Novoxil

Contraindicação do Novoxil

Hipersensibilidade às penicilinas, infecções por estafilococus
penicilino-resistentes e nas produzidas por bacilo piociânico,
Rickettsias e vírus.

Como usar o Novoxil

Crianças de 3 a 12 anos: 250 mg/5 ml – 5 ml de 8 em 8 horas.
Adultos: 500 mg (10 ml da suspensão 250 mg/5ml) – de 8 em 8 horas.
500 mg (5 ml da suspensão 500 mg/5ml) – de 8 em 8 horas.
500 mg – 1 cápsula de 8 em 8 horas.

Precauções do Novoxil

Antes de iniciar o tratamento com Amoxicilina (substância
ativa), deve-se fazer uma investigação cuidadosa das reações
prévias de hipersensibilidade do paciente a penicilinas ou
cefalosporinas. Sensibilidade cruzada entre penicilinas e
cefalosporinas é bem documentada. Há relatos de reações
de hipersensibilidade graves e ocasionalmente fatais
(incluindo reações adversas severas anafilactoides e cutâneas) em
pacientes sob tratamento com penicilinas. Essas reações são mais
prováveis em indivíduos com histórico de hipersensibilidade a
antibióticos betalactâmicos.

Se uma reação alérgica ocorrer, Amoxicilina (substância
ativa) deve ser descontinuado e deve ser instituída uma
terapia alternativa. Reações anafiláticas sérias podem exigir um
tratamento de emergência imediato com adrenalina. Pode ser
necessário o uso de oxigênio, esteroides intravenosos e manejo das
vias aéreas, incluindo intubação.

Deve-se evitar a Amoxicilina (substância ativa) se houver
suspeita de mononucleose infecciosa, já que a ocorrência de
rashes eritematosos (mobiliformes) após o uso de
Amoxicilina (substância ativa) tem sido associada a esta
condição.

O uso prolongado também pode, ocasionalmente, resultar em
supercrescimento de microrganismos não sensíveis.

Colite pseudomembranosa tem sido relatada com o uso de
antibióticos e a gravidade pode variar de leve à grave (risco de
vida). Portanto, é importante considerar o diagnóstico em pacientes
que desenvolveram diarreia durante ou após o uso de antibióticos.
Se ocorrer diarreia prolongada ou significativa ou o paciente
sentir cólicas abdominais, o tratamento deve ser interrompido
imediatamente e o paciente deve ser avaliado.

Deve-se ajustar a dose em pacientes com insuficiência renal.

Muito raramente se observou cristalúria, em pacientes com
redução do débito urinário e que estavam predominantemente em
terapia parenteral.

Durante a administração de altas doses de Amoxicilina
(substância ativa), é aconselhável manter ingestão hídrica e débito
urinário adequados a fim de reduzir a possibilidade de cristalúria
por Amoxicilina (substância ativa).

Têm sido relatados casos raros de prolongamento anormal do tempo
de protrombina (INR aumentada) em pacientes que receberam
Amoxicilina (substância ativa) e anticoagulantes orais. Deve
ser realizada monitorização apropriada quando anticoagulantes são
prescritos concomitantemente. Ajustes na dose de anticoagulantes
orais podem ser necessários para manter o nível desejado de
anticoagulação.

Efeitos sobre a capacidade de dirigir veículos e operar
máquinas

Não foram observados efeitos adversos sobre a capacidade de
dirigir veículos e operar máquinas.

Gravidez

A segurança da utilização deste produto na gravidez não foi
estabelecida por estudos controlados em mulheres grávidas. Os
estudos de reprodução realizados avaliaram o uso da Amoxicilina
(substância ativa) em camundongos e ratos em doses até dez vezes
maiores que as indicadas para seres humanos e não revelaram nenhuma
evidência de danos na fertilidade ou prejuízo aos fetos
relacionados à medicação. Se for necessário o tratamento com
antibióticos durante a gravidez, Amoxicilina (substância
ativa) pode ser considerado apropriado quando os benefícios
potenciais justificarem os riscos potenciais associados ao
medicamento.

Categoria B de risco na gravidez. Este medicamento não
deve ser usado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do
cirurgião-dentista.

Lactação

A Amoxicilina (substância ativa) pode ser administrada durante a
lactação. Com exceção do risco de sensibilidade relacionada à
excreção de quantidades mínimas de Amoxicilina (substância ativa)
pelo leite materno, não existem efeitos nocivos conhecidos para o
bebê lactente.

Exclusivo Suspensão Oral

Atenção fenilcetonúricos: contém
fenilalanina.

Fonte: Bula do Profissional do Medicamento
Amoxil.

Reações Adversas do Novoxil

As reações adversas estão organizadas segundo a frequência. São
classificadas como muito comuns (gt;1/10), comuns (gt;1/100 a
1/1.000 a 1/10.000 a lt;1/1.000) e muito raras (lt;1/10.000).

A maioria dos efeitos colaterais listados a seguir não é
exclusiva do uso de Amoxicilina (substância ativa) e pode ocorrer
com outras penicilinas.

A menos que esteja indicado o contrário, a frequência dos
eventos adversos é derivada de mais de 30 anos de
pós-comercialização.

Reações comuns (gt;1/100 e 1/1.000 e
lt;1/100)

Diarreia, náusea e rash cutâneo.

Reações incomuns (gt;1/1.000 e
lt;1/100)

vômito, urticária e prurido.

Reações muito raras (lt;1/10.000)

• Leucopenia reversível (incluindo neutropenia grave ou
  agranulocitose), trombocitopenia reversível e anemia hemolítica,
  prolongamento do tempo de sangramento e do tempo de
  protrombina;
• Como com outros antibióticos, reações alérgicas graves,
  incluindo edema angioneurótico, anafilaxia, doença do soro e
  vasculite por hipersensibilidade. Em caso de reação de
  hipersensibilidade, deve-se descontinuar o tratamento;
• Hipercinesia, vertigem e convulsões (podem ocorrer convulsões
  em pacientes com função renal prejudicada ou que usam altas
  doses);
• Candidíase mucocutânea;
• Colite associada a antibióticos (inclusive a pseudomembranosa e
  a hemorrágica), língua pilosa negra; hepatite e icterícia
  colestásica; aumento moderado de AST e/ou ALT (o significado desse
  aumento ainda não está claro);
• Reações cutâneas com eritema multiforme, síndrome de
  Stevens-Johnson, necrólise epidérmica tóxica, dermatite
  bolhosa e esfoliativa, exantema pustuloso generalizado agudo, e
  reações do medicamento com eosinofilia e sintomas sistêmicos
  (DRESS);
• Nefrite intersticial e cristalúria.

# A incidência desses efeitos adversos foi determinada a partir
de estudos clínicos que envolveram aproximadamente 6.000 pacientes
adultos e pediátricos que faziam uso de Amoxicilina (substância
ativa). Os demais efeitos foram obtidos a partir de dados de
farmacovigilância pós-comercialização.

Em casos de eventos adversos, notifique o Sistema de
Notificações em Vigilância Sanitária – NOTIVISA, disponível em
portal.anvisa.gov.br/notivisa, ou a Vigilância Sanitária Estadual
ou Municipal.

Fonte: Bula do Profissional do Medicamento
Amoxil.

Interação Medicamentosa do Novoxil

A probenecida reduz a secreção tubular renal da Amoxicilina
(substância ativa). Portanto, o uso concomitante com Amoxicilina
(substância ativa) pode resultar em níveis maiores e de duração
mais prolongada da Amoxicilina (substância ativa) no sangue.

Assim como outros antibióticos, Amoxicilina (substância
ativa) pode afetar a flora intestinal, levando a uma menor
reabsorção de estrógenos, e reduzir a eficácia de contraceptivos
orais combinados.

A administração concomitante de alopurinol durante o tratamento
com Amoxicilina (substância ativa) pode aumentar a probabilidade de
reações alérgicas de pele.

Recomenda-se que, na realização de testes para verificação da
presença de glicose na urina durante o tratamento com Amoxicilina
(substância ativa), sejam usados métodos de glicose oxidase
enzimática. Devido às altas concentrações urinárias da Amoxicilina
(substância ativa), leituras falso-positivas são comuns com métodos
químicos.

Na literatura, há casos raros de aumento da Razão Normalizada
Internacional (RNI) aumentado em pacientes tratados com
acenocumarol ou varfarina para os quais é prescrito Amoxicilina
(substância ativa). Se a coadministração for necessária, o tempo de
protrombina ou a razão normalizada internacional (RNI) devem ser
cuidadosamente monitorados com a introdução ou retirada do
tratamento com Amoxicilina (substância ativa).

Fonte: Bula do Profissional do Medicamento
Amoxil.

Ação da Substância Novoxil

Resultados de Eficácia

Amoxicilina (substância ativa) (80-90mg/kg/dia, em duas doses
diárias) é indicada como primeira escolha no tratamento da otite
média aguda em estágio inicial. ¹

Um estudo duplo cego, randomizado demonstrou eficácia clínica em
90% dos pacientes com otite média aguda, quando tratados com
Amoxicilina (substância ativa) nas doses de 40 a 45
mg/kg/dia.²

No tratamento de rinossinusite bacteriana o Amoxicilina
(substância ativa) demonstrou eficácia clínica em 83 a 88% dos
casos. ³

Em um estudo conduzido com 389 crianças que apresentavam quadro
de faringo-amigdalite causada por Streptococcus Beta-hemolítico,
foi obtido cura clínica em 84% dos pacientes tratados com
Amoxicilina (substância ativa).⁴

A grande maioria das diretrizes que discorrem sobre o tratamento
da pneumonia adquirida na comunidade indicam como terapêutica
empírica Amoxicilina (substância ativa) administrada por via oral
ou Amoxicilina (substância ativa) / clavulanato, ou cefuroxima por
via intravenosa quando os pacientes necessitam de hospitalização.
O Centers for Disease Control Drug-Resistant S. pneumoniae
Therapeutic Working Group identificou betalactâmicos oral
incluindo cefuroxima, Amoxicilina (substância ativa) e Amoxicilina
(substância ativa) / ácido clavulânico como opções apropriadas para
a terapia de primeira linha na pneumonia adquirida na comunidade em
adultos em tratamento ambulatorial e crianças.⁵

Jain NK et al (1991) realizou um estudo com 38 pacientes com
diagnóstico de bronquiectasia, o qual demonstrou que a posologia de
3 g de Amoxicilina (substância ativa) duas vezes ao dia foi eficaz
em 66.66% dos pacientes que apresentaram falha com o tratamento com
1,5g duas vezes ao dia.⁶

Baddour et al. (1989) relataram 92,3% de sucesso clínico em 231
pacientes do sexo feminino com gonorreia, tratadas com dose única 3
g de Amoxicilina (substância ativa) e probenecida. Em outro estudo,
Klima (1978) submeteu 70 pacientes do sexo masculino com gonorreia
aguda, a tratamento com uma dose única de 2 g de Amoxicilina
(substância ativa), sendo que o regime adotado foi bem-sucedido em
98,2% dos casos.⁷

Referências:

1. Casey JR.Treating acute otitis
media post-PCV-7: judicious antibiotic therapy. Postgrad Med. 2005
Dec;118 (6 Suppl Emerging):32-3, 24-31)
2. Garrison, GD, et al. High-dose versus standard-dose amoxicillin
for acute otitis media. Ann Pharmacother 38(1):15-19, 2004.
3. Poole MD, Portugal LG. Treatment of rhinosinusitis in the
outpatient setting. Am J Med. 2005 Jul;118 Suppl 7A:45S-50S.
4. Curtin-Wirt C, Casey JR, et al. Efficacy of penicillin vs.
amoxicillin in children with group A beta hemolytic streptococcal
tonsillopharyngitis. Clin Pediatr (Phila). 2003
Apr;42(3):219-25.
5. McCracken GH Jr. Diagnosis and management of pneumonia in
children. Pediatr Infect Dis J. 2000 Sep;19(9):924-8.
6. Jain NK, et al. Clinical and spirometric improvement in
bronchiectasis – effects of varying doses of amoxycillin. Lung
India. 1991 Aug; 9(3): 90-4
7. Baddour LM, Gibbs RS, Mertz G, Cocchetto DM, Noble RC.
Clinical comparison of single-oral-dose cefuroxime axetil and
amoxicillin with probenecid for uncomplicated gonococcal infections
in women. Antimicrob Agents Chemother 1989; 33(6): 801-804. Klima
J. Single dose treatment of acute male gonorrhoea with amoxycillin.
Ceskoslovenska dermatologie 1978; 53(2): 118-23.

Fonte: Bula do Profissional do Medicamento
Amoxil.

Características Farmacológicas

Propriedades Farmacodinâmicas

Amoxicilina (substância ativa) contém como princípio ativo a
Amoxicilina (substância ativa) – quimicamente, D-(-)-alfa-amino
p-hidroxibenzil penicilina –, uma aminopenicilina semissintética do
grupo betalactâmico de antibióticos. Tem amplo espectro de
atividade antibacteriana contra muitos microrganismos
gram-positivos e gram-negativos, agindo através da inibição da
biossíntese do mucopeptídeo da parede celular.

Amoxicilina (substância ativa) age rapidamente como bactericida
e possui o perfil de segurança de uma penicilina. A Amoxicilina
(substância ativa) é suscetível à degradação por betalactamases e,
portanto, o espectro de atividade de Amoxicilina (substância
ativa) não abrange os microrganismos que produzem essas
enzimas, entre eles Staphylococcus resistente e todas as
cepas de Pseudomonas, Klebsiella e Enterobacter. A
prevalência de resistência adquirida é dependente do tempo e
localização geográfica e para algumas espécies pode ser muito alta.
É desejável que se tenham informações locais quanto à resistência,
particularmente quando se tratar de infecções graves.

Suscetibilidade in vitro de micro-organismos à
Amoxicilina (substância ativa)

Espécies comumente suscetíveis:

• Aeróbios gram-positivos – Bacillus anthracis, Enterococcus
  faecalis*, estreptococos beta-hemolíticos*, Listeria
  monocytogenes.
• Aeróbios gram-negativos – Bordetella pertussis.
• Outra – Leptospira icterohaemorrhagiae, Treponema
  pallidum.

Espécies para as quais resistência adquirida pode ser um
problema:

• Aeróbios gram-negativos – Escherichia coli*, Haemophilus
  influenzae*, Helicobacter pylori*, Proteus mirabilis*, Salmonella
  spp., Shigella spp., Neisseria gonorrhoeae*, Pasteurella spp.,
  Vibrio cholerae.
• Aeróbios gram-positivos – estafilococos coagulase
  negativo*, Corynebacterium spp., Staphylococcus aureus*,
  Streptococcus pneumoniae*, Streptococcus do grupo
  Viridans*.
• Anaeróbios gram-negativos – Fusobacterium
  spp.

Organismos inerentemente resistentes:

• Aeróbios gram-positivos – Enterococcus
  faecium≠.
• Aeróbios gram-negativos – Acinetobacter spp., Enterobacter
  spp., Klebsiella spp., Pseudomonas spp.
• Anaeróbios gram-negativos – Bacteroides spp.
  (muitas cepas de Bacteroides fragilis são
  resistentes).
• Outros – Chlamydia spp., Mycoplasma spp., Legionella
  spp.

*A eficácia clínica da Amoxicilina (substância ativa) foi
demonstrada em estudos clínicos.
≠ Suscetibilidade intermediária natural na ausência de mecanismos
adquiridos de resistência.

Propriedades Farmacocinéticas

Absorção

Amoxicilina (substância ativa) é bem absorvido. Sua
administração oral na dosagem de 3 vezes ao dia geralmente produz
altos níveis plasmáticos, independentemente do momento da ingestão
de alimentos. Amoxicilina (substância ativa) apresenta uma boa
penetração nas secreções bronquiais e elevadas concentrações
urinárias na forma de antibiótico inalterado.

Distribuição

A Amoxicilina (substância ativa) não é altamente ligada a
proteínas plasmáticas; cerca de 18% do total da droga presente no
plasma são ligados a proteínas. A Amoxicilina (substância ativa) se
difunde rapidamente na maioria dos tecidos e líquidos corporais,
com exceção do cérebro e da medula espinhal. A inflamação
geralmente aumenta a permeabilidade das meninges às penicilinas, e
isso pode ser aplicado à Amoxicilina (substância ativa).

Excreção

A principal via de eliminação da Amoxicilina (substância ativa)
são os rins. Cerca de 60% a 70% de Amoxicilina (substância ativa)
são excretados inalterados pela urina durante as primeiras seis
horas após a administração de uma dose padrão. A meia-vida de
eliminação é de aproximadamente uma hora.

Amoxicilina (substância ativa) também é parcialmente eliminado
pela urina, como ácido peniciloico inativo, em quantidades
equivalentes a 10% a 25% da dose inicial.

A administração simultânea de probenecida retarda a excreção da
Amoxicilina (substância ativa).

Pequenas quantidades da droga são também excretadas nas fezes e
na bile.

Fonte: Bula do Profissional do Medicamento
Amoxil.

Novoxil, Bula extraída manualmente da Anvisa.

Remedio Para – Indice de Bulas A-Z.