Fiasp Bula

Fiasp

Contraindicação do Fiasp

Hipersensibilidade à Insulina Asparte (substância ativa) ou
a qualquer um dos excipientes do produto.

Este medicamento é contraindicado para menores de 2 anos
de idade.

Como usar o Fiasp

Método de Administração

Insulina Asparte (substância ativa)é administrado por via
subcutânea na parede abdominal, na coxa, na parte superior do
braço, na região deltoide ou na região glútea.

Os locais de injeção devem ser sempre alternados dentro da mesma
região a fim de diminuir o risco de lipodistrofia.

Assim como com todas as insulinas, a injeção subcutânea na
parede abdominal garante uma absorção mais rápida do que nos outros
locais de injeção.

A duração da ação irá variar de acordo com a dose, local de
injeção, fluxo sanguíneo, temperatura e nível da atividade física.
Entretanto, o início de ação mais rápido comparado com a insulina
humana regular é mantido apesar do local de injeção.

Insulina Asparte (substância ativa)é um sistema de aplicação
preenchido desenvolvido para ser usado com agulhas descartáveis de
até 8 mm de comprimento.

Precauções especiais de descarte e manuseio

As agulhas e Insulina Asparte (substância ativa) não devem ser
compartilhados.

O carpule não deve ser preenchido novamente.

Insulina Asparte (substância ativa) não deve ser utilizado se
não estiver com aspecto límpido e incolor ou se tiver sido
congelado.

O paciente deve ser orientado a descartar a agulha após cada
aplicação.

Em caso de emergência em pacientes que já utilizam Insulina
Asparte (substância ativa) (hospitalização ou mal funcionamento da
caneta de insulina), Insulina Asparte (substância ativa) pode ser
retirado de Insulina Asparte (substância ativa) com uma
seringa de insulina de 100 U.

Incompatibilidades

Substâncias adicionadas à Insulina Asparte (substância ativa)
podem causar degradação da Insulina Asparte (substância ativa).

Este produto não deve ser diluído ou misturado com outros
medicamentos.

Exceções são a mistura com insulina NPH (Neutral Protamine
Hagedorn) em uma seringa para uso subcutâneo ou e os fluidos de
infusão.

Posologia

Insulina Asparte (substância ativa) apresenta início de ação
mais rápido e com menor duração da ação do que a insulina humana
regular.

Devido ao início de ação mais rápido, Insulina Asparte
(substância ativa) dever ser usado imediatamente antes da refeição
ou quando necessário logo após a refeição.

Devido à menor duração de ação, Insulina Asparte (substância
ativa) apresenta um menor risco de causar episódios de hipoglicemia
noturna.

A dose de Insulina Asparte (substância ativa) é individual e
determinada de acordo com as necessidades do paciente.

Normalmente, deve ser utilizado em associação com uma insulina
de ação intermediária ou de ação prolongada utilizada pelo menos
uma vez ao dia.

A necessidade individual de insulina em adultos e crianças está
normalmente entre 0,5 e 1,0 U/Kg/dia.

Em um tratamento de regime basalbolus, 50 a 70% da
insulina necessária pode ser fornecida por Insulina Asparte
(substância ativa) e o restante por insulina de ação intermediária
ou de ação prolongada.

População especial

Como com todas as insulinas, em pacientes idosos e pacientes com
disfunção renal ou hepática, o monitoramento da glicose deve ser
intensificado e a dose de Insulina Asparte (substância ativa) deve
ser ajustada individualmente.

População pediátrica

Insulina Asparte (substância ativa) pode ser usado em crianças
substituindo a insulina humana regular quando um início de ação
rápido for necessário. Por exemplo, nos horários de aplicação da
insulina prandial.

Transferência de outras insulinas

O ajuste de dose de Insulina Asparte (substância ativa) e da
dose da insulina basal pode ser necessário quando ocorre a
transferência de uma outra insulina.

Precauções do Fiasp

Antes de viajar entre zonas de fuso horário diferente o paciente
deve procurar orientação médica, já que isso pode significar que o
paciente deve usar a insulina e fazer as refeições em períodos
diferentes.

Hiperglicemia

A dosagem inadequada ou a descontinuação do tratamento,
especialmente no diabetes tipo 1, pode levar à hiperglicemia e
cetoacidose diabética.

Hipoglicemia

A omissão de uma refeição ou exercícios físicos não planejados e
extenuantes pode causar hipoglicemia.

Hipoglicemia pode ocorrer se a dose de insulina for muito alta
em relação à necessidade do paciente.

Pacientes cujo controle glicêmico encontra-se melhorado, por
exemplo, por terapia insulínica intensificada, podem ter alteração
em seus sintomas usuais de alerta de hipoglicemia, e devem ser
advertidos adequadamente.

Geralmente, os sintomas de alerta podem desaparecer em pacientes
com diabetes há muito tempo.

Um resultado da farmacodinâmica dos análogos de insulina de ação
rápida é que se ocorrer hipoglicemia, ela pode ocorrer mais próximo
de uma injeção comparada com insulina humana regular.

Já que administração de Insulina Asparte (substância ativa) deve
estar diretamente relacionada com a refeição, o rápido início da
ação deve ser considerado em pacientes com doenças ou medicação
concomitantes em que uma absorção retardada dos alimentos é
esperada.

As doenças concomitantes, especialmente as infecções e condições
febris, normalmente aumentam as necessidades de insulina do
paciente.

Doenças concomitantes nos rins, no fígado, ou que afetam as
glândulas adrenal, hipófise ou tireoide podem requerer alteração da
dose de insulina.

Quando os pacientes são transferidos entre diferentes tipos de
insulina, os primeiros sintomas de alerta de hipoglicemia podem se
tornar menos pronunciados do que aqueles experimentados com a
insulina anterior.

Transferência de outra insulina

A transferência de um paciente para outro tipo ou marca de
insulina (por exemplo, concentração ou fabricante) deve ser
realizada sob rígida supervisão médica e pode requerer alteração de
dosagem ou do número de injeções diárias daqueles utilizados com a
insulina habitual.

Se um ajuste de dose for necessário, ele pode ocorrer na
primeira dose ou durante as primeiras semanas ou meses.

Reações no local de aplicação

Assim como com qualquer terapia insulínica, podem ocorrer
reações no local de injeção, incluindo dor, rubor, urticária,
inflamação, equimose, edema e prurido.

A alternância contínua do local de injeção dentro de uma mesma
área ajuda a reduzir ou prevenir essas reações.

As reações desaparecem dentro de poucos dias a poucas
semanas.

Em ocasiões raras, as reações no local da injeção podem levar à
descontinuação do tratamento com Insulina Asparte (substância
ativa).

Combinação de tiazolidinedionas e insulinas

Casos de insuficiência cardíaca congestiva foram relatados
quando tiazolidinedionas foram usadas em combinação com insulina,
especialmente em pacientes com fatores de risco para o
desenvolvimento da insuficiência cardíaca congestiva.

Deve-se ter isto em mente se o tratamento combinado de
tiazolidinediona e insulinas for considerado.

Se a combinação for utilizada, os pacientes devem ser observados
quanto aos sinais e sintomas de insuficiência cardíaca congestiva,
ganho de peso e edema.

Tiazolidinedionas devem ser discontinuadas se ocorrer piora dos
sintomas cardíacos.

Anticorpos Anti-Insulina

A administração de insulina pode causar o aparecimento de
anticorpos anti-insulina.

Em casos raros, a presença destes anticorpos pode gerar a
necessidade de ajuste de dose com o objetivo de prevenir o
aparecimento de hiperglicemia ou hipoglicemia.

Efeitos sobre a capacidade de dirigir ou operar
máquinas

A habilidade do paciente em se concentrar e reagir pode ser
prejudicada como resultado da hipoglicemia.

Isto pode representar um risco em situações em que esta
habilidade for importante (por exemplo, ao dirigir um carro ou
operar máquinas).

Os pacientes devem ser avisados a tomar precauções para evitar a
hipoglicemia ao dirigir, o que é particularmente importante
naqueles pacientes cujos sinais de alerta da hipoglicemia estão
ausentes ou reduzidos ou que apresentam episódios frequentes de
hipoglicemia.

Gravidez

Categoria de risco na gravidez: B.

Insulina Asparte (substância ativa) pode ser usado durante a
gravidez.

Dados de dois estudos clínicos randomizados controlados (322 +
27 grávidas expostas) não indicaram nenhuma reação adversa da
Insulina Asparte (substância ativa)e na gravidez ou na saúde do
feto/recém-nascido quando comparado à insulina humana regular.

Recomenda-se um controle intensificado da glicemia e
monitoramento das mulheres com diabetes (diabetes Tipo 1, diabetes
Tipo 2 ou diabetes gestacional) durante a gravidez e quando há
intenção de engravidar.

As necessidades de insulina geralmente declinam no primeiro
trimestre, e subsequentemente aumentam durante o segundo e terceiro
trimestres.

Após o parto, as necessidades de insulina retornam rapidamente
aos níveis pré-gravidez.

Lactação

Não há restrições ao tratamento com Insulina Asparte (substância
ativa) durante a amamentação.

O tratamento com insulina de mães que amamentam não representa
nenhum risco ao bebê. Entretanto, pode ser necessário ajustar a
dosagem de Insulina Asparte (substância ativa).

Se você está grávida não pare de usar sua insulina e procure
orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres
grávidas sem orientação médica ou do
cirurgião-dentista.

Este medicamento pode causar
doping.

Reações Adversas do Fiasp

Resumo do Perfil de Segurança

As reações adversas observadas em pacientes utilizando Insulina
Asparte (substância ativa) são principalmente devido ao efeito
farmacológico da insulina.

A reação adversa mais frequentemente relatada durante o
tratamento é hipoglicemia.

A frequência de hipoglicemia varia com a população de pacientes,
regime posológico e nível de controle glicêmico.

No início do tratamento com insulina, anomalias de refração,
edema e reações no local de aplicação (dor, rubor, prurido,
inflamação, equimose, edema e urticária) podem ocorrer. Estas
reações são, geralmente, transitórias.

Melhora rápida do controle glicêmico pode estar associada com
neuropatia dolorosa aguda, que é, geralmente, reversível.

A intensificação da terapia com insulina com melhora intensa e
repentina do controle glicêmico pode estar associada com a piora
temporária da retinopatia diabética, enquanto o controle glicêmico
melhorado a longo prazo diminui o risco de progressão da
retinopatia diabética.

Lista de Reações Adversas

As reações adversas listadas abaixo são baseadas em dados de
estudos clínicos e classificadas de acordo com a frequência e
sistemas do organismo do MedDRA.

As categorias de frequência são definidas de acordo com a
convenção:

  • Muito comum (gt; 1/10);
  • Comum (gt; 1/100 e lt; 1/10);
  • Incomum (gt; 1/1.000 a lt; 1/100);
  • Rara (gt; 1/10.000 e lt; 1/1.000);
  • Muito rara (lt; 1/10.000);
  • Não conhecida (não pode ser determinada a partir dos dados
    disponíveis).

Distúrbios do sistema imune

Incomum 

Urticária, erupções cutâneas,
eritema

Muito rara

Reações anafiláticas*
Distúrbios do metabolismo e
nutrição

Muito comum

Hipoglicemia*
Distúrbios do sistema nervoso

Rara

Neuropatia periférica (neuropatia
dolorosa)

Distúrbios da visão

Incomum

Distúrbios de refração

Incomum

Retinopatia diabética
Distúrbios da pele e do tecido
subcutâneo

Incomum

lipodistrofia*

Distúrbios gerais e condições do local
de administração

Incomum

Reações no local de
administração

Incomum

Edema

* vide seção abaixo.

Descrição das principais reações adversas

Reações anafiláticas

A ocorrência de reações de hipersensibilidade generalizada
(incluindo erupção cutânea generalizada, prurido, sudorese,
transtorno gastrintestinal, edema angioneurótico, dificuldade de
respiração, palpitação e redução na pressão) é muito rara mas pode
ser potencialmente uma ameaça à vida.

Hipoglicemia

A reação adversa mais frequentemente relatada é a
hipoglicemia.

Ela pode ocorrer se a dose de insulina for muito alta em relação
à necessidade.

Geralmente, os sintomas de hipoglicemia podem ocorrer
repentinamente.

Eles incluem suor frio, pele fria e pálida,
fadiga, nervosismo ou tremor, ansiedade, cansaço ou fraqueza
incomuns, confusão, dificuldade de concentração, sonolência, fome
excessiva, alterações na visão, cefaléia, náusea e palpitações.

A hipoglicemia grave pode levar à inconsciência e/ou convulsões
e pode resultar em dano temporário ou permanente da função cerebral
ou até a morte.

Em estudos clínicos, a frequência de hipoglicemia varia com a
população de pacientes, regime posológico e nível de controle
glicêmico.

Durante os estudos clínicos as taxas gerais de hipoglicemia não
diferiram entre pacientes tratados com Insulina Asparte (substância
ativa) comparado com insulina humana.

Lipodistrofia

Lipodistrofia é relatada com frequência incomum e pode ocorrer
no local de aplicação.

Interação Medicamentosa do Fiasp

Sabe-se que vários medicamentos interagem com o metabolismo da
glicose.

As seguintes substâncias podem reduzir as necessidades
de insulina do paciente

  • Antidiabéticos orais;
  • Inibidores da monoaminooxidase (IMAOs);
  • Beta-bloqueadores;
  • Inibidores da enzima conversora da angiotensina (ECA);
  • Salicilatos;
  • Esteroides anabólicos;
  • Sulfonamidas.

As seguintes substâncias podem aumentar as necessidades
de insulina do paciente

  • Contraceptivos orais;
  • Tiazidas;
  • Glicocorticoides;
  • Hormônios da tireoide;
  • Simpatomiméticos;
  • Hormônio do crescimento;
  • Danazol.

Os agentes beta-bloqueadores podem mascarar os sintomas da
hipoglicemia.

Octreotida/lanreotida podem aumentar ou diminuir as necessidades
de insulina.

Interação Alimentícia do Fiasp

O álcool pode intensificar ou reduzir o efeito hipoglicêmico da
insulina.

Ação da Substância Fiasp

Resultados de eficácia

Adultos

Dois estudos de segurança e eficácia, abertos, controlados com
comparador ativo, com seis meses de duração foram realizados para
comparar a segurança e eficácia de Insulina Asparte (substância
ativa) e Novolin R® em pacientes adultos com
diabetes tipo 1.

Visto que os desenhos e os resultados dos estudos foram muito
similares, os dados mostrados são apenas de um estudo (vide Tabela
1).

Insulina Asparte (substância ativa) foi administrado
subcutaneamente imediatamente antes das refeições e insulina humana
regular foi administrada subcutaneamente 30 minutos antes das
refeições.

A insulina humana NPH foi administrada como insulina basal em
dose única diária ou em doses divididas.

Alterações ma HbA1c e as taxas de incidência de
hipoglicemia grave (determinada pelo número de eventos que requer
intervenção por terceiros) foram comparáveis entre os dois
tratamentos neste estudo (Tabela 1) assim como no outro estudo
clínico mencionado.

Cetoacidose diabética não foi relatada em nenhum dos estudos com
adultos e nenhum dos grupos de tratamento.

Tabela 1: Administração subcutânea de Insulina Asparte
(substância ativa) em pacientes com diabetes tipo 1 (24 semanas;
n=882)2

 

Insulina Asparte (substância ativa)

+ insulina NPH

Novolin R + insulina NPH

N

596 286

HbA1c inicial (%)*

7,9 ± 1,1 8,0 ± 1,2

Alteração da HbA1c inicial (%)

-0,1 ± 0,8 0,0 ± 0,8

Diferença entre os tratamentos na média da
HbA1c (95% intervalo de confiança)

-0,2 (-0,3, -0,1)

Dose de insulina inicial (UI/Kg/24 horas)*

0,7 ± 0,2 0,7 ± 0,2

Dose de insulina no final do estudo (UI/Kg/ 24
horas)*

0,7 ± 0,2 0,7 ± 0,2

Pacientes com hipoglicemia grave (n, %)*

*

104 (17%) 54 (19%)

Peso corporal inicial (Kg)*

75,3 ± 14,5 75,9 ± 13,1

Variação de peso inicial (Kg)*

0,5 ± 3,3 0,9 ± 2,9

* Valores são a média ± DP.
** Hipoglicemia grave se refere à hipoglicemia associada com
sintomas do sistema nervosa central e que requerem a intervenção de
outra pessoa ou hospitalização.

Um estudo de segurança e eficácia, aberto, controlado com
comparador ativo, com seis meses de duração foi realizado para
comparar a segurança e eficácia de Insulina Asparte (substância
ativa) e insulina humana regular em pacientes com diabetes tipo 2
(Tabela 2).

Insulina Asparte (substância ativa) foi administrado
subcutaneamente imediatamente antes das refeições e insulina humana
regular foi administrada subcutaneamente 30 minutos antes das
refeições.

Insulina humana NPH foi administrada como insulina basal em dose
única diária ou em doses divididas.

Alterações na HbA1c e as taxas de hipoglicemia grave
(determinada pelo número de eventos que requer intervenção por
terceiros) foram comparáveis em ambos os tratamentos.

Tabela 2: Administração subcutânea de Insulina Asparte
(substância ativa) em pacientes com diabetes tipo 2 (6 meses;
n=176)3

 

Insulina Asparte (substância ativa) + insulina
NPH

Novolin R + insulina NPH

N

90 86

HbA1c inicial (%)*

8,1 ± 1,2 7,8 ± 1,1

Alteração da HbA1c inicial (%)

-0,3 ± 1,0 -0,1 ± 0,8

Diferença entre os tratamentos na média da
HbA1c (95% intervalo de confiança)

-0,1 (-0,4, -0,1)

Dose de insulina inicial (UI/Kg/24 horas)*

0,6 ± 0,3 0,6 ± 0,3

Dose de insulina no final do estudo (UI/Kg/ 24
horas)*

0,7 ± 0,3 0,7 ± 0,3

Pacientes com hipoglicemia grave (n, %)**

9 (10%) 5 (8%)

Peso corporal inicial (Kg)*

88,4 ± 13,3 85,8 ± 14,8

Variação de peso inicial (Kg)*

1,2 ± 3,0 0,4 ± 3,1

* Valores são a média ± DP.
** Hipoglicemia grave se refere a hipoglicemia associada com
sintomas do sistema nervosa central e que requerem a intervenção de
outra pessoa ou hospitalização.

População pediátrica

Um estudo de segurança e eficácia, com grupos paralelos e 24
semanas de duração com crianças e adolescentes com diabetes
tipo 1 (n = 283) com idade entre 6 e 18 anos, comparou dois regimes
de tratamento com múltiplas doses subcutâneas diárias: Insulina
Asparte (substância ativa) (n = 187) ou insulina humana regular (n
= 96).

Insulina NPH foi administrada como insulina basal.

Insulina Asparte (substância ativa) demonstrou controle
glicemico comparável ao da insulina humana regular, como medido
pela alteração na HbA1c (Tabela 3) e ambos os grupos de
tratamentos tiveram incidência de hipoglicemia comparáveis.

A administração subcutânea de Insulina Asparte (substância
ativa) e insulina humana regular também foi comparada em um estudo
de segurança e eficácia com crianças com diabetes tipo 1 ( n = 26)
com idade entre 2 e 6 anos com efeito similar na HbA1c e
na hipoglicemia.

Tabela 3: Administração subcutânea de Insulina Asparte
(substância ativa) em crianças com diabetes tipo 1 (24 semanas;
n=283)4

 

Insulina Asparte (substância ativa) + insulina
NPH

Novolin R + insulina NPH

N

187 96

HbA1c inicial (%)*

8,3 ± 1,2 8,3 ± 1,3

Alteração da HbA1c inicial (%)

0,1 ± 1,0 0,1 ± 1,1

Diferença entre os tratamentos na média da
HbA1c (95% intervalo de confiança)

0,1 (-0,5, -0,1)

Dose de insulina inicial (UI/Kg/24 horas)*

0,4 ± 0,2 0,6 ± 0,2

Dose de insulina no final do estudo (UI/Kg/ 24
horas)*

0,4 ± 0,2 0,7 ± 0,2

Pacientes com hipoglicemia grave (n, %)**

11 (6%) 9 (9%)

Cetoacidose diabética (n, %)

10 (5%) 2 (2%)

Peso corporal inicial (Kg)*

50,6 ± 19,6 48,7 ± 15,8

Variação de peso inicial (Kg)*

2,7 ± 3,5 2,4 ± 2,6

Gravidez

Um estudo de segurança e eficácia, aberto e
randomizado comparou Insulina Asparte (substância ativa) (n =
157) versus insulina humana regular (n =165) em 322
mulheres grávidas com diabetes tipo 1.

Dois terços das pacientes incluídas já estavam grávidas quando
entraram no estudo.

A taxa de malformações congênitas foi de 5,7% com Insulina
Asparte (substância ativa) versus 7,3% com insulina
humana. A diferença não foi estatisticamente significativa.

80% das pacientes em ambos os grupos alcançou HbA1c
média abaixo de 6,5% durante a gravidez, e não houve diferença
significativa na incidência de hipoglicemia materna.

A Insulina Asparte (substância ativa)e reduz de maneira
eficiente a glicemia e as excursões glicêmicas com menos eventos
hipoglicêmicos noturnos.

Estudos clínicos controlados foram conduzidos em aproximadamente
2.000 pacientes, comparando Insulina Asparte (substância ativa)e
(Insulina Asparte (substância ativa)) com insulina humana.

A terapia intensificada com Insulina Asparte (substância ativa)e
resultou em um controle metabólico superior quando comparado à
insulina humana em portador de diabetes tipo 1, quando avaliada a
HbA1c após 6 meses de tratamento.

Características farmacológicas

Propriedades Farmacodinâmicas

Mecanismo de Ação

Insulina Asparte (substância ativa) apresenta um início de ação
mais rápido comparado à insulina humana regular, juntamente com uma
concentração de glicose reduzida, como avaliado dentro das
primeiras quatro horas após uma refeição.

Insulina Asparte (substância ativa) tem uma menor duração de
ação comparado à insulina humana regular após injeção
subcutânea.

Quando Insulina Asparte (substância ativa) é injetado
subcutaneamente, o início de ação ocorre de 10 a 20 minutos da
injeção.

O efeito máximo é exercido entre 1 e 3 horas após a injeção.

A duração de ação é de 3 a 5 horas.

A Insulina Asparte (substância ativa)e é equipotente à insulina
humana regular em base molar.

Adultos

Estudos clínicos com pacientes com diabetes Tipo 1 demonstraram
uma glicemia pós-prandial inferior com Insulina Asparte (substância
ativa) quando comparado com insulina humana regular.

Em dois estudos abertos de longa duração com pacientes com
diabetes Tipo 1, compreendendo 1070 e 884 pacientes,
respectivamente, Insulina Asparte (substância ativa) reduziu a
hemoglobina glicada em 0,12 pontos percentuais [95% I.C. 0,03;0,22]
e 0,15 pontos percentuais [95% I.C. 0,05;0,26] quando comparado à
insulina humana regular; sem diferença significativa.

Idosos

Um estudo farmacocinético/farmacodinâmico duplo-cego cruzado,
randomizado comparando Insulina Asparte (substância ativa)e com
insulina humana regular foi realizado com pacientes idosos com
diabetes tipo 2 (19 pacientes com idade de 65 a 83 anos, idade
média 70 anos).

As diferenças relativas nas propriedades farmacodinâmicas
(GIRmáx, AUCGIR, 0-120 min) entre Insulina Asparte
(substância ativa)e e insulina humana regular em idosos foram
similares àquelas observadas em voluntários sadios e em pacientes
mais jovens com diabetes.

Crianças e adolescentes

Quando administrado em crianças, Insulina Asparte (substância
ativa) demonstrou controle similar da glicose a longo prazo quando
comparado à insulina humana regular.

Um estudo clínico comparando insulina humana regular
pré-prandial com Insulina Asparte (substância ativa)e pós-prandial
foi realizado com crianças pequenas (26 pacientes com idade de 2 a
6 anos) e um estudo farmacocinético/farmacodinâmico de dose única
foi realizado em crianças (6-12 anos) e adolescentes (13-17
anos).

O perfil farmacodinâmico da Insulina Asparte (substância ativa)e
nas crianças foi similar ao observado em adultos.

Estudos clínicos em pacientes com diabetes Tipo 1 demonstraram
um risco reduzido de hipoglicemia noturna com Insulina Asparte
(substância ativa)e quando comparado com insulina humana
regular.

O risco de hipoglicemia durante o dia não foi significativamente
aumentado.

Gravidez

Um estudo clínico comparando a segurança e eficácia da Insulina
Asparte (substância ativa)e versus insulina humana regular
no tratamento de mulheres grávidas com diabetes Tipo 1 (322
grávidas expostas (Insulina Asparte (substância ativa): 157;
insulina humana regular: 165)) não indicou nenhum efeito adverso da
Insulina Asparte (substância ativa)e na gravidez ou na saúde do
feto/recém-nascido.

Adicionalmente, os dados de um estudo clínico incluindo 27
mulheres com diabetes gestacional, randomizadas para tratamento com
Insulina Asparte (substância ativa)e versus insulina
humana (Insulina Asparte (substância ativa): 14; insulina humana
regular: 13) demonstraram perfis de segurança similares entre os
tratamentos assim como aumento significativo no controle da
glicemia pós-prandial no grupo tratado com Insulina Asparte
(substância ativa).

Propriedades Farmacocinéticas

Na molécula de Insulina Asparte (substância ativa), a
substituição do aminoácido prolina pelo ácido aspártico na posição
B28 reduz a tendência à formação de hexâmeros, conforme observado
com a insulina humana regular.

Insulina Asparte (substância ativa) é, portanto, mais
rapidamente absorvido da camada subcutânea em comparação à insulina
humana regular.

O tempo para atingir a concentração máxima é, em média, metade
daquele para a insulina humana regular.

Uma concentração plasmática máxima média de 492 pmol/L foi
atingida em 40 minutos após uma dose subcutânea de 0,15 U/Kg de
peso corporal em pacientes com diabetes tipo 1.

As concentrações de insulina retornam ao nível basal em
aproximadamente 4 a 6 horas após a aplicação.

A taxa de absorção foi relativamente mais lenta em portadores de
diabetes tipo 2, resultando em uma Cmáx menor (352 ± ) e
um tmax mais tardio (60 minutos).

A variabilidade intraindividual no tempo para a concentração
máxima é significativamente menor para Insulina Asparte (substância
ativa) do que para a insulina humana regular, enquanto a
variabilidade intraindividual no Cmáx para Insulina
Asparte (substância ativa) é maior.

Crianças e adolescentes

As propriedades farmacocinéticas e farmacodinâmicas de Insulina
Asparte (substância ativa) foram investigadas em crianças (6-12
anos) e adolescentes (13-17 anos) com diabetes Tipo 1.

A Insulina Asparte (substância ativa)e foi rapidamente absorvida
em ambos os grupos de idade, com tmáx similares aos dos
adultos. Entretanto, a Cmáx diferiu entre os grupos de
idade, enfatizando a importância da titulação individual de
Insulina Asparte (substância ativa).

Idosos

As diferenças relativas nas propriedades farmacocinéticas entre
Insulina Asparte (substância ativa)e e insulina humana regular em
pacientes idosos (65-83 anos, idade média 70 anos) com diabetes
tipo 2 foram similares àquelas observadas em voluntários sadios e
em pacientes mais jovens com diabetes.

Uma taxa de absorção diminuída foi observada em idosos,
resultando em um tmáx posterior (82 minutos (faixa
interquartil: 60-120)), enquanto o Cmáx foi similar
ao observado em pacientes mais jovens com diabetes tipo 2 e
levemente menor do que em pacientes com diabetes tipo 1.

Disfunção hepática

Um estudo farmacocinético de dose única de Insulina Asparte
(substância ativa)e foi realizado com 24 voluntários com função
hepática variando de normal a severamente alterada.

Em pacientes com disfunção hepática a taxa de absorção foi
reduzida e mais variável, resultando em tmáx atrasado de
50 min, aproximadamente, em pacientes com função hepática normal à
85 min em pacientes com disfunção hepática moderada e severa.

AUC, Cmáx e CL/F foram similares em pacientes com
função hepática reduzida comparado com pacientes com função
hepática normal.

Disfunção renal

Um estudo farmacocinético de dose única de Insulina Asparte
(substância ativa)e foi realizado com 18 voluntários com função
renal variando de normal a severamente alterada.

Nenhum efeito aparente dos valores de clearance da creatinina na
AUC, CL/F e Cmáx de Insulina Asparte (substância ativa)e
foi encontrado.

Os dados foram limitados em pacientes com disfunção renal
moderada e severa.

Pacientes com disfunção renal que necessitam de tratamento com
diálise não foram investigados.

Dados de segurança pré-clínicos

Dados não clínicos não revelam perigo especial para humanos,
tendo como base os estudos convencionais de farmacologia de
segurança, toxicidade de dose repetida, genotoxicidade e toxicidade
para reprodução.

Em testes in vitro, incluindo a ligação aos receptores
de insulina e de IGF-1 e efeitos no crescimento celular, a Insulina
Asparte (substância ativa)e se comportou de maneira extremamente
similar à insulina humana. Estudos também demonstraram que a
dissociação da ligação com o receptor de insulina da Insulina
Asparte (substância ativa)e é equivalente à da insulina humana.

Fiasp, Bula extraída manualmente da Anvisa.

Remedio Para – Indice de Bulas A-Z.

Compartilhe esta página!

Visualizando 1 post (de 1 do total)
  • Autor
    Posts
  • #6195
    Anônimo
    Convidado

    Fiasp Bula

    Compartilhe suas experiências sobre este medicamento com outros usuários.
      • Utilizou este Remédio para?
      • Efeitos colaterais.
      • Resultados.
      • Indicações, sugestões e dicas!
    Acessar a Bula do medicamento.
    Fiasp Bula Completa extraída da Anvisa
Visualizando 1 post (de 1 do total)
  • Você deve fazer login para responder a este tópico.
Scroll to top