Carvedilol Biosintetica Bula

Carvedilol Biosintética

Como o Carvedilol – Biosintética
funciona?


O carvedilol promove a dilatação dos vasos sanguíneos, através
do bloqueio do sistema chamado reninaangiotensina-aldosterona.
Assim, ocorre diminuição da pressão arterial. Em voluntários
sadios, a concentração sérica máxima é alcançada em,
aproximadamente, uma hora.

Contraindicação do Carvedilol –
Biosintética

Você não pode usar este medicamento se apresentar
alergia ao carvedilol ou a qualquer componente da formulação, ou se
possuir uma das doenças a seguir:

Insuficiência cardíaca descompensada/instável necessitando
medicamento intravenoso para aumentar a força do coração,
insuficiência do fígado; arritmias cardíacas (irregularidades do
ritmo cardíaco); asma brônquica ou doença pulmonar obstrutiva
crônica (DPOC) associada a broncoespasmo (contração dos brônquios);
bloqueio atrioventricular (bloqueio dos impulsos nervosos no
coração) de 2º ou 3º grau (a menos que tenha um marca-passo
permanente); ritmo cardíaco abaixo de 50 batimentos por minuto);
síndrome do nó sinusal (incluindo bloqueio sinoatrial); choque
cardiogênico (queda acentuada da pressão por problema cardíaco);
pressão arterial muito baixa (pressão arterial sistólica lt; 85
mmHg).

Como usar o Carvedilol – Biosintética

O carvedilol deve ser administrado por via
oral.

Duração do tratamento

O tratamento com carvedilol é normalmente longo. Você não deve
parar o tratamento de repente, mas reduzir a dose aos poucos, a
cada semana, principalmente se você tiver doença arterial coronária
(dos vasos do coração) concomitante.

Hipertensão essencial (sem causa conhecida)

Adultos

A dose inicial recomendada é 12,5 mg, uma vez ao dia, durante os
dois primeiros dias. A seguir, a dose recomendada é 25 mg, uma vez
ao dia. Se necessário, a dose poderá ser aumentada a intervalos
mínimos de duas semanas até a dose diária máxima recomendada de 50
mg, em dose única diária, ou dividida em duas doses.

Idosos

A dose inicial recomendada é 12,5 mg, uma vez ao dia. Se
necessário, a dose poderá ser aumentada a intervalos mínimos de
duas semanas até a dose diária máxima recomendada de 50 mg em dose
única diária ou dividida em duas doses.

Angina do peito

A dose inicial recomendada é 12,5 mg, duas vezes ao dia, durante
os dois primeiros dias. A seguir, a dose recomendada é 25 mg, duas
vezes ao dia. Se necessário, poderá ser aumentada a intervalos
mínimos de duas semanas até a dose máxima diária recomendada de 100
mg administrada em doses fracionadas (duas vezes ao dia). A dose
diária máxima recomendada para idosos é 50 mg, administrada em
doses fracionadas (duas vezes ao dia).

Insuficiência cardíaca congestiva (ICC)

A dose deve ser individualizada e cuidadosamente monitorada
durante a fase de ajuste da dose. Se você usa digitálicos,
diuréticos e inibidores da ECA, o seu médico deverá ajustar a dose
destes medicamentos antes de iniciar o tratamento com carvedilol. A
dose inicial recomendada é 3,125 mg, duas vezes ao dia, por duas
semanas. Se esta dose for bem tolerada, poderá ser aumentada a
intervalos mínimos de duas semanas, para 6,25 mg, duas vezes ao
dia, 12,5 mg, duas vezes ao dia e 25 mg, duas vezes ao dia. A dose
deverá ser aumentada de acordo com orientação de seu médico até o
nível máximo tolerado.

A dose máxima recomendada é 25 mg, duas vezes ao dia para todos
os pacientes com ICC leve, moderada ou grave, com peso inferior a
85 kg. Em pacientes com ICC leve ou moderada com peso superior a 85
kg, a dose máxima recomendada é 50 mg, duas vezes ao dia. Antes de
cada aumento de dose, deve-se avaliar sintomas de vasodilatação ou
piora da insuficiência cardíaca. A piora transitória da
insuficiência cardíaca ou a retenção de líquidos devem ser tratadas
com aumento da dose do diurético.

Ocasionalmente, pode ser necessário reduzir a dose ou
descontinuar temporariamente o tratamento com carvedilol. A dose de
carvedilol não deverá ser aumentada até que os sintomas de piora da
insuficiência cardíaca ou de vasodilatação estejam estabilizados.
Se carvedilol for descontinuado por mais de duas semanas, a terapia
deverá ser reiniciada com 3,125 mg duas vezes ao dia e a titulação
realizada conforme as recomendações do modo de uso do
medicamento.

O carvedilol não necessariamente deve ser ingerido junto a
alimentos; entretanto, em pacientes com insuficiência cardíaca,
deverá ser administrado com alimentos para reduzir a velocidade de
absorção e diminuir a incidência de efeitos ortostáticos (queda de
pressão quando se fica em pé ou sentado).

Pacientes com insuficiência renal

Não são necessárias alterações nas doses recomendadas de
carvedilol em pacientes com insuficiência renal moderada a
grave.

Pacientes com menos de 18 anos de idade

A segurança e eficácia do carvedilol em crianças e adolescentes
abaixo de 18 anos ainda não foram estabelecidas.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os
horários, as doses e a duração do tratamento.

Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu
médico.

Este medicamento não deve ser partido ou
mastigado.

O que devo fazer quando eu me esquecer de usar
o Carvedilol – Biosintética?


Você deve fazer tudo que for possível para tomar a medicação nos
dias e horários que o seu médico orientou.

Se por algum motivo se esquecer de tomar o medicamento, espere e
tome a dose seguinte da maneira habitual.

Se você tiver se esquecido de tomar alguma dose, nunca dobre a
dose seguinte, pois isso poderá aumentar a chance de você ter um
efeito adverso.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico
ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

Precauções do Carvedilol – Biosintética

Insuficiência cardíaca crônica

Pode ocorrer piora clínica ou retenção de líquido durante o
aumento da dose de carvedilol. Caso isso ocorra, o médico deverá
aumentar a dose do diurético, mantendo a dose de carvedilol até
atingir novamente a estabilidade clínica. Pode ser necessário
reduzir a dose do carvedilol ou, em casos raros, descontinuá-lo
temporariamente, o que não impede o sucesso do aumento gradual da
dose de carvedilol. O carvedilol deve ser usado com cautela quando
associado a digitálicos, pois ambos os fármacos lentificam a
condução atrioventricular (condução do estímulo cardíaco).

Diabetes mellitus

O uso de carvedilol em diabéticos pode estar relacionado à piora
do controle glicêmico ou pode mascarar/reduzir sinais e sintomas de
hipoglicemia (baixo açúcar no sangue). Portanto, se você tiver
diabetes, seu nível de açúcar no sangue deve ser monitorado
regularmente no início ou ajuste do tratamento com carvedilol. A
dose do medicamento usado para diabetes também deve ser
ajustada.

Função dos rins na insuficiência cardíaca
congestiva

Foi observada piora reversível da função dos rins em pacientes
com insuficiência cardíaca congestiva e pressão arterial baixa
(pressão arterial sistólica lt; 100 mmHg), cardiopatia isquêmica
(diminuição do fornecimento de sangue para o miocárdio), doença
vascular difusa e/ou insuficiência dos rins durante o tratamento
com carvedilol. A função de seus rins deve ser monitorada pelo seu
médico durante o aumento da dose de carvedilol.

Doença pulmonar obstrutiva crônica

Se você possui doença pulmonar obstrutiva crônica (DPOC) com
componente broncoespástico (contração dos brônquios) e não está
usando medicação oral ou inalatória, seu médico deverá ter cautela
ao receitar carvedilol. Avise seu médico se possui algum problema
pulmonar.

Lentes de contato

Pode ocorrer redução do lacrimejamento com o uso de
carvedilol.

Descontinuação do tratamento

Carvedilol não deve ser descontinuado abruptamente,
principalmente se você possui cardiopatia isquêmica (diminuição do
fornecimento de sangue para o miocárdio). A retirada de carvedilol
nestes casos deve ser gradual (ao longo de 2 semanas).

Tireotoxicose

Carvedilol, como outros betabloqueadores, pode mascarar sintomas
de tireotoxicose (excesso de hormônios produzidos pela glândula
tireoide).

Reações de hipersensibilidade

Em caso de alergia ou terapia de dessensibilização (contra
alergia), avise ao seu médico, pois carvedilol pode aumentar a
sensibilidade e a gravidade das reações aos alérgenos.

Reações adversas cutâneas graves

Carvedilol deve ser permanentemente descontinuado em pacientes
que apresentarem reações adversas cutâneas graves possivelmente
relacionadas com o carvedilol.

Psoríase

Se você tem história de psoríase (doença de pele que ocorre
geralmente perto das articulações), você só deverá tomar este
medicamento após seu médico considerar o risco-benefício.

Efeitos sobre a capacidade de dirigir veículo e operar
máquinas

Sua capacidade para dirigir veículo ou operar máquinas pode
estar comprometida devido a tonturas e cansaço, principalmente no
início do tratamento e após aumento de doses, modificação de
terapias ou em combinação com álcool.

Este medicamento pode causar
doping.

Reações Adversas do Carvedilol –
Biosintética

As reações adversas ao medicamento estão listadas de
acordo com as classes dos sistemas orgânicos definidos pelo MedDRA
e CIOMS (Council for International Organizations of Medical
Sciences
). As categorias de frequências são:

  • Muito comum: ≥ 1/10;
  • Comum: ≥ 1/100 e lt; 1/10;
  • Incomum: ≥ 1/1.000 e lt; 1/100;
  • Rara: ≥ 1/10.000 e lt; 1/1.000;
  • Muito rara: lt; 1/10.000.

Os efeitos indesejáveis descritos abaixo foram
reportados com o uso de carvedilol em estudos clínicos
pivotais:

Distúrbios do sistema linfático e do sangue

Comum:

Anemia.

Rara:

Trombocitopenia.

Muito rara:

Leucopenia.

Distúrbios cardíacos

Muito comum:

Insuficiência cardíaca.

Comum:

Bradicardia, hipervolemia, sobrecarga hídrica.

Incomum:

Bloqueio atrioventricular, angina pectoris.

Distúrbios nos olhos

Comum:

Alterações visuais, redução do lacrimejamento (secura do olho),
irritação ocular.

Distúrbios gastrintestinais

Comum:

Náusea, diarreia, vômito, dispepsia, dor abdominal.

Incomum:

Constipação.

Rara:

Secura da boca.

Distúrbios gerais e das condições do local de
administração

Muito comum:

Fadiga.

Comum:

Edema, dor.

Distúrbios hepatobiliares

Muito rara:

Aumento da alanina aminotransferase (ALT), aspartato
aminotransferase (AST) e gama-glutamiltransferase (GGT).

Distúrbios do sistema imune

Muito rara:

Hipersensibilidade (reações alérgicas).

Infecções e infestações

Comum:

Pneumonia, bronquite, infecção do trato respiratório superior e
do trato urinário.

Distúrbios do metabolismo e nutricionais

Comum:

Ganho de peso, hipercolesterolemia, pior controle da glicemia
(hiper/hipoglicemia) em pacientes com diabetes preexistente.

Distúrbios musculoesqueléticos e do tecido
conjuntivo

Comum:

Dor em extremidades.

Distúrbios do sistema nervoso

Muito comum:

Tontura, cefaleia.

Comum:

Síncope, presíncope.

Incomum:

Parestesia.

Distúrbios psiquiátricos

Comum:

Depressão, humor deprimido.

Incomum:

Distúrbios do sono.

Distúrbios renais e urinários

Comum:

Insuficiência renal e anormalidades na função renal em pacientes
com doença vascular difusa e/ou insuficiência renal subjacente.

Rara:

Distúrbios miccionais.

Distúrbios da mama e sistema reprodutor

Incomum:

Disfunção erétil.

Distúrbios respiratórios, torácicos e do
mediastino

Comum:

Dispneia, edema pulmonar, asma em pacientes predispostos.

Rara:

Congestão nasal.

Distúrbios de pele e tecidos subcutâneos

Incomum:

Reações na pele (p. ex.. exantema alérgico, dermatite,
urticária, prurido, lesões psoriásicas e do tipo líquen plano).

Distúrbios vasculares

Muito comum:

Hipotensão.

Comum:

Hipotensão ortostástica, distúrbios da circulação periférica
(extremidades frias, doença vascular periférica, exacerbação de
claudicação intermitente e fenômeno de Raynaud), hipertensão.

Descrição das reações adversas selecionadas

A frequência de reações adversas não é dependente da dose, com
exceção de tonturas, alterações visuais e bradicardia. Tontura,
síncope, cefaleia e astenia são, normalmente, leves e ocorrem,
geralmente, no início do tratamento.

Em pacientes com insuficiência cardíaca congestiva pode ocorrer
piora clínica ou retenção hídrica durante a titulação do
carvedilol.

Deterioração reversível da função renal foi observada durante
tratamento com carvedilol em pacientes com insuficiência cardíaca
congestiva e baixa pressão arterial, cardiopatia isquêmica, doença
vascular difusa e/ou insuficiência renal subjacente.

Experiência pós-comercialização

Os eventos adversos abaixo foram identificados no uso de
carvedilol pós-comercialização. Por serem reportados por uma
população de tamanho indefinido, nem sempre é possível estimar sua
frequência e/ou estabelecer relação causal com a exposição à
droga.

Distúrbios de metabolismo e nutricionais

Devido à ação betabloqueadora, é possível que diabetes
mellitus latente se manifeste, diabetes preexistente se
agrave e que a contra-regulação da glicose seja inibida.

Distúrbios de pele e tecidos subcutâneos

Queda de cabelo. Reações adversas cutâneas graves, como
necrólise epidérmica tóxica e síndrome de Stevens-Johnson.

Distúrbios renais e urinários

Foram reportados casos isolados de incontinência urinária em
mulheres, os quais foram resolvidos com a descontinuação da
medicação.

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou
farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do
medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de
atendimento.

População Especial do Carvedilol –
Biosintética

Pacientes com menos de 18 anos de idade

Carvedilol não é recomendado a pacientes com menos de 18 anos de
idade.

Pacientes idosos

Nenhum ajuste da dose inicial é exigido para pacientes
idosos.

Pacientes com insuficiência renal

Na insuficiência renal moderada a grave, não há necessidade de
alterar as recomendações de dosagem de carvedilol.

Pacientes com insuficiência hepática

Carvedilol é contraindicado para pacientes com insuficiência
hepática clinicamente manifesta.

Gravidez e amamentação

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres
grávidas sem orientação médica ou do
cirurgião-dentista.

Se você ficar grávida durante ou logo após o tratamento com
carvedilol, informe imediatamente seu médico. Estudos em animais
demonstraram toxicidade reprodutiva. Não há experiência clínica
adequada com carvedilol em grávidas. Betabloqueadores reduzem a
irrigação sanguínea da placenta, podendo causar morte do feto
intra-útero e parto prematuro. Efeitos adversos como hipoglicemia e
bradicardia podem ocorrer, bem como complicações cardíacas e
pulmonares no feto e no recém-nascido.

O carvedilol não deve ser usado durante a gravidez a menos que
os benefícios potenciais justifiquem o risco potencial. Em estudos
em animais, não há evidência de que carvedilol tenha qualquer
efeito teratogênico.

Embora não seja conhecido se carvedilol é excretado no leite
humano, a maioria dos betabloqueadores passa para o leite materno.
Portanto, a amamentação não é recomendada após a administração de
carvedilol.

Composição do Carvedilol – Biosintética

Cada comprimido de carvedilol de 3,125 mg
contém:

3,125 mg de Carvedilol.

Excipientes:

sacarose, lactose monoidratada, celulose microcristalina,
povidona, croscarmelose sódica, dióxido de silício, talco,
estearato de magnésio, óxido férrico vermelho.

Cada comprimido de carvedilol de 6,25 mg
contém:

6,250 mg de Carvedilol.

Excipientes:

sacarose, lactose monoidratada, celulose microcristalina,
povidona, croscarmelose sódica, dióxido de silício, talco,
estearato de magnésio, óxido férrico amarelo.

Cada comprimido de carvedilol de 12,5
mg contém:

12,50 mg de Carvedilol.

Excipientes:

sacarose, lactose monoidratada, celulose microcristalina,
povidona, croscarmelose sódica, dióxido de silício, talco,
estearato de magnésio, óxido férrico amarelo, óxido férrico
vermelho.

Cada comprimido de carvedilol de 25 mg
contém:

25,00 mg de Carvedilol.

Excipientes:

sacarose, lactose monoidratada, celulose microcristalina,
povidona, croscarmelose sódica, dióxido de silício, talco,
estearato de magnésio.

Apresentação do Carvedilol –
Biosintética


Comprimido 3,125 mg

Embalagens com 15 e 30 comprimidos.

Comprimido 6,25 mg

Embalagens com 15 e 30 comprimidos.

Comprimido 12,5 mg

Embalagens com 15 e 30 comprimidos.

Comprimido 25 mg

Embalagens com 15 e 30 comprimidos.

Uso oral.

Uso adulto.

Superdosagem do Carvedilol – Biosintética

Sintomas e sinais de superdose

Pode haver queda importante da pressão arterial, bradicardia
(lentificação do ritmo cardíaco), insuficiência cardíaca (prejuízo
da função do coração), choque cardiogênico (queda acentuada da
pressão arterial de origem cardíaca) e parada cardíaca. Problemas
respiratórios, broncoespasmo (contração dos brônquios), vômitos,
alterações da consciência e convulsões generalizadas também podem
ocorrer.

Tratamento da superdose

Monitorar os sinais e sintomas acima e garantir atendimento
médico de acordo com prática utilizada para pacientes com superdose
de betabloqueadores.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento,
procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do
medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você
precisar de mais orientações.

Interação Medicamentosa do Carvedilol –
Biosintética

Há um número de importantes interações farmacocinéticas e
farmacodinâmicas com outras drogas.

Feocromocitoma (tumor na glâdula
supra-renal)

Em pacientes com suspeita de feocromocitoma, deve-se iniciar um
agente alfabloqueador antes do uso de qualquer betabloqueador.
Apesar de carvedilol exercer atividades alfa e betabloqueadora, não
existe experiência de uso nesses casos.

Angina variante de Prinzmetal

Betabloqueadores não seletivos podem provocar dor torácica em
pacientes com angina variante de Prinzmetal. Não há experiência
clínica com carvedilol nesses pacientes.

Doença vascular periférica e fenômeno de
Raynaud

Os betabloqueadores podem precipitar ou agravar os sintomas de
insuficiência arterial.

Bradicardia

Carvedilol pode provocar bradicardia (lentificação do ritmo
cardíaco).

Interações farmacocinéticas

Efeitos do carvedilol na farmacocinética de outras
drogas

Digoxina e ciclosporina:

Carvedilol pode aumentar a concentração plasmática de digoxina e
ciclosporina oral. Recomenda-se monitoração próxima dos níveis de
digoxina e ciclosporina para ajuste adequado das doses.

Efeitos de outras drogas na farmacocinética de
carvedilol

Rifampicina:

Houve diminuição do efeito do carvedilol na pressão sistólica
durante o uso concomitante de rifampicina.

Cimetidina:

A probabilidade de interações clinicamente significativas é
mínima.

Amiodarona, fluoxetina e paroxetina:

A eliminação de carvedilol pode ser inibida por uso concomitante
de amiodarona e fluoxetina, porém, sem efeito clínico.

Interações farmacodinâmicas

Insulina ou hipoglicemiantes orais

Pode haver aumento do efeito hipoglicemiante de insulina e
antidiabéticos orais. Sinais de hipoglicemia podem ser
mascarados/atenuados (especialmente taquicardia). Deve-se monitorar
a glicemia em pacientes recebendo insulina ou antibiabéticos orais
juntamente com carvedilol.

Agentes depletores de catecolaminas

Sinais de hipotensão e/ou bradicardia grave em pacientes em uso
de carvedilol e fármacos que possam depletar catecolaminas (por
exemplo, reserpina e inibidores de monoamino oxidase).

Digoxina

O uso combinado de carvedilol e digoxina pode prolongar o tempo
de condução atrioventricular.

Bloqueadores do canal de cálcio não diidropiridínicos,
amiodarona ou outros antiarrítmicos

Em combinação com carvedilol, podem aumentar o risco de
distúrbios de condução atrioventricular. Se o carvedilol for
administrado por via oral com bloqueadores do canal de cálcio não
diidropiridínicos do tipo verapamil ou diltiazem, amiodarona ou
outros antiarrítmicos, recomenda-se o monitoramento do ECG
(eletrocardiograma) e da pressão sanguínea.

Clonidina

A administração de clonidina associada a carvedilol pode
potencializar os efeitos de redução de pressão sanguínea e
frequência cardíaca.

Anti-hipertensivos

Carvedilol pode potencializar o efeito de outros fármacos com
ação anti-hipertensiva (por exemplo, antagonistas de receptor
alfa-1) ou que tenham hipotensão como parte de seu perfil de
efeitos adversos.

Agentes anestésicos

Monitorar cuidadosamente os sinais vitais durante anestesia.

AINEs

O uso concomitante de anti-inflamatórios não esteroides (AINEs)
e bloqueadores betaadrenérgicos pode resultar em aumento de pressão
arterial e menor controle da pressão arterial.

Broncodilatadores beta-agonistas

Carvedilol age de forma contrária aos medicamentos desta
classe.

Glicosídeos cardíacos

Uso concomitante de carvedilol pode prolongar o tempo de
condução atrioventricular (tempo de transmissão dos impulsos
nervosos do coração).

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está
fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico.
Pode ser perigoso para a sua saúde.

Ação da Substância Carvedilol – Biosintética

Resultados de Eficácia


Eficácia em hipertensão

Carvedilol (substância ativa) reduz a pressão arterial em
pacientes hipertensos pela combinação do bloqueio beta à
vasodilatação mediada por bloqueio alfa. A redução da pressão não
se associa a aumento da resistência periférica total, como é
observado com os agentes betabloqueadores puros. A frequência
cardíaca é discretamente reduzida. O fluxo sanguíneo renal e a
função renal se mantêm preservados.1,2

Carvedilol (substância ativa) mantém o volume sistólico e reduz
a resistência vascular periférica total. O fluxo sanguíneo para
diversos órgãos e para os leitos vasculares é preservado.

Eficácia na angina do peito

Em pacientes com doença arterial coronária, Carvedilol
(substância ativa) demonstrou efeitos anti-isquêmicos (melhora do
tempo total de exercício, tempo para depressão de 1 mm do segmento
ST e início de angina). Carvedilol (substância ativa) reduz
significativamente a demanda de oxigênio pelo miocárdio e a
hiperatividade simpática. Também reduz a pré-carga (pressão de
artéria pulmonar e de capilar pulmonar) e a
pós-carga.3

Eficácia em insuficiência cardíaca

Carvedilol (substância ativa) reduz significativamente a
mortalidade por todas as causas e a necessidade de hospitalização
por motivo cardiovascular. Carvedilol (substância ativa) promove
aumento da fração de ejeção e melhora dos sintomas em pacientes com
insuficiência cardíaca de etiologia isquêmica e não
isquêmica.5-7

Referências bibliográficas

1. Oestergren J, Storstein L,
Karlberg BE, Tiblin G Quality of life in hypertensive patients
treated either with Carvedilol (substância ativa) or enalapril.
Blood Pressure 1996; 5: 41-49 (CDS Vs 1.0).
2. Bertolotti G, Angelino E, Zotti E, DeCesaris R A multicenter,
double-blind, randomized parallel study of quality of life and
blood pressure control in hypertensive patients treated with
Carvedilol (substância ativa) or atenolol or enalapril. High Blood
Press Cardiovasc Prev 1995; 4: 216-224 (CDS Vs 1.0).
3. Hauf-Zachariou K, Blackwood RA, Gunawardena A, O’Donnell JG,
Garnham S, Pfarr E Carvedilol (substância ativa) versus verapamil
in stable angina: a multicentre trial. Eur J Clin Pharmacol 1997;
52: 95-100 (CDS Vs 1.0).
4. Van der Does R, Hauf-Zachariou U, Pfarr E, Holtbrügge W, König
S, Griffiths M, Lahiri A Comparison of safety and efficacy of
Carvedilol (substância ativa) and metoprolol in stable angina
pectoris. Am J Cardiol 1999; 83, 643-649 (CDS Vs 1.0).
5. Das Gupta P, Broadhurst P, Raftery EB, Lahiri A Value of
Carvedilol (substância ativa) in congestive heart failure secondary
to coronary artery disease. Am J Cardiol 1990; 66: 1118-1123 (CDS
Vs 1.0).
6. Wendt T, van der Does R, Schräder R, Landgraf H, Kober G Acute
hemodynamic of the vasodilating and betablocking agent, Carvedilol
(substância ativa), in comparison to propranolol. J Cardiovasc
Pharmacol 1987; 10 (Suppl 11): 147-150 (CDS Vs 1.0).
7. Packer M, Bristow MR, Cohn JN, Colucci WS, Fowler MB, Gilbert
EM, Shusterman NH The effect of Carvedilol (substância ativa) on
morbidity and mortality in patients with chronic heart failure. N
Engl J Med 1996; 334: 1349-1355 (CDS Vs 1.0).

Características Farmacológicas


O Carvedilol (substância ativa) é um antagonista neuro-hormonal
de ação múltipla, com propriedades betabloqueadoras não seletivas,
alfabloqueadora e antioxidante. Carvedilol (substância ativa) reduz
a resistência vascular periférica por vasodilatação mediada pelo
bloqueio alfa1 e suprime o sistema renina-angiotensina-aldosterona
devido ao bloqueio beta; retenção hídrica é, portanto, uma
ocorrência rara. Carvedilol (substância ativa) não apresenta
atividade simpatomimética intrínseca e, como o propranolol,
apresenta propriedades estabilizadoras de membrana.

Carvedilol (substância ativa) é uma mistura racêmica de 2
estereoisômeros. Em animais, ambos os enantiômeros apresentam
propriedades bloqueadoras de receptores alfa-adrenérgicos. As
propriedades bloqueadoras do receptor betaadrenérgico não são
seletivas para os receptores beta1 e beta2 e estão associadas ao
enantiômero levógiro do Carvedilol (substância ativa).

Carvedilol (substância ativa) é um potente antioxidante e
neutralizador de radicais de oxigênio, demonstrado por estudos em
animais, in vitro e in vivo, e em vários tipos de
células humanas, in vitro. Carvedilol (substância ativa)
exibe efeito antiproliferativo nas células musculares lisas de
vasos sanguíneos de humanos e efeitos protetores de órgãos.

Carvedilol (substância ativa) não exerce efeitos adversos no
perfil lipídico. A relação HDL/LDL se mantém normal.

Farmacocinética

Absorção

Após administração oral, Carvedilol (substância ativa) é
rapidamente absorvido. A concentração sérica máxima é alcançada em
aproximadamente 1 hora. A biodisponibilidade absoluta de Carvedilol
(substância ativa) no homem é de aproximadamente 25%. Alimentos não
alteram a extensão da biodisponibilidade, embora aumentem o tempo
para atingir a concentração plasmática máxima.

Distribuição

Carvedilol (substância ativa) é altamente lipofílico;
aproximadamente 98 – 99% do Carvedilol (substância ativa) se liga
às proteínas plasmáticas; o volume de distribuição é de
aproximadamente 2 L/kg.

Metabolismo

Carvedilol (substância ativa) é extensamente metabolizado no
fígado, principalmente por reações de glucuronidação, a diversos
metabólitos que são eliminados principalmente pela bile. O efeito
de primeira passagem após administração oral é cerca de 60 – 75%. A
desmetilação e hidroxilação do anel fenólico produzem três
metabólitos com atividade betabloqueadora. Comparados ao Carvedilol
(substância ativa), os três metabólitos exibem atividade
vasodilatadora fraca. Dois metabólitos do Carvedilol (substância
ativa) são antioxidantes extremamente potentes (30 a 80 vezes mais
potentes que o Carvedilol (substância ativa)).

Eliminação

A meia-vida de eliminação média do Carvedilol (substância ativa)
é de aproximadamente 6 horas. A depuração plasmática é de 500 – 700
mL/min. A eliminação é primariamente biliar, sendo as fezes a
principal via de excreção. Menor fração é eliminada pelos rins na
forma de metabólitos. É improvável que ocorra acúmulo do Carvedilol
(substância ativa) durante o tratamento prolongado, se usado
conforme recomendado.

Teratogenicidade

Estudos em animais mostraram que Carvedilol (substância ativa)
não possui efeitos teratogênicos.

Pacientes com insuficiência renal

O fluxo sanguíneo e a filtração glomerular mantêm-se preservados
durante a terapia crônica com Carvedilol (substância ativa).

Em pacientes com insuficiência renal e hipertensão, a área sob a
curva da concentração plasmática versus tempo, a meia-vida de
eliminação e a concentração plasmática máxima não se alteram
significativamente. A excreção renal do fármaco inalterado diminui
em pacientes com insuficiência renal, embora não ocorram
modificações significativas nos parâmetros farmacocinéticos.
Carvedilol (substância ativa) não é eliminado durante diálise, pois
não atravessa a membrana de diálise, provavelmente devido à sua
elevada ligação às proteínas do plasma. Carvedilol (substância
ativa) é eficaz em pacientes com hipertensão de origem renal,
insuficiência renal crônica, sob diálise ou após transplante
renal.

Pacientes com insuficiência hepática

Em pacientes com cirrose hepática, a biodisponibilidade pode
aumentar em até 80% por redução do efeito de primeira passagem.
Portanto, é contraindicado em pacientes com insuficiência hepática
clinicamente manifestada.

Pacientes diabéticos

Em pacientes hipertensos e portadores de diabetes tipo 2, não se
observou influência do Carvedilol (substância ativa) na glicemia de
jejum ou pós-prandial, nos níveis de hemoglobina glicosilada ou
necessidade de se alterar a dose dos agentes antidiabéticos. Nos
pacientes com resistência à insulina, o Carvedilol (substância
ativa) melhorou a sensibilidade à insulina.

Pacientes idosos/pediátricos

A farmacocinética do Carvedilol (substância ativa) em pacientes
hipertensos não é afetada pela idade. Um estudo em pacientes idosos
hipertensos demonstrou que não há diferença no perfil dos efeitos
adversos, comparado com pacientes mais jovens. Outro estudo que
incluiu pacientes idosos com doença arterial coronária demonstrou
não haver diferença nos efeitos adversos relatados versus os
relatados por pacientes mais jovens.

Os dados farmacocinéticos disponíveis em pacientes com menos de
18 anos de idade são limitados.

Cuidados de Armazenamento do Carvedilol –
Biosintética

Conservar em temperatura ambiente (entre 15 e 30°C). Proteger da
luz e umidade.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide
embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido.
Guarde-o em sua embalagem original.

Aspecto físico e características
organolépticas

carvedilol 3,125 mg

Comprimido circular rosa, biconvexo e liso de ambos os
lados.

Carvedilol 6,25 mg

Comprimido circular amarelo, biconvexo e liso de ambos os
lados.

Carvedilol 12,5 mg

Comprimido circular salmão, biconvexo e liso de ambos os
lados.

Carvedilol 25 mg

Comprimido circular branco, biconvexo e liso de ambos os
lados.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso
ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no
aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá
utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das
crianças.

Mensagens de Alerta do Carvedilol – Biosintética

Informações ao paciente

Leia cuidadosamente as informações acima. Se tiver
dúvidas, informe seu médico.

Dizeres Legais do Carvedilol – Biosintética

MS – 1.1213.0342

Farmacêutico Responsável:

Alberto Jorge Garcia Guimarães
CRF-SP n° 12.449

Fabricado e registrado por:

Biosintética Farmacêutica Ltda.
Av. das Nações Unidas, 22.428
São Paulo – SP
CNPJ 53.162.095/0001-06
Indústria Brasileira

Embalado por:

Aché Laboratórios Farmacêuticos S.A.
Guarulhos – SP

Venda sob prescrição médica.

Carvedilol-Biosintetica, Bula extraída manualmente da Anvisa.

Remedio Para – Indice de Bulas A-Z.

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Remédio Para Fóruns Bulas de Medicamentos Carvedilol Biosintetica Bula

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