Cosopt Bula

Cosopt

Como Cosopt Funciona?

Cosopt é uma combinação oftálmica de dorzolamida (inibidor
da anidrase carbônica) e timolol (betabloqueador), em que ambos
diminuem a pressão nos olhos de maneira diferente.

A pressão intraocular elevada pode lesionar o nervo óptico,
resultando em deterioração da visão e possível cegueira.

Em geral, existem alguns sintomas que você pode sentir, que
indicam se você apresenta ou não pressão intraocular elevada.

É necessário que seu médico realize um exame para determinar se
você apresenta ou não pressão intraocular elevada.

Caso você apresente, será necessário realizar exames e medidas
da pressão intraocular regularmente.

Contraindicação do Cosopt

Você não deve usar Cosopt se você:

  • Tem ou teve alguns problemas respiratórios graves, como
    asma;
  • Tem doença pulmonar obstrutiva crônica;
  • Tem alguns tipos de doenças cardíacas (como batimentos
    cardíacos lentos ou irregulares);
  • Tem alergia a qualquer um dos ingredientes do medicamento.

Se você não tiver certeza se deve utilizar Cosopt, consulte seu
médico ou farmacêutico. 

Como usar o Cosopt

Não deixe que a ponta do frasco entre em contato com os olhos ou
adjacências.

Isto pode fazer com que o frasco fique contaminado por bactérias
que podem causar infecções oculares, resultando em lesões graves no
olho, até mesmo perda da visão.

Para evitar possível contaminação do frasco, mantenha a ponta do
frasco distante do contato com qualquer superfície.

Antes de utilizar o medicamento pela primeira vez, certifique-se
de que a fita de segurança na parte frontal do frasco está
intacta.

A existência de um espaço entre o frasco e a tampa é normal
quando o frasco ainda não foi aberto.

  1. Antes de utilizar o medicamento pela primeira vez,
    certifique-se de que a fita de segurança na parte frontal do frasco
    está intacta. A existência de um espaço entre o frasco e a tampa é
    normal quando o frasco ainda não foi aberto.

  1. Retire a fita de segurança para quebrar o lacre.

  1. Para abrir o frasco, gire a tampa na direção indicada pelas
    setas.

    Não agite antes de usar

    . Não puxe a tampa diretamente para cima, afastando-a do frasco,
    pois isso pode fazer com que o dispensador não funcione
    corretamente.

  1. Incline sua cabeça para trás e puxe levemente a pálpebra
    inferior para formar uma bolsa entre a pálpebra e o olho.

  1. Inverta o frasco, pressionando-o levemente com o dedo polegar
    ou indicador sobre a ‘área para apertar com o dedo’, como
    demonstrado na figura a seguir, até que uma única gota seja
    dispensada no olho, como orientado pelo seu médico.

Não toque a ponta do frasco nos olhos ou nas pálpebras.

Após o uso de Cosopt, pressione com o dedo o canto do seu olho
próximo ao nariz (conforme demonstrado na figura abaixo) por 2
minutos. Isso ajuda a manter Cosopt no seu olho.

Se manuseados inadequadamente, os medicamentos oftálmicos podem
ser contaminados por bactérias comuns, conhecidas por causar
infecções oculares.

O uso de medicamentos oftálmicos contaminados pode causar lesões
oculares graves e perda da visão.

Se você suspeitar que seu medicamento possa estar contaminado,
ou se você desenvolver uma infecção ocular, contate seu médico
imediatamente.

  1. Após o uso de Cosopt, pressione com o dedo o canto do seu olho
    próximo ao nariz (conforme demonstrado na figura abaixo) por 2
    minutos. Isso ajuda a manter Cosopt no seu olho.

  1. Se tiver dificuldade para aplicar o medicamento depois de abrir
    o frasco pela primeira vez, recoloque a tampa no frasco, aperte-a
    (Não aperte com força) e a seguir, retire-a, girando a tampa na
    direção oposta, como indicado pelas setas no topo da tampa.
  2. Repita os passos 4 e 5 para aplicar o medicamento no outro
    olho, caso o médico tenha feito esta recomendação.
  3. Recoloque a tampa, rosqueando-a até que esteja tocando
    firmemente o frasco. A seta no lado esquerdo da tampa deve estar
    alinhada com a seta do lado esquerdo do rótulo do frasco para
    fechamento apropriado. Não aperte demais, você pode danificar o
    frasco e a tampa.
  4. A ponta gotejadora foi desenhada para liberar uma única gota;
    portanto,

    não

     alargue o furo da ponta gotejadora.

  5. Após ter utilizado todas as doses, irá sobrar um pouco de
    Cosopt no frasco. Não se preocupe, pois foi acrescentada uma
    quantidade extra de Cosopt no frasco e você utilizará a quantidade
    integral de Cosopt prescrita por seu médico. Não tente remover o
    excesso de medicamento do frasco.

Posologia

A posologia e a duração apropriadas do tratamento serão
estabelecidas pelo seu médico.

A dose usual é de uma gota no(s) olho(s) afetado(s) pela manhã e
à noite.

Se estiver utilizando Cosopt com outro colírio, os colírios
devem ser aplicados com intervalo de pelo menos 10 minutos.

Não modifique a posologia do medicamento sem consultar seu
médico.

Se precisar descontinuar o tratamento, avise seu médico
imediatamente.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os
horários, as doses e a duração do tratamento. Não interrompa o
tratamento sem o conhecimento do seu médico.

O que devo fazer quando eu me esquecer de usar
Cosopt?

É importante que você utilize Cosopt de acordo com a prescrição
médica.

Se esquecer uma dose, aplique-a tão logo seja possível. No
entanto, se estiver quase no horário da próxima dose, ignore a dose
esquecida e volte ao seu esquema posológico regular.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico
ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

Precauções do Cosopt

Informe ao seu médico sobre quaisquer problemas médicos que
esteja apresentando atualmente ou tenha apresentado:

  • Problemas cardíacos (como doença coronariana, insuficiência
    cardíaca ou pressão sanguínea baixa);
  • Distúrbios de frequência cardíaca (como batimentos cardíacos
    irregulares ou lentos);
  • Problemas de má circulação sanguínea (como a síndrome de
    Raynaud);
  • Problemas pulmonares ou respiratórios (como asma ou doença
    pulmonar obstrutiva crônica);
  • Diabetes ou outros problemas relacionados ao açúcar no
    sangue;
  • Doença da tireoide.

Informe ao seu médico que você está utilizando Cosopt antes de
realizar uma cirurgia, já que Cosopt pode alterar os efeitos de
alguns medicamentos durante a anestesia.

Informe também o seu médico se você tem alergia a qualquer
medicamento.

Se você apresentar qualquer tipo de irritação ocular ou qualquer
novo problema nos olhos, como vermelhidão dos olhos ou inchaço das
pálpebras, entre em contato com seu médico imediatamente.

Se suspeitar de que Cosopt está causando reação alérgica (por
exemplo, erupção cutânea, vermelhidão ou coceira nos olhos),
interrompa o tratamento e entre em contato imediatamente com seu
médico.

Informe ao seu médico se desenvolver infecção ocular, se ocorrer
lesão nos olhos, se se submeter à cirurgia ocular ou ocorrer
reação, incluindo novos sintomas ou piora dos sintomas Cosopt
contém o conservante cloreto de benzalcônio.

Esse conservante pode se depositar nas lentes de contato
gelatinosas.

Se você for usuário de lentes de contato, consulte seu médico
antes de usar Cosopt.

Reações Adversas do Cosopt

Assim como todos os medicamentos, Cosopt pode causar reações
adversas, embora nem todos as apresentem.

Você pode continuar utilizando o produto normalmente, a menos
que as reações adversas sejam graves.

Se você está preocupado, converse com um médico ou
farmacêutico.

Não pare de usar Cosopt sem conversar com seu médico.

Reações alérgicas generalizadas incluindo: inchaço sob a pele
que podem ocorrer em áreas do rosto e membros, e que podem obstruir
as vias aéreas podem causar dificuldades de engolir ou respirar,
urticária ou coceira, reações cutâneas localizadas ou
generalizadas, prurido grave e reação alérgica súbita e grave.

As seguintes reações adversas foram relatadas com Cosopt ou um
de seus componentes tanto durante estudos clínicos como durante a
experiência pós-comercialização

Muito comum

  • Queimação e ardência dos olhos;
  • Alteração de paladar.

Comum

  • Vermelhidão nos olhos ou ao redor deles;
  • Olho(s) lacrimejante(s) ou com coceira;
  • Erosão da córnea (danos na camada superficial do globo
    ocular);
  • Inchaço e/ou irritação nos olhos ou ao redor deles;
  • Sensação de ter algo nos olhos;
  • Redução da sensibilidade corneana (não perceber ter algo no
    olho e não sentir dor);
  • Dor ocular;
  • Olhos secos;
  • Visão turva;
  • Dor de cabeça;
  • Sinusite (congestão nasal);
  • Náusea;
  • Fraqueza/cansaço;
  • Fadiga.

Incomum

  • Tontura;
  • Depressão;
  • Inflamação da íris;
  • Distúrbios visuais incluindo alterações de refração (devido à
    descontinuação da terapia miótica em alguns casos);
  • Redução da frequência cardíaca;
  • Desmaio;
  • Dificuldade de respirar (dispneia);
  • Indigestão;
  • Cálculos renais.

Rara

  • Lúpus eritematoso sistêmico (uma doença imune que pode causar
    inflamação dos órgãos internos);
  • Formigamento ou dormência nas mãos ou nos pés;
  • Insônia;
  • Pesadelos;
  • Perda da memória;
  • Aumento dos sinais e sintomas de miastenia gravis
    (doença muscular);
  • Diminuição da libido;
  • Derrame;
  • Miopia transitória (pode desaparecer quando o tratamento é
    interrompido);
  • Descolamento da camada abaixo da retina que contém vasos
    sanguíneos (coroide) após ocorrência de cirurgia filtrante que pode
    causar perturbações visuais;
  • Queda das pálpebras (o olho fica parcialmente fechado);
  • Visão dupla;
  • Crosta palpebral;
  • Inchaço da córnea (com sintomas de distúrbios visuais);
  • Pressão ocular baixa;
  • Zumbido no ouvido;
  • Pressão sanguínea baixa;
  • Alterações de ritmo ou velocidade dos batimentos
    cardíacos;
  • Insuficiência cardíaca congestiva (doença do coração com falta
    de ar e inchaço dos pés e pernas devido acúmulo de líquido);
  • Isquemia cerebral (redução do fornecimento de sangue para o
    cérebro);
  • Dor torácica;
  • Palpitações (batimentos cardíacos mais rápidos e/ou
    irregulares);
  • Ataque cardíaco;
  • Fenômeno de Raynaud;
  • Inchaço ou resfriamento das mãos e dos pés;
  • Circulação reduzida nos braços e nas pernas;
  • Cãibras na perna e/ou dor na perna ao caminhar
    (claudicação);
  • Falta de ar;
  • Comprometimento da função pulmonar;
  • Nariz escorrendo ou entupido;
  • Constrição das vias aéreas no pulmão;
  • Tosse;
  • Irritação da garganta;
  • Boca seca;
  • Diarreia;
  • Dermatite de contato;
  • Perda de cabelo;
  • Erupção cutânea com aspecto branco prateado (erupção
    psoriasiforme);
  • Doença de Peyronie (que pode causar curvatura do pênis);
  • Reações do tipo alérgico como erupção cutânea, urticária,
    coceira, espirros, em raros casos, possível inchaço dos lábios, dos
    olhos e da boca, chiado pelas vias respiratórias ou reações
    cutâneas graves (Síndrome de Stevens Johnson, necrólise epidérmica
    tóxica).

Como outros medicamentos aplicados nos olhos, o timolol é
absorvido no sangue.

Isto pode causar reações adversas semelhantes aos observados com
os betabloqueadores orais.

A incidência de reações adversas após a aplicação oftálmica
tópica é menor em relação aos medicamentos administrados por via
oral ou injetável, por exemplo.

As reações adversas adicionais listadas abaixo são reações
observadas para a classe dos betabloqueadores, quando utilizado
para o tratamento de condições oculares:

Não conhecidas

  • Baixos níveis sanguíneos de glicose;
  • Insuficiência cardíaca;
  • Um tipo de distúrbio do ritmo cardíaco;
  • Dor abdominal;
  • Vômitos;
  • Dor muscular não causada por exercício;
  • Disfunção sexual.

Se algum dessas reações adversas se agravarem ou se você sentir
alguma reação adversa não listada nessa bula, informe a seu médico
ou farmacêutico.

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou
farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do
medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de
atendimento.

População Especial do Cosopt

Gravidez e amamentação

Informe ao seu médico se você está grávida ou pretende
engravidar.

Seu médico decidirá se você deve usar Cosopt.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres
grávidas sem orientação médica ou do
cirurgião-dentista.

Não use Cosopt se estiver amamentando.

Se você pretende amamentar, consulte seu médico.

Crianças

Há informações limitadas sobre o uso de Cosopt em lactentes
(bebês) e crianças.

Uso em pacientes com insuficiência renal ou hepática
significativa

Informe ao seu médico se você tem ou já teve problemas no fígado
ou rins.

Dirigir ou operar máquinas

Existem efeitos adversos associados ao uso de Cosopt, como visão
turva, que podem afetar sua capacidade de dirigir e/ou operar
máquinas.

Não dirija ou opere máquinas até se sentir bem ou sua visão
clarear.

Este medicamento pode causar
doping.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está
fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico.
Pode ser perigoso para a sua saúde.

Composição do Cosopt

Cada mL de Cosopt contém:

Dorzolamida* 20,00 mg
Timolol** 5,00 mg

*Equivalentes a 22,26 mg de cloridrato de dorzolamida.
**Equivalentes a 6,83 mg de maleato de timolol.

Excipientes:

citrato de sódio diidratado, hietelose, hidróxido de sódio,
manitol, água para injetáveis e cloreto de benzalcônio (0,0075%)
como conservante.

Cada mililitro (mL) de Cosopt contém aproximadamente 24 gotas e
cada gota contém aproximadamente 0,83 mg de dorzolamida e 0,21 mg
de timolol.

Superdosagem do Cosopt

Se instilar muitas gotas nos olhos ou engolir parte do conteúdo
do frasco, entre outros efeitos, você pode ter tontura, sentir
falta de ar ou sentir que a frequência cardíaca diminuiu.

Entre em contato imediatamente com seu médico.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento,
procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do
medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você
precisar de mais orientações.

Interação Medicamentosa do Cosopt

Não foram realizados estudos de interações medicamentosas
específicos com Dorzolamida + Timolol.

Em estudos clínicos, Dorzolamida + Timolol foi usado
concomitantemente com as seguintes medicações sistêmicas, sem
evidência de interações adversas: inibidores da ECA, bloqueadores
dos canais de cálcio, diuréticos, anti-inflamatórios não
esteroidais, incluindo ácido acetilsalicílico e hormônios (por
exemplo, estrogênio, insulina, tiroxina).

Entretanto, é possível que ocorram efeitos aditivos, hipotensão
e/ou bradicardia acentuada quando a solução oftálmica de maleato de
timolol for administrada concomitantemente com bloqueadores dos
canais de cálcio, medicações depletoras de catecolamina,
antiarrítmicos, parassimpatomiméticos ou bloqueadores
betadrenérgicos por via oral.

Há relato de potencialização de bloqueio betadrenérgico
sistêmico (por exemplo, diminuição da frequência cardíaca,
depressão) durante tratamento concomitante com inibidores da CYP2D6
(por exemplo: quinidina, inibidores da recaptação de serotonina) e
timolol.

O componente dorzolamida de Dorzolamida + Timolol é um inibidor
da anidrase carbônica e, embora administrado por via tópica, é
absorvido por via sistêmica. Em estudos clínicos, a solução
oftálmica de cloridrato de dorzolamida não foi associada a
distúrbios ácido-base. Entretanto, esses distúrbios foram relatados
com inibidores orais da anidrase carbônica e, algumas vezes,
resultaram em interações medicamentosas (por exemplo, toxicidade
associada ao tratamento com altas doses de salicilato). Portanto, a
possibilidade de tais interações medicamentosas deve ser
considerada em pacientes que estejam recebendo Dorzolamida +
Timolol.

Os agentes bloqueadores betadrenérgicos orais podem exacerbar a
hipertensão de rebote que pode ocorrer após a suspensão de
clonidina.

Interação Alimentícia do Cosopt

Não há relatos até o momento.

Ação da Substância Cosopt

Resultados de eficácia

Foram conduzidos estudos clínicos de até 15 meses de duração
para comparar o efeito redutor da PIO de dorzolamida +
timolol  2x/dia (administrado pela manhã e à noite) com o
efeito de timolol a 0,5% e da dorzolamida a 2,0% administrados
individual e concomitantemente a pacientes com glaucoma ou
hipertensão ocular para os casos em que o tratamento combinado
fosse indicado.

Esses casos incluem tanto pacientes não tratados como pacientes
controlados de forma inadequada com a monoterapia com timolol. O
efeito redutor da PIO de dorzolamida + timolol  2x/dia foi
maior do que o da monoterapia de dorzolamida a 2% 3x/dia ou de
timolol a 0,5% 2x/dia. O efeito redutor da PIO de Dorzolamida +
Timolol 2x/dia foi equivalente ao do tratamento combinado com
dorzolamida 2x/dia e timolol 2x/dia.

Comparação com o tratamento combinado (pacientes
tratados inicialmente com timolol)

Em um estudo clínico de grupos paralelos, randomizado,
duplo-cego e com duração de 3 meses, os pacientes que receberam
dorzolamida + timolol  2x/dia (n= 151) foram comparados aos
pacientes que receberam timolol a 0,5% 2x/dia mais dorzolamida a
2,0% 2x/dia concomitantemente (n= 148). Na concentração de vale
matutina (hora 0) e na concentração de pico matutina (hora 2), os
pacientes que receberam dorzolamida + timolol apresentaram redução
da PIO equivalente à observada em pacientes que receberam os
componentes individuais concomitantemente. Foram observadas as
seguintes reduções de PIO em relação ao período basal, obtidas após
2 semanas de monoterapia com timolol a 0,5% 2x/dia:

Tabela 1: Redução média adicional da PIO em relação
ao período basal com timolol (mmHg) (redução média % da
PIO)

  Dia 90 (hora 0) Dia 90 (hora 2)
Dorzolamida + Timolol
2x/dia
4,2 [16,3%] 5,4 [21,6%]
Timolol a 0,5% 2x/dia +
dorzolamida a 2,0% 2x/dia
4,2 [16,3%] 5,4 [21,8%]

Os pacientes deveriam apresentar PIO no período
basal ≥ 22 mmHg para serem admitidos.

Comparação com a monoterapia (pacientes submetidos a
‘washout’ do tratamento)

Um estudo clínico de grupos paralelos, randomizado, duplo-cego e
com duração de 3 meses comparou dorzolamida + timolol  2x/dia
(n= 114) com a monoterapia com timolol a 0,5% 2x/dia (n= 112) e a
monoterapia com dorzolamida a 2,0% 3x/dia (n= 109) em pacientes
para os quais o tratamento combinado fosse indicado.

Após um período de ‘washout’ de 3 semanas de todas as medicações
hipotensoras oculares anteriores, os pacientes que receberam
dorzolamida + timolol  apresentaram redução da PIO tanto na
concentração de vale matutina (hora 0) como na concentração de pico
matutina (hora 2), que foi maior do que a observada em pacientes
que receberam cada um dos componentes isoladamente.

Tabela 2: Redução média da PIO em relação ao
período basal (mmHg) (redução média % da
PIO)

  Dia 90 (hora 0) Dia 90 (hora 2)
Dorzolamida + Timolol
2x/dia
7,7 [27,4%] 9,0 [32,7%]
Dorzolamida a 2,0%
3x/dia
4,6 [15,5%] 5,4 [19,8%]
Timolol a 0,5%
x/dia
6,4 [22,2%] 6,3 [22,6%]

Os pacientes deveriam apresentar PIO no período
basal ≥ 24 mmHg para serem admitidos.

Comparação com a monoterapia (pacientes que iniciaram o
tratamento com timolol)

Em um estudo clínico de grupos paralelos, randomizado,
duplo-cego, com duração de 3 meses e conduzido em pacientes com PIO
elevada controlada de forma inadequada após 3 semanas de
monoterapia com timolol a 0,5% 2x/dia, os pacientes que receberam
Dorzolamida + Timolol 2x/dia (n= 104) apresentaram redução da PIO
tanto na concentração de vale matutina (hora 0) como na
concentração de pico matutina (hora 2), que foi maior do que a
observada em pacientes que receberam tanto com monoterapia com
timolol a 0,5% 2x/dia (n= 98) como monoterapia com dorzolamida a
2,0% 3x/dia (n= 51).

Tabela 3: Redução média adicional da PIO em relação
ao período basal com timolol (mmHg) (redução média % da
PIO) 

  Dia 90 (hora 0) Dia 90 (hora 2)
Dorzolamida + Timolol
2x/dia
2,8 [10,6%] 4,4 [17,3%]
Dorzolamida a 2,0%
3x/dia
1,4 [4,9%] 2,0 [7,4%]
Timolol a 0,5%
2x/dia
1,7 [6,7%] 1,6 [6,6%]

Os pacientes deveriam apresentar PIO no período
basal ≥ 22 mmHg para serem admitidos.

Estudos de longo prazo

Foram conduzidas extensões abertas de dois estudos, por até 12
meses. Durante esse período, demonstrou-se o efeito redutor da PIO
de dorzolamida + timolol  2x/dia durante todo o dia e esse
efeito foi mantido durante a administração a longo prazo.

Características farmacológicas

Dorzolamida + Timolol solução oftálmica é a primeira combinação
de um inibidor da anidrase carbônica e um agente bloqueador de
receptores betadrenérgicos, ambos de uso tópico ocular.

Mecanismo de ação

Dorzolamida + Timolol é constituído de dois componentes:
cloridrato de dorzolamida e maleato de timolol. Cada um desses dois
componentes diminui a pressão intraocular elevada, por meio da
redução da secreção de humor aquoso, mas com diferentes mecanismos
de ação.

O cloridrato de dorzolamida é um potente inibidor da anidrase
carbônica tipo II humana. A inibição da anidrase carbônica nos
processos ciliares do olho reduz a secreção do humor aquoso,
presumivelmente por diminuir a formação de íons bicarbonato com
redução subsequente do transporte de sódio e de fluido. O maleato
de timolol é um bloqueador não-seletivo dos receptores
betadrenérgicos sem atividade simpatomimética intrínseca,
depressora miocárdica direta ou anestésica local (estabilizante da
membrana) significativa. O efeito combinado desses dois agentes
resulta em redução adicional da pressão intraocular, quando
comparada à administração de cada componente isoladamente.

Após a administração tópica, Dorzolamida + Timolol reduz a
pressão intraocular elevada, associada ou não ao glaucoma. A
pressão intraocular elevada é um importante fator de risco na
patogênese do dano ao nervo óptico e da perda do campo visual no
glaucoma. Quanto mais elevada a pressão intraocular, maior a
probabilidade de perda do campo visual e dano ao nervo óptico
glaucomatoso. Dorzolamida + Timolol reduz a pressão intraocular sem
os efeitos adversos comuns aos mióticos, tais como cegueira
noturna, espasmo de acomodação e constrição pupilar.

Farmacocinética e farmacodinâmica

Cloridrato de dorzolamida

Ao contrário dos inibidores da anidrase carbônica para uso oral,
a administração tópica de cloridrato de dorzolamida permite que a
medicação atue diretamente no olho em doses substancialmente
menores e, portanto, com menos exposição sistêmica. Em estudos
clínicos, esse fato resultou na redução da pressão intraocular sem
os distúrbios ácido-base ou as alterações eletrolíticas
características dos inibidores da anidrase carbônica por via
oral.

Quando aplicada por via tópica, a dorzolamida atinge a
circulação sistêmica. Para avaliar o potencial de inibição
sistêmica da anidrase carbônica após a administração tópica, foram
avaliadas as concentrações da medicação e de seus metabólitos nas
hemácias e no plasma e a inibição da anidrase carbônica nas
hemácias. A dorzolamida se acumula nas hemácias durante a
administração crônica como resultado da ligação seletiva à anidrase
carbônica tipo II, embora sejam mantidas concentrações extremamente
baixas de medicação livre no plasma. O composto original forma um
único metabólito N-desetil, que inibe a anidrase carbônica tipo II
com potência inferior à do composto original, mas também inibe uma
isoenzima menos ativa (anidrase carbônica tipo I).

O metabólito também se acumula nas hemácias, nas quais se liga
principalmente à anidrase carbônica tipo I. A dorzolamida se liga
moderadamente às proteínas plasmáticas (aproximadamente 33%); é
excretada principalmente na urina, de forma inalterada; e seu
metabólito também é excretado pela urina. Ao final da
administração, a dorzolamida é eliminada das hemácias de forma não
linear, o que resulta em rápido declínio inicial da concentração da
medicação, seguido por uma fase de eliminação mais lenta, com
meia-vida de aproximadamente 4 meses.

Quando a dorzolamida foi administrada por via oral para simular
a exposição sistêmica máxima após administração tópica ocular
prolongada, o estado de equilíbrio foi alcançado em 13 semanas. No
estado de equilíbrio, praticamente não havia medicação livre ou
metabólito no plasma; a inibição da anidrase carbônica nas hemácias
foi menor do que a supostamente necessária para produzir efeito
farmacológico na função renal ou respiração.

Resultados farmacocinéticos similares foram observados após
administração tópica crônica de cloridrato de dorzolamida.
Entretanto, alguns pacientes idosos com disfunção renal (depuração
de creatinina estimado em 30-60 mL/min) apresentaram concentrações
mais altas de metabólitos nas hemácias, mas a diferença
significativa na inibição da anidrase carbônica ou os efeitos
adversos sistêmicos clinicamente significativos não foram
diretamente atribuídos a esse achado.

Maleato de timolol

Em um estudo da concentração plasmática da medicação envolvendo
6 indivíduos, a exposição sistêmica ao timolol foi determinada após
administração tópica de solução oftálmica de maleato de timolol a
0,5% duas vezes ao dia. O pico médio da concentração plasmática foi
de 0,46 ng/mL após a administração pela manhã e de 0,35 ng/mL após
a administração vespertina.

Cuidados de Armazenamento do Cosopt

Mantenha o frasco fechado e a temperaturas entre 15 e 30°C.
Proteja da luz.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide
embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido.
Guarde-o em sua embalagem original.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das
crianças.

Cosopt 5 mL

Após aberto, válido por 28 dias.

Cosopt 10 mL

Após aberto, válido por 60 dias.

Características organolépticas

Cosopt é uma solução transparente, incolor ou quase incolor,
levemente viscosa.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso
ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no
aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá
utilizá-lo.

Dizeres Legais do Cosopt

MS 1.0029.0023.

Farmacêutica Responsável:

Fernando C. Lemos
CRF-SP nº 16.243.

Registrado e importado por:

Merck Sharp amp; Dohme Farmacêutica Ltda.
Rua 13 de Maio, 815
Sousas, Campinas/SP
CNPJ: 45.987.013/0001-34
Brasil.

Fabricado por:

Laboratories Merck Sharp amp; Dohme Chibret
Clermont-Ferrand, França.

Venda sob prescrição médica.

Cosopt, Bula extraída manualmente da Anvisa.

Remedio Para – Indice de Bulas A-Z.

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