Paralon

Como Paralon funciona?

Os comprimidos de Paralon combinam o efeito relaxante muscular
da clorzoxazona com o efeito analgésico do paracetamol.

Contraindicação do Paralon

Não tome Paralon se você apresentar:

• Hipersensibilidade (alergia) à clorzoxazona, ao paracetamol ou
  aos excipientes da formulação;
• Doença no fígado;
• Porfiria aguda.

Como usar o Paralon

Dose inicial:

2 comprimidos, 3 a 4 vezes ao dia. Com o alívio dos sintomas, a
dose poderá ser reduzida para 1 comprimido, 3 a 4 vezes ao dia. Nos
casos refratários pode-se aumentar a dose para 3 comprimidos, 3 a 4
vezes ao dia.

Não exceder o total de 4 g de paracetamol (13 comprimidos de
Paralon) em 24 horas.

Qualquer modificação na dose fica a critério médico.

Siga corretamente o modo de usar. Em caso de dúvidas
sobre este medicamento, procure orientação do
farmacêutico.

Não desaparecendo os sintomas, procure orientação de seu
médico ou cirurgião- dentista.

O que devo fazer quando eu me esquecer de usar
Paralon?

Você pode tomar a dose deste medicamento assim que lembrar,
desde que siga as orientações quanto ao uso e que não exceda a dose
recomendada para cada dia.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico
ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

Precauções do Paralon

Não exceda a dose recomendada. Tomar mais do que a dose
recomendada (superdose) pode não provocar maior alívio e causar
sérios problemas de saúde.

Não utilize Paralon por mais de 10 dias, exceto sob
orientação médica. Se a dor persistir ou piorar, se surgirem novos
sintomas, ou em caso de aparecimento de vermelhidão ou edema
(inchaço), consulte seu médico, pois pode ser um sinal de doença
grave.

Toxicidade hepatocelular séria, incluindo casos fatais, tem sido
relatada raramente em pacientes recebendo clorzoxazona. Você deve
relatar os primeiros sinais e sintomas de hepatotoxicidade como
febre, erupção cutânea, anorexia, náusea, vômito, fadiga, dor em
quadrante superior direito, urina escura ou icterícia.

A clorzoxazona deve ser discontinuada imediantamente e consulte
o médico caso ocorra qualquer um destes sinais e sintomas. O uso de
clorzoxazona também deve ser descontinuado se você apresentar
níveis anormais de enzimas hepáticas ou bilirrubina.

Paralon deve ser usado com cautela se você apresentar
doença grave dos rins.

Reações cutâneas (de pele) graves, tais como pustulose
exantematosa aguda generalizada, síndrome de Stevens-Johnson e
necrólise epidérmica tóxica foram relatadas muito raramente em
pacientes recebendo paracetamol.

Você deve ser informado sobre os sinais de reações cutâneas
graves. No primeiro aparecimento de erupção cutânea ou qualquer
outro sinal de hipersensibilidade converse com seu médico, pois
poderá haver a necessidade de descontinuar o medicamento.

Paralon deve ser usado com cautela se você apresentar
sensibilidade aumentada ou histórico de reação alérgica.

Caso ocorram reações de sensibilidade, tais como urticária,
eritema ou prurido, o tratamento deve ser suspenso.

Efeito sobre a capacidade de dirigir veículos e operar
máquinas

Paralon pode causar tontura e sonolência, portanto, você
deve ter cautela ao dirigir veículos ou operar máquinas.

Gravidez e amamentação

Informe seu médico a ocorrência de gravidez na vigência
do tratamento ou após seu término.

Informar ao médico se está amamentando.

Não se aconselha o uso de Paralon durante a gravidez ou no
período de amamentação.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres
grávidas sem orientação médica ou do
cirurgião-dentista.

Interação com álcool

Se você toma 3 ou mais doses de bebidas alcoólicas todos os
dias, consulte seu médico se você pode tomar Paralon ou
qualquer outro analgésico. Usuários crônicos de bebidas alcoólicas
podem apresentar um risco aumentado de doenças do fígado caso seja
ingerida uma dose maior que a dose recomendada (superdose) de
Paralon.

Não faça uso de bebidas alcoólicas durante o tratamento com
Paralon.

Interação com alimentos

A absorção deste medicamento é mais rápida se você estiver em
jejum.

Os alimentos podem afetar a velocidade da absorção, porém não a
quantidade absorvida do medicamento.

Não use outro produto que contenha paracetamol.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está
fazendo uso de algum outro medicamento.

Reações Adversas do Paralon

Os eventos adversos a seguir ocorreram em ≥ 1% dos
pacientes recebendo clorzoxazona ou em lt; 1% dos pacientes, mas
resultaram na retirada do paciente do estudo e foram considerados
possíveis, prováveis ou relacionados à clorzoxazona:

Organismo como um todo:

Astenia, dor corpórea, edema.

Sistema Nervoso Central:

Ansiedade, tontura, sonolência, cefaleia, nervosismo,
parestesia, vertigo.

Gastrintestinal:

Dor abdominal, anorexia, diarreia, dispepsia, flatulência,
melena, náusea.

Pele:

Prurido,erupção cutânea, descoloração cutânea.

Urogenital:

Poliúria.

Uma relação causal não foi estabelecida para os
seguintes eventos adversos os quais ocorreram em lt; 1% dos
pacientes recebendo clorzoxazona:

Organismo como um todo:

Calafrios.

Cardiovascular:

Taquicardia, vasodilatação.

Sistema Nervoso Central:

Pensamento anormal, confusão, depressão, labilidade emocional,
hipotonia, insônia.

Gastrintestinal:

Constipação, boca seca, sede, vômito.

Respiratório:

Tosse aumentada, dispneia, sintomas da gripe, rinite.

Pele:

Sudorese.

Urogenital:

Aumento da frequência urinária, menorragia.

Experiência pós-comercialização

A utilização clínica de Paralon e de outros medicamentos
contendo clorzoxazona, por uma população estimada em cerca de
quarenta e cinco milhões de pacientes, torna evidente que a
clorzoxazona é bem tolerada.

Os eventos adversos a seguir têm sido relatados durante
a comercialização do fármaco:

Organismo como um todo:

Mal-estar.

Sistema Nervoso Central:

Hipotonia, tontura, hiperestimulação.

Sistema Gastrintestinal:

Sangramento gastrintestinal, hepatotoxicidade, vômito.

Pele / Hipersensibilidade:

Erupção cutânea (prurido / urticária).

Urogenital:

Urina de cor laranja ou roxo devido à presença de um metabólito
fenólico da clorzoxazona.

Adicionalmente, devem-se considerar os eventos adversos
relatados com paracetamol como potenciais com este medicamento.

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou
farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do
medicamento.

Informe também à empresa através do seu serviço de
atendimento.

Riscos do Paralon

Composição do Paralon

Cada comprimido contém

Excipientes:

amido, corante vermelho Ponceau 4R, estearato de magnésio e
fosfato de cálcio dibásico.

Superdosagem do Paralon

Em caso de superdose, procure imediatamente um médico ou um
centro de intoxicação.

O suporte médico imediato é fundamental para adultos e crianças,
mesmo se os sinais e sintomas de intoxicação não estiverem
presentes.

Sintomas causados pela clorzoxazona:

Inicialmente, podem ocorrer distúrbios gastrintestinais tais
como náusea, vômito ou diarreia acompanhados de sonolência,
tontura, delírio ou dores de cabeça. Em sequência, pode aparecer
mal-estar seguido de perda acentuada do tônus muscular, tornando
impossível a realização de movimentos voluntários.

Os reflexos de tendão podem estar diminuídos ou ausentes.

O sensório permanece intacto e não há perda de sensibilidade
periférica. Pode ocorrer depressão respiratória (dificuldade para
respirar), com o aparecimento de respiração rápida e irregular. Há
queda da pressão sanguínea, porém não foi descrito choque.

Sintomas causados pelo paracetamol:

Em casos de superdose aguda dependente da dose com paracetamol,
o efeito mais sério é a possibilidade de ocorrência de necrose
hepática fatal. Necrose renal tubular, hipoglicemia (baixo nível de
açúcar no sangue), coma e trombocitopenia também podem ocorrer.

Em adultos, foram registrados raros casos de hepatite tóxica com
doses abaixo de 10 g, em única tomada; também foram raros os casos
fatais descritos, com doses maciças de até 15 g, em única
tomada.

É importante ressaltar que, por razões ainda não esclarecidas,
as crianças são mais resistentes aos efeitos hepatotóxicos de doses
excessivas de paracetamol do que os adultos. Apesar disto, deve-se
proceder às medidas mencionadas a seguir, tanto nos adultos como
nas crianças, caso exista suspeita de ocorrência de superdose com
paracetamol.

Os sinais e sintomas que se manifestam após a ingestão de uma
dose de paracetamol potencialmente tóxica para o fígado incluem:
irritabilidade gastrintestinal, náusea, vômito, anorexia, diaforese
e mal-estar geral.

As evidências clínicas e laboratoriais de hepatite tóxica
geralmente só se manifestam 48 a 72 horas após a ingestão.

Tratamento da superdose

Se a ingestão for recente, o estômago pode ser esvaziado
imediatamente através de lavagem gástrica ou indução de vômito,
seguido de administração de carvão ativado.

O antídoto N-acetilcisteína deve ser administrado assim que
possível, preferencialmente em até 16 horas após a ingestão da
superdose, mas em qualquer caso, em até 24 horas. Se for
administrado carvão ativado, deve-se promover lavagem gástrica até
a remoção do carvão antes da administração de N-acetilcisteína.

Tratamento de suporte deve ser usado como apropriado. Caso
ocorra depressão respiratória, devem ser empregados oxigênio e
respiração artificial e deve-se promover uma via aérea direta pelo
uso de um expansor de volume plasmático e/ou de um agente
vasopressor.

A concentração sérica de paracetamol deve ser obtida o mais
rápido possível, mas não antes de 4 horas após a ingestão.

A estimativa da quantidade de medicamento ingerida fornecida
pelo paciente é de confiança notória.

Os estudos da função hepática devem ser obtidos inicialmente e
repetidos em intervalos de 24 horas.

Após a recuperação, não há anormalidades hepáticas residuais,
estruturais ou funcionais.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento,
procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do
medicamento, se possível.

Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais
orientações.

Interação Medicamentosa do Paralon

Deve-se ter cautela na administração concomitante de Paracetamol
+ Clorzoxazona (substância ativa) com bebidas alcoólicas ou outros
medicamentos depressores do sistema nervoso central uma vez que o
efeito depressor do sistema nervoso central pode ser
potencializado.

Interação Alimentícia do Paralon

Ação da Substância Paralon

Resultados de Eficácia

A eficácia e segurança de Parafon Forte (clorzoxazona
250mg/paracetamol 300mg) e Norgesic Forte (citrato de orfenadrina
50mg/aspirina 450mg/fenacetina 320mg/cafeína 60mg) foram comparadas
através do tratamento de 48 pacientes adultos com alterações
músculo esqueléticas agudas de origem local1 . Dois terços da
população estudada eram do sexo masculino e a média de idade dos
pacientes era de 38 anos.

Durante os cinco dias de estudo os fármacos foram administrados
segundo a posologia recomendada em bula: para Parafon Forte, 2
comprimidos quatro vezes ao dia e para Norgesic Forte, 1 comprimido
4 vezes ao dia.

Os parâmetros utilizados para avaliar a eficácia dos fármacos,
foram: avaliação do tônus muscular através da apalpação, avaliação
do espasmo muscular através da apalpação, limitação dos movimentos,
interferência em atividades diárias normais e intensidade da dor
local. A gravidade inicial para o grupo Parafon Forte foi
significativamente maior que no grupo Norgesic Forte para os
parâmetros limitação dos movimentos e interferência em atividades
diárias normais.

Pacientes de ambos os grupos demonstraram melhora
estatisticamente significante na sintomatologia; não houve
diferença estatística em relação à eficácia entre os dois grupos.
Globalmente, 75% dos pacientes do grupo Parafon Forte e 58% do
grupo Norgesic Forte demonstraram resposta a terapia de expressiva
a moderada.

Baseada em resultados da avaliação dos pacientes, a aceitação
por parte destes favoreceu o Parafon Forte em relação ao Norgesic
Forte, 67% vs 33%.

Significativamente menos pacientes descontinuaram a terapia no
grupo Parafon Forte que no grupo Norgesic Forte ou
necessitaram de redução de dosagem devido a eventos adversos. A
maioria dos eventos adversos relatados pelos pacientes tratados com
Norgesic Forte foi relacionada à atividade anticolinérgica deste
fármaco.

Parafon Forte e Norgesic Forte apresentaram eficácia comparável
no alívio da dor relacionada ao espasmo muscular, porém, o Parafon
Forte causou significativamente menos eventos adversos
limitantes.

A eficácia e segurança de Parafon Forte (clorzoxazona
250mg/paracetamol 300mg) e Soma Compound (carisoprodol
200mg/fenacetina 160mg/cafeína 32mg) foram comparadas em um outro
estudo controlado, durante um período médio de 5 dias, em 50
pacientes apresentando diferentes alterações músculo esqueléticas.
Neste estudo, os pacientes receberam 2 comprimidos de Parafon Forte
ou Soma Compound 4 vezes ao dia, administrados por via oral.

Parafon Forte foi significativamente superior ao Soma Compound
na diminuição da intensidade da dor, espasmo muscular, alívio da
sensibilidade na região do espasmo muscular, limitação dos
movimentos e na sintomatologia total. As impressões gerais
(avaliação global) ou resposta geral a terapia realizadas em cada
avaliação foram consistentes com respostas registradas através de
mensurações objetivas. Estas avaliações globais favoráveis ao
Parafon Forte também foram estatisticamente significativas.

Os pacientes tratados com Soma Compound apresentaram duas vezes
mais eventos adversos, principalmente sonolência, em relação aos
pacientes tratados com Parafon Forte.

A eficácia e a incidência de eventos adversos associadas ao
Parafon Forte (clorzoxazona 250mg/ paracetamol 300mg) e ao
Robaxisal (metocarbamol 400mg/aspirina 325mg) foram comparados
em um estudo duplo-cego, com duração de 8 dias, realizado com 49
pacientes apresentando espasmo muscúlo esquelético de etiologia
variada. Foram administrados 2 comprimidos, 4 vezes ao dia.

Ambos os fármacos avaliados neste estudo foram efetivos em
reduzir a intensidade dos sintomas (dor, espasmo muscular,
sensibilidade na região do espasmo muscular, limitaçao dos
movimentos e interferência com atividades rotineiras). Entretanto,
Parafon Forte foi significativamente superior ao Robaxisal na
redução da intensidade da dor, do espasmo muscular e na limitação
dos movimentos. Estes achados foram suportados pelas avaliações
globais dos tratamentos.

Os eventos adversos (principalmente sonolência, tontura e
náusea) foram mínimos em ambos os grupos de tratamento, mas foram
um pouco mais comuns nos pacientes tratados com Robaxisal que
nos pacientes tratados com Parafon Forte.

Características Farmacológicas

Propriedades Farmacodinâmicas

Os comprimidos de Paracetamol + Clorzoxazona (substância ativa)
combinam o efeito relaxante muscular da clorzoxazona com o efeito
analgésico do paracetamol.

A clorzoxazona é um agente de ação central para condições
dolorosas da musculatura esquelética. Seu modo de ação não está
claramente estabelecido, mas pode estar relacionado as suas
propriedades sedativas. A clorzoxazona não relaxa diretamente a
musculatura esquelética contraída nos homens.

Dados disponíveis de experimentos com animais, assim como dados
limitados em humanos, indicam que a clorzoxazona age primariamente
no cordão espinhal e nas áreas subcorticais do cérebro, inibindo o
arco reflexo multissináptico envolvido na produção e manutenção do
espasmo muscular esquelético de etiologia variada.

O resultado clínico é uma redução nos espasmos da musculatura
esquelética, aliviando a dor e aumentando a mobilidade dos músculos
envolvidos. O paracetamol promove uma ação analgésica suplementar
ao relaxamento muscular.

Propriedades Farmacocinéticas

A Clorzoxazona

Em voluntários normais, normalmente, os níveis plasmáticos da
clorzoxazona são detectados dentro de 30 minutos e os picos de
concentração plasmática são alcançados dentro de 1 a 2 horas após
administração oral de clorzoxazona. Seguindo doses orais múltiplas
de 500 mg de clorzoxazona, são alcançados picos médios de
concentrações plasmáticas de aproximadamente 15 a 17 mcg/mL.
Geralmente, o início da ação ocorre em 4 horas após administração
do fármaco.

O volume aparente médio de distribuição da clorzoxazona é de
0,31 L/kg.

A meia-vida de eliminação da clorzoxazona é de aproximadamente 1
a 2 horas. Menos de 6% da dose de clorzoxazona é excretada
inalterada na urina dentro de 24 horas. A clorzoxazona é
metabolizada no fígado para 6-hidroxiclorzoxazona, que é
aparentemente inativa. Seu metabólito é eliminado por via renal,
primariamente como um conjugado glicuronídeo. O metabólito
aminofenol, o qual pode colorir a urina, também tem sido
detectado.

Em pacientes com função renal levemente diminuída depuração de
creatinina medido de 40 – 75 mL/min), a eliminação aparente e a
biodisponibilidade da clorzoxazona não são significativamente
diferentes das encontradas em adultos saudáveis.

Dados clínicos limitados indicam que pacientes com
comprometimento hepático, geralmente com albumina sérica ≤ 3,5
g/dL, metabolizam clorzoxazona a uma velocidade reduzida,
resultando em maior acúmulo do fármaco do que em adultos
saudáveis.

O paracetamol

O paracetamol é rapidamente absorvido após administração oral,
com níveis de picos plasmáticos ocorrendo entre 1 a 2 horas. O
paracetamol é distribuído através da maioria dos tecidos corpóreos.
É metabolizado primeiramente no fígado.

A meia-vida de eliminação plasmática varia de 1 a 4 horas. Após
8 horas, somente uma quantidade insignificante permanece no sangue.
Apenas 4% é excretada inalterada; 85% da dose ingerida é recuperada
na urina na forma de um conjugado glicuronídeo. Uma pequena
quantidade inalterada do fármaco é excretada na urina, mas a
maioria dos metabólitos aparecem na urina dentro de 24 horas.

Cuidados de Armazenamento do Paralon

Você deve conservar Paralon em temperatura ambiente (entre
15ºC e 30ºC), protegido da luz e umidade.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide
embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido.
Guarde-o em sua embalagem original

Aspecto físico

Os comprimidos de Paralon são de cor rósea.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso
ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no
aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá
utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das
crianças.

Dizeres Legais do Paralon

MS – 1.1236.3329

Farm. Resp.:

Marcos R. Pereira CRF-SP n° 12.304

Registrado por:

Janssen-Cilag Farmacêutica Ltda.
Rua Gerivatiba, 207, São Paulo – SP
CNPJ 51.780.468/0001-87

Fabricado por:

Janssen-Cilag Farmacêutica Ltda.
Rod. Presidente Dutra, km 154
São José dos Campos – SP
CNPJ – 51.780.468/0002-68

Indústria Brasileira

SAC 0800.7011851

Paralon, Bula extraída manualmente da Anvisa.

Remedio Para – Indice de Bulas A-Z.