Acetilcisteina Biosintetica Bula

Acetilcisteína Biosintética

Como o Acetilcisteína –
Biosintética funciona? 


A acetilcisteína é um medicamento expectorante que ajuda a
eliminar as secreções produzidas nos pulmões, facilitando a
respiração.

A acetilcisteína modifica as características da secreção
respiratória (muco) reduzindo sua consistência e elasticidade,
tornando-a mais fluida ou mais liquefeita, o que facilita a sua
eliminação das vias respiratórias. A acetilcisteína funciona ainda
como antídoto de danos hepáticos provocados pelo paracetamol,
regenerando os estoques de uma substância vital para a função
normal do fígado (a glutationa). A acetilcisteína é rapidamente
absorvido no trato gastrintestinal. O início de sua ação ocorre
dentro de uma hora após sua administração, quando alcança
concentrações máximas nas secreções brônquicas.

Contraindicação do Acetilcisteína –
Biosintética

A acetilcisteína é contraindicado para pacientes alérgicos a
acetilcisteína e/ou demais componentes de sua formulação.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres
grávidas sem orientação médica ou do
cirurgião-dentista.

Este medicamento é contraindicado para crianças menores
de 2 anos.

Não há contraindicações para o tratamento de overdose de
paracetamol com acetilcisteína.

Como usar o Acetilcisteína – Biosintética

A acetilcisteína é um medicamento que não necessita de
prescrição médica obrigatória. Leia as informações da bula antes de
utilizá-lo e, se persistirem os sintomas ao fazer uso deste
medicamento, suspenda o uso e procure orientação médica.

A acetilcisteína deve ser administrada somente por via oral e
não deve ser diluído.

Posologia do Acetilcisteína –
Biosintética


Pediátrico (crianças acima de 2 anos)

A acetilcisteína pediátrico 20 mg/ml

Idade

Dose

Frequencia

2 a 4 anos

100 mg (5 ml)

2 a 3 vezes ao dia ou a critério
médico

Acima de 4 anos

100 mg (5 ml)

3 a 4 vezes ao dia ou a critério
médico

Adultos

A acetilcisteína adulto 40 mg/ml

Dose de 600 mg (15 ml), 1 vez ao dia, de preferência à
noite.

A duração do tratamento é de 5 a 10 dias, não desaparecendo os
sintomas procure um médico.

Indicações específicas para uso adulto e
pediátrico

Complicação Pulmonar da Fibrose Cística

Crianças acima de 2 anos de idade

200 mg (10 ml de xarope pediátrico) a cada 8 horas;

Adultos

200 mg (5 ml de xarope adulto) a 400 mg (10 ml de xarope adulto)
a cada 8 horas.

A critério médico, as doses acima podem ser aumentadas até o
dobro.

Intoxicação acidental ou voluntária por
paracetamol

Por via oral, dose inicial de 140 mg/kg de peso corpóreo o mais
rápido possível, dentro de 10 horas da ingestão do agente tóxico,
seguidas de doses únicas de 70 mg/kg de peso corpóreo a cada 4
horas, por 1-3 dias.

Siga corretamente o modo de usar. Em caso de dúvidas
sobre este medicamento, procure orientação do farmacêutico. Não
desaparecendo os sintomas, procure orientação de seu médico ou
cirurgião dentista.

O que devo fazer quando eu me esquecer de usar o
Acetilcisteína – Biosintética? 


Caso você esqueça de tomar uma dose, deve tomá-la o quanto antes
e tomar a dose seguinte como de costume, isto é, na hora regular e
sem dobrar a dose.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico
ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

Precauções do Acetilcisteína – Biosintética

A presença de odor sulfúreo (enxofre) não indica alteração no
medicamento, pois é característico do princípio ativo contido no
mesmo.

É recomendada precaução quando utilizado por pacientes com
úlcera péptica ou histórico de úlcera, especialmente no caso de
administração concomitante a outros medicamentos com conhecido
efeito irritativo à mucosa gástrica.

A administração da acetilcisteína, principalmente no início do
tratamento, pode fluidificar a secreção brônquica e aumentar seu
volume. Se efetivamente o paciente não conseguir expectorar, deve
ser realizada a drenagem postural, aspiração brônquica e/ou outras
medidas para drenagem de secreção.

Uso em idosos

Devem-se seguir as orientações gerais descritas para o
medicamento, salvo em situações especiais.

Uso pediátrico

Agentes mucolíticos podem induzir obstrução respiratória em
crianças abaixo de 2 anos. Devido às características fisiológicas
das vias aéreas nessa faixa etária, a habilidade de expectorar pode
ser limitada. Portanto agentes mucolíticos não devem ser utilizados
em crianças com menos de 2 anos de idade.

Este medicamento é contraindicado para crianças menores
de 2 anos.

Pacientes portadores de asma brônquica

Devem ser rigorosamente monitorados durante o tratamento; se
ocorrer broncoespasmo (contração dos brônquios causando dificuldade
para respirar ou chiado no peito), suspender a acetilcisteína
imediatamente e iniciar tratamento adequado.

A acetilcisteína pode afetar moderadamente o metabolismo da
histamina, portanto deve-se ter cautela quando administrar o
produto para o tratamento ao longo prazo em pacientes com
intolerância à histamina, uma vez que sintomas de intolerância
podem ocorrer (dor de cabeça, rinite vasomotora e prurido).

O paciente que utiliza a acetilcisteína pode dirigir e operar
máquinas, pois o medicamento não diminui a atenção e o estado de
vigília do paciente.

Gravidez e lactação

Há escassez de dados clínicos sobre mulheres expostas à
acetilcisteína durante a gravidez. Estudos com animais não sugerem
nenhum efeito nocivo, direto ou indireto na toxicidade reprodutiva.
Como medida de precaução é preferível evitar o uso de
acetilcisteína na gravidez.

Não há informações disponíveis sobre o efeito da acetilcisteína
na fertilidade humana.

Estudos em animais não indicaram efeitos nocivos com relação à
fertilidade humana nas dosagens recomendadas.

Não há informações disponíveis sobre a excreção de
acetilcisteína e seus metabólitos pelo leite materno. O produto só
deve ser usado durante a gravidez e lactação depois de cuidadosa
avaliação de risco-benefício.

O risco para a criança amamentada não pode ser excluído. Atenção
pacientes sob dietas restritivas de sódio: a acetilcisteína em
todas as apresentações de uso oral adulto e pediátrico contém
sódio.

A acetilcisteína xarope 20 mg/ml e 40 mg/ml contém sorbitol.
Esta apresentação não deve ser utilizada em pacientes com
intolerância hereditária à frutose. Este produto deve ser utilizado
com cautela por pacientes diabéticos.

A acetilcisteína xarope 20 mg/ml e 40 mg/ml cotném
p-hidroxibenzoato (metilparabeno e propilparabeno). Estas
substâncias podem causar reações alérgicas (possivelmente
tardias).

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres
grávidas sem orientação médica ou do
cirurgião-dentista.

Reações Adversas do Acetilcisteína –
Biosintética

Os eventos adversos mais frequentemente associados com a
administração oral de acetilcisteína são gastrointestinais.

Reações de hipersensibilidade incluindo choque anafilático,
reação anafilática / anafilactóide, broncoespasmo, angioedema,
rash e prurido tem sido reportados com menor
frequência.

Reações incomuns (ocorrem entre 0,1% e 1% dos pacientes
que utilizam este medicamento)

Hipersensibilidade, cefaleia (dor de cabeça), zumbido no ouvido,
taquicardia, vômito, diarreia, estomatite, dor abdominal, náusea,
urticária, rash, angioedema (alergia), prurido (coceira),
febre e pressão arterial baixa.

Reações raras (ocorrem entre 0,01% e 0,1% dos pacientes
que utilizam este medicamento)

Broncoespasmo (chiado no peito), dispneia (falta de ar) e
dispepsia (indigestão).

Reações muito raras (ocorrem em menos de 0,01% dos
pacientes que utilizam este medicamento)

Choque anafilático, reação anafilática / anafilactóide e
hemorragia.

Reação com frequência desconhecida

Edema (inchaço) de face.

Em casos raríssimos houve relato de reações severas da pele,
como síndrome de Stevens-Johnson e síndrome de
Lyell, com relação temporal com a administração da
acetilcisteína. Na maioria dos casos havia envolvimento provável de
pelo menos uma droga co-suspeita na provocação da síndrome
muco-cutânea relatada. Por isso, é preciso consultar o médico assim
que ocorrer alguma nova alteração na pele ou em membranas mucosas,
a acetilcisteína deve ser interrompida imediatamente.

Também já foi descrita redução da agregação plaquetária com o
uso da acetilcisteína. O significado clínico desta alteração ainda
não está estabelecido.

Se for observada qualquer outra reação não descrita nesta bula,
informe seu médico.

Informe ao seu médico, cirurgião dentista ou
farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do
medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de
atendimento.

Composição do Acetilcisteína – Biosintética

Cada ml de xarope pediátrico de acetilcisteína
contém

Acetilcisteína 20 mg.

Excipientes:

carmelose sódica, edetato dissódico di-hidratado, metilparabeno,
propilparabeno, propilenoglicol, sacarina sódica di-hidratada,
sorbitol, hidróxido de sódio, água purificada, ácido clorídrico e
aroma de framboesa.

Cada ml de xarope adulto de acetilcisteína
contém

Acetilcisteína 40 mg.

Excipientes:

carmelose sódica, edetato dissódico di-hidratado, metilparabeno,
propilparabeno, propilenoglicol, sacarina sódica di-hidratada,
sorbitol, hidróxido de sódio, água purificada, ácido clorídrico e
aroma de morango.

Apresentação do Acetilcisteína –
Biosintética


Xarope 20 mg/ml (sabor framboesa)

Frascos com 120 ml + copo dosador.

Xarope 40 mg/ml (sabor morango)

Frascos com 120 ml + copo dosador.

Uso oral.

Uso adulto e pediátrico acima de 2 anos.

Superdosagem do Acetilcisteína – Biosintética

Voluntários saudáveis receberam 11,2g de acetilcisteína
diariamente por três meses sem ocorrência de qualquer evento
adverso sério. Doses acima de 500 mg de acetilcisteína / kg de peso
foram bem toleradas sem nenhum sintoma de envenenamento.

A superdosagem pode levar a sintomas gastrintestinais como
náusea, vômito e diarreia.

Não há antídoto específico para a acetilcisteína e o tratamento
é sintomático.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento,
procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do
medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você
precisar de mais orientações.

Interação Medicamentosa do Acetilcisteína –
Biosintética

Os estudos de interação foram realizados apenas em adultos.

A acetilcisteína não deve ser administrado concomitantemente com
fármacos antitussígenos, pois a redução do reflexo tussígeno pode
levar ao acúmulo de secreções brônquicas.

O uso de carvão ativado pode reduzir o efeito de
acetilcisteína.

Dissolução de formulações de acetilcisteína com outros
medicamentos não é recomendada.

Relatos de inativação de antibióticos com acetilcisteína foram
encontrados apenas em estudos “in vitro” onde as
substâncias foram misturadas diretamente. Portanto quando o
tratamento com antibiótico oral for necessário, é recomendado o uso
de acetilcisteína oral 2 horas antes ou depois da administração do
antibiótico.

A administração concomitante de nitroglicerina e acetilcisteína
causam hipotensão significante e aumentam a dilatação da artéria
temporal. Se houver necessidade de tratamento concomitante com
nitroglicerina e acetilcisteína, os pacientes devem ser
monitorados, pois pode ocorrer hipotensão, inclusive grave,
devendo-se ter atenção para a possibilidade de cefaleias (dor de
cabeça).

Avise seu médico ou farmacêutico se você usar medicamentos a
base de nitrato em conjunto com o uso de acetilcisteína.

O uso concomitante de acetilcisteína e carbamazepina podem
resultar em níveis subterapêuticos de carbamazepina.

Alterações de exames laboratoriais

A acetilcisteína pode interferir no método de ensaio
colorimétrico de mensuração do salicilato e interferir também no
teste de cetona na urina.

Interações com alimentos

Até o momento não foi relatada interação entre acetilcisteína e
alimentos. Não há nenhuma indicação sobre a administração do
produto antes ou após as refeições.

Informe ao seu médico ou cirurgião dentista se você está
fazendo uso de algum outro medicamento.

Interação Alimentícia do Acetilcisteína – Biosintética

Exclusivo Solução Nasal

Por ser de uso nasal não há interferência entre Acetilcisteína
(substância ativa) nasal e alimentos.

Exclusivo Solução Injetável

Por ser de uso injetável ou inalatório, não são conhecidas
interferências entre o medicamento e alimentos.

Exclusivo Comprimido Efervescente / Granulado /
Xarope

Até o momento não foi relatada interação entre Acetilcisteína
(substância ativa) e alimentos. Não há nenhuma indicação sobre a
administração do produto antes ou após as refeições.

Fonte: Bula do Profissional do Medicamento
Fluimucil®.

Ação da Substância Acetilcisteína – Biosintética

Resultados de Eficácia


Solução Nasal

A Acetilcisteína (substância ativa) em
otorrinolaringologia

Um estudo prospectivo randomizado, duplo-cego e controlado por
placebo avaliou a eficácia de Acetilcisteína (substância ativa) com
nebulizador por via nasal quatro vezes ao dia em 60 indíviduos com
diagnóstico de rinite alérgica. Acetilcisteína (substância ativa)
era o único tratamento utilizado em um período de dois meses. Os
participantes que usaram Acetilcisteína (substância ativa)
relataram menos obstrução nasal, coceira no nariz e rinorreia
quando comparados com os que receberam placebo, embora a diferença
fosse significativa (p= 0,028) só no último sintoma (Bousquet J,
2000).

Solução Injetável

Comparação da administração intravenosa e
oral

A Acetilcisteína (substância ativa) por via intravenosa tem um
pico máximo de concentração em plasma até 20 vezes maior que uma
dose semelhante por via oral (Borgstrom L e cols. 1986). A maior
disponibilidade de Acetilcisteína (substância ativa) por via
intravenosa acontece tanto na forma total como reduzida e poderia
ser atribuída à ausência do metabolismo hepático de primeira
passagem que acontece após a administração oral (Olsson B e cols.
1988).

Intoxicação por paracetamol

A Acetilcisteína (substância ativa) é recomendada como antídoto
para a superdose de paracetamol com possível risco de toxicidade
hepática (Wolf SJ e cols. 2007).

Estudo comparou 100 casos de intoxicação por paracetamol
tratados com Acetilcisteína (substância ativa) intravenosa e 57
casos que receberam unicamente tratamento de suporte (Prescott LF e
cols. 1979). Demonstrou-se uma redução importante da toxicidade
hepática grave (58% suporte a 2% no grupo Acetilcisteína
(substância ativa)) quando o tratamento foi administrado nas
primeiras 10 horas após a ingestão de paracetamol.

Em um estudo de coorte que avaliou 4084 pacientes intoxicados
por paracetamol, foram comparados os pacientes que receberam regime
de Acetilcisteína (substância ativa) por via oral (regime de 72
horas) e por via intravenosa (regime de 20 h). Os pacientes que
receberam tratamento endovenoso nas primeiras 12 horas após a
ingestão de paracetamol tiveram menor toxicidade hepática (RR 0,54,
CI95% 0,38 a 0,75 às 4 horas; RR 0.84, CI95% 0,71 a 1,00 às 12
horas e 12 minutos). Entre 12 e 18 horas após a ingestão de
paracetamol, o tratamento endovenoso com Acetilcisteína (substância
ativa) diminuiu a toxicidade hepática de forma semelhante ao
tratamento oral. Ainda é destacada a vantagem de poder utilizar o
tratamento endovenoso em pacientes que apresentam vômitos (Yarema
MC e cols. 2009). Em estudo com pacientes pediátricos, a
Acetilcisteína (substância ativa) intravenosa por 52 horas mostrou
eficácia semelhante ao regime com Acetilcisteína (substância ativa)
oral por 72 horas (Perry HE e Shannon MW. 1998).

A Acetilcisteína (substância ativa) na Síndrome do
Desconforto Respiratório do Adulto

Estudo controlado em pacientes com Síndrome do Desconforto
Respiratório do Adulto avaliou 32 pacientes que receberam
Acetilcisteína (substância ativa) por via intravenosa e 29 que
receberam placebo por infusão contínua nas 72 horas posteriores à
sua admissão em terapia intensiva. Os pacientes que receberam
Acetilcisteína (substância ativa) tiveram melhora rápida nos
índices de oxigenação, com diminuição significativa no suporte
ventilatório mecânico no segundo e terceiro dia de tratamento
(Suter PM e cols. 1994).

Uso da Acetilcisteína (substância ativa) nas
atelectasias pulmonares

Pacientes com atelectasias pulmonares foram tratados com lavagem
broncoscópica com solução salina fisiológica e Acetilcisteína
(substância ativa) na proporção de 7:3.

Resultados radiológicos positivos foram vistos no seguimento de
48 dos 51 pacientes tratados. Houve completa regressão da
atelectasia em 37 casos e regressão parcial em 11 casos.
Entretanto, houve recorrência da atelectasia em 8 casos nas 48
horas seguintes (Perruchoud A e cols. 1980).

Instilação de Acetilcisteína (substância ativa) para a
sinusite crônica

Uma solução da associação de 300 mg de Acetilcisteína
(substância ativa) e 750 mg de tianfenicol foi usada para realizar
instilação local após lavagem e drenagem dos seios paranasais em
498 pacientes com sinusite maxilar crônica. Os pacientes foram
tratados até se obter uma lavagem limpa ou uma sinumanometria
normal. Em 36,25% dos casos, houve regressão completa do quadro de
sinusite crônica, sem necessidade de intervenções adicionais,
inclusive cirúrgicas (Bertrand B e Eloy P. 1993).

Comprimido Efervescente / Granulado /
Xarope

Bronquite aguda

Um estudo multicêntrico, prospectivo randomizado, duplo-cego e
controlado por placebo avaliou a eficácia de Acetilcisteína
(substância ativa) 200 mg 3x/dia via oral formulação granulada por
10 dias no tratamento de 215 pacientes com bronquite aguda. Os
participantes foram divididos em três grupos de acordo com a
presença ou ausência de doenças respiratórias crônicas (Brocard H.
e cols, 1980). Os parâmetros avaliados (volume e viscosidade da
secreção respiratória, intensidade da tosse e pico de fluxo
expiratório) evidenciaram resultados favoráveis ao uso de
Acetilcisteína (substância ativa) de modo significativo, em
especial no grupo de participantes com bronquite aguda sem doença
respiratória crônica prévia. Ressalta-se entre os dados do estudo o
aumento inicial e transitório significativo de secreção
respiratória entre os pacientes que utilizaram Acetilcisteína
(substância ativa). Entre os pacientes tratados apenas com
antibióticos no grupo placebo, houve declínio gradual do volume de
secreção desde o início do tratamento. Isso reforça a hipótese do
efeito positivo de drenagem da secreção devido à fluidificação pelo
uso de Acetilcisteína (substância ativa) (Brocard H. e cols,
1980).

Bronquite crônica

Pacientes com bronquite crônica foram avaliados em um estudo
multicêntrico, prospectivo randomizado, duplo-cego e controlado por
placebo e, neste estudo foram incluídos 744 pacientes. Os
parâmetros estudados foram: quantidade e viscosidade da secreção
respiratória, dificuldade de expectoração, intensidade da tosse e
episódios de exacerbação em um período de 6 meses. Os resultados
positivos foram estatisticamente significantes em favor do grupo
que usou Acetilcisteína (substância ativa) 200 mg 2x/dia formulação
granulada via oral em todos os itens analisados (Multicenter Study
Group, 1980).

Um outro estudo foi realizado em pacientes com bronquite
crônica. Este estudo aberto e não comparativo avaliou 1392
pacientes (por protocolo) com diagnóstico de bronquite crônica em
uso de Acetilcisteína (substância ativa) 200 mg 3x/dia formulação
granulada via oral por 2 meses. Foram analisados viscosidade e
aspecto da secreção respiratória, dificuldade de expectoração e
intensidade da tosse (Tattersall A. B. e cols, 1983).

Após 2 meses de tratamento com Acetilcisteína (substância
ativa), observou-se uma melhoria na viscosidade da expectoração em
80% dos casos, do caráter da expectoração em 59%, da dificuldade
para expectorar em 74% e da gravidade da tosse em 71%. Os
resultados confirmam a eficácia da Acetilcisteína (substância
ativa) sobre os parâmetros relacionados com a hipersecreção
brônquica.

Para além de toda a sintomatologia clínica referida, o
desenvolvimento da bronquite crônica é frequentemente associado à
existência de exacerbações agudas recorrentes do seu processo
brônquico, as quais determinam um agravamento da referida
sintomatologia (Tattersall A. B. e cols, 1983).

A microbiota existente na secreção respiratória foi avaliada em
um estudo aberto com 22 fumantes sem bronquite crônica, 19 fumantes
com bronquite crônica e doença pulmonar obstrutiva crônica e 14 não
fumantes saudáveis, através de broncoscopia e cultura de escovado
brônquico com escova protegida. O uso de Acetilcisteína (substância
ativa) por via oral foi considerado na análise. Não se verificou
diferença estatisticamente significante em faixas mais baixas na
porcentagem de indivíduos com cultura positiva entre os grupos.
Entre os fatores analisados, o uso de Acetilcisteína (substância
ativa) via oral foi o único fator independente a influenciar os
resultados bacteriológicos. O grupo de pacientes com obstrução
crônica das vias aéreas em uso de Acetilcisteína (substância ativa)
via oral teve uma porcentagem menor estatisticamente significante
de culturas bacterianas positivas quando comparado ao mesmo grupo
que não fazia uso da medicação (Riise GC e cols, 1994).

A Acetilcisteína (substância ativa) na
pediatria

A Acetilcisteína (substância ativa) em crianças foi avaliada em
um estudo prospectivo, randomizado, duplo-cego e controlado por
placebo. Este estudo avaliou a Acetilcisteína (substância ativa)
via oral em 50 crianças com infecção aguda das vias respiratórias.
Além do tratamento com antibiótico, as crianças recebiam
Acetilcisteína (substância ativa) via oral na forma granulada com
dose ajustada para idade (100 mg até 2 anos, 200 mg entre 2 e 4
anos e 300 mg acima de 4 anos) ou placebo por 6 dias.
Verificaram-se diferenças estatisticamente significantes dos
parâmetros estudados (febre, ruídos respiratórios e tosse) em favor
do uso da Acetilcisteína (substância ativa) (Biscatti G. e cols,
1972).

Intoxicação por paracetamol

Diversos estudos clínicos realizados mostraram o efeito protetor
da Acetilcisteína (substância ativa) sobre o fígado dos pacientes
intoxicados por paracetamol (Petterson R.G. e cols, 1977; Prescott
L.F. e cols, 1977, 1981; Rumack B.H. e cols, 1981; Harrison P.H. e
cols, 1990).

Um estudo retrospectivo descreve o desfecho de 2540 pacientes
suspeitos de overdose de paracetamol. Os pacientes foram tratados
com uma dose oral inicial de 140mg/kg de Acetilcisteína (substância
ativa) seguida por doses de 70 mg/kg a cada 4 horas por 3 dias.
Hepatoxicidade foi verificada em 6,1% dos pacientes que tiveram o
esquema de tratamento de Acetilcisteína (substância ativa) por via
oral iniciado até 10 horas após a ingestão de paracetamol e em
26,4% dos pacientes quando a Acetilcisteína (substância ativa) foi
iniciada entre 10 e 24 horas. Entre os pacientes de alto risco que
tiveram o esquema de Acetilcisteína (substância ativa) iniciado
entre 16 e 24 horas após a ingestão de paracetamol, 41%
desenvolveram hepatoxicidade. Quando iniciada até 8 horas após a
ingestão de paracetamol, a Acetilcisteína (substância ativa)
exerceu efeito hepatoprotetor independente da concentração sérica
de paracetamol (Smilkstein MJ. e cols, 1988).

Doença Pulmonar Obstrutiva Crônica (DPOC)

Um estudo prospectivo randomizado, duplo-cego, duplo-mascarado,
controlado por placebo avaliou 123 pacientes com exacerbação aguda
de DPOC.

Duas doses de Acetilcisteína (substância ativa) foram utilizadas
(1200 mg/dia e 600 mg/dia) com o objetivo principal de avaliar a
proporção de pacientes com proteína C reativa (PCR) em níveis
normais após 10 dias de tratamento (Zuin R. e cols, 2005).

Entre os pacientes com PCR em níveis aumentados, uma maior
proporção estatisticamente significante de pacientes que tomaram
Acetilcisteína (substância ativa) tiveram seus níveis séricos de
PCR normalizados após 10 dias. O uso de 1200 mg/dia de
Acetilcisteína (substância ativa) foi mais eficaz que o uso de 600
mg/dia.

Ambas as dosagens foram mais eficazes que placebo na melhora
clínica e de função pulmonar avaliada por pico de fluxo
expiratório. É especulado que o efeito de Acetilcisteína
(substância ativa) nos marcadores inflamatórios pode ser devido às
propriedades mucolítica e antioxidante (Zuin R. e cols, 2005).

Fibrose Cística

Pacientes com fibrose cística foram avaliados em um estudo
aberto com 76 pacientes entre crianças e adultos. Este estudo
analisou a utilização de Acetilcisteína (substância ativa) via oral
em doses variadas de acordo com a idade após a utilização de
Acetilcisteína (substância ativa) inalatória por pelo menos 1 ano
(Stephan U. e cols, 1980).

Foram analisados aspectos como tosse, características da
secreção respiratória, radiografia de tórax e percentis de peso e
altura.

Concluiu-se que após a troca da via de administração da
Acetilcisteína (substância ativa) de inalatória para
oral:

  • Os sintomas respiratórios melhoraram ou se mantiveram
    inalterados;
  • A Acetilcisteína (substância ativa) via oral pode substituir a
    via inalatória quando o tratamento não estiver se mostrando
    eficaz;
  • Mesmo que o tratamento via inalatória esteja sendo eficaz, o
    tratamento via oral é pelo menos não inferior;
  • A administração via oral tem vantagens relacionadas à
    facilidade de aplicação da medicação, menor custo e ausência dos
    eventos adversos comuns às medicações de uso inalatório.

Fonte: Bula do Profissional do Medicamento
Fluimucil®.

Características Farmacológicas


Farmacodinâmica

O princípio ativo do Acetilcisteína (substância ativa) é a
Acetilcisteína (substância ativa), que exerce intensa ação
mucolítico-fluidificante das secreções mucosas e mucopurulentas,
despolimerizando os complexos mucoproteícos e os ácidos nucléicos
que dão viscosidade ao escarro e às outras, além de melhorar a
depuração mucociliar. Estas atividades tornam Acetilcisteína
(substância ativa) particularmente adequado para o tratamento das
afecções agudas e crônicas do aparelho respiratório caracterizadas
por secreções mucosas e mucopurulentas densas e viscosas.

Além disso, a Acetilcisteína (substância ativa) exerce ação
antioxidante direta, sendo dotada de um grupo tiol livre (-SH)
nucleofílico em condições de interagir diretamente com os grupos
eletrofílicos dos radicais oxidantes. A estrutura da sua molécula
lhe permite, além disso, atravessar facilmente as membranas
celulares. No interior da célula, a Acetilcisteína (substância
ativa) é desacetilada, ficando assim disponível a L-cisteína,
aminoácido indispensável para a síntese da glutationa (GSH). O GSH
é um tripeptídio extremamente reativo que se encontra difundido por
igual nos diversos tecidos dos organismos animais e é essencial
para a manutenção da capacidade funcional e da integridade da
morfologia celular, pois é o mecanismo mais importante de defesa
intracelular contra os radicais oxidantes (tanto exógenos como
endógenos) e contra numerosas substâncias
citotóxicas, incluindo o paracetamol.

Exclusivo Solução Nasal

A Acetilcisteína (substância ativa) tem demonstrado ser
essencial no controle de várias condições patológicas relacionadas
ao stress oxidativo, como bronquite aguda e bronquite crônica.

A eficácia terapêutica da Acetilcisteína (substância ativa) nos
processos inflamatórios nasais como a rinite é interpretada como
sendo devida a sua ação farmacológica. A redução da viscosidade do
muco facilita a remoção e evita a evolução para a infecção
(sinusite).

O efeito antiinflamatório/antioxidante ocorre através da
cisteína, precursora da glutationa. A cisteína é considerada um dos
mais importantes antioxidantes presentes na célula, agindo através
da inibição da quimiotaxia de neutrófilos.

A Acetilcisteína (substância ativa) inibe a produção de
citocinas induzidas por lipopolissacarídeos ou CD40L das células
dendríticas, uma linhagem celular especializada muito importante
nas doenças alérgicas. A Acetilcisteína (substância ativa) inibe a
expressão de moléculas coestimuladoras que liberam sinais
necessários para a ativação dos linfócitos T.

Foi demonstrado que a rinite alérgica e a asma são doenças
inflamatórias crônicas das vias aéreas, onde uma produção excessiva
de espécies reativas de oxigênio e o mecanismo antioxidante
endógeno estão presentes. Conclui-se que uma terapia antioxidante
pode ser benéfica.

Os dados in vitro da Acetilcisteína (substância ativa)
na função celular do sistema imune, e em particular os dados
recentes das células dendríticas e eosinófilos humanos, apontaram
que a administração isolada de Acetilcisteína (substância ativa) na
mucosa nasal pode ter um efeito antiinflamatório/antioxidante em
condições alérgicas. A administração tópica diretamente no tecido
inflamado torna o efeito possível devido à alta concentração local,
além de efeito imunomodulador.

Farmacocinética

Acetilcisteína (substância ativa) nasal pode ser absorvido
sistemicamente através da mucosa nasal e do trato gastrintestinal
após administração intranasal.

Exclusivo Solução Injetável

O paracetamol exerce sua ação citotóxica pelo empobrecimento
progressivo de GSH. A Acetilcisteína (substância ativa) desempenha
seu principal papel mantendo níveis adequados de GSH, contribuindo,
assim para a proteção celular. Portanto a Acetilcisteína
(substância ativa) é um antídoto específico para intoxicação por
paracetamol.

A Acetilcisteína (substância ativa) reduz a toxicidade
hepática do NAPQI (N-acetil-p-benzoquinonaimina), o metabólito
intermediário altamente reativo após a ingestão de uma alta dose de
paracetamol, pelos seguintes mecanismos:

A Acetilcisteína (substância ativa) atua como um precursor para
a síntese de glutationa e, portanto, mantém a glutationa celular em
um nível suficiente para inativar o NAPQI. Acredita-se que este
seja o principal mecanismo pelo qual a Acetilcisteína (substância
ativa) atua nos estágios iniciais da toxicidade do paracetamol, com
benefício observado principalmente em pacientes tratados dentro de
8-10 horas após a superdosagem.

Quando o tratamento com Acetilcisteína (substância ativa) é
iniciado mais de 8 a 10 horas após a sobredosagem de paracetamol, a
sua eficácia na prevenção da hepatotoxicidade (com base nos
indicadores séricos) diminui progressivamente com o prolongamento
do intervalo de tratamento com overdose (o tempo entre a
sobredosagem de paracetamol e o início do tratamento).

A Acetilcisteína (substância ativa) demonstrou ser ainda eficaz
quando a perfusão é iniciada até 12 horas após a ingestão de
paracetamol, quando a maior parte do analgésico terá sido
metabolizada no seu metabólito reativo. Nesse estágio, acredita-se
que a Acetilcisteína (substância ativa) atue reduzindo os grupos
tiol oxidados nas enzimas-chave.

Há evidências de que ainda pode ser benéfico quando administrado
até 24 horas após a superdosagem. Nesta fase tardia da
hepatotoxicidade do paracetamol, os efeitos benéficos da
Acetilcisteína (substância ativa) podem ser devidos à sua
capacidade de melhorar a hemodinâmica sistêmica e o transporte de
oxigênio, embora o mecanismo pelo qual isso possa ocorrer ainda não
tenha sido determinado.

Farmacocinética

Absorção

Administração Oral

Em humanos, a Acetilcisteína (substância ativa) é completamente
absorvida após administração oral. Devido ao metabolismo na parede
intestinal e o efeito de primeira passagem, a biodisponibilidade da
Acetilcisteína (substância ativa) ingerida oralmente é muito baixa
(cerca de 10%). Não foram referidas diferenças entre as várias
formas farmacêuticas. Em pacientes com diferentes doenças
respiratórias ou cardíacas, a concentração máxima no plasma é
obtida entre uma e três horas após a administração e, os níveis
permaneceram elevados por um período de 24 horas.

Administração Intravenosa como Antídoto

Após a infusão intravenosa, utilizando a modelagem de 20 horas,
os níveis plasmáticos de Acetilcisteína (substância ativa)
atingiram 300-900 mg / L poucos minutos após o início da infusão,
diminuindo para 11 – 90mg / L no final da infusão.

Distribuição

A Acetilcisteína (substância ativa) é distribuída na forma não
metabolizada (20%) e metabolizada – ativa (80%) e, pode ser
encontrada principalmente no fígado, rins, pulmões e secreções
brônquicas.

O volume de distribuição da Acetilcisteína (substância ativa)
varia de 0,33 a 0,47 L/kg. A ligação às proteínas é de cerca de 50%
após 4 horas da administração da dose e cai para 20% em 12
horas.

Não há informações sobre se a Acetilcisteína (substância ativa)
atravessa a barreira hematoencefálica ou se é excretada no leite
materno.

A Acetilcisteína (substância ativa) atravessa a placenta.

Metabolismo

A Acetilcisteína (substância ativa) passa por um metabolismo
rápido e extensivo na parede intestinal e fígado após a
administração oral.

O composto resultante, cisteína, é considerado o metabólito
ativo. Após essa fase de transformação, a Acetilcisteína
(substância ativa) e a cisteína compartilham a mesma via
metabólica.

O clearance renal pode representar cerca de 30% do
clearance total do organismo. Após a administração oral a
meia vida terminal de Acetilcisteína (substância ativa) total é de
6,25 h.

Excreção

Após uma dose intravenosa única de Acetilcisteína (substância
ativa), a concentração plasmática de Acetilcisteína (substância
ativa) total mostra um declínio poli-exponencial com uma semivida
terminal (T1 / 2) de 5,6 horas. A depuração renal foi definida em
0,11 litros / h / kg e pode representar cerca de 30% da depuração
corporal total.

Linearidade / Não Linearidade

A farmacocinética da Acetilcisteína (substância ativa) é
proporcional à dose administrada no intervalo de dose entre
200-3200 mg / m2 para AUC e Cmax.

Pacientes Pediátricos

A meia-vida terminal média da Acetilcisteína (substância ativa)
é maior nos neonatos (11 horas) do que nos adultos (5,6 horas)
8,25. Nenhuma informação está disponível em outras faixas
etárias.

Insuficiência Hepática

Em indivíduos com insuficiência hepática grave, associada a
cirrose alcoólica (pontuação de 7-14 na escala de Child-Pugh) ou
cirrose biliar primária ou secundária (5-7 na escala de
Child-Pugh), a semi-vida de eliminação (T1 / 2) aumentou 80% a
eliminação diminuiu em 30%, em comparação ao grupo controle 8.
Insuficiência renal Não há dados farmacocinéticos disponíveis em
pacientes com insuficiência renal.

Dados Pré Clinicos

Os dados não clínicos não revelam riscos especiais para o ser
humano, com base em estudos convencionais de farmacologia de
segurança, toxicidade de dose repetida, genotoxicidade e toxicidade
para a reprodução e desenvolvimento. O tratamento com altas doses
em ratas prenhes e coelhos não revelou evidência de comprometimento
da fertilidade feminina ou dano ao feto devido à Acetilcisteína
(substância ativa). O tratamento de ratos machos durante 15 semanas
com Acetilcisteína (substância ativa) a uma dose oral considerada
suficiente em excesso, em comparação com a dose humana recomendada,
não afetou a fertilidade ou o desempenho reprodutivo geral dos
animais.

Exclusivo Comprimido Efervescente / Granulado /
Xarope

Farmacocinética

Absorção

Em humanos, a Acetilcisteína (substância ativa) é completamente
absorvida após administração oral. Devido ao metabolismo na parede
intestinal e o efeito de primeira passagem, a biodisponibilidade da
Acetilcisteína (substância ativa) ingerida oralmente é muito baixa
(cerca de 10%). Não foram referidas diferenças entre as várias
formas farmacêuticas. Em pacientes com diferentes doenças
respiratórias ou cardíacas, a concentração máxima no plasma é
obtida entre duas a três horas após a administração e os níveis
permaneceram elevados por um período de 24 horas.

Distribuição

A Acetilcisteína (substância ativa) é distribuída na forma não
metabolizada (20%) e metabolizada – ativa (80%) e pode se
encontrada principalmente no fígado, rins, pulmões e secreções
brônquicas.

O volume de distribuição da Acetilcisteína (substância ativa)
varia de 0,33 a 0,47 L/kg. A ligação às proteínas é de cerca de 50%
após 4 horas da administração da dose e cai para 20% em 12
horas.

Metabolismo

A Acetilcisteína (substância ativa)passa por um metabolismo
rápido e extensivo na parede intestinal e fígado após a
administração oral.

Excreção

O composto resultante, cisteína, é considerado o metabólito
ativo. Após essa fase de transformação, a Acetilcisteína
(substância ativa) e a cisteína compartilham a mesma via
metabólica.

O clearance renal pode representar cerca de 30% do
clearance total do organismo. Após a administração oral a
meia vida terminal de Acetilcisteína (substância ativa) total é de
6,25 h.

Fonte: Bula do Profissional do Medicamento
Fluimucil®.

Cuidados de Armazenamento do Acetilcisteína –
Biosintética

Conservar em temperatura ambiente (entre 15 e 30°C). Proteger da
luz e umidade.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide
embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido.
Guarde-o em sua embalagem original.

Características do medicamento

A acetilcisteína 20 mg/ml xarope pediátrico

Líquido límpido e incolor, com aroma de framboesa.

A acetilcisteína 40 mg/ml xarope adulto

Líquido límpido e incolor, com aroma de morango.

A acetilcisteína 20 mg/ml: Após aberto, válido por 20
dias.

A acetilcisteína 40 mg/ml: Após aberto, válido por 8
dias.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso
ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no
aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá
utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das
crianças.

Dizeres Legais do Acetilcisteína –
Biosintética

MS – 1.1213.0486

Farmacêutico Responsável:

Alberto Jorge Garcia Guimarães
CRF-SP n° 12.449

Fabricado por:

Aché Laboratórios Farmacêuticos S.A.
Guarulhos – SP

Registrado por:

Biosintética Farmacêutica Ltda.
Av. das Nações Unidas, 22.428
São Paulo – SP
CNPJ 53.162.095/0001-06
Indústria Brasileira

Siga corretamente o modo de usar; não desaparecendo os
sintomas, procure orientação médica.

Acetilcisteina-Biosintetica, Bula extraída manualmente da Anvisa.

Remedio Para – Indice de Bulas A-Z.

Compartilhe esta página!

Remédio Para Fóruns Bulas de Medicamentos Acetilcisteina Biosintetica Bula

Visualizando 1 post (de 1 do total)
  • Autor
    Posts
  • #169
    Anônimo
    Convidado

    Acetilcisteina Biosintetica Bula

    Compartilhe suas experiências sobre este medicamento com outros usuários.
      • Utilizou este Remédio para?
      • Efeitos colaterais.
      • Resultados.
      • Indicações, sugestões e dicas!
    Acessar a Bula do medicamento.
    Acetilcisteina Biosintetica Bula Completa extraída da Anvisa
Visualizando 1 post (de 1 do total)
  • Você deve fazer login para responder a este tópico.
Scroll to top