Carbamazepina Suspensão Oral União Química

Como o Carbamazepina Suspensão Oral – União Química
funciona?

A carbamazepina pertence ao grupo de medicamentos
antiepilépticos (medicamentos para crises convulsivas).

A epilepsia é um distúrbio caracterizado por duas ou mais crises
convulsivas (ataques epiléticos). Estas crises ocorrem quando
mensagens que partem do cérebro para os músculos não são
propriamente transmitidas pelo sistema nervoso do organismo. A
carbamazepina auxilia no controle destas transmissões de mensagens,
regula as funções do sistema nervoso e também controla as outras
doenças mencionadas no próximo item.

Contraindicação do Carbamazepina Suspensão Oral – União
Química

Não tome carbamazepina:

• Se você é alérgico (hipersensível) à carbamazepina ou a
  qualquer outro componente listado no início desta bula.
• Se você tem alguma doença grave do coração.
• Se você já teve alguma doença séria do sangue no passado.
• Se você tem um distúrbio na produção de porfirina, um pigmento
  importante para o funcionamento do fígado e formação do sangue
  (também chamada de porfiria hepática).
• Se você estiver também tomando medicamentos pertencentes a um
  grupo especial de antidepressivos denominados inibidores da
  monoamino-oxidase (IMAOs).

Se algum destes itens acima se aplicar a você, informe o seu
médico antes de começar a tomar carbamazepina. Se você não tem
certeza se é alérgico ou não, certifique-se com o seu médico.

Este medicamento não deve ser usado por mulheres
grávidas sem orientação médica. Informe imediatamente seu médico em
caso de suspeita de gravidez.

Como usar o Carbamazepina Suspensão Oral – União
Química

Sempre tome este medicamento exatamente como seu médico
orientou, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do
tratamento. Verifique com seu médico ou farmacêutico se não tiver
certeza. Nunca exceda a dose recomendada. Todas essas recomendações
o ajudarão a obter melhores resultados no tratamento e reduzir a
chance de efeitos adversos sérios. Não tome doses extras de
carbamazepina por sua conta, nem com mais frequência e nem por mais
tempo que o recomendado pelo seu médico.

A duração do tratamento é conforme orientação
médica.

Não pare de tomar carbamazepina repentinamente sem antes
consultar seu médico. Ele irá dizer se você pode e quando deve
parar de tomar este medicamento.

Posologia do Carbamazepina Suspensão Oral – União
Química

O tratamento da epilepsia geralmente começa com 100 a 200 mg, 1
a 2 vezes ao dia, em adultos. A dose é, então, aumentada
gradualmente, para 800 a 1.200 mg ao dia (em alguns pacientes,
1.600 mg ou até 2.000 mg ao dia, pode ser necessária), dividida em
2 ou 3 tomadas.

O tratamento em crianças é geralmente iniciado com 100 a 200 mg
ao dia (baseado em 10 a 20 mg/kg de peso corpóreo por dia) e manter
em 400 a 600 mg ao dia. Adolescentes podem receber entre 600 a
1.000 mg por dia.

Para neuralgia trigeminal a dose inicial de 200 a 400 mg ao dia
é aumentada gradualmente até que não haja mais dor (geralmente 200
mg, 3 a 4 vezes ao dia). A dose máxima é de 1.200 mg ao dia. Para
pacientes idosos, uma dose inicial mais baixa (100 mg, 2 vezes ao
dia) é recomendada.

Para mania aguda e manutenção do tratamento dos distúrbios
afetivos bipolares, a dose em geral é de 400 a 600 mg ao dia (faixa
de dosagem: cerca de 400 a 1.600 mg ao dia).

Seu médico irá indicar exatamente as doses de carbamazepina que
você precisa tomar.

Quando e como tomar carbamazepina

A carbamazepina é sempre (exceto no primeiro dia, possivelmente)
administrada em doses diárias divididas, ou seja, 2 a 4 vezes ao
dia, dependendo da sua condição médica.

A dose prescrita pelo seu médico pode ser diferente da dose
descrita nesta bula. Se este for o caso, siga as orientações do seu
médico.

Tome carbamazepina durante ou após as refeições. A
suspensão deve ser agitada antes do uso.

O que mais você deve saber enquanto estiver tomando
carbamazepina?

É muito importante que o seu médico acompanhe o seu progresso
através de consultas regulares. Ele pode solicitar testes
periódicos de sangue, especialmente quando você estiver iniciando o
tratamento com carbamazepina.

Antes de passar por qualquer tipo de cirurgia, incluindo a de
tratamento dentário ou de emergência, informe ao médico ou dentista
que fará a cirurgia, que você está tomando carbamazepina.

A retirada do produto deve ser gradual e de acordo com a
orientação médica.

Depois de aberto, manter o medicamento fechado e em local
seguro.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os
horários, as doses e a duração do tratamento.

Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu
médico.

O que devo fazer quando eu me esquecer de usar o
Carbamazepina Suspensão Oral – União Química?

Se você se esquecer de tomar uma dose, tome-a assim que lembrar.
No entanto, caso esteja muito perto da hora de tomar a próxima
dose, não tome a dose esquecida; apenas, continue o esquema de dose
habitual. Não tome o dobro da dose para sobrepor a dose
esquecida.

Redução da dose ou retirada

A interrupção abrupta do tratamento com carbamazepina pode
provocar crises. Se o tratamento de um paciente epiléptico tiver
que ser interrompido abruptamente, a substituição por uma nova
substância antiepiléptica deverá ser feita sob ação de um
medicamento adequado (por ex.: diazepam e.v. ou retal ou fenitoína
e.v.).

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico
ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

Precauções do Carbamazepina Suspensão Oral – União
Química

Efeitos sobre a habilidade de dirigir veículos e/ou
operar máquinas

Carbamazepina pode fazer você sentir sonolência ou vertigem ou
pode causar a sensação de “visão borrada”, visão dupla ou você pode
sentir falta de coordenação muscular, especialmente no início do
tratamento ou quando houver ajuste de dose. Portanto, você deve ter
cuidado ao dirigir veículos ou operar máquinas ou ao fazer outras
atividades que requeiram muita atenção.

Informações importantes sobre alguns componentes de
carbamazepina suspensão oral

Cada mL de suspensão oral contém 140 mg de sorbitol. Quando
administrado conforme as recomendações de dosagem, a dose máxima
diária contém 14,0 g de sorbitol. O sorbitol pode causar distúrbio
estomacal e diarreia.

Pacientes com problemas hereditários raros de
intolerância à frutose não devem tomar esse
medicamento.

A carbamazepina suspensão oral contém
parahidroxibenzoatos que podem causar reações alérgicas
(possivelmente retardadas).

Não há contraindicações relativas a faixas
etárias.

Advertências do Carbamazepina Suspensão Oral –
União Química

Você só pode tomar a carbamazepina após um exame médico
completo.

O risco de reações cutâneas graves em pacientes chineses han ou
de origem tailandesa associado com carbamazepina ou compostos
quimicamente relacionados pode ser previsto pelo teste de uma
amostra de sangue desses pacientes. O seu médico deve ser capaz de
informar se um exame de sangue é necessário antes de tomar a
carbamazepina. Tenha cuidado especial com a carbamazepina
(advertências e precauções).

Se algum destes itens se aplicar a você, converse com
seu médico ou farmacêutico antes de tomar
carbamazepina:

• Se você tem distúrbios do sangue (incluindo aqueles causados
  por outros medicamentos).
• Se você já teve alguma vez alergia (sensibilidade) incomum
  (erupções cutâneas ou qualquer outro sinal de alergia) à
  oxcarbazepina ou qualquer outro medicamento. É importante notar que
  se você é alérgico à carbamazepina, as chances de você ter reação
  alérgica com a oxcarbazepina são aproximadamente de 1 em 4
  (25%).
• Se você tem ou já teve doença do coração, fígado ou rim no
  passado.
• Se você tem pressão aumentada no olho (glaucoma) ou se você não
  pode reter sua urina.
• Se você foi diagnosticado pelo seu médico como portador de
  distúrbio mental chamado psicose, que pode ser acompanhada de
  confusão ou agitação.
• Se você é mulher em idade fértil, você deve usar um método
  eficaz de contracepção ao longo de seu tratamento e por 2 semanas
  após sua última dose. Se você estiver tomando hormônio
  contraceptivo (medicamento que evita gravidez). A carbamazepina
  pode tornar o contraceptivo ineficaz. Portanto, você deve usar um
  método diferente ou adicional de contracepção não hormonal,
  enquanto estiver tomando carbamazepina, para ajudar a prevenir-se
  contra uma gravidez indesejada.

Informe o seu médico, se ocorrer sangramento vaginal
irregular enquanto você estiver tomando carbamazepina. Se você
tiver dúvidas, pergunte ao seu médico.

Informe o seu médico se está grávida ou planeja
engravidar. O seu médico irá discutir com você o risco potencial de
tomar carbamazepina durante a gravidez, uma vez que pode causar
danos ou anomalias ao feto.

Informe o médico imediatamente nos seguintes
casos:

• Se ocorrerem algumas reações alérgicas, tais como febre com
  inchaço do nódulo linfático, erupção cutânea ou com bolhas na pele,
  procure um médico imediatamente ou vá para o pronto-socorro mais
  próximo.
• Se ocorrerem reações de pele graves, tais como erupção cutânea,
  vermelhidão da pele, bolhas nos lábios, olhos ou boca, descamação
  da pele acompanhada por febre, informe imediatamente o seu médico
  ou vá para o pronto-socorro mais próximo. Estas reações podem ser
  mais frequentes em pacientes originários de alguns países asiáticos
  (por ex.: Taiwan, Malásia e Filipinas) e em pacientes com
  descendência chinesa.
• Se você sofrer um aumento na frequência de convulsões, informe
  imediatamente ao seu médico.
• Se você notar sintomas sugestivos de hepatite, tal como
  icterícia (amarelamento da pele e olhos), informe o seu médico
  imediatamente.
• Se, a qualquer momento, você tem pensamentos de se machucar ou
  de se matar. Um pequeno número de pessoas em tratamento com
  antiepilépticos têm tido esses pensamentos ou comportamentos.
• Se você tem problemas renais associados com o baixo nível de
  sódio no sangue ou se você tem problemas renais e estiver tomando
  medicamentos que diminuem o nível de sódio no sangue (diuréticos,
  como hidroclorotiazida, furosemida).
• Se você apresentar tonturas, sonolência, diminuição da pressão
  arterial, confusão, devido ao tratamento com carbamazepina, que
  podem levar a quedas.

Não interrompa o tratamento com carbamazepina sem antes
verificar com o seu médico. Para prevenir pioras repentinas de suas
crises convulsivas, não descontinue sua medicação
abruptamente.

Crianças e pacientes idosos

Podem usar de modo seguro a carbamazepina e devem receber
informações específicas do médico, como, por exemplo, cuidados na
dosagem. Estes pacientes devem ficar sob observação rigorosa do
médico, principalmente no início do tratamento.

Gravidez

Informe seu médico se você estiver grávida ou está
planejando engravidar.

O controle das crises epilépticas durante a gravidez é
importante. Porém, existe um possível risco para o seu bebê, se
você toma a medicação antiepiléptica (medicamento para crises
convulsivas) durante a gravidez. O seu médico irá avaliar o risco
potencial de você tomar a carbamazepina durante a gravidez.

Não pare o tratamento com a carbamazepina sem antes
conversar com o seu médico.

Amamentação

Informe seu médico se você estiver amamentando. A carbamazepina
passa para o leite materno. O médico irá avaliar o seu caso e
decidir se você deve ou não tomar a carbamazepina. Se o médico
decidir que sim, ele irá acompanhar os possíveis efeitos adversos
no seu (sua) filho (a). No entanto, se você notar o aparecimento de
efeitos adversos nele (a), como por exemplo, muita sonolência,
interrompa a amamentação e informe o médico.

Mulheres em idade fértil

Você deve usar um método eficaz de contracepção ao longo de seu
tratamento com carbamazepina e por 2 semanas após a última dose.
Irregularidade no período de menstruação pode ocorrer em mulheres
que estejam tomando hormônios contraceptivos (anticoncepcionais) e
carbamazepina. O contraceptivo hormonal pode se tornar menos
efetivo e você deve considerar o uso de diferentes ou adicionais
métodos contraceptivos não hormonais.

Reações Adversas do Carbamazepina Suspensão Oral – União
Química

Como acontece com todos os medicamentos, pacientes tratados com
carbamazepina podem apresentar efeitos indesejáveis embora nem
todos os apresentem. A maioria dos efeitos indesejáveis são leves e
moderados e geralmente desaparecem após alguns dias de
tratamento.

Alguns efeitos podem ser sérios (estes efeitos adversos
podem afetar até 1 em cada 1.000 pacientes)

Informe ao seu médico imediatamente, se algum dos
seguintes efeitos adversos ocorrer. Estes efeitos podem ser sinais
precoces de reações graves ao seu sangue, fígado, rins ou outros
órgãos e pode ser necessário tratamento médico com
urgência:

• Se você tiver febre, garganta inflamada, erupção cutânea,
  úlcera na boca, glândulas inchadas ou maior fragilidade às
  infecções (sinais de baixa imunidade, ou seja, falta de células
  brancas no sangue).
• Se você sentir cansaço, dor de cabeça, respiração curta ao se
  exercitar, tontura; aparência pálida, infecções frequentes com
  febre, resfriado, garganta inflamada ou úlcera na boca; se tiver
  sangramentos ou lesões mais facilmente que o normal, e sangramento
  nasal (falta de todas as células sanguíneas).
• Se surgirem manchas vermelhas na sua pele, principalmente na
  face, que podem vir acompanhadas de fadiga, febre, náusea, perda de
  apetite (sinais de lúpus eritematoso sistêmico).
• Se sua pele ou olhos ficarem amarelados (sinais de
  hepatite).
• Se sua urina estiver escurecida (sinais de porfiria ou
  hepatite).
• Se tiver diminuição grave da frequência de micção causada por
  distúrbio no rim, ou sangue na urina.
• Se você sentir dor grave no abdômen superior, náusea, perda de
  apetite (sinais de pancreatite).
• Se você tiver erupção cutânea, vermelhidão da pele, bolhas nos
  lábios, olhos ou boca, descamação da pele, acompanhada de febre,
  resfriado, dor de cabeça, tosse, dor no corpo (sinais de reações
  sérias da pele).
• Se você tiver inchaços na face, olhos ou língua, dificuldade de
  engolir, chiado, urticárias e coceiras generalizadas, erupção
  cutânea, febre, cólicas abdominais, desconforto ou aperto no peito,
  dificuldade de respirar, inconsciência (sinais de angioedema e
  reações alérgicas graves).
• Se você tiver letargia, confusão, contração muscular ou
  agravamento das convulsões (sintomas que podem estar ligados a
  baixos níveis de sódio no sangue).
• Se você tiver febre, náusea, vômito, dor de cabeça, torcicolo
  no pescoço e extrema sensibilidade à luz (sinais de
  meningite).
• Se você tiver rigidez muscular, febre alta, consciência
  alterada, pressão sanguínea alta, salivação excessiva (sinais de
  síndrome neuroléptica maligna).
• Se você tiver batimentos cardíacos irregulares, dor no
  peito.
• Se você estiver inconsciente ou desmaiar.
• Se você tiver diarreia, dor abdominal e febre (sinais de uma
  inflamação do cólon). A frequência desse efeito adverso não é
  conhecida.
• Se você tiver quedas devido a tontura, sonolência, diminuição
  da pressão arterial e confusão.

Outras reações adversas

Se algum dos seguintes efeitos adversos ocorrer, procure o seu
médico o mais rápido possível, pois você pode precisar de
assistência médica.

Muito comum (estes efeitos podem afetar mais que 1 em 10
pacientes)

Perda de coordenação motora, inflamação da pele com erupção
cutânea e vermelhidão, erupção cutânea.

Menos comum (estes efeitos adversos podem afetar até 1
em cada 10 pacientes)

Inchaço do tornozelo, nos pés ou na perna (edema), mudanças de
comportamento, confusão, fraqueza, aumento da frequência de
convulsões (ataques epilépticos devido à quantidade insuficiente de
sódio no seu corpo).

Incomum (estes efeitos adversos podem afetar até 1 em
cada 100 pacientes)

Tremores, movimentos incontroláveis do corpo, espasmos
musculares.

Raros (estes efeitos adversos podem afetar até 1 em cada
1.000 pacientes)

Coceira, glândulas inchadas, agitação e hostilidade
(especialmente idosos), desmaio, dificuldade em falar ou fala
desarticulada, depressão com cansaço, nervosismo ou outras
alterações de humor ou mentais, alucinações, visão borrada, visão
dupla, coceira nos olhos com vermelhidão e inchaço (conjuntivite),
sensação de pressão/dor nos olhos (sinais de aumento na pressão dos
olhos), movimentos incontrolados dos olhos, zumbidos ou outros sons
inexplicáveis nos ouvidos, audição diminuída, respiração com
dificuldade, dor no peito, batimentos cardíacos acelerados ou
anormalmente mais lentos, dormência, formigamento nas mãos ou nos
pés, fraqueza, aumento da frequência de micção, redução repentina
na quantidade de urina, alterações no paladar, secreção anormal de
leite das mamas, aumento do peito em homens, inchaço ou vermelhidão
das veias que ficam extremamente sensíveis quando tocadas em muitas
vezes dolorosas (tromboflebite), aumento da sensibilidade da pele à
luz, amolecimento ou diminuição ou enfraquecimento dos ossos
levando a um maior risco de lesão no osso (falta de vitamina D,
osteoporose).

Alguns efeitos adversos são de frequência
desconhecida

A reativação da infecção por vírus de herpes (que podem ser
graves quando o sistema imune está deprimido), a perda completa das
unhas, fraturas ósseas, diminuição na medida da densidade do
osso.

Geralmente, as seguintes reações adversas não precisam
de atendimento médico. No entanto, se elas persistirem por mais de
alguns dias ou causarem muito incômodo, procure o seu
médico:

Muito comum (estes efeitos adversos podem afetar mais
que 1 em cada 10 pacientes)

Vômito, náusea, tontura, sonolência, instabilidade, ganho de
peso.

Comum (estes efeitos podem afetar até 1 em cada 10
pacientes)

Dor de cabeça, boca seca.

Raros (estes efeitos adversos podem afetar até 1 em cada
1.000 pacientes)

Constipação, diarreia, dor abdominal, dor nas juntas ou
músculos, aumento do suor, perda do apetite, perda do cabelo, pelos
excessivos no corpo e na face, distúrbios sexuais, infertilidade
masculina, língua inflamada e muito vermelha, feridas na boca,
alterações na pigmentação da pele, acne.

Alguns efeitos adversos são de frequência
desconhecida

Sonolência, perda de memória, inchaço de cor roxa ou vermelha
arroxeada que pode coçar.

Informe ao médico o aparecimento de reações
indesejáveis.

Se você notar alguma outra reação adversa não descrita
nesta bula, informe ao seu médico.

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou
farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do
medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de
atendimento.

Composição do Carbamazepina Suspensão Oral – União
Química

Cada mL contém:

20 mg de carbamazepina.

Veículo:

hietelose, sacarina sódica, propilenoglicol, estearato de
macrogol 2000, celulose microcristalina, ácido sórbico, aroma de
caramelo, sorbitol, metilparabeno, propilparabeno, simeticona e
água purificada.

Apresentação do Carbamazepina Suspensão Oral – União
Química

Suspensão oral 20 mg/mL. Embalagem contendo 1 frasco de 100 mL,
acompanhado de copo medidor.

Uso oral.

Uso adulto e pediátrico.

Superdosagem do Carbamazepina Suspensão Oral – União Química

Você deve imediatamente procurar um pronto-socorro, para que as
providências emergenciais sejam tomadas.

Se você sentir dificuldade em respirar, batimentos cardíacos
acelerados e irregulares, perda da consciência, desmaio,
tremedeira, mal-estar e/ou náusea, a dose pode estar muito alta.
Pare de tomar o medicamento e informe ao seu médico
imediatamente.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento,
procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do
medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você
precisar de mais orientações.

Interação Medicamentosa do Carbamazepina Suspensão Oral
– União Química

Informe ao seu médico sobre qualquer medicamento que você esteja
usando, antes do início ou durante o tratamento, incluindo
medicamentos obtidos sem receita médica, pois eles podem interagir
com a carbamazepina.

Isto é particularmente importante para a carbamazepina, uma vez
que muitos outros medicamentos interagem com ela.

Você pode precisar de uma alteração na dose ou, em
alguns casos, interromper um dos medicamentos.

O contraceptivo hormonal (medicamentos anticoncepcionais) pode
tornar-se menos efetivo durante tratamento com carbamazepina e você
deve considerar o uso de outros métodos contraceptivos (não
hormonais).

Você não deve ingerir álcool durante o período de
tratamento com carbamazepina.

Administração de carbamazepina com alimento ou
bebida

Não tome bebidas alcoólicas enquanto estiver em tratamento com
carbamazepina.

Não beba suco de toranja (grapefruit) e nem coma esta
fruta, uma vez que ela pode aumentar o efeito da carbamazepina.

Outros sucos, como os de laranja e maçã, não têm esse
efeito.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está
fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use esse medicamento sem o conhecimento do seu
médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.

Ação da Substância Carbamazepina Suspensão Oral – União
Química

Resultados de Eficácia

Em estudos clínicos de Carbamazepina (substância ativa)
administrado como monoterapia em pacientes com epilepsia – em
particular, crianças e adolescentes – tem sido relatada a ação
psicotrópica, incluindo um efeito positivo sobre os sintomas de
ansiedade e depressão, tão bem quanto uma diminuição na
irritabilidade e agressividade. Quanto à performance psicomotora e
cognitiva, efeitos negativos ou equivocados foram relatados em
alguns estudos, dependendo também da dose administrada. Em outros
estudos, foram observados efeitos benéficos sobre a atenção,
performance cognitiva / memória.

Como agente neurotrópico, Carbamazepina (substância ativa) é
clinicamente eficaz nas crises paroxísticas de dor em neuralgia
idiopática e neuralgia trigeminal secundária; adicionalmente, é
utilizado no alívio de dor neurogênica em condições variadas,
incluindo tabes dorsal, parestesia pós-traumática e neuralgia
pós-herpética. Na síndrome de abstinência alcoólica, aumenta o
limiar de convulsão e melhora os sintomas de abstinência (por ex.:
hiperexcitabilidade, tremor, andar prejudicado). Na diabetes
insípido central, Carbamazepina (substância ativa) reduz o volume
urinário e alivia os sintomas da sede.

Como agente psicotrópico, comprovou eficácia clínica em
distúrbios afetivos, ou seja, no tratamento da mania aguda tão bem
quanto no tratamento de manutenção do distúrbio afetivo bipolar
(maníaco-depressivo), tanto administrado em monoterapia quanto
em combinação com neurolépticos, antidepressivos ou lítio, em
distúrbio esquizo-afetivo excitado e mania excitada em combinação
com outros neurolépticos e em episódios cíclicos rápidos.

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Características Farmacológicas

Grupo farmacoterapêutico, ATC

Classe terapêutica

Antiepiléptico, neurotrópico e agente psicotrópico (código ATC:
N03 AF01). Derivado dibenzazepínico.

Mecanismo de ação

O mecanismo de ação da Carbamazepina (substância ativa), a
substância ativa de Carbamazepina (substância ativa), só foi
parcialmente elucidado. A Carbamazepina (substância ativa)
estabiliza a membrana do nervo hiperexcitado, inibe a descarga
neuronal repetitiva e reduz a propagação sináptica dos impulsos
excitatórios. Considera-se que a prevenção de estímulos repetitivos
dos potenciais de ação sódio-dependentes na despolarização dos
neurônios via bloqueio do canal de sódio voltagem-dependente pode
ser o principal mecanismo de ação.

Enquanto a redução da liberação de glutamato e a estabilização
das membranas neuronais podem ser consideradas responsáveis
principalmente pelos efeitos antiepilépticos, o efeito depressivo
no turnover (quantidade metabolizada) de dopamina e
noradrenalina poderia ser responsável pelas propriedades
antimaníacas da Carbamazepina (substância ativa).

Farmacodinâmica

Como agente antiepiléptico, o espectro de atividade de
Carbamazepina (substância ativa) inclui:

Crises parciais (simples e complexas) com ou sem generalização
secundária; crises tônico-clônicas generalizadas, bem como
combinações destes tipos de crises.

Farmacocinética

Absorção

A Carbamazepina (substância ativa) administrada na forma de
comprimidos é absorvida quase completamente, porém, de maneira
relativamente lenta. Os comprimidos convencionais apresentam um
pico plasmático médio da substância inalterada em 12 horas após uma
dose oral única. Com a suspensão oral, as concentrações médias dos
picos plasmáticos são alcançadas em 2 horas. Em relação à
quantidade de substância ativa absorvida, não há diferenças
clinicamente relevantes entre as formas farmacêuticas orais. Após
uma dose única por via oral de 400 mg de Carbamazepina (substância
ativa) comprimidos, o pico médio de concentração do fármaco
inalterado no plasma é de aproximadamente 4,5 mcg/mL.

Ao se administrar os comprimidos de Carbamazepina (substância
ativa) CR, unitária e repetidamente, estes apresentam picos de
concentração da substância ativa 25% mais baixo no plasma do que os
comprimidos convencionais, sendo que estes picos são atingidos em
24 horas. Os comprimidos CR promovem redução do índice de flutuação
estatisticamente significativa, mas não uma redução significativa
na C_mín no steady-state (estado de equilíbrio).
A flutuação das concentrações plasmáticas com um regime posológico
de duas administrações diárias é baixa. A biodisponibilidade para
os comprimidos CR é cerca de 15% mais baixa do que a de outras
formas farmacêuticas orais.

As concentrações plasmáticas de steady-state (estado de
equilíbrio) da Carbamazepina (substância ativa) são atingidas em
cerca de uma a duas semanas, dependendo da autoindução individual
pela Carbamazepina (substância ativa) e pela heteroindução por
outros fármacos indutores enzimáticos, bem como do pré-tratamento,
da posologia e da duração do tratamento.

As concentrações plasmáticas de steady-state (estado de
equilíbrio) da Carbamazepina (substância ativa), consideradas como
intervalo terapêutico, variam consideravelmente de indivíduo para
indivíduo. Para a maioria dos pacientes, relatou-se um intervalo
entre 4 e 12 µg/mL correspondente a 17 a 50 µmol/L. As
concentrações de Carbamazepina (substância ativa)-10,11-epóxido
(metabólito farmacologicamente ativo), foram cerca de 30% dos
níveis de Carbamazepina (substância ativa).

A ingestão de alimentos não tem influência significativa na taxa
e na extensão da absorção, em relação à forma farmacêutica de
Carbamazepina (substância ativa).

Distribuição

Assumindo a absorção completa de Carbamazepina (substância
ativa), o volume aparente de distribuição varia entre 0,8 e 1,9
L/kg.

A Carbamazepina (substância ativa) atravessa a barreira
placentária.

A Carbamazepina (substância ativa) está ligada às proteínas
séricas em 70 a 80%. A concentração de substância inalterada no
líquido cerebroespinhal e na saliva reflete a parte da ligação não
proteica no plasma (20-30%). As concentrações encontradas no leite
materno foram equivalentes a 25 a 60% dos níveis plasmáticos
correspondentes.

Biotransformação/metabolismo

A Carbamazepina (substância ativa) é metabolizada no fígado,
onde a biotransformação via epóxido é a mais importante, tendo o
derivado 10,11-trans-diol e seu glicuronídeo como os principais
metabólitos. O citocromo P4503A4 foi identificado como a principal
isoforma responsável pela formação de Carbamazepina (substância
ativa)-10,11-epóxido a partir da Carbamazepina (substância ativa).
O epóxido hidroxilase microssomal humano foi identificado como a
enzima responsável pela formação do derivado 10,11-trans-diol a
partir da Carbamazepina (substância ativa)-10,11-epóxido. O
9-hidroxi-metil-10-carbamoil acridan é um metabólito secundário
relacionado a esta via. Após uma dose oral única de Carbamazepina
(substância ativa), cerca de 30% aparece na urina como produto
final da via epóxido. Outras vias de biotransformação importantes
para a Carbamazepina (substância ativa) levam a vários compostos
monoidroxilados, bem como ao N-glicuronídeo da Carbamazepina
(substância ativa) produzido pelo UGT2B7.

Eliminação

A meia-vida média de eliminação da Carbamazepina (substância
ativa) inalterada é de aproximadamente 36 horas após uma dose oral
única, sendo que após a administração oral repetida, a média é de
16 a 24 horas (sistema de autoindução da monoxigenase hepática),
dependendo da duração do tratamento. Em pacientes que recebem
tratamento concomitante com outros fármacos indutores de enzimas
hepáticas (por ex.: fenitoína, fenobarbital), a meia-vida média
encontrada é de 9 a 10 horas.

A meia-vida média de eliminação do metabólito 10,11-epóxido no
plasma é cerca de 6 horas, após dose única oral do próprio
epóxido.

Após a administração de uma dose oral única de 400 mg de
Carbamazepina (substância ativa), 72% é excretada na urina e 28%,
nas fezes.

Na urina, cerca de 2% da dose é recuperada como substância
inalterada e cerca de 1% como metabólito 10,11-epóxido,
farmacologicamente ativo.

Populações especiais

Crianças

Em função de maior eliminação da Carbamazepina (substância
ativa), as crianças podem requerer doses mais altas deste fármaco
(em mg/kg) do que os adultos.

Idosos

Não há indicação de alteração da farmacocinética da
Carbamazepina (substância ativa) em pacientes idosos, quando
comparados com adultos jovens.

Pacientes com disfunção hepática ou renal

Não há dados disponíveis sobre a farmacocinética da
Carbamazepina (substância ativa) em pacientes com distúrbio de
função hepática ou renal.

Dados de segurança não-clínicos

Os dados não clínicos não revelam riscos especiais para o ser
humano, segundo estudos convencionais de toxicidade de dose única e
repetida, genotoxicidade e potencial carcinogênico. No entanto, os
estudos com animais não foram suficientes para descartar um efeito
teratogênico de Carbamazepina (substância ativa).

Carcinogenicidade

Em ratos tratados com Carbamazepina (substância ativa) por 2
anos, observou-se um aumento na incidência de tumores
hepatocelulares em fêmeas e tumores benignos testiculares em
machos. No entanto, não há nenhuma evidência de que estas
observações são de qualquer relevância para o uso terapêutico de
Carbamazepina (substância ativa) em humanos.

Genotoxicidade

A Carbamazepina (substância ativa) não foi genotóxica em vários
estudos padrões de mutagenicidade em bactérias e mamíferos.

Fonte: Bula do Profissional do Medicamento
Tegretol.

Cuidados de Armazenamento do Carbamazepina Suspensão
Oral – União Química

Manter o produto em sua embalagem original e conservar em
temperatura ambiente (entre 15° e 30°C); proteger da luz.

O prazo de validade é de 24 meses a partir da data de
fabricação (vide cartucho). Número de lote e datas de fabricação e
validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido.
Guarde-o em sua embalagem original.

Aspecto físico

Suspensão branca ou quase branca, com odor e sabor de
caramelo.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso
ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no
aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá
utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das
crianças.

Dizeres Legais do Carbamazepina Suspensão Oral – União
Química

Venda sob prescrição médica.

Só pode ser vendido com retenção da
receita.

Registro MS – 1.0497.1344

União Química Farmacêutica Nacional S/A.

Rua Cel. Luiz Tenório de Brito, 90
Embu-Guaçu – SP – CEP: 06900-000
CNPJ: 60.665.981/0001-18
Indústria Brasileira

Farm. Resp.:

Florentino de Jesus Krencas
CRF-SP: 49136

Fabricado na unidade fabril:

Trecho 1, Conj. 11, Lote 6/12
Polo de Desenvolvimento JK
Brasília – DF – CEP:72549-555
CNPJ 60.665.981/0007-03
Indústria Brasileira

SAC

0800 11 1559

Carbamazepina-Suspensao-Oral-Uniao-Quimica, Bula extraída manualmente da Anvisa.

Remedio Para – Indice de Bulas A-Z.