Adalat Oros

Como o Adalat Oros funciona?

Adalat Oros contém a substância ativa nifedipino, que pertence a
um grupo de substâncias conhecidas como antagonistas do cálcio. Sua
atividade mais importante é dilatar os vasos sanguíneos, diminuindo
a resistência ao fluxo do sangue. Assim, o sangue corre livremente
pelas artérias, e isso faz diminuir a pressão arterial. O
tratamento da pressão alta diminui o risco de ocorrerem
complicações no coração, no cérebro e nos vasos sanguíneos. O
nifedipino serve também para tratar a dor no peito, conhecida como
angina do peito, porque essa substância ativa faz com que chegue
mais sangue ao coração. Isto ocorre porque o nifedipino dilata as
artérias coronárias e, por suas propriedades, evita a ocorrência de
espasmos (fechamentos temporários) desses vasos e, portanto,
melhora o fluxo de sangue e a oxigenação do tecido cardíaco.

O comprimido de Adalat Oros tem ação duradoura, sendo liberado
em uma taxa aproximadamente constante durante 24 horas. Por isso,
basta tomar um comprimido ao dia para garantir 24 horas de
atividade.

Contraindicação do Adalat Oros

Adalat Oros não deve ser usado nas situações a
seguir:

• Alergia ao nifedipino ou a qualquer um dos outros ingredientes
  do medicamento. Caso haja dúvida com relação a ter tido ou não
  qualquer alergia ao nifedipino, consulte seu médico;
• Em caso de choque de origem cardíaca;
• Paciente fazendo uso do antibiótico rifampicina, que é um
  medicamento que combate infecções;
• Antes da 20ª semana de gravidez e durante a amamentação;
• Em pacientes com bolsa de Kock (que é uma bolsa para coleta de
  fezes usada após cirurgia que retira partes do intestino na qual
  deixa de existir o caminho natural da saída das fezes, que precisam
  então ser coletadas na bolsa citada).

Informe ao seu médico caso ocorra gravidez ou início de
amamentação durante o uso deste medicamento.

Como usar o Adalat Oros

O comprimido deve ser engolido inteiro com um pouco de líquido,
podendo ser tomado com uma refeição ou não. Suco de toronja deve
ser evitado.

Nota importante:

as características técnicas do comprimido de Adalat Oros
permitem a liberação lenta da substância ativa no organismo, o que
garante a ação durante 24 horas.

Uma vez concluído este processo, o comprimido vazio é eliminado
pelo organismo através das fezes.

Adalat Oros destina-se a tratamentos prolongados. O seu médico
lhe dirá durante quanto tempo você deverá tomar Adalat Oros.

Não tome mais comprimidos do que aqueles que o médico
receitou.

A dose recomendada por via oral é de um comprimido por dia.

Em geral, o tratamento deve ser iniciado com 30 mg por dia. Uma
dose inicial de 20 mg, uma vez por dia, pode ser considerada quando
prescrita pelo médico.

Dependendo da gravidade da doença e da resposta do paciente, a
dose pode ser aumentada gradualmente até 120 mg uma vez por
dia.

Na coadministração de medicamentos que estimulam ou inibem as
enzimas do metabolismo pode caber a recomendação de adaptar a dose
de nifedipino ou de não usá-lo. Fale com seu médico.

Crianças e adolescentes:

A segurança e eficácia de Adalat Oros não foram estabelecidas em
crianças com menos de 18 anos de idade.

Idosos:

De acordo com a farmacocinética de Adalat Oros não é necessária
alteração de dose em pacientes acima de 65 anos.

Pacientes com disfunção hepática:

Deve-se efetuar monitoramento cuidadoso em pacientes com
problema no fígado leve, moderado ou grave e pode ser necessário
reduzir a dose. A farmacocinética do nifedipino não foi estudada em
pacientes com problema no fígado grave.

Pacientes com comprometimento renal:

Baseando-se em dados farmacocinéticos não há necessidade de
ajuste de dose em pacientes com problemas nos rins.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os
horários, as doses e a duração do tratamento.

Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu
médico.

Este medicamento não deve ser partido, aberto ou
mastigado.

O que devo fazer quando eu me esquecer de usar o Adalat
Oros?

Se você se esqueceu de tomar uma ou mais doses, não tome outra
dose para compensar a dose esquecida. Aguarde até o momento da
próxima dose e continue normalmente o tratamento.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico
ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

Precauções do Adalat Oros

Adalat Oros deve ser usado com precaução nos seguintes
casos:

• Pacientes que tem pressão muito baixa (pressão máxima inferior
  a 90 mmHg) ou mau funcionamento do coração, o que é chamado de
  insuficiência cardíaca, ou pessoas que tenham um estreitamento
  importante da valva aórtica, conhecido como estenose aórtica
  grave;
• Pacientes com estreitamento gastrintestinal grave preexistente,
  pois podem ocorrer problemas para eliminar o comprimido vazio de
  Adalat Oros nas fezes. Muito raramente, podem formar-se bezoares
  (acúmulo de material não digerível e, portanto, não eliminado no
  intestino) que necessitem de cirurgia. Em casos isolados foram
  relatados sintomas obstrutivos sem história de doença
  gastrintestinal;
• Pacientes com doença do fígado leve, moderada ou grave, pois,
  poderá ser necessário reduzir a dose do medicamento. A
  farmacocinética do nifedipino não foi estudada em pacientes com
  doença do fígado grave. Portanto, o nifedipino deve ser utilizado
  com cautela em pacientes com doença do fígado grave;
• Uso após a 20ª semana de gestação – exige uma avaliação
  individual cuidadosa do risco-benefício e somente será considerado
  se outras opções de tratamento não forem indicadas ou forem
  ineficazes.

No caso de mulheres grávidas, monitorar cuidadosamente a pressão
arterial, inclusive ao se administrar o nifedipino com sulfato de
magnésio por via intravenosa, devido à possibilidade de uma queda
acentuada da pressão arterial, o que pode ser prejudicial à mãe e
ao feto. Converse com seu médico.

Adalat Oros pode provocar uma interpretação errada do exame de
raio-X com contraste de bário, causando um efeito falso
positivo.

Se a dose diária for aumentada até o máximo de 120 mg de
nifedipino, você pode chegar a ingerir um máximo de 2 mmol de sódio
por dia. Seu médico irá orientar você.

Efeito sobre a capacidade de dirigir veículos e operar
máquinas:

Reações à substância ativa, que variam em intensidade de
indivíduo para indivíduo, podem prejudicar a capacidade de dirigir
veículos ou de operar máquinas. Isso pode ocorrer, particularmente,
no início do tratamento, na mudança de medicação ou sob ingestão
alcoólica concomitante.

Gravidez e Amamentação:

O nifedipino é contraindicado antes da 20ª semana de
gravidez.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres
grávidas sem orientação médica ou do
cirurgião-dentista.

O nifedipino pode ser a causa de insucesso na fertilização
artificial em homens que estão tomando o medicamento e não
apresentam outras causas que justifiquem esse insucesso.

O nifedipino é eliminado no leite materno. Como não há
experiência dos possíveis efeitos em crianças, suspenda a
amamentação se você iniciar o tratamento com nifedipino.

Reações Adversas do Adalat Oros

Como todos os medicamentos, Adalat Oros pode provocar efeitos
indesejáveis, apesar de nem todos os pacientes os apresentarem.

Se qualquer efeito adverso se tornar grave, ou se você notar
qualquer efeito adverso não listado nessa bula, informe seu
médico.

Segue abaixo a lista de possíveis reações adversas pela
frequência.

Reação comum (≥ 1/100 a lt; 1/10):

Dor de cabeça, inchaço, dilatação dos vasos sanguíneos, prisão
de ventre e mal-estar geral.

Reação incomum (≥1/1.000 a lt; 1/100):

Reação alérgica, reação alérgica com inchaço na língua e na
garganta, podendo dificultar a respiração (angioedema) e resultar
em complicações potencialmente fatais, ansiedade, alterações do
sono, vertigem, enxaqueca, tontura, tremor, alterações da visão,
aceleração ou palpitações das batidas do coração, pressão muito
baixa, desmaio, sangramento no nariz, congestão nasal, dor
abdominal e gastrintestinal, náusea, indisposição do estômago,
gases intestinais, secura na boca, alterações nos exames de sangue
que avaliam a função do fígado, vermelhidão inflamatória da pele,
cãibras, inchaço das articulações, urina excessiva, dificuldade ou
dor ao urinar, dificuldade de ereção, dores inespecíficas e
calafrios.

Reação rara (≥ 1/10.000 a lt; 1/1.000):

Coceira, urticária, aparecimento de lesões avermelhadas na pele,
sensações anormais na pele como queimação, agulhadas, cócegas ou
formigamento, comprometimento da sensibilidade chegando quase à
anestesia, crescimento e inflamações das gengivas.

Reação de frequência desconhecida:

Agranulocitose (falta ou acentuada redução de leucócitos
granulócitos (neutrófilos, basófilos e eosinófilos), que são
subtipos específicos dos glóbulos brancos), leucopenia (diminuição
de glóbulos brancos do sangue), reação alérgica grave, com risco
para a vida, em que há dificuldade para respirar (reação
anafilática), hiperglicemia (excesso de açúcar – glicose no
sangue), hipoestesia (perda ou diminuição de sensibilidade em
determinada região do organismo), sonolência, dor nos olhos, dor no
peito (angina do peito), falta de ar, sintomas de obstrução
intestinal (parada da eliminação de gases e fezes, dor abdominal em
cólica intensa e vômitos), dificuldade em engolir, formação de
bezoares por acúmulo de cápsulas vazias não eliminadas, úlceras
intestinais, vômito, mau funcionamento do esfíncter do esôfago,
pele amarelada devido à presença de bile no sangue, inflamação
grave da pele (necrólise epidérmica tóxica), reação alérgica pela
luz, manchas roxas na pele, dores articulares e musculares.

Nos pacientes em diálise, com hipertensão maligna e diminuição
do volume do sangue, pode ocorrer queda significativa da pressão
arterial decorrente da vasodilatação.

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou
farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do
medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de
atendimento.

Composição do Adalat Oros

Apresentações:

Adalat oros é apresentado na forma de comprimidos de
liberação prolongada com:

20 e 60 mg de nifedipino, em embalagens contendo 30 comprimidos
e 30 mg de nifedipino, em embalagens contendo 15 ou 30
comprimidos.

Uso oral.

Uso adulto.

Composição:

Cada comprimido contém:

Excipientes:

hipromelose, estearato de magnésio, óxido de polietileno,
cloreto de sódio, óxido de ferro vermelho, acetato de celulose,
macrogol, hiprolose, propilenoglicol e dióxido de titânio.

Superdosagem do Adalat Oros

Se alguém se intoxicar com uma dose excessiva de
nifedipino, poderá apresentar os seguintes sintomas:

Alterações da consciência, podendo entrar em coma, redução da
pressão arterial, alteração dos batimentos do coração, aumento do
açúcar no sangue, desequilíbrio metabólico, falta de oxigênio no
organismo, choque causado pelo mau funcionamento do coração e
acúmulo de líquido nos pulmões. O tratamento deverá ser feito no
hospital. No caso de superdose, contate seu médico ou o hospital
mais próximo.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento,
procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do
medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você
precisar de mais orientações.

Interação Medicamentosa do Adalat Oros

Medicamentos que podem ter seu efeito alterado se
tomados com nifedipino:

• Medicamentos para o tratamento da pressão alta, como
  diuréticos, betabloqueadores, inibidores da ECA, antagonistas do
  receptor de angiotensina II (AT-1), outros antagonistas de cálcio,
  agentes bloqueadores alfa-adrenérgicos, inibidores da PDE5 e
  alfa-metildopa, podem ter o seu efeito aumentado;
• Beta-bloqueadores, usados para tratar a pressão alta e algumas
  doenças do coração, podem provocar queda muito forte da pressão e
  piorar o funcionamento do coração. Esses pacientes devem ser
  monitorados com muito cuidado;
• Digoxina, usada para tratar doenças do coração, principalmente
  insuficiência cardíaca, pode ter seu efeito aumentado, podendo ser
  necessário ajuste de dose;
• Quinidina, usada para o tratamento das alterações dos
  batimentos do coração – pode ser necessário ajuste de dose ao se
  iniciar ou terminar o tratamento com nifedipino, é preciso
  consultar o médico a respeito;
• Tacrolimo, usado em doentes transplantados – quando for
  administrado junto com nifedipino poderá ser necessário reduzir a
  dose de tacrolimo.

Alguns medicamentos como antibióticos macrolídeos (p.ex.
eritromicina), antivirais usados para o tratamento de AIDS (p.ex.
ritonavir), antimicóticos azólicos (p.ex. cetoconazol),
antidepressivos nefazodona e fluoxetina,
quinupristina/dalfopristina, ácido valproico e cimetidina podem
aumentar as concentrações de nifedipino no sangue. Portanto, o
médico deve monitorar sua pressão arterial se você estiver tomando
um desses medicamentos juntamente com o nifedipino e, se
necessário, reduzir a dose de nifedipino.

Medicamentos que alteram o efeito do nifedipino se
tomados juntos:

Os seguintes medicamentos reduzem o efeito de
nifedipino:

Rifampicina (antibiótico):

Não pode ser administrada junto com nifedipino, fenitoína,
carbamazepina, fenobarbital (antiepilépticos).

Os seguintes medicamentos podem aumentar o efeito de
nifedipino:

Antibióticos macrolídeos (exceto azitromicina), p. ex.
eritromicina, antivirais usados para o tratamento de AIDS, p. ex.
ritonavir, antifúngicos azólicos, p. ex. cetoconazol,
antidepressivos como fluoxetina e nefazodona,
quinupristina/dalfopristina (antibióticos), ácido valproico
(antiepiléptico), cimetidina (para o tratamento de úlceras do
estômago ou do duodeno), cisaprida (para o tratamento de certas
doenças do estômago e do intestino).

Interação com Alimentos:

Não se deve tomar suco de toronja, conhecida também como
grapefruit, enquanto estiver em tratamento com nifedipino,
pois poderá ocorrer uma queda maior da pressão. Após o consumo
regular de suco de toronja, o efeito pode perdurar por, pelo menos,
três dias após a última ingestão do suco.

Outras Formas de Interação:

O nifedipino pode causar um falso aumento dos valores de ácido
vanililmandélico urinário determinados por alguns métodos
laboratoriais.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está
fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico.
Pode ser perigoso para a sua saúde.

Interação Alimentícia do Adalat Oros

O suco de toronja (grapefruit) inibe o sistema citocromo P450
3A4. A ingestão concomitante de suco de toronja e nifedipino
resulta em concentrações plasmáticas elevadas e prolonga a ação do
nifedipino devido à redução no metabolismo de primeira passagem ou
redução da depuração.

Como consequência, o efeito hipotensor pode aumentar. Após a
ingestão regular de suco de toronja, esse efeito
pode permanecer por pelo menos três dias após a última
ingestão. Portanto, deve-se evitar a ingestão de toronja/suco de
toronja durante o tratamento com nifedipino.

Ação da Substância Adalat Oros

Resultados da eficácia

Coronariopatia

Observações em 3.668 pacientes de 23 estudos clínicos com
duração de tratamento de 14 dias até mais de 3 anos e doses diárias
de 10 – 60 mg mostraram eficácia do medicamento em 77% dos casos,
em média. Outros estudos em 7.400 pacientes com angina de peito
estável apresentaram sucesso terapêutico em 80% dos casos.

De forma correspondente, demonstrou-se eficácia bastante
satisfatória do nifedipino nos casos de espasmo coronário em 439
pacientes com angina de Prinzmetal (angina variante), com 87%
de êxito. O tratamento durou de 30 dias até mais de 5 anos; a dose
diária preferida foi de 30 – 40 mg; em casos isolados chegou-se a
80 e até um máximo de 120 mg. No caso da angina de peito instável,
o êxito terapêutico foi de 76% e na angina de peito com infarto
agudo do miocárdio, de 70%.

Hipertensão

Em vários estudos clínicos com duração entre uma semana e 14
meses adotaram-se na maioria dos casos doses diárias de 30 até 60
mg. A ação terapêutica manifestou-se claramente após
aproximadamente uma semana de tratamento e permaneceu inalterada
durante todo o período de observação. Globalmente comprovou-se uma
queda de pressão sistólica entre 25 e 48 mmHg e de pressão
diastólica entre 12 e 33 mmHg – dependendo da pressão arterial
inicial e da dose administrada.

Num estudo randomizado duplo-cego avaliou-se a ação
anti-hipertensiva do nifedipino em comparação com placebo em 16
pacientes. O tratamento durou 4 semanas em cada grupo e os
resultados constam da tabela abaixo.

Características Farmacológicas

Propriedades farmacodinâmicas

O nifedipino é um antagonista do cálcio do tipo
1,4-diidropiridina. Os antagonistas do cálcio reduzem o influxo
transmembrana de íons de cálcio para o interior da célula através
do canal lento de cálcio. O nifedipino age particularmente nas
células do miocárdio e nas células da musculatura lisa das artérias
coronárias e dos vasos de resistência periférica.

No coração, o nifedipino dilata as artérias coronárias,
especialmente os vasos de grande calibre, mesmo no segmento da
parede livre de áreas parcialmente estenosadas. Além disso, o
nifedipino reduz o tônus da musculatura lisa vascular nas artérias
coronárias e evita vasoespasmos. O resultado final é o aumento do
fluxo sanguíneo pós-estenótico e aumento da oferta de oxigênio.
Paralelamente a isso, o nifedipino reduz a necessidade de oxigênio
com a redução da pós-carga.

Com o uso prolongado, o nifedipino também pode prevenir o
desenvolvimento de novas lesões ateroscleróticas nas artérias
coronárias.

O nifedipino reduz o tônus da musculatura lisa das arteríolas,
diminuindo desta forma a resistência periférica aumentada e,
consequentemente, a pressão arterial.

No início do tratamento com nifedipino pode haver aumento
reflexo transitório da frequência cardíaca e, portanto, no débito
cardíaco. No entanto, este aumento não é suficiente para compensar
a vasodilatação. O nifedipino aumenta também a excreção de sódio e
água, tanto no tratamento de curto prazo como no prolongado.

O efeito de redução da pressão arterial do nifedipino é
particularmente pronunciado em pacientes hipertensos.

Propriedades farmacocinéticas

Absorção

O nifedipino é quase completamente absorvido após administração
oral. A disponibilidade sistêmica de nifedipino de liberação
imediata (nifedipino cápsulas) administrado oralmente é de 45 –
56%, devido ao efeito de primeira passagem. Atingem-se as
concentrações séricas e plasmáticas máximas em 30 a 60 min. A
administração com alimentos retarda, mas não reduz a absorção.

Distribuição

O nifedipino liga-se a 95% das proteínas plasmáticas (albumina).
A meia-vida de distribuição após administração intravenosa tem sido
determinada como 5 a 6 minutos.

Metabolismo/Biotransformação

Após administração oral, o nifedipino é metabolizado na parede
intestinal e no fígado, sobretudo por meio de processos oxidativos.
Esses metabólitos não apresentam atividade farmacodinâmica.

O nifedipino é excretado na forma de metabólitos,
predominantemente por via renal, e cerca de 5 – 15% são excretados
por via biliar, nas fezes.

Na urina recuperam-se somente traços da substância intacta
(menos de 0,1%).

Eliminação/Excreção

A meia-vida terminal de eliminação da formulação convencional de
cápsula de nifedipino é de 1,7 a 3,4 horas. Não há relatos de
acúmulo da substância após tratamento prolongado com as doses
habituais. Não se detectaram alterações substanciais nos pacientes
com disfunção renal em comparação com voluntários sadios.

Em um estudo comparando a farmacocinética do nifedipino de
pacientes com disfunção hepática leve (Child-Pugh A) ou moderada
(Child-Pugh B) com pacientes com função hepática normal, a
depuração de nifedipino oral foi reduzida, 48% (Child-Pugh A) e 72%
(Child-Pugh B), em média.

Como resultado a ASC e C_máx de nifedipino aumentaram
em média 93% e 64% (Child-Pugh A) e 253% e 171% (Child-Pugh B),
respectivamente, em comparação com pacientes com função hepática
normal.

A farmacocinética do nifedipino não foi investigada em
pacientes com insuficiência hepática grave.

Dados pré-clínicos de segurança

Os dados pré-clínicos baseados nos estudos convencionais de
toxicidade de doses únicas e múltiplas, de genotoxicidade e de
potencial carcinogênico não revelam nenhum dano especial a
humanos.

Toxicidade reprodutiva

Foi demonstrado que o nifedipino é teratogênico em ratos,
camundongos e coelhos por induzir deformidades digitais,
malformações das extremidades, fendas palatinas, fendas esternais e
malformações das costelas.

As deformidades digitais e as malformações das extremidades são
provavelmente resultado do comprometimento do fluxo sanguíneo
uterino, mas também se observou entre os animais que somente haviam
recebido nifedipino após o término do período organogenético.

A administração de nifedipino foi associada a diversos efeitos
embriotóxicos, placentotóxicos e fetotóxicos, como atrofia fetal
(ratos, camundongos e coelhos), placentas pequenas e vilosidades
coriônicas pouco desenvolvidas (macacos), mortes embrionárias e
fetais (ratos, camundongos e coelhos) e prolongação da
gestação/diminuição da sobrevivência neonatal (ratos; não se
avaliou outra espécie).

Todas as doses associadas a efeitos teratogênicos, embriotóxicos
ou fetotóxicos em animais produziram toxicidade materna e eram
muitas vezes superiores à dose máxima recomendada para humanos.

Cuidados de Armazenamento do Adalat Oros

A substância ativa de Adalat Oros é altamente sensível à luz,
portanto, os comprimidos devem ser conservados na embalagem
original, em temperatura ambiente (entre 15°C e 30°C), protegidos
da luz e da umidade, e só devem ser retirados da embalagem na hora
de tomar.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide
embalagem.

Não use medicamento com prazo de validade vencido.
Guarde-o em sua embalagem original.

Características organolépticas:

Adalat Oros é um comprimido de liberação prolongada, redondo,
convexo, de cor rosa, com um pequeno orifício em um dos lados. Não
tem cheiro característico.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso
ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no
aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá
utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das
crianças.

Dizeres Legais do Adalat Oros

MS -1.7056.0052.

Farm. Resp.:

Dra. Dirce Eiko Mimura.
CRF-SP n° 16532.

Fabricado por:

Bayer AG.
Leverkusen – Alemanha.

Importado por:

Bayer S.A.
Rua Domingos Jorge, 1.100 – Socorro.
04779-900 – São Paulo – SP.
C.N.P.J. n° 18.459.628/0001-15.

SAC – 0800 702 1241.

Venda sob prescrição médica.

Adalat-Oros, Bula extraída manualmente da Anvisa.

Remedio Para – Indice de Bulas A-Z.