Lozan

Lozan é indicado para o tratamento de certas infecções graves na
pele causadas por fungos (especificamente, micose do couro
cabeludo, candidíase mucocutânea crônica, foliculite por
Malassezia), quando outros tratamentos não forem tolerados ou
eficazes.

Shampoo

O Lozan shampoo é indicado para tratamento da dermatite
seborreica (seborreia) do couro cabeludo em adultos.

Como este medicamento funciona?

Comprimido e Creme

Lozan é um medicamento a base de cetoconazol que você deve usar
para o tratamento de infecções causadas por fungos.

Lozan possui atividade fungicida (agente que destrói fungos) ou
fungistática (agente que paralisa crescimento dos fungos).
Lozan inibe a biossíntese do ergosterol no fungo e altera a
composição de outros componentes lipídicos na membrana.

O tempo estimado para se obter a resposta inicial do tratamento
de micose do couro cabeludo, candidíase mucocutânea crônica e
foliculite por Malassezia é de uma semana.

Shampoo

O Lozan Shampoo é um medicamento indicado para o tratamento de
infecções do couro cabeludo causadas por fungos e
leveduras.

cabeludo em adultos.O Lozan princípio ativo cetoconazol possui
potente atividade antimicótica (que combate a micose),
aliviando o prurido (coceira) e descamação, que geralmente ocorrem
em casos de dermatite seborreica.

Contraindicação do Lozan

Você não deve tomar Lozan se você apresentar hipersensibilidade
(alergia) ao cetoconazol ou aos excipientes da formulação.

Não tome Lozan caso você tenha doença do fígado. Se você tiver
dúvidas, consulte o seu médico.

Você não deve tomar certos medicamentos enquanto estiver tomando
Lozan.

Este medicamento é contraindicado para uso por pacientes
com doença do fígado.

Como usar o Lozan

Comprimido

Você deve tomar Lozan por via oral, durante uma das
refeições diárias, com um pouco de líquido. Tome Lozan com uma
bebida ácida (como refrigerante de cola não dietético) se você
estiver recebendo também, medicamentos que reduzem a acidez do
estômago (gástrica) ou se você apresentar uma condição que não
produz os ácidos do estômago. Se você tiver alguma dúvida, converse
com o médico.

Dosagem

A dose e o tempo de tratamento com Lozan dependem do tipo de
fungo e do local da infecção. Seu médico o informará exatamente o
que você deve fazer. O período de tratamento pode variar de 2 a 4
semanas.

Adultos

Um comprimido (200mg) uma vez ao dia, junto com uma refeição.
Quando a resposta clínica for insuficiente, seu médico poderá
aumentar a dose de Lozan para 2 comprimidos (400mg), sempre uma vez
ao dia.

A duração usual do tratamento é:

• – Micoses do couro cabeludo:

  4 semanas;

• – Foliculite por Malassezia:

  2 a 4 semanas;

• – Candidíase mucocutânea crônica:

  2 a 4 semanas.

O tratamento deve ser mantido até a resolução da infecção
causada pelo fungo, mas não deve ultrapassar 4 semanas.

Crianças

• – Crianças que pesam mais que 30kg

  geralmente necessitam de 1 comprimido (200mg) uma vez ao dia.
  Algumas vezes, essa dose pode ser aumentada para 2 comprimidos
  (400mg), de uma só vez, diariamente.

• – Crianças com peso entre 15 e 30kg

  necessitam da metade de um comprimido (100mg) por dia durante
  uma refeição.

Lozan não é recomendado para crianças com peso inferior
a 15kg.

O tratamento deve ser interrompido imediatamente e a função do
fígado avaliada quando sinais e sintomas indicativos de inflamação
do fígado, tais como: falta de vontade de comer, enjoo, vômito,
cansaço anormal, pele amarela (icterícia), branco dos olhos
amarelado, dor na barriga ou urina escura ocorrerem.

Uso em pacientes com insuficiência
hepática:

Este medicamento é contraindicado para o uso por pacientes com
doença hepática aguda ou crônica.

Creme

Lozan é um medicamento de uso tópico (local) na pele.

Modo de usar

Lozan deve ser aplicado nas áreas infectadas uma vez ao dia. O
tratamento deve ser mantido por mais alguns dias após o
desaparecimento dos sintomas e das lesões.

Observam-se resultados favoráveis após 4 semanas de tratamento,
dependendo, obviamente, do tipo de micose, extensão e intensidade
das lesões. Devem ser praticadas medidas gerais de higiene para
auxiliar no controle de fatores de contaminação ou reinfecção.

Como Usar

• Você deve abrir o tubo desrosqueando a tampa.
• Fure o selo do tubo com a ponta que está na própria tampa.
• Após lavar e secar bem a pele infectada, você deve passar Lozan
  delicadamente na pele com a ponta do dedo. Aplique na área
  infectada e ao redor dela.
• Lave as suas mãos com cuidado após aplicar o creme, pois isto
  evitará a transferência da doença para outras partes do seu corpo
  ou para outras pessoas.

Mantenha roupas e toalhas de uso pessoal separadas, evitando
contaminar seus familiares.

Troque regularmente a roupa que está em contato com a pele
infectada para evitar reinfecção. 

Shampoo

O Lozan shampoo é um medicamento de uso tópico (local) e deve
ser administrado no couro cabeludo.

Mode de usar

Você deve aplicar o Lozan shampoo nas partes afetadas e deixar
agir por 3 a 5 minutos antes de enxaguar.

Para o tratamento de dermatite seborreica o Lozan shampoo deve
ser utilizado duas vezes por semana por 2-4 semanas.

Para prevenir o reaparecimento da dermatite seborreica o Lozan
shampoo deve ser utilizado 1 vez por semana ou 1 vez a cada 2
semanas.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os
horários, as doses e a duração do tratamento. Não interrompa o
tratamento sem o conhecimento do seu médico.

O que devo fazer quando eu me esquecer de usar
Lozan?

Se você se esquecer de tomar seu medicamento, tome ou aplique a
próxima dose normalmente e continue com seu medicamento como
recomendado pelo médico. Não tome uma dose dupla.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico
ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

Precauções do Lozan

Informe o seu médico se você estiver tomando outros
medicamentos, pois a ingestão ao mesmo tempo de Lozan com
outros medicamentos pode ser prejudicial. Certifique-se de ter
relatado sobre qualquer medicamento que esteja tomando, prescrito
ou não por um médico, incluindo suplementos e produtos
naturais.

Durante o tratamento com Lozan podem ocorrer distúrbios no
fígado, até mesmo em tratamentos curtos. Entretanto, as chances
disto acontecer são maiores se você sabe que tem problemas no
fígado. Você pode reconhecer os distúrbios do fígado através dos
seguintes sintomas: urina escura, fezes esbranquiçadas, pele
amarelada, branco dos olhos amarelado dor abdominal, cansaço
não usual e/ou febre. Neste caso o tratamento com Lozan deve ser
suspenso e seu médico imediatamente comunicado.

Antes de você iniciar o tratamento com Lozan, seu médico irá
solicitar alguns exames de sangue para assegurar-se de que seu
fígado está funcionando normalmente. Se o tratamento com
Lozan se estender, seu médico solicitará exames de sangue para
detectar problemas no fígado precocemente no sangue.

Casos de hepatotoxicidade grave, incluindo casos fatais ou que
necessitaram de transplante hepático, ocorreram com o uso de
cetoconazol oral.

Alguns pacientes não apresentavam fator de risco para distúrbio
hepático. Há relatos de ocorrência dentro de um mês de tratamento,
incluindo alguns na primeira semana.

O acúmulo de doses do tratamento é considerado um fator de risco
para hepatotoxicidade grave.

A função da glândula suprarrenal deve ser monitorada em
pacientes com falta da função suprarrenal ou no limite da
normalidade, além dos pacientes em períodos prolongados de estresse
(grande cirurgia, tratamento intensivo) e em pacientes sob terapia
prolongada que apresentem sinais e sintomas sugerindo falta da
função suprarrenal.

Quando a acidez gástrica está reduzida, a absorção do
cetoconazol é reduzida. Se você apresentar acidez gástrica
diminuída devido a uma doença, por exemplo, acloridria, ou por uso
de medicamentos que reduzem a acidez gástrica, recomenda-se que
você tome os comprimidos de Lozan com uma bebida ácida (tal como
refrigerante de cola não dietético).

Seu médico irá monitorar a atividade antifúngica e avaliar a
necessidade de aumento da dose de cetoconazol.

Creme

Você não deve aplicar Lozan nos olhos, porque este medicamento
não é indicado para infecções nos olhos.

Devem ser praticadas medidas gerais de higiene para auxiliar no
controle de fatores de contaminação ou reinfecção.

Lavar as mãos cuidadosamente antes e após aplicar o creme.

Mantenha roupas e toalhas de uso pessoal separadas, evitando
contaminar seus familiares. Troque regularmente a roupa que está em
contato com a pele infectada para evitar reinfecção.

Se você utiliza corticosteroide creme, loção ou pomada, consulte
seu médico antes de iniciar o tratamento com Lozan. Você pode
iniciar o tratamento com Lozan imediatamente, mas não pare o uso do
corticosteroide. A retirada do corticosteroide deve ser feita aos
poucos, porque a pele pode apresentar reação de vermelhidão ou
prurido (coceira).

Para você continuar o tratamento com corticosteroide você
deve:

• Usar o corticosteroide pela manhã e Lozan à noite por uma
  semana.
• Após esse procedimento, você deve aplicar o corticosteroide
  pela manhã a cada 2 ou 3 dias e Lozan todas as noites por 1 a 2
  semanas.
• Então, pare de usar o corticosteroide e, se for necessário, use
  somente Lozan. Se você tiver qualquer dúvida, fale com seu
  médico.

Shampoo

Evite o contato com os olhos. Se isso ocorrer, enxágue os olhos
com água.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está
fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico.
Pode ser perigoso para a sua saúde.

Reações Adversas do Lozan

Comprimido

As reações adversas identificadas em estudos clínicos são as
seguintes:

Reação comum (ocorre entre 1% e 10% dos pacientes que
utilizam este medicamento):

Dor abdominal, diarreia, nausea, função hepática anormal, dor de
cabeça.

Reações adversas relatadas por lt; 1% dos
pacientes:

Ginecomastia (crescimento das mamas nos homens), fotofobia
(sensibilidade à luz), dor abdominal superior, constipação, boca
seca, disgeusia (distorção ou diminuição do paladar), dispepsia
(dificuldade de digestão), flatulência, descoloração da língua,
vômito, astenia (fraqueza muscular), calafrios, fadiga, fogacho
(ondas de calor), mal-estar, edema periférico (inchaço dos pés e
tornozelos), pirexia (febre), hepatite, icterícia (coloração
amarelada da pele e mucosas), reação anafilactoide, diminuição da
contagem de plaquetas, intolerância ao álcool, anorexia,
hiperlipidemia (aumento de gordura no sangue), aumento do apetite,
mialgia (dor muscular), tontura, parestesia (sensações cutâneas
subjetivas como frio, calor, formigamento, na ausência de
estímulo), sonolência, insônia, nervosismo, distúrbio menstrual,
epistaxe (sangramento nasal), alopecia (queda de cabelos),
dermatite, eritema (vermelhidão), eritema multiforme, prurido,
erupção cutânea, urticária, xeroderma (alta susceptibilidade a
câncer de pele e extrema sensibilidade à luz), hipotensão
ortostática (redução excessiva da pressão arterial quando na
posição vertical).

Além das reações adversas relatadas durante os estudos clínicos
e mencionadas anteriormente, as reações adversas a seguir foram
relatadas durante a experiência pós-comercialização com
cetoconazol:

Reação muito rara (ocorre em menos de 0,01% dos
pacientes que utilizam este medicamento):

Trombocitopenia, condições alérgicas, incluindo choque
anafilático, reação anafilática e edema angioneurótico,
insuficiência adrenocortical, aumento reversível da pressão
intracraniana (ex: papiledema, fontanela protuberante em
lactentes), hepatotoxicidade grave incluindo hepatite colestática,
necrose hepática confirmada por biópsia, cirrose, falência hepática
incluindo casos resultando em transplante ou morte, pustulose
exantemática aguda generalizada, fotosensibilidade, artralgia (dor
das articulações), disfunção erétil, azoospermia com doses maiores
que a dose terapêutica diária recomendada de 200mg ou 400mg.

Não hesite em relatar qualquer outro efeito indesejável a seu
médico ou farmacêutico.

Creme

As reações adversas que ocorreram em estudos clínicos onde o
produto foi aplicado diretamente na pele estão descritas a
seguir.

Reação comum (ocorre entre 1% e 10% dos pacientes que
utilizam este medicamento):

• Prurido (coceira) no local de aplicação;
• Sensação de queimadura na pele;
• Eritema (vermelhidão) no local de aplicação.

As reações adversas adicionais relatadas por lt;1% dos
indivíduos durante as coletas de dados dos estudos
foram:

• Reação no local de aplicação [sangramento, desconforto, secura,
  inflamação, irritação, parestesia (sensações anormais na pele) e
  reação local];
• Reações de hipersensibilidade (alergia);
• Erupção bolhosa (erupção na pele com formação de bolhas);
• Dermatite de contato;  
• Erupção cutânea; 
• Esfoliação da pele; 
• Pele pegajosa.

Dados Pós-comercialização

Através de relatos espontâneos dos pacientes após o início da
comercialização do produto, a seguinte reação adversa foi
identificada:

Reação rara (ocorre entre 0,01% e 0,1% dos pacientes que
utilizam este medicamento):

• Urticária (placas circulares e salientes na pele, com coceira,
  cercadas por vergões vermelhos e inchaço).

Shampoo

As reações adversas que ocorreram durante os estudos clínicos,
onde o produto foi aplicado no couro cabeludo e/ou na pele, e
ocorridas nas experiências pós-comercialização estão descritas a
seguir:

Reações incomuns (ocorrem entre 0,1% e 1% dos pacientes
que utilizam este medicamento):

• Alteração do paladar;
• Foliculite;
• Alopecia (queda de cabelos e/ou pelos);
• Textura anormal do cabelo;
• Irritação no olho;
• Aumento de lacrimejamento;
• Acne;
• Dermatite de contato;
• Ressecamento da pele;
• Descamação;
• Exantema (erupção na pele);
• Sensação de queimadura na pele;
• Irritação no local de aplicação;
• Eritema (vermelhidão);
• Hipersensibilidade (alergia);
• Prurido (coceira);
• Pústula (elevações da pele repletas de pus) no local de
  aplicação.

Reações desconhecidas

• Urticária (placas circulares e salientes na pele, com coceira,
  cercadas por vergões vermelhos e inchaço);
• Alterações da cor do cabelo.

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou
farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do
medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de
atendimento.

População Especial do Lozan

Comprimido e Creme

Efeito sobre a capacidade de dirigir veículos e operar
máquinas.

Não é provável que Lozan tenha efeito sobre a capacidade de
dirigir veículos e operar máquinas.

Gravidez

O risco do uso do cetoconazol por mulheres grávidas não é
conhecido. Portanto, este medicamento não deve ser tomado durante a
gravidez, a menos que os benefícios para a mãe superem os riscos
para o feto. Em caso de gravidez ou suspeita de gravidez,
informe seu médico, pois ele irá decidir se você pode tomar
Lozan.

Amamentação

Você não deve amamentar se estiver tomando Lozan, pois pequenas
quantidades de cetoconazol podem estar presentes no leite
materno.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres
grávidas sem orientação médica ou do seu
cirurgião-dentista.

Medidas gerais de higiene devem ser observadas para controlar
fontes de infecção e de reinfecção.

Uso pediátrico

O uso documentado de Lozan em crianças com peso inferior a 15kg
é muito limitado. Portanto, o uso deste medicamento em crianças
pequenas não é recomendado.

Shampoo

Gravidez e Amamentação

Não existem estudos adequados em mulheres grávidas ou
lactantes.

As concentrações plasmáticas de cetoconazol não foram
detectáveis após uma administração tópica de cetoconazol shampoo no
couro cabeludo de humanos não grávidos. Foram detectados níveis
plasmáticos após uma administração tópica de cetoconazol shampoo no
corpo inteiro.

Não existem riscos conhecidos associados ao uso do de
cetoconazol shampoo durante a gravidez ou lactação.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres
grávidas sem orientação médica ou do
cirurgião-dentista.

Composição do Lozan

Cada comprimido contém:

Excipientes:

álcool etílico, amido, estearato de magnésio, dióxido de
silício, povidona, manitol, celulose microcristalina e talco.

Cada grama do creme contém:

Excipientes:

trolamina, edetato dissódico, metilparabeno, propilparabeno,
polissorbato 80, propilenoglicol, álcool
cetoestearílico/polissorbato 60, polissorbato 80 e água de osmose
reversa.

Cada grama do shampoo contém:

Excipientes:

ácido clorídrico, água de osmose reversa, álcool etílico,
cloreto de sódio, dietanolamina de ácido graxo de coco, corante
vermelho eritrosina, hidróxido de sódio, metilparabeno, essência
verba e lauriletersulfato de sódio. 

Superdosagem do Lozan

Comprimido

Sinais e Sintomas

As reações adversas mais frequentes relatadas por pacientes que
tomaram altas doses de cetoconazol foram náusea, fadiga (incluindo
sonolência e letargia), vômitos, dor gastrintestinal (incluindo
desconforto abdominal, distúrbio gastrintestinal, desconforto
estomacal), anorexia (incluindo diminuição do peso, diminuição do
apetite), rubor (incluindo hiperidrose), edema (inchaço),
ginecomastia (aumento das mamas em homens), erupção cutânea
(incluindo eczema, púrpura, dermatite), diarreia, cefaleia,
disgeusia (distorção ou diminuição do paladar) e alopecia (queda de
cabelos).

Tratamento

Se você ingeriu acidentalmente uma quantidade maior de Lozan,
entre em contato com o seu médico imediatamente. Ele decidirá quais
são as medidas mais apropriadas no seu caso.

Informação ao médico em caso de
superdosagem

Nos casos de superdosagem acidental, o tratamento consiste em
medidas de suporte e sintomática. Durante a primeira hora de
ingestão, carvão ativado pode ser administrado.

Creme

Se você aplicar muito Lozan ou mais vezes do que o recomendado
pelo seu médico, pode ocorrer sensação de ardência, vermelhidão ou
inchaço. Se isso acontecer, interrompa o uso de Lozan
imediatamente.

Lozan não deve ser ingerido. Se Lozan, for acidentalmente
ingerido, procure o seu médico.

Shampoo

O Lozan shampoo não deve ser ingerido. Caso ocorra ingestão
acidental procure seu médico.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento,
procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do
medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você
precisar de mais orientações.

Interação Medicamentosa do Lozan

O Cetoconazol (substância ativa) é metabolizado principalmente
através do CYP3A4. Outras substâncias que também dividem essa via
metabólica ou que modificam a atividade de CYP3A4 podem influenciar
a farmacocinética de Cetoconazol (substância ativa).

De forma semelhante, o Cetoconazol (substância ativa) pode
modificar a farmacocinética de outras substâncias que dividem a
mesma via metabólica. O Cetoconazol (substância ativa) é um potente
inibidor do CYP3A4 e um inibidor da glicoproteína-P.

Quando usar outra medicação concomitante, a bula correspondente
deve ser consultada para informação sobre a rota de metabolismo e
sobre a possível necessidade de ajuste de doses.

Estudos de interação foram realizados apenas em adultos. A
relevância dos resultados desses estudos em pacientes pediátricos é
desconhecida.

Medicamentos que podem diminuir as concentrações
plasmáticas de Cetoconazol (substância ativa)

Medicamentos que reduzem a acidez gástrica (por exemplo,
medicamentos que neutralizam a acidez, tais como hidróxido de
alumínio, ou supressores da secreção ácida, tais como antagonistas
do receptor-H2 e inibidores da bomba de próton) prejudicam a
absorção de Cetoconazol (substância ativa) dos comprimidos de
Cetoconazol (substância ativa).

Esses medicamentos devem ser usados com cautela quando
coadministrados com comprimidos de Cetoconazol (substância
ativa).

• O Cetoconazol (substância ativa) deve ser administrado com uma
  bebida ácida (tal como refrigerante de cola não dietético) quando
  em cotratamento com medicamentos que reduzem a acidez
  gástrica.
• Medicamentos que neutralizam a acidez (por exemplo, hidróxido
  de alumínio) devem ser administrados, pelo menos, 1 hora antes ou 2
  horas após a ingestão de Cetoconazol (substância ativa).
• Quando em coadministração, a atividade antifúngica deve
  ser monitorada e a dose de Cetoconazol (substância ativa)
  aumentada, quando necessário.

A coadministração de Cetoconazol (substância ativa) com
indutores potentes da enzima CYP3A4 pode diminuir a
biodisponibilidade de Cetoconazol (substância ativa) a tal extensão
que a eficácia pode ser reduzida. Exemplos incluem:

Antibacterianos

Isoniazida, rifabutina, rifampicina.

Anticonvulsivantes

Carbamazepina, fenitoína.

Antivirais

Efavirenz, nevirapina.

Portanto, a administração de indutores potentes da enzima CYP3A4
com Cetoconazol (substância ativa) não é recomendada. O uso desses
medicamentos deve ser evitado a partir de 2 semanas antes e durante
o tratamento com Cetoconazol (substância ativa), a menos que os
benefícios superem o risco da eficácia potencialmente reduzida de
Cetoconazol (substância ativa). Quando em coadministração, a
atividade antifúngica deve ser monitorada e a dose de Cetoconazol
(substância ativa) aumentada, se necessário.

Medicamentos que podem aumentar as concentrações
plasmáticas de Cetoconazol (substância ativa)

Inibidores potentes de CYP3A4 (por exemplo, antivirais tais como
ritonavir, darunavir com reforço de ritonavir e fosamprenavir com
reforço de ritonavir) podem aumentar a biodisponibilidade de
Cetoconazol (substância ativa).

Esses medicamentos devem ser usados com cautela quando
coadministrados com comprimidos de Cetoconazol (substância
ativa).

Pacientes que devem tomar Cetoconazol (substância ativa)
concomitantemente a inibidores potentes de CYP3A4 devem ser
monitorados com cautela para sinais ou sintomas de efeitos
farmacológicos aumentados ou prolongados de Cetoconazol (substância
ativa), e a dose de Cetoconazol (substância ativa) deve ser
reduzida, se necessário. Quando apropriado, as concentrações
plasmáticas de Cetoconazol (substância ativa) devem ser
avaliadas.

Medicamentos que podem ter suas concentrações
plasmáticas aumentadas por Cetoconazol (substância
ativa)

O Cetoconazol (substância ativa) pode inibir o metabolismo de
medicamentos metabolizados por CYP3A4 e pode inibir o transporte de
medicamentos pela glicoproteína-P, que pode resultar em
concentrações plasmáticas aumentadas desses medicamentos e/ou de
seu(s) metabólito(s) ativo(s) quando administrados com Cetoconazol
(substância ativa). Essas concentrações plasmáticas elevadas podem
aumentar ou prolongar ambos os efeitos terapêuticos e adversos
desses medicamentos. Medicamentos metabolizados por CYP3A4
conhecidos por prolongar o intervalo QT podem ser contraindicados
com Cetoconazol (substância ativa), pois essa combinação pode levar
a taquiarritmias ventriculares, incluindo ocorrências de
“Torsade de Pointes”, uma arritmia potencialmente
fatal.

Os medicamentos que interagem são caracterizados como
segue:

Contraindicados

Sob nenhuma circunstância o medicamento deve ser coadministrado
com Cetoconazol (substância ativa), e até uma semana após a
descontinuação do tratamento com Cetoconazol (substância
ativa).

Não recomendados

O uso do medicamento deve ser evitado durante e até uma semana
após a descontinuação do tratamento com Cetoconazol (substância
ativa), a menos que os benefícios superem os riscos potencialmente
aumentados de efeitos colaterais. Se a coadministração não pode ser
evitada, monitoramento clínico para sinais e sintomas de efeitos
aumentados ou prolongados ou efeitos colaterais dos medicamentos
que interagem é recomendado, e sua dosagem deve ser reduzida ou
interrompida, se necessário. Quando apropriado, concentrações
plasmáticas devem ser avaliadas.

Use com cautela

É recomendado um monitoramento cuidadoso quando o medicamento é
coadministrado com Cetoconazol (substância ativa). Quando em
coadministração, pacientes devem ser monitorados de perto para
sinais ou sintomas de efeitos aumentados ou prolongados ou efeitos
colaterais de medicamentos que interagem, e sua dosagem deve ser
reduzida, se necessário. Quando apropriado, as concentrações
plasmáticas devem ser avaliadas.

Exemplos de medicamentos que podem ter suas
concentrações plasmáticas aumentadas por Cetoconazol (substância
ativa), apresentados por classe de medicamento com recomendação
sobre a coadministração com Cetoconazol (substância
ativa):

*Casos excepcionais têm sido relatados de reações tipo
dissulfiram ao álcool, caracterizadas por rubor, erupção cutânea,
edema periférico, náusea e cefaleia. Todos os sintomas se
resolveram completamente dentro de poucas horas.

Ação da Substância Lozan

Resultados de Eficácia

Em um estudo multicêntrico randomizado, prospectivo, a eficácia
e a toxicidade de uma dose baixa (400mg/dia) e uma dose alta
(800mg/dia) de Cetoconazol (substância ativa) oral foram comparadas
em 80 pacientes com blastomicoses e 54 pacientes com histoplasmose.
Entre os 65 pacientes com blastomicose tratados por 6 meses ou
mais, o tratamento com a dose alta foi mais eficaz (100% de sucesso
versus 79%; p = 0,001) que a dose baixa. O sucesso alcançado para
todos os pacientes com histoplasmose tratados foi de
85%.¹

Em um estudo duplo-cego, controlado por placebo, 57 pacientes
com três ou mais fatores clínicos de risco para infecções por
cândida, foram randomizados para receber 200mg diários de
Cetoconazol (substância ativa) (27 pacientes) ou placebo (30
pacientes), durante 21 dias ou 1 semana após alta da UTI. A
incidência de colonização por cândida foi
significativamente menor no grupo do Cetoconazol (substância ativa)
do que no grupo placebo.²

Referências

1. Dismukes WE., et al. Treatment
of Blastomycosis and Histoplasmosis with Ketoconazole. Results of a
Prospective Randomized Clinical Trial. National Institute of
Allergy and Infectious Diseases Mycoses Study Group. Ann Intern
Med. 103(6(Pt 1)): 861-72, Dec. 1985.
2. Slotman GJ, Burchard KW. Ketoconazole Prevents Candida Sepsis in
Critically Ill Surgical Patients. Arch Surg. 1987; 122(2):
147-51.

Características Farmacológicas

Propriedades Farmacodinâmicas

O Cetoconazol (substância ativa) é um derivado sintético do
imidazol dioxolano, com atividade fungicida ou fungistática contra
Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis, Histoplasma
capsulatum, Paracoccidioides brasiliensis.

Menos sensíveis são Aspergillus spp, Sporothrix schenkii,
alguns Dematiaceae, Mucor spp e outros ficomicetos, exceto
Entomophthorales. O Cetoconazol (substância ativa) inibe a
biossíntese do ergosterol no fungo e altera a composição de outros
componentes lipídicos na membrana.

Dados obtidos de alguns estudos clínicos da farmacocinética e
farmacodinâmica e de interação medicamentosa sugerem que 200mg de
Cetoconazol (substância ativa) via oral duas vezes ao dia durante
3-7 dias pode resultar em um pequeno aumento do intervalo
QTc um aumento máximo médio de aproximadamente 6 a 12 mseg foi
observado nos níveis do pico plasmático cerca de 1-4 horas após a
administração de Cetoconazol (substância ativa). Este pequeno
prolongamento do intervalo QTc, entretanto, não é considerado
clinicamente relevante.

Na dose terapêutica diária de 200mg pode ser observado um
decréscimo transitório nas concentrações plasmáticas de
testosterona. As concentrações de testosterona retornam às
concentrações antes da dose inicial dentro de 24 horas após a
administração de Cetoconazol (substância ativa). Durante a terapia
prolongada com esta dose, as concentrações de testosterona
geralmente não são significativamente diferentes dos controles.

Em voluntários que receberam doses diárias de 400mg ou mais,
Cetoconazol (substância ativa) mostrou reduzir a resposta do
cortisol à estimulação do ACTH.

Propriedades Farmacocinéticas

Absorção

O Cetoconazol (substância ativa) é um agente dibásico fraco e,
portanto, requer acidez para dissolução e absorção. Após a ingestão
de uma dose de 200mg, juntamente com uma refeição, os picos das
concentrações plasmáticas médias são obtidos dentro de 1 a 2 horas,
correspondendo a aproximadamente 3,5mcg/mL. A biodisponibilidade
oral é máxima quando os comprimidos são ingeridos com uma
refeição.

A absorção de comprimidos de Cetoconazol (substância ativa) é
reduzida em pacientes com acidez gástrica reduzida, tais como
pacientes tomando medicações conhecidas como neutralizadoras de
acidez (por exemplo, hidróxido de alumínio) e supressores da
secreção ácida gástrica (por exemplo, antagonistas do
receptor-H2₂, inibidores da bomba de próton) ou
pacientes com acloridria causada por certas doenças. A absorção de
Cetoconazol (substância ativa) sob condições de jejum nesses
pacientes é aumentada quando os comprimidos de Cetoconazol
(substância ativa) são administrados com uma bebida ácida (tal como
refrigerante de cola não dietético). Após pré-tratamento com
omeprazol, um inibidor da bomba de próton, a biodisponibilidade de
uma dose única de 200mg de Cetoconazol (substância ativa) sob
condições de jejum foi reduzida para 17% da biodisponibilidade de
Cetoconazol (substância ativa) administrado isolado. Quando
Cetoconazol (substância ativa) foi administrado com refrigerante de
cola não dietético, após o pré-tratamento com omeprazol, a
biodisponibilidade foi 65% daquela após a administração de
Cetoconazol (substância ativa) isolado.

Distribuição

In vitro, a ligação às proteínas plasmáticas,
principalmente à fração albumina, é de aproximadamente 99%. O
Cetoconazol (substância ativa) é amplamente distribuído em todos os
tecidos, entretanto, apenas uma proporção insignificante atinge o
fluido cerebroespinhal.

Metabolismo

Após a absorção no trato gastrintestinal, o Cetoconazol
(substância ativa) é convertido em diversos metabólitos inativos.
Estudos in vitro mostraram que a CYP3A4 é a principal
enzima envolvida no metabolismo de Cetoconazol (substância ativa).
As principais vias metabólicas identificadas são oxidação e
degradação dos anéis imidazólico e piperazínico, por enzimas
microssomais hepáticas. Adicionalmente, ocorre O-desalquilação
oxidativa e hidroxilação aromática. O Cetoconazol (substância
ativa) não demonstrou induzir seu próprio metabolismo.

Eliminação

A eliminação do plasma é bifásica com meia vida de 2 horas
durante as 10 primeiras horas e 8 horas após. Aproximadamente 13%
da dose é excretada na urina, das quais 2 a 4% é o fármaco
inalterado. A principal via de excreção é através da bile no trato
intestinal com cerca de 57% sendo excretados nas fezes.

Populações especiais

Insuficiência renal

Em pacientes com insuficiência renal, a farmacocinética como um
todo não foi significativamente diferente quando comparada com
indivíduos saudáveis.

Insuficiência hepática

Em pacientes com insuficiência hepática, a farmacocinética como
um todo não foi significativamente diferente quando comparada com
indivíduos saudáveis.

Pacientes pediátricos

Dados limitados de farmacocinética estão disponíveis sobre o uso
de comprimidos de Cetoconazol (substância ativa) na população
pediátrica.

Concentrações plasmáticas mensuráveis de Cetoconazol (substância
ativa) foram observadas em bebês prematuros (doses isoladas ou
diárias de 3 a 10mg/kg) e em pacientes pediátricos de 5 meses de
idade e mais velhos (doses diárias de 3 a 13mg/kg) quando o
medicamento foi administrado como suspensão, comprimido ou
comprimido triturado.

Dados limitados sugerem que a absorção pode ser maior quando o
medicamento é administrado como uma suspensão, quando comparado ao
comprimido triturado. Condições que aumentam o pH gástrico podem
diminuir ou impedir a absorção. Concentrações plasmáticas máximas
ocorreram 1 a 2 horas após a administração e estavam na mesma faixa
geral daquela encontrada em adultos que receberam uma dose de
200-400mg.

Cuidados de Armazenamento do Lozan

Durante o consumo este produto deve ser mantido no cartucho de
cartolina, conservado em temperatura ambiente (15 a 30°C). Proteger
da luz e umidade.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide
embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido.
Guarde-o em sua embalagem original.

Apresentações

Comprimido

Comprimido circular de cor branca.

Creme

Creme homogêneo de cor branca.

Shampoo

O Lozan é uma solução viscosa de cor rosa a vermelha.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso
ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no
aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá
utilizá-lo.

Mensagens de Alerta do Lozan

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está
fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico.
Pode ser perigoso para a sua saúde.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das
crianças.

Venda sob prescrição médica. 

Siga corretamente o modo de usar, não desaparecendo os
sintomas procure orientação médica.​

Dizeres Legais do Lozan

M.S. n° 1.0370. 0092

Farm. Resp.:

Andreia Cavalcante Silva
CRF-GO n° 2.659

Laboratório Teuto Brasileiro S/A.

CNPJ – 17.159.229/0001 – 76
VP 7-D Módulo 11 Qd. 13 – DAIA
CEP 75132-140 – Anápolis – GO
Indústria Brasileira

Lozan, Bula extraída manualmente da Anvisa.

Remedio Para – Indice de Bulas A-Z.