningiomas);
Reação alérgica (hipersensibilidade);
Ganho de peso corporal;
Perda de peso corporal;
Estados depressivos;
Inquietação temporária;
Redução do desejo sexual (diminuição da libido);
Aumento do desejo sexual (aumento da libido);
Formação de coágulos de sangue (eventos tromboembólicos);
Dispneia (falta de ar, desconforto para respirar);
Sangramento interno (hemorragia intra-abdominal);
Toxicidade do fígado, incluindo icterícia, inflamação do fígado
(hepatite), falência do fígado;
Erupção de pele;
Inibição da ovulação;
Sensibilidade dolorosa nas mamas;
Gotejamento (spotting);
Cansaço (fadiga).

A ovulação é inibida durante o tratamento combinado com
contraceptivo como, por exemplo, acetato de ciproterona +
etinilestradiol, portanto há um estado de infertilidade
temporária.

Se seu médico prescrever um contraceptivo como, por exemplo,
acetato de ciproterona + etinilestradiol em combinação com
Prostman, você também deve prestar atenção nas reações adversas
descritas na bula deste medicamento.

Foram reportados tumores cerebrais benignos (meningiomas)
associados ao uso prolongado (vários anos) de acetato de
ciproterona na dose de 25 mg ou mais.

Se você notar qualquer reação adversa não mencionada nesta bula,
informe seu médico.

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou
farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do
medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de
atendimento.

Composição do Prostman

Cada comprimido contém:

50 mg de acetato de ciproterona.

Excipientes:

Amido, povidona, amidoglicolato de sódio, dióxido de silício,
estearato de magnésio e lactose monoidratada.

Superdosagem do Prostman

Não há relatos de efeito danoso com a ingestão de muitos
comprimidos de acetato de ciproterona.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento,
procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do
medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você
precisar de mais orientações.

Interação Medicamentosa do Prostman

Embora estudos clínicos sobre interação não tenham sido
realizados, uma vez que o Acetato de ciproterona (substância ativa)
é metabolizado pelo CYP3A4, espera-se que o cetoconazol,
itraconazol, clotrimazol, ritonavir e outros potentes inibidores de
CYP3A4 inibam o metabolismo do Acetato de ciproterona (substância
ativa). Por outro lado, indutores de CYP3A4 como, por exemplo,
rifampicina, fenitoína e produtos que contenham erva-de-São João
podem reduzir os níveis de Acetato de ciproterona (substância
ativa).

Com base em estudos de inibição in vitro, é possível
que ocorra inibição do citocromo P450 e enzimas CYP2C8, 2C9, 2C19,
3A4 e 2D6 com elevadas doses terapêuticas de Acetato de ciproterona
(substância ativa) de 100 mg, 3 vezes ao dia.

O risco de ocorrência de miopatia ou rabdomiólise associada ao
uso de estatinas pode ser elevado quando inibidores de HMGCoA
(estatinas), que são primariamente metabolizadas por CYP3A4, são
administrados concomitantemente com altas doses terapêuticas de
Acetato de ciproterona (substância ativa), uma vez que as duas
substâncias utilizam o mesmo processo metabólico.

Ação da Substância Prostman

Resultados de eficácia

Em pacientes do sexo masculino, foi conduzido um total de 24
estudos com Acetato de ciproterona (substância ativa) em pacientes
que necessitam de tratamento paliativo para carcinoma de próstata
avançado. Mundialmente, mais de 1000 pacientes participaram desses
estudos, os quais incluíram muitos estudos multicêntricos grandes
em adição ao importante estudo multicêntrico comparativo conduzido
pelo Grupo de Câncer e Oncologia Europeu.

Pacientes e o estágio da doença

Mais de 90% dos pacientes tratados com Acetato de ciproterona
(substância ativa) tinham carcinoma avançado de próstata estágio C,
ou carcinoma de próstata D1 ou D2 com metástase.

A maioria dos pacientes (75%) não recebeu terapia prévia ao
tratamento com Acetato de ciproterona (substância ativa). Um grande
grupo de pacientes recebeu vários tipos de terapia estrogênica, mas
provou ser refratário ou não tolerante a droga. Poucos pacientes
foram submetidos à orquiectomia ou receberam tratamento com
radioterapia.

Dosagem e administração

A administração via oral de Acetato de ciproterona (substância
ativa) foi utilizada em 910 pacientes (84%), enquanto 172 pacientes
receberam, em solução oleosa contendo 100 mg de Acetato de
ciproterona (substância ativa)/mL. A dose padrão de solução oleosa
foi uma injeção intramuscular de 300 mg semanalmente. A dose oral
diária variou consideravelmente de um estudo para o outro e de
paciente para paciente. Entretanto, a maioria dos pacientes foi
tratada com doses que variavam de 200 a 300 mg/dia. Em pacientes
orquiectomizados, a dose diária em geral foi reduzida em torno de
50% para a faixa de 100 a 200 mg/dia, via oral ou a frequência de
administração de solução oleosa injetável foi reduzida a uma
injeção a cada duas semanas.

Apenas 32 pacientes (3%) receberam terapia concomitante com
Acetato de ciproterona (substância ativa). Nenhum outro paciente
recebeu terapia concomitante, mas 521 pacientes (48%) foram
submetidos à orquiectomia.

Resultados dos Estudos Clínicos

Efeitos na testosterona sérica e fosfatase ácida
prostática (FAP)

Os efeitos do Acetato de ciproterona (substância ativa) na
testosterona sérica foram monitorados em sete estudos. A
testosterona sérica foi rapidamente reduzida após dose oral diária
de 200 a 300 mg, com nível estéril atingido em 1 a 4 semanas. A
redução é usualmente em torno de 70 a 90%; a melhor porcentagem de
redução ocorreu quando o Acetato de ciproterona (substância ativa)
foi combinado com estrogênio.

Os resultados da avaliação de FAP consistentemente mostraram uma
normalização dos valores em curto espaço de tempo nos pacientes
responsivos. Similarmente, quando há sinais de metástase
progressiva, os valores de FAP novamente se desviam dos níveis
normais.

Efeitos no tumor primário

O efeito do Acetato de ciproterona (substância ativa) em tumor
primário foi avaliado em um total de 678 pacientes. Destes, 489 não
foram previamente tratados; o tumor primário foi reduzido em 318
desses pacientes (65%) e foi estabilizado em outros 69 (14%).
Assim, a taxa de resposta positiva completa neste grupo foi
79%.

Um significativo, embora menor, percentual (59%) dos pacientes
estrógeno refratários também exibiu resultados positivos.

Efeito na metástase

A metástase foi reduzida em 31% dos 216 pacientes avaliados que
não foram previamente tratados, mas em apenas 13% dos pacientes
estrógeno refratários avaliados. A progressão da metástase
aparentou ser tempo-dependente. Apesar da redução a níveis séricos
de testosterona, a metástase irá progredir por períodos de muitos
meses a anos, mesmo em pacientes que foram inicialmente
estabilizados. A principal causa de morte durante a terapia com
Acetato de ciproterona (substância ativa) foi a progressão da
metástase e não o tumor primário.

Efeito na dor

O alívio da dor foi notado em aproximadamente 50 a 80% dos
pacientes que receberam tratamento com Acetato de ciproterona
(substância ativa). O efeito de Acetato de ciproterona (substância
ativa) na dor geralmente é comparável com seu efeito na metástase.
Desde que a metástase fosse reduzida ou mantida estável, a
necessidade de analgésicos também foi reduzida. Novas necessidades
de analgésico foram frequentemente indicativo de progressão da
metástase.

Respostas subjetivas e objetivas

Uma melhora geral na avaliação subjetiva de qualidade de vida
foi alcançada em 70% dos 367 pacientes avaliados.

As avaliações objetivas de remissão foram baseadas no critério
ECOG. Os melhores resultados foram obtidos quando Acetato de
ciproterona (substância ativa) foi usado em combinação com a
orquiectomia. Um estudo revelou que mais de 1/3 dos pacientes
tratados com Acetato de ciproterona (substância ativa) alcançou
remissão completa ou parcial por 3 a 5 anos. Os estudos canadenses
encontraram que a remissão completa ou parcial ainda foi evidente
em 75% dos pacientes após um ano de tratamento.

A taxa de sobrevida com tratamento de cinco anos ficou entre 41
a 64%. A taxa para três anos de tratamento de pacientes em estágio
D foi 27% e a taxa para tratamento de 1 a 2 anos variou de menor
que 15% a maior que 80%. Estas taxas de sobrevida geralmente
representaram uma melhora dos resultados além daqueles previamente
obtidos com a terapia estrogênica.

Em pacientes do sexo feminino, condições androgênio-dependentes
como crescimento de cabelo patológica no hirsutismo, alopecia
androgênica e aumento da função da glândula sebácea na acne e
seborreia, são influenciadas favoravelmente por deslocamento
competitivo do androgênio nos órgãos-alvo. A redução da
concentração de andrógeno que resultou da propriedade
antigonadotrópica do Acetato de ciproterona (substância ativa) tem
um efeito terapêutico adicional. Essas alterações são reversíveis
após a descontinuação da terapia.

Características Farmacológicas

Propriedades farmacodinâmicas

O Acetato de ciproterona (substância ativa) é um produto
hormonal com efeito antiandrogênico.

Pacientes do sexo feminino com condições patológicas
androgênio-dependentes, tais como, crescimento de pelo em
hirsutismo, alopecia androgenética e ocorrência de acne e seborreia
devido ao aumento das funções das glândulas sebáceas, são
favoravelmente influenciadas pelo deslocamento competitivo de
androgênios nos órgãos-alvo. A redução da concentração androgênica
que resulta da atividade antigonadotrópica do Acetato de
ciproterona (substância ativa) constitui um efeito terapêutico
adicional. Estas alterações são reversíveis após a descontinuação
da terapia. Durante o tratamento combinado com Acetato de
ciproterona (substância ativa) + etinilestradiol, a função ovariana
é inibida.

Em pacientes do sexo masculino, a potência e o impulso sexuais
são reduzidos com o tratamento com Acetato de ciproterona
(substância ativa) e a função das gônadas é inibida. Estas
alterações são reversíveis após a descontinuação da terapia.

O Acetato de ciproterona (substância ativa) inibe
competitivamente os efeitos dos androgênios nos órgãos-alvo
androgênio-dependentes, por exemplo, protege a próstata dos efeitos
de androgênios provenientes das gônadas e/ou do córtex adrenal.

O Acetato de ciproterona (substância ativa) tem efeito
inibitório central. O efeito antigonadotrópico conduz a redução da
síntese de testosterona nos testículos e, consequentemente, a
redução da concentração sérica de testosterona.

O efeito antigonadotrópico do Acetato de ciproterona (substância
ativa) é também exercido quando o mesmo está associado com
agonistas GnRH (hormônio liberador de gonadotrofina). O aumento
inicial de testosterona, provocado por este grupo de substâncias, é
reduzido pelo Acetato de ciproterona (substância ativa).

Foi observada uma tendência ocasional para aumento discreto nos
níveis de prolactina, quando altas doses de Acetato de ciproterona
(substância ativa) são administradas.

Propriedades farmacocinéticas

Absorção

Após administração oral, o Acetato de ciproterona (substância
ativa) é completamente absorvido, considerando uma extensa faixa de
doses.

A biodisponibilidade absoluta do Acetato de ciproterona
(substância ativa) é quase completa (88% da dose).

Distribuição

A ingestão de 50 e 100 mg de Acetato de ciproterona (substância
ativa) resulta, respectivamente, em níveis séricos máximos de cerca
de 140 ng/mL em aproximadamente 3 horas (50 mg) e 239,2 ± 114,2
ng/mL em 2,8 ± 1,1 horas (100 mg). Posteriormente, os níveis
séricos diminuem durante um período de 24 a 120 horas, com
meia-vida final de 43,9 ± 12,8 horas (50 mg) e 42,8 ± 9,7 horas
(100 mg). A depuração sérica total do Acetato de ciproterona
(substância ativa) foi determinada como sendo de aproximadamente
3,5 ± 1,5 mL/min/kg (50 mg) e 3,8 ± 2,2 mL/min/Kg (100 mg).

O Acetato de ciproterona (substância ativa) liga-se quase que
exclusivamente à albumina plasmática. Cerca de 3,5 a 4% dos níveis
totais do fármaco apresentam-se na forma livre. Uma vez que a
ligação a proteínas é inespecífica, as alterações nos níveis de
SHBG (globulinas ligadora de hormônios sexuais) não afetam a
farmacocinética do Acetato de ciproterona (substância ativa).

Condições no estado de equilíbrio

Considerando a prolongada meia-vida da fase de disposição final
do plasma (soro) e a ingestão diária do produto, pode-se esperar um
acúmulo sérico de Acetato de ciproterona (substância ativa) por um
fator de aproximadamente 3, durante a administração diária
repetida.

Metabolismo / Biotransformação

O Acetato de ciproterona (substância ativa) é metabolizado em
várias etapas que incluem hidroxilações e conjugações. O principal
metabólito no plasma humano é o derivado 15 beta-hidroxilado. A
fase 1 do metabolismo do Acetato de ciproterona (substância ativa)
é catalisado, principalmente, pelo citocromo P450, a enzima
CYP3A4.

Eliminação

Uma parte da dose é excretada inalterada pela bile. A maior
parte é excretada na forma de metabólitos pelas vias urinárias e
biliares, na proporção de 3:7. A meia-vida de excreção renal e
biliar é de 1,9 dias. Os metabólitos do plasma são eliminados com
uma taxa similar (meia-vida de 1,7 dias).

Dados pré-clínicos de segurança

Toxicidade sistêmica

Dados pré-clínicos não revelam risco específico para humanos
baseados em estudos convencionais de toxicidade de dose
repetida.

Embriotoxicidade / Teratogenicidade

Investigações sobre embriotoxicidade não indicaram efeito
teratogênico após tratamento durante a organogênese, antes do
desenvolvimento dos órgãos sexuais externos.

A administração de altas doses de Acetato de ciproterona
(substância ativa) durante a fase de diferenciação
hormônio-sensível dos órgãos genitais levou a sinais de feminização
em fetos masculinos. A observação de recém-nascidos do sexo
masculino que foram expostos ao Acetato de ciproterona (substância
ativa) no útero não apresentou qualquer sinal de feminização.
Entretanto, o uso de Acetato de ciproterona (substância ativa) é
contraindicado durante a gravidez.

Toxicidade reprodutiva

A inibição temporária da fertilidade em ratos ocasionada pela
terapia oral diária com Acetato de ciproterona (substância ativa)
não indicou que o tratamento causa dano aos espermatozoides que
poderia provocar malformação ou alteração da fertilidade da
prole.

Genotoxicidade e carcinogenicidade

Testes de genotoxicidade, reconhecidos como de primeira linha,
apresentaram resultados negativos quando conduzidos com Acetato de
ciproterona (substância ativa). Entretanto, testes adicionais
mostraram que o Acetato de ciproterona (substância ativa) foi capaz
de produzir aductos de DNA (e aumentar a atividade de reparação do
DNA) em células hepáticas de ratos e macacos e também em
hepatócitos humanos isolados. O nível de aducto de DNA em células
hepáticas de cães foi extremamente baixo.

Esta formação de aducto de DNA ocorreu sob exposições sistêmicas
e pode ser esperada nos tratamentos com a dose recomendada de
Acetato de ciproterona (substância ativa). As consequências in
vivo do tratamento com Acetato de ciproterona (substância
ativa) foram: aumento da incidência de lesões hepáticas focais,
possivelmente pré-neoplásicas, onde enzimas celulares foram
alteradas em ratas e um aumento na frequência de mutação em ratos
transgênicos carregando um gene de bactéria como alvo para
mutações.

A experiência clínica e estudos epidemiológicos bem conduzidos
até o momento não embasam um aumento na incidência de tumores
hepáticos no homem. Investigações de tumorigenicidade do Acetato de
ciproterona (substância ativa) em roedores também não revelaram
qualquer indicação de um potencial tumorigênico específico.

Entretanto, deve-se levar em consideração que esteroides sexuais
podem promover o crescimento de determinados tumores e tecidos
hormônio-dependentes.No geral, os dados disponíveis não mostram
qualquer objeção ao uso de Acetato de ciproterona (substância
ativa) em humanos se usado de acordo com as orientações das
indicações e nas doses recomendadas.

Investigações experimentais produziram efeitos semelhantes aos
corticoides nas glândulas adrenais em ratos e cães após doses mais
elevadas, o que pode indicar efeitos similares em humanos na maior
dose utilizada (300 mg/dia).

Cuidados de Armazenamento do Prostman

Manter o produto em sua embalagem original e conservar em
temperatura ambiente (entre 15° e 30°C); proteger da luz e
umidade.

O prazo de validade é de 24 meses a partir da data de fabricação
(vide cartucho).

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide
embalagem.

Não use o medicamento com o prazo de validade vencido.
Guarde-o em sua embalagem original.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das
crianças.

Características organolépticas

Comprimido branco, biconvexo, circular, sulcado.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso
ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no
aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá
utilizá-lo.

Dizeres Legais do Prostman

Registro MS – 1.0497.1201.

Farm. Resp.:

Florentino de Jesus Krencas
CRF-SP: 49136

União Química Farmacêutica Nacional S/A.

Rua Cel. Luiz Tenório de Brito, 90
Embu-Guaçu – SP CEP 06900-000
CNPJ 60.665.981/0001-18.
Indústria Brasileira.

Fabricado na unidade fabril:

Av. Prefeito Olavo Gomes de Oliveira, 4.550
Bairro São Cristovão
Pouso Alegre – MG – CEP: 37550-000
CNPJ: 60.665.981/0005-41
Indústria Brasileira.

Venda sob prescrição médica.

Prostman, Bula extraída manualmente da Anvisa.

Remedio Para – Indice de Bulas A-Z.