Cloridrato de Betaxolol Neo Química

Pode ser usado isolado ou em combinação com outras drogas
antiglaucomatosas.

Contraindicação do Cloridrato de Betaxolol – Neo
Química

O Cloridrato de Betaxolol (substância ativa) é contraindicado em
bradicardia sinusal, maior do que o bloqueio atrioventricular de
primeiro grau, choque cardiogênico ou pacientes com insuficiência
cardíaca comprovada.

Também é contraindicado para pessoas que tenham
hipersensibilidade conhecida a qualquer componente da fórmula.

Gravidez

Categoria de risco C.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres
grávidas sem orientação médica ou do
cirurgião-dentista.

Este medicamento é contraindicado para menores de 18
anos.

Como usar o Cloridrato de Betaxolol – Neo
Química

A dose recomendada é de 1 a 2 gotas do Cloridrato de Betaxolol
(substância ativa) no(s) olho(s) afetado(s) 2 vezes por dia.

Em alguns pacientes, a resposta de redução da pressão
intraocular ao Cloridrato de Betaxolol (substância ativa) pode
requerer algumas semanas para estabilizar-se.

Como acontece ao se administrar uma medicação nova, recomenda-se
o acompanhamento cuidadoso dos pacientes.

Se a pressão intraocular do paciente não estiver adequadamente
controlada com este tratamento, pode-se instituir terapêutica
concomitante com pilocarpina, outros mióticos, epinefrina ou
inibidores da anídrase carbônica.

Precauções do Cloridrato de Betaxolol – Neo
Química

Exclusivamente para uso tópico oftálmico.

Agentes bloqueadores beta-adrenégicos de uso tópico podem ser
absorvidos sistemicamente.

As mesmas reações adversas que ocorrem com a administração
sistêmica de agentes bloqueadores beta-adrenérgicos podem ocorrer
com a administração tópica.

Por exemplo, reações respiratórias severas (falta de ar) e
reações cardíacas (diminuição dos batimentos cardíacos), incluindo
morte por broncoespasmo em pacientes com asma e raramente morte
associada a insuficiência cardíaca, foram relatadas após a
aplicação tópica de agentes bloqueadores beta-adrenérgicos.

O Cloridrato de Betaxolol (substância ativa) tem demonstrado
através de estudos clínicos pouco efeito sobre a frequência
cardíaca e pressão arterial.

Deve-se ter cautela no tratamento de pacientes com histórico de
insuficiência ou bloqueio cardíaco.

O tratamento com o Cloridrato de Betaxolol (substância ativa)
deve ser interrompido nos primeiros sinais de insuficiência.

Deve-se ter cuidado ao administrar o Cloridrato de Betaxolol
(substância ativa) em pacientes com doença severa nas vias aéreas
ou histórico de asma.

O conservante presente no medicamento, cloreto de benzalcônio,
pode ser absorvido pelas lentes de contato gelatinosas.

Não utilizar este medicamento com lentes de contato nos
olhos.

Diabetes mellitus

Os agentes bloqueadores beta-adrenérgicos devem ser
administrados com cautela em pacientes sujeitos a hipoglicemia
espontânea ou pacientes diabéticos (especialmente aqueles com
diabetes lábil) que estejam recebendo insulina ou agentes
hipoglicêmicos orais.

Os agentes bloqueadores do receptor beta-adrenérgico podem
mascarar os sinais e sintomas de uma hipoglicemia aguda.

Tireotoxicose

Os agentes bloqueadores beta-adrenérgicos podem mascarar certos
sinais clínicos (por ex., taquicardia) de hipertireoidismo.

Os pacientes suspeitos de desenvolver tireotoxicose devem ser
cuidadosamente tratados para evitar a retirada repentina de agentes
bloqueadores beta-adrenérgicos, que poderiam precipitar uma crise
tireoidiana.

Fraqueza muscular

Tem sido relatado que o bloqueio beta-adrenérgico é capaz de
potencializar a fraqueza muscular relacionada a certos sintomas de
miastenia (por ex., diplopia, ptose e fraqueza generalizada).

Cirurgia

Deve-se considerar a interrupção gradual dos agentes
bloqueadores beta-adrenérgicos antes da anestesia geral, devido à
reduzida capacidade do coração de responder aos estímulos reflexos
do simpático mediado beta-adrenergicamente.

Pulmonar

Deve-se ter cautela no tratamento de pacientes glaucomatosos com
excessiva restrição da função pulmonar.

Foram relatados ataques asmáticos e disfunção pulmonar durante o
tratamento com betaxolol.

Apesar da reintrodução de Cloridrato de Betaxolol (substância
ativa) em alguns pacientes não ter afetado adversamente os
resultados dos testes da função pulmonar, a possibilidade de
efeitos pulmonares adversos em pacientes sensíveis aos
betabloqueadores não pode ser descartada.

Risco de reação anafilática

Considerando-se betabloqueadores, pacientes com histórico de
atopia ou com histórico de reações anafiláticas severas a diversos
alérgenos, enquanto estiverem usando betabloqueadores, tornam-se
mais responsivos a repetidas exposições a estes alérgenos, sejam
estas acidentais, para diagnóstico ou terapêuticas.

Tais pacientes podem não responder às doses usuais de epinefrina
no tratamento de reações anafiláticas.

Ocular

Em pacientes com glaucoma de ângulo fechado, o objetivo imediato
do tratamento é reabrir o ângulo por constrição da pupila com um
agente miótico.

O betaxolol possui pouco ou nenhum efeito sobre a pupila.

Quando o Cloridrato de Betaxolol (substância ativa) for
utilizado para reduzir a pressão intraocular elevada em glaucoma de
ângulo fechado, o produto deve ser usado em conjunto com um miótico
e não isoladamente.

Carcinogênese, mutagênese, diminuição da
fertilidade

Foram completados estudos vitalícios com Cloridrato de Betaxolol
(substância ativa) em camundongos e ratos utilizando-se doses de 6,
20 ou 60mg/kg/dia e 3, 12 ou 48mg/kg/dia, respectivamente.

Betaxolol não demonstrou efeito carcinogênico.

Doses maiores não foram testadas.

O Cloridrato de Betaxolol (substância ativa) não demonstrou ser
mutagênico em uma variedade de testes in vitro e in
vivo em células bacterianas e de mamíferos.

Gravidez

Categoria de risco C.

Estudos de reprodução, teratologia e peri e pós-natal foram
realizados em ratos e coelhos utilizando-se Cloridrato de Betaxolol
(substância ativa) por via oral.

Houve evidência de perda pós-implantação, relacionada à droga,
em coelhos e ratos com doses acima de 12mg/kg e 128mg/kg,
respectivamente.

Entretanto, o Cloridrato de Betaxolol (substância ativa) não
demonstrou ser teratogênico e não ocorreram outros efeitos adversos
na reprodução com doses subtóxicas.

Não há estudos adequados e bem controlados do Cloridrato de
Betaxolol (substância ativa) em mulheres grávidas.

O Cloridrato de Betaxolol (substância ativa) deve ser usado
durante a gravidez somente se o benefício potencial justificar o
risco potencial para o feto.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres
grávidas sem orientação médica ou do
cirurgião-dentista.

Lactantes

Não se sabe se o Cloridrato de Betaxolol (substância ativa) é
excretado no leite humano.

Devido ao fato de muitas drogas serem excretadas no leite
materno, devem se ter cautela quando administrar o Cloridrato de
Betaxolol (substância ativa) à mulheres lactantes.

Crianças

A segurança e a eficácia do uso em crianças não foram
determinadas.

Idosos

Não foram observadas diferenças de eficácia e segurança entre
pacientes jovens e idosos.

Este medicamento pode causar
doping.

Reações Adversas do Cloridrato de Betaxolol – Neo
Química

Assim como qualquer medicamento, podem ocorrer reações
indesejáveis com a aplicação do Cloridrato de Betaxolol (substância
ativa).

As seguintes reações adversas são classificadas de acordo com a
seguinte convenção:

• Muito comum (ocorre em 10% dos pacientes que utilizam este
  medicamento);
• Comum (ocorre entre 1% e 10% dos pacientes que utilizam este
  medicamento);
• Incomum (ocorre entre 0,1% e 1% dos pacientes que utilizam este
  medicamento);
• Rara (ocorre entre 0,01% e 0,1% dos pacientes que utilizam este
  medicamento);
• Muito rara (ocorre em menos de 0,01% dos pacientes que utilizam
  este medicamento).

Dentro de cada um-grupo de frequência, as reações
adversas são apresentadas por ordem decrescente de
gravidade

Outras reações adversas identificadas a partir da
vigilância pós-comercialização, incluem o seguinte (as frequências
não puderam ser estimadas a partir dos dados
disponíveis)

Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de
Notificações em Vigilância Sanitária – NOTIVISA ou para a
Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.

Interação Medicamentosa do Cloridrato de Betaxolol – Neo
Química

Pacientes que estejam em tratamento com agentes bloqueadores
beta-adrenérgicos por via oral e o Cloridrato de Betaxolol
(substância ativa) devem ser observados quanto ao potencial efeito
aditivo, tanto na pressão intraocular como nos efeitos sistêmicos
comuns aos betabloqueadores.

Recomenda-se cuidadosa observação do paciente quando se
administra um betabloqueador a pacientes em tratamento com drogas
depletoras de catecolaminas, tais como a reserpina, por causa de
possíveis efeitos aditivos e produção de hipotensão e/ou
bradicardia.

Betaxolol é um agente bloqueador adrenérgico, portanto, deve-se
ter cautela nos pacientes que usam concomitantemente drogas
psicotrópicas adrenérgicas.

Ação da Substância Cloridrato de Betaxolol – Neo Química

Resultados de eficácia

Uma metanálise de 28 estudos randomizados publicados demonstrou
que o betaxolol 0,5% tem a eficácia de redução da pressão
intraocular (PIO) em comparação à linha basal de 23% (25% to 22%)
para os picos de PIO e diminuição de 20% (23% to 17%) para as
pressões mais baixas.

Danos ao nervo óptico e perda de campo visual é resultado de uma
pressão intraocular elevada e sustentada de perfusão ocular
pobre.

Betaxolol reduz a pressão intraocular normal e elevada e o
mecanismo de ação hipotensivo ocular parece ser uma redução na
produção aquosa que pode ser demonstrada por tonografia e
fluorofotometria aquosa.

O início de ação com o betaxolol pode ser geralmente notado
dentro de 30 minutos e o efeito máximo detectado 2 horas após a
administração tópica.

Uma dose única proporciona uma redução de 12 horas na pressão
intraocular.

A observação clínica dos pacientes com glaucoma tratados com o
Cloridrato de Betaxolol (substância ativa) por até três anos mostra
que o efeito redutor da pressão intraocular é bem conservado.

Os estudos clínicos mostram que a solução tópica de Cloridrato
de Betaxolol (substância ativa) oftalmológica reduz a pressão
intraocular em 25% do valor basal.

Nos ensaios com 22mmHg, como um índice geralmente aceito de
controle da pressão intraocular, o Cloridrato de Betaxolol
(substância ativa) foi eficaz em mais de 94% da população estudada,
dos quais 73% foram tratados com betabloqueador sozinho.

Em estudos controlados, duplo-cego, a magnitude e a duração do
efeito hipotensor ocular de Cloridrato de Betaxolol (substância
ativa) e soluções oftálmicas de timolol foram clinicamente
equivalentes.

O Cloridrato de Betaxolol (substância ativa) também tem sido
utilizado com sucesso em pacientes com glaucoma que se submeteram a
trabeculoplastia a laser e precisaram complementar com terapia
hipotensora ocular de longo prazo.

O Cloridrato de Betaxolol (substância ativa) foi bem tolerado em
pacientes com glaucoma usando lentes gelatinosas e rígidas, e em
pacientes afácicos.

O Cloridrato de Betaxolol (substância ativa) não produz miose ou
espasmo de acomodação, que são frequentemente vistos com agentes
miótico.

A visão turva e cegueira noturna, muitas vezes associada à
terapia padrão miótica não estão associadas com o uso do Cloridrato
de Betaxolol (substância ativa). Assim, os pacientes com opacidades
lenticulares central evitam a deficiência visual causada por
constrição da pupila.

Em estudos clínicos, Cloridrato de Betaxolol (substância ativa)
foi usado com segurança para reduzir a pressão intraocular em 47
pacientes com glaucoma e doença reativa das vias aéreas, os quais
foram monitorados por um período médio de 15 meses. Porém, deve-se
ter precaução no tratamento de pacientes com doenças reativas
graves das vias aéreas ou histórico de asma.

Características Farmacológicas

Farmacologia

O Cloridrato de Betaxolol (substância ativa), um agente
bloqueador do receptor (beta-1-adrenérgico) cardiosseletivo, não
apresenta atividade estabilizadora de membrana (anestésica local) e
é destituída de ação simpatomimética intrínseca.

Quando oralmente administrada os agentes bloqueadores
beta-adrenérgicos reduzem os batimentos cardíacos em pacientes
saudáveis e em pacientes com doença cardíaca.

Em pacientes com diminuição severa da função miocárdica, os
antagonistas do receptor beta-adrenérgico podem inibir os efeitos
necessários dos estímulos simpáticos para manter adequadamente a
função cardíaca.

Quando instilado no olho, o Cloridrato de Betaxolol (substância
ativa) reduz a pressão intraocular elevada bem como a normal,
associada ou não com glaucoma.

O Cloridrato de Betaxolol (substância ativa) tem efeitos mínimos
nos parâmetros cardiovasculares e pulmonares.

O Cloridrato de Betaxolol (substância ativa) (uma gota em cada
olho) quando comparada a timolol e placebo em um estudo cruzado de
três grupos de tratamento envolvendo nove pacientes com doenças nas
vias aéreas que foram selecionados tendo como base no mínimo 15% de
redução no Volume Expiratório Forçado em 1 segundo (FEV1) após
administração do timolol oftálmico.

Cloridrato de Betaxolol (substância ativa) não teve efeito
significante na função pulmonar como mensurado no Volume
Expiratório Forçado em um segundo (FEV1), na Capacidade Vital
Forçada (FVC) e no FEV1/FVC.

Adicionalmente, a ação do isoproterenol, um beta-estimulante,
administrado no final do estudo não foi inibida pelo betaxolol
oftálmico.

Ao contrário, o timolol oftálmico diminuiu significativamente
estas funções pulmonares.

FEV1 – Variação percentual da linha base

^a Dobro da concentração clínica.
^b Inalado em 240 minutos; medido em 270
minutos.
* Timolol estaticamente é diferente do betaxolol e placebo
(plt;0.05).

Nenhuma evidência de bloqueio beta-adrenégico cardiovascular foi
observada durante o exercício com betaxolol em um estudo cruzado de
três tratamentos, duplo mascarado, em 24 pacientes normais
comparados ao Cloridrato de Betaxolol (substância ativa), timolol e
placebo para efeitos na pressão sanguínea e na frequência
cardíaca.

A média da pressão sanguínea arterial não foi afetada por nenhum
tratamento, entretanto timolol oftálmico produziu uma diminuição
significativa na média da frequência cardíaca.

Média da frequência cardíaca

^a Dobro da concentração clínica.
*Mean pulse rate significantly lower for timolol than betaxolol
or placebo (p lt; 0.05).

Cloridrato-De-Betaxolol-Neo-Quimica, Bula extraída manualmente da Anvisa.

Remedio Para – Indice de Bulas A-Z.