Bupium Lp Bula

Bupium LP

Como o Bupium LP funciona?


O Bupium LP (cloridrato de bupropiona) é um medicamento que
contém bupropiona. O mecanismo exato de ação da bupropiona, assim
como o de muitos antidepressivos, é desconhecido. Presume-se que o
Bupium LP (cloridrato de bupropiona) interaja com substâncias
químicas no cérebro (neurotransmissores) relacionadas à depressão,
chamadas noradrenalina e dopamina.

Pode ser que você demore a se sentir melhor. Em alguns casos,
pode levar semanas ou meses, até que o medicamento faça efeito
completamente. Quando você começar se sentir melhor, seu médico
pode recomendar que você continue tomando Bupium LP (cloridrato de
bupropiona) para prevenir o retorno da depressão

Contraindicação do Bupium LP

Não use Bupium LP (cloridrato de bupropiona) se
você:

  • É alérgico ao Bupium LP (cloridrato de bupropiona), à
    bupropiona, ou a qualquer outro componente deste medicamento.
  • Está tomando outros medicamentos que contenham bupropiona.
  • Tem menos de 18 anos.
  • Recebeu diagnóstico de epilepsia ou outros transtornos
    convulsivos.
  • Tem ou já teve algum distúrbio de alimentação (por exemplo,
    bulimia ou anorexia).
  • É um usuário crônico de álcool que parou de beber há pouco
    tempo, ou está tentando parar.
  • Parou recentemente de usar tranquilizantes ou sedativos, ou se
    você vai parar de usá-los enquanto usar Bupium LP (cloridrato de
    bupropiona);
  • Está tomando ou tomou, nos últimos 14 dias, outros medicamentos
    para depressão ou Doença de Parkinson, chamados inibidores da
    MAO.

Se alguma das situações acima se aplica a você, fale com seu
médico imediatamente, antes de usar Bupium LP (cloridrato de
bupropiona).

Este medicamento é contraindicado para menores de 18
anos.

Como usar o Bupium LP

O comprimido deve ser engolido inteiro, com um pouco de água.
Não mastigue nem parta o comprimido. Sempre use Bupium LP
(cloridrato de bupropiona), conforme seu médico receitou. As doses
descritas acima são as usuais, mas a recomendação de seu médico é
específica para você.

Somente você e seu médico podem decidir por quanto tempo você
deve tomar Bupium LP (cloridrato de bupropiona). Pode ser que
demore semanas ou meses até que você observe alguma melhora.
Discuta seus sintomas com seu médico regularmente, para decidir por
quanto tempo você deverá usar Bupium LP (cloridrato de
bupropiona). Mesmo quando você começar a se sentir melhor, seu
médico pode recomendar que você continue a usar Bupium LP
(cloridrato de bupropiona) para prevenir que a depressão volte.

O comprimido de Bupium LP (cloridrato de bupropiona) é revestido
por uma membrana que possui a função de liberar lentamente o
medicamento no seu corpo. Você pode notar algo em suas fezes, que
se parece com o comprimido, o que é normal. Isto é somente a
membrana sendo eliminada, após a passagem do comprimido pelo seu
corpo.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os
horários, as doses e a duração do tratamento. Não interrompa o
tratamento sem o conhecimento do seu médico.

Este medicamento não deve ser partido, triturado ou
mastigado.

Posologia do Bupium LP


A dose usual recomendada para a maioria dos adultos é de um
comprimido de 150 mg pela manhã. Seu médico pode aumentar sua dose
para 300 mg pela manhã, caso sua depressão não melhore após várias
semanas.

Não tome mais que uma dose por dia. As doses devem ser tomadas
com pelo menos 24 horas de intervalo.

Seu médico pode alterar sua dose:

  • Se você tem alterações nos rins ou no fígado;
  • Se você tem mais de 65 anos. A dose máxima diária é de 300
    mg.

O que devo fazer quando eu me esquecer de usar
o Bupium LP?


Se você esquecer uma dose, espere e tome a próxima dose no
horário normal. Não tome uma dose para compensar a que você
esqueceu. Caso sinta algum sintoma ao esquecer uma dose, converse
com seu médico.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico
ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

Precauções do Bupium LP

O Bupium LP (cloridrato de bupropiona) não é indicado para
menores de 18 anos, pois não foi adequadamente estudado neste grupo
de paciente. Quando menores de 18 anos tomam antidepressivos, eles
apresentam um maior risco de pensamentos e comportamentos
suicidas.

Fale com seu médico se você:

  • Já apresentou ou apresenta comportamento ou pensamentos
    suicidas;
  • Tem problemas nos rins ou no fígado, pois pode ser necessário
    um ajuste de dose e monitoramento do tratamento de perto;
  • Tem ou teve algum outro problema psiquiátrico além de
    depressão, pois algumas pessoas podem apresentar alucinações ou
    delírios;
  • Tem mais de 65 anos, pois pode ser necessário um ajuste de dose
    e monitoramento do tratamento de perto;
  • Está grávida ou pretendendo engravidar.

Se alguma das situações acima se aplica a você, fale com seu
médico ANTES de tomar o Bupium LP (cloridrato de bupropiona). Ele
pode fazer alguma recomendação especial ou indicar outro
tratamento.

Convulsões/ataque epilético

 O Bupium LP (cloridrato de bupropiona) pode causar
convulsões em aproximadamente 1 de 1000 pessoas. Os sintomas do
ataque epilético incluem convulsões e perda de consciência. A
pessoa pode ficar confusa e não se lembrar do que aconteceu.
Convulsões são mais prováveis de acontecer no caso de alta ingestão
de Bupium LP (cloridrato de bupropiona).

Se você tiver uma convulsão, avise seu médico assim que
possível. Não tome mais comprimidos.

Pode haver risco maior que o normal de você ter uma
convulsão se você:

  • Toma outros medicamentos que aumentam as chances de ter
    convulsão;
  • Está tomando tranquilizantes ou sedativos, ou for parar de
    tomá-los enquanto estiver usando o Bupium LP (cloridrato de
    bupropiona);
  • Toma estimulantes ou outros medicamentos para controlar o peso
    ou o apetite;
  • Ingere grandes quantidades de bebidas alcoólicas
    regularmente;
  • Tem diabetes, e em razão disso, usa insulina ou comprimidos
    para reduzir a taxa de açúcar no sangue;
  • Já teve um trauma grave na cabeça;
  • Já teve um ataque epilético ou uma convulsão no passado;
  • Tem um tumor no cérebro.

Se alguma das situações acima se aplica a você, fale com seu
médico imediatamente, ANTES de usar o Bupium LP (cloridrato de
bupropiona).

Pressão sanguínea alta

Algumas pessoas podem ter aumento uma pressão sanguínea que
necessita de tratamento. Se você apresenta pressão alta, esta pode
piorar. Isto é mais provável de acontecer caso utilize adesivos de
nicotina como auxílio para parar de fumar.

Transtorno bipolar (oscilações extremas de
humor)

Se você tem transtorno bipolar, o Bupium LP (cloridrato de
bupropiona) pode trazer um episódio desta doença. Procure o seu
médico para aconselhamento se isso acontecer com você.

Pensamentos de suicídio ou piora na sua
condição

As pessoas que estão deprimidas, às vezes podem ter pensamentos
de autoagressão ou suicídio. Estes pensamentos podem aumentar no
início do tratamento com antidepressivos, pois estes medicamentos
necessitam de tempo para fazerem efeito.

Você pode ser mais propenso a pensar assim:

  • Se você já teve pensamentos de autoagressão ou suicídio
    anteriormente;
  • Se você tiver menos de 25 anos.

Se você tiver pensamentos de autoagressão ou suicídio, contate o
seu médico ou vá a um hospital imediatamente.

O Bupium LP (cloridrato de bupropiona) deve ser usado somente
por via oral. A inalação de comprimidos triturados ou a injeção do
medicamento dissolvido podem afetar a absorção e liberação do
medicamento, além do potencial risco de overdose. Foram relatados
casos de morte e/ou convulsões quando Bupium LP (cloridrato de
bupropiona) foi inalado ou injetado.

Habilidade de dirigir e operar máquinas

Se o Bupium LP (cloridrato de bupropiona) faz você sentir
vertigens ou com a cabeça leve, não dirija ou opere máquinas.

Durante o tratamento, o paciente não deve dirigir
veículos ou operar máquinas, pois sua habilidade e atenção podem
estar prejudicadas.

Este produto contém bupropiona, que está incluída na lista de
substâncias proibidas da Agência Mundial Antidoping.

Este medicamento pode causar
doping.

Reações Adversas do Bupium LP

A maioria das pessoas que usa este medicamento não relata
problemas. Mas como acontece com todos os medicamentos, algumas
pessoas podem apresentar efeitos colaterais.

Reações muito comuns (ocorrem em 10% dos pacientes que
utilizam este medicamento)

  • Insônia. O efeito colateral mais comum em pessoas que usam
    Bupium LP (cloridrato de bupropiona) é a dificuldade para dormir.
    Se você achar que o seu sono está alterado, tente não tomar
    cloridrato de bupropiona próximo da hora de dormir.
  • Dores de cabeça, boca seca.
  • Enjoo, vômito.

Reações comuns (ocorrem entre 1% e 10% dos pacientes que
utilizam este medicamento)

Reações alérgicas

Placas vermelhas pelo corpo, bolhas ou urticária (coceira) na
pele. Algumas reações alérgicas desse tipo podem precisar de
tratamento hospitalar, principalmente se você sentir dor na
garganta ou nos olhos.

  • Febre, tontura, suor excessivo, calafrios.
  • Tremores, fraqueza, cansaço, dor no peito.
  • Sensação de ansiedade, agitação, dor abdominal.
  • Constipação (Prisão de ventre).
  • Sensação de mudança no gosto da comida, perda de apetite.
  • Aumento da pressão sanguínea (que, por vezes, pode ser
    severa).
  • Rubor (vermelhidão).
  • Zumbido no ouvido, alterações visuais.

Reações incomuns (ocorrem entre 0,1% e 1% dos pacientes
que utilizam este medicamento)

  • Perda de peso.
  • Depressão, confusão, dificuldade de concentração.
  • Batimento cardíaco acelerado.

Reação rara (ocorre entre 0,01% e 0,1% dos pacientes que
utilizam este medicamento)

Convulsões ou ataques epilépticos. Aproximadamente 1 (uma) em
cada 1.000 pessoas que tomam a dose máxima de Bupium LP (cloridrato
de bupropiona) está sob risco de ter convulsão. A chance de
acontecer é maior se você tomar uma grande quantidade, associar o
uso a certos medicamentos, ou se já apresenta propensão a ter
convulsões. Se você está preocupado, converse com seu médico. Se
você tiver uma convulsão, avise seu médico assim que possível. Não
tome mais comprimidos. 

Reações muito raras (ocorrem em menos de 0,01% dos
pacientes que utilizam este medicamento)

  • Reações alérgicas graves, como angioedema (inchaço localizado
    na pele), falta de ar, dificuldade para respirar e choque
    anafilático (reação alérgica grave a uma substância e que pode
    levar à morte).
  • Dor muscular ou nas juntas (articulações), e febre, em
    associação com erupções cutâneas e outros sintomas sugestivos de
    hipersensibilidade tardia.
  • Movimentos involuntários, rigidez muscular, espasmos
    (contrações) musculares, problemas ao andar ou de coordenação
    motora.
  • Sensação de inquietação, irritação, hostilidade, agressividade,
    paranoia, sentimento de estranheza em relação a si mesmo
    (despersonalização), percebendo ou acreditando em coisas que não
    estão realmente ali (alucinações/delírios).
  • Sonhos estranhos, formigamento, dormência, perda de
    memória.
  • Palpitações.
  • Mudanças nos níveis de açúcar no sangue, hiponatremia
    (diminuição de sódio no sangue).
  • Colapso ou desmaio.
  • Vasodilatação.
  • Amarelamento da pele ou do branco dos olhos (icterícia).
  • Elevação das enzimas do fígado.
  • Hepatite.
  • Vontade de urinar maior ou menor que a usual.
  • Incontinência urinária (perda involuntária da urina).
  • Inchaço de pálpebras, lábios ou língua.

Dados pós-comercialização

As reações adversas a seguir foram identificadas durante o uso
pós-aprovação de cloridrato de bupropiona. Uma vez que essas
reações foram relatadas voluntariamente por uma população com
tamanho incerto, nem sempre é possível estimar a frequência ou
estabelecer uma relação de exposição à droga.

Gerais

Dores nas articulações e músculos, febre com erupções na pele e
outros sintomas sugestivos de hipersensibilidade tardia. Estes
sintomas podem assemelhar-se à doença do soro.

Cardiovascular

Pressão alta (em alguns casos grave), hipotensão ortostática
(queda na pressão sanguínea ao levantar) e alterações nos
batimentos cardíacos.

Endócrino

Alteração na produção do hormônio antidiurético e alterações no
açúcar do sangue.

Digestivo

Inflamação no esôfago e hepatite.

Circulatório e linfático

Presença de manchas roxas na pele, alteração nos níveis de
algumas células do sangue, como células brancas e
plaquetas. Alterações na coagulação sanguínea foram observadas
quando a bupropiona foi coadministrada com varfarina.

Músculo-esquelético

Rigidez, lesão e fraqueza muscular.

Sistema nervoso

Agressão, coma, suicídio, delírio, sonhos anormais, ideias
paranóicas, parestesia (sensações na pele como formigamento,
pressão, frio ou queimação nas mãos, braços, ou pés), inquietação e
movimentos involuntários.

Pele

Síndrome de Stevens –Johnson, alterações na pele como
inchaço e descamação, e coceira.

Sentidos especiais

Zumbido no ouvido e aumento da pressão nos olhos.

Atenção: este produto é um medicamento que possui nova
concentração e forma farmacêutica no país, e embora as pesquisas
tenham indicado eficácia e segurança aceitáveis, mesmo que indicado
e utilizado corretamente, podem ocorrer reações adversas
imprevisíveis ou desconhecidas. Nesse caso, informe seu médico ou
cirurgião-dentista.

População Especial do Bupium LP

Gravidez e lactação

Se você estiver grávida, ou pensa que pode estar, ou se você
está planejando engravidar não tome o Bupium LP (cloridrato de
bupropiona) sem falar com o seu médico. O seu médico irá considerar
o benefício para você e o risco para seu bebê de tomar o Bupium LP
(cloridrato de bupropiona) enquanto estiver grávida. Alguns, mas
não todos os estudos relataram um aumento no risco de defeitos
congênitos, particularmente defeitos cardíacos, em bebês cujas mães
estavam tomando o Bupium LP (cloridrato de bupropiona). Não se sabe
se estes defeitos são devido à utilização de Bupium LP (cloridrato
de bupropiona).

Demonstrou-se que a bupropiona e seus metabólitos são excretados
pelo leite materno; portanto, devido às potenciais reações
adversas, recomenda-se que mães que estejam sob tratamento com o
Bupium LP (cloridrato de bupropiona) não amamentem.

Este medicamento não deve ser usado por mulheres
grávidas sem orientação médica. Informe imediatamente seu médico em
caso de suspeita de gravidez.

Pacientes idosos

Acredita-se que alguns idosos possam ser mais sensíveis ao
tratamento com o Bupium LP (cloridrato de bupropiona). Portanto,
seu médico deve avaliar a necessidade de redução na frequência e/ou
dose.

Composição do Bupium LP

Cada comprimido revestido de liberação prolongada de
Bupium LP (cloridrato de bupropiona) 150 mg contém:

Cloridrato de bupropiona

150 mg

Excipientes* q.s.p

1 Comprimido revestido de liberação
prolongada

*Celulose microcristalina, povidona, carbômer 71G, hipromelose,
cloridrato de cisteína, estearato de magnésio, ftalato de
hipromelose, talco, macrogol.

Cada comprimido revestido de liberação prolongada de
Bupium LP (cloridrato de bupropiona) 300 mg contém:

Cloridrato de bupropiona

300 mg

Excipientes* q.s.p

1 Comprimido revestido de liberação
prolongada

*Celulose microcristalina, povidona, carbômer 71G, hipromelose,
cloridrato de cisteína, estearato de magnésio, ftalato de
hipromelose, talco, macrogol.

Apresentação do Bupium LP


Comprimido revestido de liberação prolongada de 150 mg
ou 300 mg

Embalagem contendo 10, 20, 30, 60, 90 e 100* e 150* comprimidos
revestido de liberação prolongada.

*Embalagem hospitalar.

Uso oral.

Uso adulto.

Medicamento similar equivalente ao medicamento de
referência.

Superdosagem do Bupium LP

Se você ingerir muitos comprimidos, pode aumentar as chances de
ter uma convulsão ou ataque epiléptico. Procure imediatamente seu
médico ou o hospital mais próximo.

Sintomas

Os sintomas que indicam superdosagem são sonolência, redução do
nível de consciência e alteração nos batimentos cardíacos.

Tratamento

Na ocorrência de superdosagem, a hospitalização é recomendada. O
ecocardiograma e sinais vitais devem ser monitorados. É necessário
assegurar oxigenação e ventilação adequadas. Pode ser indicada
lavagem gástrica, se realizada logo após a ingestão do produto. O
uso de carvão ativado é também recomendado. Não se conhece antídoto
específico para a bupropiona.

Em caso de uso de uma grande quantidade deste
medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem
ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se
você precisar de mais orientações.

Interação Medicamentosa do Bupium LP

Se você está tomando outros medicamentos, fitoterápicos
(medicamentos à base de ervas) ou vitaminas, incluindo produtos que
tenha comprado por conta própria, sem indicação do seu médico,
avise-o. Ele pode alterar sua dose ou sugerir uma mudança nas suas
outras medicações.

Se você tem tomado, nos últimos 14 dias, outros medicamentos
para depressão chamados de inibidores da MAO, avise seu médico
ANTES de usar o Bupium LP (cloridrato de bupropiona).

Alguns medicamentos não devem ser misturados com o Bupium LP
(cloridrato de bupropiona), pois podem aumentar as chances de
convulsões ou de outros efeitos colaterais.

Pode haver risco maior que o normal de outros efeitos
colaterais se você:

  • Tomar alguns outros medicamentos para depressão ou outros
    problemas psiquiátricos;
  • Tomar medicamentos para tratar Doença de Parkinson (levodopa,
    amantadina ou orfenadrina);
  • Tomar medicamentos para epilepsia (carbamazepina, fenitoína,
    fenobarbital);
  • Tomar ciclofosfamida, ifosfamida ou tamoxifeno, normalmente
    usadas para tratar câncer;
  • Tomar medicamentos para tratar problemas cardíacos ou infarto,
    como ticlopidina ou clopidogrel;
  • Tomar alguns tipos de betabloqueadores (medicamento para
    controlar a pressão arterial);
  • Tomar medicamentos para arritmia cardíaca;
  • Tomar ritonavir ou efavirenz, medicamentos para HIV;
  • Usar adesivos de nicotina para parar de fumar.

Se alguma das situações acima se aplica a você, fale com seu
médico imediatamente, antes de usar o Bupium LP (cloridrato de
bupropiona).

A coadministração de Bupium LP (cloridrato de bupropiona) com
digoxina, utilizada para problemas no coração, pode diminuir os
níveis de digoxina.

Bebidas alcoólicas

Algumas pessoas podem se sentir mais sensíveis ao álcool
enquanto usam o Bupium LP (cloridrato de bupropiona). Seu médico
pode sugerir que você não beba (cerveja, vinho ou destilados)
enquanto está sob tratamento com o Bupium LP (cloridrato de
bupropiona), ou que você beba muito pouco. Mas se você tem o
costume de beber muito, não pare repentinamente, pois pode ser
perigoso. Converse com seu médico sobre isso antes de usar o Bupium
LP (cloridrato de bupropiona).

Testes laboratoriais

O Bupium LP (cloridrato de bupropiona) pode interferir no
resultado de alguns testes laboratoriais usados para detectar
drogas na urina. Se você for realizar algum teste laboratorial,
avise ao seu médico, hospital ou laboratório que está utilizando o
Bupium LP (cloridrato de bupropiona).

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está
fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico.
Pode ser perigoso para sua saúde.

Ação da Substância Bupium LP

Resultados de Eficácia


Comprimidos revestidos de liberação lenta

A eficácia de Cloridrato de Bupropiona (substância ativa) no
tratamento da depressão em adultos foi demonstrada em dois estudos
controlados com placebo, de oito semanas de duração. No primeiro
estudo, que utilizou dose fixa, Cloridrato de Bupropiona
(substância ativa) 150 mg/dia e 300 mg/dia foi superior ao placebo
no escore total da escala HAM-D (Escala de Hamilton para
Depressão), no escore de Impressão Clínica Global de Gravidade
(CGI-S) e Impressão Clínica Global de Melhora (CGI-I). No estudo
com dose flexível, o Cloridrato de Bupropiona (substância ativa) 50
mg -150 mg administrado uma vez ao dia foi superior ao placebo no
escore total da HAM-D, MADRS (Escala de Montgomery-Asberg para
Depressão), CGI-S e CGI-I, enquanto o Cloridrato de Bupropiona
(substância ativa) 50 mg -150 mg administrado duas vezes ao dia foi
alcançou superioridade estatisticamente significante em todas as
quatro escalas de depressão1, 2.

Cloridrato de Bupropiona (substância ativa) também demonstrou
eficácia antidepressiva comparável aos ISRSs sertralina, fluoxetina
e paroxetina em estudos controlados com pacientes, com até 16
semanas de duração. O primeiro deles foi um ensaio em indivíduos
adultos comparando Cloridrato de Bupropiona (substância ativa) 150
mg – 300 mg/dia com sertralina 50 mg – 200 mg/dia. Em seguida, dois
estudos controlados com placebo de oito semanas de duração, em
pacientes adultos, comparando Cloridrato de Bupropiona (substância
ativa) 150 mg – 400 mg/dia com sertralina 50 mg – 200 mg/dia; e
dois comparando Cloridrato de Bupropiona (substância ativa) 150 mg
– 400 mg/dia com fluoxetina 20 mg – 60 mg/dia. Em idosos, um estudo
controlado de seis semanas comparou Cloridrato de Bupropiona
(substância ativa) 100 mg – 300 mg/dia com paroxetina 10 mg – 40
mg/dia. Em todos os estudos, Cloridrato de Bupropiona (substância
ativa) e os ISRSs tiveram eficácia semelhante no tratamento de
depressão pelas escalas HAM-D, CGI-I e CGI-S. A incidência de
disfunção sexual (baseada no critério DSM-IV e medida por
entrevistas) foi significativamente maior com os ISRSs fluoxetina e
sertralina do que com Cloridrato de Bupropiona (substância ativa).
Adicionalmente, o Cloridrato de Bupropiona (substância ativa) foi
associada a menor incidência de sedação quando comparada a todos os
ISRSs3, 4, 5, 6, 7, 8.

A eficácia de Cloridrato de Bupropiona (substância ativa) em
prevenir a recaída da depressão foi estabelecida em um estudo de
longa duração (52 semanas) em adultos. Pacientes que responderam ao
tratamento de oito semanas com Cloridrato de Bupropiona (substância
ativa) 300 mg/dia foram randomizados para continuar tomando a mesma
dosagem de Cloridrato de Bupropiona (substância ativa) ou placebo.
Os pacientes que continuaram recebendo Cloridrato de Bupropiona
(substância ativa) experimentaram índices de recaída
significativamente menores nas 44 semanas subsequentes, quando
comparados àqueles submetidos a placebo. O Cloridrato de Bupropiona
(substância ativa)foi bem tolerada durante uma terapia de longo
prazo, sem alterações clinicamente significativas nos sinais vitais
e com perda de peso modesta, que aumentava quanto maior o peso
corporal no início do tratamento9.

Referências:

1. GlaxoSmithKline internal
document. A multicenter evaluation of the safety and efficacy of
150 mg/day and 300 mg/day of bupropion HCl sustained-release versus
placebo in depressed outpatients. THRS/93/0024/00 (protocol
203).
2. GlaxoSmithKline internal document. A multicenter evaluation of
the safety and efficacy of two flexible doses of Wellbutrin
sustainedrelease versus placebo in depressed outpatients.
THRS/94/0033 (protocol 212).
3. Kavoussi RJ, Segraves RT, Hughes AR, et al. Double-blind
comparison of bupropion sustained release and sertraline in
depressed outpatients. J Clin Psychiatry 1997; 58: 532-537.
4. Croft H, Settle E, Houser T, et al. A placebo-controlled
comparison of the antidepressant efficacy and effects on sexual
functioning of sustained-release bupropion and sertraline. Clin
Ther 1999; 12: 643-658.
5. Coleman CC, Cunningham LA, Foster VJ, et al. Sexual dysfunction
associated with the treatment of depression: a placebo-controlled
comparison of bupropion sustained release and sertraline treatment.
Annals of Clinical Psychiatry 1999; 11(4): 205-215.
6. Coleman C, King B, Bolden-Watson C, et al. A placebo-controlled
comparison of the effects on sexual functioning of bupropion
sustained release and fluoxetine. Clin Ther 2001; 23(7):
1040-1058.
7. GlaxoSmithKline internal document. A multicenter, double-blind,
placebo-controlled comparison of the safety and efficacy and
effects on sexual functioning of Wellbutrin® (bupropion HCl)
sustained release (SR) and fluoxetine in outpatients with moderate
to severe recurrent major depression. RM2000/00500/00 (protocol
AK1A4006).
8. Weihs KL, Settle EC, Batey SR, et al. Bupropion sustained
release versus paroxetine for the treatment of depression in the
elderly. J Clin Psychiatry 2000; 61(3): 196-202.
9. Weihs KL, Houser TL, Batey SR et al. Continuation phase
treatment with bupropion SR effectively decreases the risk for
relapse of depression Biol Psychiatry 2002; 51:
753-7613.

Comprimidos revestidos de liberação
prolongada

A eficácia e a tolerabilidade da Cloridrato de Bupropiona
(substância ativa) foram examinadas em sete estudos duplo-cegos. Em
um dos dois estudos idênticos de dose flexível (WXL101497, n =
576), Cloridrato de Bupropiona (substância ativa) (150-300 mg/dia)
foi significativamente superior ao placebo no parâmetro primário,
com mudanças da pontuação total da linha de base MADRS (Escala de
Montgomery-Asberg para depressão) (p = 0,006). Efeitos
estatisticamente significativos também foram encontrados em uma
série de objetivos secundários, incluindo resposta e remissão na
MADRS, gravidade e melhora global no CGI, Sheehan Disability Scale,
MEI e Q-LES-Q. A eficácia de Cloridrato de Bupropiona (substância
ativa) neste estudo foi muito semelhante ao comparador ativo,
venlafaxina. No segundo estudo (AK130939, n = 591), Cloridrato de
Bupropiona (substância ativa) não apresentou diferenças
significativas do placebo para o parâmetro primário, para mudanças
da pontuação total da linha de base MADRS (p = 0,146), embora
efeitos estatisticamente significativos tenham sido observados para
venlafaxina (p lt;0,001 versus placebo). [1, 2]

Cloridrato de Bupropiona (substância ativa) mostrou ser benéfico
em pacientes idosos em um desenho de estudo placebo-controlado
desenhado com dose flexível (AK130940, n = 420), conduzido durante
o intervalo de dose 150-300 mg/dia. Efeitos estatisticamente
significativos foram mostrados para respostas a MADRS, melhora
global CGI, Sheehan Disability Scale, MEI e Q-LES-Q, embora apenas
uma tendência tenha sido observada no parâmetro primário, para
mudanças da pontuação total da linha de base MADRS (p = 0,085).
[3]

Dois estudos controlados envolvendo placebo e escitalopram
(AK130926, n=424 e AK130927, n=425) foram conduzidos em adultos no
intervalo de dose de 300 mg/dia- 450 mg/dia. Após oito semanas de
tratamento, os pacientes fazendo uso de Cloridrato de Bupropiona
(substância ativa) apresentaram, em cada estudo, disfunção no
orgasmo significativamente inferior que os pacientes tratados com
escitalopram (p = 0,014 e p lt;0,001 versus escitalopram),
embora a significância estatística para a Cloridrato de Bupropiona
(substância ativa) versus placebo não tenha sido mostrada
em nenhum estudo sobre o parâmetro coprincipal e sobre a mudança na
pontuação total da linha de base HAMD (p = 0,179 e p = 0,184
versus placebo, respectivamente).

Cloridrato de Bupropiona (substância ativa) separou do
placebo em uma série de objetivos secundários:

Alteração a partir da randomização na escala Hospital Anxiety
and Depression, taxas de remissão aferidas pela HAMD-17 no estudo
1; e variação média no CGI-S a partir da randomização e taxas de
resposta no CGI-I no estudo 2. [4]

Em um estudo de oito semanas com pacientes adultos com
Transtorno Depressivo Maior (TDM) e redução dos níveis de prazer,
interesse e energia (AK130931, n = 274), o grupo fazendo uso de
Cloridrato de Bupropiona (substância ativa) apresentou melhora
estatisticamente significativa sobre o placebo para o parâmetro
primário, a mudança da linha de base na escala de autorresposta IDS
escala nominal (p = 0,018). Também foi mostrada significância
estatística numa série de objetivos secundários, incluindo a
avaliação clínica da IDS, CGI gravidade da doença e melhora.
[5]

Em um estudo ativo controlado de 12 semanas de Cloridrato de
Bupropiona (substância ativa) (300-450 mg/dia) versus
venlafaxina em pacientes adultos com TDM (WXL100368, n = 348),
Cloridrato de Bupropiona (substância ativa) mostrou impacto
significativamente menos negativo sobre o funcionamento sexual (o
parâmetro primário; p = 0,005) e uma eficácia global semelhante à
da venlafaxina. Cloridrato de Bupropiona (substância ativa) e
venlafaxina são comparáveis conforme a avaliação da pontuação total
HAMD-17, no item de humor depressivo, na sub-escala de melancolia
do Bech, taxas de resposta HAMD-17 e mudança a partir da
randomização no CGI-S. A significância estatística a favor de
Cloridrato de Bupropiona (substância ativa) versus
venlafaxina mostrou-se para a proporção de pacientes que alcançaram
a remissão na HAMD e resposta na CGI-I. [6]

Referências: 

[1] GlaxoSmithKline internal
document HM/2005/00250/00 (Study WXL101497).
[2] GlaxoSmithKline internal document HM/2005/00248/00 (Study
AK130939).
[3] GlaxoSmithKline internal document HM2005/00249/00 (Study
AK130940).
[4] Clayton AH, Croft H, Horrigan JP, Wightman DS, Krishen A,
Richard NE, Modell JG. Bupropion XL compared with escitalopram:
effects on sexual functioning and antidepressant efficacy in two
randomized, double-blind, placebo-controlled studies. J Clin
Psychiatry 2006; 67:736-746.
[5] Jefferson JW, Rush AJ, Nelson JC, VanMeter SA, Krishen A,
Hampton KD, Wightman DS, Modell JG. Extended-release bupropion for
major depressive disorder with symptoms of reduced energy,
pleasure, and interest: a randomized, double-blind,
placebocontrolled study. J Clin Psychiatry, 2006; 67:865-873.
[6] Thase ME, Clayton AH, Haight BR, Krishen A, Modell JG. A
double-blind comparison between bupropion XL and venlafaxine XR:
sexual functioning, antidepressant efficacy and tolerability.
Journal of Neuropsychopharm, 2006;26(5);482-8.

Fonte: Bula do Profissional do Medicamento

 

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Características Farmacológicas


Propriedades Farmacodinâmicas

Mecanismo de ação

O Cloridrato de Bupropiona (substância ativa)é um inibidor
seletivo da recaptação neuronal de catecolaminas (noradrenalina e
dopamina), com efeito mínimo na recaptação de indolaminas
(serotonina) e que não inibe a monoaminoxidase (MAO). O mecanismo
exato de ação do Cloridrato de Bupropiona (substância ativa), assim
como o de muitos antidepressivos, é desconhecido. Presume-se que o
mecanismo de ação do Cloridrato de Bupropiona (substância ativa)
seja mediado por mecanismos noradrenérgicos e/ou
dopaminérgicos.

Propriedades Farmacocinéticas

Absorção

Após administração oral de Cloridrato de Bupropiona (substância
ativa) a voluntários sadios, os picos de concentração plasmática
são alcançados após aproximadamente três horas. O Cloridrato de
Bupropiona (substância ativa) e seus metabólitos apresentam
cinética linear após administração crônica de 150 a 300 mg
diariamente.

Distribuição

O Cloridrato de Bupropiona (substância ativa) é largamente
distribuída, com volume aparente de distribuição de aproximadamente
2.000 L. O Cloridrato de Bupropiona (substância ativa) e a
hidroxibupropiona se ligam moderadamente às proteínas plasmáticas
(84% e 77%, respectivamente). A extensão da ligação do metabólito
treoidrobupropiona às proteínas é aproximadamente metade da
observada com o Cloridrato de Bupropiona (substância ativa).

Metabolismo

O Cloridrato de Bupropiona (substância ativa) é extensivamente
metabolizada em humanos.

Três metabólitos farmacologicamente ativos do Cloridrato
de Bupropiona (substância ativa) foram identificados no
plasma

A hidroxibupropiona e os isômeros aminoálcool,
treoidrobupropiona e eritroidrobupropiona. Esses metabólitos podem
ter importância clínica quando suas concentrações plasmáticas são
altas ou maiores que as do Cloridrato de Bupropiona (substância
ativa).

A eritroidrobupropiona não pode ser medida no plasma após uma
dose única de Cloridrato de Bupropiona (substância ativa). Os
metabólitos ativos são posteriormente metabolizados em metabólitos
inativos e excretados na urina.

Estudos in vitro demonstram que o Cloridrato de
Bupropiona (substância ativa) é metabolizada em seu principal
metabólito ativo, a hidroxibupropiona, primariamente pelo CYP2B6 e
que o sistema enzimático citocromo P450 não está envolvido na
formação da treoidroxibupropiona.

O Cloridrato de Bupropiona (substância ativa) e a
hidroxibupropiona são inibidores competitivos, relativamente
fracos, da isoenzima CYP2D6, com valores de Ki de 21 e 13,3 µM,
respectivamente. Em voluntários que metabolizam largamente pela
isoenzima CYP2D6, a administração concomitante de Cloridrato de
Bupropiona (substância ativa) e desipramina resultou em aumento da
Cmáx e da ASC da desipramina de duas e cinco vezes,
respectivamente. Esse efeito tende a permanecer por pelo menos sete
dias após a última dose de Cloridrato de Bupropiona (substância
ativa). Uma vez que o Cloridrato de Bupropiona (substância ativa)
não é metabolizada pela via CYP2D6, a desipramina não afeta a
farmacocinética do Cloridrato de Bupropiona (substância ativa).
Recomenda-se cuidado quando Cloridrato de Bupropiona (substância
ativa) é administrado com substratos da via CYP2D6.

Em animais, o Cloridrato de Bupropiona (substância ativa)
demonstrou induzir seu próprio metabolismo após administração
subcrônica. Em humanos, não existem evidências de indução
enzimática do Cloridrato de Bupropiona (substância ativa) e
hidroxibupropiona em voluntários ou pacientes que recebem as doses
recomendadas de Cloridrato de Bupropiona (substância ativa) por 10
a 45 dias.

Em estudo clínico com voluntários sadios, o ritonavir (100 mg
duas vezes ao dia) diminuiu a ASC e a Cmáx do Cloridrato
de Bupropiona (substância ativa) em 22% e 21%, respectivamente. A
ASC e a Cmáx dos metabólitos do Cloridrato de Bupropiona
(substância ativa) foram reduzidas a 0% e 44%. Em um segundo estudo
clínico com voluntários sadios, ritonavir (600 mg duas vezes ao
dia) diminuiu a ASC e a Cmáx do Cloridrato de Bupropiona
(substância ativa) em 66% e 62%, respectivamente. A ASC e a
Cmáx dos metabólitos do Cloridrato de Bupropiona
(substância ativa) foram reduzidas a 42% e 78%,
respectivamente.

Em outro estudo com voluntários sadios, lopinavir 400
mg/ritonavir 100 mg (duas vezes ao dia) diminuiu a ASC e a
Cmáx do Cloridrato de Bupropiona (substância ativa) em
57%. A ASC e a Cmáx da hidroxibupropiona foram reduzidas
a 50% e 31%, respectivamente.

Eliminação

Após administração oral de 200 mg de Cloridrato de Bupropiona
(substância ativa) marcada com C14 em humanos, 87% e 10% da dose
radiomarcada foram eliminadas na urina e nas fezes,
respectivamente. A fração da dose oral de Cloridrato de Bupropiona
(substância ativa) excretada inalterada foi de apenas 0,5%, dado
que está de acordo com o extenso metabolismo do Cloridrato de
Bupropiona (substância ativa). Menos de 10% dessa dose radiomarcada
foi encontrada na urina como metabólito ativo.

Após administração oral, o clearance médio aparente do
Cloridrato de Bupropiona (substância ativa) é, aproximadamente, de
200 L/h, e a meia-vida de eliminação média do Cloridrato de
Bupropiona (substância ativa) é de cerca de 20 horas.

A meia-vida de eliminação da hidroxibupropiona é de,
aproximadamente, 20 horas, e a área sob a curva da concentração
plasmática da droga versus tempo (ASC), no estado de
equilíbrio, é de cerca de 17 vezes a do Cloridrato de Bupropiona
(substância ativa). As meias-vidas de eliminação da
treoidrobupropiona e da eritroidrobupropiona são mais longas (37 e
33 horas, respectivamente), e os valores da área sob a curva, no
estado de equilíbrio, são 8 e 1,6 vezes maiores do que os valores
do Cloridrato de Bupropiona (substância ativa), respectivamente. O
estado de equilíbrio para o Cloridrato de Bupropiona (substância
ativa) e seus metabólitos é alcançado dentro de oito dias.

Pacientes com insuficiência renal

A eliminação do Cloridrato de Bupropiona (substância ativa) e de
seus principais metabólitos pode ser reduzida pelo comprometimento
da função renal. Em indivíduos com insuficiência renal em fase
terminal ou insuficiência renal de moderada a grave, a exposição ao
Cloridrato de Bupropiona (substância ativa) e seus metabólitos pode
ser aumentada.

Pacientes com insuficiência hepática

A farmacocinética do Cloridrato de Bupropiona (substância ativa)
e de seus metabólitos ativos não foi estatisticamente diferente em
pacientes com cirrose de leve a moderada, em comparação a
voluntários sadios. Entretanto, nestes pacientes observou-se uma
variabilidade maior na farmacocinética em relação a indivíduos
sadios. Em pacientes com cirrose hepática grave, a Cmáx
e a ASC do Cloridrato de Bupropiona (substância ativa) foram
significativamente aumentadas (diferença média de, aproximadamente,
70% e três vezes, respectivamente) e mais variáveis, quando
comparadas aos valores de voluntários sadios. O tempo de meia-vida
também foi aumentado em, aproximadamente, 40%. Para os metabólitos,
a Cmáx média foi menor (em aproximadamente 30% a 70%), a
ASC média tendeu a ser maior (em aproximadamente 30% a 50%), o Tmáx
médio foi retardado (em aproximadamente 20 horas) e as meias-vidas
aumentadas (aproximadamente de duas a quatro vezes), quando
comparados aos valores encontrados em voluntários sadios.

Idosos

Estudos farmacocinéticos em idosos têm demonstrado resultados
variáveis. Um estudo com dose única revelou parâmetros similares
entre idosos e adultos jovens. Outro estudo farmacocinético, de
dose única e múltipla, sugeriu maior acúmulo do Cloridrato de
Bupropiona (substância ativa) e de seus metabólitos nestes
pacientes. A experiência clínica não identificou diferença na
tolerabilidade ao Cloridrato de Bupropiona (substância ativa) entre
idosos e pacientes mais jovens. Entretanto, a maior sensibilidade a
este agente por acúmulo ou por outras patologias sistêmicas
associadas não pode ser descartada neste grupo.

Exclusivo comprimidos revestidos de liberação
lenta

Em um estudo com voluntários sadios, não foi observado nenhum
efeito clinicamente significativo dos comprimidos de ação
prolongada de Cloridrato de Bupropiona (substância ativa) (450
mg/dia) no intervalo de QTcF após 14 dias de tratamento.

Propriedades Farmacocinéticas

Absorção

Três estudos sugerem que a exposição ao Cloridrato de Bupropiona
(substância ativa) pode ser aumentada quando os comprimidos de ação
lenta são ingeridos com alimentos. Quando os comprimidos foram
tomados após a alimentação, a Cmáx do Cloridrato de
Bupropiona (substância ativa) aumentou 11%, 16% e 35% nos três
ensaios. A exposição geral (ASC) ao Cloridrato de Bupropiona
(substância ativa) elevou-se 17%, 17% e 19% nos três estudos.

Metabolismo

Os picos das concentrações plasmáticas da hidroxibupropiona e da
treoidrobupropiona são alcançados, aproximadamente, seis horas após
a administração de uma única dose de Cloridrato de Bupropiona
(substância ativa).

Exclusivo comprimidos revestidos de liberação
prolongada

Propriedades Farmacodinâmicas

Mecanismo de Ação

Em estudo com voluntários sadios, não foi observado efeito
clinicamente significativo sobre o intervalo QTcF, após o intervalo
de 14 dias de administração (para atingir a dosagem de equilíbrio),
ao se comparar os comprimidos de liberação prolongada (450 mg/dia)
com o placebo.

Propriedades Farmacocinéticas

Absorção

Não existem alterações significativas na absorção do Cloridrato
de Bupropiona (substância ativa) quando administrada com
alimentos.

Metabolismo

Concentrações plasmáticas máximas de hidroxibupropiona são,
aproximadamente, 10 vezes o nível de pico do fármaco no estado
estacionário. Os tempos para as concentrações máximas para o
eritroidrobupropiona e metabólitos treoidrobupropiona são
semelhantes aos metabólitos da hidroxibupropiona. Em humanos, as
concentrações plasmáticas do pico de hidroxibupropiona ocorrem
cerca de 7 horas após a administração de Cloridrato de Bupropiona
(substância ativa) de liberação prolongada.

Eliminação

O revestimento insolúvel do comprimido de liberação prolongada
pode permanecer intacto durante o trânsito gastrintestinal e ser
eliminado nas fezes.

Fonte: Bula do Profissional do Medicamento

 

Wellbutrin® SR e Wellbutrin®
XL.

Cuidados de Armazenamento do Bupium LP

Manter à temperatura ambiente (15° a 30°C). Proteger da luz e
manter em lugar seco.

Número do lote e datas de fabricação e validade: vide
embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido.
Guarde-o em sua embalagem original.

Aspectos físicos e características
organolépticas

O Bupium LP (cloridrato de bupropiona) 150mg e 300mg se
apresenta na forma de comprimido revestido de liberação prolongada
na cor branca, circular, biconvexo e liso.

Algumas vezes, cloridrato de bupropiona pode estar com um cheiro
diferente do original. Isso não altera sua função terapêutica.
Continue a tomar a medicação normalmente.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso
ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no
aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá
utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das
crianças.

Dizeres Legais do Bupium LP

Registro M.S. nº. 1.3569.0725

Farm. Resp.:

Dr. Adriano Pinheiro Coelho
CRF – SP nº: 22883

Registrado por:

EMS Sigma Pharma
Rod. Jornalista F. A. Proença, km 08, Bairro Chácara Assay.
Hortolândia/SP
CEP: 13186-901
C.N.P.J. : 00.923.140/0001-31
Indústria Brasileira

Fabricado por:

Novamed Fabricação de Produtos Farmacêuticos Ltda
Manaus/AM

Embalado por:

EMS S/A
Hortolândia/SP

SAC:

0800 – 191222

Venda sob prescrição médica. Só pode sr vendido com
retenção da receita.

Bupium-Lp, Bula extraída manualmente da Anvisa.

Remedio Para – Indice de Bulas A-Z.

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