Norfloxacino Biosintética

• Infecções do trato urinário;
• Inflamação do estômago e intestino (gastroenterite) causada por
  alguns tipos de bactérias;
• Gonorreia;
• Febre tifóide.

Norfloxacino é indicado também para a prevenção de
infecções nos seguintes casos:

• Contagem baixa de leucócitos – nesses casos, seu corpo fica
  mais sensível a infecções causadas por bactérias que fazem parte da
  flora intestinal;
• Quando você visitar locais em que possa ficar exposto a
  bactérias que possam causar inflamação do estômago e intestinos
  (gastroenterite).

Como o Norfloxacino – Biosintética
funciona?

Norfloxacino é um antibiótico de amplo espectro para o
tratamento de alguns tipos de infecção bacteriana.

O que são infecções do trato urinário?

As infecções do trato urinário podem afetar uma ou várias partes
do sistema urinário. Podem ocorrer em pacientes de ambos os sexos.
Essas infecções são causadas pela presença e pelo crescimento de
bactérias no sistema urinário.

Essas bactérias originam-se mais frequentemente no intestino,
onde são necessárias para seu funcionamento normal. São
introduzidas no sistema urinário pela abertura da uretra. Na
mulher, a infecção mais comum envolve a bexiga e é denominada de
cistite. No homem, a infecção pode afetar a próstata e chama-se
prostatite. As bactérias podem migrar em direção aos rins e
infectá-los.

Os sintomas de uma infecção do trato urinário podem incluir
urgência em urinar frequentemente e em pequenas quantidades e
queimação dolorosa ao urinar. As infecções do trato urinário devem
ser tratadas para evitar o envolvimento dos rins.

O que é gonorreia?

A gonorreia é uma infecção que pode ocorrer em homens e
mulheres, geralmente contraída durante a relação sexual. Podem ser
acometidos por essa infecção a uretra, a cérvix, o reto e a
garganta. Os sintomas de infecção da uretra podem incluir sensação
de queimação ao urinar e/ou secreção de cor verde-amarelada. Os
sintomas variam de leve a grave. O tratamento é importante, pois a
gonorreia pode provocar complicações sérias, como infecções dos
túbulos renais.

Contraindicação do Norfloxacino –
Biosintética

Você não deve usar norfloxacino se tiver hipersensibilidade a
qualquer componente do produto ou a antibióticos quinolônicos (por
exemplo: ciprofloxacino, lomefloxacino ou ofloxacino).

Como usar o Norfloxacino – Biosintética

Norfloxacino deve ser tomado com água, no mínimo uma hora antes
ou duas horas depois das refeições ou da ingestão de leite.
Norfloxacino não deve ser tomado em um intervalo inferior a duas
horas da ingestão de suplementos de ferro, zinco ou de
polivitamínicos que os contenham em sua formulação, antiácidos,
sucralfato ou formulações orais de didanosina.

A posologia usual para infecção do trato urinário é de um
comprimido duas vezes por dia (12 em 12 horas). A duração do
tratamento pode variar de três a dez dias. Para infecções urinárias
recorrentes, seu médico pode prescrever norfloxacino por até 12
semanas. Nos casos de prostatite crônica, recomenda-se o tratamento
por 4 semanas. É importante seguir as recomendações de seu médico,
especialmente sobre a duração do tratamento, mesmo ocorrendo alívio
dos sintomas após as doses iniciais.

Para inflamação do estômago e intestino, a posologia usual é de
um comprimido duas vezes por dia (12 em 12 horas), durante cinco
dias.

Para gonorreia, recomenda-se usualmente uma dose única de dois
comprimidos.

A posologia usual para febre tifóide é de um comprimido três
vezes por dia (8 em 8 horas), por 14 dias.

Para prevenção de infecção em pessoas com contagem baixa de
leucócitos, a dose e a duração do tratamento serão determinadas
pelo médico, dependendo da condição do paciente.

Para prevenção de infecção bacteriana do estômago e intestino, a
posologia usual é de um comprimido de norfloxacino por dia, com
início 24 horas antes da chegada a regiões em que você possa ficar
exposto às bactérias e continuando por 48 horas após a partida.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os
horários, as doses e a duração do tratamento.

Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu
médico.

O que devo fazer quando eu me esquecer de usar o
Norfloxacino – Biosintética?

Tente tomar norfloxacino conforme prescrito por seu médico. No
entanto, se esquecer de tomar uma dose, você deverá tomar a dose
seguinte como de costume, isto é, na hora regular e sem duplicar a
dose.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico
ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

Precauções do Norfloxacino – Biosintética

Informe ao seu médico sobre quaisquer problemas médicos
que tenha atualmente ou teve no passado, especialmente os
seguintes:

• Hipersensibilidade a antibióticos;
• Histórico de convulsões ou predisposição a elas;
• Qualquer tipo de problema nos rins;
• Qualquer tipo de arritmia cardíaca.

Gravidez e amamentação

Ainda não foi estabelecido o uso seguro de norfloxacino em
mulheres grávidas. Se você estiver grávida ou pretende engravidar,
informe seu médico que lhe ajudará a avaliar os benefícios do
medicamento e os possíveis riscos.

Uma vez que muitos medicamentos são excretados no leite materno
você deve avisar seu médico se estiver amamentando ou pretende
amamentar.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres
grávidas sem orientação médica ou do
cirurgião-dentista.

Uso pediátrico

Norfloxacino é contraindicado para menores de 18 anos.

Dirigir ou operar máquinas

Como norfloxacino pode causar tontura em alguns pacientes, você
deve saber qual sua reação ao uso de norfloxacino antes de dirigir,
operar máquinas ou participar de outras atividades que exijam
alerta mental ou coordenação motora.

Reações Adversas do Norfloxacino –
Biosintética

Qualquer medicamento pode apresentar efeitos adversos ou
indesejáveis, denominados efeitos colaterais.

Em geral, norfloxacino é bem tolerado. Os efeitos
adversos mais frequentes incluem:

Comuns (ocorrem entre 1% e 10% dos pacientes que
utilizam este medicamento)

Náusea.

Incomuns (ocorrem entre 0,1% e 1% dos pacientes que
utilizam este medicamento)

Dor de cabeça, tontura, erupção cutânea, azia, dores/cólicas
abdominais e diarreia.

Raramente podem ocorrer outros efeitos adversos (ocorrem entre
0,01% e 0,1% dos pacientes que utilizam este medicamento), alguns
deles potencialmente graves.

Pare de tomar norfloxacino e entre em contato com seu
médico imediatamente em qualquer um dos seguintes
casos:

• Desenvolvimento de reações alérgicas, como inchaço da face, dos
  lábios, da língua e/ou da garganta (com dificuldade para respirar
  ou engolir) ou urticária;
• Se apresentar qualquer erupção cutânea acompanhada de febre e
  mal estar;
• Desenvolvimento de reações na pele, incluindo reação grave à
  luz solar, como vermelhidão, inchaço ou formação de bolhas;
• Desenvolvimento de dor nos tendões (tendinite, ruptura do
  tendão);
• Piora dos sintomas de miastenia grave;
• Desenvolvimento de quaisquer sintomas de distúrbios
  mentais;
• Desenvolvimento de quaisquer alterações na audição;
• Desenvolvimento de quaisquer alterações na visão (como ver
  clarões ou flashes de luz);
• Desenvolvimento de dor, queimação, formigamento (ou dormência)
  e/ou fraqueza nos braços ou pernas.

Seu médico possui uma lista mais completa dos efeitos adversos.
Informe ao seu médico ou procure cuidados médicos imediatamente no
caso de ocorrência destes e de outros sintomas incomuns.

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou
farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do
medicamento.

Informe também à empresa através do seu serviço de
atendimento.

Composição do Norfloxacino – Biosintética

Cada comprimido revestido contém

Norfloxacino 400 mg.

Excipientes:

celulose microcristalina, lactose monoidratada, croscarmelose
sódica, estearato de magnésio, álcool polivinílico, macrogol, talco
e dióxido de titânio.

Apresentação do Norfloxacino –
Biosintética

Comprimidos revestidos com 400 mg de norfloxacino. Embalagens
com 7 ou 14 comprimidos.

Uso oral.

Uso adulto.

Superdosagem do Norfloxacino – Biosintética

Se você tomou uma quantidade maior que a indicada, entre em
contato com seu profissional de saúde ou obtenha auxílio médico
imediatamente.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento,
procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do
medicamento, se possível.

Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais
orientações.

Interação Medicamentosa do Norfloxacino –
Biosintética

Informe ao seu médico se você está fazendo uso de algum outro
medicamento, incluindo aqueles obtidos sem prescrição e
principalmente probenecida, nitrofurantoína, teofilina, clozapina,
ropinirol, tacrina, tizanidina, ciclosporina, varfarina ou outros
anticoagulantes orais, gliburida (uma sulfonilureia), suplementos
de ferro ou zinco e polivitamínicos que os contenham em sua
formulação, antiácidos ou sucralfato, cafeína; fenbufeno ou outros
anti-inflamatórios não-esteroidais (AINES), didanosina, quinidina,
procainamida, sotalol, amiodarona, cisaprida, eritromicina,
antipsicóticos ou antidepressivos tricíclicos.

Norfloxacino pode prolongar o efeito da cafeína.

Você deve evitar exposição prolongada ou excessiva à luz solar.
Foram relatadas reações na pele em alguns pacientes.

Diarreia é um problema comum causado por antibióticos que, em
geral, termina quando o paciente para de tomar o antibiótico.
Algumas vezes, após o início do tratamento com antibióticos, os
pacientes podem apresentar fezes aquosas e sanguinolentas (com ou
sem cólicas estomacais e febre) mesmo dois ou mais meses após terem
tomado a última dose do antibiótico. Se isso ocorrer, os pacientes
deverão entrar em contato com seu médico o mais rapidamente
possível.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está
fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico.
Pode ser perigoso para a sua saúde.

Ação da Substância Norfloxacino – Biosintética

Resultados de Eficácia

A eficácia de um curso de 7 a 10 dias de Norfloxacino
(substância ativa) 800 mg (400 mg 2x/dia) para tratamento de
infecções complicadas e não complicadas do trato urinário (ITU),
devido a uma grande variedade de bactérias aeróbias sensíveis, foi
demonstrada em vários estudos clínicos.

A eficácia de um curso de 3 dias com Norfloxacino (substância
ativa) 800 mg (400 mg 2x/dia) para o tratamento de ITU não
complicada foi demonstrada em cinco estudos clínicos. Três dos
cinco estudos clínicos foram abertos, randomizados, com comparador
ativo e avaliaram Norfloxacino (substância ativa) 400 mg 2x/dia por
3 dias versus sulfametoxazol-trimetoprima (TMPS) 160
mg/800 mg 2x/dia por 10 dias. Nesses 3 estudos, um total de 309
pacientes foram considerados avaliáveis para eficácia (165 no grupo
Norfloxacino (substância ativa), 144 no grupo TMPS).

Os resultados mostraram que ambos os grupos apresentaram
resultados de eficácia semelhantes para erradicação bacteriana e os
resultados demonstraram que 99% dos pacientes tratados com
Norfloxacino (substância ativa) e 100% dos pacientes tratados com
TMPS apresentaram cura ou melhora clínica.

Os outros dois dos cinco estudos clínicos foram estudos
duplo-cegos, randomizados, controlados e compararam um curso de 3
dias com Norfloxacino (substância ativa) 800 mg (400 mg 2x/dia)
versus um ciclo de 7 dias com Norfloxacino (substância
ativa) 800 mg (400 mg 2x/dia) no tratamento sintomático de infecção
não complicada do trato urinário. No total, 373 pacientes foram
considerados avaliáveis para eficácia (193 pacientes no grupo de
tratamento de 3 dias e 180 pacientes no grupo de tratamento de 10
dias). Os resultados dos estudos demonstraram que a erradicação
bacteriológica ocorreu em 93,8% e 96,6% dos pacientes nos grupos de
tratamento de 3 e 7 dias, respectivamente. A porcentagem de
pacientes considerados curados ou com melhora clínica foi
semelhante (96%) nos dois grupos de tratamento.

A eficácia de um curso de 10 dias com Norfloxacino (substância
ativa) 800 mg (400 mg 2x/dia) para o tratamento de ITU superior e
inferior foi demonstrada em um estudo clínico aberto, randomizado,
com comparador ativo que avaliou Norfloxacino (substância ativa)
400 mg por 10 dias versus TMPS 160 mg/800 mg 2x/dia por 10
dias. No total, 323 pacientes foram avaliados quanto à eficácia
(164 pacientes no grupo Norfloxacino (substância ativa) e 159
pacientes no grupo TMPS). Significativamente os 360 patógenos
isolados nesse estudo foram mais sensíveis ao Norfloxacino
(substância ativa) do que à TMPS (96,2% versus 83,4%, p
lt;0,001). Uma porcentagem significativamente maior de pacientes
tratados com Norfloxacino (substância ativa) apresentou um desfecho
bacteriológico de erradicação do que de pacientes tratados com TMPS
(95% versus 89%, p lt;0,05). A porcentagem de pacientes
com desfechos clínicos de cura ou melhora foi semelhante nos grupos
de tratamento de Norfloxacino (substância ativa) (93%) e TMPS
(94%).

A eficácia de um curso de 5 dias com Norfloxacino (substância
ativa) 800 mg para o tratamento de gastrenterite bacteriana aguda
foi demonstrada em um estudo clínico aberto, randomizado, de
comparador ativo, que avaliou Norfloxacino (substância ativa) 800
(400 mg 2x/dia) e 1.200 mg (400 mg 3x/dia) versus TMPS
320/1.600 mg (2 comprimidos de 80/400 mg 2x/dia) por 5 dias. No
total, 159 pacientes foram avaliados quanto à eficácia (56
pacientes no grupo Norfloxacino (substância ativa) 800 mg, 48
pacientes no grupo Norfloxacino (substância ativa) 1.200 mg e 55
pacientes no grupo TMPS). Significativamente os 177 patógenos
isolados nesse estudo foram mais sensíveis ao Norfloxacino
(substância ativa) do que à TMPS (99% versus 91%, p
lt;0,01). Noventa e oito por cento (98%) dos pacientes tratados com
Norfloxacino (substância ativa) 800 mg e 100% dos pacientes
tratados com o Norfloxacino (substância ativa) 1.200 mg, em
comparação com 95% dos pacientes tratados com TMPS, apresentaram
erradicação bacteriológica (não estatisticamente significativo).
Noventa e oito por cento (98%) dos pacientes tratados com
Norfloxacino (substância ativa) 800 mg ou 1.200 mg apresentaram
cura clínica em comparação com 87% dos pacientes tratados com TMPS
(não estatisticamente significativo).

A eficácia de um curso de 14 dias de Norfloxacino (substância
ativa) 1.200 mg para o tratamento da febre tifoide aguda foi
demonstrada em um estudo clínico aberto, randomizado, de comparador
ativo, que avaliou Norfloxacino (substância ativa) 1.200 mg (400 mg
3x/dia) versus cloranfenicol 50 mg/kg/dia (máximo de 3
g/dia) por 14 dias. No total, 173 pacientes foram avaliados quanto
à eficácia (90 pacientes do grupo Norfloxacino (substância ativa) e
83 pacientes do grupo cloranfenicol). O Staphylococcus
typhi foi erradicado em 83 (92%) do grupo Norfloxacino
(substância ativa) e 79 (95%) do grupo cloranfenicol (não
estatisticamente significativo). Oitenta e oito por cento (88%) dos
pacientes avaliáveis no grupo Norfloxacino (substância ativa) e 95%
dos pacientes avaliáveis no grupo cloranfenicol apresentaram um
desfecho clínico de cura (não estatisticamente significativo). O
tempo mediano para alívio da febre e sintomas foi de 7 dias e 6
dias para os grupos Norfloxacino (substância ativa) e
cloranfenicol, respectivamente.

A eficácia de uma dose única de Norfloxacino (substância ativa)
800 mg para tratamento de gonorreia, incluindo as formas
extrageniturinárias e cepas de Nesseria gonorrhoeae produtoras de
penicilinase, em 140 pacientes foi demonstrada por dados não
comparativos. A erradicação bacteriológica foi obtida em 95% dos
pacientes e a melhora clínica foi observada em 98% dos
pacientes.

Fonte: Bula do Profissional do
Medicamento Norfloxacino – Medley.

Características Farmacológicas

O Norfloxacino (substância ativa) é um ácido
quinolino-carboxílico com ação antibacteriana para administração
oral.

Farmacocinética

Absorção

Norfloxacino (substância ativa) é rapidamente absorvido após
administração oral. Em voluntários saudáveis, pelo menos 30-40% de
uma dose oral de Norfloxacino (substância ativa) é absorvida. Isso
resulta em uma concentração sérica de 1,5 μ g/mL alcançada
aproximadamente uma hora após a administração de uma dose de 400
mg. A média da meia-vida sérica é de 3 a 4 horas e independe da
dose.

Em voluntários idosos (65-75 anos com função renal normal para a
idade), o Norfloxacino (substância ativa) é eliminado mais
lentamente em razão da leve diminuição da função renal. A absorção,
entretanto, mostra-se inalterada: a meia-vida do Norfloxacino
(substância ativa) em idosos é de 4 horas. A função renal diminuída
não afeta a absorção da medicação.

Distribuição

Seguem as concentrações médias de Norfloxacino
(substância ativa) em vários fluidos e tecidos, medidas de 1 a 4
horas após duas doses de 400 mg, exceto naquele
indicado:

* Medido após 4 a 6 horas após uma dose de 400 mg.

A ligação a proteínas é menor que 15%.

Eliminação

O Norfloxacino (substância ativa) é eliminado por meio de
excreção biliar e renal. Após dose única de 400 mg de Norfloxacino
(substância ativa) a atividade antimicrobiana média equivalente
para 278, 773 e 82 μg de Norfloxacino (substância ativa)/mg de
fezes foi obtida em 12, 24 e 48 horas, respectivamente.

A excreção renal ocorre por filtração glomerular e secreção
tubular, evidenciada pelo clearance renal alto
(aproximadamente 275 mL/min). Após dose única de 400 mg, as
concentrações urinárias alcançaram um valor de 200 μg /mL ou mais
em voluntários saudáveis, permanecendo acima de 30 μg /mL por pelo
menos 12 horas. Nas primeiras 24 horas, 33% a 48% da medicação é
recuperada na urina.

Em voluntários idosos (65-75 anos com função renal normal para a
idade), o Norfloxacino (substância ativa) é eliminado mais
lentamente em razão da leve diminuição da função renal. A absorção,
entretanto, mostra-se inalterada, a meia-vida do Norfloxacino
(substância ativa) em idosos é de 4 horas.

Após administração de dose única de 400 mg de Norfloxacino
(substância ativa) para pacientes com clearance de
creatinina maior que 30 mL/min/1,73m², a distribuição da
medicação é similar à dos voluntários saudáveis. Em pacientes com
clearance de creatinina menor que 30
mL/min/1,73m², a eliminação renal de Norfloxacino
(substância ativa) diminui significativamente e a meia-vida é de
aproximadamente 8 horas.

O Norfloxacino (substância ativa) aparece na urina como
Norfloxacino (substância ativa) e mais seis metabólitos ativos de
menor potencial antimicrobiano. O composto precursor responde por
mais de 70% da eliminação total. A potência bactericida de
Norfloxacino (substância ativa) não é afetada pelo pH da urina.

A ligação a proteínas é menor que 15%.

Microbiologia

O Norfloxacino (substância ativa) tem amplo espectro de
atividade antibacteriana contra patógenos aeróbios Grampositivos e
Gram-negativos. O átomo de flúor na posição 6 proporciona maior
potência contra organismos Gram-negativos e o núcleo piperazínico
na posição 7 é responsável pela atividade antipseudomonas.

O Norfloxacino (substância ativa) inibe a síntese do ácido
desoxirribonucleico bacteriano e é bactericida.

Três eventos específicos foram atribuídos ao
Norfloxacino (substância ativa) em células de Escherichia coli em
nível molecular:

• Inibição da girase do DNA, que catalisa a reação de
  superespiralamento do DNA dependente de ATP;
• Inibição do relaxamento do DNA superespiralado;
• Promoção da ruptura do DNA duplo-filamentar.

A resistência ao Norfloxacino (substância ativa) em razão de
mutação espontânea é uma ocorrência rara (varia de 10-9 a
10-12).

Resistência ao Norfloxacino (substância ativa) durante a
terapia ocorreu em menos de 1% dos pacientes tratados e foi maior
para os seguintes micro-organismos:

Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella pneumoniae, Acinetobacter
spp., enterococos e Stafilococcus aureus resistente à
meticilina. Por causa de sua estrutura específica, o Norfloxacino
(substância ativa) geralmente é ativo contra organismos resistentes
a outros ácidos orgânicos, tais como ácido nalidíxico, oxolínico e
pipemídico, cinoxacino e flumequina. Micro- organismos resistentes
ao Norfloxacino (substância ativa) in vitro são também
resistentes a esses ácidos orgânicos. Estudos preliminares indicam
que micro-organismos resistentes ao Norfloxacino (substância ativa)
também o são, em geral, ao pefloxacino, ofloxacino, ciprofloxacino
e enoxacino. Não ocorre resistência cruzada entre Norfloxacino
(substância ativa) e outros agentes antibacterianos de estrutura
diferente, tais como penicilinas, cefalosporinas, tetraciclinas,
macrolídeos, aminociclitóis, sulfonamidas, 2,4-diaminopirimidinas e
combinações (por exemplo: cotrimoxazol).

A análise da experiência clínica global com Norfloxacino
(substância ativa) demonstrou forte correlação entre os resultados
dos testes de sensibilidade conduzidos in vitro e a
eficácia clínica e bacteriológica do agente em seres humanos.

O Norfloxacino (substância ativa) é ativo in
vitro contra as seguintes bactérias:

Bactérias encontradas em infecções do trato
urinário:

Além dessas, o Norfloxacino (substância ativa) é ativo contra
Bacillus cereus, Neisseria gonorrhoeae, Ureaplasma urealyticum,
Haemophilus influenzae e Haemophilus ducreyi.

O Norfloxacino (substância ativa) não é ativo contra anaeróbios,
incluindo Actinomyces spp., Fusobacterium spp., Bacteroides
spp. e Clostridium spp., exceto C.
perfringens.

Fonte: Bula do Profissional do
Medicamento Norfloxacino – Medley.

Cuidados de Armazenamento do Norfloxacino –
Biosintética

Conservar em temperatura ambiente (entre 15 e 30°C). Proteger da
luz e umidade.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide
embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido.
Guarde-o em sua embalagem original.

Aparência

Comprimido revestido branco, de formato oblongo, biconvexo e com
vinco em um dos lados.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso
ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no
aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá
utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das
crianças.

Dizeres Legais do Norfloxacino –
Biosintética

Número de Lote, Fabricação e Validade: vide
cartucho.

Reg. MS – 1.1213.0276

Farmacêutico Responsável:

Alberto Jorge Garcia Guimarães
CRF-SP n° 12.449

Biosintética Farmacêutica Ltda.

Av. das Nações Unidas, 22.428
São Paulo – SP
CNPJ 53.162.095/0001-06
Indústria Brasileira

Venda sob prescrição médica. Só pode ser vendido com
retenção da receita.

Norfloxacino-Biosintetica, Bula extraída manualmente da Anvisa.

Remedio Para – Indice de Bulas A-Z.