Lovastatina Sandoz

A lovastatina também é indicada para a prevenção do avanço da
aterosclerose coronariana em pacientes com aumento do nível de
colesterol no plasma em conjunto com uma dieta adequada.

Como o Lovastatina – Sandoz funciona?

A lovastatina é um agente redutor de colesterol, administrado
por via oral.

Contraindicação do Lovastatina – Sandoz

Você não deve utilizar lovastatina se:

• Tiver histórico de hipersensibilidade à lovastatina ou a
  quaisquer outros componentes da fórmula do produto;
• For portador de doença hepática (do fígado) ativa ou aumentos
  persistentes e inexplicáveis das transaminases séricas;
• Estiver grávida ou amamentando;
• Estiver usando medicamentos inibidores potentes do citocromo
  CYP3A4 (como por exemplo, itraconazol, cetoconazol, inibidores da
  protease do HIV, eritromicina, claritromicina, telitromicina e
  nefazodona).

Como usar o Lovastatina – Sandoz

O paciente deve iniciar uma dieta padrão para redução do
colesterol, antes de receber Lovastatina, e deve continuar a dieta
durante o tratamento com lovastatina.

Este comprimido não deve ser partido ou
mastigado.

Posologia do Lovastatina – Sandoz

Colesterol alto

A dose inicial recomendada é de 20 mg por dia, administrados em
uma única dose, com a refeição noturna. Pacientes com nível de
colesterol leve a moderado podem ser tratados inicialmente com 10
mg de lovastatina.

Ajustes de doses, se necessários, devem ser feitos em intervalos
não inferiores à 4 semanas, com dose máxima diária de 80 mg,
administradas em doses únicas ou divididas, administradas com
refeição matinal e noturna.

Aterosclerose

As doses utilizadas combinadas ou não a outro medicamento são de
20 a 80 mg/dia, administradas em dose única ou doses divididas.

Tratamento combinado

Em pacientes submetidos a tratamento combinado com ciclosporina,
danazol, genfibrozila, outros fibratos ou doses hipolipemiantes (≥1
g/dia) de niacina, a dose de lovastatina normalmente não deve
exceder 20 mg/dia.

Em pacientes tomando amiodarona ou verapamil combinado com
lovastatina, a dose de lovastatina não deve exceder 40 mg/dia.

Uso em pacientes com doença renal

Alterações na dose de lovastatina para pacientes com
insuficiência renal moderada não são necessárias.

Em pacientes com doença renal grave, doses acima de 20 mg/dia
devem ser cautelosamente consideradas e, se for de extrema
necessidade, iniciadas com cautela.

Uso em crianças

A segurança e eficácia da lovastatina em crianças não foi
estabelecida; assim, não há recomendações posológicas para uso em
crianças.

Uso em idosos

A eficácia para pacientes com idade superior a 60 anos não foi
afetada, e não foram observados qualquer aumento dos efeitos
indesejáveis.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os
horários, as doses e a duração do tratamento.

Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu
médico.

O que devo fazer quando eu me esquecer de usar
o Lovastatina – Sandoz?

Caso você se esqueça de tomar uma das doses, tome-a assim que
possível, no entanto, se estiver próximo do horário da dose
seguinte, espere por este horário.

Nunca tome duas doses de uma só vez.

Precauções do Lovastatina – Sandoz

Todos os pacientes ao iniciar o tratamento com a lovastatina
devem ser alertados quanto ao risco de miopatia (distúrbios
musculares) e aconselhados a relatar de imediato qualquer dor
muscular, sensibilidade ou fraqueza inexplicável. O tratamento com
lovastatina deve ser interrompido imediatamente caso haja suspeita
ou diagnóstico de miopatia.

Efeitos hepáticos

A lovastatina deve ser usada com cautela por pacientes que
consomem álcool e/ou com antecedentes de doenças hepáticas (do
fígado).

Reações Adversas do Lovastatina – Sandoz

A lovastatina geralmente é bem tolerada; para a maioria, os
efeitos colaterais foram de natureza leve e transitória:

Os seguintes efeitos colaterais foram
observados:

Reações comuns (ocorrem entre 1% e 10% dos pacientes que
utilizam este medicamento)

Gases, diarreia, prisão de ventre, náusea, dor de estômago,
tontura, visão embaçada, dor de cabeça, cãibras musculares, dor
muscular, erupções cutâneas e dor abdominal.

Reações incomuns (ocorrem entre 0,1% e 1% dos pacientes
que utilizam este medicamento)

Fadiga, coceira, boca seca, insônia, distúrbios do sono e
alteração do paladar.

Reações raras (ocorrem entre 0,01% e 0,1% dos pacientes
que utilizam este medicamento)

Miopatia e rabdomiólise, aumentos marcantes e persistentes de
transaminases séricas; elevações marcantes da CK sérica.

Uma síndrome de hipersensibilidade aparente foi
raramente relatada, que incluiu uma ou mais das seguintes
características:

Anafilaxia, angioedema, síndrome semelhante à lúpus, polimialgia
reumática, dermatomiosite, vasculite, trombocitopenia, leucopenia,
eosinofilia, anemia hemolítica, ANA positivo, aumento de ESR,
artrite, artralgia, urticária, astenia, fotossensibilidade, febre,
rubor, calafrios, dispneia e mal-estar.

Reações reportadas sem incidência conhecida

Os seguintes efeitos colaterais adicionais foram
relatados, uma vez que o medicamento foi
comercializado:

Hepatite, icterícia colestática, vômito, anorexia, parestesia,
neuropatia periférica, disfunção da memória, distúrbios psíquicos
incluindo ansiedade, depressão, disfunção erétil, alopecia,
necrólise epidérmica tóxica e eritema multiforme, incluindo
síndrome de Stevens-Johnson.

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou
farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do
medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de
atendimento.

População Especial do Lovastatina – Sandoz

Gravidez e amamentação

A segurança de lovastatina para uso em mulheres grávidas não foi
estabelecida. A lovastatina não deve ser utilizada por mulheres
grávidas, mulheres que estão tentando engravidar ou com suspeita de
gravidez. O tratamento com lovastatina deve ser suspenso durante o
perído de gravidez ou até que seja comprovado que não há risco de
gravidez.

Não se sabe se a lovastatina é excretada no leite materno. Como
muitos medicamentos são excretados no leite humano, mulheres que
tomam lovastatina não devem amamentar.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres
grávidas sem orientação médica ou do
cirurgião-dentista.

Este medicamento causa malformação ao bebê durante a
gravidez.

Capacidade de dirigir veículos e máquinas

A lovastatina tem pouca ou nenhuma influência na capacidade de
dirigir veículos e usar máquinas. Entretanto, ao dirigir veículos
ou operar máquinas, deve-se levar em consideração que tontura foi
relatada raramente na experiência pós-comercialização.

Composição do Lovastatina – Sandoz

Apresentações

Lovastatina comprimido 20 mg:

Embalagem contendo 30 comprimidos.

Uso oral.

Uso adulto.

Composição

Cada comprimido de 20 mg contém:

*Butil-hidroxianisol, lactose monoidratada, amido, celulose
microcristalina, estearato de magnésio, indigotina laca.

Superdosagem do Lovastatina – Sandoz

Em caso de sobredose, devem ser adotadas medidas gerais e a
função hepática deve ser monitorada.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento,
procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do
medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você
precisar de mais orientações.

Interação Medicamentosa do Lovastatina –
Sandoz

O uso de lovastatina concomitantemente com potentes inibidores
da CYP3A4 (por exemplo, itraconazol, cetoconazol, eritromicina,
claritromicina, telitromicina, inibidores da HIV protease ou
nefazodona) deve ser evitado. A dose de lovastatina não deve
exceder 20 mg por dia em pacientes recebendo medicação concomitante
com ciclosporina, danazol, genfibrozila, outros fibratos ou doses
hipolipemiantes (≥1 g/dia) de niacina. O uso combinado de
lovastatina com genfibrozila deve ser evitado a menos que o
benefício seja provável de superar o risco elevado dessa combinação
medicamentosa.

Em pacientes recebendo medicação concomitante com amiodarona ou
verapamil, a dose de lovastatina não deve exceder 40 mg por dia. O
uso combinado de lovastatina em doses maiores de 40 mg por dia com
amiodarona ou verapamil deve ser evitado a menos que o benefício
seja provável de superar o risco elevado de miopatia.

Pacientes recebendo concomitantemente lovastatina e ácido fúsico
devem ser monitorados de perto. A suspensão temporária do
tratamento com lovastatina pode ser considerada.

O suco de grapefruit (toranja) contém um ou mais
componentes que podem aumentar os níveis plasmáticos de
medicamentos metabolizados pelo CYP3A4, como é o caso da
lovastatina, o consumo de quantidades muito grandes de toranja
(mais de 1 litro por dia) deve ser evitado durante o tratamento com
a lovastatina.

Quando a lovastatina é administrada concomitantemente com as
cumarinas, o tempo de protrombina pode ser aumentada. Recomenda-se
que para os pacientes que utilizam anticoagulantes, o tempo de
protrombina seja determinado antes de iniciar o tratamento com
lovastatina e com frequência suficiente durante a terapia para
garantir que nenhuma alteração significativa aconteça.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está
fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico.
Pode ser perigoso para a sua saúde.

Interação Alimentícia do Lovastatina – Sandoz

Suco de grapefruit contém um ou mais componentes que
inibem a CYP3A4 e pode aumentar os níveis plasmáticos de
medicamentos metabolizados pela CYP33A4. O efeito do consumo típico
(um copo de 250 mL diariamente) é mínimo (aumento de 34% na
atividade inibitória da HMG-CoA redutase plasmática ativa conforme
medida pela área sob a curva de concentração-tempo) e sem
relevância clínica.

Entretanto, quantidades muito grandes (mais de 1 L diariamente)
aumentam significativamente o nível plasmático da atividade
inibitória da HMG-CoA redutase durante a terapia com Lovastatina
(substância ativa) e devem ser evitadas.

Ação da Substância Lovastatina – Sandoz

Resultados da eficácia

A Lovastatina (substância ativa) foi utilizada no tratamento de
20 pacientes portadores de hipercolesterolemia primária durante 16
semanas, sendo as quatro iniciais sob uso de placebo e 12 semanas
de tratamento ativo com Lovastatina (substância ativa) 20 a 40 mg
ao dia. Análise de variância mostrou ao final do tratamento ativo
reduçöes estatisticamente significativas (P 0,01) para colesterol
total (27%) e LDL-colesterol (33%). As alterações de HDL-
colesterol e triglicerídeos não atingiram significância
estatística. Näo foram observadas alteraçöes clínicas,
laboratoriais, nem efeitos colaterais significativos durante a
duraçäo do tratamento.

Giannini e cols conduziram um estudo duplo-cego para
comparar a eficácia e segurança da Lovastatina (substância ativa)
em relação à pravastatina em doses crescentes, em 48 pacientes com
hipercolesterolemia (LDL-colesterol gt;160mg/dL após 7 semanas de
placebo). Os pacientes foram randomizados em dois grupos iguais
e acompanhados por 18 semanas. As doses iniciais de
Lovastatina (substância ativa) e pravastatina foram 20 e 10 mg,
respectivamente, e poderiam ser dobradas após 6 e 12 semanas, de
acordo com o alvo desejado de LDL- colesterol. Ao final do período
placebo e na 6^a, 12^a e 18^a semanas
foram avaliados em relaçäo aos dados clínicos e aspectos
laboratoriais, compreendendo perfil lipídico (CT, TG,
HDL-colesterol e LDL-colesterol); enzimas (AST, ALT, CPK, gama-GT,
fosfatase alcalina); dados bioquímicos (ureia, creatinina,
bilirrubinas, ácido úrico, glicose); hematológico completo e urina
tipo I.

As duas drogas determinaram reduçöes significativas de CT e
LDL-colesterol com as menores doses de uso clínico, acentuadas com
aumento progressivo das doses. Essas respostas contudo foram sempre
significativamente maiores para Lovastatina (substância ativa),
para todas as doses utilizadas. Näo foram observados efeitos
adversos que exigissem interrupçäo de tratamento para ambas as
drogas.

A eficácia da Lovastatina (substância ativa) no tratamento da
hipercolesterolemia não controlada através de dieta foi avaliada em
87 pacientes em um estudo aberto, multicêntrico realizado na
Venezuela, durante 8 semanas. A dose de 20 mg por dia, administrada
por via oral com o jantar, reduziu de forma significativa as
concentrações do colesterol total em 27,6%, e do LDL-colesterol em
34,6%. Não foram observadas alterações significativas nas
concentrações de HDL-colesterol e triglicerídeos. A tolerabilidade
ao tratamento foi excelente, com eventos adversos reportados em
menos de 4,5% dos casos: cólicas abdominais, erupção cutânea e
mialgia. Não foi necessário suspender a droga em qualquer
paciente devido a eventos adversos.

Características Farmacológicas

A Lovastatina (substância ativa) é a forma inativa de lactona do
correspondente ácido hidroxílico aberto, um potente inibidor da
síntese endógena do colesterol sendo, portanto, um agente redutor
do colesterol.

Propriedades farmacodinâmicas

Após a absorção gastrintestinal a Lovastatina (substância ativa)
é rapidamente hidrolisada para o hidroxiácido aberto, um inibidor
competitivo da 3-hidroxi-3-metilglutaril-coenzima A (HMG-CoA)
redutase, uma enzima que catalisa uma etapa precoce e limitante na
biossíntese do colesterol. Como resultado, em estudos clínicos, a
Lovastatina (substância ativa) reduziu as concentrações plasmáticas
de colesterol total, LDL- colesterol e VLDL-colesterol.

Adicionalmente, a Lovastatina (substância ativa) aumentou
modestamente o HDL-colesterol e reduziu modestamente os
triglicérides plasmáticos. A forma ativa da Lovastatina (substância
ativa) é um inibidor específico da HMG-CoA redutase, a enzima que
catalisa a conversão de HMG-CoA para mevalonato. Em virtude dessa
conversão ser uma etapa precoce na biossíntese do colesterol, não
se espera que a terapia com a Lovastatina (substância ativa) cause
acúmulo de esteróis potencialmente tóxicos. Além disso, a HMG-CoA é
rapidamente metabolizada de volta a acetil-CoA, que participa de
muitos processos biossintéticos do organismo.

Em estudos com animais, após doses orais, a Lovastatina
(substância ativa) demonstrou alta seletividade pelo fígado, onde
atinge concentrações substancialmente mais altas do que nos demais
tecidos. A Lovastatina (substância ativa) é largamente extraída na
primeira passagem pelo fígado, seu local primário de ação, com
subsequente excreção da droga pela bile. A Lovastatina (substância
ativa) foi estudada no tratamento de hipercolesterolemia primária,
quando a dieta apenas foi insuficiente. A Lovastatina (substância
ativa) foi altamente eficaz na redução do LDL-colesterol e
colesterol total, nas formas de hipercolesterolemia heterozigótica
familiar e não-familiar, e na hiperlipidemia mista, quando o
colesterol elevado era preocupante.

Observou-se marcante resposta em duas semanas, e a resposta
terapêutica máxima ocorreu em 4 a 6 semanas. A resposta foi mantida
enquanto durou a terapia. Quando a terapia com a Lovastatina
(substância ativa) foi interrompida, o nível de colesterol total
retornou aos níveis anteriores ao tratamento. A Lovastatina
(substância ativa) foi eficaz na hipercolesterolemia primária
não-complicada de pacientes com diabetes do tipo 1 bem controlado
ou diabetes do tipo 2. As reduções dos lípides plasmáticos foram
semelhantes às relatadas em populações não-diabéticas. O controle
da glicose não foi afetado adversamente. Em estudos clínicos, a
Lovastatina (substância ativa) retardou a progressão da
aterosclerose coronariana, com ou sem terapia concomitante com
colestipol.

Propriedades farmacocinéticas

Os estudos mostraram os seguintes
resultados

• Administrada por via oral, sua absorção é reduzida
  aproximadamente em 30% quando administrada com estômago vazio;
• A ligação às proteínas é alta (mais de 95%);
• Sofre biotransformação rápida, dando por hidrólise vários
  metabólitos, inclusive a forma ativa, que é o
  beta-hidroxiácido;
• Meia-vida: 3 horas;
• Atinge a concentração máxima em 2 a 4 horas;
• Tempo de uso para efeito terapêutico máximo: 4 a 6
  semanas;
• Atravessa as barreiras hematoencefálica e placentária;
• É excretada principalmente (83%) pelas fezes e parcialmente
  (10%) pela urina.

Cuidados de Armazenamento do Lovastatina –
Sandoz

Os comprimidos de lovastatina devem ser mantidos em temperatura
ambiente (entre 15ºC e 30ºC) e protegidos da luz e umidade.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide
embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido.
Guarde-o em sua embalagem original.

Características físicas e organolépticas

Comprimido octogonal (8 lados), azul, com gravação L20 em uma
das faces e vinco em ambas as faces.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso
ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no
aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá
utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das
crianças.

Dizeres Legais do Lovastatina – Sandoz

Reg. M.S.: 1.0047.0393

Farm. Resp.:

Cláudia Larissa S. Montanher
CRF-PR nº 17.379

Fabricado por:

Salutas Pharma GmbH
Barleben – Alemanha

Registrado, Importado e Embalado por:

Sandoz do Brasil Indústria Farmacêutica Ltda.
Rod. Celso Garcia Cid (PR-445), km 87, Cambe – PR
CNPJ: 61.286.647/0001-16
Indústria Brasileira

Venda sob prescrição médica.

Lovastatina-Sandoz, Bula extraída manualmente da Anvisa.

Remedio Para – Indice de Bulas A-Z.