Mesacol Supositório

Como o Mesacol Supositório funciona?

Supositório 250mg

Mesacol^® é um medicamento que contém como princípio
ativo a mesalazina, que atua nas doenças inflamatórias do
intestino, acelerando a cicatrização dos processos inflamatórios e
reduzindo o número de recidivas.

Supositório 500mg

Mesacol^® contém mesalazina, um anti-inflamatório que
atua no intestino tratando e prevenindo as recidivas das doenças
inflamatórias intestinais. O exato mecanismo de ação de
Mesacol^® ainda não está totalmente estabelecido, mas
sabe-se que exerce ação local reduzindo a inflamação e inibindo uma
enzima (a cicloxigenase) responsável pela liberação de
prostaglandinas pela mucosa do intestino grosso (cólon).

O ingrediente ativo de Mesacol^® – mesalazina – é
revestido por uma cobertura especial que só permite sua liberação
quando ele alcança o intestino grosso, fazendo com que a substância
ativa se distribua adequadamente ao longo de todo o cólon.

O início da redução dos sintomas da doença é esperado entre 3 e
21 dias após o começo do tratamento.

Contraindicação do Mesacol Supositório

Mesacol^® não deve ser utilizado por pacientes com
reconhecida hipersensibilidade (alergia) à mesalazina, aos
salicilatos ou a qualquer um dos componentes da fórmula. Também é
contraindicado em pacientes com problemas graves do fígado e dos
rins, úlcera gástrica e duodenal e com tendência a sangramentos sem
causa aparente.

Exclusivo Supositório 250mg

Mesacol^® não deve ser utilizado durante as últimas
semanas de gravidez e durante a amamentação.

Como usar o Mesacol Supositório

O supositório destina-se a uso exclusivo por via anorretal.

Informações para abertura da embalagem

1. Separe o supositório utilizando o picote.

2. Segure a aba superior com as duas mãos e puxe-a para baixo
   levemente até removê-la completamente.

3. Introduza o supositório no ânus pela ponta arredondada.

Supositório 250mg

Na fase aguda, recomendam-se 2 a 4 supositórios de 250 mg ao
dia. Com a regressão dos sintomas, preconiza-se como dose de
manutenção, dependendo da resposta de cada paciente, um supositório
ao dia, em dias alternados ou mais espaçadamente.

Supositório 500mg

Os supositórios devem ser utilizados para tratamento da proctite
e da proctosigmoidite.

A dose recomendada para adultos é de 1 – 2 supositórios de 500
mg até três vezes ao dia, após a defecação.

A dose depende da gravidade da doença e pode ser diminuída assim
que houver melhora dos sintomas.

Na colite ulcerativa grave generalizada com afecção do reto ou
retosigmóide e em casos de resposta lenta à terapia oral,
recomendam-se um a dois supositórios de 500 mg pela manhã e à noite
como adjunto da terapia oral.

Com a remissão da sintomatologia clínica, preconiza-se como dose
de manutenção, na dependência da resposta individual, um
supositório de Mesacol^® 250 mg ao dia em dias alternados
ou mais espaçadamente.

Os supositórios devem ser utilizados inteiros; não devem
ser partidos.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os
horários, as doses e a duração do tratamento.

Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu
médico.

O que devo fazer quando eu me esquecer de usar o Mesacol
Supositório?

Caso você tenha esquecido uma dose, deve retomar logo que
possível o esquema posológico previamente estabelecido. Não utilize
duas doses ao mesmo tempo para compensar uma dose perdida.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico
ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

Precauções do Mesacol Supositório

Supositório 250mg

Pacientes com doenças pulmonares, particularmente asma, devem
ser cuidadosamente acompanhados durante o tratamento.
Acompanhamento rigoroso também deve ser exercido em pacientes com
história de reações adversas a medicamentos contendo
sulfassalazina. Informe o médico se durante o tratamento com
Mesacol^® ocorrerem hemorragias de causa incerta, manchas
roxas na pele, anemia, febre ou laringite. É necessário cautela
quando do uso do Mesacol^® por pacientes portadores de
condições que predisponham a determinadas doenças do coração
(miocardite ou pericardite). É necessário interromper o tratamento
imediatamente com Mesacol^® caso ocorram sintomas como
cólicas, dor abdominal aguda, diarreia com sangue, febre ocasional,
dor de cabeça e inflamação da pele. Não foram estabelecidas a
eficácia e a segurança de uso em pacientes pediátricos. O emprego
em idosos requer cautela e a realização rotineira de exames de
sangue.

Direção de veículos e operação de máquinas

Os efeitos de Mesacol^® supositórios sobre a
capacidade de dirigir veículos ou de operar máquinas são nulos ou
insignificantes.

Supositório 500mg

Assim como todos os salicilatos, a mesalazina deve ser utilizada
com cautela em pacientes com úlceras gástricas ou duodenais, por
pacientes asmáticos e por pacientes com função renal prejudicada em
razão das reações de hipersensibilidade.

Podem ocorrer reações de hipersensibilidade cardíaca (miocardite
e pericardite). Usar com cautela em pacientes que tenham
predisposição a essas condições.

Em pacientes com doenças tromboembólicas ou outros fatores de
risco recomenda-se monitoramento dos parâmetros hematológicos.

Pacientes com hipersensibilidade à sulfassalazina devem usar o
produto com cautela e observação médica por risco de reação
cruzada.

Em caso de problemas na função pulmonar, especialmente asma, os
pacientes precisam ser cuidadosamente monitorados.

Em pacientes com histórico de hipersensibilidade à
sulfassalazina, a terapia deve ser iniciada somente sob supervisão
médica cuidadosa. O tratamento deve ser interrompido imediatamente
se sintomas agudos de intolerância ocorrerem, tais como cólicas,
dor abdominal, febre, dor de cabeça severa, ou rash.

Casos muito raros de alterações na contagem de células do sangue
foram reportados. Investigações hematológicas, incluindo contagem
sanguínea completa, devem ser realizadas antes do início e durante
a terapia, de acordo com a avaliação médica. Tais testes são
recomendados 14 dias após o início do tratamento com 2-3 medições
após outras 4 semanas. Se os resultados forem normais, recomenda-se
realizar o exame a cada 3 meses. No caso do aparecimento de doenças
adicionais, mais testes de controle são necessários. Este
procedimento deve ser seguido especialmente se o paciente
desenvolver sinais e sintomas sugestivos de alterações no sangue
durante o tratamento, tais como sangramentos sem explicação,
hematomas, púrpura, anemia, febre persistente ou dor de garganta. O
tratamento com Mesacol deve ser interrompido imediatamente se
houver suspeita ou evidência de discrasia sanguínea e os pacientes
devem procurar orientação médica imediata.

A diminuição da contagem e da função dos espermatozoides
observada com a sulfassalazina parece não estar associada à
mesalazina.

Reações Adversas do Mesacol Supositório

Supositório 250mg

Como todos os medicamentos, Mesacol^® pode causar
algumas reações desagradáveis; no entanto, estas não ocorrem em
todas as pessoas. Caso você tenha uma reação alérgica, deve parar
de usar o medicamento.

Podem ocorrer as seguintes reações desagradáveis
descritas a seguir:

Reações comuns (ocorrem entre 1% e 10% dos pacientes que
utilizam este medicamento):

Dor de cabeça, reações cutâneas, diarreia.

Reações incomuns (ocorrem entre 0,1% e 1% dos pacientes
que utilizam este medicamento):

Coceira, dor de estômago, diarreia com perda de sangue, cólicas
e dores abdominais.

Reações raras (ocorrem entre 0,01% e 0,1% dos pacientes
que utilizam este medicamento):

Vertigens, flatulência, vômitos, fotossensibilidade
(sensibilidade aumentada da pele ao sol e aos raios
ultravioleta).

Reações muito raras (ocorrem em menos de 0,01% dos
pacientes que utilizam este medicamento):

Distúrbios do coração (pericardite, miocardite), distúrbios do
sangue (leucopenia, neutropenia, trombocitopenia, anemia aplástica,
agranulocitose, pancitopenia), distúrbios do sistema imune (reações
de hipersensibilidade como exantema alérgico, febre medicamentosa,
síndrome de lúpus eritematoso, pancolite), distúrbios
hepatobiliares (alterações nos parâmetros da função hepática,
aumento das transaminases e dos parâmetros da colestase, hepatite,
hepatite colestática), pancreatite, distúrbios renais (nefrite
intersticial, síndrome nefrótica e insuficiência renal), distúrbios
do sistema nervoso (neuropatia periférica), distúrbios da pele
(alopecia), distúrbios do sistema reprodutivo (oligosmermia
reversível), distúrbios respiratórios (pneumonia eosinófila,
pneumonia intersticial, reações alérgicas e fibróticas do pulmão,
incluindo dispneia, tosse, broncoespasmo, alveolite, eosinofilia
pulmonar, infiltração pulmonar, pneumonite), febre alta, dores
musculares e articulares.

Experiência pós-comercialização

Dados de pós-comercialização oriundos de medicamentos à base de
mesalazina disponíveis nos EUA indicaram as reações adversas
listadas abaixo. Não foi possível estimar a frequência, pois essas
reações adversas foram reportadas de maneira voluntária pela
população.

Corpo como um todo:

Fadiga, febre medicamentosa, reação tipo lúpus.

Distúrbios cardíacos:

Derrame pericárdico, miocardite, pericardite.

Alterações visuais:

Inchaço nos olhos.

Distúrbios gastrointestinais:

Cólicas, distensão abdominal, dor retal, desconforto retal,
constipação, fezes descoloridas, flatulência, evacuações
frequentes, muco nas fezes, sangramento gastrointestinal, náusea,
dor ao defecar, pancreatite, desconforto estomacal, vômito,
proctalgia retal, prurido anal.

Distúrbios hepáticos:

Icterícia colestática, hepatite, icterícia, síndrome tipo
Kawasaki incluindo alteração das enzimas hepáticas, necrose
hepática, insuficiência hepática.

Distúrbios da pele e tecido subcutâneo:

Alopecia, eritema, eritema nodoso, prurido, psoríase, pioderma
gangrenoso, urticária.

Distúrbios hematológicos:

Agranulocitose, anemia aplástica, trombocitopenia.

Distúrbios neurológicos/ psiquiátricos:

Mielite transversa, neuropatia periférica, síndrome de
Guillain-Barre.

Distúrbio renal:

Nefrite intersticial.

Distúrbios respiratórios, torácicos e do
mediastino:

Pneumonia eosinófila.

Distúrbios urogenitais:

Oligospermia reversível.

Além dos relatos voluntários de pós-comercialização,
verificou-se que, de acordo com os dados obtidos da literatura, é
pertinente a menção das seguintes reações adversas relacionadas à
mesalazina: tontura, dor retal, acne, colite e flatulência, fadiga,
febre medicamentosa, reação tipo lúpus, derrame pericárdico,
inchaço nos olhos, constipação, fezes descoloridas, evacuações
frequentes, muco nas fezes, sangramento gastrointestinal,
desconforto estomacal, vômito, proctalgia retal, prurido anal,
icterícia colestática, icterícia, síndrome tipo Kawasaki incluindo
alteração das enzimas hepáticas, necrose hepática, insuficiência
hepática, alopecia, eritema nodoso, psoríase, pioderma gangrenoso,
urticária, agranulocitose, mielite transversa, neuropatia
periférica, síndrome de Guillain-Barre, oligospermia
reversível.

Supositório 500mg

Ocorrem reações adversas tais como náuseas, diarréia, vômitos,
dor abdominal e dor de cabeça em uma pequena proporção de pacientes
que previamente não toleraram a sulfassalazina.Mesacol^®
pode estar associado com a piora dos sintomas da colite nos
pacientes que tiveram previamente problemas com a sulfassalazina.
Pode haver aumento dos níveis de meta-hemoglobina e alterações no
humor. Porém, a frequência destas reações é desconhecida.

Há relatos das seguintes reações adversas:

Reações comuns (ocorre entre 1% e 10% dos pacientes que
utilizam este medicamento):

Dor abdominal.

Reações incomuns (ocorre entre 0,1% e 1% dos pacientes
que utilizam este medicamento):

Náusea, vômito, diarreia, febre, ineficácia do medicamento.

Reações raras (ocorre entre 0,01% e 0,1% dos pacientes
que utilizam este medicamento):

Distúrbios no sangue, redução na contagem das células do sangue,
redução na produção das células do sangue, anemia, inflamação do
pâncreas (pancreatite), inflamação do miocárdio (miocardite),
inflamação do pericárdio (pericardite), lúpus causado pelo
medicamento [com inflamação do pericárdio (membrana que recobre o
coração), inflamação da pleura (membrana que recobre os pulmões e
cavidade torácica) e com sintomas como rash e dor nas
articulações], problemas nos rins (nefrite intersticial, síndrome
nefrótica, insuficiência renal – que pode ser revertida na
interrupção do tratamento), aumento nos níveis de bilirrubina, dor
no peito, reações alérgicas no pulmão (podendo ocorrer pneumonia e
dificuldade de respirar), falta de ar, tosse, alterações nos
resultados dos testes de função hepática, hepatite, piora dos
sintomas da colite, queda de cabelo, palpitações, dilatação dos
vasos sanguíneos, acne, queda de pelos, desordens nas unhas,
sensibilidade à luz, ressecamento da pele, transpiração, urticária,
perda de apetite, anormalidades nas fezes (alterações na cor e
textura), aumento dos níveis de enzimas do fígado, aumento dos
níveis da enzima lactato desidrogenase, constipação, dificuldade
para engolir, distensão abdominal, arroto, sangramento
gastrointestinal, sede, úlcera duodenal, úlcera esofágica,
ulceração na boca, depressão, insônia, formigamento na pele,
sonolência, tontura, presença de albumina na urina, fraqueza,
aumento da amilase, aumento da lipase, conjuntivite, dores nas
pernas, inchaço, sangue na urina, redução no fluxo menstrual, perda
involuntária de urina, mal estar, sangramento uterino, síndrome de
Kawasaki, aumento do número de plaquetas, inchaço sob a pele,
inflamação no pulmão, reações de hipersensibilidade (que podem
incluir aumento anormal de eosinófilos no sangue), reações
anafiláticas, síndrome de Steven-Johnson e síndrome de DRESS
(Drug Rash With Eosinophilia and Systemic Symptoms –
Rash Medicamentoso com Eosinofilia e Sintomas
Sistêmicos).

Reações de frequência desconhecida:

Inflamação fatal no coração, diminuição das células de defesa do
organismo cirrose, icterícia, icterícia por fluxo irregular da bile
nas vias biliares e possível dano ao fígado, que inclui necrose do
fígado e insuficiência hepática. Alguns desses casos foram fatais.
Houve um relato de síndrome de Kawasaki que levou a alterações da
função do fígado.

Tem sido relatada reações de hipersensibilidade (como erupção
cutânea, febre, broncoespasmo, lúpus e dor nas articulações).

Esses efeitos ocorreram independente da dose utilizada.

Dos efeitos indesejáveis acima, um número desconhecido está mais
associado à doença intestinal do que à mesalazina. Isso é válido
especialmente para os efeitos indesejáveis gastrointestinais e dor
nas articulações.

Deve-se suspeitar da mesalazina em pacientes que desenvolverem
problemas renais (que pode ser revertida na retirada do
medicamento) durante o tratamento.

Para evitar alterações no sangue, os pacientes devem ser
monitorados com cuidado.

A administração conjunta de mesalazina e medicamentos que inibem
o sistema imune, tais como azatioprina e 6-Mercaptopurina pode
precipitar a redução do número de células de defesa no sangue.

O uso concomitante de anti-inflamatórios não esteroidais pode
aumentar o risco de reações renais.

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou
farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do
medicamento. Informe também a empresa através do seu serviço de
atendimento.

População Especial do Mesacol Supositório

Supositório 250mg

Insuficiência renal e hepática

O emprego de Mesacol^® requer cautela em pacientes com
insuficiência renal e hepática.

Recomenda-se cuidadosa avaliação da função renal de todos os
pacientes antes de iniciar o tratamento com Mesacol^® e
periodicamente durante o tratamento, especialmente nos pacientes
com história de doenças renais.

Gravidez e amamentação

Mesacol^® somente deve ser utilizado na gravidez em
caso de real necessidade e sob rigoroso acompanhamento médico;
mesmo assim, o uso deverá ser evitado durante as últimas semanas da
gestação. Devido à experiência limitada com mulheres amamentando
tratadas com mesalazina, o uso de Mesacol^® deve ser
evitado durante a amamentação.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres
grávidas sem orientação médica ou do
cirurgião-dentista.

Supositório 500mg

Gravidez e amamentação

Informe ao seu médico a ocorrência de gravidez na vigência do
tratamento ou após o seu término. Informe ao seu médico se estiver
amamentando.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas
sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Pacientes idosos

Em pacientes idosos existe o risco de ocorrência de discrasias
sanguíneas. O uso em idosos deve ser gerenciado com cuidado e
somente em pacientes com função renal normal.

Pacientes pediátricos

Ainda não está estabelecida a segurança do produto em
crianças.

Pacientes com insuficiência renal

Mesacol^® não é recomendado para pacientes com função
renal prejudicada. Deve-se ter cautela com pacientes com perda de
proteínas na urina (proteinúria) ou cujos níveis sanguíneos de
uréia estejam aumentados. Em caso de ocorrência de problemas renais
durante o tratamento, deve-se suspeitar de nefrotoxicidade induzida
pela mesalazina. Nestes casos recomenda-se monitorar a função
renal, especialmente no início do tratamento.

Em tratamentos prolongados é também necessário monitorar
regularmente a função renal, iniciando-se, geralmente, após 14 dias
do início da medicação, com 2-3 medições após outras 4 semanas. Se
os resultados forem normais, os testes são recomendados a cada 6
meses e anualmente após 5 anos. Se os resultados forem normais,
recomenda-se realizar o exame a cada 3 meses. No caso do
aparecimento de doenças adicionais, mais testes serão necessários.
O tratamento com Mesacol deve ser interrompido imediatamente se
houver evidência de insuficiência renal e os pacientes devem
procurar orientação médica imediata. Há relatos de falência renal
em pacientes com doença renal moderada ou grave. Portanto,
recomenda-se cautela no uso do produto nesses pacientes. O médico
deverá avaliar a relação risco-benefício para o seu uso.

Pacientes com insuficiência hepática

Em pacientes com doença hepática, existem relatos de
insuficiência hepática com o uso de mesalazina. Portanto,
recomenda-se cautela no uso do Mesacol^® nesses
pacientes.

O médico deverá avaliar a relação risco/benefício para o seu
uso.

Composição do Mesacol Supositório

Cada supositório de 250mg contém:

250 mg de mesalazina.

Excipiente:

mistura de glicérides de ácidos graxos saturados.

Cada supositório de 500mg contém:

500 mg de mesalazina.

Excipientes:

mistura de glicérides de ácidos graxos saturados.

Apresentação do Mesacol Supositório

Uso anorretal. 

Uso adulto.

Supositório 250mg

Embalagem com 10 unidades.

Medicamento similar equivalente ao medicamento de
referência

Supositório 500mg

Embalagens com 10 unidades.

Superdosagem do Mesacol Supositório

Supositório 250mg

Se acidentalmente esta situação se verificar, contate o seu
médico ou dirija-se ao serviço de emergência mais próximo.

Supositório 500mg

Em vista das propriedades farmacocinéticas da mesalazina, não se
esperam efeitos tóxicos diretos. Deve-se ter cautela considerando
os possíveis efeitos adversos gastrintestinais.

No caso de uso de doses muito acima das recomendadas, procure
imediatamente assistência médica. Não tome nenhuma medida sem antes
consultar um médico. Informe ao médico o medicamento que utilizou,
a quantidade e os sintomas que está apresentando.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento,
procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do
medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você
precisar de mais orientações.

Interação Medicamentosa do Mesacol
Supositório

Supositório 250mg

Existem alguns medicamentos que interferem com a ação de
Mesacol^® e outros cuja ação é modificada pelo
Mesacol^®; se estiver fazendo uso de algum deles,
consulte seu médico:

Antidiabéticos do tipo sulfonilureias, anticoagulantes
cumarínicos, metotrexato, probenecida, sulfinpirazona,
espironolactona, furosemida, rifampicina, antiinflamatórios não
esteroidais (AINEs), azatioprina, 6-mercaptopurina,
corticosteroides, varfarina.

Supositório 500mg

Os seguintes medicamentos podem ter suas ações
comprometidas com o uso concomitante de
Mesacol^®:

Sulfonilureias (usadas por diabéticos), cumarínicos (em virtude
do risco aumentado de hemorragia intestinal), metotrexato,
probenecida, sulfimpirazona, diuréticos como a furosemida e a
espironolactona, rifampicina. A administração concomitante de
anticoagulantes orais deve ser feita com cautela. Substâncias como
a lactulose, que diminuem o pH do intestino, podem reduzir a
liberação da mesalazina.

Mesalazina pode aumentar o efeito de redução do sistema imune da
azatioprina e 6-mercaptopurina. Ao início da terapia de Mesacol com
um desses medicamentos, a contagem sanguínea, especialmente de
células de defesa, deve ser monitorada repetidamente.

Sulfassalazina reduz a absorção da digoxina. Não há dados da
interação entre mesalazina e digoxina.

O uso concomitante de medicamentos conhecidamente tóxicos para o
rim, como anti-inflamatórios não esteroidais e azatioprina, pode
aumentar o risco de reações renais. Entretanto, não houve eventos
adversos relatados com essa interação.

Estudos de interação em pacientes adultos e pediátricos não
foram realizados.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está
fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico.
Pode ser perigoso para sua saúde.

Interação Alimentícia do Mesacol Supositório

Não há relatos até o momento.

Ação da Substância Mesacol Supositório

Resultados da eficácia

A mesalazina é comprovadamente o fármaco de escolha para se
obter a remissão da doença na colite ulcerativa, na doença de Crohn
e na doença diverticular do cólon, bem como na prevenção da
diverticulite. Por suas características farmacológicas, a
mesalazina tem apresentado significativos índices de eficácia em
estudos clínicos comparativos tanto em terapia de doença ativa como
na manutenção da remissão. Em um estudo prospectivo aberto,
mesalazina 800 mg quatro vezes ao dia por via oral foi eficaz no
tratamento da colite ulcerativa leve a moderada em pacientes
intolerantes ou alérgicos à sulfassalazina.

Um estudo duplo-cego, randomizado, multicêntrico, com 158
pacientes, comparando mesalazina nas doses de 1,6 g/dia e 2,4 g/dia
com placebo resultou em redução da atividade da doença
significativamente maior comprovada endoscopicamente – 49% com
mesalazina vs. 27% com placebo (p=0,048). Os pacientes do grupo com
dose mais elevada responderam de forma mais rápida do que o placebo
ou à dose mais baixa, além de apresentarem melhoras acentuadas do
sangramento retal e da frequência de evacuações. Uma relação
dose-resposta no tratamento com mesalazina de liberação controlada
ficou evidente em um estudo de quatro semanas no qual se observou
resposta endoscópica significativamente superior (remissão mais
melhora) em 63% vs. 32% (plt;0,05) e remissão clínica em 46% vs.
12% dos pacientes (plt;0,05) tratados respectivamente com 3,6 g/dia
e 1,2 g/dia. O estudo ASCEND II comprovou que os pacientes com
colite ulcerativa tratados com 4,8 g/dia de mesalazina apresentam
maior possibilidade de melhora global após seis semanas de terapia
que os pacientes tratados com doses de até 2,4 g/dia. Na
manutenção da remissão da colite ulcerativa, um estudo duplo-cego,
randomizado, de 6 meses de avaliação, envolvendo 264 pacientes
tratados com doses de 0,8 g/dia ou 1,6 g/dia de mesalazina ou com
placebo resultou em manutenção da remissão endoscópica da doença em
70,1% dos pacientes tratados com 1,6 g/dia vs. 48,3% dos que
receberam placebo (p=0,005). Na doença de Crohn ativa leve a
moderada, 3,2 g/dia de mesalazina foram superiores a placebo na
melhora dos sintomas após 16 semanas de tratamento em um estudo
duplo-cego randomizado. A resposta clínica global com a mesalazina
foi significativamente maior (plt;0,05) que com placebo:
respectivamente 45% e 22%. Estes resultados comprovam os
verificados em um amplo estudo (n=302) multicêntrico
não-comparativo, que registrou melhora sintomática em 81 a 98% dos
pacientes.

A eficácia do uso isolado da mesalazina na doença diverticular
sintomática foi avaliada em um estudo clínico com 70 pacientes
tratados com mesalazina e rifaximina por 10 dias/mês: um grupo
recebeu rifaximina 200 mg duas vezes ao dia, outro grupo recebeu
rifaximina 400 mg duas vezes ao dia, um terceiro foi tratado com
mesalazina 400 mg duas vezes ao dia e um quarto grupo com
mesalazina 800 mg duas vezes ao dia. No basal e após três meses de
tratamento foram registrados os dados referentes a 11 diferentes
variáveis avaliadas por meio de uma escala qualitativa de quatro
pontos.

Os pacientes tratados com a mesalazina tiveram os menores
escores globais aos três meses (plt;0,001). Os autores concluíram
que a mesalazina é tão eficaz quanto a rifaximina na diminuição de
alguns sintomas, mas parece ser melhor que esta na melhora do
escore global desses pacientes. Outro grupo de investigadores
também avaliou a eficácia da mesalazina em comparação com a
rifaximina na melhora sintomatológica da doença diverticular
não-complicada, utilizando quatro esquemas terapêuticos distintos
em 248 pacientes com diagnóstico comprovado por colonoscopia e
enema baritado. A avaliação clínica foi efetuada a cada três meses
durante 12 meses. Os resultados permitiram aos investigadores
concluir que a administração de mesalazina é eficaz para a remissão
sintomatológica da doença diverticular não-complicada do cólon aos
seis e doze meses de acompanhamento. Alguns sintomas apresentam
melhora mais acentuada com a posologia de 800 mg de mesalazina duas
vezes ao dia do que com os demais esquemas terapêuticos. O
efeito terapêutico da mesalazina na doença diverticular sintomática
foi demonstrado em outro estudo, uma vez que a adição deste agente
à terapia com rifaximina ofereceu aos pacientes uma probabilidade
maior de permaneceram livres de recidivas sintomáticas (p=0,0005) e
de fenômenos micro-hemorrágicos (p=0,001).

Características Farmacológicas

Propriedades farmacodinâmicas:

O uso da mesalazina (ácido 5-aminossalicílico) no tratamento da
doença inflamatória intestinal (retocolite ulcerativa inespecífica
– RCUI e Doença de Crohn) e na doença diverticular do cólon resulta
das pesquisas sobre o mecanismo de ação da sulfassalazina. A
sulfassalazina é clivada por ação das bactérias da flora
intestinal, gerando sulfapiridina e mesalazina. De acordo com dados
recentes, a atividade terapêutica é atribuída à mesalazina (único
metabólito biologicamente ativo), enquanto a maior parte dos
efeitos adversos é causada pela sulfapiridina.

A mesalazina parece exercer efeito anti-inflamatório tópico
direto no tecido conectivo patologicamente alterado.

Pacientes que não toleraram a terapia com sulfassalazina têm
sido tratados com êxito com a mesalazina.

O mecanismo de ação da mesalazina ainda não está totalmente
elucidado. Nas concentrações alcançadas no intestino grosso durante
o tratamento, a mesalazina inibe a migração de leucócitos
polimorfonucleares e a lipoxigenase das células. Também ocorre
inibição da produção de leucotrienos pró- inflamatórios (LTB4 e
5-HETE) pelos macrófagos da parede intestinal. Além disso, em
condições experimentais a mesalazina inibe a cicloxigenase e, desta
forma, a liberação da tromboxana B2 e da prostaglandina E2, mas o
significado clínico deste efeito não está claro.

A mesalazina inibe a formação do fator de agregação plaquetária
(PAF), tendo, ainda, atividade antioxidante, o que diminui a
formação de produtos contendo oxigênio reativo, favorecendo a
captação de radicais livres. Além disso, experimentalmente a
mesalazina inibe a secreção de água e de cloreto e aumenta a
reabsorção de sódio no intestino.

Propriedades farmacocinéticas:

Comprimidos:

O revestimento dos comprimidos evita a sua degradação no trato
digestivo superior permitindo a liberação da mesalazina apenas no
íleo e no cólon, onde o pH é maior que 7. A maior parte,
aproximadamente 75% da dose de mesalazina administrada por via
oral, não é absorvida, sendo eliminada com as fezes de forma
inalterada, estando assim disponível para exercer uma atividade
anti-inflamatória local. A ligação da mesalazina às proteínas
plasmáticas é de 43% e a da acetilmesalazina é de 78%. A mesalazina
é metabolizada tanto pelo fígado quanto pela mucosa intestinal no
derivado inativo ácido N-acetil-5aminosalicílico (Ac-5-ASA). A
eliminação fecal ocorre na forma de mesalazina e Ac-5-ASA, e a
eliminação da fração absorvida ocorre predominantemente através dos
rins na forma do metabólito Ac-5-ASA. Parte da droga também é
excretada pela bile. A meia-vida de eliminação da mesalazina é de
aproximadamente uma hora, e a da acetilmesalazina é de poucas
horas. Após a administração repetida dos comprimidos durante sete
dias, pela manhã e à noite, as quantidades de mesalazina absorvida,
eliminada de forma inalterada e como metabólito N-acetilado, são
respectivamente de 21,2 e 20,9% no estado de equilíbrio.

Dados de segurança pré-clínicos:

Como a mesalazina é a parte ativa da sulfassalazina e a
farmacologia da sulfassalazina é bem conhecida, não se realizaram
novas investigações farmacológicas pré-clínicas com a mesalazina. A
toxicidade da mesalazina após administração oral foi avaliada em
vários experimentos com dose única e doses repetidas, e não se
observou toxicidade significativa. Quando uma dose de 1 g/kg/dia
foi administrada repetidamente em ratos, houve danos nos rins e no
trato gastrintestinal.

No teste de Ames, a mesalazina não se mostrou mutagênica e não
mostrou propriedades carcinogênicas em estudos com camundongos e
ratos. Também não se observaram efeitos teratogênicos em ratos
(dose de 360 mg/kg) ou coelhos (dose de 480 mg/kg). Além disso, a
mesalazina não afetou a fertilidade de ratos machos e fêmeas.

Cuidados de Armazenamento do Mesacol
Supositório

Você deve conservar os supositórios de Mesacol^® em
temperatura ambiente (entre 15°C e 30°C).

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide
embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido.
Guarde-o em sua embalagem original.

Características do medicamento 

O supositório de Mesacol^® 250 mg

É homogêneo, de cor bege acinzentada. Por uma característica da
mesalazina (componente de Mesacol^® 250 mg), o
supositório pode apresentar um escurecimento, sem qualquer impacto
na qualidade do produto.

O supositório de Mesacol^® 500 mg

É homogêneo, de cor bege acinzentada. Por uma característica da
mesalazina (componente de Mesacol^® 500 mg), o
supositório pode apresentar um escurecimento, sem qualquer impacto
na qualidade do produto.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso
ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no
aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá
utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das
crianças.

Dizeres Legais do Mesacol Supositório

Farm. Resp.:

Carla A. Inpossinato
CRF-SP nº 38.535

Nº do lote, data da fabricação e data da
validade: Vide cartucho.

Takeda Pharma Ltda

.
Rodovia SP 340 S/N, Km 133,5
Jaguariúna – SP
CNPJ 60.397.775/0008-40
Indústria Brasileira

Venda sob prescrição médica.

Mesacol-Supositorio, Bula extraída manualmente da Anvisa.

Remedio Para – Indice de Bulas A-Z.