Cloridrato De Lercanidipino Ems Bula

Cloridrato de Lercanidipino EMS

Como o Cloridrato de Lercanidipino – EMS?

A substância ativa cloridrato de lercanidipino possui a
propriedade de baixar a pressão alta (anti-hipertensiva). Após sua
ingestão oral, este medicamento tem um tempo médio de início de
ação anti-hipertensiva máxima entre 1,5 e 3 horas, persistindo por
24 horas.

Contraindicação do Cloridrato de Lercanidipino –
EMS

O cloridrato de lercanidipino não deve ser utilizado se
você:

For alérgico ao lercanidipino ou a qualquer ingrediente da
formulação, ou ainda se teve reações alérgicas a fármacos
estritamente relacionados ao cloridrato de lercanidipino como
anlodipino, nicardipino, felodipino, isradipino, nifedipino ou
lacidipino;
Estiver grávida ou amamentando, ou caso você esteja desejando
engravidar e não estiver usando algum método contraceptivo;
Achar que pode estar grávida. Nesse caso, consulte seu
médico;
Sofrer de certas doenças do coração: disfunção cardíaca
descontrolada; obstrução do fluxo sanguíneo que sai do coração;
angina instável (angina de repouso ou angina prévia progressiva);
no período de um mês após a ocorrência de ataque cardíaco;
Tiver problemas hepáticos (fígado) ou renais (rins)
graves;
Tomar medicamentos que são inibidores fortes da isoenzima
CYP3A4: medicamentos antifúngicos (como cetoconazol ou
itraconazol); antibióticos macrolídeos (como eritromicina ou
troleandomicina); antivirais (como retronavir);
Utilizar ciclosporina;
Ingerir grapefruit “fruta” (toranja) ou suco de
grapefruit.

Relatar ao seu médico se você apresenta alguma das
condições listadas a seguir:

Outras condições cardíacas específicas ou se você possui
marca-passo;
Problemas renais ou hepáticos, ou se você faz diálise;
Se você tem intolerância à lactose, galactosemia ou síndrome de
má absorção de glicose/galactose, pois os comprimidos de cloridrato
de lercanidipino 10 mg contém 30mg de lactose e os de 20 mg contém
60mg.
O uso de cloridrato de lercanidipino com outros medicamentos
pode fazer com que o efeito destes ou do cloridrato de
lercanidipino aumente ou diminua.

Fale para seu médico caso esteja tomando:

Medicamentos que são inibidores da isoenzima CYP3A4 (citados
anteriormente);
Beta-bloqueadores (medicamentos para a pressão alta),
diuréticos (medicamento que aumenta o volume de urina) ou
inibidores da ECA (medicamentos para tratamento da hipertensão),
apesar destes poderem ser administrados seguramente com cloridrato
de lercanidipino;
Cimetidina (mais de 800 mg, um medicamento para úlceras,
indigestão ou pirose (queimação));
Digoxina (um medicamento para o tratamento de problemas
cardíacos);
Midazolam (um medicamento que induz o sono);
Rifampicina (um medicamento para tratamento da
tuberculose);
Astemizol ou terfenadina (medicamentos para alergias);
Amiodarona ou quinidina (medicamentos para tratamento do ritmo
cardíaco acelerado);
Fenitoína ou carbamazepina (medicamentos para epilepsia); ou
medicamentos que reduzem as chances de rejeição de órgãos
transplantados (como por exemplo, ciclosporina).

A ingestão de bebidas alcoólicas durante o seu tratamento com
cloridrato de lercanidipino pode aumentar os efeitos deste
medicamento; portanto, você deve evitar ou reduzir estritamente o
limite do seu consumo de bebidas alcoólicas.

Este medicamento deve ser administrado exclusivamente
por via oral.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres
grávidas sem orientação médica ou do
cirurgião-dentista.

Este medicamento é contraindicado para menores de 18
anos.

Como usar o Cloridrato de Lercanidipino –
EMS

O cloridrato de lercanidipino deve ser tomado de acordo com as
instruções fornecidas pelo seu médico, respeitando sempre os
horários, as doses e a duração do tratamento. Usualmente, a dose
diária é de um comprimido revestido de 10 mg, que deve ser
administrado sempre no mesmo horário, preferencialmente pela manhã
pelo menos 15 minutos antes do café da manhã, porque refeições
muito gordurosas aumentam significantemente o nível sanguíneo do
lercanidipino.

Quando necessário, seu médico deverá solicitar que você aumente
a dose diária para um comprimido revestido de cloridrato de
lercanidipino 20 mg. A dose máxima recomendada de cloridrato de
lercanidipino é de 20 mg/dia, ou seja, um comprimido de 20 mg por
dia.

Nas situações descritas a seguir, o início e ajuste de dose
devem ser ainda mais cautelosos.

Caso você tenha mais do que 65 anos, recomenda-se iniciar o
tratamento com 10 mg e aguardar pelo menos quatro semanas para
ajuste da dose. Este ajuste sempre deve ser feito obedecendo
rigorosamente as orientações do seu médico. Nos casos onde existe
insuficiência renal (deficiência no funcionamento dos rins) ou nos
casos de insuficiência hepática (mau funcionamento do fígado) de
leve a moderada a ação anti-hipertensiva de cloridrato de
lercanidipino pode ser intensificada levando a queda mais intensa
da pressão e possível presença de sintomas como náuseas, vômitos e
tonteira. Caso você seja portador de insuficiência renal ou
hepática classificadas como grave, não deve fazer uso de cloridrato
de lercanidipino.

Caso você tenha menos de 18 anos, não deve ingerir este
medicamento.

Os comprimidos deverão ser engolidos preferencialmente com um
pouco de água.

Siga a orientação do seu médico, respeitando sempre os
horários, as doses e a duração do tratamento. Não interrompa o
tratamento sem o conhecimento do seu médico.

Este medicamento não deve ser partido, aberto ou
mastigado.

O que devo fazer quando eu me esquecer de usar
o Cloridrato de Lercanidipino – EMS

Caso esqueça-se de administrar uma dose, administre-a assim que
possível. No entanto, se estiver próximo do horário da dose
seguinte, espere por este horário, respeitando sempre o intervalo
determinado pela posologia. Nunca devem ser administradas duas
doses ao mesmo tempo.E não exceda a dose recomendada para cada
dia.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico
ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

Precauções do Cloridrato de Lercanidipino –
EMS

Embora estudos de controle hemodinâmico tenham revelado que
lercanidipino não é prejudicial às funções ventriculares, pacientes
com disfunção do ventrículo esquerdo requerem atenção especial. Foi
sugerido que a utilização das diidropiridinas de curta ação pode
estar associada com o aumento do risco cardiovascular em pacientes
com doenças cardíacas isquêmicas. Apesar de possuir ação de longa
duração, é solicitado precaução nestes pacientes. Algumas
diidropiridinas podem raramente provocar angina pectoris
(dor no peito). Muito raramente pacientes com angina
pectoris preexistente podem apresentar aumento na
frequência, duração ou gravidade destes ataques. Casos isolados de
infarto do miocárdio podem ser observados.

O cloridrato de lercanidipino apresenta pouca influencia sob a
habilidade de dirigir veículos e/ou operar máquinas. Porém, deve-se
tomar cuidado, uma vez que podem ocorrer tontura, fraqueza, fadiga
e, em raros casos, sonolência.

O uso de cloridrato de lercanidipino em pacientes com síndrome
do seio enfermo (tipo de alteração do ritmo cardíaco) deve ser
realizado com cuidado se não estiver em uso de marcapasso no
coração.

A passagem para o leite materno pode ser esperada. Por esta
razão, este medicamento não deve ser administrado em mães que
estejam amamentando.

Este medicamento contém lactose.

Reações Adversas do Cloridrato de Lercanidipino –
EMS

Resumo do perfil de segurança

As reações adversas mais comuns, relatadas nos estudos clínicos
e na experiência pós-comercialização foram: edema periférico, dor
de cabeça, rubor, taquicardia e palpitações.

Lista tabulada de eventos adversos

Na tabela a seguir, as reações adversas relatadas nos estudos
clínicos e na experiência global de pós-comercialização para a qual
existe uma relação causal razoável, são listadas de acordo com a
Classe de Sistema de Órgão MedDRA: muito comum (ocorre em mais de
10% dos pacientes que utilizam este medicamento); comum (ocorre
entre 1% e 10% dos pacientes que utilizaram este medicamento);
incomum (ocorre entre 0,1% e 1% dos pacientes que utilizam este
medicamento); rara (ocorre entre 0,01% e 0,1% dos pacientes que
utilizam este medicamento); muito rara (ocorre menos de 0,01% dos
pacientes que utilizam este medicamento), desconhecida (não pode
ser estimada à partir dos dados disponíveis). Dentro de cada grupo
de frequência, as reações adversas observadas são apresentadas em
ordem decrescente de seriedade.

Tabela de eventos adversos apresentados em ordem
decrescente de seriedade:

Reações adversas provenientes de notificações espontâneas na
experiência pós-comercialização em nível mundial.

Descrição das reações adversas selecionadas

Nos estudos clínicos controlados com placebo, a incidência de
edema periférico foi de 0,9 % com o lercanidipino 10-20 mg e 0,83 %
com o placebo. Essa frequência atingiu 2 % na população geral do
estudo, incluindo estudos clínicos de longo prazo.

O lercanidipino não parece influenciar os níveis sanguíneos não
recomendado de açúcar ou os níveis séricos de lipídios.

Algumas diidropiridinas raramente podem levar à dor precordial
ou à angina pectoris. Muito raramente, os pacientes com
angina pectoris pré-existente podem sofrer aumento na
frequência, duração ou gravidade desses ataques. Podem ser
observados casos isolados de infarto do miocárdio.

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou
farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do
medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de
atendimento.

População Especial do Cloridrato de Lercanidipino –
EMS

Gravidez e fertilidade

O cloridrato de lercanidipino não deve ser administrado durante
a gravidez ou em mulheres férteis a menos que seja empregado método
adequado de contracepção.

Composição do Cloridrato de Lercanidipino –
EMS

Cada comprimido de 10mg contém:

Cloridrato de lercanidipino*	10 mg
Excipientes**	1 comprimido revestido

*Equivalente a 9,4 mg de lercanidipino
**Celulose microcristalina, lactose monoidratada, povidona,
amidoglicolato de sódio, polímero aniônico do ácido metacrílico,
dióxido de silício, estearato de magnésio, hipromelose + macrogol +
dióxido de titânio, talco, óxido de ferro amarelo.

Cada comprimido de 20mg contém:

Cloridrato de lercanidipino*	20 mg
Excipientes**	1 comprimido revestido

*Equivalente a 18,8 mg de lercanidipino
**Celulose microcristalina, lactose monoidratada, povidona,
amidoglicolato de sódio, polímero aniônico do ácido metacrílico,
dióxido de silício, estearato de magnésio, hipromelose + macrogol +
dióxido de titânio, talco, óxido de ferro vermelho.

Apresentação do Cloridrato de Lercanidipino –
EMS

Embalagem contendo 15, 20, 30, 60, 90* comprimidos
revestidos.

*Embalagem hospitalar.

Uso adulto acima de 18 anos.

Uso oral.

Superdosagem do Cloridrato de Lercanidipino – EMS

Na experiência pós-comercialização do lercanidipino, alguns
casos de superdose foram relatados variando de 30 – 40 mg até 800
mg incluindo relatos de tentativa de cometer suicídio.

Se você ingerir mais do que a dose prescrita pelo médico ou em
caso de overdose, procure ajuda médica imediatamente e, se
possível, leve com você seus comprimidos ou a embalagem do
medicamento. Em vista do prolongado efeito farmacológico de
lercanidipino, será necessária a monitorização por serviço médico
durante um período no mínimo de 24 horas.

A dose excessiva pode fazer com que a pressão sanguínea torne-se
muito baixa, e o coração comece a bater irregularmente ou
rapidamente. Isto pode levar também a um estado de inconsciência.
Se você tomar uma dose muito grande deste medicamento
acidentalmente, deve procurar um médico ou um centro de intoxicação
imediatamente. O apoio médico imediato é fundamental para adultos e
crianças, mesmo se os sinais e sintomas de intoxicação não
estiverem presentes.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento,
procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do
medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você
precisar de mais orientações.

Interação Medicamentosa do Cloridrato de Lercanidipino –
EMS

Fale para seu médico caso esteja tomando:

Medicamentos que são inibidores da isoenzima CYP3A4 (citados
anteriormente);
Beta-bloqueadores (medicamentos para a pressão alta),
diuréticos (medicamento que aumenta o volume de urina) ou
inibidores da ECA (medicamentos para tratamento da hipertensão),
apesar destes poderem ser administrados seguramente com cloridrato
de lercanidipino;
Cimetidina (mais de 800 mg, um medicamento para úlceras,
indigestão ou pirose (queimação));
Fluoxetina (um medicamento para o tratamento da
depressão);
Sinvastatina (um medicamento para o tratamento do
colesterol);
Metoprolol (um medicamento para tratamento da pressão
arterial);
Varfarina (um medicamento para tratamento da circulação
sanguínea);
Digoxina (um medicamento para o tratamento de problemas
cardíacos);
Midazolam (um medicamento que induz o sono);
Rifampicina (um medicamento para tratamento da
tuberculose);
Astemizol ou terfenadina (medicamentos para alergias);
Amiodarona quinidina e sotalol (medicamentos para tratamento do
ritmo cardíaco acelerado);
Fenitoína, fenobartbital ou carbamazepina (medicamentos para
epilepsia);
Ou medicamentos que reduzem as chances de rejeição de órgãos
transplantados (como por exemplo, ciclosporina).

Quando usado nas doses recomendadas, o risco de interação com
outros medicamentos é baixo. Mesmo assim, é importante informar a
seu médico sobre o uso concomitante de qualquer destas medicações,
pois pode haver redução do metabolismo de cloridrato de
lercanidipino e aumento de sua ação anti-hipertensiva causando
queda mais acentuada da pressão arterial. Além disso, a
administração conjunta com medicamentos citados pode interferir na
ação dos mesmos, aumentando ou reduzindo sua eficácia. Portanto,
procure sempre informar ao seu médico sobre todos os medicamentos
em uso para que ele determine a segurança do uso de cloridrato de
lercanidipino e oriente quanto a eventuais ajustes necessários para
cada situação.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está
fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico.
Pode ser perigoso para a sua saúde.

Interação Alimentícia do Cloridrato de Lercanidipino – EMS

O uso concomitante com álcool não é recomendado, pois pode
ocorrer potencialização dos efeitos de fármacos anti-hipertensivo
vasodilatadores.

O lercanidipino não deve ser ingerido com suco de toranja
(grapefruit). Como ocorre com outras dihidropiridinas, o
metabolismo de lercanidipino é sensível a este suco, ocorre aumento
de sua disponibilidade e do efeito hipotensivo.

Ação da Substância Cloridrato de Lercanidipino – EMS

O Cloridrato de Lercanidipino (substância ativa) apresenta umas
das maiores relações vale-pico da classe. A utilização da relação
vale-pico foi recomendada pelo FDA para quantificar a duração e a
homogeneidade do efeito anti-hipertensivo.

Atualmente, este parâmetro aparece na maioria dos estudos de
farmacocinética e é usualmente calculado utilizando os valores de
PA obtidos nas 24 horas de monitoração continua. O Cloridrato de
Lercanidipino (substância ativa) apresenta relação valepico
superior a 80%.

A homogeneidade desse efeito anti-hipertensivo foi avaliada por
Ambrosioni e colaboradores em um estudo com MAPA, no qual a
administração de 10 ou 20 mg, em tomada única diária, promoveu
redução efetiva e mantida da pressão arterial durante as 24 horas,
sem a ocorrência de taquicardia reflexa.

Quando se observa a elevada porcentagem de respondedores,
conclui-se que graças a sua estrutura molecular diferenciada, alta
seletividade vascular e uma das maiores relações vale-pico da
classe, Cloridrato de Lercanidipino (substância ativa) é eficaz em
dose única diária e mantém esta elevada eficácia a longo prazo. A
dose de 10 mg é eficaz para a grande maioria dos pacientes, com
tolerabilidade semelhante ao placebo. Entretanto, na necessidade de
titulação da dose, Cloridrato de Lercanidipino (substância ativa)
20 mg apresenta o efeito anti-hipertensivo adicional necessário,
mantendo a excelente tolerabilidade.

Quando Cloridrato de Lercanidipino (substância ativa) foi
comparado aos demais di-hidropiridinicos, demonstrou a mesma
eficácia anti-hipertensiva. No estudo comparativo de Borghi e
colaboradores, os pacientes que faziam uso de outros
dihidropiridínicos tradicionais (anlodipino, nifedipino Oros,
nitrendipino e felodipino) e iniciaram o tratamento com Cloridrato
de Lercanidipino (substância ativa), mantiveram o mesmo controle
pressórico, mesmo quando retornaram ao uso do outro antagonista de
cálcio.

A eficácia anti-hipertensiva de Cloridrato de Lercanidipino
(substância ativa) foi demonstrada em diversos estudos comparativos
contra placebo e terapias convencionais. Estes estudos comprovaram
a eficácia de Cloridrato de Lercanidipino (substância ativa)
utilizado uma vez ao dia e demonstraram uma tolerabilidade superior
aos antagonistas de cálcio tradicionais.

O estudo COHORT, multicêntrico, duplo-cego, randomizado, avaliou
a eficácia e a tolerabilidade do lercanidipino, comparado ao
anlodipino e lacidipino em 828 pacientes hipertensos, de ambos os
sexos, com idades de 60 anos ou mais. Estes pacientes foram
randomizados em grupos para receber lercanidipino 10-20 mg/dia,
anlodipino 5-10 mg/dia ou lacidipino 2-4 mg/dia. O tratamento foi
mantido por no mínimo de 6 semanas e no máximo 2 anos. Após 6 meses
de terapêutica, a eficácia anti-hipertensiva não apresentou
qualquer diferença estatisticamente significativa entre os 3
grupos.

No estudo Challenge, estudo aberto que comparou a
eficácia e tolerabilidade de diversos di-hidropiridínicos em
hipertensos ambulatoriais (pacientes na “vida real”), a terapêutica
inicial (anlodipino, felodipino, nitrendipino ou nifedipino Oros)
era substituída por Cloridrato de Lercanidipino (substância ativa)
10 mg. Se após 2 semanas, os pacientes mantivessem níveis de PAS
gt;140 mmHg e/ou PAD gt; 90 mmHg, aumentava-se a dose para 20 mg e
o tratamento era então mantido por mais 2 semanas, totalizando 4
semanas de tratamento com Cloridrato de Lercanidipino (substância
ativa). Na quarta semana, os pacientes retornavam para a
terapêutica inicial e então, após 8 semanas de tratamento,
avaliava-se a eficácia e tolerabilidade destes pacientes antes e
após a utilização de Cloridrato de Lercanidipino (substância
ativa).

Os resultados desse estudo demonstraram que o tratamento com
Cloridrato de Lercanidipino (substância ativa) esteve associado a
uma incidência significativamente menor de efeitos adversos,
porém manteve a mesma eficácia anti-hipertensiva, mesmo após a
reintrodução da terapêutica inicial com o outro di-hidropiridínico
e sem nenhum efeito significativo na frequência cardíaca.

Quando Cloridrato de Lercanidipino (substância ativa) foi
comparado ao nifedipino Oros, numa população de hipertensos entre
36 e 70 anos, observou-se uma redução equipotente da pressão
arterial sistólica e diastólica, que foi mantida durante todo o
tratamento.

O tratamento em monoterapia com Cloridrato de Lercanidipino
(substância ativa) 10 ou 20 mg, demonstrou uma redução
significativa da pressão arterial durante 8 semanas de tratamento e
o comportamento da mesma após a reintrodução do placebo por mais 4
semanas. O tratamento com Cloridrato de Lercanidipino (substância
ativa) não exerceu efeitos negativos sobre a homeostase de
glicose.

Em outro estudo prospectivo, multicêntrico, aberto e não
comparativo com 2.793 pacientes com hipertensão leve a moderada,
Cloridrato de Lercanidipino (substância ativa) demonstrou excelente
eficácia e tolerabilidade, que não foi significativamente afetada
em pacientes com sobrepeso ou obesos ou ainda naqueles com maior
porcentagem de gordura corporal. O bom perfil de tolerabilidade
implica numa baixa taxa de abandono do tratamento, indicando a
satisfatória adesão do paciente. Além disso, este estudo também
demonstrou a tolerabilidade de Cloridrato de Lercanidipino
(substância ativa) em pacientes acima de 65 anos e em pacientes com
diabetes tipo 2.

Para comparar a eficácia anti-hipertensiva e a segurança de
Cloridrato de Lercanidipino (substância ativa) comparado ao
lacidipino e nifedipino Oros em pacientes hipertensos leves a
moderados, com 65 anos ou mais, foi conduzido um estudo
multicêntrico, duplo-cego, randomizado, de grupos paralelos com 324
pacientes. A PAS e PAD diminuíram significativamente na semana 2 e
continuaram a diminuir após 8 e 16 semanas de tratamento ativo em
todos os três grupos. O efeito anti-hipertensivo de Cloridrato de
Lercanidipino (substância ativa) foi comparável ao do nifedipino
Oros e melhor do que o do lacidipino. A incidência de reações
adversas foi menor no grupo do Cloridrato de Lercanidipino
(substância ativa) principalmente devido à incidência
significativamente menor de edema.

A análise dos estudos clínicos conduzidos para validar as
indicações terapêuticas demonstrou, num pequeno estudo não
controlado, randomizado, realizado com pacientes com hipertensão
grave (média da pressão sanguínea diastólica de 114,5 ± 3,7 mmHg)
mostrou que a pressão sanguínea foi normalizada em 40% dos 25
pacientes que recebiam 20 mg/dia de Cloridrato de Lercanidipino
(substância ativa) e em 56% dos 25 pacientes que recebiam
diariamente 10 mg duas vezes ao dia de Cloridrato de Lercanidipino
(substância ativa). Num outro estudo, duplo-cego, randomizado,
controlado versus placebo em pacientes com hipertensão
sistólica isolada, Cloridrato de Lercanidipino (substância ativa)
foi eficaz em reduzir a pressão sanguínea sistólica de valores
iniciais médios de 172,6 ± 5,6 mmHg para 140,2 ± 8,7 mmHg.

Características Farmacológicas

Propriedades Farmacodinâmicas

O Cloridrato de Lercanidipino (substância ativa), princípio
ativo deste medicamento, pertence ao grupo farmacoterapêutico dos
bloqueadores seletivos do canal de cálcio. O lercanidipino é um
antagonista do cálcio do grupo das di-hidropiridinas que inibe o
influxo transmembrana do íon cálcio no interior dos músculos
cardíaco e liso vascular.

O mecanismo de ação anti-hipertensiva do lercanidipino devese ao
seu efeito relaxante direto na musculatura vascular lisa,
reduzindo, desta maneira, a resistência periférica total. Apesar da
sua curta meia-vida plasmática, o lercanidipino é dotado de
prolongada ação antihipertensivo, devido ao seu alto coeficiente de
partição na membrana bi-lipídica das células musculares dos vasos
sanguíneos, e é destituído de efeito inotrópico negativo devido a
sua alta seletividade vascular. Uma vez que a vasodilatação
induzida pelo Cloridrato de Lercanidipino (substância ativa) é
gradual no começo, hipotensão aguda com taquicardia reflexa foi
raramente observada em pacientes hipertensos.

Assim como outras 1,4-di-hidropiridinas assimétricas, a ação
anti-hipertensiva do lercanidipino deve-se, principalmente, ao seu
enantiômero (S).

Propriedades Farmacocinéticas

Cloridrato de Lercanidipino (substância ativa) é completamente
absorvido após administração oral de 10-20 mg, e os picos
plasmáticos são, respectivamente, 3,30 ng/mL ± 2,09 e 7,66 ng/mL ±
5,90, e ocorrem entre 1,5 a 3 horas após a administração. Os dois
enantiômeros de lercanidipino mostram um perfil similar de níveis
plasmáticos: o tempo para alcançar o pico da concentração
plasmática é o mesmo, o pico da concentração plasmática e área sob
a curva (AUC) são, em média, 1,2 vezes mais alto para o enantiômero
(S) e a meia-vida de eliminação dos dois enantiômeros é
essencialmente a mesma. Nenhuma interconversão in vivo dos
enantiômeros foi observada.

Devido ao alto metabolismo de primeira passagem, a
biodisponibilidade absoluta de Cloridrato de Lercanidipino
(substância ativa) administrado oralmente, após a alimentação, a
pacientes sadios, é cerca de 10%, entretanto ela é reduzida a 1/3
quando a administração ocorre em jejum. A disponibilidade por via
oral do lercanidipino aumenta 4 vezes quando este é ingerido em um
período de até 2 horas após uma refeição com alto teor de gordura.
A distribuição plasmática para os tecidos e órgãos é ampla e
rápida. A taxa de ligação às proteínas plasmáticas do lercanidipino
é superior a 98%. Como o nível destas proteínas apresenta-se
reduzido em pacientes com grave insuficiência renal ou hepática, a
fração livre de lercanidipino nestes pacientes pode estar
aumentada.

O lercanidipino é amplamente metabolizado no fígado, pela
CYP3A4. O fármaco inalterado não é encontrado na urina ou nas
fezes. O lercanidipino é, predominantemente, convertido a
metabólitos inativos, dos quais cerca de 50% são excretados na
urina. Experimentos in vitro com microssomos hepáticos
humanos demonstraram que lercanidipino apresenta vários graus
de inibição de CYP3A4 e CYP2D6, nas concentrações de 160 e 40
vezes, respectivamente, mais altas que aquelas atingidas do pico
plasmático depois de doses de 20 mg.

Além disso, estudos de interação em humanos mostraram que
lercanidipino não modificou os níveis plasmáticos de midazolam, um
substrato típico de CYP3A4, ou de metoprolol, um substrato típico
de CYP2D6. Entretanto, inibição da biotransformação de fármacos
metabolizados por CYP3A4 e CYP2D6 devido ao Cloridrato de
Lercanidipino (substância ativa) não é esperada em doses
terapêuticas. A meia-vida de eliminação média final de 8-10 horas
foi calculada e a atividade terapêutica dura por 24 horas devido ao
alto grau de ligação às membranas lipídicas. Não se observou o
acúmulo de lercanidipino após administrações repetidas.

A administração oral de Cloridrato de Lercanidipino (substância
ativa) leva a níveis plasmáticos de lercanidipino indiretamente
proporcionais à dose (cinética não linear). Após a administração de
10, 20 ou 40 mg de lercanidipino, os picos de concentração
plasmática observadas foram na proporção de 1:3:8 e as áreas das
curvas de concentração plasmática versus tempo, na
proporção de 1:4:18, sugerindo uma progressiva saturação do
metabolismo de primeira passagem. Consequentemente, a
disponibilidade da droga aumenta com a elevação da dose.

Em pacientes idosos ou portadores de insuficiência renal ou
hepática leve ou moderada, o perfil farmacocinético do
lercanidipino mostrou-se similar ao observado na população geral de
pacientes. Pacientes com insuficiência renal grave ou dependente de
diálise apresentaram níveis mais elevados do fármaco (cerca de
70%). Em pacientes com insuficiência hepática moderada ou grave é
provável que ocorra o aumento da biodisponibilidade sistêmica de
lercanidipino, pois este, em condições normais, é extensivamente
metabolizado pelo fígado.

Cuidados de Armazenamento do Cloridrato de Lercanidipino
– EMS

O cloridrato de lercanidipino deve ser mantido em temperatura
ambiente (entre 15 e 30ºC). Proteger da luz e manter em lugar
seco.

Não use medicamento com prazo de validade vencido.
Guarde-o em sua embalagem original.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide
embalagem.

Características do medicamento

O cloridrato de lercanidipino 10 mg

Comprimido revestido na cor amarela, circular, biconvexo e
liso.

O cloridrato de lercanidipino 20 mg

Comprimido revestido na cor rosa, circular, biconvexo e
liso.

Antes de usar, observe o aspecto do
medicamento.

Caso ele esteja no prazo de validade e você observe
alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se
poderá utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das
crianças.

Dizeres Legais do Cloridrato de Lercanidipino –
EMS

Registro M.S. nº. 1.0235.1137

Farm. Resp.:

Dra Telma Elaine Spina
CRF-SP nº 22.234

EMS S/A

Rodovia Jornalista Francisco Aguirre Proença, Km 08,
Bairro Chácara Assay
CEP 13.186-901
Hortolândia / SP
CNPJ nº . 57.507.378/0003-65
Indústria Brasileira

Venda sob prescrição médica.

Cloridrato-De-Lercanidipino-Ems, Bula extraída manualmente da Anvisa.

Remedio Para – Indice de Bulas A-Z.