Carvedilol Medley Bula

Carvedilol Medley

Como este medicamento funciona?


O carvedilol promove a dilatação dos vasos sanguíneos, através
do bloqueio do sistema chamado reninaangiotensina- aldosterona.
Assim, ocorre diminuição da pressão arterial. Em voluntários
sadios, a concentração sérica máxima é alcançada em,
aproximadamente, uma hora.

Contraindicação do Carvedilol – Medley

Você não pode usar este medicamento se apresentar
alergia ao carvedilol ou a qualquer componente da formulação, ou se
possuir uma das doenças a seguir:

Insuficiência cardíaca descompensada/instável necessitando
medicamento intravenoso para aumentar a força do coração,
insuficiência do fígado; arritmias cardíacas (irregularidades do
ritmo cardíaco); asma brônquica ou doença pulmonar obstrutiva
crônica (DPOC) associada à broncoespasmo (contração dos brônquios);
bloqueio atrioventricular (bloqueio dos impulsos nervosos no
coração) de 2º ou 3º grau (a menos que tenha um marca-passo
permanente); ritmo cardíaco abaixo de 50 batimentos por minuto;
síndrome do nó sinusal (incluindo bloqueio sinoatrial); choque
cardiogênico (queda acentuada da pressão por problema cardíaco);
pressão arterial muito baixa (pressão arterial sistólica lt; 85
mmHg).

Como usar o Carvedilol – Medley

Este medicamento deve ser administrado por via
oral.

Duração do tratamento:

O tratamento com carvedilol é normalmente longo. Você não deve
parar o tratamento de repente, mas reduzir a dose aos poucos, a
cada semana, principalmente se você tiver doença arterial coronária
(dos vasos do coração) concomitante.

Posologia


Hipertensão essencial (sem causa
conhecida):

Adultos:

A dose inicial recomendada é 12,5 mg, uma vez ao dia, durante os
dois primeiros dias. A seguir, a dose recomendada é 25 mg, uma vez
ao dia. Se necessário, a dose poderá ser aumentada a intervalos
mínimos de duas semanas até a dose diária máxima recomendada de 50
mg, em dose única diária, ou dividida em duas doses.

Idosos:

A dose inicial recomendada é 12,5 mg, uma vez ao dia. Se
necessário, a dose poderá ser aumentada a intervalos mínimos de
duas semanas até a dose diária máxima recomendada de 50 mg em dose
única diária ou dividida em duas doses.

Angina do peito:

A dose inicial recomendada é 12,5 mg, duas vezes ao dia, durante
os dois primeiros dias. A seguir, a dose recomendada é 25 mg, duas
vezes ao dia. Se necessário, poderá ser aumentada a intervalos
mínimos de duas semanas até a dose máxima diária recomendada de 100
mg administrada em doses fracionadas (duas vezes ao dia). A dose
diária máxima recomendada para idosos é 50 mg, administrada em
doses fracionadas (duas vezes ao dia).

Insuficiência cardíaca congestiva (ICC):

A dose deve ser individualizada e cuidadosamente monitorada
durante a fase de ajuste da dose. Se você usa digitálicos,
diuréticos e inibidores da ECA, o seu médico deverá ajustar a dose
destes medicamentos antes de iniciar o tratamento com carvedilol. A
dose inicial recomendada é 3,125 mg, duas vezes ao dia, por duas
semanas. Se esta dose for bem tolerada, poderá ser aumentada a
intervalos mínimos de duas semanas, para 6,25 mg, duas vezes ao
dia, 12,5 mg, duas vezes ao dia e 25 mg, duas vezes ao dia. A dose
deverá ser aumentada de acordo com orientação de seu médico até o
nível máximo tolerado.

A dose máxima recomendada é 25 mg, duas vezes ao dia para todos
os pacientes com ICC leve, moderada ou grave, com peso inferior a
85 kg. Em pacientes com ICC leve ou moderada com peso superior a 85
kg, a dose máxima recomendada é 50 mg, duas vezes ao dia. Antes de
cada aumento de dose, deve-se avaliar sintomas de vasodilatação ou
piora da insuficiência cardíaca. A piora transitória da
insuficiência cardíaca ou a retenção de líquidos devem ser tratadas
com aumento da dose do diurético.

Ocasionalmente, pode ser necessário reduzir a dose ou
descontinuar temporariamente o tratamento com carvedilol. A dose de
carvedilol não deverá ser aumentada até que os sintomas de piora da
insuficiência cardíaca ou de vasodilatação estejam estabilizados.
Se carvedilol for descontinuado por mais de duas semanas, a terapia
deverá ser reiniciada com 3,125 mg duas vezes ao dia e a titulação
realizada conforme as recomendações do modo de uso do
medicamento.

O carvedilol não necessariamente deve ser ingerido junto a
alimentos, entretanto, em pacientes com insuficiência cardíaca,
deverá ser administrado com alimentos para reduzir a velocidade de
absorção e diminuir a incidência de efeitos ortostáticos (queda de
pressão quando se fica em pé ou sentado).

Pacientes com insuficiência renal:

Não são necessárias alterações nas doses recomendadas de
carvedilol em pacientes com insuficiência renal moderada a
grave.

Pacientes com menos de 18 anos de idade:

A segurança e eficácia do carvedilol em crianças e adolescentes
abaixo de 18 anos ainda não foram estabelecidas.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os
horários, as doses e a duração do tratamento. Não interrompa o
tratamento sem o conhecimento do seu médico.

Para concentração de 6,25 mg:

Este medicamento não deve ser partido ou mastigado.

O que devo fazer quando eu me esquecer de usar este
medicamento?


Você deve fazer tudo que for possível para tomar a medicação nos
dias e horários que o seu médico orientou.

Se por algum motivo se esquecer de tomar o medicamento, espere e
tome a dose seguinte da maneira habitual.

Se você tiver se esquecido de tomar alguma dose, nunca dobre a
dose seguinte, pois isso poderá aumentar a chance de você ter um
efeito adverso.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico
ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

Precauções do Carvedilol – Medley

Insuficiência cardíaca crônica:

Pode ocorrer piora clínica ou retenção de líquido durante o
aumento da dose de carvedilol. Caso isso ocorra, o médico deverá
aumentar a dose do diurético, mantendo a dose de carvedilol até
atingir novamente a estabilidade clínica. Pode ser necessário
reduzir a dose do carvedilol ou, em casos raros, descontinuá-lo
temporariamente, o que não impede o sucesso do aumento gradual da
dose de carvedilol. O carvedilol deve ser usado com cautela quando
associado a digitálicos, pois ambos os fármacos lentificam a
condução atrioventricular (condução do estímulo cardíaco).

Diabetes mellitus:

O uso de carvedilol em diabéticos pode estar relacionado à piora
do controle glicêmico ou pode mascarar/reduzir sinais e sintomas de
hipoglicemia (baixo açúcar no sangue). Portanto, se você tiver
diabetes, seu nível de açúcar no sangue deve ser monitorado
regularmente no início ou ajuste do tratamento com carvedilol. A
dose do medicamento usado para diabetes também deve ser
ajustada.

Função dos rins na insuficiência cardíaca
congestiva:

Foi observada piora reversível da função dos rins em pacientes
com insuficiência cardíaca congestiva e pressão arterial baixa
(pressão arterial sistólica lt; 100 mmHg), cardiopatia isquêmica
(diminuição do fornecimento de sangue para o miocárdio), doença
vascular difusa e/ou insuficiência dos rins durante o tratamento
com carvedilol. A função de seus rins deve ser monitorada pelo seu
médico durante o aumento da dose de carvedilol.

Doença pulmonar obstrutiva crônica:

Se você possui doença pulmonar obstrutiva crônica (DPOC) com
componente broncoespástico (contração dos brônquios) e não está
usando medicação oral ou inalatória, seu médico deverá ter cautela
ao receitar carvedilol. Avise seu médico se possui algum problema
pulmonar.

Lentes de contato:

Pode ocorrer redução do lacrimejamento com o uso de
carvedilol.

Descontinuação do tratamento:

O carvedilol não deve ser descontinuado abruptamente,
principalmente se você possui cardiopatia isquêmica (diminuição do
fornecimento de sangue para o miocárdio). A retirada de carvedilol
nestes casos deve ser gradual (ao longo de 2 semanas).

Tireotoxicose:

O carvedilol, como outros betabloqueadores, pode mascarar
sintomas de tireotoxicose (excesso de hormônios produzidos pela
glândula tireoide).

Reações de hipersensibilidade:

Em caso de alergia ou terapia de dessensibilização (contra
alergia), avise ao seu médico, pois carvedilol pode aumentar a
sensibilidade e a gravidade das reações aos alérgenos.

Reações adversas cutâneas graves:

Este medicamento deve ser permanentemente descontinuado em
pacientes que apresentarem reações adversas cutâneas graves
possivelmente relacionadas com o carvedilol.

Psoríase:

Se você tem história de psoríase (doença de pele que ocorre
geralmente perto das articulações), você só deverá tomar este
medicamento após seu médico considerar o risco-benefício.

Pacientes com insuficiência renal:

N insuficiência renal moderada a grave, não há necessidade de
alterar as recomendações de dosagem de carvedilol.

Pacientes com insuficiência hepática:

Este medicamento é contraindicado para pacientes com
insuficiência hepática clinicamente manifesta.

Pacientes diabéticos:

O carvedilol pode aumentar a resistência à insulina e mascarar
sintomas da hipoglicemia.

Gravidez e amamentação:

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres
grávidas sem orientação médica ou do
cirurgião-dentista.

Se você ficar grávida durante ou logo após o tratamento com
carvedilol, informe imediatamente seu médico. Estudos em animais
demonstraram toxicidade reprodutiva. Não há experiência clínica
adequada com carvedilol em grávidas. Betabloqueadores reduzem a
irrigação sanguínea da placenta, podendo causar morte do feto
intraútero e parto prematuro.

Efeitos adversos como hipoglicemia e bradicardia podem ocorrer,
bem como complicações cardíacas e pulmonares no feto e no
recém-nascido. Este medicamento não deve ser usado durante a
gravidez a menos que os benefícios potenciais justifiquem o risco
potencial. Em estudos em animais, não há evidência de que
carvedilol tenha qualquer efeito teratogênico.

Embora não seja conhecido se carvedilol é excretado no leite
humano, a maioria dos betabloqueadores passa para o leite materno.
Portanto, a amamentação não é recomendada após a administração de
carvedilol.

Pacientes com menos de 18 anos de idade:

Este medicamento não é recomendado a pacientes com menos de 18
anos de idade.

Pacientes idosos:

Nenhum ajuste da dose inicial é exigido para pacientes
idosos.

Alteração na capacidade de dirigir veículo ou operar
máquinas:

Sua capacidade para dirigir veículo ou operar máquinas pode
estar comprometida devido a tonturas e cansaço, principalmente no
início do tratamento e após aumento de doses, modificação de
terapias ou em combinação com álcool.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está
fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico.
Pode ser perigoso para a sua saúde.

Reações Adversas do Carvedilol – Medley

As reações adversas ao medicamento estão listadas de acordo com
as classes dos sistemas orgânicos definidos pelo MedDRA e CIOMS
(Council for International Organizations of Medical
Sciences
).

As categorias de frequências são:

  • Muito comum ≥1/10;
  • Comum ≥1/100 e lt;1/10;
  • Incomum ≥1/1.000 e lt;1/100;
  • Rara ≥1/10.000 e lt;1/1.000;
  • Muito rara lt;1/10.000.

Os efeitos indesejáveis descritos a seguir foram
reportados com o uso de carvedilol em estudos clínicos
pivotais:

Distúrbios do sistema linfático e do
sangue:

Comum

Anemia

Rara

Trombocitopenia

Muito rara

Leucopenia

Distúrbios cardíacos:

Muito comum

Insuficiência cardíaca

Comum

Bradicardia, hipervolemia, sobrecarga hídrica

Incomum

Bloqueio atrioventricular, angina pectoris

Distúrbios nos olhos:

Comum:

Alterações visuais, redução do lacrimejamento (secura do olho),
irritação ocular.

Distúrbios gastrintestinais:

Comum

Náusea, diarreia, vômito, dispepsia, dor abdominal

Incomum

Constipação

Rara

Secura da boca

Distúrbios gerais e das condições do local de
administração:

Muito comum

Fadiga

Comum

Edema, dor

Distúrbios hepatobiliares:

Muito rara:

Aumento da alanina aminotransferase (ALT), aspartato
aminotransferase (AST) e gama-glutamiltransferase (GGT).

Distúrbios do sistema imune:

Muito rara:

Hipersensibilidade (reações alérgicas).

Infecções e infestações:

Comum:

Pneumonia, bronquite, infecção do trato respiratório superior e
do trato urinário.

Distúrbios do metabolismo e nutricionais:

Comum:

Ganho de peso, hipercolesterolemia, pior controle da glicemia
(hiper/hipoglicemia) em pacientes com diabetes preexistente.

Distúrbios musculoesqueléticos e do tecido
conjuntivo:

Comum:

Dor em extremidades.

Distúrbios do sistema nervoso:

Muito comum

Tontura, cefaleia

Comum

Síncope, pré-síncope

Incomum

Parestesia

Distúrbios psiquiátricos:

Comum

Depressão, humor deprimido

Incomum

Distúrbios do sono

Distúrbios renais e urinários:

Comum

Insuficiência renal e anormalidades na função renal em pacientes
com doença vascular difusa e/ou insuficiência renal subjacente

Rara

Distúrbios miccionais

Distúrbios da mama e sistema reprodutor:

Incomum:

Disfunção erétil.

Distúrbios respiratórios, torácicos e do
mediastino:

Comum

Dispneia, edema pulmonar, asma em pacientes predispostos

Rara

Congestão nasal

Distúrbios de pele e tecidos subcutâneos:

Incomum:

Reações na pele (p. ex.: exantema alérgico, dermatite,
urticária, prurido, lesões psoriásicas e do tipo líquen plano).

Distúrbios vasculares:

Muito comum

Hipotensão

Comum

Hipotensão ortostática, distúrbios da circulação periférica
(extremidades frias, doença vascular periférica, exacerbação de
claudicação intermitente e fenômeno de Raynaud), hipertensão

Descrição das reações adversas
selecionadas:

A frequência de reações adversas não é dependente da dose, com
exceção de tonturas, alterações visuais e bradicardia. Tontura,
síncope, cefaleia e astenia são, normalmente, leves e ocorrem,
geralmente, no início do tratamento.

Em pacientes com insuficiência cardíaca congestiva pode ocorrer
piora clínica ou retenção hídrica durante a titulação do
carvedilol.

Deterioração reversível da função renal foi observada durante
tratamento com carvedilol em pacientes com insuficiência cardíaca
congestiva e baixa pressão arterial, cardiopatia isquêmica, doença
vascular difusa e/ou insuficiência renal subjacente.

Experiência pós-comercialização:

Os eventos adversos a seguir foram identificados no uso de
carvedilol pós-comercialização. Por serem reportados por uma
população de tamanho indefinido, nem sempre é possível estimar sua
frequência e/ou estabelecer relação causal com a exposição à
droga.

Distúrbios de metabolismo e nutricionais:

Devido à ação betabloqueadora, é possível que diabetes
mellitus latente se manifeste, diabetes preexistente se
agrave e que a contra regulação da glicose seja inibida.

Distúrbios de pele e tecidos subcutâneos:

Queda de cabelo. Reações adversas cutâneas graves, como
necrólise epidérmica tóxica e síndrome de Stevens-Johnson.

Distúrbios renais e urinários:

Foram reportados casos isolados de incontinência urinária em
mulheres, os quais foram resolvidos com a descontinuação da
medicação.

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou
farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do
medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de
atendimento.

Composição do Carvedilol – Medley

Apresentações:

Comprimidos de 6,25 mg: 

Embalagens com 30 comprimidos.

Comprimidos de 12,5 mg: 

Embalagens com 30 comprimidos.

Comprimidos de 25 mg: 

Embalagens com 30 comprimidos.

Uso oral.

Uso adulto.

Composição:

Cada comprimido de 6,25 mg contém:

Carvedilol

6,25 mg

Excipientes* q.s.p.

1 comprimido

*Lactose monoidratada, celulose microcristalina, povidona,
croscarmelose sódica, laurilsulfato de sódio, dióxido de silício,
óxido de ferro amarelo, talco, estearato de magnésio.

Cada comprimido de 12,5 mg contém:

Carvedilol

12,5 mg

Excipientes* q.s.p.

1 comprimido

*Lactose monoidratada, celulose microcristalina, povidona,
croscarmelose sódica, laurilsulfato de sódio, dióxido de silício,
óxido de ferro amarelo, óxido de ferro vermelho, talco, estearato
de magnésio.

Cada comprimido de 25 mg contém:

Carvedilol

25 mg

Excipientes* q.s.p.

1 comprimido

*Lactose monoidratada, celulose microcristalina, povidona,
croscarmelose sódica, laurilsulfato de sódio, dióxido de silício,
talco, estearato de magnésio.

Superdosagem do Carvedilol – Medley

Sintomas e sinais de superdose:

Pode haver queda importante da pressão arterial, bradicardia
(lentificação do ritmo cardíaco), insuficiência cardíaca (prejuízo
da função do coração), choque cardiogênico (queda acentuada da
pressão arterial de origem cardíaca) e parada cardíaca. Problemas
respiratórios, broncoespasmo (contração dos brônquios), vômitos,
alterações da consciência e convulsões generalizadas também podem
ocorrer.

Tratamento da superdose:

Monitorar os sinais e sintomas anteriormente descritos e
garantir atendimento médico de acordo com prática utilizada para
pacientes com superdose de betabloqueadores.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento,
procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do
medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você
precisar de mais orientações.

Interação Medicamentosa do Carvedilol –
Medley

Interações farmacocinéticas

Efeitos do carvedilol na farmacocinética de outras
drogas:

Digoxina e ciclosporina:

Carvedilol pode aumentar a concentração plasmática de digoxina e
ciclosporina oral. Recomenda-se monitoração próxima dos níveis de
digoxina e ciclosporina para ajuste adequado das doses.

Efeitos de outras drogas na farmacocinética de
carvedilol:

Rifampicina:

Houve diminuição do efeito do carvedilol na pressão sistólica
durante o uso concomitante de rifampicina.

Cimetidina:

A probabilidade de interações clinicamente significativas é
mínima.

Amiodarona, fluoxetina e paroxetina:

A eliminação de carvedilol pode ser inibida por uso concomitante
de amiodarona e fluoxetina, porém, sem efeito clínico.

Interações farmacodinâmicas

Insulina ou hipoglicemiantes orais:

Pode haver aumento do efeito hipoglicemiante de insulina e
antidiabéticos orais. Sinais de hipoglicemia podem ser
mascarados/atenuados (especialmente taquicardia).

Deve-se monitorar a glicemia em pacientes recebendo insulina ou
antidiabéticos orais juntamente com carvedilol.

Agentes depletores de catecolaminas:

Sinais de hipotensão e/ou bradicardia grave em pacientes em uso
de carvedilol e fármacos que possam depletar catecolaminas (por
exemplo, reserpina e inibidores de monoaminoxidase).

Digoxina:

O uso combinado de carvedilol e digoxina pode prolongar o tempo
de condução atrioventricular.

Bloqueadores do canal de cálcio não diidropiridina,
amiodarona ou outros antiarrítmicos:

Em combinação com carvedilol, podem aumentar o risco de
distúrbios de condução atrioventricular. Se o carvedilol for
administrado por via oral com bloqueadores do canal de cálcio não
diidropiridina do tipo verapamil ou diltiazem, amiodarona ou outros
antiarrítmicos, recomenda-se o monitoramento do ECG
(eletrocardiograma) e da pressão sanguínea.

Clonidina:

A administração de clonidina associada ao carvedilol pode
potencializar os efeitos de redução de pressão sanguínea e
frequência cardíaca.

Anti-hipertensivos:

Carvedilol pode potencializar o efeito de outros fármacos com
ação anti-hipertensiva (por exemplo, antagonistas de receptor
alfa-1) ou que tenham hipotensão como parte de seu perfil de
efeitos adversos.

Agentes anestésicos:

Monitorar cuidadosamente os sinais vitais durante anestesia.

AINEs:

O uso concomitante de anti-inflamatórios não esteroides (AINEs)
e bloqueadores betaadrenérgicos pode resultar em aumento de pressão
arterial e menor controle da pressão arterial.

Broncodilatadores beta-agonistas:

O carvedilol age de forma contrária aos medicamentos desta
classe.

Glicosídeos cardíacos:

Uso concomitante de carvedilol pode prolongar o tempo de
condução atrioventricular (tempo de transmissão dos impulsos
nervosos do coração).

Ação da Substância Carvedilol – Medley

Resultados de Eficácia


Eficácia em hipertensão

Carvedilol (substância ativa) reduz a pressão arterial em
pacientes hipertensos pela combinação do bloqueio beta à
vasodilatação mediada por bloqueio alfa. A redução da pressão não
se associa a aumento da resistência periférica total, como é
observado com os agentes betabloqueadores puros. A frequência
cardíaca é discretamente reduzida. O fluxo sanguíneo renal e a
função renal se mantêm preservados.1,2

Carvedilol (substância ativa) mantém o volume sistólico e reduz
a resistência vascular periférica total. O fluxo sanguíneo para
diversos órgãos e para os leitos vasculares é preservado.

Eficácia na angina do peito

Em pacientes com doença arterial coronária, Carvedilol
(substância ativa) demonstrou efeitos anti-isquêmicos (melhora do
tempo total de exercício, tempo para depressão de 1 mm do segmento
ST e início de angina). Carvedilol (substância ativa) reduz
significativamente a demanda de oxigênio pelo miocárdio e a
hiperatividade simpática. Também reduz a pré-carga (pressão de
artéria pulmonar e de capilar pulmonar) e a
pós-carga.3

Eficácia em insuficiência cardíaca

Carvedilol (substância ativa) reduz significativamente a
mortalidade por todas as causas e a necessidade de hospitalização
por motivo cardiovascular. Carvedilol (substância ativa) promove
aumento da fração de ejeção e melhora dos sintomas em pacientes com
insuficiência cardíaca de etiologia isquêmica e não
isquêmica.5-7

Referências bibliográficas

1. Oestergren J, Storstein L,
Karlberg BE, Tiblin G Quality of life in hypertensive patients
treated either with Carvedilol (substância ativa) or enalapril.
Blood Pressure 1996; 5: 41-49 (CDS Vs 1.0).
2. Bertolotti G, Angelino E, Zotti E, DeCesaris R A multicenter,
double-blind, randomized parallel study of quality of life and
blood pressure control in hypertensive patients treated with
Carvedilol (substância ativa) or atenolol or enalapril. High Blood
Press Cardiovasc Prev 1995; 4: 216-224 (CDS Vs 1.0).
3. Hauf-Zachariou K, Blackwood RA, Gunawardena A, O’Donnell JG,
Garnham S, Pfarr E Carvedilol (substância ativa) versus verapamil
in stable angina: a multicentre trial. Eur J Clin Pharmacol 1997;
52: 95-100 (CDS Vs 1.0).
4. Van der Does R, Hauf-Zachariou U, Pfarr E, Holtbrügge W, König
S, Griffiths M, Lahiri A Comparison of safety and efficacy of
Carvedilol (substância ativa) and metoprolol in stable angina
pectoris. Am J Cardiol 1999; 83, 643-649 (CDS Vs 1.0).
5. Das Gupta P, Broadhurst P, Raftery EB, Lahiri A Value of
Carvedilol (substância ativa) in congestive heart failure secondary
to coronary artery disease. Am J Cardiol 1990; 66: 1118-1123 (CDS
Vs 1.0).
6. Wendt T, van der Does R, Schräder R, Landgraf H, Kober G Acute
hemodynamic of the vasodilating and betablocking agent, Carvedilol
(substância ativa), in comparison to propranolol. J Cardiovasc
Pharmacol 1987; 10 (Suppl 11): 147-150 (CDS Vs 1.0).
7. Packer M, Bristow MR, Cohn JN, Colucci WS, Fowler MB, Gilbert
EM, Shusterman NH The effect of Carvedilol (substância ativa) on
morbidity and mortality in patients with chronic heart failure. N
Engl J Med 1996; 334: 1349-1355 (CDS Vs 1.0).

Características Farmacológicas


O Carvedilol (substância ativa) é um antagonista neuro-hormonal
de ação múltipla, com propriedades betabloqueadoras não seletivas,
alfabloqueadora e antioxidante. Carvedilol (substância ativa) reduz
a resistência vascular periférica por vasodilatação mediada pelo
bloqueio alfa1 e suprime o sistema renina-angiotensina-aldosterona
devido ao bloqueio beta; retenção hídrica é, portanto, uma
ocorrência rara. Carvedilol (substância ativa) não apresenta
atividade simpatomimética intrínseca e, como o propranolol,
apresenta propriedades estabilizadoras de membrana.

Carvedilol (substância ativa) é uma mistura racêmica de 2
estereoisômeros. Em animais, ambos os enantiômeros apresentam
propriedades bloqueadoras de receptores alfa-adrenérgicos. As
propriedades bloqueadoras do receptor betaadrenérgico não são
seletivas para os receptores beta1 e beta2 e estão associadas ao
enantiômero levógiro do Carvedilol (substância ativa).

Carvedilol (substância ativa) é um potente antioxidante e
neutralizador de radicais de oxigênio, demonstrado por estudos em
animais, in vitro e in vivo, e em vários tipos de
células humanas, in vitro. Carvedilol (substância ativa)
exibe efeito antiproliferativo nas células musculares lisas de
vasos sanguíneos de humanos e efeitos protetores de órgãos.

Carvedilol (substância ativa) não exerce efeitos adversos no
perfil lipídico. A relação HDL/LDL se mantém normal.

Farmacocinética

Absorção

Após administração oral, Carvedilol (substância ativa) é
rapidamente absorvido. A concentração sérica máxima é alcançada em
aproximadamente 1 hora. A biodisponibilidade absoluta de Carvedilol
(substância ativa) no homem é de aproximadamente 25%. Alimentos não
alteram a extensão da biodisponibilidade, embora aumentem o tempo
para atingir a concentração plasmática máxima.

Distribuição

Carvedilol (substância ativa) é altamente lipofílico;
aproximadamente 98 – 99% do Carvedilol (substância ativa) se liga
às proteínas plasmáticas; o volume de distribuição é de
aproximadamente 2 L/kg.

Metabolismo

Carvedilol (substância ativa) é extensamente metabolizado no
fígado, principalmente por reações de glucuronidação, a diversos
metabólitos que são eliminados principalmente pela bile. O efeito
de primeira passagem após administração oral é cerca de 60 – 75%. A
desmetilação e hidroxilação do anel fenólico produzem três
metabólitos com atividade betabloqueadora. Comparados ao Carvedilol
(substância ativa), os três metabólitos exibem atividade
vasodilatadora fraca. Dois metabólitos do Carvedilol (substância
ativa) são antioxidantes extremamente potentes (30 a 80 vezes mais
potentes que o Carvedilol (substância ativa)).

Eliminação

A meia-vida de eliminação média do Carvedilol (substância ativa)
é de aproximadamente 6 horas. A depuração plasmática é de 500 – 700
mL/min. A eliminação é primariamente biliar, sendo as fezes a
principal via de excreção. Menor fração é eliminada pelos rins na
forma de metabólitos. É improvável que ocorra acúmulo do Carvedilol
(substância ativa) durante o tratamento prolongado, se usado
conforme recomendado.

Teratogenicidade

Estudos em animais mostraram que Carvedilol (substância ativa)
não possui efeitos teratogênicos.

Pacientes com insuficiência renal

O fluxo sanguíneo e a filtração glomerular mantêm-se preservados
durante a terapia crônica com Carvedilol (substância ativa).

Em pacientes com insuficiência renal e hipertensão, a área sob a
curva da concentração plasmática versus tempo, a meia-vida de
eliminação e a concentração plasmática máxima não se alteram
significativamente. A excreção renal do fármaco inalterado diminui
em pacientes com insuficiência renal, embora não ocorram
modificações significativas nos parâmetros farmacocinéticos.
Carvedilol (substância ativa) não é eliminado durante diálise, pois
não atravessa a membrana de diálise, provavelmente devido à sua
elevada ligação às proteínas do plasma. Carvedilol (substância
ativa) é eficaz em pacientes com hipertensão de origem renal,
insuficiência renal crônica, sob diálise ou após transplante
renal.

Pacientes com insuficiência hepática

Em pacientes com cirrose hepática, a biodisponibilidade pode
aumentar em até 80% por redução do efeito de primeira passagem.
Portanto, é contraindicado em pacientes com insuficiência hepática
clinicamente manifestada.

Pacientes diabéticos

Em pacientes hipertensos e portadores de diabetes tipo 2, não se
observou influência do Carvedilol (substância ativa) na glicemia de
jejum ou pós-prandial, nos níveis de hemoglobina glicosilada ou
necessidade de se alterar a dose dos agentes antidiabéticos. Nos
pacientes com resistência à insulina, o Carvedilol (substância
ativa) melhorou a sensibilidade à insulina.

Pacientes idosos/pediátricos

A farmacocinética do Carvedilol (substância ativa) em pacientes
hipertensos não é afetada pela idade. Um estudo em pacientes idosos
hipertensos demonstrou que não há diferença no perfil dos efeitos
adversos, comparado com pacientes mais jovens. Outro estudo que
incluiu pacientes idosos com doença arterial coronária demonstrou
não haver diferença nos efeitos adversos relatados versus os
relatados por pacientes mais jovens.

Os dados farmacocinéticos disponíveis em pacientes com menos de
18 anos de idade são limitados.

Cuidados de Armazenamento do Carvedilol –
Medley

Este medicamento deve ser mantido em temperatura ambiente (entre
15 e 30 ºC). Proteger da umidade.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide
embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido.
Guarde-o em sua embalagem original.

Características do medicamento:

Carvedilol 6,25 mg:

Comprimido circular, de cor amarela, manchetado, com bordas
chanfradas, plano, com vinco em uma face e gravado M na outra
face.

Carvedilol 12,5 mg:

Comprimido circular, de cor ocre, manchetado, biconvexo, sulcado
em uma das faces e liso na outra.

Carvedilol 25 mg:

Comprimido circular, de cor branca, biconvexo, sulcado em uma
das faces e liso na outra.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso
ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no
aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá
utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das
crianças.

Dizeres Legais do Carvedilol – Medley

MS – 1.8326.0126.

Farm. Resp.:

Dra. Tatiana de Campos.
CRF-SP nº 29.482.

Medley Farmacêutica Ltda.

Rua Macedo Costa, 55 – Campinas – SP.
CNPJ 10.588.595/0007-97.
Indústria Brasileira.

Venda sob prescrição médica.

Carvedilol-Medley, Bula extraída manualmente da Anvisa.

Remedio Para – Indice de Bulas A-Z.

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Remédio Para Fóruns Bulas de Medicamentos Carvedilol Medley Bula

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    Carvedilol Medley Bula

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