Zypred

Como o Zypred funciona?

Zypred^® é um colírio que contém uma associação de um
antibiótico (gatifloxacino), com um anti-inflamatório
(prednisolona).

O produto age contra infecções causadas por vários tipos de
bactérias e também combate a inflamação nos olhos. Sua ação se
inicia após sua aplicação.

Contraindicação do Zypred

Zypred^® é contraindicado para pessoas que apresentam
alergia a qualquer dos componentes da sua fórmula ou a outros
antinfecciosos da mesma categoria do gatifloxacino, e, em pessoas
com infecções oculares purulentas agudas, infecções virais e
infecções fúngicas.

Como usar o Zypred

Você deve usar este medicamento exclusivamente nos olhos.

A suspensão já vem pronta para uso. Agite o frasco antes
de usar. Não encoste a ponta do frasco nos olhos, nos dedos e nem
em outra superfície qualquer, para evitar a contaminação do frasco
e do colírio.

A utilização do mesmo frasco por mais de uma pessoa pode
espalhar a infecção.

Antes de utilizar o medicamento, confira o nome no rótulo, para
não haver enganos. Não utilize Zypred^® caso haja sinais
de violação e/ou danificações no lacre do frasco.

Você deve aplicar o número de gotas da dose recomendada
pelo seu médico em um ou ambos os olhos.

Posologia do Zypred

A dose usual para o tratamento das infecções oculares é de 1
gota aplicada no(s) olho(s) afetado(s), quatro vezes ao dia por até
7 dias ou a critério médico.

A dose usual para a prevenção e tratamento de infecção e
inflamação no uso pós-cirúrgico é de 1 gota aplicada no(s) olho(s)
afetado(s), quatro vezes ao dia por até 15 dias ou a critério
médico.

Entretanto, devido a diferenças de infecções, o tempo de
tratamento deverá ser estabelecido pelo seu médico.

Instile a dose recomendada dentro do olho, no saco conjuntival,
evitando tocar a ponta do frasco nos tecidos oculares.

Feche bem o frasco depois de usar. Manter o frasco na posição
vertical.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os
horários, as doses e a duração do tratamento.

Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu
médico.

O que devo fazer quando eu me esquecer de usar o
Zypred?

Você deve retornar a utilização do medicamento assim que se
lembrar seguindo normalmente os intervalos de horários entre as
aplicações até o final do dia. No dia seguinte, retornar aos
horários regulares.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico
ou de seu médico, ou do cirurgião-dentista.

Precauções do Zypred

Evite o contato do conta-gotas do frasco com qualquer superfície
para evitar contaminação.

Não permita que a ponta do frasco entre em contato direto com os
olhos.

Zypred^® é um medicamento de uso exclusivamente tópico
ocular.

O uso prolongado de corticosteroides tópicos pode provocar o
aumento da pressão intraocular em certos pacientes, resultando em
glaucoma.

O uso de corticosteroide não deve ultrapassar 10 dias, exceto
sob a supervisão médica, é aconselhável a monitorização frequente
da pressão intraocular.

Como tem sido relatado o aparecimento de infecções fúngicas e
formação de catarata subcapsular com o uso prolongado de esteroides
tópicos.

Os pacientes com história de ceratite por herpes
simplex devem ser tratados com precaução.

Nas doenças que causam afinamento de córnea podem ocorrer
perfurações com o uso de esteroides tópicos.

A possibilidade de supressão adrenal deve ser considerada com
uso prolongado de esteroides tópicos em altas doses,
particularmente em lactentes e crianças

Foram notificados casos muito raros de Síndrome de
Steven-Johnson relatados em associação com o uso de gatifloxacino
tópica. Se ocorrer uma reação alérgica, interromper a uso do
medicamento e contatar o seu médico.

Reações de hipersensibilidade aguda graves podem necessitar de
tratamento de emergência imediata.

Distúrbios visuais podem ocorrer sob uso de corticosteroides. Se
apresentar sintomas como visão borrada ou outros distúrbios
visuais, a avaliação de possíveis causas deve ser realizada pelo
seu médico.

Ao primeiro sinal de erupção cutânea ou de reações alérgicas,
interrompa o tratamento imediatamente e contate o seu médico.

Uso durante a Gravidez e Lactação

Este medicamento não deve ser usado por mulheres
grávidas sem orientação médica ou do
cirurgião-dentista.

Na ocorrência de gravidez ou se estiver amamentando, consulte o
médico antes de fazer uso de medicamentos.

Uso em crianças

A segurança e eficácia de Zypred^® não foram
estabelecidas em crianças.

Uso em idosos

Não foram observadas diferenças de eficácia e segurança entre
pacientes idosos e de outras faixas etárias, de modo que não
há recomendações especiais quanto ao uso em idosos.

Efeitos sobre a habilidade de dirigir e operar
máquinas

Zypred^® pode causar borramento transitório da visão,
que pode alterar a habilidade de dirigir ou operar máquinas. O
paciente deve aguardar até que sua visão normalize antes de dirigir
ou operar máquinas.

Pacientes que utilizam lentes de contato

Zypred^® não deve ser aplicado durante o uso de lentes
de contato gelatinosas ou hidrofílicas, pois o cloreto de
benzalcônio presente na fórmula pode ser absorvido pelas lentes,
descolorindo-as. Deve-se retirar as lentes antes da aplicação do
colírio e aguardar pelo menos quinze minutos para recolocá-las após
a administração de Zypred^®.

Reações Adversas do Zypred

Como acontece com qualquer medicamento, podem ocorrer reações
indesejáveis com a aplicação de Zypred^® suspensão
oftálmica.

As reações adversas oculares relatadas mais comumente
com Zypred^® por ordem de frequência foram:

Reação muito comum (ocorre em mais de 10% dos pacientes
que utilizam este medicamento):

Ardor, irritação ocular, prurido (coceira) e dor ocular.

Reação comum (ocorre entre 1% e 10% dos pacientes que
utilizam este medicamento):

Embaçamento/ visão turva, cefaleia (dor de cabeça), desconforto
ocular, lacrimejamento, sensação de corpo estranho, olho seco,
irritação conjuntival. Reações adversas adicionais que foram
relatados na experiência clínica com o componente gatifloxacino
são: conjuntivite papilar (conjuntivite não infecciosa), edema da
pálpebra (inchaço na pálpebra), ceratite puntacta (inflamação da
córnea), disgeusia (alteração do paladar), diminuição da acuidade
visual.

Outras reações relatadas que ocorreram em
aproximadamente 1 a 4% da população dos estudos foram:

Quemose (edema na conjuntiva), hemorragia conjuntival, olho
seco, secreção ocular, irritação ocular, dor ocular, edema
palpebral, vermelhidão ocular, diminuição da acuidade visual e
alterações do paladar.

Outras reações foram observadas após a comercialização
no uso individual das substâncias:

Gatifloxacino:

Blefarite (inflamação das pálpebras), hiperemia conjuntival
(vermelhidão conjuntival), inchaço do olho (incluindo edema da
córnea e conjuntiva), náusea (enjoo), hipersensibilidade, reações
anafiláticas, angioedema (inchaço), dispneia (falta de ar), prurido
generalizado (coceira), erupção cutânea e urticária.

Prednisolona:

Ardor intenso, prurido intenso (coceira), inchaço ou vermelhidão
das pálpebras, urticária (coceira), catarata subcapsular,
perfuração ocular (córnea ou escleral), aumento da pressão intra
ocular, midríase (dilatação da pupila), infecção ocular (
bacteriana, fúngica ou viral)

Atenção: este produto é um medicamento novo e,
embora as pesquisas tenham indicado eficácia e segurança
aceitáveis, mesmo que indicado e utilizado corretamente, podem
ocorrer eventos adversos imprevisíveis ou desconhecidos. Neste
caso, informe seu médico ou cirurgião-dentista.

Composição do Zypred

Cada mL (22 gotas) contém:

Veículo:

 cloreto de benzalcônio como conservante, ácido clorídrico,
fosfato de sódio dibásico diidratato, fostato de potássio
monobásico, edetato dissódico, hipromelose, ácido clorídrico e
hidróxico de sódio para ajuste de pH e água purificada q.s.p.

Apresentação do Zypred

Suspensão Oftálmica Estéril. Frasco plástico conta-gotas
contendo 3 mL ou 6 mL de suspensão oftálmica estéril de
gatifloxacino (3 mg/mL) e acetato de prednisolona (10 mg/mL).

Via de administração tópica ocular.

Uso adulto.

Superdosagem do Zypred

É pouco provável a ocorrência de superdose com o produto, já que
um frasco de 6 ml de Zypred^® colírio contém uma
quantidade de gatifloxacino e de prednisolona significativamente
menor que a dose diária indicada, respectivamente, para o
gatifloxacino e prednisolona administrados por via oral.

Em geral, superdoses não provocam problemas agudos. Se for
ingerido acidentalmente ou intencionalmente, beber bastante líquido
para diluir e/ou procure orientação médica.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento,
procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do
medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você
precisar de mais orientações.

Interação Medicamentosa do Zypred

Não foram realizados estudos específicos de interações
medicamentosas com Zypred^® suspensão oftálmica.

Alguns medicamentos específicos (inibidores de CYP3A4) podem
aumentar o risco de efeitos adversos relacionados ao uso de
Zypred^®.

I

nforme ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está
fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico.
Pode ser perigoso para a sua saúde.

Ação da Substância Zypred

Resultados de Eficácia

Foi realizado um estudo aberto, comparativo, prospectivo,
longitudinal, para avaliar a eficácia e segurança da combinação
fixa de Gatifloxacino (0,3%) + Acetato de Prednisolona (1%)
(substância ativa), em comparação com a aplicação da combinação de
duas soluções oftálmicas apresentadas em separado, contendo
ciprofloxacino a 0,3% e prednisolona a 0,5%, em pacientes
diabéticos aparentemente estáveis, submetidos a vitrectomia. Ao
terminar o estudo, o uso da combinação fixa de Gatifloxacino (0,3%)
+ Acetato de Prednisolona (1%) (substância ativa) (Grupo A)
permitiu uma redução do crescimento de bactérias em 27,3% em
comparação com 22,7% permitido pelo uso do ciprofloxacino +
prednisolona (Grupo B).¹

Os resultados mostraram os seguintes graus de
inflamação:

• No grupo A, na avaliação inicial, a inflamação em 28% dos
  pacientes estava ausente, em 66% era leve e em 6% moderada; ao
  final do estudo, na semana 4, nenhum caso apresentava
  inflamação.
• No grupo B, na avaliação inicial, a inflamação em 45% estava
  ausente, em 50% era leve e em 5% moderada; ao final do estudo, na
  semana 4, 5% continuava com inflamação.

Os resultados obtidos neste estudo comprovam que a combinação
fixa do Gatifloxacino (0,3%) + Acetato de Prednisolona (1%)
(substância ativa) é mais eficaz do que a combinação do
ciprofloxacino + prednisolona para controlar a inflamação e para
evitar a presença de infecção no pós-operatório de pacientes
diabéticos submetidos a vitrectomia.

Em outro estudo, duplo-mascarado, randomizado, de grupos
paralelos, a associação de Gatifloxacino (0,3%) + Acetato de
Prednisolona (1%) (substância ativa) suspensão oftálmica foi
comparada com a administração isolada de Gatifloxacino (0,3%) +
Acetato de Prednisolona (1%) (substância ativa) na prevenção de
infecção e inflamação ocular pós-cirúrgica. Após o período de
tratamento, 15±2 dias, não foi encontrada diferença
estatisticamente significante entre os grupos na avaliação da
variável de eficácia principal [percentual de olhos com escore zero
de infecção/inflamação ocular pós-cirúrgica] e secundária
[verificação da correção da acuidade visual]. É possível afirmar
que o objetivo principal deste estudo foi alcançado quando se
observou que ambos os grupos foram capazes de prevenir em 100% a
ocorrência de inflamação e infecção pós-cirúrgica. ² Os
estudos de avaliação do potencial mutagênico da prednisolona foram
negativos.

Referências: 

1. Hernández-López A,
Verdiguel-sotelo K. Eficacia y seguridad de la combinación fija de
gatifloxacino al 0,3% + acetato de prednisolona al 1,0% versus la
aplicación en combo de ciprofloxacino al 0,3% y prednisolona al
0,5% en pacientes con retinopatia diabética sometidos a
vitrectomía. Data on file Allergan S.A. de C. V. [Mexico] 2009.
2. Mattos Jr. RB, Muccioli C., Campos M., Malta JBNS., Júnior J B
B, Gerade RA, Líbera RD, Siqueira AC P, Salame AL A. Estudo duplo
mascarado, randomizado, de grupos paralelos, para avaliação de não
inferioridade da associação de Gatifloxacino 0,3% com Acetato de
Prednisolona 1,0% colírio comparada com a administração isolada de
Gatifloxacino 0,3% e Acetato de Prednisolona 1,0% na prevenção de
infecção e inflamação ocular pós-cirúrgica. Relatório de Estudo.
Protocolo 9890X-001. Data Agosto 2009. Data on File Allergan
Produtos Farmacêuticos [Brasil].

Fonte: Bula do Profissional do Medicamento
Zypred^®.

Características Farmacológicas

Gatifloxacino (0,3%) + Acetato de Prednisolona (1%) (substância
ativa) é uma suspensão oftálmica isotônica, não tamponada, estéril,
opaca e de coloração esbranquiçada. Um dos componentes da
associação é o gatifloxacino, que corresponde à 8-metoxi
fluoroquinolona, um antiinfeccioso para uso tópico ocular de amplo
espectro de atividade antiinfecciosa. O gatifloxacino é uma
8-metoxi fluoroquinolona com um substituinte 3-metilpiperazina em
C7. A atividade antibacteriana do gatifloxacino resulta da inibição
da DNA girase e topoisomerase IV. A DNA girase é uma enzima
essencial que é envolvida na replicação, transcrição e reparação do
DNA bacteriano. A topoisomerase IV é uma enzima conhecida por
desempenhar um papel importante na divisão do DNA cromossômico
durante a divisão da célula bacteriana.

O mecanismo de ação das fluoroquinolonas, incluindo o
gatifloxacino, é diferente do mecanismo de outros antibióticos como
os aminoglicosídeos, macrolídeos e tetraciclinas. Portanto, o
gatifloxacino pode ser ativo contra agentes patogênicos que são
resistentes a esses antibióticos e esses antibióticos podem ser
ativos contra agentes patogênicos que são resistentes ao
gatifloxacino.

Foi demonstrado que o gatifloxacino é ativo contra a maior parte
das cepas dos seguintes microorganismos tanto in vitro
quanto clinicamente em infecções conjuntivais.

Gram-positivos aeróbios:

Corybacterium propinquum*, Staphylococcus aureus,
Staphylococcus epidermidis, Streptococcus mitis*, Streptococcus
pneumoniae.

Gram-negativos aeróbios:

Haemophilus influenzae.

(*) A eficácia para estes microorganismos foi estudada em menos
de 10 infecções.

A segurança e a eficácia do gatifloxacino no tratamento de
infecções oculares devidas aos seguintes microorganismos não foram
estabelecidas em estudos clínicos adequados e bem controlados. O
gatifloxacino se mostrou ativo in vitro contra a maioria
das cepas desses microorganismos, mas o significado clínico em
infecções oculares é desconhecido.

Os seguintes microorganismos são considerados sensíveis quando
avaliados utilizando parâmetros sistêmicos. Entretanto, não foi
estabelecida uma correlação entre os parâmetros sistêmicos in
vitro e a eficácia em infecções oculares. A seguinte relação
de microorganismos é fornecida apenas como guia para avaliar o
potencial tratamento de infecções conjuntivais.

O gatifloxacino apresenta concentrações inibitórias
mínimas (CIMs) in vitro de 2µg/ml ou menos (parâmetro
sensível sistêmico) contra a maioria (≥ 90%) das cepas dos
seguintes agentes patogênicos oculares:

Gram-positivos aeróbios:

Listeria monocytogenes, Staphylococcus saprophyticus,
Streptococcus agalactiae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus
viridans (grupo), Streptococcus Grupos C, F, G.

Gram-negativos aeróbios:

Acinetobacter lwoffii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter
cloacae, Escherichia coli, Citrobacter freundii, Citrobacter
koseri, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella
pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Morganella morganii, Neisseria
gonorrhoeae , Neisseria meningitides, Proteus mirabilis, Proteus
vulgaris, Serratia marcescens, Vibrio cholerae, Yersinia
enterocolitica.

Microorganismos anaeróbios:

Bacteroides fragilis, Clostridium perfringens.

Outros microorganismos:

Chlamydia pneumoniae, Legionella pneumophila, Mycobacterium
marinum, Mycobacterium fortuitum, Mycoplasma pneumoniae.

O outro componente da fórmula do produto Gatifloxacino (0,3%) +
Acetato de Prednisolona (1%) (substância ativa) é o acetato de
prednisolona, ou 21-acetato de 11β, 17, 21-triidroxipregna-1,4
dieno- 3,20 diona, substância que suprime a resposta inflamatória
em relação a uma variedade de agentes que retardam o processo de
cicatrização. A prednisolona é um glicocorticoide sintético, que
apresenta 3 a 5 vezes a potência antiinflamatória da
hidrocortisona. Os glicocorticoides inibem o edema, a deposição da
fibrina, a dilatação capilar e a migração fagocítica da resposta
inflamatória aguda, bem como a proliferação capilar, depósito de
colágeno e formação de cicatriz. A prednisolona previne ou suprime
a resposta inflamatória ao estímulo provocado pelos agentes
infecciosos nos tecidos oculares.

Farmacocinética

O gatifloxacino em solução oftálmica a 0,3% ou 0,5% foi
administrado a um dos olhos de 6 indivíduos sadios do sexo
masculino em um esquema de doses escalonadas, iniciando com uma
dose única de 2 gotas, seguida de 2 gotas 4 vezes ao dia durante 7
dias, e, finalmente, 2 gotas 8 vezes ao dia durante 3 dias. Em
todos os momentos de avaliação, os níveis séricos de gatifloxacino
estiveram abaixo do limite inferior de quantificação (5 ng/ml) em
todos os indivíduos.

Os corticosteroides de modo geral, entre os quais está a
prednisolona, são rapidamente absorvidos tanto após administração
oral, quanto injetável ou tópica, incluindo a aplicação ocular, e
se distribuem aos tecidos oculares, podendo ocorrer passagem de
seus componentes para a corrente sangüínea. A maioria dos
corticosteroides na circulação se liga intensamente às proteínas
plasmáticas, principalmente às globulinas. Os corticosteroides são
metabolizados no fígado mas também em outros tecidos. A
prednisolona é excretada pelos rins, sob a forma de metabólitos
livres ou conjugados.

Fonte: Bula do Profissional do Medicamento
Zypred^®​​​​​​​.

Cuidados de Armazenamento do Zypred

Zypred^® deve ser armazenado em temperatura ambiente
(entre 15ºC e 30ºC).

Manter o frasco na posição vertical.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide
embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido.
Guarde-o em sua embalagem original.

Após aberto, válido por 30 dias.

Características do medicamento

Zypred^® é uma suspensão esbranquiçada.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso
ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no
aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá
utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das
crianças.

Dizeres Legais do Zypred

Reg. ANVISA/MS – 1.0147.0175.

Farm. Resp.:

Elizabeth Mesquita.
CRF-SP nº 14.337.

Qualidade e Tradição a Serviço da
Oftalmologia.

Fabricado por:

Allergan Produtos Farmacêuticos Ltda.
Guarulhos, São Paulo.
Indústria Brasileira.

Registrado por:

Allergan Produtos Farmacêuticos Ltda.
Av. Dr. Cardoso de Melo, 1855.
Bloco 1 – 13º andar – Vila Olímpia.
São Paulo – CEP 04548-005
CNPJ: 43.426.626/0001-77
Indústria Brasileira

^© 2018 Allergan. Todos os direitos
reservados. Todas as marcas registradas são de propriedade de seus
respectivos donos.

SAC:

0800 144 077

Venda sob prescrição médica. Só pode ser vendido
com retenção da receita.

Zypred, Bula extraída manualmente da Anvisa.

Remedio Para – Indice de Bulas A-Z.