Nasonex

Também é indicado para a profilaxia dos sintomas nasais de
rinite alérgica sazonal em pacientes adultos e adolescentes com 12
anos ou mais.

Para pacientes com histórico de sintomas de rinite alérgica
sazonal de intensidade moderada a grave, recomenda-se o tratamento
profilático com Nasonex^® durante duas a quatro semanas
antes do início da época de maior exposição aos alérgenos.

Tratamento complementar nos episódios agudos de
rinossinusite

Nasonex^® é indicado para adultos e adolescentes com
12 anos de idade ou mais como tratamento complementar aos
antibióticos nos episódios agudos de rinossinusite.

Pólipos nasais

Nasonex^® é indicado para pacientes acima de 18 anos
no tratamento de pólipos nasais e seus sintomas, incluindo
congestão nasal e diminuição do olfato.

Rinossinusite

Nasonex^® é indicado para pacientes acima de 12 anos
no tratamento de rinossinusite aguda.

Como o Nasonex funciona?

Nasonex^® tem como princípio ativo o furoato de
mometasona, um glicocorticoide tópico com ação anti-inflamatória
local e sem ação sistêmica.

Tempo médio do início da ação

O início da ação clinicamente significativo é de 7 a 12 horas
após a primeira aplicação.

O benefício máximo geralmente é atingido no período de 1 a 2
semanas após a administração ter sido iniciada.

Os pacientes devem usar este medicamento conforme orientação e
não devem aumentar a dose prescrita usando mais de uma vez ao dia
na tentativa de aumentar a eficácia.

Contraindicação do Nasonex

Este medicamento é contraindicado para uso por pessoas
com hipersensibilidade ao furoato de mometasona ou a qualquer um
dos seus componentes.

Este medicamento é contraindicado para menores de 2
anos.

Como usar o Nasonex

Atenção:

como Nasonex^® não é indicado para o rápido alívio dos
sintomas, a dose prescrita não deverá ser elevada e não deve ser
utilizada mais vezes ao dia na tentativa de aumentar sua
eficácia.

Nasonex^® controla os distúrbios de base
responsáveis pelas crises. Portanto, é importante que você o
utilize de acordo com o horário recomendado pelo seu médico.

A administração adequada do produto é essencial para que se
alcance sua máxima eficácia.

Siga a orientação do seu médico com relação às doses e
modo de usar o spray nasal.

Instruções de uso

Agitar bem o frasco antes de utilizá-lo. Leia
atentamente as instruções de uso e utilize apenas conforme
indicado.

1.  Assoe vagarosamente o nariz para desobstruir as narinas
   antes da aplicação.
2. Agite bem o frasco antes de cada aplicação (Fig.1).

3. Remova a tampa protetora (Fig. 2).

4. Quando utilizar o medicamento pela primeira vez, inicie a
   função do dispositivo spray, pressionando-o para baixo na
   altura do anel branco, usando os dedos indicador e médio. Fixe a
   base do frasco com o polegar (Fig. 3). Pressione para baixo até que
   o jato saia uniformemente (normalmente até 10 vezes). A bomba fica,
   assim, pronta para ser utilizada. Se o aplicador do tipo spray
   ficar sem ser utilizado por pelo menos 14 dias, antes do uso,
   repita o procedimento de inicialização do dispositivo spray com
   duas atomizações, até que um spray uniforme seja observado.
   Nasonex^® vem pronto para uso. Não é necessário romper ou
   aumentar o orifício no bico atomizador (aplicador). Não
   perfure o aplicador nasal.

5. Feche uma das narinas, incline a cabeça ligeiramente para
   frente e, mantendo o frasco em posição vertical voltado para
   região lateral da narina, inserir o aplicador nasal na outra narina
   (Fig. 4).

6. Realize a aplicação em cada narina, conforme prescrito.
7. Em cada aplicação, pressione o anel branco para baixo, com
   firmeza, utilizando os dedos indicador e médio, e fixar a base do
   frasco com o polegar. Aspire suavemente o medicamento para dentro
   através da narina.
8. Repeta a operação na outra narina.
9. Recoloque a tampa protetora.

Limpeza

É importante limpar o seu spray nasal regularmente, caso
contrário ele poderá não funcionar da maneira correta.

1. Para limpar o aplicador nasal, remova a tampa plástica e
   pressione o anel branco delicadamente para cima, liberando o
   aplicador nasal.
2. Lave o aplicador e a tampa protetora em água morna potável e,
   em seguida, enxágue em água corrente. Não tente desobstruir o
   aplicador nasal inserindo alfinetes, agulhas ou outros objetos
   pontiagudos, pois isso poderá estragar o aplicador e impedir que a
   dose correta do medicamento seja liberada.
3. Deixe secar em um lugar quente.
4. Empurre o aplicador nasal de volta para o frasco e coloque a
   tampa de plástico.

O spray precisará ser iniciado novamente com 2 jatos quando for
utilizado pela primeira vez após a limpeza.

Use Nasonex^® em intervalos regulares, pois sua
eficácia depende disso. Não aumente a dose prescrita na tentativa
de aumentar a eficácia e entre em contato com seu médico se os
sintomas não melhorarem ou se o quadro clínico piorar.

Posologia do Nasonex

Depois da preparação inicial do Nasonex^® (normalmente
10 atomizações até que se obtenha um spray uniforme), cada
atomização libera uma dose correta. Se o spray não for utilizado
por pelo menos 14 dias, antes do uso, efetue 2 atomizações até que
se obtenha um spray uniforme.

Rinite alérgica

Adultos (inclusive pacientes geriátricos) e
adolescentes

A dose habitual recomendada para profilaxia e tratamento é de
duas atomizações (50 mcg/atomização) em cada narina, uma vez por
dia (dose total de 200 mcg). Quando os sintomas estiverem
controlados, a redução da dose a uma aplicação em cada narina (dose
total de 100 mcg) poderá ser eficaz para manutenção.

Se os sintomas não puderem ser controlados de forma adequada, a
dose poderá ser aumentada para um máximo de quatro aplicações em
cada fossa nasal (total de 400 mcg). Depois de controlar os
sintomas, recomenda-se reduzir a dose.

Crianças com idades entre 2 e 11 anos

A dose habitual recomendada para tratamento de sintomas nasais
de rinite alérgica sazonal e perene é de uma atomização (50
mcg/atomização) em cada narina uma vez por dia (dose total de 100
mcg).

A administração em crianças deve ser auxiliada por um
adulto.

Tratamento complementar nos episódios agudos de
rinossinusite

Adultos (inclusive pacientes geriátricos) e adolescentes
(acima de 12 anos)

A dose habitual recomendada é de duas atomizações (50
mcg/atomização) em cada narina duas vezes por dia (dose total de
400 mcg).

Se os sintomas não forem adequadamente controlados, a dose
poderá ser aumentada para 4 atomizações (50 mcg/atomização) em cada
fossa nasal duas vezes por dia (dose total de 800 mcg).

Pólipos nasais

Adultos (inclusive pacientes geriátricos)

A dose habitual recomendada é de duas atomizações (50
mcg/atomização) em cada narina duas vezes por dia (dose total de
400 mcg). Quando os sintomas forem adequadamente controlados,
recomenda-se a redução da dose para duas aplicações em cada narina
uma vez por dia (dose total de 200 mcg).

Rinossinusite aguda

A dose habitual recomendada é de duas atomizações (50
mcg/atomização) em cada narina, duas vezes por dia (dose diária
total de 400 mcg). Se não houver melhora, o paciente deve consultar
o seu médico.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os
horários, as doses e a duração do tratamento.

Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu
médico.

O que devo fazer quando eu me esquecer de usar o
Nasonex?

Se você se esquecer de usar este medicamento, use-o assim que se
lembrar e então acerte o horário da utilização. Não use dose
dobrada para compensar a dose esquecida.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico
ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

Precauções do Nasonex

Gravidez e amamentação

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres
grávidas sem orientação médica ou do
cirurgião-dentista.

Informe ao médico se está amamentando.

Antes de iniciar o tratamento com Nasonex^®, informe
ao seu médico se você fez cirurgia nasal recentemente; se apresenta
feridas no nariz; algum tipo de infecção; se já esteve ou está com
tuberculose; ou se apresenta infecção nos olhos por herpes simples
(vírus).

Não dividir o medicamento com outra pessoa, nem
utilizá-lo para tratamento de outras doenças.

Nasonex^® não deve ser aplicado nos olhos ou
diretamente no septo nasal.

Não há evidência de supressão de eixo
hipotalâmico-hipofisário-adrenal (HPA) após tratamento prolongado
com Nasonex^®. No entanto, os pacientes que passam de uma
administração a longo prazo de corticosteroides sistemicamente
ativos para Nasonex^® exigem uma atenção cuidadosa.

A remoção do corticosteroide sistêmico nesses pacientes pode
resultar em insuficiência adrenal por alguns meses até a
recuperação da função do eixo HPA.

Reações Adversas do Nasonex

Este medicamento é bem tolerado pela maioria dos pacientes;
porém, informe seu médico o aparecimento de reações desagradáveis,
como dor de cabeça, sangramento nasal, ardor ou irritação nasal e
dor de garganta.

Raramente, podem ocorrer reações alérgicas a esse produto.

Muito raramente, as reações são graves.

Em caso de dificuldades na respiração, procure o seu médico.

Informe ao seu médico, cirurgião- dentista ou
farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do
medicamento.

Informe também à empresa através do seu serviço de
atendimento.

Composição do Nasonex

Nasonex^® 50 mcg:

Cada aplicação do spray nasal aquoso libera aproximadamente 50
mcg de furoato de mometasona.

Excipientes:

celulose microcristalina, carmelose sódica, glicerol, ácido
cítrico, citrato de sódio di-hidratado, polissorbato 80, cloreto de
benzalcônio e água purificada.

Apresentação do Nasonex

Nasonex^® suspensão nasal de:

• 50 mcg de furoato de mometasona por atomização em embalagem com
  1 frasco de 18 g de peso líquido (17 mL de conteúdo) equivalente a
  120 atomizações.
• 50 mcg de furoato de mometasona por atomização em embalagem com
  1 frasco de 9 g de peso líquido (9 mL de conteúdo) equivalente a 60
  atomizações.

Uso nasal.

Uso adulto e pediátrico acima de 2 anos.

Superdosagem do Nasonex

Não existem dados disponíveis sobre os efeitos de superdose
aguda ou crônica com Nasonex^®.

Pela baixa quantidade da substância que atinge o sangue e demais
órgãos e pela ausência de achados sistêmicos agudos relacionados à
medicação em estudos clínicos, é pouco provável que a superdose
necessite de alguma terapia além de observação.

A superdose aguda com essa apresentação é improvável.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento,
procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do
medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você
precisar de mais orientações.

Interação Medicamentosa do Nasonex

Nasonex foi administrado juntamente com loratadina e foi bem
tolerado.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está
fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico.
Pode ser perigoso para a sua saúde. 

Ação da Substância Nasonex

Resultados de Eficácia

Uso adulto

O Furoato de Mometasona (substância ativa) foi avaliado em três
estudos clínicos duplo-cegos nos quais 737 pacientes mostraram
melhor recuperação na função pulmonar e menor incidência de
exacerbações asmáticas em relação ao placebo. Em dois estudos
clínicos, 440mcg de Furoato de Mometasona (substância ativa)
administrados uma vez ao dia e 220mcg de Furoato de Mometasona
(substância ativa) administrados duas vezes ao dia, produziram
melhoras no FEV1 quando comparados com o placebo. Além disso, taxas
de fluxo expiratório forçado (PEFR) melhoraram significativamente
quando comparadas ao placebo. Também houve redução das exacerbações
asmáticas (com 440mcg diários) e redução no uso de medicação
resgate com agonistas-β2 quando comparadas ao placebo. No terceiro
estudo clínico, pacientes que tomaram 200mcg de Furoato de
Mometasona (substância ativa) uma vez ao dia, administrado à noite,
obtiveram melhora significativamente maior no FEV1 quando
comparados àqueles que tomaram placebo. O fluxo expiratório máximo
(PEF), medido à noite, melhorou 7% na linha de base no grupo que
recebeu Furoato de Mometasona (substância ativa), versus 4% na
linha de base do grupo que recebeu placebo.¹

Estudo multicêntrico, duplo-cego, aleatorizado de pacientes com
asma variando de gravidade leve a moderada receberam Furoato de
Mometasona (substância ativa) por pó inalatório (MF-DPI). Pacientes
asmáticos sem corticosteroides inalatórios (12 anos de idade ou
mais) demonstraram melhora na doença das vias respiratórias ao
receber 200mcg de MF-DPI pela manhã (n=72), 400mcg de MF-DPI
(n=77), ou placebo (n=87) por um período de 12 semanas. Os
pacientes que receberam MF-DPI mostraram respostas superiores
durante o tratamento, verificadas pelo FEV e FVC (FEV, volume
expiratório forçado; FVC, capacidade vital forçada). Os pacientes
que receberam 400mcg de MF-DPI mostraram melhoras do PEFR em
comparação com o placebo. Os pacientes que receberam MF-DPI
precisaram de menores doses de resgate de agonistas-β2 em relação
àqueles que receberam placebo. O MF-DPI foi bem tolerado em ambas
as doses. Os eventos adversos foram de leves a moderados. Devido à
resposta superior do grupo que recebeu 400mcg MF-DPI para PFER em
relação ao de 200mcg para PFER, os autores recomendam a dose
inicial de 400mcg de MF-DPI como a ideal no regime terapêutico
diário.²

Estudo duplo-cego, multicêntrico, controlado com placebo e com
duração de 12 semanas, comparou o uso inalatório de 400mcg de pó de
Furoato de Mometasona (substância ativa) (MF-DPI) uma vez ao dia,
administrado à noite com 200mcg do mesmo medicamento duas vezes ao
dia, na melhora da função pulmonar e dos sintomas da asma. Sintomas
de asma, uso de albuterol (resgate) foram significativamente
reduzidos nos grupos tratados por MF-DPI assim como a melhora da
qualidade do sono, quando comparados com o grupo placebo. A única
diferença entre as manifestações asmáticas foi que durante a dose
de 400mcg de MFDPI houve menos tosse. Os eventos adversos em ambas
as doses foram predominantemente infecções no trato respiratório e
cefaleia, variando de leves a moderadas.³

Uso pediátrico

Estudo duplo-cego, de determinação de dose, aleatorizado, com
duração de 12 semanas. Pacientes com 12 anos de idade ou superior
receberam inalação de Furoato de Mometasona (substância ativa)
administrado por pó inalante (MD-DPI) para verificação da eficácia.
O Furoato de Mometasona (substância ativa) foi efetivo no alívio
dos sintomas da asma persistente sem causar supressão da função do
eixo HPA. Os pacientes foram distribuídos aleatoriamente para
receber tratamento inalatório a cada 12 horas com placebo, 168 mcg
de dipropionato de beclometasona, ou 100mcg, 200mcg, ou 400mcg de
Furoato de Mometasona (substância ativa). Tratamento com 200mcg de
Furoato de Mometasona (substância ativa) foi consistentemente mais
eficaz que 100 mcg de mometasona. Eventos adversos foram similares
em todos os grupos de estudo: cefaleia, candidíase na boca e na
faringe.⁴

Estudo com duração de 12 semanas, multicêntrico, duplo-cego, de
grupos paralelos controlados por placebo, avaliou 2 regimes de
Furoato de Mometasona (substância ativa) pó inalatório (100mcg a
noite vs 100mcg duas vezes ao dia) em 296 crianças de 4 a 11 anos
de idade com asma. Melhoras significativas foram observadas em
ambos os regimes em relação ao placebo para FEV1, fluxo expiratório
forçado, capacidade vital forçada, fluxo máximo expiratório
matutino e noturno, escores de sintomas de asma, uso de albuterol
(resgate), despertares noturnos, resposta à terapia, e qualidade de
vida. Ambos os regimes de Furoato de Mometasona (substância
ativa) DPI foram bem tolerados e melhoraram significativamente a
função pulmonar, mantendo controle efetivo da asma e melhorando a
qualidade de vida das crianças.⁵

Estudo onde o Furoato de Mometasona (substância ativa)
administrado por pó inalatório (MF-DPI) mostrou-se como eficiente
no tratamento da gravidade de asma persistente, envolvendo melhora
na atividade pulmonar, redução de sintomas asmáticos, e redução ou
eliminação da necessidade de corticosteroides orais. O regime
terapêutico de 1 (uma) dose diária foi eficaz em pacientes com asma
persistente de leve a moderada que previamente receberam regimes de
corticosteroides inalatórios (ICS), e em pacientes que receberam
somente agonistas-β2 para alívio dos sintomas. O regime de 1 (uma)
dose diária noturna de 200mcg revelou mais benefícios do que o
regime de 1 (uma) dose diária matutina de 200mcg. Pacientes com
asma severa que dependiam de corticosteroides orais (OCS) e de
altas doses de ICS foram capazes de adquirir maior controle da asma
quando trocaram suas medicações por MF-DPI. Em estudos de 1 ano de
duração, o MF-DPI foi bem tolerado e a maioria dos efeitos adversos
foram considerados leves a moderados. A administração de 200-400mcg
de MF-DPI em pacientes com sintomas leves a moderados de asma foi
efetiva na melhora da função pulmonar e no controle da asma. O
tratamento com 400mcg de MF-DPI possibilitou redução substancial do
uso de corticosteroides orais.⁶

Atualmente, os guias de tratamento de asma recomendam a
administração de corticosteroides inalatórios (ICS) como
tratamento de escolha no controle de asma leve a moderada em
pacientes de todas as idades, incluindo crianças jovens. Em amplo
estudo de revisão de literatura, foram analisados dados clínicos
como eficácia, segurança no longo prazo, ausência de efeitos
sistêmicos e a dose aprovada para crianças pelo FDA (agência
americana reguladora de medicamentos) . A análise mostrou que a
dose diária em crianças de 4-11 anos de idade melhorou
significativamente a função pulmonar e qualidade de vida, reduzindo
o uso de medicação resgate e das exacerbações relacionadas ao uso
com outros ICS. Foi verificada a ausência de efeitos sistêmicos no
eixo hipotalâmico-pituitário-adrenal, ou na redução do crescimento.
Resultados de estudos pediátricos são consistentes e o regime de 1
(uma) dose mostrou segurança. A facilidade no uso do MF-DPI pode
ajudar na manutenção do controle da asma pela boa aderência ao
tratamento.⁷

Referências Bibliográficas:

1. Product Information: ASMANEX
TWISTHALER(R) oral inhalation powder, mometasone furoate oral
inhalation powder. Schering Corporation, Kenilworth, NJ,
2008.

2. Nayak AS, Banov C, Corren
J, et al. Once-daily mometasone furoate dry powder inhaler in the
treatment of patients with persistent asthma. Ann Allergy Asthma
Immunol. 2000; 84:417-24.

3. Karpel JP, Busse WW, Noonan MJ,
et al. Effects of mometasone furoate given once daily in the
evening on lung function and symptom control in persistent asthma.
Ann Pharmacother. 2005;39(12):1977-83.

4. Bernstein DI, Berkowitz RB,
Chervinsky P, et al. Dose-ranging study of a new steroid for
asthma: mometasone furoate dry powder inhaler. Respir Med. 1999;
93:602-12.

5. Berger WE, Milgrom H,
Chervinsky P, et al. Effects of treatment with mometasone furoate
dry powder inhaler in children with persistent asthma. Ann Allergy
Asthma Immunol. 2006;97:672–80.

6. Karpel JP, Nelson H.
Mometasone furoate dry poder inhaler: a once-daily inhaled
corticosteroid for the treatment of persistente asthma. Curr Med
Res Opin. 2007 Nov;23(11):2897-911.

7. Milgrom H. Mometasone
furoate in children with mild to moderate persistent asthma, a
review of the evidence. Pediatr Drugs. 2010; 12 (4):
213-21.

Características Farmacológicas

Atua pela redução da formação, liberação, e atividade de
mediadores químicos endógenos da inflamação (cininas, histamina,
enzimas lipossomais, protaglandinas). Leucócitos e macrófagos devem
estar presentes para o início das respostas mediadas pelas
substâncias acima. Inibe a marginação e subsequente migração
celular para a área da lesão, e também reverte a dilatação e a
permeabilidade vascular aumentada, resultando em uma redução do
acesso das células a esses locais lesionados.

O Furoato de Mometasona (substância ativa) é um corticosteroide
que demonstra uma potente atividade anti-inflamatória. O mecanismo
de ação do corticosteroide na asma ainda não é totalmente
conhecido. A inflamação é um importante componente na patogênese da
asma. Os corticosteroides possuem muitos efeitos inibitórios sobre
vários tipos celulares (por exemplo, mastócitos, eosinófilos,
neutrófilos, macrófagos e linfócitos) e mediadores (por exemplo,
histamina, eicosanoides, leucotrienos e citocinas) envolvidos na
inflamação e resposta asmática. Estas ações anti-inflamatórias dos
corticoides podem contribuir para sua eficácia na asma. O
funcionamento do furoato da mometasona baseia-se na ligação com o
receptor corticoide. Estes receptores são encontrados no citoplasma
da maioria dos tipos celulares e são muito expressados no epitélio
pulmonar e no epitélio dos brônquios. Uma vez ligado ao receptor,
os genes que produzem as proteínas anti-inflamatórias são ativados.
Também possui efeitos na hiper-responsividade brônquica, capaz de
provocar decréscimo de 20% no volume expiratório forçado (PC20) em
1 segundo.

O Furoato de Mometasona (substância ativa) é extensamente
metabolizado pelo fígado, principalmente pelo sistema enzimático
CYP3A4. Estudos in vitro demonstraram que o Furoato de
Mometasona (substância ativa) possui alta afinidade com o receptor
glicocorticoide humano, muito maior que a dexametasona,
fluticasona, budesonida ou triancinolona. Os corticosteroides
possuem a capacidade de suprimir a atividade do eixo
hipotálamopituitário- adrenal (HPA), causando inibição por
retroalimentação negativa. O Furoato de Mometasona (substância
ativa) possui efeito mínimo sobre a função do eixo HPA em pacientes
com asma leve a moderada. Este fármaco é muito pouco absorvido
sistemicamente após sua inalação, e seus efeitos são principalmente
pulmonares. O Furoato de Mometasona (substância ativa) possui meia
vida de aproximadamente 5h e um volume de distribuição médio de
152L. A ligação às proteínas, in vitro, é de 98 a 99%.

Cuidados de Armazenamento do Nasonex

Conservar em temperatura ambiente (entre 15 e 30ºC). Não
congelar.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide
embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido.
Guarde-o em sua embalagem original.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das
crianças.

Características organolépticas

O spray nasal aquoso Nasonex^® é composto por um
dispositivo spray com bomba manual, dosimetrada, que contém uma
suspensão de furoato de mometasona de coloração branca ou quase
branca.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso
ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no
aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá
utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das
crianças.

Dizeres Legais do Nasonex

MS 1.0171.0191.

Farm. Resp.:

Cristina Matushima
CRF-SP nº 35.496

Registrado e importado por:

Schering-Plough Indústria Farmacêutica Ltda.
Rua João Alfredo, 353 – São Paulo/SP
CNPJ 03.560.974/0001-18 – Brasil

Fabricado por:

Schering-Plough Labo N.V.
Heist-op-den-Berg, Bélgica.

Venda sob prescrição médica.

Nasonex, Bula extraída manualmente da Anvisa.

Remedio Para – Indice de Bulas A-Z.