Becarve Bula

Becarve

Como este medicamento funciona?


Becarve é um antagonista neuro-hormonal de ação múltipla,
com propriedades betabloqueadora não seletiva, alfabloqueadora
e antioxidante.

Becarve reduz a resistência vascular periférica por
vasodilatação mediada pelo bloqueio alfa 1 e suprime o
sistema renina-angiotensinaaldosterona devido ao bloqueio
beta; retenção hídrica é, portanto, uma ocorrência rara.

O carvedilol não apresenta atividade simpatomimética intrínseca
e, como o propranolol, apresenta propriedades estabilizadoras
de membrana.

Contraindicação do Becarve

O produto não pode ser usado em pacientes com alergia a Becarve,
por mulheres grávidas e durante a amamentação.

Existem algumas doenças que não permitem o uso de
carvedilol. Seu médico é a pessoa mais indicada para
orientá-lo.

Pacientes portadores de diabetes devem relatar ao médico
quaisquer alterações nos níveis de açúcar no sangue.

Usuários de lentes de contato podem apresentar redução do
lacrimejamento.

Becarve é contraindicado em pacientes com:

  • Hipersensibilidade conhecida ao carvedilol ou a qualquer
    dos componentes do produto;
  • Insuficiência cardíaca descompensada, que exija terapia
    inotrópica intravenosa;
  • Insuficiência hepática clinicamente manifesta.

Como com qualquer outro betabloqueador, o carvedilol não
deve ser usado em pacientes com asma brônquica ou doença
pulmonar obstrutiva crônica (DPOC) com componente broncoespástico;
bloqueio AV de segundo ou terceiro grau; bradicardia severa
(lt; 50 bpm); síndrome do nó sinusal (incluindo bloqueio
sinoatrial); choque cardiogênico; hipotensão severa (pressão
arterial sistólica lt; 85 mmHg).

O uso de Becarve não é recomendado à pacientes com
menos de 18 anos de idade.

Informe a seu médico sobre qualquer medicamento que
esteja usando, antes do início ou durante o
tratamento.

Como usar o Becarve

O produto não necessariamente deve ser ingerido junto a
alimentos; entretanto, em pacientes com insuficiência
cardíaca, deverá ser administrado com alimentos para reduzir a
velocidade de absorção e diminuir a incidência de efeitos
ortostáticos.

Posologia


Hipertensão essencial

Adultos

A dose inicial recomendada é 12,5 mg uma vez ao dia, durante
os dois primeiros dias. A seguir, a dose recomendada é 25 mg
uma vez ao dia.

Se necessário, a dose poderá ser aumentada a intervalos mínimos
de duas semanas até a dose diária máxima recomendada de 50 mg em
dose única diária ou dividida em duas doses.

Idosos

A dose inicial recomendada é 12,5 mg uma vez ao dia. Se
necessário, a dose poderá ser aumentada a intervalos mínimos de
duas semanas até a dose diária máxima recomendada de 50 mg em
dose única diária ou dividida em duas doses.

Angina do peito

A dose inicial recomendada é 12,5 mg duas vezes ao dia, durante
os dois primeiros dias. A seguir, a dose recomendada é 25 mg
duas vezes ao dia.

Se necessário, poderá ser aumentada a intervalos mínimos de
duas semanas até a dose máxima diária recomendada de 100 mg
administrada em doses fracionadas (duas vezes ao dia).

A dose diária máxima recomendada para idosos é 50 mg,
administrada em doses fracionadas (duas vezes ao dia).

Insuficiência cardíaca congestiva

A dose deve ser individualizada e cuidadosamente monitorada pelo
médico durante a fase de titulação.

Para pacientes em uso de digitálicos, diuréticos e inibidores da
ECA, as doses dessas drogas devem ser estabilizadas antes de
iniciar o tratamento com Becarve.

A dose inicial recomendada é 3,125 mg duas vezes ao dia por duas
semanas. Se esta dose for tolerada, poderá ser aumentada
subsequentemente, a intervalos mínimos de duas semanas, para
6,25 mg duas vezes ao dia, 12,5 mg duas vezes ao dia e 25 mg duas
vezes ao dia. As doses devem ser aumentadas até o nível máximo
tolerado pelo paciente.

A dose máxima recomendada é 25 mg duas vezes ao dia para todos
os pacientes com IC, leve, moderada ou severa, com peso
inferior a 85 kg. Em pacientes com IC leve ou moderada com
peso superior a 85 kg, a dose máxima recomendada é 50 mg duas vezes
ao dia.

Antes de cada aumento de dose, o paciente deve ser avaliado pelo
médico quanto a sintomas de vasodilatação ou piora da
insuficiência cardíaca. A piora transitória da insuficiência
cardíaca ou a retenção de líquidos deve ser tratada com
aumento da dose do diurético. Ocasionalmente, pode
ser necessário reduzir a dose ou descontinuar temporariamente
o tratamento com Becarve.

Se o tratamento com Becarve for descontinuado por mais de duas
semanas, a terapia deverá ser reiniciada com 3,125 mg duas vezes ao
dia e a titulação realizada conforme as recomendações
acima.

Sintomas de vasodilatação podem ser tratados inicialmente pela
redução da dose do diurético. Se persistirem, a dose do
inibidor da ECA, se usado, deverá ser reduzida, seguida, por
redução da dose do carvedilol, se necessário. A dose de
carvedilol não deverá ser aumentada até que os sintomas de
piora da insuficiência cardíaca ou de vasodilatação estejam
estabilizados.

A segurança e eficácia do carvedilol ainda não foram
estabelecidas em pacientes abaixo de 18 anos.

O tratamento com Becarve é normalmente prolongado e não deverá
ser interrompido abruptamente, mas gradualmente reduzido a
intervalos semanais, particularmente em pacientes com doença
arterial coronária concomitante.

Becarve não necessariamente deve ser ingerido junto a
alimentos; entretanto, em pacientes com insuficiência
cardíaca, deverá ser administrado com alimentos para reduzir a
velocidade de absorção e diminuir a incidência de efeitos
ortostáticos.

Descontinuação

Se o tratamento com Becarve for descontinuado por mais de
duas semanas, a terapia deverá ser reiniciada com 3,125 mg
duas vezes ao dia e a titulação realizada conforme as
recomendações anteriores.

O tratamento com Becarve é normalmente prolongado e não
deverá ser interrompido abruptamente, mas gradualmente
reduzido a intervalos semanais, particularmente em pacientes
com doença arterial coronária concomitante.

Siga a orientação do seu médico, respeitando sempre os
horários, as doses e a duração do tratamento.

Não interrompa o tratamento sem o conhecimento de
seu médico.

Este medicamento não pode ser partido ou
mastigado.

Precauções do Becarve

Em pacientes com insuficiência cardíaca congestiva pode
ocorrer piora da insuficiência cardíaca ou retenção hídrica
durante a titulação do carvedilol.

O carvedilol deve ser usado com cautela em combinação com
digitálicos, pois ambas as drogas lentifi cam a condução AV.

Deve-se ter cautela ao administrar-se carvedilol a pacientes com
diabetes mellitus, pois os sinais e sintomas precoces de
hipoglicemia podem ser mascarados ou atenuados. Em pacientes
com insuficiência cardíaca congestiva e diabetes, o uso do
carvedilol pode associar-se à piora do controle da
glicemia.

Deterioração reversível da função renal foi observada durante
tratamento com carvedilol em pacientes com insuficiência
cardíaca congestiva e baixa pressão arterial (PA sistólica lt;
100 mmHg), cardiopatia isquêmica, doença vascular difusa e/ou
insuficiência renal subjacente.

O carvedilol deve ser usado com cautela em pacientes com doença
pulmonar obstrutiva crônica (DPOC) com
componente broncoespástico e que não estejam recebendo
medicação oral ou inalatória se o benefício potencial superar o
risco potencial. 

Em pacientes com tendência a broncoespasmo, pode ocorrer
insuficiência respiratória por possível aumento da resistência
das vias aéreas.

Usuários de lentes de contato devem lembrar-se da possibilidade
de redução do lacrimejamento.

O carvedilol, como outros betabloqueadores, pode mascarar os
sintomas de tireotoxicose.

Deve-se ter cuidado ao se administrar carvedilol a pacientes com
história de reações graves de hipersensibilidade e
naqueles submetidos à terapia de dessensibilização, pois os
betabloqueadores podem aumentar tanto a sensibilidade aos
alérgenos quanto a gravidade das reações anafiláticas.

Deve-se ter cautela ao se administrar carvedilol a pacientes com
suspeita de feocromocitoma; a pacientes com suspeita de angina
variante de Prinzmetal; em pacientes com doença vascular periférica
e em pacientes com distúrbios circulatórios periféricos
(fenômeno de Raynaud).

Deve-se ter cautela em pacientes que serão submetidos à
cirurgia, devido aos efeitos sinérgicos inotrópico negativo e
hipotensor do carvedilol e drogas anestésicas.

O carvedilol pode provocar bradicardia.

Para pacientes em terapia concomitante com bloqueadores dos
canais de cálcio do tipo verapamil ou diltiazem ou outra
droga antiarrítmica, é necessário monitoração cuidadosa do ECG
e da pressão arterial.

Informe ao médico ou cirurgião-dentista o aparecimento
de reações indesejáveis.

 

Dirigir ou operar máquinas

Devido a reações individuais variáveis (tonturas, cansaço), a
capacidade do paciente para dirigir ou operar máquinas pode
estar comprometida, principalmente no início do tratamento e
após aumentos de doses, modificação de terapias ou em combinação
com álcool.

Gravidez

Não há experiência clínica adequada com carvedilol (substância
ativa desse medicamento) em mulheres grávidas.
Betabloqueadores reduzem a perfusão placentária, podendo
resultar em morte fetal intra-uterina e parto prematuro. Além
disso, efeitos adversos (hipoglicemia e bradicardia) podem ocorrer
no feto e no recém-nascido. Existe risco aumentado
de complicações cardíacas e pulmonares no recém-nascido.

Estudos em animais mostraram que o carvedilol (substância ativa
desse medicamento) não possui efeitos teratogênicos.

Becarve não deve ser usado durante a gravidez a menos que
os benefícios potenciais justifiquem o risco potencial.

O carvedilol (substância ativa desse medicamento) e seus
metabólitos são excretados no leite. Embora se desconheça se o
carvedilol (substância ativa desse medicamento) é excretado no
leite humano, amamentação não é recomendada durante a
administração de carvedilol (substância ativa desse
medicamento).

Categoria de Gestação: D. Este medicamento não deve
ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica.
Informe imediatamente seu médico em caso de suspeita de
gravidez.

Crianças

Este medicamento não é recomendado para pacientes com
menos de 18 anos de idade.

Pacientes idosos

A farmacocinética do carvedilol (substância ativa desse
medicamento) em pacientes hipertensos não foi afetada pela idade.
Um estudo em pacientes idosos hipertensos demonstrou que não
há diferença no perfil dos efeitos adversos.

Outro estudo que incluiu pacientes idosos com doença arterial
coronária demonstrou não haver diferença nos efeitos adversos
relatados.

Reações Adversas do Becarve

O perfil de reações adversas associadas ao uso de no tratamento
da hipertensão e da angina do peito é semelhante ao observado
na insuficiência cardíaca; entretanto, a incidência dos efeitos
adversos nesses pacientes é menor.

A frequência de reações adversas não é dependente da dose, com
exceção de tonturas, alterações visuais e bradicardia. Estas
reações são passageiras e ocorrem no início do tratamento.

Sistema nervoso central

Geralmente leves e no início do tratamento.

Comuns

  • Tonturas;
  • Cefaleia;
  • Fadiga.

Raros

  • Humor deprimido;
  • Distúrbios do sono;
  • Parestesia.

Sistema cardiovascular

Comuns

  • Bradicardia;
  • Hipotensão postural.

Raros

  • Síncope;
  • Distúrbios da circulação periférica (extremidades frias,
    exacerbação da claudicação intermitente e fenômeno
    de Raynaud);
  • Angina do peito;
  • Bloqueio AV;
  • Edema periférico;
  • Sintomas de insuficiência cardíaca.

Sistema respiratório

Comuns

Asma/dispneia em pacientes com predisposição.

Raros

Obstrução nasal.

Sistema gastrintestinal

Comuns

Desconforto gastrintestinal (náuseas, dor abdominal
e diarreia).

Raros

  • Vômitos;
  • Obstipação intestinal.

Pele e anexos

Raros

  • Reações cutâneas (por ex., exantema alérgico,
    urticária, prurido);
  • Lesões psoriásicas podem ocorrer ou serem exacerbadas.

Hematologia e Bioquímica

Raros

  • Trombocitopenia e leucopenia;
  • Aumento de transaminases (TGO, TGP e Gama-GT).

Metabolismo

  • Hiperglicemia;
  • Hipoglicemia;
  • Deterioração do controle da glicose em pacientes com
    diabetes mellitus preexistente.

Hipercolesterolemia

Devido à propriedade betabloqueadora, é possível que diabetes
mellitus latente se manifeste, que diabetes manifesto se
agrave e que a contra-regulação da glicose seja inibida.

Pacientes com insuficiência cardíaca podem,
ocasionalmente, desenvolver aumento do peso corporal.

Outros

  • Dor nas extremidades;
  • Distúrbios visuais e irritação ocular;
  • Redução do lacrimejamento;
  • Secura da boca;
  • Distúrbios da micção;
  • Impotência sexual.

Raros

  • Insuficiência renal;
  • Alterações da função renal em pacientes com doença
    vascular difusa;
  • Comprometimento da função renal.

Informe ao médico ou cirurgião-dentista o aparecimento
de reações indesejáveis.

Composição do Becarve

Apresentações

Comprimidos de 3,125 mg, 6,25 mg, 12,5 mg e 25
mg

Embalagens com 15 e 30 comprimidos.

Uso adulto.

Uso oral.

Composição

Cada comprimido 3,125 mg contém

Carvedilol

3,125 mg

Excipiente*

1 comprimido

*Lactose monoidratada, celulose microcristalina, povidona,
croscarmelose sódica, laurilsulfato de sódio, dióxido de silicio,
óxido de ferro vermelho, talco, estearato de magnésio, água
deionizada.

Cada comprimido 6,25 mg contém

Carvedilol

6,25 mg

Excipiente*

1 comprimido

*Lactose monoidratada, celulose microcristalina, povidona,
croscarmelose sódica, laurilsulfato de sódio, dióxido de silicio,
óxido de ferro amarelo, talco, estearato de magnésio, água
deionizada.

Cada comprimido 12,5 mg contém

Carvedilol

12,5 mg

Excipiente*

1 comprimido

*Lactose monoidratada, celulose microcristalina, povidona,
croscarmelose sódica, laurilsulfato de sódio, dióxido de silicio,
óxido de ferro amarelo, óxido de ferro vermelho, talco, estearato
de magnésio, água deionizada.

Cada comprimido 25 mg contém

Carvedilol

25 mg

Excipiente*

1 comprimido

*Lactose monoidratada, celulose microcristalina, povidona,
croscarmelose sódica, laurilsulfato de sódio, dióxido de silicio,
talco, estearato de magnésio, água deionizada.

Superdosagem do Becarve

A superdosagem pode causar hipotensão severa, bradicardia,
insuficiência cardíaca, choque cardiogênico e parada cardíaca.
Problemas respiratórios, broncoespasmo, vômitos, alterações da
consciência e convulsões generalizadas também podem
ocorrer.

O paciente deverá permanecer deitado e, quando necessário,
mantido sob observação e receber cuidados intensivos. Lavagem
gástrica ou êmese farmacologicamente induzida podem ser usadas
logo após a ingestão.

Pode-se administrar:

  • Atropina 0,5 a 2 mg IV (bradicardia excessiva);
  • Glucagon 1 a 10 mg IV, seguido de 2 a 2,5 mg/hora em
    infusão contínua (suporte à função cardiovascular);
  • Simpatomiméticos (dobutamina, isoprenalina, adrenalina) em
    doses de acordo com o peso corporal e resposta.

Havendo necessidade de efeito inotrópico positivo, inibidores da
fosfodiesterase, por ex., milrinona, devem ser considerados.
Se prevalecer vasodilatação periférica, pode ser necessário
administrar adrenalina ou noradrenalina com monitoração contínua
das condições circulatórias.

Na bradicardia resistente à terapia, indica-se marcapasso
artificial.

No broncoespasmo, beta-simpatomiméticos (aerossol ou IV) ou
aminofilina IV devem ser administrados.

Nas convulsões, recomenda-se infusão lenta de diazepam ou
clonazepam.

Nos casos de intoxicação grave, com choque, o tratamento de
suporte deve ser contínuo, por período de tempo
suficientemente longo, pois se espera que ocorra prolongamento
da meia-vida de eliminação e redistribuição do carvedilol de
compartimentos mais profundos.

A duração da terapia de suporte/antídotos depende da severidade
da superdosagem e deverá ser mantida até a estabilização
da condição do paciente.

Foram relatados casos de superdosagem com carvedilol
isoladamente ou em combinação com outros medicamentos. As
quantidades ingeridas nesses casos excederam 1000 miligramas.
Os sintomas incluíram diminuição da pressão arterial e da
frequência cardíaca. Os indivíduos se recuperaram após tratamento
de suporte.

Interação Medicamentosa do Becarve

Como ocorre com outros betabloqueadores, o Becarve pode
potencializar o efeito de outro medicamento com ação hipotensora
administrado concomitantemente ou que tenham a hipotensão como
possível efeito adverso.

Casos isolados de distúrbios da condução têm sido observados
quando Becarve e diltiazem são administrados concomitantemente.

Após administração concomitante de digoxina e Becarve, a
concentração plasmática de digoxina aumentou aproximadamente 15%.
Recomenda-se monitoração dos níveis de digoxina ao iniciar, ajustar
ou descontinuar o Becarve.

A administração concomitante de clonidina e betabloqueadores
pode potencializar os efeitos de hipotensão e redução da frequência
cardíaca. Os efeitos da insulina e de antidiabéticos orais podem
ser aumentados.

Os sinais e sintomas de hipoglicemia podem ser mascarados ou
atenuados (especialmente taquicardia).

Monitoração regular da glicemia é, portanto, recomendada.

É necessário cautela em pacientes em uso de indutores de
oxidases de função mista, como a rifampicina, pois o nível sérico
do carvedilol pode ser reduzido, ou inibidores de oxidases de
função mista, como a cimetidina, pois o nível sérico pode ser
aumentado. Entretanto, com base no pequeno efeito da cimetidina
sobre os níveis de Becarve, a probabilidade de interações
clinicamente significativas é mínima. Atenção especial aos efeitos
sinérgicos inotrópico negativo e hipotensor do carvedilol e drogas
anestésicas.

Administração concomitante de Becarve e glicosídeos
cardíacos pode prolongar o tempo de condução AV. Pacientes em uso
de betabloqueadores e agentes depletores de catecolaminas (por ex.,
inibidores da MAO) devem ser observados quanto a sinais de
hipotensão e/ou bradicardia severa. Observou-se aumento discreto
nas concentrações de ciclosporina após uso de Becarve em pacientes
transplantados renais que sofriam de rejeição vascular crônica.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está
fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico.
Pode ser perigoso para a sua saúde.

Ação da Substância Becarve

Resultados de Eficácia


Eficácia em hipertensão

Carvedilol (substância ativa) reduz a pressão arterial em
pacientes hipertensos pela combinação do bloqueio beta à
vasodilatação mediada por bloqueio alfa. A redução da pressão não
se associa a aumento da resistência periférica total, como é
observado com os agentes betabloqueadores puros. A frequência
cardíaca é discretamente reduzida. O fluxo sanguíneo renal e a
função renal se mantêm preservados.1,2

Carvedilol (substância ativa) mantém o volume sistólico e reduz
a resistência vascular periférica total. O fluxo sanguíneo para
diversos órgãos e para os leitos vasculares é preservado.

Eficácia na angina do peito

Em pacientes com doença arterial coronária, Carvedilol
(substância ativa) demonstrou efeitos anti-isquêmicos (melhora do
tempo total de exercício, tempo para depressão de 1 mm do segmento
ST e início de angina). Carvedilol (substância ativa) reduz
significativamente a demanda de oxigênio pelo miocárdio e a
hiperatividade simpática. Também reduz a pré-carga (pressão de
artéria pulmonar e de capilar pulmonar) e a
pós-carga.3

Eficácia em insuficiência cardíaca

Carvedilol (substância ativa) reduz significativamente a
mortalidade por todas as causas e a necessidade de hospitalização
por motivo cardiovascular. Carvedilol (substância ativa) promove
aumento da fração de ejeção e melhora dos sintomas em pacientes com
insuficiência cardíaca de etiologia isquêmica e não
isquêmica.5-7

Referências bibliográficas

1. Oestergren J, Storstein L,
Karlberg BE, Tiblin G Quality of life in hypertensive patients
treated either with Carvedilol (substância ativa) or enalapril.
Blood Pressure 1996; 5: 41-49 (CDS Vs 1.0).
2. Bertolotti G, Angelino E, Zotti E, DeCesaris R A multicenter,
double-blind, randomized parallel study of quality of life and
blood pressure control in hypertensive patients treated with
Carvedilol (substância ativa) or atenolol or enalapril. High Blood
Press Cardiovasc Prev 1995; 4: 216-224 (CDS Vs 1.0).
3. Hauf-Zachariou K, Blackwood RA, Gunawardena A, O’Donnell JG,
Garnham S, Pfarr E Carvedilol (substância ativa) versus verapamil
in stable angina: a multicentre trial. Eur J Clin Pharmacol 1997;
52: 95-100 (CDS Vs 1.0).
4. Van der Does R, Hauf-Zachariou U, Pfarr E, Holtbrügge W, König
S, Griffiths M, Lahiri A Comparison of safety and efficacy of
Carvedilol (substância ativa) and metoprolol in stable angina
pectoris. Am J Cardiol 1999; 83, 643-649 (CDS Vs 1.0).
5. Das Gupta P, Broadhurst P, Raftery EB, Lahiri A Value of
Carvedilol (substância ativa) in congestive heart failure secondary
to coronary artery disease. Am J Cardiol 1990; 66: 1118-1123 (CDS
Vs 1.0).
6. Wendt T, van der Does R, Schräder R, Landgraf H, Kober G Acute
hemodynamic of the vasodilating and betablocking agent, Carvedilol
(substância ativa), in comparison to propranolol. J Cardiovasc
Pharmacol 1987; 10 (Suppl 11): 147-150 (CDS Vs 1.0).
7. Packer M, Bristow MR, Cohn JN, Colucci WS, Fowler MB, Gilbert
EM, Shusterman NH The effect of Carvedilol (substância ativa) on
morbidity and mortality in patients with chronic heart failure. N
Engl J Med 1996; 334: 1349-1355 (CDS Vs 1.0).

Características Farmacológicas


O Carvedilol (substância ativa) é um antagonista neuro-hormonal
de ação múltipla, com propriedades betabloqueadoras não seletivas,
alfabloqueadora e antioxidante. Carvedilol (substância ativa) reduz
a resistência vascular periférica por vasodilatação mediada pelo
bloqueio alfa1 e suprime o sistema renina-angiotensina-aldosterona
devido ao bloqueio beta; retenção hídrica é, portanto, uma
ocorrência rara. Carvedilol (substância ativa) não apresenta
atividade simpatomimética intrínseca e, como o propranolol,
apresenta propriedades estabilizadoras de membrana.

Carvedilol (substância ativa) é uma mistura racêmica de 2
estereoisômeros. Em animais, ambos os enantiômeros apresentam
propriedades bloqueadoras de receptores alfa-adrenérgicos. As
propriedades bloqueadoras do receptor betaadrenérgico não são
seletivas para os receptores beta1 e beta2 e estão associadas ao
enantiômero levógiro do Carvedilol (substância ativa).

Carvedilol (substância ativa) é um potente antioxidante e
neutralizador de radicais de oxigênio, demonstrado por estudos em
animais, in vitro e in vivo, e em vários tipos de
células humanas, in vitro. Carvedilol (substância ativa)
exibe efeito antiproliferativo nas células musculares lisas de
vasos sanguíneos de humanos e efeitos protetores de órgãos.

Carvedilol (substância ativa) não exerce efeitos adversos no
perfil lipídico. A relação HDL/LDL se mantém normal.

Farmacocinética

Absorção

Após administração oral, Carvedilol (substância ativa) é
rapidamente absorvido. A concentração sérica máxima é alcançada em
aproximadamente 1 hora. A biodisponibilidade absoluta de Carvedilol
(substância ativa) no homem é de aproximadamente 25%. Alimentos não
alteram a extensão da biodisponibilidade, embora aumentem o tempo
para atingir a concentração plasmática máxima.

Distribuição

Carvedilol (substância ativa) é altamente lipofílico;
aproximadamente 98 – 99% do Carvedilol (substância ativa) se liga
às proteínas plasmáticas; o volume de distribuição é de
aproximadamente 2 L/kg.

Metabolismo

Carvedilol (substância ativa) é extensamente metabolizado no
fígado, principalmente por reações de glucuronidação, a diversos
metabólitos que são eliminados principalmente pela bile. O efeito
de primeira passagem após administração oral é cerca de 60 – 75%. A
desmetilação e hidroxilação do anel fenólico produzem três
metabólitos com atividade betabloqueadora. Comparados ao Carvedilol
(substância ativa), os três metabólitos exibem atividade
vasodilatadora fraca. Dois metabólitos do Carvedilol (substância
ativa) são antioxidantes extremamente potentes (30 a 80 vezes mais
potentes que o Carvedilol (substância ativa)).

Eliminação

A meia-vida de eliminação média do Carvedilol (substância ativa)
é de aproximadamente 6 horas. A depuração plasmática é de 500 – 700
mL/min. A eliminação é primariamente biliar, sendo as fezes a
principal via de excreção. Menor fração é eliminada pelos rins na
forma de metabólitos. É improvável que ocorra acúmulo do Carvedilol
(substância ativa) durante o tratamento prolongado, se usado
conforme recomendado.

Teratogenicidade

Estudos em animais mostraram que Carvedilol (substância ativa)
não possui efeitos teratogênicos.

Pacientes com insuficiência renal

O fluxo sanguíneo e a filtração glomerular mantêm-se preservados
durante a terapia crônica com Carvedilol (substância ativa).

Em pacientes com insuficiência renal e hipertensão, a área sob a
curva da concentração plasmática versus tempo, a meia-vida de
eliminação e a concentração plasmática máxima não se alteram
significativamente. A excreção renal do fármaco inalterado diminui
em pacientes com insuficiência renal, embora não ocorram
modificações significativas nos parâmetros farmacocinéticos.
Carvedilol (substância ativa) não é eliminado durante diálise, pois
não atravessa a membrana de diálise, provavelmente devido à sua
elevada ligação às proteínas do plasma. Carvedilol (substância
ativa) é eficaz em pacientes com hipertensão de origem renal,
insuficiência renal crônica, sob diálise ou após transplante
renal.

Pacientes com insuficiência hepática

Em pacientes com cirrose hepática, a biodisponibilidade pode
aumentar em até 80% por redução do efeito de primeira passagem.
Portanto, é contraindicado em pacientes com insuficiência hepática
clinicamente manifestada.

Pacientes diabéticos

Em pacientes hipertensos e portadores de diabetes tipo 2, não se
observou influência do Carvedilol (substância ativa) na glicemia de
jejum ou pós-prandial, nos níveis de hemoglobina glicosilada ou
necessidade de se alterar a dose dos agentes antidiabéticos. Nos
pacientes com resistência à insulina, o Carvedilol (substância
ativa) melhorou a sensibilidade à insulina.

Pacientes idosos/pediátricos

A farmacocinética do Carvedilol (substância ativa) em pacientes
hipertensos não é afetada pela idade. Um estudo em pacientes idosos
hipertensos demonstrou que não há diferença no perfil dos efeitos
adversos, comparado com pacientes mais jovens. Outro estudo que
incluiu pacientes idosos com doença arterial coronária demonstrou
não haver diferença nos efeitos adversos relatados versus os
relatados por pacientes mais jovens.

Os dados farmacocinéticos disponíveis em pacientes com menos de
18 anos de idade são limitados.

Cuidados de Armazenamento do Becarve

O produto deve ser conservado em temperatura ambiente (entre 15
e 30 ºC). Proteger da umidade.

O prazo de validade do medicamento é de 24 meses a
partir da data de fabricação impressa na embalagem externa do
produto.

Em caso de vencimento, não utilize o
medicamento.

Não use o medicamento com o prazo de validade
vencido.

Características físicas

3,125 mg

Comprimidos circular, levemente avermelhado, manchetado,
biconvexo, liso em ambas as faces.

6,25 mg

Comprimidos circular, na cor amarela, manchetado,
biconvexo, liso em ambas as faces.

12,5 mg

Comprimidos circular, na cor ocre, manchetado, biconvexo,
sulcado em uma das faces e liso na outra.

25 mg

Comprimidos circular, na cor branca, biconvexo, sulcado em
uma das faces e liso na outra.

Antes de usar observe o aspecto do
medicamento.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das
crianças. 

Dizeres Legais do Becarve

Data de fabricação, prazo de validade e n° do lote: vide
cartucho.

Reg. MS – 1.0181.0598

Farm. Resp.:

Dra. Miriam Onoda Fujisawa
CRF-SP nº 10.640

Medley Indústria Farmacêutica LTDA.

Rua Macedo Costa, 55
Campinas – SP
CNPJ 50.929.710/0001-79
Indústria Brasileira

Venda sob prescrição médica. 

Becarve, Bula extraída manualmente da Anvisa.

Remedio Para – Indice de Bulas A-Z.

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    Becarve Bula Completa extraída da Anvisa
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