Nootropil Injetável

• Tratamento sintomático da síndrome psico-orgânica (referente à
  parte mental) cujas características melhoradas pelo tratamento são
  perda de memória, distúrbios da atenção e falta de direção.
• Tratamento de dislexia (transtorno caracterizado pela
  habilidade deficiente em compreender palavras ou frases escritas)
  em crianças, em associação com medidas apropriadas como
  fonoaudiologia (conjunto de métodos utilizados para a correção de
  vícios de pronúncia).
• Tratamento de vertigem (tontura) e alterações de equilíbrio
  associadas, exceto nas vertigens de origem vasomotora (quando
  ocorre a modificação do calibre de um vaso sanguíneo através de uma
  ação nervosa, química ou física) ou psíquica (mental).

Como o Nootropil Injetável funciona?

Nootropil atua melhorando as funções cerebrais envolvidas em
processos de aprendizagem, memória, atenção e consciência. Está
indicado no tratamento de perda de memória, perda de atenção e
direção; vertigem e dificuldade de aprendizado em crianças.

O alívio dos sintomas torna-se geralmente aparente em poucos
dias com a administração de altas doses por via intravenosa. No
tratamento das doenças em fase crônica, o efeito ótimo é geralmente
alcançado após 6 a 12 semanas. Após 3 meses de tratamento, o médico
deve reavaliar a necessidade da continuação do tratamento.

Contraindicação do Nootropil Injetável

Nootropil não deve ser utilizado nos seguintes
casos:

Caso você apresente alergia conhecida ao piracetam, aos
derivados de pirrolidona ou a qualquer componente do produto.

Nootropil também não deve ser utilizado caso você apresente
hemorragia cerebral, doença renal (dos rins) em estágio final e
caso sofra de Coreia de Huntington (doença hereditária, que começa
na meia idade, caracterizada por coreia (movimentos convulsivos,
rápidos, forçosos e involuntários que podem ser sutis ou se tornar
confluentes, alterando marcadamente os padrões de movimento),
sintomas neuropsiquiátricos e déficit no aprendizado).

Este medicamento é contraindicado para menores de 3
anos.

Como usar o Nootropil Injetável

Nootropil solução injetável deve ser administrado por via
intravenosa durante vários minutos. A infusão deve ser administrada
continuamente na dose diária recomendada durante um período de 24
horas.

O piracetam é compatível (compatibilidade
físico-química) com a perfusão de:

• Glicose 5%, 10%, 20%;
• Frutose 5%, 10%, 20%;
• Cloreto de sódio 0,9%;
• Dextrano 40 (10% em solução de cloreto de sódio 0,9%);
• Ringer;
• Manitol 20%;
• Solução HEA (Hidroxi Etil Amido) 6% e 10%.

A estabilidade destas soluções foi demonstrada por um período
mínimo de 24 horas.

A administração intravenosa deve ser utilizada na fase aguda das
doenças e quando você apresenta dificuldade de deglutição ou está
inconsciente, na mesma dose diária recomendada. Em caso de
tratamento prolongado ou de tratamento da doença na fase crônica, a
administração deve ser oral.

A duração do tratamento depende do seu estado clínico.

O alívio dos sintomas torna-se geralmente aparente em poucos
dias com a administração de altas doses por via parenteral. No
tratamento das doenças em fase crônica, o efeito ótimo é geralmente
alcançado após 6 a 12 semanas. Após 3 meses de tratamento, deve-se
reavaliar a necessidade da continuação do mesmo.

Posologia do Nootropil Injetável

A posologia recomendada está apresentada abaixo, por indicação
terapêutica.

Uso em adultos

Tratamento sintomático das síndromes
psico-orgânicas

De 2,4 a 4,8 g/dia divididas em 2 ou 3 administrações
diárias.

Tratamento da vertigem

De 2,4 a 4,8 g/dia divididas em 2 ou 3 administrações
diárias.

Uso em crianças

Tratamento de dislexia em associação com medidas
fonoaudiólogas em crianças a partir de 8 anos de idade e
adolescentes

3,2 g/dia dividida em 2 administrações diárias.

Não há estudos dos efeitos de Nootropil administrado por vias
não recomendadas. Portanto, por segurança e para garantir a
eficácia deste medicamento, a administração de deve ser somente
pela via intravenosa.

Pacientes idosos

Recomenda-se ajuste de dose em pacientes idosos com
comprometimento de função dos rins. Para tratamento a longo prazo
em pacientes idosos, o médico deve avaliar regularmente o
clearance (eliminação) de creatinina para realizar ajuste
de dose se necessário.

Pacientes com insuficiência dos rins

A dose diária deve ser individualizada de acordo com a sua
função dos rins. A tabela a seguir demonstra a dose conforme
indicado pelo médico.

Pacientes com insuficiência do fígado

Não é necessário ajuste de dose caso você apresente
exclusivamente insuficiência do fígado. Em pacientes com
insuficiência do fígado e dos rins recomenda-se ajuste de dose.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os
horários, as doses e a duração do tratamento.

Não interrompa o tratamento sem o conhecimento de seu
médico.

O que devo fazer quando eu me esquecer de usar o
Nootropil Injetável?

Caso esqueça de administrar uma dose, administre-a assim que
possível. No entanto, se estiver próximo do horário da dose
seguinte, espere por este horário, respeitando sempre o intervalo
determinado pela posologia. Nunca devem ser administradas duas
doses ao mesmo tempo.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico
ou de seu médico.

Precauções do Nootropil Injetável

Efeitos na agregação plaquetária

Devido aos efeitos do piracetam na agregação plaquetária
(processo de junção das plaquetas do sangue). Recomenda-se cautela
caso você apresente sangramento severo, risco de sangramento como,
por exemplo, úlcera gastrintestinal, alterações básicas de
hemostasia basais (equilíbrio entre a formação e a dissolução de
coágulo), pacientes com histórico de derrame cerebral
hemorrágico, caso você tenha sido submetido a 2 cirurgias de grande
porte incluindo cirurgia dental, ou caso você esteja utilizando
medicamentos anticoagulantes ou antiagregantes plaquetários,
incluindo baixas doses de ácido acetilsalicílico.

Descontinuação

A descontinuação abrupta do tratamento com Nootropil deve ser
evitada caso você apresente movimentos mioclônicos (contrações
involuntárias tipo choque, irregulares, seguidas de relaxamento, de
um músculo ou grupo de músculos), uma vez que pode induzir a uma
recaída súbita ou convulsões em decorrência da síndrome de
abstinência.

Verifique sempre o prazo de validade que se encontra na
embalagem do produto e confira o nome para não haver enganos. Não
utilize Nootropil caso haja sinais de violação ou danificações da
embalagem.

Fertilidade

Não existem dados clínicos disponíveis sobre o efeito do
piracetam na fertilidade. Os estudos em animais indicam que o
piracetam não tem nenhum efeito sobre a fertilidade em ratos machos
ou fêmeas.

Efeitos na capacidade de dirigir veículos e operar
máquinas

Em decorrência dos eventos adversos observados com a
administração de piracetam, uma influência na habilidade de dirigir
veículos ou operar máquinas é possível, e deve ser considerada.

Amamentação

O piracetam é excretado no leite materno. Portanto, piracetam
não deve ser usado durante a amamentação ou a amamentação deve ser
interrompida, enquanto durar o tratamento. Uma decisão deve ser
tomada entre suspender a amamentação ou descontinuar a terapia com
piracetam tendo em conta o benefício da amamentação para a criança
e o benefício da terapêutica para a mulher.

Reações Adversas do Nootropil Injetável

• Reação muito comum (ocorre em mais de 10% dos pacientes que
  utilizam este medicamento).
• Reação comum (ocorre entre 1% e 10% dos pacientes que utilizam
  este medicamento).
• Reação incomum (ocorre entre 0,1% e 1% dos pacientes que
  utilizam este medicamento).
• Reação rara (ocorre entre 0,01% e 0,1% dos pacientes que
  utilizam este medicamento).
• Reação muito rara (ocorre em menos de 0,01% dos pacientes que
  utilizam este medicamento).

Os seguintes eventos adversos foram relatados para o
piracetam:

Distúrbios do sistema nervoso

Comum:

Hipercinesia (movimentos excessivos, intensos).

Investigações

Comum:

Aumento de peso.

Distúrbios psiquiátricos

Comum:

Nervosismo.

Incomum:

Sonolência, depressão.

Distúrbios gerais e condições no local da
administração

Incomum:

Astenia (fraqueza).

Experiência pós-comercialização

As seguintes reações adversas adicionais foram
relatadas:

Distúrbios dos sistemas sanguíneos e
linfáticos:

Distúrbio hemorrágico (de sangramento), distúrbios de
coagulação, hemorragia (sangramento).

Distúrbios do sistema imunológico:

Reações anafilactóides (reação alérgica grave e imediata),
hipersensibilidade (alergia ou intolerância).

Distúrbios psiquiátricos:

Agitação, ansiedade, confusão, alucinação.

Distúrbios do sistema nervoso:

Ataxia (falta de coordenação dos movimentos), diminuição do
equilíbrio, piora da epilepsia, dor de cabeça, insônia, tontura,
sonolência, tremor.

Distúrbios auditivos e do labirinto:

Tontura.

Distúrbios gastrintestinais:

Dor abdominal, dor abdominal superior, diarreia, náusea,
vômito.

Distúrbios cutâneos e subcutâneos:

Edema angioneurótico (edema transitório súbito de áreas da pele
ou membranas mucosas e ocasionalmente das vísceras, geralmente
associadas com urticária, eritema e púrpura), dermatite (reação
alérgica da pele), prurido (coceira e/ou ardência), urticária
(erupção na pele, geralmente de origem alérgica, que causa
coceira), angioedema (inchaço em região subcutânea ou em
mucosas, geralmente de origem alérgica), rash (erupções
cutâneas).

Informe ao seu médico ou farmacêutico o aparecimento de
reações indesejáveis pelo uso do medicamento. Informe também a
empresa através do seu serviço de atendimento.

População Especial do Nootropil Injetável

Gravidez

Não existem dados adequados sobre o uso de piracetam em
gestantes. O piracetam atravessa a barreira placentária. Os níveis
de medicamento em recém-nascidos são de aproximadamente 70% – 90%
dos níveis maternos. O piracetam não deve ser utilizado durante a
gravidez a menos que seja estritamente necessário, quando os
benefícios superarem os riscos e o estado clínico da mãe grávida
requerer tratamento com piracetam.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres
grávidas sem orientação médica.

Pacientes idosos

Recomenda-se ajuste de dose em pacientes idosos com
comprometimento de função dos rins. Para tratamento a longo prazo
em idosos, o médico deve avaliar regularmente o clearance
(eliminação) de creatinina para que o médico realize ajuste de dose
quando necessário.

Crianças

Não existem recomendações especiais quanto ao uso de
Nootropil em crianças.

Composição do Nootropil Injetável

Cada mL da solução injetável contém:

200 mg de Piracetam.

Excipientes:

acetato de sódio tri-hidratado, ácido acético, água para
injetáveis.

Apresentação do Nootropil Injetável

Solução injetável 200 mg/mL. 12 ampolas com 5 mL.

Uso intravenoso.

Uso adulto e pediátrico acima de 8 anos.

Superdosagem do Nootropil Injetável

Sintomas

A maior superdosagem relatada com piracetam foi a ingestão oral
de 75 g. Foi relatado um caso de diarreia sanguinolenta com dor
abdominal associado à ingestão diária de dose oral de 75 g de
piracetam. Este caso ocorreu provavelmente devido à dose
extremamente alta de sorbitol contida na formulação utilizada. No
entanto, o Nootropil que você está utilizando não contém sorbitol
em sua formulação.

Nenhum evento adverso adicional especificamente relacionado com
superdose foi relatado com piracetam.

Tratamento

Em caso de superdose significativa aguda, deve-se proceder ao
esvaziamento gástrico por meio de lavagem gástrica ou de indução do
vômito. Não existe antídoto específico no caso de superdose com
piracetam. Deve-se instituir tratamento sintomático que pode
incluir hemodiálise (método artificial de filtração do sangue). A
eficiência da extração do piracetam pelo dialisador é de 50 –
60%.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento,
procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do
medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você
precisar de mais orientações.

Interação Medicamentosa do Nootropil
Injetável

Interações farmacocinéticas

Espera-se que o potencial de interação medicamentosa resultando
em alterações na farmacocinética (absorção, metabolização e
eliminação) do piracetam seja baixo uma vez que aproximadamente 90%
da dose do piracetam é excretada pela urina na forma
inalterada.

Uma interação metabólica do piracetam com outros fármacos é
pouco provável.

Hormônios tiroideanos

Em caso de tratamento concomitante com hormônios tiroideanos (T3
+ T4), pode-se aumentar seus efeitos centrais, como confusão,
irritabilidade e alteração do sono.

Acenocumarol

Informe seu médico se estiver fazendo uso desse medicamento. Em
um estudo publicado envolvendo pacientes com trombose venosa
recorrente severa, 9,6 g/dia de piracetam não modificaram a dose de
acenocumarol necessária, porém comparado com os efeitos do
acenocumarol em monoterapia, a adição de 9,6 g/dia de piracetam
reduziu significativamente a agregação plaquetária, a liberação de
beta-tromboglobulina, os níveis de fibrinogênio e os fatores de von
Willebrand e a viscosidade total do sangue e do plasma. Sangramento
moderado, como hematúria e hematoma, ocrreu em 3 a 4 % dos
pacientes.

Qualquer interação parece rara, mas tenha isso em mente em caso
de sangramento inesperado. O piracetam tem atividade
antiplaquetária.

Antiepilépticos

A administração de uma dose diária de 20 g de piracetam durante
quatro semanas não modificou os níveis séricos (sanguíneos) de
fármacos antiepilépticos (carbamazepina, fenitoína, fenobarbital,
valproato) em pacientes epilépticos que estão recebendo doses
constantes do medicamento.

Varfarina

Informe seu médico se estiver fazendo uso desse medicamento. O
médico deve realizar monitoramento cuidadoso. Poderão ser
necessários ajustes na dose de varfarina de forma a manter o nível
desejável de anticoagulação.

Álcool

A administração concomitante de álcool não apresenta efeito
sobre os níveis séricos de piracetam. Os níveis séricos de álcool
não foram alterados por uma dose oral de 1,6 g de piracetam.

Não há dados disponíveis até o momento sobre a
interferência de piracetam em testes laboratoriais.

Informe ao seu médico se você está fazendo uso de algum
outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico.
Pode ser perigoso para a sua saúde.

Interação Alimentícia do Nootropil Injetável

Álcool:

A administração concomitante de álcool não apresenta efeito
sobre os níveis séricos de Piracetam (substância ativa deste
medicamento). Os níveis séricos de álcool não foram alterados por
uma dose oral de 1,6 g de Piracetam (substância ativa deste
medicamento).

Ação da Substância Nootropil Injetável

Resultados de eficácia 

Distúrbios Cognitivos

Uma revisão da literatura publicada em 1991 sobre o uso do
Piracetam (substância ativa deste medicamento) nos distúrbios
cognitivos senis mostrou que em vários estudos foram obtidos
resultados favoráveis quanto à melhora da memória e funções
intelectuais dos pacientes. O Piracetam (substância ativa deste
medicamento) foi extremamente bem tolerado em dosagens variando
entre 2,4 a 4,8 g/dia, sendo praticamente isento de efeitos
colaterais.

Dislexia

Em um estudo, 225 crianças com dislexia, entre 7 e 12 anos de
idade receberam 3,3 g/dia de Piracetam (substância ativa deste
medicamento) durante 36 semanas. No final do tratamento, o
Piracetam (substância ativa deste medicamento) melhorou
significativamente a leitura, em comparação com placebo, conforme
medido pela pontuação total de passagem do Teste Gray de Leitura
Oral (alteração média de ajuste a partir do basal: 7,5 e 6,0 para
Piracetam (substância ativa deste medicamento) e placebo,
respectivamente, p = 0,043) e pela pontuação abrangente do Teste
Gilmore de Leitura Oral (alteração média de ajuste a partir do
basal: 4,3 e 2,7 para Piracetam (substância ativa deste
medicamento) e placebo, respectivamente, p = 0,009).

Vertigem

Redução da frequência do ataque, redução da severidade do
mal-estar e desequilíbrio entre os episódios, bem como uma redução
da duração de incapacidade foram benefícios atribuídos ao Piracetam
(substância ativa deste medicamento) 800 mg 3 vezes ao dia por 8
semanas, em um estudo controlado multicêntrico com 143 pacientes
com vertigens.

A severidade de cada episódio não foi influenciada nem pelo
Piracetam (substância ativa deste medicamento) nem pelo placebo, e
não houve diferenças significativas entre tratamentos de outros
sintomas ou sinais gerais durante os intervalos entre os episódios.
Qualquer benefício de Piracetam (substância ativa deste
medicamento) foi perdido no acompanhamento de 4 semanas após a
interrupção do tratamento. Os resultados foram similares em um
subgrupo diagnosticado com Doença de Meniere.

Para inclusão, vertigem foi definida como uma ilusão de
movimentos rotatórios e/ou marítimos, com 3 ou mais eventos mensais
durante pelo menos os 3 meses anteriores. Somente pacientes com
vertigem de origem central ou periférica foram incluídos. Doze
pacientes de cada grupo foram excluídos do estudo devido a eventos
adversos, embora apenas um foi atribuído à terapia com o fármaco;
um total de 54 pacientes não cumpriram por completo as 8 semanas de
estudo. Os resultados foram similares para ambas as análises, de
intenção de tratar ou limitada para aqueles que finalizaram com
sucesso as 8 semanas.

Um pequeno estudo não-controlado relatou efeitos benéficos de
Piracetam (substância ativa deste medicamento) 800 mg 3 vezes ao
dia por 1 mês em pacientes com vertigem (pré-vertigem ou
insuficiência vertebrobasilar). A atividade de
caminhar melhorou em todos os 5 pacientes tratados, em
associação com o alívio sintomático da vertigem.

Características Farmacológicas

Propriedades farmacodinâmicas

Piracetam (substância ativa deste medicamento) pertence ao grupo
farmacoterapêutico dos nootrópicos.

Piracetam (substância ativa deste medicamento) tem como
princípio ativo o Piracetam (substância ativa deste medicamento)
que é uma pirrolidona (2-oxo-1-pirrolidina-acetamida), um derivado
cíclico do ácido gama-aminobutírico (GABA).

Mecanismo de ação

Os dados disponíveis sugerem que o mecanismo de ação básico do
Piracetam (substância ativa deste medicamento) não é célula ou
órgão-específico. O Piracetam (substância ativa deste medicamento)
liga-se fisicamente de modo dose-dependente à extremidade polar dos
modelos de membranas fosfolipídicas, induzindo à restauração da
estrutura de membrana lamelar caracterizada pela formação de
complexos de princípio ativo-fosfolipídeo móveis.

Este fato provavelmente contribui para o aumento da estabilidade
da membrana, permitindo que as proteínas da membrana e da
transmembrana mantenham ou recuperem a estrutura tridimensional ou
ainda que se dobrem o suficiente para desempenharem suas funções. O
Piracetam (substância ativa deste medicamento) apresenta efeitos
neuronal e vascular.

Farmacodinâmica

Efeito Neuronal

O Piracetam (substância ativa deste medicamento) exerce sua
atividade na membrana de vários modos em nível neuronal. Em
animais, o Piracetam (substância ativa deste medicamento) melhora
vários tipos de neurotransmissão, principalmente por meio de
modulação pós sináptica da densidade e atividade dos
receptores.

Tanto em animais como em seres humanos, as funções envolvidas em
processos cognitivos como aprendizagem, memória, atenção e
consciência foram aprimoradas, em indivíduos normais assim como
naqueles com deficiências destas funções, sem o desenvolvimento de
efeitos sedativos ou psicoestimulantes.

O Piracetam (substância ativa deste medicamento) protege e
restabelece as habilidades cognitivas em animais e em seres humanos
após várias lesões cerebrais como hipóxia, intoxicações e
tratamento eletroconvulsivo.

Também protege contra alterações na função cerebral induzidas
por hipóxia e na performance, conforme avaliado pelo
eletroencefalograma (EEG) e avaliações psicométricas.

Efeito Vascular

O Piracetam (substância ativa deste medicamento) exerce seu
efeito hemorreológico nas plaquetas, hemácias e paredes dos vasos
sanguíneos através do aumento da deformabilidade eritrocitária e
diminuição da agregação plaquetária, adesão de eritrócitos às
paredes dos vasos e vasoespasmo capilar.

Efeito nas hemácias

Em pacientes com anemia falciforme, o Piracetam (substância
ativa deste medicamento) melhora a deformabilidade da membrana dos
eritrócitos, diminui a viscosidade sanguínea e evita a formação de
rouleau (“empilhamentos” de hemácias).

Efeito nas plaquetas

Em estudos abertos com voluntários saudáveis e em pacientes com
fenômeno de Raynaud, o aumento das doses de Piracetam (substância
ativa deste medicamento) até 12 g foi associado com uma redução
dose-dependente nas funções plaquetárias quando comparado aos
valores pré-tratamento (testes de agregação induzida por ADP,
colágeno, epinefrina e liberação de beta-tromboglobulina), sem
alteração significativa da contagem plaquetária. Nestes estudos, o
Piracetam (substância ativa deste medicamento) prolongou o tempo de
sangramento.

Efeito nos vasos sanguíneos

Em estudos com animais, o Piracetam (substância ativa deste
medicamento) inibiu o vasoespasmo e neutralizou os efeitos de
vários agentes espasmogênicos. Não apresentou nenhuma ação
vasodilatadora, não induziu o fenômeno de sequestro sanguíneo,
fluxo ou refluxo e nem efeitos hipotensores.

Em voluntários saudáveis, o Piracetam (substância ativa deste
medicamento) diminuiu a adesão de hemácias ao endotélio vascular e
apresentou também um efeito estimulante direto na síntese de
prostaciclina no endotélio saudável.

Efeitos nos fatores de coagulação

Em voluntários saudáveis a administração de até 9,6 g de
Piracetam (substância ativa deste medicamento) reduziu os níveis
plasmáticos de fibrinogênio e dos fatores de von Willebrand (VIII:
C; VIII R: AG; VIII R: vW) em 30 a 40% e aumentou o tempo de
sangramento, quando comparados aos valores pré-tratamento.

Quando se compara pacientes com fenômeno de Raynaud primário e
secundário e valores de pré-tratamento, 8 g/dia de Piracetam
(substância ativa deste medicamento) durante 6 meses reduziu em 30
a 40% os níveis de fibrinogênio no plasma e os fatores de von
Willebrand (VIII: C; VIII R: AG; VIII R: vW (RCF)), reduziu a
viscosidade plasmática e aumentou o tempo de sangramento.

Outro estudo em voluntários saudáveis não demonstrou qualquer
diferença estatisticamente significativa entre o Piracetam
(substância ativa deste medicamento) (até 12 g duas vezes ao dia) e
o placebo com relação aos efeitos nos parâmetros da hemostasia e no
tempo de sangramento.

Propriedades farmacocinéticas

O perfil farmacocinético do Piracetam (substância ativa deste
medicamento) é linear e independe do tempo, com baixa variabilidade
interpaciente em ampla variação de doses. Isto é consistente com a
alta permeabilidade, alta solubilidade e metabolismo mínimo do
Piracetam (substância ativa deste medicamento). A meia-vida
plasmática do Piracetam (substância ativa deste medicamento) é de
cinco horas, sendo semelhante em voluntários adultos e em
pacientes; e maior em idosos (principalmente devido ao
clearance renal prejudicado) e em indivíduos com
insuficiência renal. As concentrações plasmáticas do estado de
equilíbrio são atingidas no terceiro dia de tratamento.

Absorção

O Piracetam (substância ativa deste medicamento) é rápida e
extensivamente absorvido após administração oral. As concentrações
plasmáticas máximas são alcançadas uma hora após a administração em
indivíduos em jejum. A biodisponibilidade absoluta do Piracetam
(substância ativa deste medicamento) em formulações orais é próxima
de 100%.

A ingestão de alimentos não afeta a extensão da absorção de
Piracetam (substância ativa deste medicamento), porém diminui a
C_máx em 17% e aumenta o T_máx de 1 para 1,5
horas. As concentrações de pico são tipicamente 84 g/mL e 115 g/mL
após administração de uma única dose oral de 3,2 g e de doses
repetidas de 3,2 g, três vezes ao dia, respectivamente.

Distribuição

O Piracetam (substância ativa deste medicamento) não se liga às
proteínas plasmáticas e seu volume de distribuição é de
aproximadamente 0,6 L/kg. O Piracetam (substância ativa deste
medicamento) foi quantificado no líquor, pois atravessa a barreira
hematoencefálica após administração intravenosa. No líquor, o
T_máx foi alcançado em aproximadamente 5 horas após a
administração e a meia-vida foi próxima de 8,5 horas.

Em animais, a maior concentração cerebral de Piracetam
(substância ativa deste medicamento) foi no córtex cerebral (lobos
frontal, parietal e occipital), córtex cerebelar e gânglios basais.
O Piracetam (substância ativa deste medicamento) difunde-se para
todos os tecidos, exceto o tecido adiposo, atravessa a barreira
placentária e penetra as membranas de hemácias isoladas.

Biotransformação

O Piracetam (substância ativa deste medicamento) não é
metabolizado pelo corpo humano. Esta ausência de metabolismo é
baseada na duração da meia-vida plasmática em pacientes anúricos e
na alta recuperação do componente não metabolizado na urina.

Eliminação

A meia-vida plasmática do Piracetam (substância ativa deste
medicamento) em adultos é de aproximadamente 5 horas após
administração intravenosa ou oral. O clearance aparente
total corpóreo é de 80-90 mL/min. A principal via de excreção é a
urinária, correspondendo a 80-100% da dose. O Piracetam (substância
ativa deste medicamento) é excretado por filtração glomerular.

Linearidade

A farmacocinética do Piracetam (substância ativa deste
medicamento) é linear no intervalo de dose de 0,8 a 12 g. As
variáveis farmacocinéticas como a meia-vida e o clearance
não sofrem alteração com relação à dose e duração do
tratamento.

Características em pacientes

Sexo

Em um estudo de bioequivalência comparando formulações na dose
de 2,4 g, os valores de C_máx e AUC foram aproximadamente
30% maiores em mulheres (N = 6) comparados aos homens (N = 6).
Entretanto, os clearances ajustados de acordo com o peso
corpóreo foram comparáveis.

Raça

Não foram realizados estudos formais de farmacocinética com
relação aos efeitos das raças. Contudo, uma comparação de estudos
cruzados envolvendo caucasianos e asiáticos mostrou que a
farmacocinética do Piracetam (substância ativa deste medicamento)
foi comparável entre as duas raças.

Uma vez que o Piracetam (substância ativa deste medicamento) é
excretado principalmente por via renal e não existem diferenças
importantes no clearance de creatinina entre raças, não
são esperadas diferenças farmacocinéticas relacionadas à raça.

Idosos

A meia-vida do Piracetam (substância ativa deste medicamento) é
aumentada em idosos e este aumento está relacionado à diminuição da
função renal nesta população.

Crianças

Nenhum estudo formal de farmacocinética foi conduzido em
crianças.

Insuficiência renal

O clearance de Piracetam (substância ativa deste
medicamento) está correlacionado ao clearance de
creatinina, portanto, recomenda-se a realização de ajuste
posológico da dose diária de Piracetam (substância ativa deste
medicamento) com base nos dados de clearance de creatinina
em pacientes com insuficiência renal.

Em indivíduos anúricos em estágio terminal de doença renal, a
meia-vida do Piracetam (substância ativa deste medicamento) é
aumentada até 59 horas. A remoção fracionada de Piracetam
(substância ativa deste medicamento) foi de 50 – 60% durante uma
sessão típica de diálise com duração de quatro horas.

Insuficiência hepática

A influência da insuficiência hepática na farmacocinética do
Piracetam (substância ativa deste medicamento) não foi avaliada.
Uma vez que 80 a 100% da dose administrada são excretados na urina
na forma de fármaco inalterado, não se espera que haja efeito
significativo na eliminação de Piracetam (substância ativa deste
medicamento) em caso de insuficiência hepática.

Dados de segurança pré-clínica

Os dados de segurança pré-clínica indicam que o Piracetam
(substância ativa deste medicamento) apresenta um baixo potencial
de toxicidade. Estudos com administração de dose única demonstraram
ausência de toxicidade irreversível após doses orais de 10 g/kg em
camundongos, ratos e cães.

Não foi observado órgão-alvo para toxicidade com doses repetidas
em estudos de toxicidade crônica em camundongos (até 4,8 g/kg/dia)
e em ratos (até 2,4 g/kg/dia).

Efeitos gastrintestinais leves (emese, alteração da consistência
fecal, aumento do consumo de água) foram observados em cães quando
Piracetam (substância ativa deste medicamento) foi administrado
oralmente durante um ano na dose crescente de 1 a 10 g/kg/dia. De
modo semelhante, a administração intravenosa de 1 g/kg/dia durante
4-5 semanas em ratos e cães não produziu toxicidade.

Estudos in vitro e in vivo não demonstraram
potencial genotóxico e carcinogênico.

Cuidados de Armazenamento do Nootropil
Injetável

Nootropil deve ser mantido em temperatura ambiente (entre 15 e
30°C), proteger da luz e umidade.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide
embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido.
Guarde-o em sua embalagem original.

Características do medicamento

Solução límpida, incolor a levemente amarelada.

Antes de usar, observe o aspecto do
medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você
observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para
saber se poderá utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das
crianças.

Dizeres Legais do Nootropil Injetável

MS 1.1300.0307

Farm. Resp.:

Silvia Regina Brollo
CRF-SP n° 9.815

Registrado por:

Sanofi-Aventis Farmacêutica Ltda.
Av. Mj. Sylvio de M. Padilha, 5200 – São Paulo – SP
CNPJ 02.685.377/0001-57

Fabricado por:

Sanofi-Aventis Farmacêutica Ltda.
Rua Conde Domingos Papaiz, 413 – Suzano – SP
CNPJ 02.685.377/0008-23
Indústria Brasileira

Comercializado por:

UCB Biopharma Ltda.
Avenida Brigadeiro Faria Lima, 4300 – 2º Andar – São Paulo – SP

Sob licença de:

UCB S.A. Divisão Farmacêutica – Bélgica

Venda sob prescrição médica.

Nootropil-Injetavel, Bula extraída manualmente da Anvisa.

Remedio Para – Indice de Bulas A-Z.