Cicloxx Bula

Cicloxx

Como o Cicloxx funciona?

CicloXX apresenta propriedades anti-inflamatórias contra
dor e febre. Ele age inibindo preferencialmente o funcionamento da
enzima responsável pela inflamação, COX-2, e da COX-1 em menor
extensão.

O tempo médio para o início da ação é de 80 a 90 minutos após a
ingestão.

Contraindicação do Cicloxx

Você não deve usar Cicloxx se tiver alergia a qualquer
componente da fórmula, se teve asma, pólipos nasais (obstrução),
inchaço da língua, lábios e garganta ou placas elevadas na pele,
geralmente com coceira, após o uso de ácido acetilsalicílico ou
outros anti-inflamatórios.

Você também não deve usar Cicloxx se tiver úlcera ou
perfuração gastrintestinal ativa ou recente; doença inflamatória
intestinal ativa (doença de Chron ou colite ulcerativa);
sangramento gastrointestinal ativo, sangramento cerebrovascular
recente ou distúrbios de sangramento sistêmico estabelecidos; mau
funcionamento grave do fígado e dos rins (não dialisáveis); mau
funcionamento grave e não controlado do coração e intolerância à
galactose (contém lactose).

Cicloxx é contraindicado para tratamento da dor após cirurgia de
revascularização do miocárdio ou angioplastia.

Este medicamento é contraindicado para menores de 12
anos.

Este medicamento é contraindicado durante a gravidez e
amamentação.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres
grávidas sem orientação médica ou do
cirurgião-dentista.

Como usar o Cicloxx

Os comprimidos de Cicloxx devem ser ingeridos com um pouco
de água ou algum outro líquido, juntamente com alimentos. A dose
total diária deve ser tomada como uma dose única. A dose diária
máxima recomendada é de 15mg.

Você deve seguir as doses recomendadas pelo seu médico.

De modo geral são recomendadas as seguintes
dosagens:

Artrite reumatoide:

15mg por dia.

Conforme a resposta ao tratamento, seu médico poderá diminuir a
dose para 7,5mg por dia.

Osteoartrite dolorosa:

7,5mg por dia.

Caso necessário seu médico poderá aumentar a dose para 15mg por
dia.

Adolescentes:

A dose máxima recomendada para adolescentes de 12 a 18 anos de
idade é de 0,25mg/kg e não deve ultrapassar 15mg.

Cicloxx comprimidos é contraindicado em crianças menores de
12 anos de idade, por que ele não permite a dosagem adequada em
crianças desta faixa etária.

Em pacientes com maior risco de ter reações indesejáveis, como
por exemplo, histórico de doenças do trato digestivo ou que
apresentam risco de doenças do coração, o tratamento pode ser
iniciado com 7,5mg ao dia.

Se você tem insuficiência renal grave e está em tratamento com
hemodiálise, a dose de Cicloxx não deve ser maior que 7,5mg
por dia.

O médico não precisa reduzir a dose em pacientes com
insuficiência renal branda ou moderada. Cicloxx é contraindicado em
pacientes com insuficiência renal grave, que não fazem diálise.

Em pacientes com insuficiência renal terminal em hemodiálise, a
dose diária não deve exceder 7,5mg.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os
horários, as doses e duração do tratamento.

Não interrompa o tratamento sem conhecimento do seu
médico.

O que devo fazer quando eu me esquecer de usar o
CIcloxx?

Continue tomando as próximas doses regularmente no horário
habitual. Não duplique a dose na próxima tomada.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico
ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

Precauções do Cicloxx

Podem ocorrer ulceração, perfuração ou sangramento do aparelho
digestivo (podendo ser fatal), a qualquer momento, durante o
tratamento com Cicloxx, mesmo que você não tenha sintomas prévios
ou antecedentes de problemas digestivos graves. As consequências
desse tipo de evento são mais graves em idosos.

Se você tiver antecedentes de doenças do aparelho digestivo deve
ter cuidado ao usar Cicloxx. Caso apresente sintomas digestivos,
você deve ser monitorado durante o uso de Cicloxx.

Se ocorrer úlcera ou sangramento das vias digestivas, o
tratamento deve ser interrompido.

Também se deve ter cautela com pacientes que estejam em
tratamento com anticoagulantes (medicamentos para “afinar” o
sangue).

Foram relatados raramente casos de reações graves da pele,
algumas delas fatais, que incluem dermatite esfoliativa (pele
avermelhada, escamativa, espessa), síndrome de Stevens-Johnson e
Necrólise Epidérmica Tóxica (manifestações graves da pele com
aparecimento de bolhas, febre, dor, mal-estar geral e outros
sintomas).

Supõe-se que o maior risco dessas reações ocorra durante o
início do tratamento, geralmente no primeiro mês.

Caso ocorra lesão na pele ou mucosa (como a boca) ou outro sinal
de alergia, o tratamento com Cicloxx deve ser imediatamente
interrompido.

O uso de Cicloxx pode aumentar o risco de formação grave de
trombos dentro dos vasos sanguíneos, bem como de infarto e derrame,
que podem ser fatais. Esse risco pode aumentar se o tratamento for
prolongado ou no caso de o paciente apresentar fatores de risco ou
problemas de coração e circulação.

Pacientes idosos, desidratados, com insuficiência cardíaca
congestiva (mau funcionamento do coração), cirrose hepática
(substituição das células saudáveis do fígado por tecido fibroso
sem função), síndrome nefrótica (doença dos rins com perda de
proteínas pela urina), mau funcionamento dos rins, em tratamento
com
diuréticos(com hidroclorotiazida, espironolactona,furosemida),
inibidores da ECA (como captopril, enalapril) e outros medicamentos
para controlar a pressão arterial (como telmisartana, valsartana),
ou com baixo volume sanguíneo após cirurgia de grande porte, têm
risco de complicações renais com o uso de Cicloxx e devem ser
monitorados no início do tratamento.

Em casos raros, Cicloxx pode provocar doenças renais.

Se você tem insuficiência renal grave e está em tratamento com
hemodiálise, a dose de Cicloxx não deve ser maior que 7,5 mg
por dia.

Se você estiver debilitado ou desnutrido, pode ter menor
tolerância ao produto e precisará de supervisão adequada.

Idosos precisam de cuidado especial, pois as funções dos rins,
do fígado e do coração podem estar alteradas.

Cicloxx pode causar retenção de água e sais minerais,
ocasionando inchaço, e diminuir o efeito dos diuréticos,
desencadeando ou piorando o mau funcionamento do coração, ou ainda,
pressão alta em pacientes com predisposição.

Se você estiver usando Cicloxx, os sintomas iniciais de uma
infecção poderão passar despercebidos.

Cicloxx comprimidos 7,5 mg e 15 mg contêm 50 mg de lactose
por dose máxima diária recomendada. Por isso, se você tiver
condição hereditária rara de intolerância à galactose, p. ex.
galactosemia, não deverá tomar este medicamento.

Cicloxx pode causar retenção de água e sais minerais,
ocasionando inchaço, e diminuir o efeito dos diuréticos,
desencadeando ou piorando o mau funcionamento do coração, ou ainda,
pressão alta em pacientes com predisposição.

Se você estiver usando Cicloxx, os sintomas iniciais de uma
infecção poderão passar despercebidos.

CicloXX comprimidos 7,5mg e 15mg contêm 50mg de lactose por dose
máxima diária recomendada. Por isso, se você tiver condição
hereditária rara de intolerância à galactose, p. ex. galactosemia,
não deverá tomar este medicamento.

Capacidade de dirigir e operar máquinas

Durante o tratamento você poderá apresentar reações indesejadas,
relacionadas ao sistema nervoso, como visão borrada, tontura,
vertigem ou sonolência.Portanto, você deve ter cautela ao dirigir
veículos ou operar máquinas e evitar tais tarefas potencialmente
arriscadas caso você apresente estas reações.

Fertilidade, Gravidez e Lactação

Você não deve tomar Cicloxx se estiver tentando engravidar ou em
investigação de infertilidade, pois o medicamento pode prejudicar
sua fertilidade.

Este medicamento é contraindicado durante a gravidez e
amamentação.

O uso de Cicloxx durante a gravidez pode causar aumento do
risco de aborto, malformação do bebê, aumento do sangramento e
inibição das contrações uterinas na mãe.

Você não deve usar Cicloxx durante a amamentação, pois
existe a possibilidade deste medicamento passar para o leite
materno.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres
grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-
dentista.

Interações Medicamentosas

Podem ocorrer interações no uso de Cicloxx com os seguintes
medicamentos:

Outros medicamentos que atuam nas prostaglandinas (como
corticoides e ácido acetilsalicílico):

Podem aumentar o risco de úlceras e sangramento
gastrintestinais. Você não deve usar Cicloxx juntamente com
outros anti-inflamatórios (como ácido acetilsalicílico, diclofenaco
de sódio, nimesulida).

Anticoagulantes orais (como varfarina), heparina
parenteral (como enoxaparina), trombolíticos (como
estreptoquinase):

Podem aumentar o risco de sangramento. Caso seja imprescindível
a utilização deste tipo de medicamento, esta só deve ser feita com
rigoroso acompanhamento médico dos seus efeitos na coagulação.

Antiplaquetários (como dipiridamole, ticlopidina,
clopidogrel) e inibidores seletivos de recaptação de serotonina
(ISRS – medicamentos para depressão – como fluoxetina, paroxetina,
sertralina):

Aumento do risco de sangramento, via inibição da função das
plaquetas.

Lítio (usado para tratamento psiquiátrico):

Pode haver aumento das concentrações de lítio no sangue, podendo
chegar a níveis tóxicos. Se essa combinação for necessária, as
concentrações plasmáticas de lítio devem ser cuidadosamente
monitoradas durante o início, ajuste e interrupção da administração
de Cicloxx.

Metotrexato (usado, por exemplo, para tratar
artrites):

Pode haver aumento da concentração sanguínea de metotrexato; por
isso não é recomendado o uso com altas doses de metotrexato (maior
que 15 mg) ou em pacientes com doses mais baixas, mas com problemas
da função renal.

Se o uso combinado for realmente necessário, o médico deve
monitorar a contagem de células sanguíneas e a função renal.

O uso concomitante no período de 3 dias pode aumentar a
toxicidade do metotrexato.

Anticoncepcionais:

Pode ocorrer a diminuição da eficácia do DIU (dispositivo
intrauterino).

Diuréticos (como hidroclorotiazida, espironolactona,
furosemida):

Pode aumentar o risco de problemas renais graves em pacientes
desidratados. Se o uso for combinado, o médico deve monitorar a
função renal antes de iniciar o tratamento.

Anti-hipertensivos (para pressão alta, como atenolol,
captopril, enalapril, isossorbida, anlodipino):

Pode haver diminuição do efeito dos anti-hipertensivos.

Medicamento usado na pressão alta e problemas cardíacos
(antagonistas da ECA, como captopril, enalapril, e bloqueadores do
receptor de angiotensina II, como telmisartana,
valsartana):

Pode aumentar o risco de lesão renal em pacientes com a função
renal comprometida.

Colestiramina (para controle do
colesterol):

Aumenta a eliminação de Cicloxx, podendo diminuir o efeito
deste.

Ciclosporina (usada em certas doenças reumáticas e após
transplantes):

Pode ocorrer aumento da toxicidade nos rins pela ciclosporina.
Durante o tratamento em conjunto, o médico deve monitorar a função
renal.

 Pemetrexede:

Em casos de insuficiência renal moderada, se uma combinação de
meloxicam com pemetrexede for necessária, o médico deve monitorar
cuidadosamente os pacientes, especialmente para uma menor produção
de células sanguíneas (mielosupressão) e reações adversas
gastrointestinais.

O uso de meloxicam com medicamentos antidiabéticos orais
(sulfonilureias, nateglinida) pode levar ao aumento destes fármacos
e do meloxicam no organismo.

O médico deve monitorar cuidadosamente os pacientes que utilizam
meloxicam com sulfonilureias ou nateglinida, pois pode ocorrer
hipoglicemia.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está
fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem conhecimento do seu médico. Pode
ser perigoso para sua saúde.

Atenção: Este medicamento contém Açúcar, portanto, deve
ser usado com cautela em portadores de Diabetes.

Reações Adversas do Cicloxx

Reações comuns:

  • Cefaleia (dor de cabeça);
  • Dor abdominal;
  • Dispepsia (indigestão);
  • Diarreia;
  • Náusea (enjoo);
  • Vômitos.

Reações incomuns:

  • Anemia;
  • Hipersensibilidade imediata (alergia);
  • Tontura;
  • Vertigem (sensação de rotação);
  • Sonolência;
  • Aumento da pressão arterial;
  • Rubor facial (vermelhidão da face);
  • Hemorragia gastrintestinal oculta ou macroscópica (sangramento
    do aparelho digestivo, podendo ser fatal);
  • Gastrite (azia, dor e queimação do estômago);
  • Estomatite (inflamação da boca e gengiva);
  • Constipação (prisão de ventre);
  • Flatulência (gases);
  • Eructação (arrotos);
  • Exames da função hepática e renal anormais (por exemplo,aumento
    da transaminase ou bilirrubina; aumento da creatinina e/ou ureia
    séricas);
  • Edema angioneurótico (inchaço da língua, lábios e
    garganta);
  • Rash (vermelhidão, descamação na pele);
  • Prurido (coceira);
  • Distúrbios miccionais (problemas relacionados à dificuldade
    para urinar);
  • Edema (inchaço);
  • Atraso na ovulação.

Reações raras:

  • Alteração de contagem de células do sangue, como diminuição dos
    glóbulos brancos (leucopenia) e plaquetas (trombocitopenia);
  • Alteração do humor;
  • Distúrbio visual (inclusive visão embaçada);
  • Conjuntivite (inflamação no olho;
  • Zumbido;
  • Palpitações;
  • Asma (em indivíduos alérgicos ao ácido acetilsalicílico ou
    outros antiinflamatórios);
  • Úlcera de estômago ou duodeno (podendo ser fatal), colite
    (inflamação do intestino grosso) e esôfago (esofagite);
  • Necrólise epidérmica tóxica (problemas graves da pele com
    surgimento de bolhas e dor, febre, mal-estar geral);
  • Urticária (placas elevadas na pele, geralmente com
    coceira).

Reações muito raras:

  • Perfuração de úlceras localizadas no estômago ou no intestino
    (podendo ser fatal);
  • Hepatite (inflamação do fígado);
  • Dermatite bolhosa e eritema multiforme (bolhas e ulcerações na
    pele e mucosa);
  • Insuficiência renal aguda (mau funcionamento dos rins).

Reações com frequência desconhecida:

  • Reação anafilática;
  • Reação anafilactoide (reação alérgica);
  • Confusão mental e desorientação;
  • Reação de fotossensibilidade (aumento da sensibilidade à
    luz);
  • Infertilidade feminina (dificuldade de engravidar).

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou
farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do
medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de
atendimento.

Composição do Cicloxx

Cada comprimido de Cicloxx contém:

15mg de meloxicam.

Excipientes:

celulose microcristalina, lactose, povidona, dióxido de silício,
estearato de magnésio, crospovidona e álcool etílico.

Superdosagem do Cicloxx

Embora não exista experiência de superdosagem aguda com Cicloxx,
pode-se esperar que os sinais e sintomas das reações adversas,
mencionados no item anterior ocorram de modo mais pronunciado.

Podem ocorrer sangramento gastrintestinal, pressão alta,
interrupção do funcionamento dos rins, reações alérgicas graves,
dificuldade respiratória e até coma; entretanto, são raros.

Deve-se procurar orientação médica. Se o paciente estiver
consciente, pode ser útil provocar o vômito. Não se conhece um
antídoto específico para Cicloxx.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento,
procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do
medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você
precisar de mais orientações.

Interação Medicamentosa do Cicloxx

Outros Inibidores da Prostaglandina Sintetase (IPS),
incluindo glicocorticoides e salicilatos (ácido
acetilsalicílico)

A coadministração de Inibidores da Prostaglandina Sintetase pode
aumentar o risco de úlceras e sangramentos gastrintestinais, em
razão de sinergismo de ação, e não é recomendada.

O uso concomitante de Meloxicam (substância ativa) com
outros AINEs (como ácido acetil salicílico, diclofenaco de sódio,
nimesulida) não é recomendado

A administração concomitante de aspirina (1000 mg três vezes ao
dia) em voluntários sadios tendeu a aumentar a AUC (10%) e a Cmax
(24%) de Meloxicam (substância ativa). A significância clínica
dessa interação é desconhecida.

Anticoagulantes orais (como varfarina), heparina
parenteral (como enoxaparina), trombolíticos (como
estreptoquinase)

Aumento do risco de hemorragia. Caso seja imprescindível a
utilização deste tipo de medicamento, deve-se realizar um rigoroso
acompanhamento médico dos seus efeitos na coagulação.

Antiplaquetários (como dipiridamole, ticlopidina,
clopidogrel) e Inibidores Seletivos de Recaptação de Serotonina
(ISRS – como fluoxetina, paroxetina, sertralina)

Aumento do risco de sangramento via inibição da função das
plaquetas.

Lítio

Há relatos de que os AINEs aumentam a concentração plasmática de
lítio (devido à diminuição da excreção renal de lítio), que pode
atingir níveis tóxicos. Não se recomenda o uso concomitante de
lítio e AINEs. Se essa combinação for necessária, as concentrações
plasmáticas de lítio devem ser cuidadosamente monitoradas durante o
início, ajuste e interrupção da administração de Meloxicam
(substância ativa).

Metotrexato

AINEs podem reduzir a secreção tubular do metotrexato,
aumentando sua concentração plasmática. Por esta razão, não é
recomendado o uso concomitante de AINEs nos pacientes tratados com
altas doses de metotrexato (gt; 15 mg/semana). O risco de interação
entre os AINEs e metotrexato deve ser considerado também em
pacientes tratados com baixas doses de metotrexato, especialmente
naqueles com função renal comprometida. Nos casos em que o
tratamento combinado for necessário, a contagem das células
sanguíneas e a função renal devem ser monitoradas. Deve-se ter
cautela quando os AINEs e metotrexato forem administrados
concomitantemente no período de 3 dias, pois a toxicidade do
metotrexato pode aumentar devido ao aumento do seu nível
plasmático.

Embora a farmacocinética do metotrexato (15 mg/semana) não seja
significativamente afetada pelo tratamento concomitante com
Meloxicam (substância ativa), deve ser considerado que a toxicidade
hematológica do metotrexato pode ser potencializada pelo tratamento
com AINEs.

Contracepção

Embora ainda seja necessária confirmação, há relatos de que os
AINEs diminuem a eficácia do dispositivo intrauterino (DIU).

Diuréticos (como hidroclorotiazida; espironolactona;
furosemida)

O tratamento com AINEs está associado a risco de insuficiência
renal aguda em pacientes desidratados.Em caso de prescrição
concomitante de Meloxicam (substância ativa) e diuréticos, deve-se
assegurar a hidratação adequada do paciente e monitorar a função
renal antes do início do tratamento.

Anti-hipertensivos (beta-bloqueadores como propranolol,
atenolol; inibidores da ECA, como captopril, enalapril;
vasodilatadores, como isossorbida, amlodipina;
diuréticos)

Há relatos de diminuição do efeito hipotensor de certos
anti-hipertensivos no tratamento com AINEs, devido à inibição das
prostaglandinas vasodilatadoras.

Anti-inflamatórios não-esteroidais (AINEs) e
antagonistas dos receptores de angiotensina II (como telmisartana,
valsartana), assim como os inibidores da ECA

Exercem efeito sinérgico na diminuição da filtração
glomerular. Isto pode levar à insuficiência renal aguda nos
pacientes que já possuem a função renal comprometida.

Colestiramina

Liga-se ao Meloxicam (substância ativa) no trato
gastrintestinal, levando à eliminação mais rápida do Meloxicam
(substância ativa).

Ciclosporina

Os AINEs podem aumentar a nefrotoxicidade da ciclosporina
através de efeitos mediados pelas prostaglandinas renais. Durante
tratamento combinado, deve-se monitorar a função renal.

Pemetrexede

Para o uso concomitante de Meloxicam (substância ativa) com
pemetrexede em pacientes com depuração de creatinina entre 45 e 79
ml / min, a administração de Meloxicam (substância ativa) deve ser
interrompida 5 dias antes, no dia da administração e 2 dias após a
administração de pemetrexede.

Se uma combinação de Meloxicam (substância ativa) com
pemetrexede for necessária, os pacientes devem ser cuidadosamente
monitorados, especialmente para a mielossupressão e reações
adversas gastrointestinais. Em pacientes com depuração de
creatinina abaixo de 45 ml / min, a administração concomitante de
Meloxicam (substância ativa) com pemetrexede não é recomendada.

Meloxicam (substância ativa) é eliminado quase totalmente pelo
metabolismo hepático, do qual aproximadamente dois terços são
mediados pelas enzimas do citocromo P450 (CYP 2C9 é responsável
pela maior parte da metabolização e CYP 3A4 é responsável pela
menor parte) e um terço é metabolizado por outras vias, tais como
oxidação pelas peroxidases. Deve-se considerar interação
farmacocinética potencial quando se administram concomitantemente
Meloxicam (substância ativa) e outras drogas que inibam ou que
sejam metabolizadas por CYP 2C9 e/ou CYP 3A4. Interações via CYP
2C9 podem ser esperadas na combinação com medicamentos tais como
antidiabéticos orais (sulfonilureias, nateglinida), que pode levar
ao aumento dos níveis plasmáticos destes fármacos e do Meloxicam
(substância ativa). Os pacientes que utilizam concomitantemente
Meloxicam (substância ativa) com sulfoniluréias ou nateglinida
devem ser cuidadosamente monitorados para hipoglicemia.

A administração concomitante de antiácidos, cimetidina, digoxina
ou furosemida não revelou interação farmacocinética
significativa.

Fonte: Bula do Profissional do Medicamento
Movatec®.

Ação da Substância Cicloxx

Resultados de Eficácia


Comprimidos

Em estudo realizado nos Estados Unidos, com o objetivo de
avaliar a eficácia do Meloxicam (substância ativa) em pacientes com
osteoartrite de joelho ou quadril em fase de agudização, 47,7% e
55,8% dos pacientes relataram melhora dos sintomas com Meloxicam
(substância ativa) 7,5 mg e 15 mg, respectivamente. Esta melhora
foi semelhante à observada com o comparador ativo (diclofenaco de
sódio 50 mg, duas vezes ao dia) e superior ao placebo.

A redução das pontuações de WOMAC globais foi de aproximadamente
15 e 20 pontos, sendo que o principal componente a contribuir para
esta redução foram as pontuações de dor, com redução de 3,5 e 4,5
pontos, para Meloxicam (substância ativa) 7,5 e 15 mg,
respectivamente.

Referências bibiográficas

Yocum D, Fleischmann r, Dalgin P,
Caldwell J, Hall D, Roszko P. Safety and Efficacy of
Meloxicam in the Treatment of Osteoarthritis. Arch Intern Med
160, 2947-2954, 2000. ISSN.

Solução injetável

Em artigo de revisão das propriedades farmacológicas e clínicas
de Meloxicam (substância ativa) injetável, os autores destacam
diversos estudos realizados na Alemanha onde se pode concluir que a
administração intramuscular de Meloxicam (substância ativa) parece
ter um início de ação mais rápido que a administração oral em
quadros reumáticos inflamatórios agudos (melhora da dor induzida
pelos movimentos – 43,5% dos pacientes que tomaram Meloxicam
(substância ativa) IM, na primeira hora, início da ação analgésica
– 90% dos pacientes na primeira hora). A tolerabilidade local do
Meloxicam (substância ativa) intramuscular foi boa, tanto em
voluntários sadios, como em pacientes, em especial pela mensuração
da creatinina fosfoquinase (56% dos pacientes com piroxicam 20 mg
IM tiveram elevação da enzima, contra nenhuma elevação no grupo a
que foi administrado Meloxicam (substância ativa) 15 mg IM).
Meloxicam (substância ativa) intramuscular também foi superior a
outros antiinflamatórios injetáveis em relação à tolerabilidade
local.

Referências bibiográficas

Euller-Ziegler L, Velicitat P,
Bluhmki E, Tuerck D, Scheuerer S, Combe B. Meloxicam: A Review Of
Its Pharmacokinetics, Efficacy And Tolerability Following
Intramuscular Administration. Inflamm Res 50 (Suppl 1), S5-S9,
2001. ISSN .

Fonte: Bula do Profissional do Medicamento
Movatec®.

Características Farmacológicas


Farmacodinâmica

Meloxicam (substância ativa) é um anti-inflamatório
não-esteroidal (AINE) pertencente à classe do ácido enólico, que
nos estudos farmacológicos em animais apresentou propriedades
anti-inflamatórias, analgésicas e antipiréticas. Meloxicam
(substância ativa) demonstrou potente atividade anti-inflamatória
em todos os modelos clássicos de inflamação. Um mecanismo de ação
comum para os efeitos acima descritos é a inibição, pelo Meloxicam
(substância ativa), da biossíntese das prostaglandinas, conhecidos
mediadores da inflamação.

A comparação entre a dose ulcerogênica e a dose
anti-inflamatória eficaz, realizada em modelos adjuvantes de
artrite em ratos, confirmou uma margem terapêutica superior à dos
anti-inflamatórios nãoesteroidais (AINEs) de referência em animais.
In vivo, Meloxicam (substância ativa) inibiu a biossíntese
de prostaglandinas mais intensamente no local da inflamação do que
na mucosa gástrica ou nos rins.

Supõe-se que essas diferenças estejam relacionadas à inibição
preferencial da COX-2 em relação à COX- 1 e acredita-se que a
inibição da COX-2 promova os efeitos terapêuticos dos AINEs,
enquanto que a inibição da COX-1 constitucional possa ser
responsável pelos efeitos colaterais gástricos e renais.

A inibição preferencial da COX-2 pelo Meloxicam (substância
ativa) foi demonstrada in vitro e ex vivo, em
vários testes. No estudo com sangue total humano, Meloxicam
(substância ativa) demonstrou inibir, seletivamente, a COX-2 in
vitro
. Meloxicam (substância ativa) (7,5 e 15 mg) demonstrou
uma inibição maior da COX-2 ex vivo, como demonstrado por
uma maior inibição da produção de PGE2 estimulada por
lipopolissacáride (COX-2) em relação à produção de tromboxano no
sangue coagulado (COX-1). Esses efeitos foram dose-dependentes. Nas
doses recomendadas, Meloxicam (substância ativa) mostrou não
ter efeito sobre a agregação plaquetária nem no tempo de
sangramento ex vivo, enquanto a indometacina, diclofenaco,
ibuprofeno e naproxeno inibiram, significativamente, a agregação
plaquetária e prolongaram o tempo de sangramento.

Estudos clínicos demonstraram uma incidência menor de eventos
adversos gastrintestinais (p. ex. dispepsia, vômitos, náusea e dor
abdominal) com Meloxicam (substância ativa) 7,5 e 15 mg em relação
a outros AINEs.

A incidência de relatos de lesão perfurativa do trato
gastrintestinal superior, úlceras e sangramentos associados ao
Meloxicam (substância ativa) é baixa e dependente da dose.

Não há estudo único com poder adequado para detectar diferenças
estatísticas na incidência de eventos adversos clinicamente
significativos no trato gastrintestinal superior, tais como
perfuração gastrintestinal, obstrução ou sangramento, entre
Meloxicam (substância ativa) e outros AINEs.

Realizou-se uma análise conjunta de 35 estudos clínicos
envolvendo pacientes tratados com Meloxicam (substância ativa) com
indicação para osteoartrite, artrite reumatoide e espondilite
anquilosante. O tempo de exposição ao Meloxicam (substância ativa)
nesses estudos variou de 3 semanas a um ano (a maioria dos
pacientes foi admitida em estudos de um mês). Quase a totalidade
dos pacientes participaram de estudos que permitiam o recrutamento
de pacientes com história anterior de perfuração gastrintestinal,
úlceras ou sangramentos. A incidência de perfuração do trato
gastrintestinal superior, obstrução ou sangramento (POS)
clinicamente significativo foi avaliada retrospectivamente, seguida
de uma revisão cega independente. Os resultados estão na tabela a
seguir.

Risco cumulativo de perfuração, obstrução e sangramento
(POS) para Meloxicam (substância ativa) 7,5 mg e 15 mg a partir de
estudos clínicos realizados pela Boehringer Ingelheim em comparação
ao diclofenaco e ao piroxicam (estimativas de
Kaplan-Meier).

Tratamento
Dose diária

Dias

Pacientes

POS

Risco (%)

Intervalo de confiança de 95%

Meloxicam (substância ativa)

1 a 29

1 a 29 9636 2 0,02

0,00 – 0,05

30 a 90

551 1 0,05

0,00 – 0,13

15 mg

 

1 a 29 2785 3 0,12

0,00 – 0,25

30 a 90

1683 5 0,40

0,12 – 0,69

91 a 181

1090 1 0,50

0,16 – 0,83

182 a 364

642 0 0,50

Diclofenaco

1 a 29 5110 7 0,14

0,04 – 0,24

100 mg

30 a 90 493 2 0,55

0,00 – 1,13

Piroxicam

1 a 29 5071 10 0,20

0,07 – 0,32

20 mg

30 a 90 532 6 1,11

0,35 – 1,86

Linearidade/não linearidade

O Meloxicam (substância ativa) apresenta farmacocinética linear
na faixa de dose terapêutica de 7,5 mg a 15 mg após administração
oral ou intramuscular.

Populações Especiais

Pacientes com insuficiência renal/hepática

A insuficiência hepática e a insuficiência renal leve não
interferem significativamente na farmacocinética de Meloxicam
(substância ativa). Pacientes com dano renal moderado tiveram a
depuração total da droga significativamente aumentada. Em pacientes
com falência renal terminal foi observada uma diminuição da ligação
a proteínas. Na insuficiência renal terminal, o aumento do volume
de distribuição pode resultar em uma maior concentração de
Meloxicam (substância ativa) livre.

Idosos

Pacientes idosos do sexo masculino apresentaram parâmetros
farmacocinéticos médios semelhantes aos de pacientes jovens também
do sexo masculino. Pacientes idosas do sexo feminino mostraram
aumento nos valores de AUC e tempo de meia-vida de eliminação mais
longo comparados àqueles de pacientes jovens de ambos os sexos.

A depuração plasmática média no estado de equilíbrio foi
discretamente menor nos indivíduos idosos do que a relatada nos
indivíduos jovens.

Comprimidos

Farmacocinética

Absorção

Meloxicam (substância ativa) é bem absorvido pelo trato
gastrintestinal, o que é refletido por uma alta biodisponibilidade
ao redor de 90% após administração oral.

A extensão de absorção do Meloxicam (substância ativa) após
administração oral não é alterada pela ingestão concomitante de
alimento ou pelo uso de antiácidos inorgânicos. A linearidade da
dose foi demonstrada após administração oral na faixa de dosagem de
7,5 mg a 15 mg.

A concentração plasmática máxima mediana é atingida dentro de 5
a 6 horas após a administração de uma única dose do comprimido de
Meloxicam (substância ativa).

Após doses múltiplas, o estado de equilíbrio é obtido dentro de
3 a 5 dias. A administração única diária proporciona concentrações
plasmáticas médias variando de 0,4 – 1,0 mcg/ml para doses de 7,5
mg e de 0,8 – 2,0 mcg/ml para doses de 15 mg, respectivamente (Cmín
e Cmáx no estado de equilíbrio, correspondentemente).

A concentração plasmática máxima média de Meloxicam (substância
ativa) no estado de equilíbrio é atingida dentro de 5 a 6
horas.

O tempo médio para o inicio da ação é de 80 a 90 minutos após a
ingestão.

Distribuição

Meloxicam (substância ativa) liga-se fortemente às proteínas
plasmáticas, principalmente à albumina (99%). Meloxicam (substância
ativa) penetra no líquido sinovial onde atinge, aproximadamente,
metade da concentração plasmática.

O volume de distribuição após administração de múltiplas doses
orais de Meloxicam (substância ativa) (7,5 mg ou 15 mg) fica em
torno de 16 litros, com coeficientes de variação entre 11 a
32%.

Biotransformação

Meloxicam (substância ativa) passa por extensa biotransformação
hepática. Identificam-se na urina 4 diferentes metabólitos, todos
farmacodinamicamente inativos.

O principal metabólito, 5’-carboximeloxicam (60% da dose), é
formado pela oxidação de um metabólito intermediário
5’-hidroximetilmeloxicam, que também é excretado em menor
quantidade (9% da dose).

Estudos in vitro sugerem que CYP 2C9 exerce um
importante papel nessa via metabólica, com uma pequena contribuição
da isoenzima CYP 3A4. A atividade da peroxidase do paciente é
provavelmente responsável pelos outros 2 metabólitos, estimados em
16% e 4% da dose administrada, respectivamente.

Eliminação

Meloxicam (substância ativa) é excretado, predominantemente, na
forma de metabólitos na mesma proporção na urina e nas fezes. Menos
de 5% da dose diária é excretada de forma inalterada nas fezes,
enquanto apenas traços do composto inalterado são excretados na
urina.

A meia-vida de eliminação média varia entre 13 e 25 horas após
administração oral.

A depuração plasmática total fica em torno de 7 – 12 ml/min,
para doses únicas administradas oralmente.

Solução injetável 15mg

Farmacocinética

Absorção

Meloxicam (substância ativa) é completamente absorvido após
administração i.m.

A biodisponibilidade relativa em relação à administração por via
oral é de quase 100%. Dessa forma, não é necessário ajuste de dose
na substituição do tratamento via i.m pela via oral.

Após a administração i.m de 15 mg, a concentração plasmática de
pico (ao redor de 1,6-1,8 μg/ml) é alcançada em, aproximadamente,
1h a 96 minutos. Foi demonstrada linearidade de dose após
administração i.m. no intervalo de doses de 7,5 a 15 mg.

O tempo médio para o início da ação é de 80 a 90 minutos após a
aplicação.

Distribuição

Meloxicam (substância ativa) liga-se fortemente às proteínas
plasmáticas, principalmente à albumina (99%). Meloxicam (substância
ativa) penetra no líquido sinovial onde atinge aproximadamente
metade da concentração plasmática.

O volume de distribuição é baixo, aproximadamente 11 litros após
administração i.m. ou i.v., e mostra variação da interindividual da
ordem de 7 – 20%.

Biotransformação

Meloxicam (substância ativa) passa por extensa biotransformação
hepática. Identificam-se na urina 4 diferentes metabólitos, todos
farmacodinamicamente inativos.

O principal metabólito, 5’carboximeloxicam (60% da dose), é
formado por oxidação de um metabólito intermediário 5’
hidroximetilMeloxicam (substância ativa), que também é excretado em
menor quantidade (9% da dose).

Estudos in vitro sugerem que CYP 2C9 exerce um
importante papel nessa via metabólica, com uma pequena contribuição
da isoenzima CYP 3A4. A atividade da peroxidase do paciente é
provavelmente responsável pelos outros 2 metabólitos, estimados em
16% e 4% da dose administrada.

Eliminação

Meloxicam (substância ativa) é excretado predominantemente na
forma de metabólitos na mesma proporção na urina e nas fezes. Menos
de 5% da dose diária é excretada de forma inalterada nas fezes,
enquanto apenas traços do composto inalterado são excretados na
urina.

A meia-vida de eliminação média varia entre 13 e 25 horas após
administração i.m.

A depuração plasmática total fica em torno de 7 – 12 ml/min,
para doses únicas administradas intravenosamente.

Fonte: Bula do Profissional do Medicamento
Movatec®.

Cuidados de Armazenamento do Cicloxx

Durante o consumo, este produto deve ser mantido no cartucho de
cartolina, conservado em temperatura ambiente (15 a 30ºc). proteger
da luz e umidade.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide
embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido.
Guarde-o em sua embalagem original.

Características físicas

Comprimido circular de cor amarela clara. Os comprimidos de
meloxicam não apresentam características organolépticas marcantes
que permitam sua diferenciação em relação a outros comprimidos.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso
ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no
aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá
utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das
crianças.

Dizeres Legais do Cicloxx

MS – 1.2110.0284

Farm. Resp. :

Edina S. M. Nakamura – CRF-SP nº 9258

Registrado por:

Wyeth Indústria Farmacêutica Ltda.
Rua Alexandre Dumas, 1860
CEP 04717-904 – São Paulo – SP
CNPJ nº 61.072.393/0001-33

Fabricado e Embalado por:

Laboratório Teuto Brasileiro S/A
VP 7-D, Módulo 11, Qd. 13 – DAIA
CEP 75132-140 – Anápolis – GO
CNPJ nº 17.159.229/0001-76
Indústria Brasileira

Sac: 0800-7701575

Venda sob prescrição médica.

Cicloxx, Bula extraída manualmente da Anvisa.

Remedio Para – Indice de Bulas A-Z.

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