Lorazefast

• Controle dos distúrbios de ansiedade ou para alívio, a curto
  prazo, dos sintomas da ansiedade ou da ansiedade associada com
  sintomas depressivos;
• Tratamento do componente ansiedade em estados psicóticos e
  depressão intensa, quando estiver indicada terapia adjuvante;
• Como medicação pré-operatória.

Como o Lorazefast funciona?

Lorazefast atua inibindo alguns setores do sistema nervoso
central – SNC, diminuindo assim, a geração de estímulos nervosos
pelos neurônios e proporcionando um relaxamento muscular, sedação e
efeito tranquilizante.

Sua ação se inicia 30 minutos após a ingestão.

Contraindicação do Lorazefast

Lorazefast está contraindicado a pacientes com alergia aos
benzodiazepínicos ou qualquer outro componente da fórmula.

Lorazefast também é contraindicado a pacientes com glaucoma de
ângulo estreito agudo.

Como usar o Lorazefast

Lorazefast comprimidos deve ser administrado por via oral. Os
comprimidos também podem ser colocados e mantidos sob a língua até
completa dissolução.

Para se obter melhores resultados, a dose, a frequência de
administração e a duração do tratamento devem ser individualizadas
de acordo com a resposta do paciente.

Posologia do Lorazefast

A dose média diária para tratamento da ansiedade é 2 a 3 mg,
administrada em doses divididas. Entretanto pode-se chegar a
limites compreendidos entre 1 e 10 mg ao dia.

Para insônia devida à ansiedade ou distúrbio situacional
transitório, uma única dose diária de 1 a 2 mg pode ser
administrada, geralmente ao deitar.

Para pacientes idosos ou debilitados, recomenda-se uma dose
inicial de 1 ou 2 mg/dia (em doses divididas), que será ajustada
segundo as necessidades e a tolerância do paciente.

Como medicação pré-operatória, recomenda-se uma dose de 2 a 4 mg
na noite anterior à cirurgia e/ou uma a duas horas antes do
procedimento cirúrgico.

O período de tratamento não deve ser prolongado sem uma
reavaliação da necessidade da manutenção do tratamento.

A dose de lorazepam deve ser aumentada gradativamente para
tentar evitar a ocorrência de efeitos adversos. A dose noturna deve
ser aumentada antes das doses diurnas.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os
horários, as doses e a duração do tratamento.

Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu
médico.

O que devo fazer quando eu me esquecer de usar o
Lorazefast?

Tome a dose assim que se lembrar dela. Entretanto, se estiver
próximo o horário da dose seguinte, salte a dose esquecida e
continue o tratamento conforme prescrito. Não utilize o dobro da
dose para compensar uma dose esquecida. Se você toma somente uma
vez por dia ao deitar, não tome na manhã seguinte. Consulte o seu
médico para saber o que fazer.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico
ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

Precauções do Lorazefast

Os benzodiazepínicos devem ser utilizados na menor dose e menor
prazo possível, de acordo com a estrita orientação de seu
médico.

De modo geral, os benzodiazepínicos devem ser prescritos apenas
por períodos curtos de tempo (p. ex., 2-4 semanas). Não se
recomenda o uso contínuo prolongado de lorazepam.

A ansiedade ou tensão associada ao estresse da vida cotidiana
não requerem, usualmente, tratamento com um ansiolítico.

O risco de sintomas de retirada e fenômeno rebote (recorrência,
de forma acentuada, dos sintomas que originalmente levaram ao
tratamento) são maiores após a descontinuação repentina; portanto,
a interrupção do uso de Lorazefast deve ser feita gradualmente.

O médico deve ser consultado antes de qualquer aumento da
dose.

O uso de benzodiazepínicos pode causar dependência física e
psicológica. O risco de dependência aumenta com doses mais altas e
com o uso por períodos prolongados e aumenta ainda mais em
pacientes com história de alcoolismo ou abuso de
drogas/medicamentos ou em paciente com transtornos de personalidade
significantes. Portanto, Lorazefast só deve ser utilizado sob
rigorosa orientação médica.

Indivíduos propensos ao abuso, tais como os dependentes de
drogas ou álcool, devem evitar o uso de benzodiazepínicos,
incluindo Lorazefast, devido a sua predisposição para
desenvolvimento de dependência. O médico deverá periodicamente
avaliar a necessidade de tratamento continuado com Lorazefast.

Há relatos de perturbação da memória associados ao uso de
benzodiazepínicos.

O uso de lorazepam pode provocar depressão respiratória
potencialmente fatal e deve ser usado com cautela em pacientes com
comprometimento da função respiratória.

Uma depressão preexistente pode aparecer ou piorar durante o uso
de benzodiazepínicos, incluindo o lorazepam. Esses medicamentos
podem evidenciar tendências suicidas em pacientes deprimidos e,
portanto, não devem ser usados sem tratamento antidepressivo
adequado.

Atenção diabéticos: este medicamento contém
açúcar.

Este medicamento contém lactose: pacientes com problemas
hereditários raros de intolerância à galactose (deficiência Lapp de
lactose ou má absorção de glicose-galactose), não devem tomar
Lorazefast, pois ele possui lactose em sua formulação.

Durante o tratamento, o paciente não deve dirigir
veículos ou operar máquinas, pois sua habilidade e atenção podem
estar prejudicadas.

Reações Adversas do Lorazefast

Reações muito comuns (ocorre em mais de 10% dos
pacientes que utilizam este medicamento)

Sedação, fadiga, sonolência, disartria (dificuldade de articular
as palavras).

Reações comuns (ocorre entre 1% e 10% dos pacientes que
utilizam este medicamento)

Ataxia (incapacidade de coordenação dos movimentos musculares
voluntários), confusão, depressão, desmascaramento de depressão,
tontura, fraqueza muscular, astenia (fraqueza orgânica, porém sem
perda real da capacidade muscular).

Reações incomuns (ocorre entre 0,1% e 1% dos pacientes
que utilizam este medicamento)

Alteração da libido, impotência, orgasmo diminuído, cognição
(ato ou processo de conhecer, que envolve atenção, percepção,
memória, raciocínio, juízo, imaginação, pensamento e linguagem)
prejudicada, náusea.

Reações raras (ocorre entre 0,01% e 0,1% dos pacientes
que utilizam este medicamento)

Distúrbios comportamentais, distúrbios visuais, dificuldade de
concentração, cefaléia (dor de cabeça), irritabilidade, nervosismo,
ideação suicida (pensamentos recorrentes de procurar a própria
morte), vertigem, toxicodependência, sintomas extrapiramidais
(movimentos musculares irregulares e involuntários, geralmente na
face, incapacidade de se manter imóvel, espasmos musculares do
pescoço, olhos, língua ou mandíbula, rigidez muscular, tremor de
repouso e instabilidade postural), falso senso de bem-estar,
comprometimento da memória, apreensão, distúrbios do sono/insônia,
reações anafiláticas/anafilactóides (reações alérgicas graves),
angioedema (inchaço similar à urticária, porém o inchaço
encontra-se por baixo da pele), espasmos musculares, síndrome da
secreção inadequada do hormônio antidiurético, taquiarritmia
(quando o coração funciona em ritmo mais acelerado que o normal),
queda da pressão arterial, dor abdominal com cólicas, constipação
(prisão de ventre), diarréia, irritação gastrintestinal, náuseas,
vômitos, doenças do fígado, polidipsia (sensação de sede em
demasia), disúria (dificuldade para urinar), sialorréia (perda não
intencional de saliva pela cavidade oral), retenção urinária,
xerostomia (sensação de secura da boca), diminuição global de
elementos celulares do sangue, como glóbulos brancos, vermelhos e
plaquetas, depressão respiratória, apnéia (interrupção da entrada
de ar, tanto nasal quanto oral, com a duração de 10 segundos ou
mais, durante o sono) ou piora da apnéia do sono (o grau da
depressão respiratória com benzodiazepínicos é dose-dependente; a
depressão mais grave ocorre em doses elevadas), aumento de
secreções brônquicas, reações alérgicas cutâneas, prurido
(coceira), rash (bolhas na pele), icterícia (pele
amarelada).

Frequência Indeterminada

No sistema nervoso

Convulsões/crises convulsivas; amnésia, desinibição, euforia,
coma.

Reações paradoxais, incluindo ansiedade, agitação, excitação,
hostilidade, agressão, raiva, excitação sexual.

Gerais

Reações de hipersensibilidade, hiponatremia (baixa concentração
extracelular de sódio), hipotermia (quando a temperatura corporal
do organismo cai abaixo do normal).

Sistema digestivo

Aumento da bilirrubina (produto de metabolismo da hemoglobina),
aumento das transaminases hepáticas e da fosfatase alcalina
(enzimas do fígado).

Pele

Alopecia (queda de cabelos e/ou pêlos do corpo).

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou
farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do
medicamento.

Informe também à empresa através do seu serviço de
atendimento.

População Especial do Lorazefast

Idosos

Pacientes idosos ou debilitados podem ser mais susceptíveis aos
efeitos do lorazepam; portanto, esses pacientes devem ser
monitorizados frequentemente e a dose do medicamento deve ser
cuidadosamente ajustada de acordo com a resposta do paciente.

Reações paradoxais foram relatadas eventualmente durante o uso
de benzodiazepínicos. É mais provável que essas reações ocorram em
idosos. Se ocorrerem, o uso do medicamento deve ser
descontinuado.

Pacientes idosos ou debilitados podem ser mais susceptíveis aos
efeitos do lorazepam; portanto, esses pacientes devem ser
monitorizados frequentemente e a dose do medicamento deve ser
cuidadosamente ajustada de acordo com a resposta do paciente.

Uso em pacientes com insuficiência hepática

Como ocorre com todos os benzodiazepínicos, o uso do lorazepam
pode piorar a encefalopatia hepática (manifestação de doenças no
fígado, aonde há um excesso de produtos tóxicos provenientes da
alimentação e do próprio fígado); portanto, o lorazepam deve ser
utilizado com cautela em pacientes com insuficiência hepática grave
e/ou encefalopatia.

Lactação

O lorazepam foi detectado no leite materno; portanto, não deve
ser administrado a mulheres lactantes, a menos que o benefício
esperado para a mãe supere o risco potencial ao lactente.
Observou-se sedação e incapacidade de sucção em neonatos de mães
lactantes tratadas com benzodiazepínicos. Os lactentes devem ser
observados quanto a efeitos farmacológicos (incluindo sedação e
irritabilidade).

Gravidez

Vários estudos sugeriram aumento do risco de malformações
congênitas associadas ao uso de benzodiazepínicos durante o
primeiro trimestre de gravidez. Em humanos, amostras de sangue do
cordão umbilical indicam que os benzodiazepínicos e seus
metabólitos glicuronídeos atravessam a placenta. Há relatos de que
lactentes de mães que tomaram benzodiazepínicos por várias semanas
ou mais, antes do parto apresentaram sintomas de abstinência
durante o período pós-natal. Foram relatados sintomas como
hipoatividade, hipotonia, hipotermia, depressão respiratória,
apnéia, problemas de alimentação e comprometimento da resposta
metabólica a estresse por frio em neonatos de mães tratadas com
benzodiazepínicos no final da gravidez ou no parto.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres
grávidas sem orientação médica. Informe imediatamente seu médico em
caso de suspeita de gravidez.

Composição do Lorazefast

Cada comprimido de 1 mg contém

*Corante óxido de ferro vermelho, amido, estearato de magnésio,
essência de laranja, sacarina sódica, lactose, celulose
microcristalina, sorbitol e crospovidona.

Cada comprimido de 2 mg contém

*Corante oxido de ferro amarelo, amido, estearato de magnésio,
essência de laranja, sacarina sódica, lactose, celulose
microcristalina, sorbitol e crospovidona.

Apresentação do Lorazefast

Comprimidos de 1mg ou 2 mg em embalagens com 5, 10, 20 e 30
comprimidos.

Uso oral.

Uso adulto.

Superdosagem do Lorazefast

Se houver ingestão de quantidades maiores que as
recomendas, podem ocorrer os seguintes sintomas, que podem variar
em termos de gravidade:

• Sonolência;
• Confusão mental;
• Letargia;
• Disartria;
• Ataxia;
• Reações paradoxais;
• Depressão do Sistema Nervoso Central;
• Hipotonia;
• Hipotensão;
• Depressão respiratória;
• Depressão cardiovascular;
• Coma e morte.

Recomenda-se o encaminhamento do paciente ao centro médico mais
próximo para que sejam tomadas as devidas medidas de suporte.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento,
procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do
medicamento, se possível.

Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais
orientações.

Interação Medicamentosa do Lorazefast

Interações Medicamento – Medicamento

Os benzodiazepínicos, incluindo lorazepam, aumentam o efeito de
barbitúricos e outros medicamentos que produzam depressão do
Sistema Nervoso Central como álcool, antipsicóticos (por
exemplo: prometazina, clorpromazina, haloperidol),
sedativos/hipnóticos (por exemplo: clonazepam, zolpidem),
ansiolíticos (por exemplo: alprazolam, diazepam), antidepressivos
(por exemplo: citalopram, fluoxetina, sertralina), analgésicos
narcóticos (por exemplo: codeína). anti-histamínicos sedativos (por
exemplo: difenidramina), anticonvulsivantes (por exemplo:
fenitoína, carbamazepina) e anestésicos (por exemplo:
lidocaína).

O uso concomitante de clozapina e lorazepam pode provocar
sedação intensa, salivação excessiva e ataxia (incapacidade de
coordenação dos movimentos musculares voluntários).

A administração de lorazepam com valproato pode resultar em
aumento das concentrações plasmáticas e redução da depuração
(retirada da corrente sanguínea) do lorazepam.

A administração concomitante de lorazepam com probenecida pode
resultar em efeito prolongado ou início de ação mais rápido do
lorazepam devido ao aumento da meia-vida e a diminuição da
depuração total.

A administração de teofilina ou aminofilina pode reduzir os
efeitos sedativos do lorazepam.

Interações Medicamento – Substância Química

O lorazepam causa efeito depressor aditivo do Sistema Nervoso
Central quando administrado concomitantemente com álcool.

Interações Medicamento – Exame Laboratorial

O lorazepam associado com pirimetamina (medicamento utilizado no
tratamento da malária) pode levar a testes de funções hepáticas
anormais.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está
fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico.
Pode ser perigoso para sua saúde.

Ação da Substância Lorazefast

Resultados da eficácia

Em um estudo de quatro semanas, duplo cego, com 68 pacientes
ambulatoriais, Lorazepam (substância ativa), administrado em uma
posologia média diária de 3,1mg, dividida em 2 doses/dia, foi
claramente superior ao placebo no tratamento de ansiedade neurótica
e os seus sintomas relacionados.

O grupo tratado com Lorazepam (substância ativa) demonstrou
melhora significativamente maior do que o grupo tratado com placebo
(tanto clinicamente quanto estatisticamente), como evidenciado
pelas mudanças na Escala Global (avaliada pelo médico), bem como
pelas mudanças em quase todas as categorias da Escala de Ansiedade
de Hamilton (avaliada pelo médico) e na Auto-avaliação dos 35 itens
da Escala de Lipman-Rickels (avaliada pelo paciente).

Em estudo duplo-cego com 21 pacientes submetidos a procedimento
cirúrgico menor, o Lorazepam (substância ativa) 4 mg por via
Intra-Muscular (IM) produziu efeito sedativo e ansiolítico
semelhantes e efeitos amnésicos pré e pós-operatórios superiores ao
seu comparador (papaveretum 20 mg+hioscina 400 ug), corroborando
com evidências prévias de eficácia. Em procedimento cirúrgico
maior, a eficácia de Lorazepam (substância ativa) também foi
evidenciada como ansiolítico por via oral na noite anterior ao
procedimento e intramuscular 1 hora antes da chegada ao centro
cirúrgico. No estudo envolvendo 68 pacientes submetidos à cirurgia
cardíaca, foi observado que Lorazepam (substância ativa) 2,5 mg via
oral promoveu efeito ansiolítico em 77% dos pacientes medicados na
noite anterior comparado a 74% dos pacientes do grupo que receberam
o comparador (nitrazepam 10 mg via oral).

O efeito amnésico anterógrado foi observado em 68% dos pacientes
que receberam Lorazepam (substância ativa) 2,5 mg via oral na noite
anterior e Lorazepam (substância ativa) 0,04 mg/kg IM 1 hora antes
da chegada no centro cirúrgico. O grupo que recebeu Lorazepam
(substância ativa) 0,04 mg/kg IM somente 1 hora antes da chegada no
centro cirúrgico, 56% apresentaram efeito amnésico. Tais achados
suportam sua eficácia como medicação pré-operatória pelos seus
efeitos ansiolíticos e amnésicos.

Características Farmacológicas

Descrição

Lorazepam (substância ativa), um agente ansiolítico, é um
1,4-benzodiazepínico, com o nome químico
7-cloro-5-(o-clorofenil)-1,3-diidro-3-hidroxi-2H-1,4-benzodiazepin-2-ona.

Lorazepam (substância ativa) é um pó cristalino branco ou quase
branco, praticamente inodoro. Praticamente insolúvel em água; muito
pouco solúvel em álcool; pouco solúvel em clorofórmio, muito pouco
ou pouco solúvel em diclorometano.

Mecanismo de ação

Lorazepam (substância ativa) é um benzodiazepínico que interage
com o complexo receptor de benzodiazepínicos-ácido
gama-aminobutírico (GABA) e aumenta a afinidade pelo GABA.

Farmacodinâmica

Entre as consequências farmacodinâmicas das ações agonistas dos
benzodiazepínicos estão efeitos ansiolíticos, sedação e redução da
atividade epiléptica.

A intensidade da ação está diretamente relacionada ao grau de
ocupação do receptor benzodiazepínico.

Propriedades farmacocinéticas

Absorção

A biodisponibilidade absoluta após administração oral a
indivíduos saudáveis é maior que 90%.

A concentração plasmática máxima ocorre aproximadamente 2 horas
após a administração oral a indivíduos saudáveis.

Distribuição

O volume de distribuição é de aproximadamente 1,3 L/kg. O
Lorazepam (substância ativa) não-ligado atravessa facilmente a
barreira hemato-encefálica por difusão passiva.

A taxa de ligação do Lorazepam (substância ativa) a proteínas
plasmáticas humanas é de aproximadamente 92% na concentração de 160
ng/mL.

Metabolismo

O Lorazepam (substância ativa) é rapidamente conjugado no grupo
3-hidróxi em glicuronídeo de Lorazepam (substância ativa), um
metabólito inativo.

Eliminação

A meia-vida de eliminação do Lorazepam (substância ativa)
não-conjugado no plasma humano é de aproximadamente 12-16
horas.

Após dose única oral de 2mg de Lorazepam (substância ativa)
marcado com [14C] a 8 indivíduos saudáveis, cerca de 88% da dose
administrada foi recuperada na urina e 7% nas fezes.
Aproximadamente 74% do glicuronídeo de Lorazepam (substância ativa)
foi recuperado na urina.

Idosos

Os pacientes idosos geralmente respondem a doses mais baixas de
benzodiazepínicos do que os pacientes mais jovens.

Insuficiência renal

Estudos de farmacocinética de dose única em pacientes com
insuficiência renal variando de comprometimento leve a falência
total não relataram alterações significantes de absorção, depuração
ou excreção de Lorazepam (substância ativa).

A hemodiálise não teve efeito significante sobre a
farmacocinética do Lorazepam (substância ativa) inalterado, mas
removeu significantemente o glicuronídeo inativo do plasma.

Insuficiência hepática

Não há relatos de alteração na depuração do Lorazepam
(substância ativa) em pacientes com insuficiência hepática leve a
moderada (devido, por exemplo, a hepatite ou cirrose
alcoólica).

Para pacientes com insuficiência hepática grave, a dose deve ser
ajustada cuidadosamente de acordo com a resposta do paciente.

Doses menores podem ser suficientes para estes casos.

Relação concentração-efeito

Os níveis plasmáticos de Lorazepam (substância ativa) são
proporcionais à dose administrada.

Não há evidências de acúmulo de Lorazepam (substância ativa)
após a administração oral por até 6 meses.

Estudos Pré-Clínicos

O principal metabolito de Lorazepam (substância ativa), o
glicuronídeo de Lorazepam (substância ativa), não demonstrou
nenhuma atividade no SNC em animais.

Carcinogenicidade

Durante 18 meses de estudos com Lorazepam (substância ativa),
nenhuma evidência de potencial carcinogênico surgiu em ratos e
camundongos.

Mutagenicidade

Um estudo sobre atividade mutagênica de Lorazepam (substância
ativa) em Drosophila melanogaster indicou que este agente foi
mutacionalmente inativo.

Comprometimento da Fertilidade

Em um estudo de pré-implementação realizado em ratos com
Lorazepam (substância ativa) oral com dose de 20mg/kg, não
demonstrou nenhum comprometimento da fertilidade.

Cuidados de Armazenamento do Lorazefast

Manter em temperatura ambiente (15º a 30ºC). Proteger da luz e
manter em lugar seco.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide
embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido.
Para sua segurança, mantenha o medicamento na embalagem
original.

Características físicas

Lorazefast 1 mg

Comprimidos na cor rosa, circular.

Lorazefast 2 mg

Comprimidos circular na cor amarela.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso
você observe alguma mudança no aspecto do medicamento que ainda
esteja no prazo de validade, consulte o médico ou o farmacêutico
para saber se poderá utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das
crianças.

Dizeres Legais do Lorazefast

Reg. MS – 1.3569.0603

Farm. Resp.:

Dr. Adriano Pinheiro Coelho
CRF-SP 22.883

Registrado por:

EMS Sigma Pharma Ltda.
Rod. Jornalista Francisco Aguirre Proença, km 08
Bairro Chácara Assay
CEP 13186-901
Hortolândia/SP
CNPJ: 00.923.140/0001-31
Indústria brasileira

Fabricado por:

EMS S/A
São Bernardo do Campo/SP

SAC

0800-191222

Venda sob prescrição médica. Só pode ser vendido com
retenção da receita.

Lorazefast, Bula extraída manualmente da Anvisa.

Remedio Para – Indice de Bulas A-Z.