Diclofenaco Sodico Brainfarma Bula

Diclofenaco Sódico Brainfarma

  • Formas degenerativas e inflamatórias de reumatismo:
    • Artrite reumatoide; artrite reumatoide juvenil; espondilite
      anquilosante; osteoartrite e espondilartrite; síndromes dolorosas
      da coluna vertebral; reumatismo não articular;
  • Crises agudas de gota;
  • Inflamações pós-traumáticas e pós-operatórias dolorosas e
    edema, como por exemplo, após cirurgia dentária ou ortopédica;
  • Condições inflamatórias e/ou dolorosas em ginecologia, como por
    exemplo, dismenorreia primária ou anexite;
  • Como auxiliar no tratamento de processos infecciosos
    acompanhados de dor e inflamação de ouvido, nariz ou garganta, como
    por exemplo, faringoamigdalites, otites.

De acordo com os princípios terapêuticos gerais, a doença de
fundo deve ser tratada com a terapia básica adequadamente. Febre
isolada não é uma indicação.

Exclusivo Solução Injetável

  • Exacerbação de formas degenerativas e inflamatórias de
    reumatismo: artrite reumatoide, espondilite anquilosante,
    osteoartrite, espondilartrite; síndromes dolorosas da coluna
    vertebral; reumatismo não articular;
  • Crises agudas de gota;
  • Cólica renal e biliar;
  • Dor pós-operatória e pós-traumática, inflamação e edema.

Exclusivo Comprimido Liberação Prolongada

Tratamento de:

  • Formas degenerativas e inflamatórias de reumatismo: artrite
    reumatoide; espondilite anquilosante; osteoartrite e
    espondilartrite; síndromes dolorosas da coluna vertebral;
    reumatismo não articular;
  • Síndromes dolorosas da coluna vertebral;
  • Reumatismo não articular;
  • Dores pós-traumáticas e pós-operatórias, inflamação e edema,
    como por exemplo, após cirurgia dentária ou ortopédica;
  • Condições inflamatórias e/ou dolorosas em ginecologia, como por
    exemplo, dismenorreia primária ou anexite.

Fonte: Bula do Profissional do Medicamento
Voltaren®.

Contraindicação do Diclofenaco Sódico –
Brainfarma

  • Hipersensibilidade conhecida à substância ativa ou a qualquer
    outro componente da formulação;
  • Úlcera gástrica ou intestinal ativa, sangramento ou
    perfuração;
  • No último trimestre de gravidez;
  • Insuficiência hepática;
  • Insuficiência renal (GFR lt; 15 mL/min/1.73m2
    );
  • Insuficiência cardíaca grave (vide “Advertências e
    precauções”);
  • Como outros agentes anti-inflamatórios não esteroidais (AINEs),
    Diclofenaco Sódico (substância ativa) também é contraindicado em
    pacientes nos quais o uso de ácido acetilsalicílico ou outros AINEs
    pode provocar asma, angioedema, urticária ou rinite aguda (isto é,
    reatividade cruzada induzida por AINE).

Este medicamento é contraindicado para uso por pacientes
com falência hepática e falência renal.

Este medicamento é contraindicado para uso por pacientes
com insuficiência cardíaca grave.

No 3º trimestre este medicamento pertence à categoria de
risco de gravidez D, portanto, este medicamento não deve ser
utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica. Informe
imediatamente seu médico em caso de suspeita de
gravidez.

Fonte: Bula do Profissional do Medicamento
Voltaren®.

Como usar o Diclofenaco Sódico – Brainfarma

Como uma recomendação geral, a dose deve ser individualmente
ajustada. As reações adversas podem ser minimizadas utilizando a
menor dose efetiva no período de tempo mais curto necessário para
controlar os sintomas.

Os comprimidos devem ser ingeridos inteiros com auxílio de um
líquido, preferencialmente antes das refeições.

Exclusivo Solução Injetável

A solução injetável não pode ser administrada por mais de 2
dias. Estes cuidados devem ser tomados com a injeção intramuscular,
para evitar lesão no nervo ou outro tecido no local da aplicação
(podendo resultar em fraqueza muscular, paralisia muscular e
hipoestesia).

Como regra, Diclofenaco Sódico (substância ativa) injetável não
deve ser misturado com outras soluções injetáveis.

Cuidados na aplicação de injeções
intramusculares

  1. Aplicar exclusivamente no glúteo. Não aplicar no braço.
  2. Fazer a higiene rigorosa com álcool no local onde será aplicada
    a injeção.
  3. Aplicar no quadrante superior externo da região glútea,
    utilizando técnica asséptica, conforme a figura:

  1. A agulha deve ser posicionada perpendicularmente à pele e
    introduzida profundamente no músculo.
  2. Evitar áreas de tecido adiposo abundante, pois o medicamento
    não deve ser administrado na região subcutânea.
  3. É obrigatória a aspiração do êmbolo, após a introdução da
    agulha, para certificar-se de que não houve perfuração de vaso
    sanguíneo. Se for aspirado sangue ou se ocorrer dor intensa,
    interromper imediatamente a aplicação.
  4. Aplicar a injeção lentamente.

Estes cuidados devem ser tomados com a injeção intramuscular,
para evitar-se lesão no nervo ou outro tecido no local da
injeção.

Fonte: Bula do Profissional do Medicamento
Voltaren®.

Posologia População do Diclofenaco
Sódico


População alvo geral – Adultos

A dose inicial diária recomendada é de 100 mg a 150 mg. Para
casos mais leves, assim como para terapia de longo prazo, 75 a 100
mg por dia são, geralmente, suficientes. A dose total diária deve
ser dividida em 2 a 3 doses.

Para suprimir a dor noturna e a rigidez matinal, o tratamento
com comprimidos durante o dia pode ser suplementado pela
administração de supositórios ao deitar (até uma dose diária máxima
de 150 mg).

No tratamento da dismenorreia primária, a dose diária, que deve
ser individualmente adaptada, é geralmente de 50 a 150 mg.
Inicialmente devem ser administradas doses de 50 a 100 mg e, se
necessário, estas doses devem ser elevadas no decorrer de vários
ciclos menstruais até o máximo de 200 mg/dia. O tratamento deve
iniciar-se aos primeiros sintomas e, dependendo da sintomatologia,
continuar por alguns dias.

Populações especiais

Crianças e adolescentes (menores de 18 anos de
idade)

Devido a sua dosagem, Diclofenaco Sódico (substância ativa) não
é indicado para crianças e adolescentes.

Pacientes geriátricos (65 anos ou mais)

Em geral, nenhum ajuste na dose inicial é necessário para
pacientes idosos. Entretanto, precaução é indicada por patologias
associadas, especialmente para pacientes idosos debilitados ou
aqueles com baixo peso corporal.

Doença cardiovascular estabelecida ou fatores de risco
cardiovascular significativos

O tratamento com Diclofenaco Sódico (substância ativa)
geralmente não é recomendado em pacientes com doença cardiovascular
estabelecida ou hipertensão não controlada. Se necessário,
pacientes com doença cardiovascular estabelecida, hipertensão não
controlada, ou fatores de risco significativos para doenças
cardiovasculares, devem ser tratados com Diclofenaco Sódico
(substância ativa) somente após avaliação cuidadosa e somente para
doses diárias ≤ 100 mg, se tratados por mais do que 4 semanas.

Insuficiência renal

Diclofenaco Sódico (substância ativa) é contraindicado a
pacientes com insuficiência renal (GFR lt; 15 mL/min/1.73m2 ). Não
foram realizados estudos específicos em pacientes com insuficiência
renal, portanto não pode ser feita recomendação no ajuste
específico da dose. Recomenda-se cautela quando Diclofenaco Sódico
(substância ativa) é administrado a pacientes com insuficiência
renal.

Insuficiência hepática

Diclofenaco Sódico (substância ativa) é contraindicado a
pacientes com insuficiência hepática. Não foram realizados estudos
específicos em pacientes com insuficiência hepática, portanto não
pode ser feita recomendação no ajuste específico da dose.
Recomenda-se cautela quando Diclofenaco Sódico (substância ativa) é
administrado a pacientes com insuficiência hepática leve a
moderada.

Este medicamento não deve ser partido, aberto ou
mastigado.

Exclusivo Solução Injetável

População alvo geral – Adultos

Geralmente, a dose é de 1 ampola de 75 mg por dia, injetada
profundamente no quadrante superior externo da região glútea. Não
deve ser dado por mais de dois dias, se necessário, o tratamento
pode ser continuado com Diclofenaco Sódico (substância ativa)
comprimidos ou supositórios.

Excepcionalmente, em casos graves (ex.: cólica) 2 ampolas de 75
mg, separadas por um intervalo de algumas horas, podem ser
administradas por dia (uma em cada nádega).

Alternativamente, é possível combinar uma ampola de 75 mg com
outras formas de Diclofenaco Sódico (substância ativa) (por
exemplo, comprimidos, supositórios), até a dose máxima de 150 mg
por dia.

Exclusivo Comprimido Liberação Prolongada

População alvo geral – Adultos

A dose inicial diária recomendada é de 100 mg a 150 mg, ou seja,
1 comprimido de Diclofenaco Sódico (substância ativa) (100 mg)
ao dia ou 2 comprimidos de Diclofenaco Sódico (substância
ativa) (75 mg).

Para casos mais leves, assim como para terapia de longo prazo,
75 a 100 mg por dia são, geralmente, suficientes. Quando os
sintomas forem mais pronunciados durante a noite ou pela manhã,
Diclofenaco Sódico (substância ativa) deverá ser administrado
preferencialmente à noite.

Fonte: Bula do Profissional do Medicamento
Voltaren®.

Precauções do Diclofenaco Sódico –
Brainfarma

Efeitos gastrintestinais

Sangramento, ulcerações ou perfuração gastrintestinal, que podem
ser fatais, foram relatados com todos os AINEs, incluindo
diclofenaco, podendo ocorrer a qualquer momento durante o
tratamento com ou sem sintomas de advertência ou história prévia de
eventos gastrintestinais sérios. Estes, em geral, apresentam
consequências mais sérias em pacientes idosos. Se ocorrer
sangramento ou ulceração gastrintestinal em pacientes recebendo
Diclofenaco Sódico (substância ativa), o tratamento deve ser
descontinuado.

Assim como com outros AINEs, incluindo diclofenaco,
acompanhamento médico rigoroso é imprescindível e deve-se ter
cautela particular quando prescrever Diclofenaco Sódico (substância
ativa) a pacientes com sintomas indicativos de distúrbios
gastrintestinais ou histórico sugestivo de ulceração gástrica ou
intestinal, sangramento ou perfuração. O risco de sangramento
gastrintestinal é maior com o aumento das doses de AINEs e em
pacientes com histórico de úlcera, complicando particularmente em
casos de hemorragia ou perfuração, e em pacientes idosos.

Para reduzir o risco de toxicidade gastrintestinal em pacientes
com histórico de úlcera, complicando particularmente em casos de
hemorragia ou perfuração, e em pacientes idosos, o tratamento deve
ser iniciado e mantido com a menor dose eficaz.

Para estes pacientes, uma terapia concomitante com agentes
protetores (ex.: inibidores da bomba de próton) deve ser
considerada, e também para pacientes que precisam usar
concomitantemente ácido acetilsalicílico em baixa dose ou outros
medicamentos que podem aumentar o risco gastrintestinal.

Pacientes com histórico de toxicidade gastrintestinal,
particularmente os idosos, devem reportar quaisquer sintomas
abdominais não usuais (especialmente sangramento gastrintestinal).
Para pacientes tomando medicações concomitantes que podem aumentar
o risco de ulceração ou sangramento, como por exemplo, corticoide
sistêmicos, anticoagulantes, agentes antiplaquetários ou inibidores
seletivos da recaptação de serotonina recomenda-se cuidado especial
ao usar Diclofenaco Sódico (substância ativa).

Acompanhamento médico estreito e cautela devem ser exercidos em
pacientes com colite ulcerativa ou doença de Crohn, uma vez que
esta condição pode ser exacerbada.

Efeitos cardiovasculares

O tratamento com AINEs, incluindo o diclofenaco, particularmente
em dose elevada e em períodos prolongados, pode ser associado com
um pequeno aumento do risco de eventos trombóticos cardiovasculares
graves (incluindo infarto do miocárdio e acidente vascular
cerebral).

O tratamento com Diclofenaco Sódico (substância ativa)
geralmente não é recomendado a pacientes com doença cardiovascular
estabelecida (insuficiência cardíaca congestiva, doença cardíaca
isquêmica, doença arterial periférica) ou hipertensão não
controlada. Se necessário, os pacientes com doença cardiovascular
estabelecida, hipertensão não controlada, ou fatores de risco
significativos para doença cardiovascular (ex. : hipertensão,
hiperlipidemia, diabetes mellitus e tabagismo) devem ser
tratados com Diclofenaco Sódico (substância ativa) só depois de
cuidadosa avaliação e apenas em doses ≤ 100 mg ao dia, quando o
tratamento continuar por mais de 4 semanas.

Como os riscos cardiovasculares do diclofenaco podem aumentar
com a dose e duração da exposição, a menor dose diária efetiva deve
ser utilizada no menor período possível. A necessidade do paciente
para o alívio sintomático e a resposta à terapia deve ser
reavaliada periodicamente, especialmente quando o tratamento
continuar por mais de 4 semanas.

Os pacientes devem estar atentos para os sinais e sintomas de
eventos arterotrombóticos sérios (ex. : dor no peito, falta de ar,
fraqueza, pronunciando palavras), que podem ocorrer sem avisos. Os
pacientes devem ser instruídos a procurar o médico imediatamente em
caso de um evento como estes.

Efeitos hematológicos

Durante o tratamento prolongado com Diclofenaco Sódico
(substância ativa), assim como com outros AINEs, é recomendado o
monitoramento do hemograma. Assim como outros AINEs, diclofenaco
pode inibir temporariamente a agregação plaquetária. Os pacientes
com distúrbios hemostáticos devem ser cuidadosamente
monitorados.

Efeitos respiratórios (asma pré-existente)

Em pacientes com asma, rinites alérgicas sazonais, inchaço na
mucosa nasal (ex.: pólipos nasais), doenças pulmonares obstrutivas
crônicas ou infecções crônicas do trato respiratório (especialmente
se relacionado à sintomas alérgicos como rinites), reações devido
aos AINEs como exacerbação da asma (chamada como intolerância a
analgésicos/analgésicosasma), edema de Quincke ou urticária, são
mais frequentes que em outros pacientes. Desta forma, recomenda-se
precaução especial para estes pacientes (prontidão para
emergência). Esta recomendação aplica-se também a pacientes
alérgicos a outras substâncias, como por exemplo, aparecimento de
reações cutâneas, prurido ou urticária.

Efeitos hepatobiliares

Acompanhamento médico estreito é necessário quando prescrito
Diclofenaco Sódico (substância ativa) a pacientes com função
hepática debilitada, uma vez que esta condição pode ser
exacerbada.

Do mesmo modo que com outros AINEs, incluindo diclofenaco, pode
ocorrer elevação dos níveis de uma ou mais enzimas hepáticas.
Durante tratamentos prolongados com Diclofenaco Sódico (substância
ativa) (por exemplo, na forma de comprimidos ou supositório), é
recomendado o monitoramento constante da função hepática como
medida preventiva. Se os testes anormais para a função hepática
persistirem ou piorarem, se os sinais e sintomas clínicos
consistentes com a doença hepática se desenvolverem, ou se outras
manifestações ocorrerem (ex. : eosinofilia, rash),
Diclofenaco Sódico (substância ativa) deve ser descontinuado.
Hepatite poderá ocorrer com o uso de diclofenaco sem sintomas
prodrômicos.

Deve-se ter cautela ao administrar Diclofenaco Sódico
(substância ativa) a pacientes com porfiria hepática, uma vez que o
medicamento pode desencadear uma crise.

Reações cutâneas

Reações cutâneas sérias, algumas delas fatais, incluindo
dermatite esfoliativa, síndrome de Stevens-Johnson e necrólise
epidérmica tóxica, foram relatadas muito raramente associadas ao
uso de AINEs, incluindo Diclofenaco Sódico (substância ativa). Os
pacientes aparentemente tem maior risco para estas reações logo no
início do tratamento, com o início da reação ocorrendo, na maioria
dos casos, no primeiro mês de tratamento. Diclofenaco Sódico
(substância ativa) deve ser descontinuado no primeiro aparecimento
de rash cutâneo, lesões nas mucosas ou qualquer outro
sinal de hipersensibilidade.

Assim como com outros AINEs, reações alérgicas incluindo reações
anafiláticas/anafilactoides, podem também ocorrer em casos raros
com diclofenaco, sem exposição prévia ao medicamento.

Efeitos renais

Como retenção de líquidos e edema foram reportados em associação
à terapia com AINEs, incluindo diclofenaco, deve ser dedicada
atenção especial a pacientes com deficiência da função cardíaca ou
renal, história de hipertensão, pacientes idosos, pacientes sob
tratamento concomitante com diuréticos ou outros medicamentos que
podem impactar significativamente na função renal e àqueles com
depleção substancial do volume extracelular de qualquer origem, por
exemplo, nas condições pré ou pós-operatória no caso de cirurgias
de grande porte. Nestes casos, ao utilizar Diclofenaco Sódico
(substância ativa) é recomendado o monitoramento da função renal
como medida preventiva. A descontinuação do tratamento é seguida
pela recuperação do estado de pré-tratamento.

Interações com AINEs

O uso concomitante de Diclofenaco Sódico (substância ativa) com
outros AINEs sistêmicos incluindo inibidores seletivos da COX-2
deve ser evitado devido ao potencial aumento de reações
adversas.

Mascarando sinais de infecções

Assim como outros AINEs, diclofenaco pode mascarar os sinais e
sintomas de infecção devido a suas propriedades
farmacodinâmicas.

Excipientes especiais

Diclofenaco Sódico (substância ativa) comprimidos revestidos de
liberação retardada contém lactose e, desta forma, não é
recomendado para pacientes com problemas hereditários raros de
intolerância à galactose, deficiência de lactase grave ou mal
absorção glicose-galactose.

Pacientes idosos

Recomenda-se precaução por patologias associadas, especialmente
em pacientes idosos debilitados ou naqueles com baixo peso
corporal.

Crianças e adolescentes

Devido a sua dosagem, Diclofenaco Sódico (substância ativa) não
é indicado para crianças e adolescentes.

O diclofenaco não é indicado para crianças abaixo de 14
anos, com exceção de casos de artrite juvenil crônica.

Gravidez e lactação

Mulheres em idade fértil

Não há dados para sugerir qualquer recomendação para mulheres em
idade fértil.

Gravidez

Não há dados suficientes sobre o uso de diclofenaco em mulheres
grávidas. Alguns estudos epidemiológicos sugerem um risco aumentado
de aborto espontâneo após o uso de um inibidor de síntese de
prostaglandina (como os AINEs) no início da gravidez, no entanto,
os dados gerais são inconclusivos. Diclofenaco Sódico (substância
ativa) não deve ser usado nos 2 primeiros trimestres de gravidez a
não ser que o benefício esperado para mãe justifique o risco
potencial para o feto. Assim como outros AINEs, o uso de
diclofenaco é contraindicado nos três últimos meses de gestação
pela possibilidade de ocorrer inércia uterina, insuficiência renal
fetal com oligodrâmios subsequentes e/ou fechamento prematuro do
canal arterial.

No 1º e 2º trimestres este medicamento pertence à
categoria de risco de gravidez C, portanto, este medicamento não
deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou
do cirurgião-dentista.

No 3º trimestre este medicamento pertence à categoria de
risco de gravidez D, portanto, este medicamento não deve ser
utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica. Informe
imediatamente seu médico em caso de suspeita de
gravidez.

Lactação

Assim como outros AINEs, pequenas quantidades de diclofenaco
passam para o leite materno. Desta forma, Diclofenaco Sódico
(substância ativa) não deve ser administrado durante a amamentação
para evitar efeitos indesejáveis na criança.

Fertilidade

Assim como outros AINEs, o uso de Diclofenaco Sódico (substância
ativa) pode prejudicar a fertilidade feminina e, por isto, deve ser
evitado por mulheres que estão tentando engravidar. Para mulheres
que tenham dificuldade de engravidar ou cuja fertilidade está sob
investigação, a descontinuação de Diclofenaco Sódico (substância
ativa) deve ser considerada.

Habilidade de dirigir e/ou operar máquinas

É improvável que o uso de Diclofenaco Sódico (substância ativa)
afete a capacidade de dirigir, operar máquinas ou fazer outras
atividades que requeiram de atenção especial.

Exclusivo Solução Injetável

Atenção: Diclofenaco Sódico (substância ativa) injetável
deve ser aplicado exclusivamente no glúteo. Não injetar no
braço.

Fonte: Bula do Profissional do Medicamento
Voltaren®.

Reações Adversas do Diclofenaco Sódico –
Brainfarma

As reações adversas a medicamento de estudos clínicos, relatos
espontâneos e casos de literatura estão listados pelo sistema
MedDRA de classe de órgão. Dentro de cada classe de órgão, as
reações adversas estão ordenadas por frequência, com as reações
mais frequentes primeiro. Dentro de cada grupo de frequência, as
reações estão apresentadas por ordem decrescente de gravidade.

Além disso, a categoria de frequência correspondente
para cada reação adversa segue a seguinte convenção (CIOMS
III):

  • Muito comum: gt; 1/10. 
  • Comum: ≥ 1/100; lt; 1/10 Incomum: ≥ 1/1.000; lt;
    1/100. 
  • Rara: ≥ 1/10.000; lt; 1/1.000. 
  • Muito rara: lt; 1/10.000. 

As reações adversas a seguir incluem aquelas reportadas com
Diclofenaco Sódico (substância ativa) comprimidos e/ou outras
formas farmacêuticas contendo Diclofenaco Sódico (substância ativa)
em uso por curto ou longo prazo.

Sangue e distúrbios do sistema linfático

Muito rara

Trombocitopenia, leucopenia, anemia (incluindo hemolítica e
aplástica) e agranulocitose.

Distúrbios do sistema imunológico

Rara

Reações de hipersensibilidade, anafiláticas e anafilactoides
(incluindo hipotensão e choque).

Muito rara

Angioedema (incluindo edema facial).

Distúrbios psiquiátricos

Muito rara

Desorientação, depressão, insônia, pesadelos, irritabilidade,
distúrbios psicóticos. 

Distúrbios do sistema nervoso

Comum

Cefaleia, tontura.

Rara

Sonolência.

Muito rar

Parestesia, distúrbios da memória, convulsões, ansiedade,
tremores, meningite asséptica, disgeusia, acidente
cerebrovascular.

Distúrbios oculares

Muito rara

Deficiência visual, visão borrada, diplopia.

Distúrbios do labirinto e do ouvido

Comum

Vertigem.

Muito rara

Zumbido, deficiência auditiva.

Distúrbios cardíacos

Incomum*

Infarto do miocárdio, insuficiência cardíaca, palpitação, dores
no peito.

Frequência desconhecida

Síndrome de Kounis.

Distúrbios vasculares

Muito rara

Hipertensão, vasculite.

Distúrbios mediastinal, torácico e
respiratório

Rara

Asma (incluindo dispneia).

Muito rara

Pneumonite.

Distúrbios do trato gastrintestinal

Comum

Náusea, vômito, diarreia, dispepsia, cólicas abdominais,
flatulência, diminuição do apetite.

Rara

Gastrites, sangramento gastrintestinal, hematêmese, diarreia
sanguinolenta, úlcera gastrintestinal (com ou sem sangramento,
estenose gastrointestinal ou perfuração, podendo conduzir a
peritonite).

Muito rara

Colites (incluindo colite hemorrágica, colite isquêmica e
exacerbação da colite ulcerativa ou doença de Crohn), constipação,
estomatite, glossite, distúrbios esofágicos, doença intestinal
diafragmática, pancreatite.

Distúrbios hepatobiliares

Comum

Elevação das transaminases.

Rara

Hepatite, icterícia, distúrbios hepáticos.

Muito rara

Hepatite fulminante, necrose hepática, insuficiência
hepática.

Pele e distúrbios dos tecidos subcutâneos

Comum

Rash.

Rara

Urticária.

Muito rara

Dermatite bolhosa, eczema, eritema, eritema multiforme, síndrome
de Stevens-Johnson, síndrome de Lyell (necrólise epidérmica
tóxica), dermatite esfoliativa, alopecia, reação de
fotossensibilidade, púrpura, púrpura de HenochSchoenlein e
prurido.

Distúrbios urinários e renais

Muito rara

Lesão renal aguda (insuficiência renal aguda), hematúria,
proteinúria, síndrome nefrótica, nefrite tubulointersticial,
necrose papilar renal.

Distúrbios gerais e no local da
administração

Rara

Edema.

Exclusivo Solução Injetável

Comum

Reação no local da aplicação, dor no local da aplicação, rigidez
do local da aplicação.

Rara

Edema, necrose no local da aplicação.

* A frequência reflete os dados do tratamento de longo prazo com
uma dose elevada (150 mg por dia).

Descrição das reações adversas selecionadas

Eventos aterotrombóticos

Dados de meta-análise e farmacoepidemiológicos apontam em
relação a um pequeno aumento do risco de eventos aterotrombóticos
(ex. : infarto do miocárdio), associado ao uso de diclofenaco,
particularmente em doses elevadas (150 mg por dia) e durante
tratamento de longo prazo.

Efeitos visuais

Distúrbios visuais, tais como deficiência visual, visão borrada
ou diplopia, parecem ser efeitos da classe AINEs e são geralmente
reversíveis com a descontinuação. Um mecanismo provável para os
distúrbios visuais é a inibição da síntese das prostaglandinas e
outros compostos relacionados que alteram a regulação do fluxo
sanguíneo da retina resultando em potenciais alterações da visão.
Se estes sintomas ocorrem durante o tratamento com diclofenaco, um
exame oftalmológico pode ser considerado para excluir outras
causas.

Exclusivo Solução Injetável

Infecções e infestações

Muito rara

Abscesso no local da aplicação.

Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de
Notificações em Vigilância Sanitária – Notivisa, disponível
em portal.anvisa.gov.br/notivisa, ou para a Vigilância
Sanitária Estadual ou Municipal.

Fonte: Bula do Profissional do Medicamento
Voltaren®.

Interação Medicamentosa do Diclofenaco Sódico –
Brainfarma

As interações a seguir incluem aquelas observadas com
Diclofenaco Sódico (substância ativa) comprimidos revestidos de
liberação retardada e/ou outras formas farmacêuticas contendo
diclofenaco.

Interações observadas a serem consideradas

Inibidores da CYP2C9

Recomenda-se precaução ao prescrever diclofenaco com inibidores
da CYP2C9 (tais como voriconazol), o que poderia resultar em um
aumento significativo nas concentrações de pico plasmático e
exposição ao diclofenaco.

Lítio

Se usados concomitantemente, Diclofenaco Sódico (substância
ativa) pode elevar as concentrações plasmáticas de lítio. Neste
caso, recomenda-se monitoramento do nível de lítio sérico.

Digoxina

Se usados concomitantemente, Diclofenaco Sódico (substância
ativa) pode elevar as concentrações plasmáticas de digoxina. Neste
caso, recomenda-se monitoramento do nível de digoxina sérica.

Diuréticos e agentes anti-hipertensivos

Assim como outros AINEs, o uso concomitante de Diclofenaco
Sódico (substância ativa) com diuréticos ou anti-hipertensivos
(ex.: betabloqueadores, inibidores da ECA), pode diminuir o efeito
anti-hipertensivo. Desta forma, esta combinação deve ser
administrada com cautela e pacientes, especialmente idosos, devem
ter sua pressão sanguínea periodicamente monitorada. Os pacientes
devem estar adequadamente hidratados e deve-se considerar o
monitoramento da função renal após o início da terapia concomitante
e periodicamente durante o tratamento, particularmente para
diuréticos e inibidores da ECA, devido ao aumento do risco de
nefrotoxicidade.

Ciclosporina e tacrolimo

Diclofenaco, assim como outros AINEs, pode aumentar a toxicidade
nos rins, causada pela ciclosporina e tacrolimo, devido ao seu
efeito nas prostaglandinas renais. Desta forma, Diclofenaco Sódico
(substância ativa) deve ser administrado em doses inferiores
àquelas usadas em pacientes que não estão em tratamento com
ciclosporina ou tacrolimo.

Medicamentos conhecidos por causar
hipercalemia

O tratamento concomitante com diuréticos poupadores de potássio,
ciclosporina, tacrolimo ou trimetoprima podem ser associados com o
aumento dos níveis séricos de potássio, que deve ser monitorado
frequentemente.

Antibacterianos quinolônicos

Houve relatos isolados de convulsões que podem estar associadas
ao uso concomitante de quinolonas e AINEs.

Interações previstas a serem consideradas

Outros AINEs e corticoides

A administração concomitante de Diclofenaco Sódico (substância
ativa) com outros AINEs sistêmicos ou corticoides, pode aumentar a
frequência de efeitos gastrintestinais indesejados.

Anticoagulantes e agentes antiplaquetários

Deve-se ter cautela no uso concomitante uma vez que pode
aumentar o risco de hemorragias. Embora investigações clínicas não
indiquem que Diclofenaco Sódico (substância ativa) possa
afetar a ação dos anticoagulantes, existem relatos do aumento do
risco de hemorragia em pacientes recebendo Diclofenaco Sódico
(substância ativa) e anticoagulantes concomitantemente. Desta
maneira, recomenda-se monitoramento próximo nestes pacientes.

Inibidores seletivos da recaptação da
serotonina

A administração concomitante com AINEs sistêmicos, incluindo
Diclofenaco Sódico (substância ativa) e inibidores seletivos da
recaptação da serotonina, pode aumentar o risco de sangramento
gastrintestinal.

Antidiabéticos

Estudos clínicos têm demonstrado que o Diclofenaco Sódico
(substância ativa) pode ser administrado juntamente com agentes
antidiabéticos orais sem influenciar em seus efeitos clínicos.
Entretanto, existem relatos isolados de efeitos hipo e
hiperglicemiantes, determinando a necessidade de ajuste posológico
dos agentes antidiabéticos durante o tratamento com diclofenaco.
Por esta razão, o monitoramento dos níveis de glicose no sangue
deve ser realizado como medida preventiva durante a terapia
concomitante.

Houve também relatos isolados de acidose metabólica quando
Diclofenaco Sódico (substância ativa) foi coadministrado com
metformina, principalmente em pacientes com insuficiência renal
pré-existente.

Fenitoína

Quando se utiliza fenitoína concomitantemente com o diclofenaco,
o acompanhamento das concentrações plasmáticas de fenitoína é
recomendado devido a um esperado aumento na exposição à
fenitoína.

Metotrexato

Deve-se ter cautela quando AINEs, incluindo diclofenaco, são
administrados menos de 24 horas antes ou após tratamento com
metotrexato uma vez que pode elevar a concentração sérica do
metotrexato, aumentando a sua toxicidade.

Indutores da CYP2C9C

autela é recomendada na coprescrição de Diclofenaco Sódico
(substância ativa) e indutores da CYP2C9 (tais como a rifampicina),
o que poderia resultar em uma diminuição significativa na
concentração plasmática e exposição do diclofenaco.

Fonte: Bula do Profissional do Medicamento
Voltaren®.

Ação da Substância Diclofenaco Sódico – Brainfarma

Resultados de Eficácia


O Diclofenaco Sódico (substância ativa) sódico tem efeito
efetivo especialmente na dor relativa à inflamação tecidual.

Estudos demonstram a diminuição do consumo de narcóticos devido
ao decréscimo de dores pós-operatórias, quando 75 mg de Diclofenaco
Sódico (substância ativa) sódico é administrado, por via
intramuscular, uma ou duas vezes ao dia, ou a mesma dose, por via
endovenosa, em infusão de 5 mg/hora. O Diclofenaco Sódico
(substância ativa) sódico – entérico e comprimidos – é efetivo na
supressão dos sinais de inflamação pós-operatória, especialmente de
cirurgia dentária.

Três doses diárias de diclofenaco, 50 mg, aliviaram as dores de
diversos tipos de danos teciduais quando comparadas ao placebo em
estudo multicêntrico, duplo-cego com 229 pacientes.

Síndromes dolorosas da coluna têm sua intensidade diminuída
quando tratadas com diclofenaco, como demonstrou estudo
multicêntrico, randomizado, duplo-cego entre 227 pacientes.

Formas degenerativas e inflamatórias de reumatismo podem ser
tratadas por diclofenaco. Estudos controlados por placebo
demonstraram que o Diclofenaco Sódico (substância ativa) age no
tratamento de artrite reumatoide com doses diárias de 75 a 200
mg.

A eficácia de comprimidos revestidos de liberação prolongada de
100 mg de Diclofenaco Sódico (substância ativa) foi avaliada entre
414 pacientes com distúrbios reumáticos, incluindo reumatismo não
articular. Observou-se resposta terapêutica satisfatória em 89,4%
dos pacientes no 10º dia de tratamento e de 94,7% no 20º dia.

No tratamento de osteoartrite, segundo revisão da literatura
internacional (n=15.000), observa-se eficácia na utilização de
diclofenaco.

Na espondilite anquilosante observa-se eficácia do tratamento
agudo e crônico com Diclofenaco Sódico (substância ativa) para o
alívio dos sintomas, sendo ele o agente mais bem tolerado pelos
pacientes.

Condições ginecológicas dolorosas, principalmente dismenorreia,
são aliviadas pela administração de Diclofenaco Sódico (substância
ativa) sódico entre 75 e 150 mg diários.

No tratamento de crises de gota entre 57 pacientes observou-se
alívio da dor após 48 horas de tratamento com Diclofenaco Sódico
(substância ativa) injetável.

Estudos abertos e controlados demonstraram que
anti-inflamatórios não esteroidais, entre eles o Diclofenaco Sódico
(substância ativa) sódico, são efetivos no tratamento da cólica
biliar.

A administração de 75 mg de diclofenaco, por via oral, foi
efetiva no tratamento de 91% dos pacientes com cólica renal aguda
após uma hora, em estudo randomizado prospectivo. O alívio foi
observado até 3 horas após a administração. A administração de 50
mg ou 75 mg de Diclofenaco Sódico (substância ativa) intramuscular
tem a mesma eficácia do estudo acima, mas com início de ação
observado após 30 minutos.

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Fonte: Bula do Profissional do Medicamento
Voltaren®.

Características Farmacológicas


Grupo farmacoterapêutico: anti-inflamatórios e antirreumáticos
não esteroidais derivados do ácido acético e substâncias
relacionadas (código ATC: M01A B05).

Mecanismo de ação

Diclofenaco Sódico (substância ativa) contém Diclofenaco Sódico
(substância ativa) sódico, substância não esteroide, com acentuadas
propriedades antirreumática, antiinflamatória, analgésica e
antipirética.

A inibição da biossíntese de prostaglandina, que foi demonstrada
em experimentos, é considerada fundamental no seu mecanismo de
ação. As prostaglandinas desempenham um importante papel na causa
da inflamação, da dor e da febre.

O Diclofenaco Sódico (substância ativa) sódico in vitro não
suprime a biossíntese de proteoglicanos na cartilagem, em
concentrações equivalentes às concentrações atingidas no homem.

Farmacodinâmica

Em doenças reumáticas, as propriedades anti-inflamatória e
analgésica de Diclofenaco Sódico (substância ativa) fazem com que
haja resposta clínica, caracterizada por acentuado alívio de sinais
e sintomas, como dor em repouso, dor ao movimento, rigidez matinal
e inflamação das articulações, bem como melhora funcional.

Em condições inflamatórias pós-operatórias e pós-traumáticas,
Diclofenaco Sódico (substância ativa) alivia rapidamente tanto a
dor espontânea quanto a relacionada ao movimento e diminui o
inchaço inflamatório e o edema do ferimento.

Estudos clínicos demonstraram que Diclofenaco Sódico (substância
ativa) também exerce um pronunciado efeito analgésico na dor
moderada e na grave de origem não reumática. Estudos clínicos
revelaram que, na dismenorreia primária, Diclofenaco Sódico
(substância ativa) é capaz de melhorar a dor e reduzir a
intensidade do sangramento.

Farmacocinética

Absorção

O Diclofenaco Sódico (substância ativa) é completamente
absorvido dos comprimidos gastrorresistentes após sua passagem pelo
estômago. Embora a absorção seja rápida, seu início pode ser
retardado devido ao revestimento gastrorresistente do comprimido. O
pico médio das concentrações plasmáticas de 1,5 mcg/mL (5 mcmol/L)
é atingido em média 2 horas após o uso de um comprimido de 50
mg.

A passagem dos comprimidos pelo estômago é mais lenta quando
ingerido durante ou após as refeições do que quando ingerido antes
das refeições, mas a quantidade de Diclofenaco Sódico (substância
ativa) absorvida permanece a mesma. Como aproximadamente metade do
Diclofenaco Sódico (substância ativa) é metabolizado durante sua
primeira passagem pelo fígado (efeito de “primeira passagem”), a
área sob a curva de concentração (AUC) após administração retal ou
oral é cerca de metade daquela observada com uma dose parenteral
equivalente.

O comportamento farmacocinético não se altera após
administrações repetidas. Não ocorre acúmulo desde que sejam
observados os intervalos de dosagem recomendados.

Exclusivo Solução Injetável

Após a administração de 75 mg de Diclofenaco Sódico (substância
ativa) por injeção intramuscular, a absorção é imediata e o pico
médio das concentrações plasmáticas de 2,5 mcg/mL (8 mcmol/L) são
atingidos após aproximadamente 20 minutos.

Quando 75 mg de Diclofenaco Sódico (substância ativa) são
administrados como infusão intravenosa, até 2 horas, o pico médio
das concentrações plasmáticas é cerca de 1,9 mcg/mL (5,9 mcmol/L).
Infusões mais curtas resultam em picos mais altos de concentração
plasmática, enquanto infusões mais longas proporcionam
concentrações em platôs proporcionais à velocidade de infusão, após
3 a 4 horas. As concentrações plasmáticas reduzem-se rapidamente,
uma vez que os picos tenham sido atingidos após injeção
intramuscular ou administração de comprimidos gastrorresistentes ou
supositórios.

A área sob a curva (AUC), após administração intravenosa ou
intramuscular, é cerca de 2 vezes a AUC, após administração oral ou
retal, porque cerca de metade da substância ativa é metabolizada
durante a primeira passagem através do fígado (efeito de ‘primeira
passagem’), quando administrada via oral ou retal.

O comportamento farmacocinético não se altera após
administrações repetidas. Não ocorre acúmulo, desde que sejam
observados os intervalos de dose recomendados.

Exclusivo Comprimido Liberação Prolongada

Baseado na recuperação na urina do Diclofenaco Sódico
(substância ativa) e seus metabólitos hidroxilados, a quantidade de
Diclofenaco Sódico (substância ativa) liberada e absorvida a partir
dos comprimidos revestidos de liberação prolongada é a mesma em
relação aos comprimidos gastrorresistentes. Entretanto, a
disponibilidade sistêmica do Diclofenaco Sódico (substância ativa)
a partir dos comprimidos revestidos de liberação prolongada é, em
média, cerca de 82% da disponibilidade sistêmica atingida a partir
de uma dose equivalente na forma farmacêutica comprimidos
gastrorresistentes (possivelmente devido ao metabolismo de primeira
passagem). Como resultado da liberação mais lenta do ativo a partir
dos comprimidos revestidos de liberação prolongada, os picos de
concentrações plasmáticas atingidos são menores que os observados
após administração dos comprimidos gastrorresistentes.

Os picos médios das concentrações plasmáticas de 0,5 mcg/mL (1,6
mcmol/L) são atingidos em média 4 horas após a ingestão de um
comprimido revestido de liberação prolongada de 100 mg. Alimentos
não têm influência clinicamente relevante na absorção e na
disponibilidade sistêmica de Diclofenaco Sódico (substância ativa).
Por outro lado, concentrações plasmáticas médias de 13 ng/mL podem
ser registradas 24 horas após a administração de Diclofenaco Sódico
(substância ativa) Retard.

Como aproximadamente metade do Diclofenaco Sódico (substância
ativa) é metabolizado durante sua primeira passagem pelo fígado
(efeito de “primeira passagem”), a área sob a curva de concentração
(AUC) após administração retal ou oral é cerca de metade daquela
observada com uma dose parenteral equivalente.

Concentrações mais baixas são ao redor de 22 ng/mL (70 nmol/L)
durante o tratamento com Diclofenaco Sódico (substância ativa)
Retard, 1 vez ao dia. O comportamento farmacocinético não se altera
após administrações repetidas. Não ocorre acúmulo desde que sejam
observados os intervalos de dosagem recomendados.

Distribuição

99,7% do Diclofenaco Sódico (substância ativa) liga-se a
proteínas séricas, predominantemente à albumina (99,4%). O volume
de distribuição aparente calculado é de 0,12-0,17 L/kg.

O Diclofenaco Sódico (substância ativa) penetra no fluído
sinovial, onde as concentrações máximas são medidas de 2-4 horas
após serem atingidos os valores de pico plasmático. A meia-vida
aparente de eliminação do fluido sinovial é de 3-6 horas. Duas
horas após atingidos os valores de pico plasmático, as
concentrações da substância ativa já são mais altas no fluido
sinovial que no plasma, permanecendo mais altas por até 12
horas.

O Diclofenaco Sódico (substância ativa) foi detectado em baixa
concentração (100 ng/mL) no leite materno em uma lactante. A
quantidade estimada ingerida por uma criança que consome leite
materno é equivalente a 0,03 mg /kg/dia de dose.

Biotransformação/metabolismo

A biotransformação do Diclofenaco Sódico (substância ativa)
ocorre parcialmente por glicuronidação da molécula intacta, mas
principalmente por hidroxilação e metoxilação simples e múltipla,
resultando em vários metabólitos fenólicos (3’-hidroxi-,
4’-hidroxi-, 5-hidroxi-, 4’,5-hidroxi- e
3’-hidroxi-4’-metoxi-diclofenaco), a maioria dos quais são
convertidos a conjugados glicurônicos. Dois desses metabólitos
fenólicos são biologicamente ativos, mas em extensão muito menor
que o diclofenaco.

Eliminação

O clearance (depuração) sistêmico total do Diclofenaco Sódico
(substância ativa) do plasma é de 263 ± 56 mL/min (valor médio ±
DP). A meiavida terminal no plasma é de 1-2 horas. Quatro dos
metabólitos, incluindo os dois ativos, também têm
meiavidaplasmática curta de 1-3 horas. Um metabólito,
3’-hidroxi-4’-metoxi-diclofenaco, tem meia-vida plasmática mais
longa. Entretanto, esse metabólito é virtualmente inativo.

Cerca de 60% da dose administrada é excretada na urina como
conjugado glicurônico da molécula intacta e como metabólitos, a
maioria dos quais são também convertidos a conjugados glicurônicos.
Menos de 1% é excretado como substância inalterada. O restante da
dose é eliminada como metabólitos através da bile nas fezes.

Linearidade/não linearidade

A quantidade absorvida é linearmente relacionada à dose.

Populações especiais

Pacientes geriátricos

Não foram observadas diferenças idade-dependente relevantes na
absorção, metabolismo ou excreção do fármaco.

Insuficiência renal

Em pacientes com insuficiência renal não se pode inferir, a
partir da cinética de dose-única, o acúmulo da substância ativa
inalterada quando se aplica o esquema normal de dose. A um
clearance (depuração) de creatinina lt; 10 mL/min, os níveis
plasmáticos de steady-state (estado de equilíbrio) calculados dos
hidróxi metabólitos são cerca de 4 vezes maiores que em indivíduos
normais. Entretanto, os metabólitos são, ao final, excretados
através da bile.

Insuficiência hepática

Em pacientes com hepatite crônica ou cirrose não descompensada,
a cinética e metabolismo do Diclofenaco Sódico (substância ativa) é
a mesma que em pacientes sem doença hepática. Dados de segurança
pré-clínicos. Dados pré-clínicos de estudos de toxicidade com doses
agudas ou repetidas, bem como estudos de genotoxicidade,
mutagenicidade, carcinogenicidade com Diclofenaco Sódico
(substância ativa) relevaram que Diclofenaco Sódico (substância
ativa) nas doses terapêuticas recomendadas não causa nenhum dano
específico para humanos. Em estudos pré-clínicos padrão, não houve
nenhuma evidência de que Diclofenaco Sódico (substância ativa)
possui potencial efeito teratogênico em camundongos, ratos e
coelhos.

O Diclofenaco Sódico (substância ativa) não influencia a
fertilidade das matrizes (ratos). Exceto pelos efeitos fetais em
doses maternais tóxicas, o desenvolvimento pré, peri e pós-natal da
prole também não foi afetado.

A administração de AINEs (incluindo diclofenaco) inibiu a
ovulação de coelho e implantação e placentação em ratos, e levou a
um fechamento prematuro do canal arterial em ratas grávidas. Doses
maternais tóxicas de Diclofenaco Sódico (substância ativa) foram
associadas com distocia, gestação prolongada, diminuição da
sobrevida fetal e retardo do crescimento intrauterino em ratos. Os
leves efeitos do Diclofenaco Sódico (substância ativa) sobre os
parâmetros de reprodução e parto, bem como a constrição do canal
arterial no útero são consequências farmacológicas desta classe de
inibidores da síntese de prostaglandinas.

Fonte: Bula do Profissional do Medicamento
Voltaren®.

Diclofenaco-Sodico-Brainfarma, Bula extraída manualmente da Anvisa.

Remedio Para – Indice de Bulas A-Z.

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