Loxam

Como Loxam funciona?

Loxam apresenta propriedades anti-inflamatórias contra dor e
febre.

Ele age inibindo preferencialmente o funcionamento da enzima
responsável pela inflação, COX-2, e da COX-1 em menor extensão.

O tempo médio para o início da ação é de 80 a 90 minutos após a
ingestão.

Contraindicação do Loxam

Você não deve usar Loxam se tiver alergia a qualquer componente
da fórmula, se teve asma, pólipos nasais (obstrução), inchaço
da língua, lábios e garganta ou placas elevadas na pele, geralmente
com coceira, após o uso de ácido acetilsalicílico ou outros
anti-inflamatórios.

Você também não deve usar Loxam se tiver úlcera ou perfuração
gastrointestinal ativa ou recente; doença inflamatória intestinal
ativa (doença de Chron ou colite ulcerativa); sangramento
gastrointestinal ativo, sangramento cerebrovascular recente ou
distúrbios de sangramento sistêmico estabelecidos; mau
funcionamento grave do fígado e dos rins (não dialisáveis); mau
funcionamento grave e não controlado do coração e intolerância à
galactose (contém lactose).

Loxam é contraindicado para tratamento da dor após cirurgia de
revascularização do miocárdio ou angioplastia.

Este medicamento e contraindicado para menores de 12
anos.

Este medicamento e contraindicado durante a gravidez e
amamentação.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres
gravidas sem orientação medica ou
do cirurgião-dentista.

Como usar o Loxam

Os comprimidos de Loxam devem ser ingeridos com um pouco de água
ou algum outro liquido, juntamente com alimentos.

Posologia

A dose total diária de Loxam deve ser tomada como uma dose
única.

A dose diária máxima recomendada é 15mg.

Você deve seguir as doses recomendadas pelo seu médico.

De modo geral são recomendadas as seguintes
dosagens:

Artrite reumatoide:

15 mg por dia.

Conforme a resposta ao tratamento, seu médico poderá diminuir a
dose para 7,5 mg por dia.

Osteoartrite dolorosa:

7,5 mg por dia. Caso necessário seu médico poderá aumentar
a dose para 15 mg por dia.

Adolescentes:

A dose máxima diária recomendada para adolescentes de 12 a 18
anos de idade e de 0,25 mg/kg e não deve ultrapassar 15mg.

Loxam comprimidos é contraindicado em crianças menores de 12
anos de idade, porque ele não permite a dosagem adequada em
crianças desta faixa etária.

Em pacientes com maior risco de ter reações indesejáveis, como
por exemplo, histórico de doenças do trato digestivo ou que
apresentam risco de doenças do coração, o tratamento pode ser
iniciado com 7,5 mg ao dia.

O médico não precisa reduzir a dose em pacientes com
insuficiência renal branda ou moderada.

Loxam é contraindicado em pacientes com insuficiência renal
grave, que não fazem diálise.

Em pacientes com insuficiência renal terminal em hemodiálise, a
dose diária máxima não deve exceder 7,5 mg.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os
horários, as doses e duração do tratamento.

Não interrompa o tratamento sem conhecimento do seu
médico.

O que devo fazer se eu me esquecer de usar
Loxam?

Continue tomando as próximas doses regularmente no horário
habitual. Não duplique a dose na próxima tomada.

Em caso de duvidas, procure orientação do farmacêutico
ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

Precauções do Loxam

Podem ocorrer ulceração, perfuração ou sangramento do aparelho
digestivo (podendo ser fatal), a qualquer momento, durante o
tratamento com Loxam, mesmo que você não tenha sintomas prévios ou
antecedentes de problemas digestivos graves. As consequências desse
tipo de evento são mais graves em idosos.

Se você tiver antecedentes de doenças do aparelho digestivo deve
ter cuidado ao usar Loxam.

Caso apresente sintomas digestivos, você deve ser monitorado
durante o uso de Loxam.

Se ocorrer úlcera ou sangramento das vias digestivas, o
tratamento deve ser interrompido.Também se deve ter cautela com
pacientes que estejam em tratamento com
anticoagulantes (medicamentos para ‘afinar’ o sangue).

Foram relatados raramente, com o uso de meloxicam, casos de
reações graves da pele, algumas delas fatais, que incluem dermatite
esfoliativa (pele avermelhada, escamativa, espessa), síndrome de
Stevens-Johnson e Necrólise Epidérmica Tóxica (manifestações graves
da pele com aparecimento de bolhas, febre, dor, mal-estar geral e
outros sintomas). Supõe-se que o maior risco dessas reações ocorra
durante o inicio do tratamento, geralmente no primeiro mês.

Caso ocorra lesão na pele ou mucosa (como a boca) ou outro sinal
de alergia, o tratamento com Loxam deve ser imediatamente
interrompido.

O uso de Loxam pode aumentar o risco de formação grave de
coágulos dentro dos vasos sanguíneos, bem como de infarto e
derrame, que podem ser fatais. Esse risco pode aumentar se o
tratamento for prolongado ou no caso de o paciente apresentar
fatores de risco ou problemas de coração e circulação.

Pacientes idosos, desidratados, com insuficiência cardíaca
congestiva (mau funcionamento do coração), cirrose hepática
(substituição das células saudáveis do fígado por tecido fibroso
sem função), síndrome nefrótica (doença dos rins com perda de pro
eínas pela urina), mau funcionamento dos rins, em tratamento com
diuréticos (como hidroclorotiazida,
espironolactona, urosemida), inibidores da ECA (como
captopril, enalapril) e outros medicamentos para controlar a
pressão arterial (como telmisartana, valsartana), ou com baixo
volume sanguíneo após cirurgia de grande porte, tem risco de
complicações renais com o uso de Loxam e devem ser monitorados no
inicio do tratamento.

Em casos raros, Loxam pode provocar doenças renais.

Se você tem insuficiência renal grave e esta em tratamento com
hemodiálise, a dose de Loxam não deve ser maior que 7,5 mg por
dia.

Se você estiver debilitado ou desnutrido, pode ter menor
tolerância ao produto e precisara de supervisão adequada.

Idosos precisam de cuidado especial, pois as funções dos rins,
do fígado e do coração podem estar alteradas.

Loxam pode causar retenção de água e sais minerais, ocasionando
inchaço, e diminuir o efeito dos diuréticos, desencadeando ou
piorando o mau funcionamento do coração, ou ainda, pressão alta em
pacientes com predisposição.

Se você estiver usando Loxam, os sintomas iniciais de uma
infecção poderão passar despercebidos.

Loxam comprimidos 15 mg contem 24 mg de lactose por dose máxima
diária recomendada.

Por isso, se você tiver condição hereditária rara de
intolerância à galactose, p. ex. galactosemia, não devera tomar
este medicamento.

Reações Adversas do Loxam

Reações comuns:

Cefaleia (dor de cabeça), dor abdominal, dispepsia (indigestão),
diarreia, náusea (enjoo) e vômitos.

Reações incomuns:

Anemia, hipersensibilidade imediata (alergia), tontura, vertigem
(sensação de rotação), sonolência, aumento da pressão arterial,
rubor facial (vermelhidão da face), hemorragia gastrintestinal
oculta ou macroscópica (sangramento do aparelho digestivo, podendo
ser fatal), gastrite (azia, dor e queimação do estômago),
estomatite (inflamação da boca e gengiva), constipação (prisão de
ventre), flatulência (gases), eructação (arrotos), exames da função
hepática e renal anormais (por exemplo, aumento da transaminase ou
bilirrubina; aumento da creatinina e/ou uréia séricas), edema
angioneurótico (inchaço da língua, lábios e garganta), rash
(vermelhidão, descamação na pele), prurido (coceira), distúrbios
miccionais (problemas relacionados a dificuldade para urinar),
edema (inchaço), atraso na ovulação.

Reações raras:

Alteração de contagem de células do sangue, como diminuição dos
glóbulos brancos (leucopenia) e plaquetas (trombocitopenia),
alteração do humor, distúrbio visual (inclusive
visão embaçada), conjuntivite (inflamação no olho), zumbido,
palpitações, asma (em indivíduos alérgicos ao ácido
acetilsalicílico ou outros anti-inflamatórios), ulcera de estômago
ou duodeno (podendo ser fatal), colite (inflamação do intestino
grosso) e esôfago (esofagite), necrólise epidérmica tóxica
(problemas graves da pele com surgimento de bolhas e dor, febre,
mal-estar geral), urticaria (placas elevadas na pele, geralmente
com coceira).

Reações muito raras:

Perfuração de úlceras localizadas no estômago ou no intestino
(podendo ser fatal), hepatite (inflamação do fígado),
dermatite bolhosa e eritema multiforme (bolhas e ulcerações na pele
e mucosa), insuficiência renal aguda (mau funcionamento dos
rins).

Reações com frequência desconhecida:

Reação anafilática, reação anafilactoide (reação alérgica),
confusão mental e desorientação, reação de fotossensibilidade
(aumento da sensibilidade à luz), infertilidade feminina
(dificuldade de engravidar).

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou
farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do
medicamento.

Informe também à empresa através do seu serviço de
atendimento.

População Especial do Loxam

Fertilidade, Gravidez e Lactação

Você não deve tomar Loxam se estiver tentando engravidar ou em
investigação de infertilidade, pois o medicamento pode prejudicar
sua fertilidade.

Este medicamento é contraindicado durante a gravidez e
amamentação.

O uso de Loxam durante a gravidez pode causar aumento do risco
de aborto, malformação do bebe, aumento do sangramento e inibição
das contrações uterinas na mãe.

Você não deve usar Loxam durante a amamentação, pois existe a
possibilidade deste medicamento passar para o leite materno.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres
gravidas sem orientação médica ou do
cirurgião-dentista.

Dirigir ou operar máquinas

Durante o tratamento você poderá apresentar reações indesejadas,
relacionadas ao sistema nervoso, como visão borrada, tontura,
vertigem ou sonolência. Portanto, você deve ter cautela ao dirigir
veículos ou operar maquinas e evitar tais tarefas potencialmente
arriscadas caso você apresente estas reações.

Composição do Loxam

Cada comprimido contém:

(*celulose microcristalina, citrato de sódio, croscarmelose
sódica, lactose, dióxido de silício coloidal e estearato de
magnésio).

Superdosagem do Loxam

Embora não exista experiência de superdosagem aguda com Loxam,
pode-se esperar que os sinais e sintomas das reações adversas,
mencionados no item anterior ocorram de modo mais pronunciado.

Podem ocorrer sangramento gastrintestinal, pressão alta,
interrupção do funcionamento dos rins, reações alérgicas graves,
dificuldade respiratória e até coma; entretanto, são raros.

Deve-se procurar orientação médica. Se o paciente estiver
consciente, pode ser útil provocar o vômito.

Não se conhece um antidoto especifico para Loxam.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento,
procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do
medicamento, se possível.

Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais
orientações.

Interação Medicamentosa do Loxam

Outros Inibidores da Prostaglandina Sintetase (IPS),
incluindo glicocorticoides e salicilatos (ácido
acetilsalicílico)

A coadministração de Inibidores da Prostaglandina Sintetase pode
aumentar o risco de úlceras e sangramentos gastrintestinais, em
razão de sinergismo de ação, e não é recomendada.

O uso concomitante de Meloxicam (substância ativa) com
outros AINEs (como ácido acetil salicílico, diclofenaco de sódio,
nimesulida) não é recomendado

A administração concomitante de aspirina (1000 mg três vezes ao
dia) em voluntários sadios tendeu a aumentar a AUC (10%) e a Cmax
(24%) de Meloxicam (substância ativa). A significância clínica
dessa interação é desconhecida.

Anticoagulantes orais (como varfarina), heparina
parenteral (como enoxaparina), trombolíticos (como
estreptoquinase)

Aumento do risco de hemorragia. Caso seja imprescindível a
utilização deste tipo de medicamento, deve-se realizar um rigoroso
acompanhamento médico dos seus efeitos na coagulação.

Antiplaquetários (como dipiridamole, ticlopidina,
clopidogrel) e Inibidores Seletivos de Recaptação de Serotonina
(ISRS – como fluoxetina, paroxetina, sertralina)

Aumento do risco de sangramento via inibição da função das
plaquetas.

Lítio

Há relatos de que os AINEs aumentam a concentração plasmática de
lítio (devido à diminuição da excreção renal de lítio), que pode
atingir níveis tóxicos. Não se recomenda o uso concomitante de
lítio e AINEs. Se essa combinação for necessária, as concentrações
plasmáticas de lítio devem ser cuidadosamente monitoradas durante o
início, ajuste e interrupção da administração de Meloxicam
(substância ativa).

Metotrexato

AINEs podem reduzir a secreção tubular do metotrexato,
aumentando sua concentração plasmática. Por esta razão, não é
recomendado o uso concomitante de AINEs nos pacientes tratados com
altas doses de metotrexato (gt; 15 mg/semana). O risco de interação
entre os AINEs e metotrexato deve ser considerado também em
pacientes tratados com baixas doses de metotrexato, especialmente
naqueles com função renal comprometida. Nos casos em que o
tratamento combinado for necessário, a contagem das células
sanguíneas e a função renal devem ser monitoradas. Deve-se ter
cautela quando os AINEs e metotrexato forem administrados
concomitantemente no período de 3 dias, pois a toxicidade do
metotrexato pode aumentar devido ao aumento do seu nível
plasmático.

Embora a farmacocinética do metotrexato (15 mg/semana) não seja
significativamente afetada pelo tratamento concomitante com
Meloxicam (substância ativa), deve ser considerado que a toxicidade
hematológica do metotrexato pode ser potencializada pelo tratamento
com AINEs.

Contracepção

Embora ainda seja necessária confirmação, há relatos de que os
AINEs diminuem a eficácia do dispositivo intrauterino (DIU).

Diuréticos (como hidroclorotiazida; espironolactona;
furosemida)

O tratamento com AINEs está associado a risco de insuficiência
renal aguda em pacientes desidratados.Em caso de prescrição
concomitante de Meloxicam (substância ativa) e diuréticos, deve-se
assegurar a hidratação adequada do paciente e monitorar a função
renal antes do início do tratamento.

Anti-hipertensivos (beta-bloqueadores como propranolol,
atenolol; inibidores da ECA, como captopril, enalapril;
vasodilatadores, como isossorbida, amlodipina;
diuréticos)

Há relatos de diminuição do efeito hipotensor de certos
anti-hipertensivos no tratamento com AINEs, devido à inibição das
prostaglandinas vasodilatadoras.

Anti-inflamatórios não-esteroidais (AINEs) e
antagonistas dos receptores de angiotensina II (como telmisartana,
valsartana), assim como os inibidores da ECA

Exercem efeito sinérgico na diminuição da filtração
glomerular. Isto pode levar à insuficiência renal aguda nos
pacientes que já possuem a função renal comprometida.

Colestiramina

Liga-se ao Meloxicam (substância ativa) no trato
gastrintestinal, levando à eliminação mais rápida do Meloxicam
(substância ativa).

Ciclosporina

Os AINEs podem aumentar a nefrotoxicidade da ciclosporina
através de efeitos mediados pelas prostaglandinas renais. Durante
tratamento combinado, deve-se monitorar a função renal.

Pemetrexede

Para o uso concomitante de Meloxicam (substância ativa) com
pemetrexede em pacientes com depuração de creatinina entre 45 e 79
ml / min, a administração de Meloxicam (substância ativa) deve ser
interrompida 5 dias antes, no dia da administração e 2 dias após a
administração de pemetrexede.

Se uma combinação de Meloxicam (substância ativa) com
pemetrexede for necessária, os pacientes devem ser cuidadosamente
monitorados, especialmente para a mielossupressão e reações
adversas gastrointestinais. Em pacientes com depuração de
creatinina abaixo de 45 ml / min, a administração concomitante de
Meloxicam (substância ativa) com pemetrexede não é recomendada.

Meloxicam (substância ativa) é eliminado quase totalmente pelo
metabolismo hepático, do qual aproximadamente dois terços são
mediados pelas enzimas do citocromo P450 (CYP 2C9 é responsável
pela maior parte da metabolização e CYP 3A4 é responsável pela
menor parte) e um terço é metabolizado por outras vias, tais como
oxidação pelas peroxidases. Deve-se considerar interação
farmacocinética potencial quando se administram concomitantemente
Meloxicam (substância ativa) e outras drogas que inibam ou que
sejam metabolizadas por CYP 2C9 e/ou CYP 3A4. Interações via CYP
2C9 podem ser esperadas na combinação com medicamentos tais como
antidiabéticos orais (sulfonilureias, nateglinida), que pode levar
ao aumento dos níveis plasmáticos destes fármacos e do Meloxicam
(substância ativa). Os pacientes que utilizam concomitantemente
Meloxicam (substância ativa) com sulfoniluréias ou nateglinida
devem ser cuidadosamente monitorados para hipoglicemia.

A administração concomitante de antiácidos, cimetidina, digoxina
ou furosemida não revelou interação farmacocinética
significativa.

Fonte: Bula do Profissional do Medicamento
Movatec^®.

Ação da Substância Loxam

Resultados de Eficácia

Comprimidos

Em estudo realizado nos Estados Unidos, com o objetivo de
avaliar a eficácia do Meloxicam (substância ativa) em pacientes com
osteoartrite de joelho ou quadril em fase de agudização, 47,7% e
55,8% dos pacientes relataram melhora dos sintomas com Meloxicam
(substância ativa) 7,5 mg e 15 mg, respectivamente. Esta melhora
foi semelhante à observada com o comparador ativo (diclofenaco de
sódio 50 mg, duas vezes ao dia) e superior ao placebo.

A redução das pontuações de WOMAC globais foi de aproximadamente
15 e 20 pontos, sendo que o principal componente a contribuir para
esta redução foram as pontuações de dor, com redução de 3,5 e 4,5
pontos, para Meloxicam (substância ativa) 7,5 e 15 mg,
respectivamente.

Referências bibiográficas

Yocum D, Fleischmann r, Dalgin P,
Caldwell J, Hall D, Roszko P. Safety and Efficacy of
Meloxicam in the Treatment of Osteoarthritis. Arch Intern Med
160, 2947-2954, 2000. ISSN.

Solução injetável

Em artigo de revisão das propriedades farmacológicas e clínicas
de Meloxicam (substância ativa) injetável, os autores destacam
diversos estudos realizados na Alemanha onde se pode concluir que a
administração intramuscular de Meloxicam (substância ativa) parece
ter um início de ação mais rápido que a administração oral em
quadros reumáticos inflamatórios agudos (melhora da dor induzida
pelos movimentos – 43,5% dos pacientes que tomaram Meloxicam
(substância ativa) IM, na primeira hora, início da ação analgésica
– 90% dos pacientes na primeira hora). A tolerabilidade local do
Meloxicam (substância ativa) intramuscular foi boa, tanto em
voluntários sadios, como em pacientes, em especial pela mensuração
da creatinina fosfoquinase (56% dos pacientes com piroxicam 20 mg
IM tiveram elevação da enzima, contra nenhuma elevação no grupo a
que foi administrado Meloxicam (substância ativa) 15 mg IM).
Meloxicam (substância ativa) intramuscular também foi superior a
outros antiinflamatórios injetáveis em relação à tolerabilidade
local.

Referências bibiográficas

Euller-Ziegler L, Velicitat P,
Bluhmki E, Tuerck D, Scheuerer S, Combe B. Meloxicam: A Review Of
Its Pharmacokinetics, Efficacy And Tolerability Following
Intramuscular Administration. Inflamm Res 50 (Suppl 1), S5-S9,
2001. ISSN .

Fonte: Bula do Profissional do Medicamento
Movatec^®.

Características Farmacológicas

Farmacodinâmica

Meloxicam (substância ativa) é um anti-inflamatório
não-esteroidal (AINE) pertencente à classe do ácido enólico, que
nos estudos farmacológicos em animais apresentou propriedades
anti-inflamatórias, analgésicas e antipiréticas. Meloxicam
(substância ativa) demonstrou potente atividade anti-inflamatória
em todos os modelos clássicos de inflamação. Um mecanismo de ação
comum para os efeitos acima descritos é a inibição, pelo Meloxicam
(substância ativa), da biossíntese das prostaglandinas, conhecidos
mediadores da inflamação.

A comparação entre a dose ulcerogênica e a dose
anti-inflamatória eficaz, realizada em modelos adjuvantes de
artrite em ratos, confirmou uma margem terapêutica superior à dos
anti-inflamatórios nãoesteroidais (AINEs) de referência em animais.
In vivo, Meloxicam (substância ativa) inibiu a biossíntese
de prostaglandinas mais intensamente no local da inflamação do que
na mucosa gástrica ou nos rins.

Supõe-se que essas diferenças estejam relacionadas à inibição
preferencial da COX-2 em relação à COX- 1 e acredita-se que a
inibição da COX-2 promova os efeitos terapêuticos dos AINEs,
enquanto que a inibição da COX-1 constitucional possa ser
responsável pelos efeitos colaterais gástricos e renais.

A inibição preferencial da COX-2 pelo Meloxicam (substância
ativa) foi demonstrada in vitro e ex vivo, em
vários testes. No estudo com sangue total humano, Meloxicam
(substância ativa) demonstrou inibir, seletivamente, a COX-2 in
vitro. Meloxicam (substância ativa) (7,5 e 15 mg) demonstrou
uma inibição maior da COX-2 ex vivo, como demonstrado por
uma maior inibição da produção de PGE2 estimulada por
lipopolissacáride (COX-2) em relação à produção de tromboxano no
sangue coagulado (COX-1). Esses efeitos foram dose-dependentes. Nas
doses recomendadas, Meloxicam (substância ativa) mostrou não
ter efeito sobre a agregação plaquetária nem no tempo de
sangramento ex vivo, enquanto a indometacina, diclofenaco,
ibuprofeno e naproxeno inibiram, significativamente, a agregação
plaquetária e prolongaram o tempo de sangramento.

Estudos clínicos demonstraram uma incidência menor de eventos
adversos gastrintestinais (p. ex. dispepsia, vômitos, náusea e dor
abdominal) com Meloxicam (substância ativa) 7,5 e 15 mg em relação
a outros AINEs.

A incidência de relatos de lesão perfurativa do trato
gastrintestinal superior, úlceras e sangramentos associados ao
Meloxicam (substância ativa) é baixa e dependente da dose.

Não há estudo único com poder adequado para detectar diferenças
estatísticas na incidência de eventos adversos clinicamente
significativos no trato gastrintestinal superior, tais como
perfuração gastrintestinal, obstrução ou sangramento, entre
Meloxicam (substância ativa) e outros AINEs.

Realizou-se uma análise conjunta de 35 estudos clínicos
envolvendo pacientes tratados com Meloxicam (substância ativa) com
indicação para osteoartrite, artrite reumatoide e espondilite
anquilosante. O tempo de exposição ao Meloxicam (substância ativa)
nesses estudos variou de 3 semanas a um ano (a maioria dos
pacientes foi admitida em estudos de um mês). Quase a totalidade
dos pacientes participaram de estudos que permitiam o recrutamento
de pacientes com história anterior de perfuração gastrintestinal,
úlceras ou sangramentos. A incidência de perfuração do trato
gastrintestinal superior, obstrução ou sangramento (POS)
clinicamente significativo foi avaliada retrospectivamente, seguida
de uma revisão cega independente. Os resultados estão na tabela a
seguir.

Risco cumulativo de perfuração, obstrução e sangramento
(POS) para Meloxicam (substância ativa) 7,5 mg e 15 mg a partir de
estudos clínicos realizados pela Boehringer Ingelheim em comparação
ao diclofenaco e ao piroxicam (estimativas de
Kaplan-Meier).

Linearidade/não linearidade

O Meloxicam (substância ativa) apresenta farmacocinética linear
na faixa de dose terapêutica de 7,5 mg a 15 mg após administração
oral ou intramuscular.

Populações Especiais

Pacientes com insuficiência renal/hepática

A insuficiência hepática e a insuficiência renal leve não
interferem significativamente na farmacocinética de Meloxicam
(substância ativa). Pacientes com dano renal moderado tiveram a
depuração total da droga significativamente aumentada. Em pacientes
com falência renal terminal foi observada uma diminuição da ligação
a proteínas. Na insuficiência renal terminal, o aumento do volume
de distribuição pode resultar em uma maior concentração de
Meloxicam (substância ativa) livre.

Idosos

Pacientes idosos do sexo masculino apresentaram parâmetros
farmacocinéticos médios semelhantes aos de pacientes jovens também
do sexo masculino. Pacientes idosas do sexo feminino mostraram
aumento nos valores de AUC e tempo de meia-vida de eliminação mais
longo comparados àqueles de pacientes jovens de ambos os sexos.

A depuração plasmática média no estado de equilíbrio foi
discretamente menor nos indivíduos idosos do que a relatada nos
indivíduos jovens.

Comprimidos

Farmacocinética

Absorção

Meloxicam (substância ativa) é bem absorvido pelo trato
gastrintestinal, o que é refletido por uma alta biodisponibilidade
ao redor de 90% após administração oral.

A extensão de absorção do Meloxicam (substância ativa) após
administração oral não é alterada pela ingestão concomitante de
alimento ou pelo uso de antiácidos inorgânicos. A linearidade da
dose foi demonstrada após administração oral na faixa de dosagem de
7,5 mg a 15 mg.

A concentração plasmática máxima mediana é atingida dentro de 5
a 6 horas após a administração de uma única dose do comprimido de
Meloxicam (substância ativa).

Após doses múltiplas, o estado de equilíbrio é obtido dentro de
3 a 5 dias. A administração única diária proporciona concentrações
plasmáticas médias variando de 0,4 – 1,0 mcg/ml para doses de 7,5
mg e de 0,8 – 2,0 mcg/ml para doses de 15 mg, respectivamente (Cmín
e Cmáx no estado de equilíbrio, correspondentemente).

A concentração plasmática máxima média de Meloxicam (substância
ativa) no estado de equilíbrio é atingida dentro de 5 a 6
horas.

O tempo médio para o inicio da ação é de 80 a 90 minutos após a
ingestão.

Distribuição

Meloxicam (substância ativa) liga-se fortemente às proteínas
plasmáticas, principalmente à albumina (99%). Meloxicam (substância
ativa) penetra no líquido sinovial onde atinge, aproximadamente,
metade da concentração plasmática.

O volume de distribuição após administração de múltiplas doses
orais de Meloxicam (substância ativa) (7,5 mg ou 15 mg) fica em
torno de 16 litros, com coeficientes de variação entre 11 a
32%.

Biotransformação

Meloxicam (substância ativa) passa por extensa biotransformação
hepática. Identificam-se na urina 4 diferentes metabólitos, todos
farmacodinamicamente inativos.

O principal metabólito, 5’-carboximeloxicam (60% da dose), é
formado pela oxidação de um metabólito intermediário
5’-hidroximetilmeloxicam, que também é excretado em menor
quantidade (9% da dose).

Estudos in vitro sugerem que CYP 2C9 exerce um
importante papel nessa via metabólica, com uma pequena contribuição
da isoenzima CYP 3A4. A atividade da peroxidase do paciente é
provavelmente responsável pelos outros 2 metabólitos, estimados em
16% e 4% da dose administrada, respectivamente.

Eliminação

Meloxicam (substância ativa) é excretado, predominantemente, na
forma de metabólitos na mesma proporção na urina e nas fezes. Menos
de 5% da dose diária é excretada de forma inalterada nas fezes,
enquanto apenas traços do composto inalterado são excretados na
urina.

A meia-vida de eliminação média varia entre 13 e 25 horas após
administração oral.

A depuração plasmática total fica em torno de 7 – 12 ml/min,
para doses únicas administradas oralmente.

Solução injetável 15mg

Farmacocinética

Absorção

Meloxicam (substância ativa) é completamente absorvido após
administração i.m.

A biodisponibilidade relativa em relação à administração por via
oral é de quase 100%. Dessa forma, não é necessário ajuste de dose
na substituição do tratamento via i.m pela via oral.

Após a administração i.m de 15 mg, a concentração plasmática de
pico (ao redor de 1,6-1,8 μg/ml) é alcançada em, aproximadamente,
1h a 96 minutos. Foi demonstrada linearidade de dose após
administração i.m. no intervalo de doses de 7,5 a 15 mg.

O tempo médio para o início da ação é de 80 a 90 minutos após a
aplicação.

Distribuição

Meloxicam (substância ativa) liga-se fortemente às proteínas
plasmáticas, principalmente à albumina (99%). Meloxicam (substância
ativa) penetra no líquido sinovial onde atinge aproximadamente
metade da concentração plasmática.

O volume de distribuição é baixo, aproximadamente 11 litros após
administração i.m. ou i.v., e mostra variação da interindividual da
ordem de 7 – 20%.

Biotransformação

Meloxicam (substância ativa) passa por extensa biotransformação
hepática. Identificam-se na urina 4 diferentes metabólitos, todos
farmacodinamicamente inativos.

O principal metabólito, 5’carboximeloxicam (60% da dose), é
formado por oxidação de um metabólito intermediário 5’
hidroximetilMeloxicam (substância ativa), que também é excretado em
menor quantidade (9% da dose).

Estudos in vitro sugerem que CYP 2C9 exerce um
importante papel nessa via metabólica, com uma pequena contribuição
da isoenzima CYP 3A4. A atividade da peroxidase do paciente é
provavelmente responsável pelos outros 2 metabólitos, estimados em
16% e 4% da dose administrada.

Eliminação

Meloxicam (substância ativa) é excretado predominantemente na
forma de metabólitos na mesma proporção na urina e nas fezes. Menos
de 5% da dose diária é excretada de forma inalterada nas fezes,
enquanto apenas traços do composto inalterado são excretados na
urina.

A meia-vida de eliminação média varia entre 13 e 25 horas após
administração i.m.

A depuração plasmática total fica em torno de 7 – 12 ml/min,
para doses únicas administradas intravenosamente.

Fonte: Bula do Profissional do Medicamento
Movatec^®.

Cuidados de Armazenamento do Loxam

Conservar em temperatura ambiente (entre 15 e 30ºC). Proteger da
luz e umidade.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide
embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido.
Guarde-o em sua embalagem original.

Características físicas

O Loxam apresenta-se na forma de comprimido circular,
semiabaulado e amarelo.

Antes de usar, observe o aspecto do
medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você
observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para
saber se poderá utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das
crianças.

Dizeres Legais do Loxam

Registro M.S. nº 1.5584.0368

Farm. Responsável:

Dr. Marco Aurélio Limirio G. Filho – CRF-GO nº 3.524

Nº do Lote, Data de Fabricação e Prazo de Validade: vide
cartucho.

Brainfarma Indústria Química e Farmacêutica
S.A.

VPR 1 – Quadra 2-A – Módulo 4 – DAIA – Anápolis – GO – CEP
75132-020
C.N.P.J.: 05.161.069/0001-10 – Indústria Brasileira

Venda sob prescrição médica.

Loxam, Bula extraída manualmente da Anvisa.

Remedio Para – Indice de Bulas A-Z.