Oprazon

• Úlcera péptica (erosão na parede) do estômago ou do
  duodeno;
• Esofagite de refluxo (inflamação do esôfago por líquido ácido
  proveniente do estômago);
• Síndrome de Zollinger-Ellison (doença causada por um tumor
  produtor de gastrina, um hormônio que aumenta a produção de ácido
  pelo estômago e favorece o aparecimento de múltiplas úlceras);
• Prevenção de aspiração do conteúdo gástrico durante a anestesia
  geral em pacientes de risco.

Como o Oprazon funciona?

Oprazon^® reduz a secreção ácida gástrica, ligando-se
à bomba de prótons, estrutura presente nas células gástricas e que
é responsável pela liberação do ácido presente no líquido gástrico.
Sua ação se dá na fase de liberação do ácido de forma a não ser
influenciada pelo tipo de estímulo que levou a produção ácida.

Contraindicação do Oprazon

O uso deste medicamento é contraindicado em caso de alergia
conhecida ao omeprazol sódico ou demais componentes da
formulação.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres
grávidas sem orientação médica ou do
cirurgião-dentista.

Como usar o Oprazon

Antes da administração, confira o nome do medicamento em sua
embalagem para evitar enganos.

Instruções para reconstituição

Injeção intravenosa direta

A solução para injeção intravenosa é obtida por reconstituição
do pó injetável contido no frasco-ampola, com 10 mL da solução
diluente que o acompanha (não deve ser usado outro diluente). A
estabilidade do omeprazol sódico é pH dependente e, para assegurar
a estabilidade da solução reconstituída, nenhum outro tipo de
diluente deve ser utilizado.

Pode ocorrer descoloração da solução se a técnica utilizada para
reconstituição for incorreta.

Preparo da solução para injeção:

1. Retirar com a seringa 10 mL do diluente da ampola que acompanha
   o produto.
2. Injetar aproximadamente 5 mL do diluente no frasco-ampola de pó
   injetável.
3. Retirar o máximo de ar possível do frasco-ampola para reduzir a
   pressão positiva. Isto facilitará a adição do diluente remanescente
   na seringa.
4. Certifique-se que a seringa está completamente vazia.
5. Girar e agitar o frasco-ampola para garantir a adequada mistura
   do diluente ao medicamento.

A solução reconstituída deve ser utilizada apenas para injeção
intravenosa, não devendo ser adicionada às soluções para infusão.
Após reconstituição, a injeção deve ser aplicada lentamente, com
velocidade média de no mínimo 2,5 mL/min até um máximo de 4 mL/min.
A solução obtida deve ser utilizada em até 4 (quatro) horas após
sua reconstituição em temperatura ambiente entre 15°C e 30°C e
protegido da luz.

Despreze qualquer solução não utilizada após este período de
tempo.

Oprazon^® é um pó liófilo produzido na planta
farmoquímica e envasado diretamente.

Cuidados especiais de manuseio e
armazenamento

Inspecione visualmente a solução reconstituída antes da
administração. Não utilize o produto se houver mudança de coloração
ou presença de material particulado, ou qualquer outra alteração
que possa comprometer a eficácia e a segurança do medicamento.

Os frascos-ampola não devem ser abertos, uma vez que são
estéreis.

Com a finalidade de evitar o aparecimento de partículas
de borracha após a inserção de agulha no frasco-ampola, proceder da
seguinte forma:

1. Encaixar uma agulha de injeção de no máximo 0,8 mm de
   calibre.
2. Encher a seringa com o diluente apropriado.
3. Segurar a seringa verticalmente à borracha.
4. Perfurar a tampa dentro da área marcada, deixando o
   frasco-ampola firmemente na posição vertical.
5. É recomendado não perfurar mais de 4 vezes a área demarcada
   (ISO 7864).

Posologia do Oprazon

Em pacientes que, por algum motivo, o tratamento por via oral
não esteja indicado, como por exemplo, naqueles gravemente
enfermos, recomenda-se a administração intravenosa de 40 mg de
omeprazol sódico, uma vez ao dia. Esta administração proporciona
redução imediata da acidez gástrica e uma redução média de
aproximadamente 90%, em um período de 24 (vinte e quatro)
horas.

Em pacientes com síndrome de Zollinger-Ellison, a dose inicial
recomendada de omeprazol sódico administrada por via intravenosa é
de 60 mg, uma vez ao dia. Doses diárias maiores podem ser
necessárias e devem ser ajustadas individualmente. Quando a dose
exceder 60 mg diários, esta deve ser dividida e administrada a cada
12 horas.

Para indivíduos portadores de úlcera gástrica ou duodenal, sem
sangramento ativo, a dose deve ser de 40 mg, uma vez ao dia. Em
caso de sangramento ativo, a dose diária deve ser de 40 mg a cada
12 horas.

Para prevenção de aspiração, quando a administração intravenosa
é preferida, omeprazol sódico 40 mg, via intravenosa, deve ser
administrado uma hora antes da cirurgia. Caso a cirurgia sofra
atraso de mais de 2 horas, deve-se administrar uma injeção
adicional de 40 mg.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os
horários, as doses e a duração do tratamento.

Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu
médico.

O que devo fazer quando eu me esquecer de usar o
Oprazon?

A utilização deste medicamento será em ambiente hospitalar,
orientado e executado por profissionais especializados e não
dependerá da conduta do paciente. Desta forma, é improvável o
esquecimento de doses.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico
ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

Precauções do Oprazon

Este medicamento deve ser usado exclusivamente por via
intravenosa.

Se você apresentar sintomas de alarme (emagrecimento, vômitos
recorrentes, dificuldade ou dor para engolir, vômitos com sangue
vivo, fezes escurecidas como “borra de café”, ou anemia) ou úlceras
gástricas, uma investigação adequada deve ser realizada antes da
instituição do tratamento, a fim de excluir a possibilidade de
câncer, evitando assim, retardar o correto diagnóstico e
tratamento.

Em pacientes com doença grave do fígado, as enzimas hepáticas
devem ser monitoradas, e o tratamento suspenso caso haja aumento
nos valores basais.

Efeitos sobre a habilidade de dirigir veículos e/ou
operar máquinas

Não há evidências de que omeprazol sódico diminua a habilidade
de dirigir veículos e/ou operar máquinas.

Reações Adversas do Oprazon

Este medicamento é bem tolerado, e as reações adversas são
geralmente leves e reversíveis. Algumas reações foram relatadas;
entretanto, em muitos casos, não foi possível estabelecer relação
consistente com o tratamento.

Frequentes (1-10%)

Sistema nervoso central e periférico:

Dor de cabeça.

Gastrointestinal:

Diarreia; prisão de ventre; dor abdominal; náuseas/vômitos;
gases.

Pouco frequentes (0,1-1%)

Sistema nervoso central e periférico:

Tontura; formigamentos; sonolência; insônia; vertigem.

Hepático:

Aumento dos níveis das enzimas hepáticas.

Pele:

Erupção cutânea; coceira; urticária.

Outros:

Mal-estar.

Raras (0,01-0,1%)

Sistema nervoso central e periférico:

Confusão mental; agitação; agressividade; depressão;
alucinações, principalmente em pacientes em estado grave.

Endócrino:

Ginecomastia (aumento do tecido mamário nos homens).

Gastrointestinal:

Boca seca; estomatite; sapinho; candidíase gastrointestinal.

Hematológico:

Redução dos glóbulos brancos, plaquetas, e/ou neutrófilos
(células sanguíneas); redução de todas as células sanguíneas.

Hepático:

Encefalopatia hepática (síndrome neuropsiquiátrica) em pacientes
com mau funcionamento grave do fígado pré-existente; hepatite com
ou sem icterícia (amarelamento da pele devido ao mau funcionamento
do fígado); mau funcionamento do fígado.

Musculoesquelético:

Dor articular; fraqueza muscular; dor muscular.

Pele:

Dermatite induzida pela exposição à luz solar, eritema polimorfo
(reação imunológica da pele e mucosa causada por medicamento);
síndrome de Stevens-Johnson; necrólise epidérmica tóxica (tipos de
reações alérgicas graves que se manifestam na pele); queda de
cabelo.

Outros:

Reações de alergia ao medicamento como, por exemplo, inchaço;
febre; dificuldade de respirar por fechamento dos brônquios; doença
dos rins (nefrite túbulo-intersticial); choque anafilático (reação
alérgica grave); sudorese; inchaço periférico; visão turva;
alteração do paladar; diminuição dos níveis de sódio, magnésio,
cálcio, potássio (eletrólitos), e ou vitamina B12 no sangue.

Muito raras (lt;0,01%)

Aparelho visual:

Foram relatados casos isolados de distúrbio visual irreversível
em pacientes gravemente enfermos que receberam injeção intravenosa
de omeprazol sódico, especialmente em doses elevadas; contudo, não
foi estabelecida uma relação causal.

Durante o tratamento prolongado, foram observados com alta
frequência o aparecimento de cistos glandulares gástricos. Essas
alterações são consequências fisiológicas da pronunciada inibição
de ácido, sendo benignas e parecendo ser reversíveis.

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou
farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do
medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de
atendimento.

População Especial do Oprazon

Gravidez e lactação

Este medicamento não deve ser administrado quando houver
gravidez suspeita ou confirmada ou durante a lactação, a não ser
que, a critério médico, os benefícios do tratamento superem os
riscos potenciais para o bebê.

Estudos em animais não demonstraram risco para o feto após a
administração de omeprazol durante a gestação; todavia não existem
estudos controlados de qualidade em mulheres grávidas.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres
grávidas sem orientação médica ou do
cirurgião-dentista.

Pacientes idosos

Não é necessário o ajuste de doses para pacientes idosos.

Crianças

Devido à escassez de estudos avaliando a segurança do uso do
omeprazol sódico em crianças, seu uso não está recomendado nesta
faixa etária.

Composição do Oprazon

Cada frasco-ampola contém:

Cada ampola de diluente contém:

10 mL de excipientes (ácido cítrico, macrogol e água para
injetáveis).

Apresentação do Oprazon

Pó injetável. Embalagem com 20 frascos-ampola contendo 40 mg de
omeprazol base + 20 ampolas de diluente contendo 10 mL.

Via de administração: Intravenosa.

Uso adulto.

Superdosagem do Oprazon

Não existem informações disponíveis sobre os efeitos de doses
excessivas, em seres humanos, e não há recomendações específicas
para seu tratamento.

Doses únicas intravenosas de até 80 mg de omeprazol sódico foram
bem toleradas. Doses intravenosas de até 200 mg em único dia e de
até 520 mg por um período de 3 (três) dias foram administradas sem
que houvesse aparecimento de efeitos adversos.

O omeprazol não é removido por hemodiálise. Em uma eventual
superdosagem, o tratamento deve ser sintomático e de suporte.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento,
procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do
medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você
precisar de mais orientações.

Interação Medicamentosa do Oprazon

Relate ao seu médico todos os medicamentos que vem utilizando,
pois omeprazol sódico pode interferir na absorção ou eliminação de
diversas substâncias.

Por diminuir a secreção ácida gástrica, o omeprazol pode
diminuir a absorção de determinados medicamentos, especialmente
derivados imidazólicos, como o cetoconazol.

A fenitoína pode ter seu nível sérico elevado quando
administrada junto com o omeprazol. O mesmo pode ocorrer com a
administração de benzodiazepínicos (especialmente o diazepan).

A ação da varfarina encontra-se exacerbada quando administrada
em conjunto com omeprazol, devendo-se realizar monitorização
rigorosa dos exames de coagulação devido risco maior de
sangramento.

A ação do clopidogrel encontra-se reduzida, quando utilizado em
associação com o omeprazol. Desta forma, a associação destes dois
medicamentos deve ser evitada.

Estudos de interação medicamentosa de omeprazol sódico com
outras medicações indicam que 20-40 mg de omeprazol sódico
administrado repetidamente não têm influência sobre outros
fármacos, como cafeína, fenacetina, teofilina, piroxicam,
diclofenaco, naproxeno, metoprolol, propranolol, etanol,
ciclosporina, lidocaína, quinidina e estradiol.

Alteração de testes laboratoriais

Não há relato de alterações laboratoriais significativas em
pacientes em uso de omeprazol sódico.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está
fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico.
Pode ser perigoso para a sua saúde.

Interação Alimentícia do Oprazon

Não foram observadas interações na administração concomitante de
Omeprazol (substância ativa) com alimentos.

Fonte: Bula do Profissional do
Medicamento Gastrium.

Ação da Substância Oprazon

Resultados de Eficácia

Efeito na secreção ácido-gástrica

O Omeprazol (substância ativa) atua de forma específica,
exclusivamente nas células parietais, não possuindo ação sobre
receptores de acetilcolina e histamina, segundo estudo de Larsson
et al. (1985). A inibição da secreção ácida está relacionada à área
sob a curva da concentração plasmática versus tempo (ASC) de
Omeprazol (substância ativa) e não à concentração plasmática real
no devido tempo. Não foi observado até o momento fenômeno de
taquifilaxia durante o tratamento com Omeprazol (substância ativa),
conforme estudo de Merki e Wilder-Smith (1994).

Outros efeitos relacionados à inibição
ácida

Durante tratamento de longo prazo, foi relatado aumento na
frequência de cistos glandulares gástricos. Essas inibições são
consequência fisiológica da inibição pronunciada da secreção ácida,
são benignas e parecem ser reversíveis. A acidez gástrica reduzida
devido a qualquer motivo, incluindo tratamento com inibidores da
bomba de prótons, aumenta a contagem gástrica de bactérias
normalmente presentes no trato gastrintestinal. O tratamento com
medicamentos que reduzem a acidez gástrica pode levar ao risco um
pouco maior de infecções gastrintestinais, como por
Salmonella e Campylobacter, segundo estudo de
Garcia Rodriguez e Rui Gomez (1997).

Características Farmacológicas

Propriedades farmacodinâminas

O Omeprazol (substância ativa) é um agente inibidor específico
da bomba de prótons, quimicamente denominado como
5-metoxi-2[t2[(4-metoxi-3,5-dimetil-2-piridinil) metil]
sulfinil]-1H-benzimidazol, uma mistura racêmica de dois
enantiômeros que inibem a secreção ácida gástrica. Sua fórmula
empírica é C₁₇H₁₉N₃O₃S
e seu peso molecular, 345,42.

O Omeprazol (substância ativa) age por inibição da
H⁺K⁺ATPase, enzima localizada especificamente
na célula parietal do estômago e responsável por uma das etapas
finais no mecanismo de produção de ácido gástrico. Essa ação
farmacológica, dose-dependente, inibe a etapa final da formação de
ácido no estômago, proporcionando assim uma inibição altamente
efetiva tanto da secreção ácida basal quanto da estimulada,
independentemente do estímulo. O Omeprazol (substância ativa) atua
de forma específica nas células parietais, não possuindo ação sobre
os receptores de acetilcolina e histamina. A administração diária
do Omeprazol (substância ativa) em dose única via oral causa rápida
inibição da secreção ácida gástrica.

Absorção

A biodisponibilidade oral é cerca de 30% a 40%. Após doses orais
de 20 mg a 40 mg, a biodisponibilidade absoluta é de 30%-40%
(comparada à administração intravenosa), sendo que essa porcentagem
aumenta após administrações repetidas em cerca de 65% do estado de
equilíbrio. O baixo grau de biodisponibilidade é principalmente
devido ao metabolismo pré-sistêmico. A biodisponibilidade do
Omeprazol (substância ativa) está aumentada em cerca de 100%
comparada às doses intravenosas em pacientes com doenças hepáticas
crônicas. A biodisponibilidade do Omeprazol (substância ativa) é
maior em pacientes mais velhos comparados aos pacientes mais
jovens. E, em pacientes com síndrome Zollinger-Ellinson (68%), não
foi significantemente diferente de pacientes sadios mais velhos
(79%) ou mais jovens (54%). A disponibilidade média sistêmica do
Omeprazol (substância ativa) oral em pacientes com insuficiência
renal crônica (clearance de creatinina de 10-62
mL/min/1,43 m²) foi de 70%. A presença de alimento afeta
o nível, mas não a extensão da absorção.

Distribuição

A taxa de ligação às proteínas plasmáticas é de 95%-96%. O
fármaco se liga principalmente à albumina sérica e à glicoproteína
alfa-1 ácida. A ligação proteica média (95,2%) do Omeprazol
(substância ativa) em pacientes com insuficiência renal crônica
(clearance de creatinina de 10 mL/min/1,73 m2 a 62
mL/min/1,73 m²) não foi significantemente diferente de
voluntários sadios. O volume de distribuição é de 0,34 L/kg a 0,37
L/kg, sendo menor em idosos do que em pacientes mais jovens. De
acordo com estudo realizado, o volume de distribuição de 0,24 L/kg
foi relatado em pacientes mais velhos comparados aos 0,34 L/kg a
0,37 L/kg dos pacientes mais jovens.

Metabolismo

Após administração de Omeprazol (substância ativa) radiomarcado
(intravenoso e oral), 60% da radioatividade total foi recuperada na
urina durante as primeiras seis horas. Durante os quatro dias
seguintes, 75% a 78% da dose administrada foi recuperada na urina e
18% a 19% nas fezes. Quantidades insignificantes do fármaco
inalterado foram eliminadas via renal ou pelas fezes.

Nas doses terapêuticas, o Omeprazol (substância ativa) não se
apresentou como indutor enzimático dos citocromos da subfamília do
P450 (CYP) isorforme S mefenitoína hidroxilase também conhecido
como CYP 2C19.

Muitos pacientes com deficiência nesse sistema enzimático serão
metabolizadores lentos do Omeprazol (substância ativa), podendo
alcançar concentrações plasmáticas cinco ou mais vezes mais altas
do que os pacientes com a enzima normal. Em pacientes idosos, o
clearance plasmático do Omeprazol (substância ativa) está diminuído
e a ASC da concentração plasmática está aumentada em comparação aos
indivíduos jovens sadios. Alterações nesses parâmetros
farmacocinéticos são próprias da redução do metabolismo secundário
pela diminuição do fluxo e do volume sanguíneo hepático.

Os metabólitos detectados, hidroxiomeprazol, sulfonomeprazol e
sulfetomeprazol são inativos.

Eliminação

A excreção do Omeprazol (substância ativa) é predominantemente
renal (77%). Após administração de uma dose única oral de solução
de Omeprazol (substância ativa), uma pequena quantidade do fármaco
inalterado foi eliminada via renal. A maior parte da dose (77%) é
excretada na urina na forma de seis ou mais metabólitos. A
quantidade remanescente da dose foi excretada nas fezes. O
clearance corpóreo total é de cerca de 500 mL/min a 600
mL/min, diminuindo para 70 mL/min em pacientes com doença hepática
crônica e para 250 mL/min em pacientes geriátricos. A meiavida de
eliminação é cerca de meia a uma hora e aumenta para quase três
horas em pacientes com doença hepática crônica. A meia-vida
plasmática média em pacientes com insuficiência renal crônica
(clearance de creatinina de 10 mL/min/1,73 m² a 62
mL/min/1,73 m²) é de 0,6 hora, não sendo
significantemente diferente de voluntários sadios. A meia-vida
plasmática média de 80 mg de Omeprazol (substância ativa)
administrados oralmente em pacientes com síndrome de
Zollinger-Ellinson foi de 2,4 +/- 0,5 h (variação de 1,2 a 5,6
horas). Essa meia-vida é significantemente mais longa em pacientes
sadios, mas não em indivíduos mais velhos.

Fonte: Bula do Profissional do
Medicamento Gastrium.

Cuidados de Armazenamento do Oprazon

Conservar este medicamento em temperatura ambiente entre 15ºC e
30ºC e proteger da luz e umidade.

Prazo de validade: 24 meses a partir da data de
fabricação.

O produto Oprazon^® reconstituído com diluente para
Oprazon^®, mantido em temperatura ambiente e protegido da
luz, mantém-se estável em até 4 horas. Despreze qualquer solução
não utilizada após este período de tempo.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide
embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido.
Guarde-o em sua embalagem original.

Após preparo, manter em temperatura ambiente entre 15°C
e 30°C e protegido da luz e utilizar a solução em até 4
horas.

Características do medicamento

Antes da reconstituição o produto apresenta-se como um pó branco
a levemente amarelado. Após reconstituição torna-se uma solução
límpida, levemente amarelada, isenta de partículas vísiveis.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso
ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no
aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá
utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das
crianças.

Dizeres Legais do Oprazon

Reg. MS nº 1.1637.0096

Farm. Resp.:

Eliza Yukie Saito
CRF-SP n° 10.878

Registrado por:

Blau Farmacêutica S.A.
CNPJ 58.430.828/0001-60
Rodovia Raposo Tavares Km 30,5 n° 2833 – Prédio 100
CEP 06705-030 – Cotia – SP
Indústria Brasileira

Fabricado por:

Blau Farmacêutica S.A.
CNPJ 58.430.828/0013-01
Rua Adherbal Stresser, 84.
CEP 05566-000 – São Paulo – SP
Indústria Brasileira

Venda sob prescrição médica.

Uso restrito a hospitais.

Oprazon, Bula extraída manualmente da Anvisa.

Remedio Para – Indice de Bulas A-Z.