Epelin Bula

Epelin


Como Epelin funciona?

O Epelin age na parte motora do cérebro onde inibe as
atividades que desencadeiam crises convulsivas.

Contraindicação do Epelin

Epelin não deve ser utilizado por pacientes com alergia à
fenitoína ou a outras hidantoínas ou a qualquer componente da
fórmula.

Como usar o Epelin

Epelin deve ser usado apenas por administração oral. A dose
deve ser individualizada para obter benefício máximo, e somente o
médico é capacitado e autorizado a prescrever este medicamento.

É importante respeitar estritamente a dose prescrita e informar
ao seu médico sobre qualquer condição clínica que o impossibilite
de tomar o medicamento por via oral como prescrito (por ex.
cirurgias). Pode-se utilizar um dosador ou instrumento para medir
precisamente a dose a ser administrada. Não se recomenda fazer
alterações de dose (aumentar ou diminuir) em intervalos de tempo
inferiores a 7 a 10 dias.

Agite bem antes de usar.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os
horários, as doses e a duração do tratamento.

Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu
médico.


O que eu devo fazer caso eu me esqueça de usar
Epelin?

Caso você esqueça de tomar Epelin no horário estabelecido
pelo seu médico, tome-o assim que lembrar. Entretanto, se já
estiver perto do horário de tomar a próxima dose, pule a dose
esquecida e tome a próxima, continuando normalmente o esquema de
doses recomendado pelo seu médico.

Neste caso, não tome o medicamento em dobro para compensar doses
esquecidas. O esquecimento de dose pode comprometer a eficácia do
tratamento.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico
ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

Precauções do Epelin

Epelin não é eficaz para todos os tipos de crises
convulsivas, por isso, para seu uso é mandatório a avaliação e
correta prescrição de um profissional médico.

A Síndrome de Hipersensibilidade a Anticonvulsivantes (SHA), é
uma síndrome rara, que é potencialmente fatal e pode ocorrer em
alguns pacientes que tomam medicação anticonvulsivante. É
caracterizada por febre, vermelhidão da pele, ínguas e outras
alterações como, com frequência, no fígado. Pacientes com alto
risco de desenvolver SHA incluem os de raça negra, pacientes que
têm histórico de SHA na família ou que tiveram a experiência desta
síndrome no passado, e pacientes com sistema de defesa debilitado.
A síndrome DRESS (erupção à droga com eosinofilia e sintomas
sistêmicos) é uma reação alérgica grave a medicamentos,
caracterizada por lesões na pele, febre, ínguas, e envolvimento de
órgãos internos. Casos de DRESS tem sido relatados em pacientes sob
uso de fenitoína. Seu médico deve ser informado se houver qualquer
suspeita destes casos.

É possível que durante o tratamento com Epelin o paciente tenha
pensamento e comportamento suicida. Se isso ocorrer, informe seu
médico assim que possível.

Uma boa higiene dentária deve ser enfatizada durante o
tratamento com Epelin, a fim de minimizar o aumento do volume da
gengiva e suas complicações.

Quando em tratamento, Epelin não deve ser descontinuado
abruptamente devido à possibilidade de aumento na frequência e na
gravidade de crises. Quando, pelo julgamento do médico, for
necessário a redução da dose, descontinuação ou substituição por
outro medicamento, isto deve ser feito gradualmente seguindo
corretamente a orientação médica.

Sempre avise ao seu médico todas as medicações que você toma
quando ele for prescrever uma medicação nova. O médico precisa
avaliar se as medicações reagem entre si alterando a sua ação, ou
da outra; isso se chama interação medicamentosa.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está
fazendo uso de algum outro medicamento. Não use medicamento sem o
conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua
saúde.

Reações Adversas do Epelin

O uso de Epelin pode levar ao aparecimento de reações
indesejáveis. As manifestações mais comuns observadas com o
tratamento com Epelin são referentes ao sistema nervoso
central e geralmente estão relacionadas à dose. Estas incluem:
nistagmo (movimento involuntário dos olhos), ataxia (dificuldade
para coordenar os movimentos), fala empastada, coordenação reduzida
e confusão mental.

Também foram observados, vertigem (tontura), insônia, nervosismo
transitório, abalos motores (tremores), dor de cabeça, parestesia
(sensações de formigamento) e sonolência.

Também houve relatos raros de discinesia induzida pela
fenitoína, incluindo coreia, distonia, tremor e asterixe, similar
àqueles induzidos pela fenotiazina e outros fármacos neurolépticos.
Foi observada uma polineuropatia periférica predominantemente
sensitiva em pacientes recebendo tratamento com Epelin em
longo prazo.

Outras reações indesejáveis relatadas foram: reação
anafilactoide (reação alérgica grave), anafilaxia (reação alérgica
grave), acentuação das características faciais, aumento dos lábios,
hiperplasia gengival (aumento das gengivas), hipertricose e doença
de Peyronie, insuficiência hepática aguda (falência da função do
fígado), hepatite tóxica (inflamação do fígado causada por
medicamento ), comprometimento hepático (do fígado), náuseas,
vômitos, constipação (prisão de ventre), complicações
hematopoiéticas (complicações na formação, desenvolvimento e
maturação das células do sangue), algumas fatais, foram
ocasionalmente relatadas em associação à administração de
Epelin.

Estas incluíram trombocitopenia (diminuição das células de
coagulação do sangue: plaquetas), leucopenia (redução de células de
defesa no sangue), granulocitopenia (diminuição de um tipo de
células de defesa: granulócitos), agranulocitose e pancitopenia
(diminuição de todas as células do sangue) com ou sem supressão da
medula óssea. Também ocorreu anemia (diminuição da quantidade de
células vermelhas do sangue: hemácias) macrocítica e
megaloblástica.

Foram relatadas linfadenopatias, incluindo hiperplasia benigna
do linfonodo, pseudolinfoma, linfoma e doença de Hodgkin.

Síndrome de hipersensibilidade (reação alérgica)/reação
medicamentosa com eosinofilia (aumento do número de um tipo de
célula de defesa do sangue chamado eosinófilo) e sintomas
sistêmicos (no organismo como um todo), lúpus eritematoso
sistêmico, periarterite nodosa e anormalidades imunoglobulínicas,
manifestações dermatológicas (da pele), às vezes acompanhadas de
febre, incluíram erupções cutâneas (lesão na pele)
escarlatiniformes ou morbiliformes.

A erupção cutânea morbiliforme (semelhante ao sarampo) é a mais
comum; outros tipos de dermatite (reação alérgica da pele) são
observadas mais raramente.

Outras formas mais sérias que podem ser fatais incluíram
dermatites bolhosa, esfoliativa (descamação da pele) ou purpúrica
(manchas causadas por extravasamento de sangue na pele), lúpus
eritematoso, síndrome de Stevens-Johnson (reação alérgica grave com
bolhas na pele e mucosas) e necrólise epidérmica tóxica (descamação
grave da camada superior da pele), alteração do paladar.

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou
farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do
medicamento.

Informe também a empresa através do serviço de
atendimento.

População Especial do Epelin

Gravidez e amamentação

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas
sem orientação médica. Informe imediatamente seu médico em caso de
suspeita de gravidez.

Epelin não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem
orientação médica. A paciente deve informar imediatamente seu
médico em caso de suspeita de gravidez.

Uso durante a Lactação:

Recomenda-se que mulheres em tratamento com Epelin não
amamentem, uma vez que o fármaco aparentemente é excretado no leite
materno.

Capacidade de dirigir e operar máquinas

Durante o tratamento, o paciente não deve dirigir veículos ou
operar máquinas, pois sua habilidade e atenção podem estar
prejudicadas.

Composição do Epelin

Cada 5 mL (1/2 copo-medida) de Epelin suspensão
oral contém:

100 mg de fenitoína.

Excipientes:

sacarose, benzoato de sódio, carmelose sódica, silicato de
alumínio e magnésio coloidal, glicerol, polissorbato 40, vanilina,
aroma artificial de banana, óleo essencial de laranja, álcool
etílico, ácido cítrico hidratado, corante amarelo FDC nº 6 e água
purificada.

Superdosagem do Epelin

Caso alguém use uma quantidade maior que a indicada de
Epelin os sintomas iniciais são movimentação involuntária dos
olhos, dificuldade para coordenar os movimentos e dificuldade em
articular palavras. Outros sinais são tremor, aumento da
intensidade dos reflexos, sonolência, tontura, cansaço e lentidão
de reações, fala empastada, visão embaçada, enjoo e vômitos. Em
alguns casos mais graves pode ocorrer queda da pressão arterial,
coma e risco de morte por redução da função respiratória.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento,
procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do
medicamento, se possível

Interação Medicamentosa do Epelin

Ácido valpróico

Quando coadministrado com a Fenitoína (substância ativa), o
ácido valpróico reduz a concentração plasmática total de Fenitoína
(substância ativa). Além disso, o ácido valpróico aumenta a forma
livre da Fenitoína (substância ativa) com possíveis sintomas de
superdose (o ácido valpróico desloca a Fenitoína (substância ativa)
de seus sítios de ligação às proteínas plasmáticas e reduz seu
catabolismo hepático).

Portanto, recomenda-se monitoramento clinico e quando os níveis
plasmáticos de Fenitoína (substância ativa) forem determinados, a
forma livre deve ser avaliada.

Os níveis de metabólitos do ácido valpróico podem ser
aumentados no caso de uso concomitante com a Fenitoína (substância
ativa).

Portanto, os pacientes tratados com estes dois fármacos devem
ser cuidadosamente monitorados para sinais de hiperamonemia.

Azapropazona

A azapropazona aumenta o risco de toxicidade uma vez que o uso
concomitante aumenta a concentração plasmática da Fenitoína
(substância ativa) em decorrência da inibição do metabolismo da
Fenitoína (substância ativa) e do deslocamento da Fenitoína
(substância ativa) dos sítios de ligação das proteínas plasmáticas.
A administração da azapropazona deve ser evitada nos pacientes que
recebem tratamento com a Fenitoína (substância ativa).

Barbituratos

Os pacientes mantidos com Fenitoína (substância ativa) e um
barbiturato devem ser observados quanto aos sinais de intoxicação
com Fenitoína (substância ativa) caso o barbiturato seja
retirado.

O fenobarbital pode reduzir a absorção oral da Fenitoína
(substância ativa).

Beclamida

Casos individuais de leucopenia reversível foram associados com
altas doses de beclamida (1,5 a 5g por dia) em associação com
outros anticonvulsivantes como barbitúricos e Fenitoína (substância
ativa).

O perfil hematológico deve ser monitorado regularmente quando
doses maiores que as recomendadas forem administradas ou outros
anticonvulsivantes forem administrados em conjunto com a beclamida.
O mecanismo de ação não é conhecido.

Ciprofloxacino

Quando coadministrado com a Fenitoína (substância ativa), o
ciprofloxacino pode levar a uma diminuição dos níveis plasmáticos
da Fenitoína (substância ativa).

Cloranfenicol

Os pacientes recebendo simultaneamente Fenitoína (substância
ativa) e cloranfenicol devem ser rigorosamente observados quanto
aos sinais de intoxicação com a Fenitoína (substância ativa), uma
vez que o cloranfenicol reduz o metabolismo da Fenitoína
(substância ativa). A dose de anticonvulsivante deve ser reduzida,
se necessário. A possibilidade de se usar um antibiótico
alternativo deve ser considerada.

Corticosteroides

A Fenitoína (substância ativa) aumenta o clearance do
corticosteroide reduzindo sua eficácia. A eficácia terapêutica do
agente corticosteroide deve ser monitorada; pode ser necessário um
aumento na dose do corticosteroide da ordem de 2 vezes ou mais
durante tratamento combinado com a Fenitoína (substância
ativa).

Recomenda-se monitoramento periódico dos níveis de Fenitoína
(substância ativa) uma vez que doses maiores de Fenitoína
(substância ativa) também podem ser necessárias, considerando que o
corticosteroide pode aumentar ou reduzir os níveis de Fenitoína
(substância ativa).

Delavirdina

A coadministração de delavirdina e Fenitoína (substância ativa)
não é recomendada em decorrência da redução substancial das
concentrações plasmáticas da delavirdina observados com o uso
concomitante, em decorrência da indução do metabolismo da
delavirdina.

Diltiazem

Quando coadministrado com a Fenitoína (substância ativa)
este medicamento pode aumentar a concentração plasmática de
Fenitoína (substância ativa).

Recomenda-se que a concentração plasmática de Fenitoína
(substância ativa) seja monitorada.

Dissulfiram

Este fármaco inibe o metabolismo hepático da Fenitoína
(substância ativa). Os níveis sanguíneos de Fenitoína (substância
ativa) são aumentados e a excreção urinária diminuída dentro de
quatro horas após administração da primeira dose de dissulfiram. Os
pacientes que recebem os dois fármacos devem ser monitorados. A
redução da dose de Fenitoína (substância ativa) pode ser necessária
em alguns pacientes.

Estatinas metabolizadas pelo CYP3A4, como em particular
atorvastatina, sinvastatina, lovastatina, fluvastatina e
cerivastatina

A Fenitoína (substância ativa) pode diminuir a eficácia destes
medicamentos.

Fenilbutazona

Este fármaco aumenta o risco de toxicidade com a Fenitoína
(substância ativa), uma vez que reduz o metabolismo hepático da
Fenitoína (substância ativa) e altera a fixação às proteínas
plasmáticas.

Os pacientes recebendo ambos os fármacos devem ser observados
quanto aos sinais de intoxicação da Fenitoína (substância
ativa).

Fluoracila e/ou prodrogas (como tegafur, gimeracila e
oteracila)

Quando coadministrados com a Fenitoína (substância ativa) podem
aumentar a concentração plasmática da Fenitoína (substância
ativa).

Folatos

Os folatos reduzem a eficácia da Fenitoína (substância ativa). O
uso concomitante do ácido fólico com a Fenitoína (substância ativa)
resultou num aumento da frequência de crises convulsivas e na
redução dos níveis de Fenitoína (substância ativa) em alguns
pacientes. A Fenitoína (substância ativa) tem potencial de diminuir
os níveis plasmáticos de folato e, portanto, deve ser evitada
durante a gravidez.

Hidróxido de alumínio

A administração simultânea da Fenitoína (substância ativa) com
hidróxido de alumínio pode acarretar na diminuição da concentração
sérica da Fenitoína (substância ativa).

Imatinibe

O uso concomitante de imatinibe e Fenitoína (substância ativa)
reduz as concentrações plasmáticas do imatinibe devido à indução do
seu metabolismo pelo citocromo P4503A4. Recomenda- se cautela
quando o imatinibe é coadministrado com um potente indutor do
CYP3A4, como por exemplo, a Fenitoína (substância ativa).

Devem-se considerar terapias alternativas a Fenitoína
(substância ativa) que apresentem um potencial de indução
enzimática menor. Entretanto, se o imatinibe for utilizado
concomitantemente a Fenitoína (substância ativa), recomenda-se um
aumento de no mínimo 50% da dose do imatinibe para manter a
eficácia terapêutica e um monitoramento cuidadoso da resposta
clínica.

Irinotecano

O uso concomitante de irinotecano e Fenitoína (substância ativa)
reduz a exposição ao irinotecano e ao seu metabólito ativo SN-38.
Isso ocorre devido à indução do metabolismo do irinotecano mediado
pelo CYP3A4 causado pela Fenitoína (substância ativa) e pode
reduzir a eficácia do tratamento com irinotecano em pacientes
adultos e pediátricos.

Um tratamento anticonvulsivante alternativo que não apresente
indução enzimática deve ser considerado. A substituição deve ser
iniciada pelo menos duas semanas antes do início do tratamento com
irinotecano.

Isoniazida

Os pacientes recebendo ambos os fármacos devem ser rigorosamente
observados quanto aos sinais de toxicidade da Fenitoína (substância
ativa). Os níveis séricos de Fenitoína (substância ativa) devem ser
monitorados quando o tratamento com isoniazida for introduzido ou
descontinuado e os ajustes na dose de Fenitoína (substância ativa)
devem ser feitos de acordo.

Lidocaína

A lidocaína e a Fenitoína (substância ativa) pertencem à
classe dos antiarrítmicos IB. O uso concomitante pode resultar em
depressão cardíaca aditiva. Além disso, existem evidências de que a
Fenitoína (substância ativa) possa estimular o metabolismo hepático
da lidocaína resultando em uma redução da concentração sérica da
lidocaína.

O uso combinado deve ser administrado com cautela. O status
cardíaco do paciente deve ser monitorado. Se possível, o tratamento
concomitante deve ser evitado em pacientes com doença cardíaca
conhecida.

Lopinavir

O uso concomitante de Fenitoína (substância ativa) e lopinavir
pode resultar numa redução da concentração plasmática do lopinavir
e pode causar redução na concentração da Fenitoína (substância
ativa) no steady-state. Portanto, aconselha-se cautela e
monitoramento dos níveis de Fenitoína (substância ativa) durante a
coadministração. O regime posológico de uma dose por dia de
lopinavir não deve ser administrado quando o paciente também
estiver recebendo Fenitoína (substância ativa).

Metotrexato

A administração concomitante de metotrexato e Fenitoína
(substância ativa) reduz a eficácia da Fenitoína (substância ativa)
devido a redução da sua absorção gástrica. Além disso, há um
aumento no risco de toxicidade do metotrexato devido ao
deslocamento do metotrexato das proteínas plasmáticas pela
Fenitoína (substância ativa). A concentração de Fenitoína
(substância ativa) deve ser obtida durante e após o tratamento
combinado para assegurar uma cobertura anticonvulsivante
adequada.

Os pacientes devem ser cuidadosamente monitorados quanto ao
possível aumento do risco de toxicidade do metotrexato (leucopenia,
trombocitopenia, anemia, nefrotoxicidade e ulcerações na
mucosa).

Posaconazol

O posaconazol é principalmente metabolizado pela glucuronidação
UDP (UDP-G) e pela p-glicoproteína.

Também é um inibidor das enzimas CYP3A4. A coadministração com a
Fenitoína (substância ativa), substrato da CYP3A4 e indutor da
UDPG, resultou na redução da concentração de posaconazol e no
aumento da concentração de Fenitoína (substância ativa). O uso
concomitante de Fenitoína (substância ativa) e posaconazol deve ser
evitado a menos que o potencial benefício justifique claramente o
potencial risco.

Entretanto, se estes fármacos forem coadministrados, os níveis
de Fenitoína (substância ativa) devem ser frequentemente
monitorados e deve-se considerar a redução da dose de Fenitoína
(substância ativa).

Quetiapina

A coadministração de quetiapina e Fenitoína (substância ativa)
reduz a eficácia da quetiapina devido à indução do seu metabolismo
pela Fenitoína (substância ativa). Pode ser necessário aumentar as
doses de quetiapina para manter o controle dos sintomas psicóticos
nos pacientes recebendo tratamento combinado.

Recomenda-se cautela ao retirar a Fenitoína (substância ativa)
do tratamento ou durante a substituição por outro anticonvulsivante
não indutor enzimático.

Salicilatos

Altas doses de salicilatos podem deslocar a Fenitoína
(substância ativa) por fixação da proteína plasmática, aumentando
assim a concentração da Fenitoína (substância ativa) livre (ativa)
no plasma.

Embora a concentração sérica total da Fenitoína (substância
ativa) possa estar reduzida durante o tratamento com salicilatos, a
concentração de Fenitoína (substância ativa) sérica livre parece
não ser afetada e, portanto não há necessidade de alteração da dose
na maioria dos pacientes.

Altas doses de salicilatos devem ser administradas com cautela a
pacientes em tratamento com Fenitoína (substância ativa),
especialmente se os pacientes parecem propensos à intoxicação.

Sulfonamidas

Podem aumentar os riscos de toxicidade da Fenitoína (substância
ativa) uma vez que podem inibir o metabolismo da Fenitoína
(substância ativa).

Pode ser necessária uma redução na dose de Fenitoína (substância
ativa) durante tratamento concomitante.

Tacrolimo

Quando estes fármacos são utilizados concomitantemente, os
pacientes devem ser monitorados quanto à redução das concentrações
plasmáticas do tacrolimo e consequente redução de sua eficácia.
Pode ser necessário aumentar as doses de tacrolimo.

Além disso, os pacientes devem ser monitorados quanto ao aumento
dos níveis de Fenitoína (substância ativa) e controle das crises
epilépticas. O provável mecanismo de ação é o aumento do
metabolismo do tacrolimo ou redução do clearance da
Fenitoína (substância ativa).

Tipranavir

Recomenda-se cautela quando a Fenitoína (substância ativa) for
prescrita a pacientes que estejam recebendo tipranavir uma vez que
a Fenitoína (substância ativa) induz o metabolismo mediado pelo
CYP3A4 do tipranavir reduzindo suas concentrações plasmáticas.

Voriconazol

A Fenitoína (substância ativa), quando administrada
concomitantemente com o voriconazol, induz o metabolismo do
voriconazol mediado pelo citocromo P450. Além disso, ocorre
inibição competitiva do citocromo P450 2C9 pelo voriconazol e pela
Fenitoína (substância ativa) reduzindo o metabolismo da Fenitoína
(substância ativa).

Recomenda-se um monitoramento frequente das concentrações de
Fenitoína (substância ativa) e dos eventos adversos relacionados a
Fenitoína (substância ativa) durante a coadministração. A Fenitoína
(substância ativa) pode ser coadministrada com o voriconazol, se a
dose de manutenção do voriconazol for aumentada de 4mg/kg para
5mg/kg por via intravenosa a cada 12 horas, ou de 200mg para 400mg
por via oral a cada 12 horas (100mg para 200mg oral a cada 12 horas
em pacientes com menos de 40kg).

Medicamento – Planta Medicinal

Erva de São João

A administração concomitante de Fenitoína (substância ativa) e
Erva de São João reduz a eficácia da Fenitoína (substância ativa)
devido a indução do citocromo P450 3A4 pela Erva de São João. Esta
interação não foi reportada clinicamente e é baseada na interação
da Erva de São João com outros fármacos metabolizados pela mesma
via. O uso concomitante deve ser evitado.

Caso o paciente continue o tratamento com Erva de São João
durante terapia com a Fenitoína (substância ativa), ele deve
tomá-la de uma fonte confiável que assegure uma quantidade estável
de ingrediente ativo. Além disso, os níveis de Fenitoína
(substância ativa) devem ser monitorados e estabilizados e os
sintomas de ausência de eficácia (aumento de crises epilépticas)
devem ser cuidadosamente monitorados.

Se o paciente descontinuar o uso da Erva de São João, pode ser
necessário reduzir a dose da Fenitoína (substância ativa) e os
sintomas de toxicidade da Fenitoína (substância ativa) (nistagmo,
ataxia, disartria, hiper-reflexia, depressão no SNC, alteração do
status mental e alucinação) devem ser monitorados.

Medicamento – Substância Química

A ingestão aguda de álcool pode aumentar as concentrações
plasmáticas de Fenitoína (substância ativa), enquanto que seu uso
crônico pode diminuí-las. Os pacientes epilépticos que fazem uso
crônico do álcool devem ser rigorosamente observados quanto ao
decréscimo dos efeitos anticonvulsivantes. É necessário um
acompanhamento rotineiro da concentração plasmática da Fenitoína
(substância ativa).

Medicamento – Exame laboratorial

Interações com Testes Laboratoriais

A Fenitoína (substância ativa) pode causar diminuição dos níveis
séricos de T4. Também pode produzir valores menores que os normais
para teste de metirapona ou dexametasona.

A Fenitoína (substância ativa) pode causar níveis séricos
aumentados de glicose, fosfatase alcalina e gama glutamil
transpeptidase.

Deve-se ter cautela quando métodos imunoanalíticos forem
utilizados para mensurar as concentrações plasmáticas de Fenitoína
(substância ativa).

Interação Alimentícia do Epelin

Interações entre Preparações Nutricionais / Alimentação
Enteral

Relatos da literatura sugerem que pacientes que receberam
preparações nutricionais enteral e/ou equivalentes de suplementos
nutricionais têm níveis plasmáticos de Fenitoína (substância ativa)
menores que os esperados. Portanto, sugere-se que Fenitoína
(substância ativa) não seja administrada concomitantemente com
preparação nutricional enteral. Nestes pacientes, pode ser
necessária a monitoração mais frequente dos níveis séricos de
Fenitoína (substância ativa).

Ação da Substância Epelin

Resultados de Eficácia


Em um estudo duplo-cego, com um ano de duração, Fenitoína
(substância ativa) e valproato foram igualmente eficazes na
prevenção de crises convulsivas pós craniotomia (Beenen et al,
1999). Pacientes submetidos à cirurgia de tumor cerebral, trauma,
ou lesões vasculares foram randomizados no pós-operatório para
receber Fenitoína (substância ativa) 100 miligramas (mg) 3 vezes ao
dia (n = 50), ou valproato 500 mg 3 vezes ao dia (n = 50) A
administração foi iniciada por via intravenosa após a cirurgia e
trocada, o mais rápido possível, por administração via oral (ou via
tubo nasogástrico). Sete pacientes de cada grupo apresentaram
crises convulsivas. Não foram encontradas diferenças no tempo ou
severidade da convulsão nos dois grupos. Também não houve diferença
significativa no número de pacientes com necessidade de
descontinuação da terapia devido a efeitos adversos (5 no grupo
Fenitoína (substância ativa), 2 no grupo valproato).

Testes neuropsicológicos também mostraram que não houve
diferença significativana função cognitiva dos grupos Fenitoína
(substância ativa) e valproato. Esse estudo mostra que ambos os
medicamentos podem ser usados na profilaxia pós-operatória. Uma vez
que 4 pacientes apresentaram sua primeira convulsão no dia da
cirurgia, os autores recomendam que a profilaxia seja iniciada na
semana anterior à cirurgia, ou que seja administrada uma dose de
ataque após a cirurgia.

Em um estudo duplo-cego, controlado, a terapia de Fenitoína
(substância ativa) reduziu a epilepsia no pós-operatório seguida de
craniotomia (North et al, 1983). Concentrações de Fenitoína
(substância ativa) sérica foram mantidas dentro da faixa
terapêutica. Terapia de Fenitoína (substância ativa) foi mantida
por 12 meses, mas a maior proteção ocorreu durante os 3 primeiros
meses de terapia. A Fenitoína (substância ativa) é eficaz em crises
tônico-clônicas (Grande Mal) e crises parciais complexas (lobo
psicomotor e temporal) (AMA Department of Drugs,
1983).

Em um estudo randomizado, duplo-cego, com 10 centros, 622
pacientes adultos com crise tônico-clônica parcial e/ou
generalizada secundária obtiveram um êxito maior no uso de
carbamazepina ou Fenitoína (substância ativa) versus fenobarbital
ou primidona, durante um estudo de 2 anos (ou até a ocorrência de
falha ou toxicidade). O insucesso do tratamento incluiu frequência
de crises convulsivas, toxicidade sistêmica, e neurotoxicidade,
como seria observado em ambiente de prática médica.

Considerando todos os efeitos colaterais, assim como a eficácia
no controle de crises convulsivas, o êxito foi maior com
carbamazepina ou Fenitoína (substância ativa), intermediário com
fenobarbital, e menor com primidona. Todas essas diferenças foram
estatisticamente significativas. Carbamazepina e Fenitoína
(substância ativa) pareceram ser os agentes únicos globais mais
eficazes no tratamento de crises tônico-clônicas parciais ou
generalizadas secundárias, ou ambas. O controle de crises
tônico-clônicas foi semelhante com todos os medicamentos em 12
meses, e foi baixa (47% carbamazepina, 36% fenobarbital, 38%
Fenitoína (substância ativa), 35% primidona). O prognóstico para
controle completo de crises tônico-clônicas também foi semelhante
com todos os 4 medicamentos (aproximadamente 45%).
Carbamazepina foi superior ao fenobarbital no controle de crises
parciais, assim como a primidona; a Fenitoína (substância ativa)
proporcionou controle intermediário. Carbamazepina foi associada
com maior controle de crises parciais a cada momento de 6 meses,
durante os 36 meses do seguimento. A diferença mais notável na
avaliação de falha foi vista no uso de primidona, atribuída à
toxicidade aguda (náusea, vômito, tontura e sedação); a diminuição
da libido e a impotência foram mais comuns em pacientes tratados
com primidona. Carbamazepina pode ser preferível para crianças,
adolescentes e mulheres, pois a Fenitoína (substância ativa) foi
associada a efeitos colaterais dismórficos.

Dificuldades na cognição foram mais comuns no uso de Fenitoína
(substância ativa) comparado ao uso de carbamazepina, e isso também
deve ser considerado na seleção. Carbamazepina ou Fenitoína
(substância ativa) devem ser indicadas para terapia inicial em
adolescentes e adultos com crises tônico-clônicas parciais ou
generalizadas secundárias, ou ambos os tipos (Mattson et
al
, 1985b).

Em um estudo prospectivo com 106 pacientes com histórico de
crises clônico-tônicas parciais ou mistas não tratadas, por 6 a 96
meses; os pacientes foram controlados com Fenitoína (substância
ativa) ou carbamazepina (monoterapia, com dose baseada nas
concentrações séricas). Vinte e seis pacientes permaneceram livres
de crises convulsivas por um período de 2 anos. Uma análise
atuarial demonstrou que 35% dos pacientes poderiam entrar em um
período livre de convulsões, pelo menos 2 anos após o início do
tratamento; 73% teria um período de 2 anos livre de crises, ao
final de 4 anos; e 8% teria um período de 2 anos livre de crises,
após 8 anos de tratamento. A continuação de convulsões por até 2
anos após o início do tratamento indicou um prognóstico falho, e a
probabilidade de controle das crises subsequentes diminuiu em 50%.
Esse estudo concluiu que o padrão de longo prazo no controle de
crises convulsivas é amplamente usado durante os primeiros 2 anos
de tratamento (Elwes et al, 1984).

No tratamento de estado de mal epilético, a Fenitoína
(substância ativa) é usada como terapia inicial para manter um
efeito anticonvulsionante prolongado, após a rápida cessão das
crises com lorazepam ou diazepam, ou após a falha das
benzodiazepinas (Lowenstein amp; Alldredge, 1998b). Uma dose de
ataque de Fenitoína (substância ativa), de 10 a 15
miligramas/quilogramas (mg/Kg), é recomendada no tratamento de
estado de mal epilético. Outros autores sugerem que essa dose pode
ser muito baixa, e indicam o uso de 20 mg/Kg administrados por via
intravenosa e que doses de 30 mg/Kg podem ser necessárias para
alguns pacientes. As taxas de infusão não devem exceder 50
mg/minuto.

Características Farmacológicas


Propriedades Farmacodinâmicas

A Fenitoína (substância ativa) é um medicamento que pode ser
utilizado no tratamento da epilepsia. O principal local de ação
parece ser o córtex motor, onde a extensão da atividade das crises
é inibida. Possivelmente, pela estimulação da saída de sódio dos
neurônios, a Fenitoína (substância ativa) tende a estabilizar o
limiar contra a hiperexcitabilidade causada pela estimulação
excessiva ou alterações ambientais capazes de reduzir o gradiente
da membrana sódica. Isto inclui a redução de potencialização
pós-tetânica nas sinapses.

A perda da potencialização pós-tetânica previne os
focus das crises corticais pela detonação das áreas
corticais adjacentes. A Fenitoína (substância ativa) reduz a
atividade máxima dos centros tronco-cerebrais responsáveis pela
fase tônica das crises tônico-clônicas (crises de grande mal).

Propriedades Farmacocinéticas

Após a injecção de Fenitoína (substância ativa) ocorre a
distribuíção nos fluidos corporais, incluindo CSF.

O volume de distribuição têm sido estimado para ser entre 0,52 e
1,19 litros / kg, e é fortemente ligado às proteínas (geralmente de
90% em adultos).

No soro, a Fenitoína (substância ativa) liga-se rapidamente e de
forma reversível às proteínas. Cerca de 90% de Fenitoína
(substância ativa) no plasma se liga a albumina.

Após administração de Fenitoína (substância ativa), a meia-vida
plasmática em homens é, em média, de 22 horas, com uma variação de
7 a 42 horas.

A Fenitoína (substância ativa) é hidroxilada no fígado por um
sistema de enzimas que é saturável. Pequenas doses incrementais
podem produzir muitos aumentos substanciais nos níveis séricos
quando estes estão na faixa superior de concentrações
terapêuticas.

Os parâmetros de controle para eliminação são sujeitos também a
ampla variação interpacientes.

O nível sérico alcançado por uma determinada dose por
conseguinte, é também sujeito a uma grande variação. 

Cuidados de Armazenamento do Epelin

Epelin suspensão oral deve ser conservado em temperatura
ambiente (entre 15 e 30°C), protegido da luz. Não congelar.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide
embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido.
Guarde-o em sua embalagem original.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso
ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no
aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá
utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das
crianças.

Características físicas:

Suspensão laranja com odor característico de laranja e
baunilha.

Dizeres Legais do Epelin

MS – 1.0216.0085

Farmacêutico Responsável:

José Cláudio Bumerad
CRF-SP n° 43746

Fabricado e Embalado por:

Aché Laboratórios Farmacêuticos S.A.
Guarulhos – SP

Registrado e Distribuído por:

Laboratórios Pfizer LTDA.
Av. Presidente Tancredo de Almeida Neves, 1555
CEP 07112-070 – Guarulhos – SP
CNPJ nº 46.070.868/0001-69
Indústria Brasileira.

Venda sob prescrição médica.

Só pode ser vendido com retenção da
receita.

Epelin, Bula extraída manualmente da Anvisa.

Remedio Para – Indice de Bulas A-Z.

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