Cloridrato De Ticlopidina Medley Bula

Cloridrato de Ticlopidina Medley

  • Redução do risco de acidente vascular cerebral (AVC) (derrame
    cerebral) primário ou recorrente, em pacientes com história de pelo
    menos um dos seguintes eventos – AVC isquêmico completo, AVC
    menor, déficit neurológico isquêmico reversível ou ataque isquêmico
    transitório (inclusive amaurose monocular transitória – perda
    transitória total ou parcial da percepção visual de um olho);
  • Prevenção de acidentes isquêmicos extensos, especialmente
    coronarianos, em pacientes com arteriosclerose obliterante crônica
    (doença na parede das artérias levando à oclusão) dos membros
    inferiores, com sintomas de claudicação intermitente (suprimento
    sanguíneo insuficiente nos membros inferiores para caminhar);
  • Prevenção e correção dos distúrbios plaquetários induzidos por
    circuitos extracorpóreos (Cirurgia com circulação extracorpórea
    (circulação do sangue que ocorre fora do corpo do paciente, em um
    aparelho)), Hemodiálise crônica;
  • Prevenção de oclusões subagudas após implante de
    stent (dispositivo metálico, utilizado com a
    finalidade de manter a artéria aberta) coronariano.

Como este medicamento funciona?


Este medicamento possui em sua fórmula uma substância chamada
ticlopidina.

Cloridrato De Ticlopidina é prescrito pelo médico para evitar a
formação de trombos (coágulos), prevenindo assim a ocorrência de
infarto do miocárdio, obstrução em um vaso sanguíneo no cérebro
(acidente vascular cerebral isquêmico) ou outras doenças
decorrentes da obstrução dos vasos sanguíneos por trombose
(formação, desenvolvimento ou presença de um coágulo no interior de
um vaso sanguíneo).

Contraindicação do Cloridrato de Ticlopidina –
Medley

Você não deve utilizar este medicamento nos casos de
antecedentes de alergia a ticlopidina ou a qualquer outro
componente da fórmula, problemas relacionados a alterações no
sangue (como redução de glóbulos brancos ou de plaquetas),
síndromes com tendência a hemorragia por deficiência na coagulação,
lesões orgânicas susceptíveis a sangramento (como úlcera do
estômago e hemorragia cerebral), discrasias sanguíneas (doenças do
sangue) com aumento do tempo de sangramento.

Como usar o Cloridrato de Ticlopidina –
Medley

Você deve tomar o comprimido, sem mastigar, com líquido, por via
oral.

Posologia


Uso em adultos:

2 comprimidos ao dia, durante as refeições.

Em caso de prevenção de oclusões subagudas seguido da
implantação de stent coronariano, o tratamento pode
iniciar logo antes ou após a implantação do stent e
deve continuar por cerca de 1 mês (2 comprimidos ao dia) combinado
com aspirina (ácido acetilsalicílico) de 100 a 325 mg diários.

Não há estudos dos efeitos de cloridrato de ticlopidina
administrado por vias não recomendadas. Portanto, por segurança e
para eficácia deste medicamento, a administração deve ser somente
pela via oral, conforme recomendado pelo médico.

Idosos:

A farmacocinética (absorção e eliminação) da ticlopidina é
modificada em pacientes idosos, mas as atividades farmacológicas
(modo de ação) e terapêuticas de doses de 500mg/dia não são
afetadas pela idade do paciente.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os
horários, as doses e a duração do tratamento.

Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu
médico.

Este medicamento não deve ser partido, aberto ou
mastigado.

O que devo fazer quando eu me esquecer de usar este
medicamento?


Caso esqueça de administrar uma dose, administre-a assim que
possível. No entanto, se estiver próximo do horário da dose
seguinte, espere por este horário, respeitando sempre o intervalo
determinado pela posologia.

Nunca devem ser administradas duas doses ao mesmo tempo.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico
ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

Precauções do Cloridrato de Ticlopidina –
Medley

Você deve seguir as orientações de seu médico e fazer exames de
sangue regularmente a cada duas semanas, nos primeiros três meses
de tratamento.

Informe ao seu médico sobre as doenças que já teve ou que tem
atualmente.

Informe-o também caso venha a ser submetido a qualquer cirurgia
(inclusive dentária).

Foram observados efeitos adversos hematológicos (referente ao
sangue) e hemorrágicos, com consequências usualmente graves e às
vezes fatais.

Tais efeitos graves podem estar associados
a:

  • Monitorização inadequada, diagnóstico tardio e medidas
    terapêuticas inadequadas quanto aos efeitos adversos;
  • Administração concomitante de anticoagulantes ou antiagregantes
    plaquetários, tais como ácido acetilsalicílico ou
    anti-inflamatórios. Entretanto, no caso de implantação de
    stent, a ticlopidina pode ser associada ao ácido
    acetilsalicílico (100 a 325 mg diários) durante cerca de 1 mês,
    conforme orientação do seu médico.

Controle hematológico (do sangue):

Durante os primeiros três meses de tratamento com Cloridrato De
Ticlopidina o paciente deve realizar exame de sangue completo
(inclusive contagem de plaquetas) a partir do início do tratamento
e a intervalos de duas semanas durante os três primeiros meses, e
no decorrer de 15 dias após a suspensão deste medicamento, caso o
tratamento seja interrompido antes de três meses.

Em caso de neutropenia (diminuição do número de neutrófilos no
sangue) confirmada (menos de 1500 neutrófilos/mm3) ou de
trombocitopenia (menos de 100.000 plaquetas/mm3) o
tratamento deve ser suspenso pelo seu médico e os parâmetros
hematológicos controlados até o seu retorno aos valores
normais.

Controle clínico:

Todos os pacientes devem ser cuidadosamente acompanhados quanto
a sinais e sintomas de reações adversas, especialmente nos três
primeiros meses de tratamento.

Os pacientes devem ser instruídos sobre sinais e sintomas
possivelmente relacionados à quantidade de neutrófilos abaixo do
normal (febre, dor de garganta, ulcerações na mucosa oral), a
trombocitopenia (diminuição no número de plaquetas sanguíneas) ou
alteração da hemostasia (sangramento prolongado ou inusitado,
equimoses, púrpura, fezes escuras) e hepatite (incluindo icterícia,
urina escura e fezes claras).

Suspenda o tratamento e procure imediatamente o médico, caso
surja algum destes sintomas.

A decisão de reiniciar o tratamento dependerá do resultado dos
exames clínicos, laboratoriais e da avaliação do médico.

O diagnóstico clínico de púrpura trombocitopênica trombótica
(PTT) caracteriza-se pela presença de trombocitopenia, anemia
hemolítica (diminuição do número de glóbulos vermelhos do sangue em
decorrência da destruição prematura dos mesmos), sintomas
neurológicos, disfunção renal e febre. O início pode ser
súbito.

Na maioria dos casos, a PTT foi detectada nas primeiras 8
semanas de tratamento.

Tendo em vista o risco de óbito, sugere-se acompanhamento por
equipe de especialistas em caso de suspeita de PTT.

O tratamento com plasmaferese pode melhorar o prognóstico.

Sensibilidade cruzada entre tienopiridinas:

Pacientes devem ser avaliados quanto à história de
hipersensibilidade com outra tienopiridina (como clopidogrel,
prasugrel), já que sensibilidade cruzada entre tienopiridinas tem
sido reportada.

As tienopiridinas podem causar reações alérgicas leves a
severas, tais como rash (erupções cutâneas), angioedema
(inchaço em região subcutânea ou em mucosas, geralmente de origem
alérgica) ou reações hematológicas como trombocitopenia (diminuição
no número de plaquetas sanguíneas) e neutropenia.

Pacientes que tenham desenvolvido reação alérgica anteriormente
e/ou reação hematológica a uma tienopiridina, podem ter um risco
aumentado de desenvolver a mesma ou outra reação para uma outra
tienopiridina.

É aconselhável o monitoramento de sensibilidade cruzada.

Hemostasia:

O uso de Cloridrato De Ticlopidina deve ser feito com prudência
em pacientes com risco aumentado de sangramento.

Em princípio, a ticlopidina não deve ser associada à heparina,
anticoagulantes orais e a antiagregantes plaquetários.

No caso excepcional de tratamento concomitante, o controle
clínico e hematológico deverá ser cuidadoso, incluindo
determinações do tempo de sangramento periodicamente.

Em caso de intervenção cirúrgica eletiva, sempre que possível o
tratamento com a ticlopidina deve ser suspenso pelo menos 10 dias
antes da cirurgia.

Em situação de emergência cirúrgica o risco de
hemorragia e de tempo de sangramento prolongado pode ser diminuído
pelas seguintes medidas, isoladas ou combinadas:

Administração de 0,5 a 1,0 mg/kg de metilprednisolona I.V., que
pode ser repetida; desmopressina na dose de 0,2 a 0,4 mcg/kg I.V.;
administração de concentrado de plaquetas.

Sendo o Cloridrato De Ticlopidina extensamente metabolizado no
fígado, ele deve ser utilizado com cuidado nos pacientes com
insuficiência hepática e, em casos de disfunção hepática, testes da
função hepática devem ser realizados.

O tratamento deve ser descontinuado em caso de hepatite ou
icterícia.

Uso em pacientes com disfunção hepática (funcionamento
anormal do fígado):

A ticlopidina deve ser utilizada com cuidado em pacientes com
disfunção hepática, pois é extensivamente metabolizada pelo
fígado.

O tratamento deve ser suspenso e testes da função hepática
monitorados se o paciente desenvolver hepatite (inflamação do
fígado) ou icterícia (cor amarelada da pele e olhos).

Uso em pacientes com disfunção renal (funcionamento
anormal dos rins):

A experiência em pacientes com disfunção renal é limitada. Em
estudos clínicos controlados, não foram encontrados problemas
inesperados em pacientes com disfunção renal leve e não há
experiência com ajuste de dose em pacientes com disfunção
renal mais severa.

No entanto, pode ser necessária a redução da dose de ticlopidina
em pacientes com disfunção renal ou ainda, a descontinuação do
tratamento, se problemas hemorrágicos e hematopoiéticos (nos
elementos do sangue) ocorrerem.

Alteração na capacidade de dirigir veículos ou operar
máquinas:

As reações adversas da ticlopidina como tontura, podem
prejudicar a habilidade de dirigir e operar máquinas.

Gravidez e amamentação:

A segurança de ticlopidina em mulheres grávidas não foi
estabelecida.

Estudos em ratas mostram que a ticlopidina é excretada no
leite.

Este medicamento não deve ser usado por mulheres
grávidas a menos que seja absolutamente necessário.

A segurança da ticlopidina em lactantes não foi
estabelecida. A não ser em casos de indicação estrita, este
medicamento não deverá ser administrado a lactantes.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres
grávidas sem orientação médica ou do
cirurgião-dentista.

Idosos:

Os principais estudos clínicos incluíram uma amostragem com
idade média de 64 anos.

A farmacocinética (absorção e eliminação) da ticlopidina é
modificada em pacientes idosos, mas as atividades farmacológicas
(modo de ação) e terapêuticas de doses de 500mg/dia não são
afetadas pela idade do paciente.

Crianças:

A segurança e eficácia na população pediátrica não foram
estabelecidas.

Reações Adversas do Cloridrato de Ticlopidina –
Medley

  • Reação muito comum (ocorre em mais de 10% dos pacientes que
    utilizam este medicamento);
  • Reação comum (ocorre entre 1% e 10% dos pacientes que utilizam
    este medicamento);
  • Reação incomum (ocorre entre 0,1% e 1% dos pacientes que
    utilizam este medicamento);
  • Reação rara (ocorre entre 0,01% e 0,1% dos pacientes que
    utilizam este medicamento);
  • Reação muito rara (ocorre em menos de 0,01% dos pacientes que
    utilizam este medicamento).

Distúrbios do sangue e sistema linfático:

Reação comum:

Neutropenia, incluindo neutropenia severa.

A maioria dos casos de neutropenia severa ou agranulocitose
(diminuição acentuada na contagem decélulas brancas do sangue)
manifestou-se nos primeiros três meses de tratamento com
ticlopidina (necessária monitorização das células sanguíneas).

A medula óssea revelou redução dos precursores mieloides.

Reações raras:

Púrpura trombocitopênica trombótica (doença caracterizada por
número de plaquetas abaixo do normal, anemia hemolítica;
manifestações neurológicas; quantidades excessivas de ureia e
creatinina; febre e trombose nas arteríolas e capilares
terminais).

Aplasia medular (disfunção da medula óssea que leva a alteração
na formação de células sanguíneas) ou pancitopenia [diminuição
global de elementos celulares do sangue (glóbulos brancos,
vermelhos e plaquetas)].

Reações incomuns:

Trombocitopenia (diminuição no número de plaquetas sanguíneas)
isolada ou excepcionalmente acompanhada de anemia hemolítica
(diminuição do número de glóbulos vermelhos do sangue em
decorrência da destruição prematura dos mesmos).

Distúrbios do sistema nervoso:

Dor de cabeça, tontura e neuropatia periférica (doença que
afeta um ou vários nervos).

Distúrbios vasculares:

Complicações hemorrágicas, principalmente, mas não limitado a,
hematoma ou equimose (mancha na pele resultante do extravasamento
de sangue) e epistaxe (sangramento nasal) podem ocorrer durante o
tratamento.

Foram relatados casos de hemorragia pré e pós-operatória.

Hemorragia intracerebral, hematúria (sangue na urina) e
hemorragia da conjuntiva também foram reportadas.

Distúrbios gastrointestinais:

Diarreia foi a reação mais comumente relatada seguida em
frequência, pela náusea.

A diarreia é usualmente leve e transitória, ocorrendo
principalmente durante os primeiros três meses de tratamento.
Geralmente essas manifestações regridem em 1 a 2 semanas, mesmo na
vigência do tratamento.

Foram relatados muito raramente casos de diarreia grave com
colite (inflamação do intestino), incluindo colite linfocítica.

Se o efeito for severo e persistente, o tratamento deve ser
descontinuado.

Úlcera gastroduodenal (lesão localizada no estômago ou duodeno
com destruição da mucosa da parede destes órgãos) também foi
reportada.

Distúrbios da pele e tecidos subcutâneos:

Foram descritos casos de placas elevadas na pele,
particularmente maculopapulares (escamosas) ou urticariformes (que
coçam e/ou ardem), frequentemente acompanhados com prurido (coceira
e/ou ardência). Tais manifestações aparecem em geral nos primeiros
três meses de tratamento (tempo médio de início: 11 dias), e podem
ser generalizadas.

Com a suspensão do tratamento, as reações cutâneas regridem em
poucos dias. Estas manifestações cutâneas podem ser
generalizadas.

Têm sido relatados raros casos de eritema multiforme (distúrbio
da pele resultante de uma reação alérgica), Síndrome de Stevens
Johnson (forma grave de reação alérgica caracterizada por bolhas em
mucosas e grandes áreas do corpo) e Síndrome de Lyell (doença
esfoliativa da pele, encontrada principalmente em adultos e
caracterizada por bolhas flácidas, de maneira que a pele tenha a
aparência de ter sido queimada).

Dermatite esfoliativa (alteração da pele acompanhada de
descamação), eczema (inflamação da pele na qual ela fica vermelha,
escamosa e algumas vezes com rachaduras ou pequenas
bolhas)/dermatite (termo geral para inflamação da pele) também
foram reportadas.

Distúrbios hepatobiliares:

O tratamento com ticlopidina foi acompanhado do aumento das
enzimas hepáticas (do fígado).

O tratamento com ticlopidina também foi acompanhado de pequena
elevação de bilirrubina (pigmento amarelo produto da degradação da
hemoglobina).

Reação rara:

Hepatite nos primeiros três meses de tratamento.

A evolução foi em geral favorável após suspensão do tratamento.
No entanto foram relatados casos raríssimos de óbito. Casos de
hepatite fulminante também foram reportados.

Distúrbios do sistema imune:

Reações muito raras:

Reações imunológicas com diferentes manifestações, tais
como:

Reações alérgicas, anafilaxia (reação de hipersensibilidade,
conhecida popularmente como alérgica), artralgia (dor nas
articulações), pneumopatia alérgica (doença pulmonar de origem
alérgica), vasculite (inflamação da parede dos vasos sanguíneos),
síndrome lúpica (lúpus eritematoso sistêmico), edema de Quincke
(tipo de urticária), nefropatia (lesão ou doença no rim) por
hipersensibilidade (alergia) resultando às vezes em falência dos
rins, eosinofilia (aumento de um tipo de leucócito do sangue
chamado eosinófilo).

Reação desconhecida:

Reação cruzada de hipersensibilidade à droga entre
tienopiridinas (como clopidogrel, prasugrel).

Distúrbios respiratórios, torácicos e
mediastinais:

Reação desconhecida:

Doença intersticial pulmonar (doença que afeta os pulmões)
causada por pneumonite alérgica (processo inflamatório dos pulmões
de origem alérgica).

Distúrbios gerais:

Reação muito rara:

Febre isolada.

Alterações laboratoriais:

Hematológicas:

Neutropenia e, mais raramente, pancitopenia, assim como
trombocitopenia isolada ou excepcionalmente associada à anemia
hemolítica, foram descritas durante o tratamento com a
ticlopidina.

Hepáticas (do fígado):

O uso de ticlopidina pode ser acompanhado de elevação isolada ou
não da fosfatase alcalina, transaminases (mais que 2 vezes o limite
de normalidade) e bilirrubina (pequeno aumento).

Investigações:

Tratamento crônico com ticlopidina pode estar associado a
aumento de colesterol e triglicerídeos séricos.

Os níveis de colesterol e triglicerídeos podem aumentar de 8 a
10% após 1 a 4 meses de tratamento, sem progressão posterior com a
continuação da terapia. As relações das subfrações lipoproteicas
(especialmente a relação HDL-LDL) permanecem inalteradas.

Resultados de ensaios clínicos demonstram que esse efeito é
independente da idade, sexo, ingestão de álcool ou diabetes, e não
tem influência sobre o risco cardiovascular.

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou
farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do
medicamento.

Informe também à empresa através do seu serviço de
atendimento.

Composição do Cloridrato de Ticlopidina –
Medley

Apresentação:

Comprimido revestido 250 mg: 

Embalagem com 30 comprimidos.

Uso oral.

Uso adulto.

Composição:

Cada comprimido revestido contém:

Cloridrato de
ticlopidina

250 mg

Excipientes*

1 comprimido

*Amido, ácido cítrico, povidona, celulose microcristalina, ácido
esteárico, estearato de magnésio, lactose monoidratada, álcool
polivinílico, macrogol, dióxido de titânio e talco.

Superdosagem do Cloridrato de Ticlopidina – Medley

Se for ingerida uma quantidade acima da indicada de Cloridrato
De Ticlopidina, existe o risco de sangramento. Neste caso, deve-se
procurar, imediatamente, atendimento médico.

Em caso de superdose acidental, recomenda-se lavagem gástrica e
medidas gerais de suporte.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento,
procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do
medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você
precisar de mais orientações.

Interação Medicamentosa do Cloridrato de Ticlopidina –
Medley

Associações que aumentam o risco
hemorrágico

Medicamentos associados com risco
hemorrágico:

Aumento do risco de sangramento, devido ao efeito potencial
aditivo.

A administração concomitante de medicamentos associados ao risco
de sangramento, deve ser feita com cautela.

Anti-inflamatórios não esteroidais:

Aumento de risco hemorrágico pelo aumento da atividade
antiagregante plaquetária e do efeito dos AINEs sobre a mucosa
gastroduodenal.

Caso o uso de anti-inflamatórios seja imprescindível, deve-se
proceder a cuidadoso controle clínico e laboratorial.

Antiagregantes plaquetários:

Aumento do risco de hemorragias (sangramento).

Se a associação não puder ser evitada, é necessário um estrito
controle clínico e laboratorial do paciente.

Anticoagulantes orais:

Aumento do risco hemorrágico pela combinação da ação
anticoagulante com a atividade antiplaquetária da ticlopidina.

Caso esses fármacos sejam necessários, deve-se realizar estrito
controle clínico e biológico.

Heparinas:

Aumento do risco hemorrágico (combinação da ação anticoagulante
com a atividade antiplaquetária).

Caso a associação seja necessária deve-se realizar cuidadoso
controle clínico e biológico (inclusive APTT).

Pentoxifilina:

Em razão do aumento do risco de hemorragia, a administração
concomitante de pentoxifilina com ticlopidina deve ser feita com
cautela.

Derivados salicilados (inclusive ácido
acetilsalicílico):

Aumento de risco hemorrágico pela soma do efeito antiplaquetário
e da ação lesiva dos derivados salicilados sobre a mucosa
gastroduodenal.

É necessário um estrito controle clínico e laboratorial do
paciente. No caso de implante de “stent”.

Associações que exigem precauções especiais

Teofilina:

Possibilidade de aumento dos níveis plasmáticos (no sangue) de
teofilina com risco de superdose.

Deve-se realizar controle clínico estrito e, se necessário,
determinações do nível plasmático da teofilina. Adaptar a dose de
teofilina durante e após o tratamento com a ticlopidina.

Digoxina:

Possibilidade de redução (aproximadamente 15%) no nível
plasmático (no sangue) de digoxina, sem, contudo, afetar sua
eficácia terapêutica.

Fenobarbital:

Estudos em voluntários sadios não mostraram efeito de
administração crônica do fenobarbital sobre a ação antiplaquetária
da ticlopidina.

Fenitoína:

Existem raros relatos de aumento nos níveis de fenitoína e
toxicidade de fenitoína quando ticlopidina é coprescrita.

A administração conjunta deve ser feita com cautela, e o nível
sérico (no sangue) de fenitoína deve ser medido, ao se iniciar ou
descontinuar a ticlopidina.

S-cetamina:

A administração concomitante de ticlopidina e S-cetamina pode
aumentar os níveis plasmáticos de Scetamina principalmente inibindo
o seu metabolismo mediado pela CYP2B6.

Outros medicamentos:

O Cloridrato De Ticlopidina foi utilizado concomitantemente com
betabloqueadores, antagonistas dos canais de cálcio e diuréticos,
sem que fosse observada interação clinicamente significativa.

Em ocasiões muito raras, foi relatada redução dos níveis
sanguíneos da ciclosporina. Portanto, os níveis de ciclosporina
devem ser monitorizados se houver coadministração com
ticlopidina.

Interação medicamento-exame laboratorial

Existe a possibilidade da ocorrência de alterações laboratoriais
com o uso de Cloridrato De Ticlopidina. Por isso, recomenda-se
monitoramento médico.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está
fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico.
Pode ser perigoso para a sua saúde.

Interação Alimentícia do Cloridrato de Ticlopidina – Medley

Não há dados disponíveis até o momento sobre a interferência de
alimentos na ação de Cloridrato de Ticlopidina (substância
ativa).

Fonte: Bula do Profissional do Medicamento
Ticlid®.

Ação da Substância Cloridrato de Ticlopidina – Medley

Resultados da Eficácia


A Ticlopidina (substância ativa) é uma droga antiplaquetária com
mecanismo de ação diferente do acido acetilsalicílico (aas) e dos
anti-inflamatórios não-esteroidais. A Ticlopidina (substância
ativa) demonstrou reduzir o risco de AVC trombótico em pacientes
com AVC prévio. A droga está indicada para pacientes submetidos a
implante de stent coronário (junto com o aas).

Devido ao risco associado à neutropenia ou agranulocitose, a
Ticlopidina (substância ativa) deve ser reservada a pacientes que
sejam intolerantes ao aas, se indicado. O uso preliminar da
Ticlopidina (substância ativa) para doenças tromboembólicas
demonstrou utilidade na manutenção da patência do enxerto em
pacientes com “pontes” coronárias, mantendo a patência do acesso
aos sítios nos pacientes em “regime” de hemodiálise, melhorando o
desempenho do exercício nos pacientes com doença cardíaca isquêmica
e prevenindo a trombose venosa profunda pós-operatória.

A Ticlopidina (substância ativa) pode também ser útil na
prevenção da mortalidade cardiovascular, do infarto do miocárdio, e
na prevenção da oclusão de vasos durante as crises de anemia
falciforme (crise de “falcização”). Estudos definitivos são
necessários para avaliar a utilidade clínica da Ticlopidina
(substância ativa) nestas áreas. (Anon, 2002; Panak E et al ,
1983; Johnson M et al , 1977; Knudsen JB, Gormsen J, 1979; David JL
et al, 1979; O´Brien JR, 1978; Thebault JJ et al, 1975).

Uma meta-análise de estudos comparando a terapia antiplaquetária
com placebo ou uma alternativa antiplaquetária, indica que esta
terapia proporciona a profilaxia efetiva contra o infarto
miocárdico, AVC ou morte vascular ou por causas desconhecidas em
pacientes de alto risco (Anon, 2002). Esta meta-análise foi
desenvolvida pelo grupo Antithrombotic Trialists’s
Collaboration
 (localizado na Inglaterra); este foi um
estudo randomizado com estudos disponíveis antes de setembro de
1997, e estava constituído por 287 estudos envolvendo 135.000
pacientes em comparação do agente antiplaquetário com placebo (197
estudos) (Panak E, 1983). 77.000 pacientes em comparação de
diferentes regimes antiplaquetários (90 estudos).

Os pacientes incluídos foram agrupados de acordo com eventos
vasculares ou condições que os colocassem sob alto risco – infarto
miocárdico (IM), IM prévio, AVC agudo, AVC prévio, ou outra
condição de alto risco (como angina estável, fibrilação atrial,
doença arterial periférica).

A mortalidade geral (vascular), IAM não-fatal, ou AVC não-fatal
ocorreu em 7705 dos 71.912 pacientes (10,7%) no grupo da terapia
antiplaquetária comparada com 9502 de 72.139 (13,2%) alocado para o
grupo controle (p menor que 0,0001). O grupo recebendo da terapia
antiplaquetária foi associado a uma redução de risco para morte por
causas vasculares de 15%; com uma redução de risco para IM
não-fatal de 34%, e uma redução de risco para o AVC não fatal de
25%.

No geral, a terapia antiplaquetária resultou em uma redução de
risco proporcional de aproximadamente 25% para qualquer evento
vascular sério entre todas as categorias de pacientes de alto
risco, exceto para aqueles com AVC agudo. Entre os estudos que
reportaram ao menos 1 AVC hemorrágico, houve um aumento do AVC
hemorrágico fatal ou não-fatal para 22% (p menor que 0,01) e
reduziu os AVC fatais e não-fatais de 30% (p menor que 0,0001).O
risco absoluto de AVC foi reduzido significantemente.

Entre os pacientes com AVC agudo a redução absoluta no
risco de um evento vascular sério em 9 de 1000 pacientes
(p=0,0009); por comparação, o risco foi reduzido de 22 para 38
eventos a menos em 1000 pacientes, aqueles com IAM, com IAM prévio,
com história de AVC ou outra condição (p menor que 0,0001 para
todos). AAS foi o antiplaquetário mais comum estudado, e doses
diariamente de 75 a 150 milligramas (mg) foram ao menos tão
efetivos quanto as maiores doses.

Clopidogrel demonstrou reduzir os eventos vasculares para,
adicionalmente 10% comparada com AAS, e Ticlopidina (substância
ativa) conferiu uma redução 12% superior ao aas; adicionando o
dipiridamol ao aas, não teve efeito significativo.

Os autores notaram também que seus achados suportavam a
introdução da terapia antiplaquetária durante um AVC agudo
presumido, com a continuação a longo prazo da terapia
antiplaquetária. (Anon, 2002; Panak E et al , 1983; Johnson M et al
, 1977; Knudsen JB, Gormsen J, 1979; David JL et al, 1979; O´Brien
JR, 1978; Thebault JJ et al, 1975).

Referências Bibliográficas

1 Anon: Collaborative meta-analysis
of randomised trials of antiplatelet therapy for prevention of
death, myocardial infarction, and stroke in high risk patients;
Antithrombotic Trialists’ Collaboration. BMJ 2002; 324:71-86.
2 Panak E, Maffrand JP, Picard-Fraire C, et al: Ticlopidine: a
promise for the prevention and treatment of thrombosis and its
complications. Haemostasis 1983; 13:1-52.
3 Johnson M, Walton PL, Cotton RC, et al: Pharmacological
evaluation of ticlopidine, a novel inhibitor of platelet function.
Thromb Haemost 1977; 38:64.
4 Knudsen JB amp; Gormsen J: The effect of ticlopidine on platelet
function in normal volunteers and in patients with platelet
hyperaggregability in vitro. Thrombo Res 1979; 16:663-671.
5 David JL, Monfort F, Herion F, et al: Compared effects of three
dose-levels of triclopidine on platelet function in normal
subjects. Thromb Res 1979; 14:35-49.
6 O’Brien JR, Etherington MD, amp; Shuttleworth RD: Ticlopidine. An
antiplatelet drug: effects in human volunteers. Thromb Res 1978;
13:245-254.
7 Thebault JJ, Blatrix CE, Blanchard JF, et al: Effects of
ticlopidine, a new platelet aggregation inhibitor in man. Clin
Pharmacol Ther 1975; 18:485-490.

Fonte: Bula do Profissional do Medicamento
Ticlid®.

Características Farmacológicas


Propriedades farmacodinâmicas

O Cloridrato de Ticlopidina (substância ativa) é um
antiagregante plaquetário que produz a inibição da agregação das
plaquetas e da liberação de fatores plaquetários; essa inibição é
dependente da dose e do tempo de administração e reflete-se por um
prolongamento do tempo de sangramento.

A Ticlopidina (substância ativa) não tem ação significativa
in vitro, mas apenas in vivo; entretanto, não há
evidência de metabólito ativo circulante.

O Cloridrato de Ticlopidina (substância ativa) interfere com a
agregação plaquetária inibindo a ligação ADP-dependente do
fibrinogênio à membrana da plaqueta; sua ação não envolve inibição
da ciclo-oxigenase, como ocorre com o ácido acetilsalicílico. O AMP
cíclico plaquetário não parece estar envolvido no mecanismo de ação
da Ticlopidina (substância ativa).

A Ticlopidina (substância ativa) inibe fortemente o citocromo
P450 (CYP2B6). Também inibe a CYP2D6 e CYP2C19 em menor
potência.

O tempo de sangramento medido pelo método de Ivy, com manguito
sob pressão de 40 mm Hg, alcança mais de duas vezes os valores
iniciais, ao passo que essa medida sem manguito não aumenta
substancialmente. Após a suspensão do tratamento, o tempo de
sangramento e outros testes da função plaquetária voltam aos
valores normais dentro de uma semana, na maioria dos pacientes.

O efeito antiagregante plaquetário pode ser observado após dois
dias do início da administração de Cloridrato de Ticlopidina
(substância ativa), na dose de 250mg duas vezes ao dia. O efeito
máximo é alcançado após 5 a 8 dias de tratamento com a referida
dose.

Em doses terapêuticas, o Cloridrato de Ticlopidina (substância
ativa) inibe 50 a 70% da agregação plaquetária induzida pelo ADP
(2,5 micromol/L). Doses menores correspondem a um menor efeito
antiagregante.

Em um estudo comparativo com o ácido acetilsalicílico realizado
nos Estados Unidos, mais de 3000 pacientes que haviam experimentado
ataque isquêmico transitório cerebral ou acidente vascular cerebral
(AVC) menor foram tratados e controlados por um período médio de 3
anos. Os resultados mostram que o Cloridrato de Ticlopidina
(substância ativa) reduziu em 48% o risco de AVC fatal ou não fatal
no primeiro ano, em comparação ao ácido acetilsalicílico. Essa
redução de risco ao longo do estudo foi de 27%, valor ainda
estatisticamente significativo. Outro estudo comparando Ticlopidina
(substância ativa) e placebo em 1073 pacientes com AVC isquêmico
prévio demonstrou clara superioridade da Ticlopidina (substância
ativa) na redução do risco de novo AVC; essa redução foi de 33% no
primeiro ano de tratamento.

Um terceiro estudo multicêntrico em 687 pacientes com
claudicação intermitente mostrou que a Ticlopidina (substância
ativa) foi significativamente superior ao placebo na redução da
mortalidade (29%) e de eventos cardio ou cerebrovasculares (fatais
ou não fatais) (41%).

Propriedades Farmacocinéticas

A absorção da Ticlopidina (substância ativa) é rápida. Após
administração por via oral em dose única, valores plasmáticos
máximos são alcançados em cerca de 2 horas. A absorção é
praticamente completa, e a biodisponibilidade do Cloridrato de
Ticlopidina (substância ativa) é aumentada quando o medicamento é
administrado após as refeições.

Concentrações plasmáticas de equilíbrio são alcançadas 7 a 10
dias após administração de 250mg duas vezes ao dia. A meia-vida
média de eliminação após o equilíbrio plasmático é de cerca de 30 a
50 horas. Entretanto, a inibição da agregação plaquetária não está
correlacionada às concentrações plasmáticas.

A Ticlopidina (substância ativa) é largamente metabolizada no
fígado. Após administração oral do medicamento marcado
radioativamente, 50 a 60% da radioatividade são detectados na urina
e o restante nas fezes.

Fonte: Bula do Profissional do Medicamento
Ticlid®.

Cuidados de Armazenamento do Cloridrato de Ticlopidina –
Medley

Este medicamento deve ser mantido em temperatura ambiente (entre
15 e 30°C). Proteger da umidade.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide
embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido.
Guarde-o em sua embalagem original.

Características físicas:

Este medicamento se apresenta na forma de comprimido revestido
branco, circular, convexo, e liso nas duas faces.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso
ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no
aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá
utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das
crianças.

Dizeres Legais do Cloridrato de Ticlopidina –
Medley

Reg. MS: 1.8326.0157.

Farm. Resp.:

Dra. Tatiana de Campos.
CRF-SP n° 29.482.

Medley Farmacêutica Ltda.

Rua Macedo Costa, 55 – Campinas – SP.
CNPJ 10.588.595/0007-97.
Indústria Brasileira.

Venda sob prescrição médica.

Cloridrato-De-Ticlopidina-Medley, Bula extraída manualmente da Anvisa.

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