Ostriol

Como o Ostriol funciona?

Ostriol (calcitriol) promove a absorção intestinal do
cálcio e regula a mineralização óssea.

Contraindicação do Ostriol

Você não deve tomar Ostriol:

• Em caso de hipersensibilidade aos componentes da fórmula ou
  drogas da mesma classe terapêutica;
• Em caso de doença associada com hipercalcemia.

Procure seu médico se você não tem certeza se deve
iniciar o tratamento com Ostriol.

Como usar o Ostriol

As doses diárias de Ostriol (calcitriol) são baseadas em função
do nível sérico de cálcio de cada paciente. Deve-se iniciar sempre
com as doses mais baixas possíveis, aumentando-as somente com
rigoroso controle do cálcio sérico. Uma vez determinada a dose
ideal de Ostriol (calcitriol), deverão ser controlados mensalmente
os níveis séricos de cálcio. As coletas de sangue para dosagem do
cálcio devem ser feitas sem o uso de torniquete. Quando os níveis
estiverem em 1 mg/100mL (250umol/L), acima do normal (9 – 11 mg/100
mL ou 2250- 2750 umol/L), ou a creatinina sérica for maior que 120
ug/mol/L, a dose de Ostriol (calcitriol) deverá ser
substancialmente reduzida ou o tratamento interrompido até que seja
alcançada a normocalcemia. Durante a hipercalcemia deve-se dosar
diariamente os níveis de cálcio e fosfato.

Após a normalização, o tratamento com Ostriol (calcitriol) pode
continuar numa dose inferior em 0,25 mcg à dose precedente. Deve-se
verificar a ingestão de cálcio na dieta e se necessário ajustar o
aporte. O aporte de cálcio no início do tratamento (cerca de 800
mg/dia) é importante para melhorar a eficácia do Ostriol
(calcitriol). Caso haja necessidade, deve-se prescrever cálcio
suplementar.

A dose recomendada de Ostriol (calcitriol) é de 0,25 mcg duas
vezes ao dia. Os níveis de cálcio e creatinina sérica devem ser
determinados periodicamente a cada 4 semanas.

Osteodistrofia renal (pacientes em
diálise):

A dose inicial recomendada é de 0,25 mcg. Para os pacientes
normocálcicos ou com hipercalcemia leve são suficientes 0,25 mcg a
cada dois dias.

As doses poderão ser elevadas conforme os parâmetros clínicos e
bioquímicos.

Hipoparatireoidismo e raquitismo:

A dose recomendada é de 0,25 mcg por dia pela manhã.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os
horários, as doses e a duração do tratamento.

Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu
médico.

Este medicamento não pode ser partido, aberto ou
mastigado.

O que devo fazer quando eu me esquecer de usar o
Ostriol?

Deve-se tomar Ostriol conforme a prescrição.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico
ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

Precauções do Ostriol

Gravidez e amamentação:

Estudo de toxicologia reprodutivo em animais não revelou achados
inequívocos e não foram realizados estudos controlados em seres
humanos sobre o efeito do calcitriol exógeno durante a gravidez e
desenvolvimento fetal. Por isto Ostriol (calcitriol) só deve ser
administrado a mulheres grávidas se os benefícios superarem os
riscos potenciais para o feto. O calcitriol exógeno passa para o
leite materno e devido a isso a amamentação deve ser suspensa
quando do tratamento com Ostriol (calcitriol) em lactantes.

Você deve informar ao seu médico se estiver grávida ou se
pretende engravidar.

Ostriol é excretado no leite materno. Você deve informar ao seu
médico se estiver amamentando ou se pretende amamentar.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres
grávidas sem orientação médica ou do
cirurgião-dentista.

Este medicamento contém corantes que podem eventualmente
causar reações alérgicas.

Reações Adversas do Ostriol

Podem ocorrer as reações indesejáveis descritas a
seguir, de acordo com as frequências:

• Muito comuns (gt; 1/10);
• Comuns (1/100 e lt; 1/10);
• Incomuns (gt; 1/1.000 e lt; 1/100);
• Raras (gt; 1/10.000 e lt; 1/1.000);
• Muito raras (lt; 1/10.000);
• Desconhecidas (a frequência não pode ser estimada a partir dos
  dados).

Foram relatadas as seguintes reações
adversas:

Sistema Imune:

Desconhecido:

Hipersensibilidade, urticária.

Metabolismo e nutrição:

Comum:

Hipercalcemia.

Raro:

Diminuição de apetite:

Desconhecido:

Polidipsia, desidratação, perda de peso.

Desordem psiquiátrica:

Desconhecido:

Apatia, distúrbios psiquiátricos.

Sistema Nervoso Central:

Comuns:

Cefaleia.

Desconhecido:

Fraqueza muscular, distúrbios sensoriais, sonolência.

Cardiovasculares:

Desconhecido:

Arritmia cardíaca.

Distúrbios gastrintestinais:

Comuns:

Dor abdominal, nausea.

Raros:

Vômito.

Desconhecido:

Constipação, dor abdominal, paralisia ilíaca.

Dermatológicos:

Raros:

Rash.

Desconhecido:

Eritema, prurido.

Tecido Osteomuscular e conjutivo:

Desconhecido:

Retardo de crescimento.

Desordem renal e urinária:

Comuns:

Infecção trato urinário.

Desconhecido:

Poliúria, notctúria.

Desordem geral e no local da administração:

Desconhecido:

Calcinose, pirexia, sede.

Investigação:

Raros:

Decréscimo de creatinina sanguínea.

Informe ao seu médico, cirurgião dentista ou
farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do
medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de
atendimento.

Composição do Ostriol

Apresentação:

Embalagem contendo 30 cápsulas.

Uso oral.

Uso adulto.

Composição:

Ostriol 0,25 mcg.

Cada cápsula contém: 

*Gelatina, glicerol, corante azul brilhante, dióxido de titânio,
água deionizada, hidroxibutilato-anisol,
hidroxibutilato-tolueno

Superdosagem do Ostriol

Os sintomas de superdosagem são semelhantes aos da superdose de
vitamina D. A ingestão de altas doses de cálcio e fósforo junto com
Ostriol (calcitriol) podem ocasionar sintomas semelhantes.

Sintomas agudos de intoxicação por vitamina
D:

Anorexia, cefaleia, vômito, e constipação.

Sintomas crônicos:

Distrofia (fraqueza, perda de peso), distúrbios sensoriais,
febre associada à sede, poliúria, desidratação, apatia, interrupção
do crescimento e infecções do trato urinário.

Ocorre hipercalcemia com calcificação metastática do cortex
renal, miocárdio, pulmões e pâncreas.

No caso de superdosagem acidental, podem ser adotadas as
seguintes medidas terapêuticas:

Lavagem gástrica imediata, provocação de vômito para impedir uma
maior absorção, administração de óleo mineral para favorecer a
eliminação fecal. É aconselhável dosar repetidamente o cálcio
sérico

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento,
procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do
medicamento, se possível. Ligue para 0800722 6001, se você precisar
de mais orientações.

Interação Medicamentosa do Ostriol

Ostriol (calcitriol) não deve ser administrado junto com a
vitamina D ou seus derivados para prevenir uma possível
hipercalcemia. Durante o uso de Ostriol (calcitriol) o paciente
deve seguir as recomendações médicas quanto à dieta, principalmente
quanto à ingestão suplementar de cálcio. O tratamento com um
diurético tiazídico aumenta o risco de hipercalcemia.

Em cardiopatas que estejam tomando digitálico, a dose de Ostriol
(calcitriol) deve ser dada com cuidado porque uma hipercalcemia
pode precipitar arritmias cardíacas.

Existe uma relação de antagonismo funcional entre os análogos da
vitamina D, que promovem absorção de cálcio e os corticosteroides,
que inibem a absorção de cálcio. Em pacientes renais crônicos em
diálise deve-se evitar o uso de medicamentos que contenham magnésio
(antiácido) junto com Ostriol (calcitriol) devido a uma possível
hipermagnesemia.

Ostriol (calcitriol) influi no transporte dos fosfatos no
intestino, rins e ossos, razão pela qual as doses dos produtos que
se ligam aos fosfatos são fixadas em função das concentrações
séricas de fosfatos (níveis normais: 2,5 MG/100ML ou 0,6-1,6 MMOL).
Os pacientes com raquitismo resistente a vitamina D (raquitismo
hipofosfatêmico familiar) devem prosseguir o tratamento com
fosfatos por via oral. O Ostriol (calcitriol) pode aumentar a
absorção intestinal de fosfato. Indutores de enzimas tais como
fenitoína ou fenobarbital, podem ocasionar um aumento do
metabolismo e, consequentemente concentrações séricas reduzidas de
calcitriol.

Portanto, se estas drogas forem administradas simultaneamente
pode ser necessário aumentar a dose de Ostriol (calcitriol). A
colestiramina pode alterar a absorção de calcitriol.

Informe seu médico ou cirurgião-dentista se você está
fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico.
Pode ser perigoso para a sua saúde.

Ação da Substância Ostriol

Resultados de Eficácia

O Calcitriol (substância ativa) é um dos principais metabólitos
ativos da vitamina D3 ^{1,2,3,10,11,12,13,14}. Normalmente
é produzido pelos rins a partir de seu precursor, o
25-hidroxicolecalciferol (25-HCC). Sua produção fisiológica diária
é, em geral, de 0,5 a 1,0 mcg e durante os períodos de maior
atividade osteogênica (por exemplo: crescimento¹⁵ ou
gravidez¹⁶) essa produção aumenta. O Calcitriol
(substância ativa) promove a absorção intestinal do cálcio e regula
a mineralização óssea17,18. O efeito farmacológico de uma dose
única de Calcitriol (substância ativa) dura de três a cinco
dias¹⁹.

O papel decisivo do Calcitriol (substância ativa) na regulação
da homeostasia cálcica²⁰, que inclui efeito estimulante
sobre a atividade osteoblástica no esqueleto^21,22,
propicia uma sólida base farmacológica para seus efeitos
terapêuticos na osteoporose^3,4.

Nos pacientes que apresentam acentuada insuficiência renal, a
síntese endógena do Calcitriol (substância ativa) está diminuída ou
até mesmo completamente ausente. Esta deficiência exerce um papel
decisivo na gênese da osteodistrofia renal^23,24,25.

Nos pacientes com osteodistrofia renal, a administração oral de
Calcitriol (substância ativa) normaliza a reduzida absorção
intestinal do cálcio^{5,10,15,26,27,28}, a
hipocalcemia^{10,15,26,27,28} e os níveis séricos elevados
de fosfatase alcalina e hormônio
paratireoideano^6,7,10,26. Da mesma forma, promove alívio
da dor óssea e muscular^29,30,31,32 e corrige as
alterações histológicas da osteíte fibrosa e outros distúrbios da
mineralização³³.

O Calcitriol (substância ativa) reduz a hipocalcemia e seus
sintomas clínicos³⁴ nos pacientes com
hipoparatireoidismo pós-operatório, idiopático⁸ ou
pseudohipoparatireoidismo⁹.

Nos pacientes com raquitismo dependente da vitamina D, as
concentrações séricas de Calcitriol (substância ativa) são baixas
ou nulas.

Devido à insuficiente produção renal de Calcitriol (substância
ativa), o tratamento com Calcitriol (substância ativa) tem caráter
substitutivo¹⁰.

Nos pacientes que sofrem de raquitismo resistente à vitamina D e
hipofosfatemia nos quais as concentrações plasmáticas de Calcitriol
(substância ativa) estão reduzidas, o tratamento com Calcitriol
(substância ativa) reduz a eliminação tubular de fosfatos e, em
conjunto com tratamento concomitante com fosfato, normaliza o
desenvolvimento ósseo^35,36,37.

O tratamento com Calcitriol (substância ativa) tem demonstrado
bons resultados nos pacientes com raquitismo de diferentes tipos,
por exemplo, associado à hepatite neonatal, atresia biliar,
cistinose ou uma carência alimentar de cálcio e vitamina D.

Referências bibliográficas

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al: Metabolism and action of the hormone vitamin D. West J Med
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² Goodman and Gilman’s: Vitamin D. The
Pharmacological Basis of Therapeutics, 8th Ed.,pp. 1510 ff.
³ Calcanis A, Goundis D, John J et al:
Summary of Clinical Pharmacology: Rocaltrol in Postmenopausal
Osteoporosis. Research Report B-0163904, 28 June 1994.
⁴ Calcanis A, Goundis D, John J et al:
Clinical Expert Report: Rocaltrol in Postmenopausal Osteoporosis.
Research Report B-0163909, 28 June 1994.
⁵ Gallagher JC: Metabolic effects of synthetic
Calcitriol (substância ativa) (Rocaltrol®) in the treatment of
postmenopausal osteoporosis. Metabolism 1990;39 Suppl 1:27-29.
⁶ Riggs BL and Nelson KI: Effect of long-term
treatment with Calcitriol (substância ativa) on calcium absorption
and mineral metabolism in post menopausal osteoporosis. J Clin
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management of idiopathic hypoparathyroidism in children. J Clin
Endocrinol Metab 1977;45:457-468.
⁹ Bell NH and Stern PH: Hypercalcemia and increases
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and in vitamin D disorders. Am J Dis Child 1980;134:135-139.
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¹⁹ O’Loughlin PD, Morris HA, Need AG, et
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In: 8th Workshop on Vitamin D, July 5-10, 1991, Paris, France, p.
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Pharmaco-Toxicological Documentation for Rocaltrol; manuscript for
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plasma 1,25-(OH)2-vitamin D in humans. J Lab Clin Med
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phosphorus metabolism in children with idiopathic
hypoparathyroidism or pseudohypoparathyroidism: Effects of 1,25
dihydroxyvitamin-D3. Eur J Pediatr 1983;140(2):182(A 242).
³⁷ Chan JCM, et al: Hypercalcemia in
children with disorders of calcium and phosphate metabolism during
long-term treatment with 1,25-dihydroxyvitamin-D3. Pediatrics
1983;72:225-233.

Características Farmacológicas

Propriedades farmacodinâmicas

Mecanismo de ação

Calcitriol (substância ativa) é a mais ativa forma conhecida da
vitamina D3 em estimular o transporte de cálcio no intestino. Os
efeitos biológicos de Calcitriol (substância ativa) são mediados
pelo receptor de vitamina D, um receptor hormonal nuclear expresso
na maioria dos tipos de células e que funciona como um fator de
transcrição ativado por ligante que se fixa em locais específicos
do DNA modificando a expressão de genes alvos. Os dois locais de
ação conhecidos de Calcitriol (substância ativa) são intestino e
ossos.

Um receptor-proteico ligante de Calcitriol (substância ativa)
parece existir na mucosa do intestino humano. Evidências adicionais
sugerem que Calcitriol (substância ativa) também aja nos rins e nas
glândulas paratireóides. Em ratos urêmicos agudos foi demonstrado
que Calcitriol (substância ativa) estimula a absorção de cálcio no
intestino. Os rins de pacientes urêmicos não sintetizam
adequadamente Calcitriol (substância ativa), o hormônio ativo
formado a partir do seu precursor de vitamina D.

Hipocalcemia resultante e hiperparatireoidismo secundário são as
maiores causas da doença metabólica óssea associada à insuficiência
renal. No entanto, outras substâncias tóxicas ósseas que se
acumulam na
uremia (por exemplo, o alumínio) podem também contribuir. O efeito
benéfico de Calcitriol (substância ativa) na osteodistrofia renal
parece ser resultado da correção da hipocalcemia e do
hiperparatireoidismo secundário. É incerto que Calcitriol
(substância ativa) produza outros efeitos benéficos
independentes.

Propriedades farmacocinéticas

Absorção

Após administração de uma dose oral única de 0,25 a 1,0 mcg,
concentrações plasmáticas máximas são alcançadas dentro de duas a
seis horas.

Distribuição

Durante a passagem pela corrente sanguínea, o Calcitriol
(substância ativa) e outros metabólitos da vitamina D ligam-se a
proteínas plasmáticas específicas.

Metabolismo

Calcitriol (substância ativa) é hidroxilado e oxidado nos rins e
no fígado por uma isoenzima específica citocromo P450:CYP24A1.
Diversos metabólitos com diferentes graus de atividade da vitamina
D foram identificados.

Eliminação

A meia-vida de eliminação de Calcitriol (substância ativa) no
plasma varia entre cinco a oito horas. A cinética de eliminação do
Calcitriol (substância ativa) permanece linear até a dose de 96 mcg
em um intervalo de dose amplo. O efeito farmacológico de uma dose
única de Calcitriol (substância ativa) dura pelo menos quatro dias.
O Calcitriol (substância ativa) é excretado pela bile e pode ser
submetido à circulação enterohepática.

Farmacocinética em situações clínicas
especiais

Em pacientes com síndrome nefrótica ou que fazem hemodiálise, as
concentrações séricas de Calcitriol (substância ativa) estavam
reduzidas e o tempo para o aparecimento de picos de concentração
prolongados.

Cuidados de Armazenamento do Ostriol

Conserve a embalagem fechada, em temperatura ambiente (entre
15ºC – 30ºC), protegida da luz e da umidade.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide
embalagem

Não use medicamento com prazo de validade vencido.
Guarde-o em sua embalagem original.

Aspectos físicos:

Ostriol 0,25mcg são cápsulas gelatinosas.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso
ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no
aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá
utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance
das crianças.

Dizeres Legais do Ostriol

Registro M.S. Nº 1.3764.0028.

Farm. Resp.:

Dra. Viviane Letícia Santiago Ferreira.
CRF-ES nº 5139.

Fabricado por:

Strides Shasun Limited.
No. 36/7, Suragajakkanahalli, Indlavadi Cross, Anekal Taluk,
Bangalore – India.

Registrado por:

Aspen Pharma Indústria Farmacêutica Ltda.
Avenida Acesso Rodoviário, Módulo 01, Quadra 09, TIMS –
Serra/ES.
CNPJ: 02.433.631/0001-20.
Indústria Brasileira.

Venda sob prescrição médica.

Ostriol, Bula extraída manualmente da Anvisa.

Remedio Para – Indice de Bulas A-Z.