Citrato de Tamoxifeno Blau

Como o Citrato de Tamoxifeno – Blau
funciona?

O uso contínuo de citrato de tamoxifeno inibe o crescimento do
câncer de mama. Esses benefícios parecem ser independentes da
idade, da fase da menopausa e da dose do medicamento.

Contraindicação do Citrato de Tamoxifeno –
Blau

Você não deve utilizar citrato de tamoxifeno nas
seguintes situações:

• Alergia ao citrato de tamoxifeno ou a qualquer um dos
  componentes do medicamento;
• Em caso de gravidez, se estiver tentando engravidar ou
  amamentando.

Como usar o Citrato de Tamoxifeno – Blau

Citrato de tamoxifeno deve ser administrado por via oral, com
água, de preferência no mesmo horário todos os dias.

Este medicamento não deve ser partido ou
mastigado.

Posologia do Citrato de Tamoxifeno –
Blau

Adultos (inclusive idosos)

No início da doença, recomenda-se que o tratamento com citrato
de tamoxifeno se estenda por não menos do que 5 anos. A duração
ótima do tratamento com citrato de tamoxifeno ainda não foi
estabelecida.

A dose diária recomendada de citrato de tamoxifeno é de 20 mg,
em dose única diária ou fracionada (separadas) em duas doses (2
comprimidos de 10 mg). Não ocorrendo resposta satisfatória após 1
ou 2 meses, deve-se aumentar a dose para 20 mg 2 vezes ao dia.

Crianças

O uso de citrato de tamoxifeno em crianças não é recomendado,
pois a segurança e a eficácia não foram estabelecidas.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os
horários, as doses e a duração do tratamento.

Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu
médico.

O que devo fazer quando eu me esquecer de usar
o Citrato de Tamoxifeno – Blau?

Caso você se esqueça de tomar o comprimido de citrato de
tamoxifeno, você só pode tomar este comprimido que foi esquecido se
estiver faltando mais de 12 horas para tomar a dose do dia
seguinte.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico
ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

Precauções do Citrato de Tamoxifeno – Blau

O citrato de tamoxifeno deve ser utilizado com cuidado
nas seguintes situações:

• Em pacientes no período pré-menopausa, pois a menstruação pode
  ser interrompida;
• Em pacientes que usam métodos contraceptivos hormonais para
  evitar a gravidez, pois alguns podem afetar o efeito de citrato de
  tamoxifeno;
• Em pacientes com sangramento vaginal ou outros sintomas
  ginecológicos (como dor pélvica) que estejam tomando ou que já
  tenham tomado citrato de tamoxifeno. Podem ocorrer algumas
  alterações na parede do útero (endométrio), incluindo câncer.

O citrato de tamoxifeno pode aumentar o risco de complicações
microvasculares do enxerto em cirurgias tardias de reconstrução de
mama.

Não se espera que citrato de tamoxifeno afete a capacidade de
dirigir veículos e operar máquinas. Entretanto, foi relatada fadiga
(cansaço) com o uso de citrato de tamoxifeno e deve-se ter cuidado
ao dirigir veículos e operar máquinas, enquanto este sintoma
persistir.

Este medicamento pode causar
doping.

Este medicamento contém lactose monoidratada (102,30
mg/comprimido de citrato de tamoxifeno 10 mg e 204,60 mg/comprimido
de citrato de tamoxifeno 20 mg).

Reações Adversas do Citrato de Tamoxifeno –
Blau

Podem ocorrer as seguintes reações adversas com o uso de
citrato de tamoxifeno:

Reação muito comum (ocorre em mais de 10% dos pacientes
que utilizam este medicamento)

Náusea, retenção de líquidos (possivelmente vista como
tornozelos inchados), sangramento vaginal, corrimento vaginal,
erupções cutâneas (erupções na pele, coceira ou descamação da
pele), fogachos (ondas de calor) e fadiga (cansaço).

Reação comum (ocorre entre 1% e 10% dos pacientes que
utilizam este medicamento)

Anemia, catarata, retinopatia (lesão na retina), reações de
hipersensibilidade (reações alérgicas), elevação dos níveis de
triglicérides, cãibras, mialgia (dores musculares), miomas uterinos
(que também podem ser vistos como desconforto pélvico ou
sangramento vaginal), eventos cerebrovasculares isquêmicos (derrame
cerebral), cefaleia (dores de cabeça), delírios, distúrbios
sensoriais (incluindo parestesia [sensação de
dormência/formigamento] e disgeusia [distorção ou diminuição do
paladar]), prurido vulvar (coceira na vulva, parte específica da
vagina), alterações endometriais (alterações da parede do útero,
incluindo hiperplasia [espessamento] e pólipos), alopécia (perda de
cabelo), vômito, diarreia, constipação, alterações nas enzimas do
fígado, esteatose (gordura no fígado) e eventos tromboembólicos
(incluindo trombose venosa profunda, trombose microvascular e
embolia pulmonar).

Reação incomum (ocorre entre 0,1% e 1% dos pacientes que
utilizam este medicamento)

Trombocitopenia (diminuição das células de coagulação do sangue
– plaquetas), leucopenia (diminuição dos glóbulos brancos do
sangue), alterações da visão, pancreatite (inflamação do pâncreas),
hipercalemia em pacientes com metástase óssea (concentração
superior ao normal de íons de potássio no sangue), câncer
endometrial (revestimento interno da parede do útero), pneumonite
intersticial (inflamação dos pulmões, que podem apresentar sintomas
como pneumonia, falta de ar e tosse) e cirrose do fígado.

Reação rara (ocorre entre 0,01% e 0,1% dos pacientes que
utilizam este medicamento)

Neutropenia (diminuição anormal do número de neutrófilos no
sangue), agranolucitose (diminuição dos granulócitos no sangue),
alterações na córnea, neuropatia óptica (doenças do nervo óptico),
sarcoma uterino (principalmente tumores malignos mistos de Müller),
endometriose, inchaço ovariano cístico, pólipos vaginais, tumor
Flare, neurite óptica (inflamações do nervo óptico), hepatite,
colestase (diminuição do fluxo da bile), insuficiência hepática,
lesão hepatocelular (lesão das células hepáticas), necrose do
fígado, angioedema (inchaço da pele, mucosas, vísceras e cérebro),
síndrome de Stevens-Johnson (alterações graves na pele), vasculite
cutânea (inflamação dos vasos sanguíneos mais superficiais da
pele), pênfigo bolhoso (aparecimento de bolhas na pele e mucosas
como boca e vagina) e eritema multiforme (alterações graves na pele
como vermelhidão, bolhas e descamação).

Reação muito rara (ocorre em menos de 0,01% dos
pacientes que utilizam este medicamento)

Lúpus eritematoso cutâneo, porfiria cutânea tardia e reação
inflamatória de pele, semelhante à observada em pacientes
submetidos à radioterapia.

Você deve parar de tomar citrato de tamoxifeno e
procurar o seu médico imediatamente nas seguintes
situações:

• Se tiver dificuldade para respirar com a presença ou não de
  inchaço na face, lábios, língua e/ou garganta.
• Se tiver inchaço na face, lábios, língua e/ou garganta causando
  dificuldade para engolir.
• Se você tiver inchaço nas mãos, pés ou tornozelos.
• Se você tiver vermelhidão na pele.

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou
farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do
medicamento.

Informe também à empresa através do seu serviço de
atendimento.

População Especial do Citrato de Tamoxifeno –
Blau

Gravidez

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres
grávidas sem orientação médica. Informe imediatamente seu médico em
caso de suspeita de gravidez.

Composição do Citrato de Tamoxifeno – Blau

Cada comprimido revestido de 10 mg contém

Excipientes:

lactose monoidratada, amido, croscarmelose sódica, gelatina,
estearato de magnésio, hipromelose, macrogol e dióxido de
titânio.

Cada comprimido revestido de 20 mg contém

Excipientes:

lactose monoidratada, amido, croscarmelose sódica, gelatina,
estearato de magnésio, hipromelose, macrogol, dióxido de titânio e
corante vermelho laca.

Apresentação do Citrato de Tamoxifeno –
Blau

Comprimido revestido 10 mg e 20 mg

Embalagem contendo 30 ou 250 comprimidos revestidos.

Via de administração: Oral.

Uso adulto.

Superdosagem do Citrato de Tamoxifeno – Blau

Não existe tratamento específico para o caso de superdosagem com
citrato de tamoxifeno e, teoricamente, a superdosagem pode causar
aumento das reações adversas mencionadas.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento,
procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do
medicamento, se possível.

Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais
orientações.

Interação Medicamentosa do Citrato de Tamoxifeno –
Blau

Citrato de tamoxifeno deve ser utilizado com cuidado em
pacientes que estejam tomando anticoagulantes (ex. varfarina),
quimioterápicos, rifampicina e antidepressivos inibidores seletivos
da recaptação de serotonina (ex. paroxetina).

Citrato de tamoxifeno não deve ser utilizado ao mesmo tempo com
inibidores da aromatase como anastrozol, letrozol e exemestano.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está
fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico.
Pode ser perigoso para a sua saúde.

Interação Alimentícia do Citrato de Tamoxifeno – Blau

Não há relatos até o momento. 

Ação da Substância Citrato de Tamoxifeno – Blau

Resultados de eficácia

O tamoxifeno adjuvante reduziu significativamente a recorrência
do câncer de mama (plt;0,00001) e aumentou a sobrevida em 10 anos
(plt;0,0003) quando comparado ao não tratamento (controle) em mais
de 30.000 mulheres com câncer de mama inicial com receptor de
estrógeno positivo ou desconhecido. O tratamento demonstrou ser
significativamente mais eficaz quando administrado por 5 anos do
que por 1 ou 2 anos.

Esses benefícios parecem ocorrer independentemente da idade,
status da menopausa, dose de tamoxifeno (geralmente 20 mg) e
esquema de quimioterapia administrado.

Em mulheres com tumor receptor de estrógeno negativo, os efeitos
do tamoxifeno na recorrência da doença e sobrevida parecem ser
pequenos. Entretanto, independente do status do receptor hormonal,
o tamoxifeno reduziu significativamente a incidência do câncer de
mama contralateral (plt; 0,00001) também com mais eficácia quando
administrado por 5 anos.

Benefícios do tratamento com tamoxifeno no câncer de mama
avançado foram demonstrados por um estudo que analisou dados de 36
publicações e mostrou que 47% das pacientes com doença receptor de
estrógeno positivo e 10% das pacientes com doença receptor de
estrógeno negativo apresentaram taxas de resposta objetiva
(resposta completa + resposta parcial).

Quando o critério de doença estável foi incluído, os resultados
aumentaram para 62% e 27%, respectivamente (Patterson J et al.
Breast Cancer Res Treat 1982; 2: 363-374).

Características farmacológicas

Propriedades Farmacodinâmicas

O citrato de tamoxifeno é um trifeniletileno não esteroide que
apresenta um espectro complexo de efeitos farmacológicos, tanto
antagonista quanto agonista do estrógeno, nos diferentes tecidos.
Em pacientes com câncer de mama, o tamoxifeno age primariamente
como um antiestrogênico, em nível tumoral, prevenindo a ligação do
estrógeno ao seu receptor.

Em tumores mamários com receptor de estrogênio
positivo/desconhecido, o uso de tamoxifeno adjuvante reduziu
significativamente a recidiva da doença e aumentou a sobrevida em
10 anos, alcançando um efeito significativamente maior com 5 anos
de tratamento em comparação a 1 ou 2 anos de tratamento.

Esses benefícios parecem ser independentes da idade, da fase da
menopausa, da dose de tamoxifeno e da quimioterapia adicional.

Clinicamente, sabe-se que o tamoxifeno leva à redução, na ordem
de 10-20%, dos níveis de colesterol total no sangue e de
lipoproteínas de baixa densidade em mulheres na pós-menopausa.
Adicionalmente, tem sido relatado que o tamoxifeno pode manter a
densidade mineral óssea em pacientes na pós-menopausa.

Um estudo clínico não controlado foi realizado com um grupo
heterogêneo de 28 meninas com idades entre 2 a 10 anos e Síndrome
de McCune Albright (SMA), as quais receberam 20 mg de tamoxifeno
uma vez ao dia por até 12 meses. Entre as pacientes que relataram
sangramento vaginal durante o período pré-estudo, 62% (13 das 21
pacientes) não relataram sangramento durante o período de 6 meses e
33% (7 das 21 pacientes) relataram não ter sangramento vaginal
durante todo o estudo.

O volume médio uterino aumentou após 6 meses de tratamento e
dobrou no término do estudo de um ano. Apesar deste achado estar de
acordo com as Propriedades Farmacodinâmicas de tamoxifeno, uma
relação causal não foi estabelecida.

Não há dados de segurança do uso a longo prazo em crianças.

Em particular, os efeitos a longo prazo de tamoxifeno no
crescimento, puberdade e desenvolvimento em geral, não foram
estudados.

Propriedades Farmacocinéticas

Após administração oral, o tamoxifeno é absorvido rapidamente,
atingindo concentrações séricas máximas em 4 a 7 horas.

As concentrações no estado de equilíbrio dinâmico (cerca de 300
ng/mL) são alcançadas após 4 semanas de tratamento com 40 mg
diários. O tamoxifeno apresenta alta ligação proteica à albumina
sérica (gt;99%).

O metabolismo dá-se por hidroxilação, desmetilação e conjugação,
originando vários metabólitos, os quais possuem perfil
farmacológico semelhante ao do fármaco inalterado, contribuindo,
assim, para o efeito terapêutico.

A excreção ocorre principalmente através das fezes, e a
meia-vida de eliminação é de aproximadamente 7 dias, calculada para
o fármaco em si, enquanto que para o N-desmetiltamoxifeno, o
principal metabólito circulante, é de 14 dias.

Em um estudo clínico no qual meninas com idades entre 2 e 10
anos e Síndrome de McCune Albright (SMA) receberam 20 mg de
tamoxifeno uma vez ao dia por até 12 meses, observou-se diminuição
da depuração e aumento na exposição (AUC) idade-dependente (com
valores de AUC até 50% maiores nas pacientes mais jovens),
comparado com adultos.

Dados de segurança pré-clínica

O tamoxifeno não demonstrou ser mutagênico em testes in
vitro e in vivo. O tamoxifeno foi genotóxico em
alguns testes in vitro e em testes in vivo em
roedores. Tumores gonadais e hepáticos em ratos recebendo
tamoxifeno foram relatados em estudos a longo prazo. A relevância
clínica desses achados não foi estabelecida. Há uma grande
experiência clínica com o uso de tamoxifeno.

Cuidados de Armazenamento do Citrato de Tamoxifeno –
Blau

Citrato de tamoxifeno deve ser mantido em temperatura ambiente
entre 15ºC e 30ºC, protegido da luz.

Prazo de Validade: 24 meses a partir da data de
fabricação.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide
embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido.
Guarde-o em sua embalagem original.

Características do medicamento

Citrato de tamoxifeno 10 mg

Comprimido revestido circular, biconvexo e de coloração
branca.

Citrato de tamoxifeno 20 mg

Comprimido revestido circular, biconvexo e de coloração
rosa.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso
ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no
aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá
utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das
crianças.

Dizeres Legais do Citrato de Tamoxifeno –
Blau

Reg. MS nº 1.1637.0130

Farm. Resp.:

Eliza Yukie Saito
CRF-SP n° 10.878

Registrado por:

Blau Farmacêutica S.A.
CNPJ 58.430.828/0001-60
Rodovia Raposo Tavares Km 30,5 n° 2833 – Prédio 100
CEP 06705-030
Cotia – SP
Indústria Brasileira

Fabricado por:

Blau Farmacêutica S.A.
CNPJ 58.430.828/0002-40
Av. Ivo Mário Isaac Pires, 7602
CEP 06720-480
Cotia – SP
Indústria Brasileira

Venda sob prescrição médica.

Citrato-De-Tamoxifeno-Blau, Bula extraída manualmente da Anvisa.

Remedio Para – Indice de Bulas A-Z.