Cardilol Bula

Cardilol

Como o Cardilol funciona?

Cardilol promove a dilatação dos vasos sanguíneos, através do
bloqueio do sistema chamado reninaangiotensina-aldosterona. Assim,
ocorre diminuição da pressão arterial. Em voluntários sadios, a
concentração sérica máxima é alcançada em, aproximadamente, uma
hora.

Contraindicação do Cardilol

Você não pode usar Cardilol se apresentar alergia ao
carvedilol ou a qualquer componente da formulação, ou se possuir
uma das doenças a seguir

Insuficiência cardíaca descompensada/instável necessitando
medicamento intravenoso para aumentar a força do coração,
insuficiência do fígado; arritmias cardíacas (irregularidades do
ritmo cardíaco); asma brônquica ou doença pulmonar obstrutiva
crônica (DPOC) associada a broncoespasmo (contração dos brônquios);
bloqueio atrioventricular (bloqueio dos impulsos nervosos no
coração) de 2º ou 3º grau (a menos que tenha um marca-passo
permanente); ritmo cardíaco abaixo de 50 batimentos por
minuto); síndrome do nó sinusal (incluindo bloqueio sinoatrial);
choque cardiogênico (queda acentuada da pressão por problema
cardíaco); pressão arterial muito baixa (pressão arterial sistólica
lt; 85 mmHg).

Como usar o Cardilol

Cardilol deve ser administrado por via oral.

Duração do tratamento

O tratamento com Cardilol é normalmente longo. Você não deve
parar o tratamento de repente, mas reduzir a dose aos poucos, a
cada semana, principalmente se você tiver doença arterial coronária
(dos vasos do coração) concomitante.

Posologia

Hipertensão essencial (sem causa conhecida)

Adultos

A dose inicial recomendada é 12,5 mg, uma vez ao dia, durante os
dois primeiros dias. A seguir, a dose recomendada é 25 mg, uma vez
ao dia. Se necessário, a dose poderá ser aumentada a intervalos
mínimos de duas semanas até a dose diária máxima recomendada de 50
mg, em dose única diária, ou dividida em duas doses.

Idosos

A dose inicial recomendada é 12,5 mg, uma vez ao dia. Se
necessário, a dose poderá ser aumentada a intervalos mínimos de
duas semanas até a dose diária máxima recomendada de 50 mg em dose
única diária ou dividida em duas doses.

Angina do peito

A dose inicial recomendada é 12,5 mg, duas vezes ao dia, durante
os dois primeiros dias. A seguir, a dose recomendada é 25 mg, duas
vezes ao dia. Se necessário, poderá ser aumentada a intervalos
mínimos de duas semanas até a dose máxima diária recomendada de 100
mg administrada em doses fracionadas (duas vezes ao dia). A dose
diária máxima recomendada para idosos é 50 mg, administrada em
doses fracionadas (duas vezes ao dia).

Insuficiência cardíaca congestiva (ICC)

A dose deve ser individualizada e cuidadosamente monitorada
durante a fase de ajuste da dose. Se você usa digitálicos,
diuréticos e inibidores da ECA, o seu médico deverá ajustar a dose
destes medicamentos antes de iniciar o tratamento com Cardilol. A
dose inicial recomendada é 3,125 mg, duas vezes ao dia, por duas
semanas. Se esta dose for bem tolerada, poderá ser aumentada
a intervalos mínimos de duas semanas, para 6,25 mg, duas vezes
ao dia, 12,5 mg, duas vezes ao dia e 25 mg, duas vezes ao dia. A
dose deverá ser aumentada de acordo com orientação de seu médico
até o nível máximo tolerado.

A dose máxima recomendada é 25 mg, duas vezes ao dia para todos
os pacientes com ICC leve, moderada ou grave, com peso inferior a
85 kg. Em pacientes com ICC leve ou moderada com peso superior a 85
kg, a dose máxima recomendada é 50 mg, duas vezes ao dia. Antes de
cada aumento de dose, deve-se avaliar sintomas de vasodilatação ou
piora da insuficiência cardíaca. A piora transitória da
insuficiência cardíaca ou a retenção de líquidos devem ser tratadas
com aumento da dose do diurético.

Ocasionalmente, pode ser necessário reduzir a dose ou
descontinuar temporariamente o tratamento com Cardilol. A dose de
Cardilol não deverá ser aumentada até que os sintomas de piora da
insuficiência cardíaca ou de vasodilatação estejam estabilizados.
Se carvedilol for descontinuado por mais de duas semanas, a terapia
deverá ser reiniciada com 3,125 mg duas vezes ao dia e a
titulação realizada conforme as recomendações do modo de uso do
medicamento.

Cardilol não necessariamente deve ser ingerido junto a
alimentos; entretanto, em pacientes com insuficiência cardíaca,
deverá ser administrado com alimentos para reduzir a velocidade de
absorção e diminuir a incidência de efeitos ortostáticos (queda de
pressão quando se fica em pé ou sentado).

Pacientes com insuficiência renal

Não são necessárias alterações nas doses recomendadas de
carvedilol em pacientes com insuficiência renal moderada a
grave.

Pacientes com menos de 18 anos de idade

A segurança e eficácia do carvedilol em crianças e adolescentes
abaixo de 18 anos ainda não foram estabelecidas.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os
horários, as doses e a duração do tratamento.

Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu
médico.

Este medicamento não deve ser mastigado.

O que devo fazer quando eu me esquecer de usar
o Cardilol?

Você deve fazer tudo que for possível para tomar a medicação nos
dias e horários que o seu médico orientou. Se por algum motivo se
esquecer de tomar o medicamento, espere e tome a dose seguinte da
maneira habitual. Se você tiver se esquecido de tomar alguma dose,
nunca dobre a dose seguinte, pois isso poderá aumentar a chance de
você ter um efeito adverso.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico
ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

Precauções do Cardilol

Insuficiência cardíaca crônica

Pode ocorrer piora clínica ou retenção de líquido durante o
aumento da dose de carvedilol. Caso isso ocorra, o médico deverá
aumentar a dose do diurético, mantendo a dose de Cardilol até
atingir novamente a estabilidade clínica. Pode ser necessário
reduzir a dose do carvedilol ou, em casos raros, descontinuá-lo
temporariamente, o que não impede o sucesso do aumento gradual da
dose de Cardilol. O carvedilol deve ser usado com cautela quando
associado a digitálicos, pois ambos os fármacos lentificam a
condução atrioventricular (condução do estímulo cardíaco).

Diabetes mellitus

O uso de carvedilol em diabéticos pode estar relacionado à piora
do controle glicêmico ou pode mascarar/reduzir sinais e sintomas de
hipoglicemia (baixo açúcar no sangue). Portanto, se você tiver
diabetes, seu nível de açúcar no sangue deve ser monitorado
regularmente no início ou ajuste do tratamento com Cardilol. A dose
do medicamento usado para diabetes também deve ser ajustada.

Função dos rins na insuficiência cardíaca
congestiva

Foi observada piora reversível da função dos rins em pacientes
com insuficiência cardíaca congestiva e pressão arterial baixa
(pressão arterial sistólica lt; 100 mmHg), cardiopatia isquêmica
(diminuição do fornecimento de sangue para o miocárdio), doença
vascular difusa e/ou insuficiência dos rins durante o tratamento
com Cardilol. A função de seus rins deve ser monitorada pelo seu
médico durante o aumento da dose de Cardilol.

Doença pulmonar obstrutiva crônica

Se você possui doença pulmonar obstrutiva crônica (DPOC) com
componente broncoespástico (contração dos brônquios) e não está
usando medicação oral ou inalatória, seu médico deverá ter cautela
ao receitar Cardilol. Avise seu médico se possui algum problema
pulmonar.

Lentes de contato

Pode ocorrer redução do lacrimejamento com o uso de
Cardilol.

Descontinuação do tratamento

Cardilol não deve ser descontinuado abruptamente, principalmente
se você possui cardiopatia isquêmica (diminuição do fornecimento de
sangue para o miocárdio). A retirada de carvedilol nestes casos
deve ser gradual (ao longo de 2 semanas).

Tireotoxicose

Cardilol, como outros betabloqueadores, pode mascarar sintomas
de tireotoxicose (excesso de hormônios produzidos pela glândula
tireoide).

Reações de hipersensibilidade

Em caso de alergia ou terapia de dessensibilização (contra
alergia), avise ao seu médico, pois carvedilol pode aumentar a
sensibilidade e a gravidade das reações aos alérgenos.

Reações adversas cutâneas graves

Cardilol deve ser permanentemente descontinuado em pacientes que
apresentarem reações adversas cutâneas graves possivelmente
relacionadas com o carvedilol.

Psoríase

Se você tem história de psoríase (doença de pele que ocorre
geralmente perto das articulações), você só deverá tomar este
medicamento após seu médico considerar o risco-benefício.

Atenção diabéticos: contém açúcar.

Este medicamento contém lacotose.

Este medicamento pode causar
doping.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está
fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico.
Pode ser perigoso para a sua saúde.

Reações Adversas do Cardilol

As reações adversas ao medicamento estão listadas de acordo com
as classes dos sistemas orgânicos definidos pelo MedDRA e CIOMS
(Council for International Organizations of Medical Sciences).

As categorias de frequências são

  • Muito Comum: ≥1/10;
  • Comum: ≥1/100 e lt;1/10;
  • Incomum: ≥1/1.000 e lt;1/100;
  • Rara: ≥1/10.000 e lt;1/1.000;
  • Muito Rara: lt;1/10.000.

Os efeitos indesejáveis descritos abaixo foram
reportados com o uso de carvedilol em estudos clínicos
pivotais

Classe de sistema de órgãos

Categoria de frequência

Reações adversas

Distúrbios do sistema linfático e do sangue Comum Anemia.
Rara Trombocitopenia.
Muito Rara Leucopenia.
Distúrbios cardíacos Muito Comum Insuficiência
cardíaca.
Comum Bradicardia,
hipervolemia, sobrecarga hídrica.
Incomum Bloqueio
atrioventricular, angina pectoris.
Distúrbios nos
olhos
Comum Alterações visuais,
redução do lacrimejamento (secura do olho), irritação ocular.
Distúrbios gastrintestinais Comum Náusea, diarreia,
vômito, dispepsia, dor abdominal.
Incomum Constipação.
Rara Secura da boca.
Distúrbios gerais e das condições do local de administração Muito Comum Fadiga.
Comum Edema, dor.
Distúrbios
hepatobiliares
Muito Rara Aumento da alanina
aminotransferase (ALT), aspartato aminotransferase (AST) e
gama-glutamiltransferase (GGT).
Distúrbios do sistema
imune
Muito Rara Hipersensibilidade
(reações alérgicas).
Infecções e
infestações
Comum Pneumonia, bronquite,
infecção do trato respiratório superior e do trato urinário.
Distúrbios do
metabolismo e nutricionais
Comum Ganho de peso,
hipercolesterolemia, pior controle da glicemia (hiper/hipoglicemia)
em pacientes com diabetes preexistente.
Distúrbios
musculoesqueléticos e do tecido conjuntivo
Comum Dor em
extremidades.
Distúrbios do sistema nervoso Muito Comum Tontura, cefaleia.
Comum Síncope,
presíncope.
Incomum Parestesia.
Distúrbios psiquiátricos Comum Depressão, humor
deprimido.
Incomum Distúrbios do sono.
Distúrbios renais e urinários Comum Insuficiência renal e
anormalidades na função renal em pacientes com doença vascular
difusa e/ou insuficiência renal subjacente.
Rara Distúrbios
miccionais.
Distúrbios da mama
e sistema reprodutor
Incomum Disfunção erétil.
Distúrbios respiratórios, torácicos e do mediastino Comum Dispneia, edema
pulmonar, asma em pacientes predispostos.
Rara Congestão nasal.
Distúrbios de pele e
tecidos subcutâneos
Incomum Reações na pele (p. ex.:
exantema alérgico, dermatite, urticária, prurido, lesões
psoriásicas e do tipo líquen plano).
Distúrbios vasculares Muito Comum Hipotensão.
Comum Hipotensão ortostá tica,
distúrbios da circulação periférica (extremidades frias, doença
vascular periférica, exacerbação de claudicação intermitente e
fenômeno de Raynaud), hipertensão.

Descrição das reações adversas selecionadas

A frequência de reações adversas não é dependente da dose, com
exceção de tonturas, alterações visuais e bradicardia. Tontura,
síncope, cefaleia e astenia são, normalmente, leves e ocorrem,
geralmente, no início do tratamento.

Em pacientes com insuficiência cardíaca congestiva pode ocorrer
piora clínica ou retenção hídrica durante a titulação do
carvedilol.

Deterioração reversível da função renal foi observada durante
tratamento com carvedilol em pacientes com insuficiência cardíaca
congestiva e baixa pressão arterial, cardiopatia isquêmica, doença
vascular difusa e/ou insuficiência renal subjacente.

Experiência pós-comercialização

Os eventos adversos abaixo foram identificados no uso de
carvedilol pós-comercialização. Por serem reportados por uma
população de tamanho indefinido, nem sempre é possível estimar sua
frequência e/ou estabelecer relação causal com a exposição à
droga.

Distúrbios de metabolismo e nutricionais

Devido à ação betabloqueadora, é possível que diabetes
mellitus latente se manifeste, diabetes preexistente se
agrave e que a contra-regulação da glicose seja inibida.

Distúrbios de pele e tecidos subcutâneos

Queda de cabelo.

Reações adversas cutâneas graves, como necrólise epidérmica
tóxica e síndrome de Stevens-Johnson.

Distúrbios renais e urinários

Foram reportados casos isolados de incontinência urinária em
mulheres, os quais foram resolvidos com a descontinuação da
medicação.

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou
farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do
medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de
atendimento.

População Especial do Cardilol

Pacientes com menos de 18 anos de idade

Cardilol não é recomendado a pacientes com menos de 18 anos de
idade. Pacientes idosos: Nenhum ajuste da dose inicial é exigido
para pacientes idosos.

Pacientes com insuficiência renal

Na insuficiência renal moderada a grave, não há necessidade de
alterar as recomendações de dosagem de carvedilol.

Pacientes com insuficiência hepática

Cardilol é contraindicado para pacientes com insuficiência
hepática clinicamente manifesta.

Pacientes diabéticos

Cardilol pode aumentar a resistência à insulina e mascarar
sintomas da hipoglicemia.

Gravidez e amamentação

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres
grávidas sem orientação médica ou
do cirurgião-dentista.

Se você ficar grávida durante ou logo após o tratamento com
Cardilol, informe imediatamente seu médico. Estudos em animais
demonstraram toxicidade reprodutiva. Não há experiência clínica
adequada com carvedilol em grávidas. Betabloqueadores reduzem a
irrigação sanguínea da placenta, podendo causar morte do feto
intra-útero e parto prematuro.

Efeitos adversos como hipoglicemia e bradicardia podem ocorrer,
bem como complicações cardíacas e pulmonares no feto e no
recém-nascido.

Cardilol não deve ser usado durante a gravidez a menos que os
benefícios potenciais justifiquem o risco potencial. Em estudos em
animais, não há evidência de que carvedilol tenha qualquer efeito
teratogênico.

Embora não seja conhecido se carvedilol é excretado no leite
humano, a maioria dos betabloqueadores passa para o leite materno.
Portanto, a amamentação não é recomendada após a administração de
carvedilol.

Efeitos sobre a capacidade de dirigir veículo e operar
máquinas

Sua capacidade para dirigir veículo ou operar máquinas pode
estar comprometida devido a tonturas e cansaço, principalmente no
início do tratamento e após aumento de doses, modificação de
terapias ou em combinação com álcool.

Composição do Cardilol

Cada comprimido de Cardilol 3,125 mg
contém:

Carvedilol 3,125 mg.

Excipientes:

amido, celulose microcristalina, laurilsulfato de sódio,
copovidona, estearato de magnésio, croscarmelose sódica, lactose
monoidratada, dióxido de silício e óxido férrico vermelho.

Cada comprimido de Cardilol 6,25 mg contém:

Carvedilol 6,25 mg.

Excipientes:

amido, celulose microcristalina, laurilsulfato de sódio,
copovidona, estearato de magnésio, croscarmelose sódica, lactose
monoidratada, dióxido de silício, óxido férrico vermelho e óxido
férrico amarelo.

Cada comprimido de Cardilol 12,5 mg contém:

Carvedilol 12,5 mg.

Excipientes:

amido, celulose microcristalina, laurilsulfato de sódio,
copovidona, estearato de magnésio, croscarmelose sódica, lactose
monoidratada, dióxido de silício e corante laca azul brilhante.

Cada comprimido de Cardilol 25 mg contém:

Carvedilol 25 mg.

Excipientes:

amido, celulose microcristalina, laurilsulfato de sódio,
copovidona, estearato de magnésio, croscarmelose sódica, lactose
monoidratada e dióxido de silício)

Superdosagem do Cardilol

Sintomas e sinais de superdose

Pode haver queda importante da pressão arterial, bradicardia
(lentificação do ritmo cardíaco), insuficiência cardíaca (prejuízo
da função do coração), choque cardiogênico (queda acentuada da
pressão arterial de origem cardíaca) e parada cardíaca. Problemas
respiratórios, broncoespasmo (contração dos brônquios), vômitos,
alterações da consciência e convulsões generalizadas também podem
ocorrer.

Tratamento da superdose

Monitorar os sinais e sintomas acima e garantir atendimento
médico de acordo com prática utilizada para pacientes com superdose
de betabloqueadores.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento,
procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do
medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você
precisar de mais orientações.

Interação Medicamentosa do Cardilol

Interações Farmacocinéticas

Efeitos do Carvedilol (substância ativa) na
farmacocinética de outras drogas

O Carvedilol (substância ativa) é um substrato e também um
inibidor de P-glicoproteína. Portanto, a biodisponibilidade de
fármacos transportados pela P-glicoproteína pode ser aumentada pela
administração concomitante de Carvedilol (substância ativa). Além
disso, a biodisponibilidade de Carvedilol (substância ativa) pode
ser modificada por indutores ou inibidores de P-glicoproteína.

Digoxina:

Foi demonstrado um aumento da exposição de digoxina de até 20%
em alguns estudos em indivíduos sadios e pacientes com
insuficiência cardíaca. Um efeito significantemente maior foi
observado em pacientes do sexo masculino em comparação com
pacientes do sexo feminino. Portanto, é recomendado o monitoramento
dos níveis de digoxina quando o tratamento com Carvedilol
(substância ativa) é iniciado, ajustado ou descontinuado. O
Carvedilol (substância ativa) não tem efeito sobre a digoxina
quando administrado por via intravenosa.

Ciclosporina:

Dois estudos em pacientes submetidos a transplantes renal e
cardíaco recebendo ciclosporina por via oral (VO) demonstraram um
aumento na concentração plasmática de ciclosporina depois da
introdução de Carvedilol (substância ativa). O Carvedilol
(substância ativa) parece aumentar a exposição de ciclosporina VO
em cerca de 10 a 20%. Na tentativa de manter níveis terapêuticos de
ciclosporina, foi necessária a redução média de 10 – 20% da dose de
ciclosporina.

O mecanismo para a interação não é conhecido, mas a inibição da
atividade da P-glicoproteína no intestino pode estar envolvida.
Devido à ampla variabilidade interindividual nos níveis de
ciclosporina, recomenda-se que as suas concentrações sejam
monitoradas cuidadosamente depois da introdução da terapia com
Carvedilol (substância ativa) e que a dose de ciclosporina seja
ajustada adequadamente. No caso de administração intravenosa de
ciclosporina, nenhuma interação com Carvedilol (substância ativa) é
esperada

Efeitos de outras drogas na farmacocinética de
Carvedilol (substância ativa)

Inibidores e indutores de CYP2D6 e CYP2C9 podem modificar
estéreo-seletivamente o metabolismo sistêmico e/ou pré-sistêmico do
Carvedilol (substância ativa), resultando em concentrações
plasmáticas aumentadas ou diminuídas do R e S-Carvedilol
(substância ativa). Exemplos observados em pacientes ou em
indivíduos saudáveis são apresentados a seguir.

Cimetidina:

É necessária cautela em pacientes em uso de inibidores de
oxidases de função mista, como a cimetidina, pois o nível sérico
pode ser aumentado. Entretanto, com base no pequeno efeito da
cimetidina sobre os níveis de Carvedilol (substância ativa), a
probabilidade de interações clinicamente significativas é
mínima.

Rifampicina:

Em um estudo incluindo 12 indivíduos sadios, a exposição ao
Carvedilol (substância ativa) diminui cerca de 60% durante a
administração concomitante com a rifampicina e foi observada uma
diminuição do efeito do Carvedilol (substância ativa) na pressão
sanguínea sistólica. O mecanismo de interação não é conhecido, mas
a inibição da atividade da P-glicoproteína no intestino pode estar
envolvida. Aconselha-se o monitoramento cuidadoso da atividade
betabloqueadora em pacientes tratados com Carvedilol (substância
ativa) e rifampicina concomitantemente.

Amiodarona:

Um estudo in vitro com microssomos do fígado humano
demonstrou que a amiodarona e a desetilamiodarona inibem a oxidação
do R e S-Carvedilol (substância ativa). A concentração mínima do R
e S-Carvedilol (substância ativa) foi significativamente aumentada
em 2,2 vezes em pacientes com insuficiência cardíaca recebendo,
concomitantemente, Carvedilol (substância ativa) e amiodarona
quando comparados a pacientes recebendo Carvedilol (substância
ativa) em monoterapia. O efeito do S-Carvedilol (substância ativa)
foi atribuído à desetilamiodarona, um metabólito da amiodarona, que
é um potente inibidor da CYP2C9. Aconselha-se o monitoramento da
atividade betabloqueadora em pacientes tratados com Carvedilol
(substância ativa) e amiodarona, concomitantemente.

Fluoxetina e paroxetina:

Em um estudo randomizado, cruzado, incluindo 10 pacientes com
insuficiência cardíaca, a coadministração de fluoxetina, um potente
inibidor de CYP2D6, resultou em inibição estéreoseletiva do
metabolismo de Carvedilol (substância ativa), com um aumento de 77%
em AUC do enantiômero R(+), e um aumento não-estatístico de 35% em
AUC do enantiômero S(-) quando comparado com o grupo placebo. No
entanto, não foi notada nenhuma diferença em eventos adversos,
pressão arterial ou frequência cardíaca entre grupos de tratamento.
O efeito de uma dose de paroxetina, um inibidor potente da CYP2D6,
na farmacocinética do Carvedilol (substância ativa), foi
investigado em 12 indivíduos sadios após a administração oral.
Apesar do aumento significativo na exposição do R e S-Carvedilol
(substância ativa), nenhum efeito clínico foi observado nesses
indivíduos sadios.

Interações Farmacodinâmicas

Insulina ou hipoglicemiantes orais

Agentes com propriedades betabloqueadoras podem aumentar o
efeito redutor da glicemia da insulina e de hipoglicemiantes orais.
Os sinais de hipoglicemia podem ser mascarados ou atenuados
(especialmente a taquicardia). Em pacientes recebendo insulina
ou hipoglicemiantes orais, o monitoramento regular de glicemia
é, portanto, recomendável.

Agentes depletores de catecolaminas

Pacientes em uso concomitante de agentes com propriedades
betabloqueadoras e fármacos que possam depletar catecolaminas (por
exemplo, reserpina e inibidores de monoamina-oxidase) devem ser
observados com cuidado em relação a sinais de hipotensão e/ou
bradicardia grave.

Digoxina

O uso combinado de betabloqueadores e digoxina pode resultar no
prolongamento aditivo de tempo de condução atrioventricular
(AV).

Bloqueadores do canal de cálcio não diidropiridina,
amiodarona ou outros antiarrítmicos

Em combinação com Carvedilol (substância ativa), podem aumentar
o risco de distúrbios de condução AV. Casos isolados de distúrbios
da condução (raramente com comprometimento hemodinâmico) foram
observados quando Carvedilol (substância ativa) é coadministrado
com diltiazem. Tal como acontece com outros betabloqueadores, se o
Carvedilol (substância ativa) for administrado por via oral com
bloqueadores do canal de cálcio não diidropiridina do tipo
verapamil ou diltiazem, amiodarona ou outros antiarrítmicos,
recomenda-se o monitoramento do ECG e da pressão arterial.

Clonidina

A administração de clonidina associada a betabloqueadores pode
potencializar os efeitos de redução de pressão arterial e
frequência cardíaca. Quando for necessário interromper o tratamento
com agentes betabloqueadores e clonidina, o betabloqueador deve ser
o primeiro a ser retirado. A terapia com clonidina pode ser
descontinuada vários dias depois, reduzindo gradualmente a
dose.

Anti-hipertensivos

Como outros betabloqueadores, Carvedilol (substância ativa) pode
potencializar o efeito de outros fármacos administrados
concomitantemente que apresentem ação anti-hipertensiva (por
exemplo, antagonistas de receptor alfa-1) ou tenham hipotensão como
parte de seu perfil de efeitos adversos.

Agentes anestésicos

Recomenda-se monitoramento cuidadoso de sinais vitais durante
anestesia devido aos efeitos inotrópicos negativos e hipotensores
sinérgicos de Carvedilol (substância ativa) e fármacos
anestésicos.

AINEs

O uso concomitante de anti-inflamatórios não esteroides (AINEs)
e bloqueadores betaadrenérgicos pode resultar em aumento de pressão
arterial e menor controle da pressão arterial.

Broncodilatadores beta-agonistas

Betabloqueadores não cardiosseletivos fazem oposição aos efeitos
broncodilatadores de fármacos com ação brônquica beta-agonista.
Recomenda-se monitoramento cuidadoso dos pacientes.

Glicosídeos cardíacos

Administração concomitante do Carvedilol (substância ativa) e
glicosídeos cardíacos pode prolongar o tempo de condução AV.

Ação da Substância Cardilol

Resultados de Eficácia


Eficácia em hipertensão

Carvedilol (substância ativa) reduz a pressão arterial em
pacientes hipertensos pela combinação do bloqueio beta à
vasodilatação mediada por bloqueio alfa. A redução da pressão não
se associa a aumento da resistência periférica total, como é
observado com os agentes betabloqueadores puros. A frequência
cardíaca é discretamente reduzida. O fluxo sanguíneo renal e a
função renal se mantêm preservados.1,2

Carvedilol (substância ativa) mantém o volume sistólico e reduz
a resistência vascular periférica total. O fluxo sanguíneo para
diversos órgãos e para os leitos vasculares é preservado.

Eficácia na angina do peito

Em pacientes com doença arterial coronária, Carvedilol
(substância ativa) demonstrou efeitos anti-isquêmicos (melhora do
tempo total de exercício, tempo para depressão de 1 mm do segmento
ST e início de angina). Carvedilol (substância ativa) reduz
significativamente a demanda de oxigênio pelo miocárdio e a
hiperatividade simpática. Também reduz a pré-carga (pressão de
artéria pulmonar e de capilar pulmonar) e a
pós-carga.3

Eficácia em insuficiência cardíaca

Carvedilol (substância ativa) reduz significativamente a
mortalidade por todas as causas e a necessidade de hospitalização
por motivo cardiovascular. Carvedilol (substância ativa) promove
aumento da fração de ejeção e melhora dos sintomas em pacientes com
insuficiência cardíaca de etiologia isquêmica e não
isquêmica.5-7

Referências bibliográficas

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Karlberg BE, Tiblin G Quality of life in hypertensive patients
treated either with Carvedilol (substância ativa) or enalapril.
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2. Bertolotti G, Angelino E, Zotti E, DeCesaris R A multicenter,
double-blind, randomized parallel study of quality of life and
blood pressure control in hypertensive patients treated with
Carvedilol (substância ativa) or atenolol or enalapril. High Blood
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3. Hauf-Zachariou K, Blackwood RA, Gunawardena A, O’Donnell JG,
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Carvedilol (substância ativa) and metoprolol in stable angina
pectoris. Am J Cardiol 1999; 83, 643-649 (CDS Vs 1.0).
5. Das Gupta P, Broadhurst P, Raftery EB, Lahiri A Value of
Carvedilol (substância ativa) in congestive heart failure secondary
to coronary artery disease. Am J Cardiol 1990; 66: 1118-1123 (CDS
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hemodynamic of the vasodilating and betablocking agent, Carvedilol
(substância ativa), in comparison to propranolol. J Cardiovasc
Pharmacol 1987; 10 (Suppl 11): 147-150 (CDS Vs 1.0).
7. Packer M, Bristow MR, Cohn JN, Colucci WS, Fowler MB, Gilbert
EM, Shusterman NH The effect of Carvedilol (substância ativa) on
morbidity and mortality in patients with chronic heart failure. N
Engl J Med 1996; 334: 1349-1355 (CDS Vs 1.0).

Características Farmacológicas


O Carvedilol (substância ativa) é um antagonista neuro-hormonal
de ação múltipla, com propriedades betabloqueadoras não seletivas,
alfabloqueadora e antioxidante. Carvedilol (substância ativa) reduz
a resistência vascular periférica por vasodilatação mediada pelo
bloqueio alfa1 e suprime o sistema renina-angiotensina-aldosterona
devido ao bloqueio beta; retenção hídrica é, portanto, uma
ocorrência rara. Carvedilol (substância ativa) não apresenta
atividade simpatomimética intrínseca e, como o propranolol,
apresenta propriedades estabilizadoras de membrana.

Carvedilol (substância ativa) é uma mistura racêmica de 2
estereoisômeros. Em animais, ambos os enantiômeros apresentam
propriedades bloqueadoras de receptores alfa-adrenérgicos. As
propriedades bloqueadoras do receptor betaadrenérgico não são
seletivas para os receptores beta1 e beta2 e estão associadas ao
enantiômero levógiro do Carvedilol (substância ativa).

Carvedilol (substância ativa) é um potente antioxidante e
neutralizador de radicais de oxigênio, demonstrado por estudos em
animais, in vitro e in vivo, e em vários tipos de
células humanas, in vitro. Carvedilol (substância ativa)
exibe efeito antiproliferativo nas células musculares lisas de
vasos sanguíneos de humanos e efeitos protetores de órgãos.

Carvedilol (substância ativa) não exerce efeitos adversos no
perfil lipídico. A relação HDL/LDL se mantém normal.

Farmacocinética

Absorção

Após administração oral, Carvedilol (substância ativa) é
rapidamente absorvido. A concentração sérica máxima é alcançada em
aproximadamente 1 hora. A biodisponibilidade absoluta de Carvedilol
(substância ativa) no homem é de aproximadamente 25%. Alimentos não
alteram a extensão da biodisponibilidade, embora aumentem o tempo
para atingir a concentração plasmática máxima.

Distribuição

Carvedilol (substância ativa) é altamente lipofílico;
aproximadamente 98 – 99% do Carvedilol (substância ativa) se liga
às proteínas plasmáticas; o volume de distribuição é de
aproximadamente 2 L/kg.

Metabolismo

Carvedilol (substância ativa) é extensamente metabolizado no
fígado, principalmente por reações de glucuronidação, a diversos
metabólitos que são eliminados principalmente pela bile. O efeito
de primeira passagem após administração oral é cerca de 60 – 75%. A
desmetilação e hidroxilação do anel fenólico produzem três
metabólitos com atividade betabloqueadora. Comparados ao Carvedilol
(substância ativa), os três metabólitos exibem atividade
vasodilatadora fraca. Dois metabólitos do Carvedilol (substância
ativa) são antioxidantes extremamente potentes (30 a 80 vezes mais
potentes que o Carvedilol (substância ativa)).

Eliminação

A meia-vida de eliminação média do Carvedilol (substância ativa)
é de aproximadamente 6 horas. A depuração plasmática é de 500 – 700
mL/min. A eliminação é primariamente biliar, sendo as fezes a
principal via de excreção. Menor fração é eliminada pelos rins na
forma de metabólitos. É improvável que ocorra acúmulo do Carvedilol
(substância ativa) durante o tratamento prolongado, se usado
conforme recomendado.

Teratogenicidade

Estudos em animais mostraram que Carvedilol (substância ativa)
não possui efeitos teratogênicos.

Pacientes com insuficiência renal

O fluxo sanguíneo e a filtração glomerular mantêm-se preservados
durante a terapia crônica com Carvedilol (substância ativa).

Em pacientes com insuficiência renal e hipertensão, a área sob a
curva da concentração plasmática versus tempo, a meia-vida de
eliminação e a concentração plasmática máxima não se alteram
significativamente. A excreção renal do fármaco inalterado diminui
em pacientes com insuficiência renal, embora não ocorram
modificações significativas nos parâmetros farmacocinéticos.
Carvedilol (substância ativa) não é eliminado durante diálise, pois
não atravessa a membrana de diálise, provavelmente devido à sua
elevada ligação às proteínas do plasma. Carvedilol (substância
ativa) é eficaz em pacientes com hipertensão de origem renal,
insuficiência renal crônica, sob diálise ou após transplante
renal.

Pacientes com insuficiência hepática

Em pacientes com cirrose hepática, a biodisponibilidade pode
aumentar em até 80% por redução do efeito de primeira passagem.
Portanto, é contraindicado em pacientes com insuficiência hepática
clinicamente manifestada.

Pacientes diabéticos

Em pacientes hipertensos e portadores de diabetes tipo 2, não se
observou influência do Carvedilol (substância ativa) na glicemia de
jejum ou pós-prandial, nos níveis de hemoglobina glicosilada ou
necessidade de se alterar a dose dos agentes antidiabéticos. Nos
pacientes com resistência à insulina, o Carvedilol (substância
ativa) melhorou a sensibilidade à insulina.

Pacientes idosos/pediátricos

A farmacocinética do Carvedilol (substância ativa) em pacientes
hipertensos não é afetada pela idade. Um estudo em pacientes idosos
hipertensos demonstrou que não há diferença no perfil dos efeitos
adversos, comparado com pacientes mais jovens. Outro estudo que
incluiu pacientes idosos com doença arterial coronária demonstrou
não haver diferença nos efeitos adversos relatados versus os
relatados por pacientes mais jovens.

Os dados farmacocinéticos disponíveis em pacientes com menos de
18 anos de idade são limitados.

Cuidados de Armazenamento do Cardilol

Você deve conservar Cardilol à temperatura ambiente (entre 15 e
30ºC), protegido da luz e da umidade.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide
embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido.
Guarde-o em sua embalagem original.

Aspecto físico e características
organolépticas

Cardilol 3,125 mg

Comprimidos circulares, rosados, biconvexos e lisos.

Cardilol 6,25 mg

Comprimidos circulares, amarelos ocre, biconvexos e
bissulcados.

Cardilol 12,5 mg

Comprimidos circulares, azuis, biconvexos e bissulcados.

Cardilol 25 m 

Comprimidos circulares, brancos, biconvexos e bissulcados.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso
ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no
aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá
utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das
crianças.

Dizeres Legais do Cardilol

MS nº: 1.0033.0066

Farmacêutica Responsável:

Cintia Delphino de Andrade
CRF-SP nº: 25.125

Registrado por:

Libbs Farmacêutica Ltda.
Rua Josef Kryss, 250 – São Paulo – SP
CNPJ: 61.230.314/0001-75

Fabricado por:

Libbs Farmacêutica Ltda.
Rua Alberto Correia Francfort, 88 – Embu das Artes – SP
Indústria brasileira

Cardilol, Bula extraída manualmente da Anvisa.

Remedio Para – Indice de Bulas A-Z.

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