Zyxem Gotas

Como o Zyxem Gotas funciona?

O medicamento atua como um agente antialérgico (combate
alergias).

Quando um paciente entra em contato com algo que lhe causa
alergia, seu corpo libera um mediador chamado histamina. A
histamina atua ao encaixar-se em receptores chamados H1, e após
essa interação promove a resposta alérgica. Zyxem Gotas é um
medicamento que impede esse encaixe, pois seu princípio ativo é um
antagonista de receptores H1 (logo, toda histamina que é liberada
não tem onde se encaixar, e sem esse encaixe não promove os
sintomas clássicos da alergia).

O tempo médio estimado do início da ação é de 1 hora após a
ingestão do medicamento.

Contraindicação do Zyxem Gotas

Você não deverá utilizar Zyxem Gotas caso apresente
hipersensibilidade (alergia) a levocetirizina ou à cetirizina, a
qualquer outro componente da formulação, à hidroxizina ou a
qualquer derivado piperazínico.

Você não deverá utilizar Zyxem Gotas caso apresente
insuficiência renal terminal (problema grave nos rins) com
clearance de creatinina (volume filtrado pelos rins a cada
minuto) inferior a 10 mL/min.

Se você estiver sendo submetido à diálise (procedimento
para filtração do sangue), o produto é contraindicado.

Como usar o Zyxem Gotas

Zyxem deve ser administrado por via oral, e pode ser ingerido
antes ou após as refeições.

1. Retire a tampa do frasco.
2. As gotas devem ser adicionadas em uma colher ou em um copo, se
   o paciente considerar necessário diluir em água. Se a diluição em
   água for usada, deve-se considerar, especialmente para a
   administração em crianças, que a quantidade de água deve ser
   suficiente para que o paciente consia tomar todo o conteúdo. A
   solução diluída deve ser tomada imediatamente.

3. Ao contar as gotas o frasco deve estar na posição vertical, sem
   nenhuma inclinação.
4. Caso as gotas não estejam saindo, vire o frasco para cima por
   um instante, e a seguir vire o frasco para baixo, na posição
   vertical, sem inclinar, e continue contando as gotas.

Posologia do Zyxem Gotas

Uso em Adultos e Adolescentes a partir de 12
anos

A dose diária recomendada é de 5 mg (20 gotas), por via oral, a
cada 24 horas (1 vez ao dia).

Crianças de 6 a 12 anos

A dose diária recomendada é de 5 mg (20 gotas), por via oral, a
cada 24 horas (1 vez ao dia).

Crianças de 2 a 6 anos

A dose diária recomendada é de 2,5 mg, por via oral. Esta dose
deve ser dividida em duas tomadas de 1,25 mg, ou seja, 5 gotas, a
cada 12 horas (duas vezes ao dia).

O limite máximo diário de administração recomendado é 5 mg em
adultos e crianças de 6 a 12 anos e 2,5 mg em crianças de 2 a 6
anos.

Uso em Idosos

Recomenda-se que você fale com seu médico para ajustar a dose,
caso você seja um idoso com insuficiência renal (problemas nos
rins) de leve a moderada.

Dados não sugerem necessidade de ajuste de dose em indivíduos
idosos, desde que a função renal seja normal.

Uso em Pacientes com Insuficiência Renal (problemas nos
rins)

Se você estiver com função renal comprometida (problemas nos
rins) necessitará de menores doses diárias de levocetirizina e/ou
intervalos de dose maiores quando comparados com os pacientes com
função renal normal. Se você estiver sendo submetido à diálise
(procedimento para filtração do sangue), o produto é
contraindicado.

Uso em Pacientes com Insuficiência Hepática (problemas
no fígado)

Não é preciso ajustar a dose se você apresentar somente
insuficiência hepática (problemas no fígado). Recomenda-se que você
fale com seu médico para ajustar a dose caso você tenha
insuficiência hepática e renal.

Duração do Tratamento

A duração do tratamento depende do tipo, duração e curso dos
sintomas. Para a rinite alérgica sazonal aguda ou febre do feno
(alergias causadas por pólen de algumas plantas), de 3 a 6 semanas,
e no caso de exposições ao pólen durante certos períodos de tempo,
uma semana pode ser suficiente.

Para urticária crônica (reação alérgica manifestada na pele
acompanhada de vermelhidão) e rinite alérgica crônica (inflamação
na mucosa do nariz) existe experiência clínica de até um ano com o
composto, e até 18 meses em pacientes com prurido (coceira)
associado com dermatite atópica (inflamação da camada superficial
da pele).

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os
horários, as doses e a duração do tratamento.

Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu
médico.

O que devo fazer quando eu me esquecer de usar o Zyxem
Gotas?

Não interrompa o tratamento sem o conhecimento de seu médico,
pois os efeitos terapêuticos podem não ocorrer conforme o
esperado.

Se você se esquecer de tomar uma dose do medicamento, tome-o tão
logo quando se lembrar. Se estiver próximo da hora da próxima dose,
pular a dose esquecida e esperar para tomar a próxima dose.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico
ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

Precauções do Zyxem Gotas

A presença de alguns excipientes na formulação de Zyxem Gotas
pode causar reações alérgicas, possivelmente tardias, como dor de
cabeça, desconforto estomacal e diarreia. Caso perceba alguma
alteração, fale com seu médico.

Recomenda-se precaução da ingestão concomitante com álcool.

Quando houver comprometimento da função renal (funcionamento dos
rins) associada com comprometimento da função hepática
(funcionamento do fígado) você deve falar com o seu médico para que
seja realizado o ajuste na dose.

Devido aos dados limitados, a administração de levocetirizina em
crianças com menos que 2 anos não é recomendada.

Devem ser tomadas precauções em pacientes com fatores de
predisposição de retenção urinária (por exemplo, lesão da medula
espinhal, hiperplasia prostática) uma vez que a levocetirizina pode
aumentar o risco de retenção urinária.

Recomenda-se a tomada de precauções do uso de Zyxem Gotas em
pacientes com epilepsia e em risco de convulsão uma vez que a
levocetirizina pode causar agravamento da convulsão.

Metilparabeno e propilparabeno, componentes da formulação de
Zyxem Gotas podem causar reações alérgicas possivelmente
tardias.

Efeitos sobre a Capacidade de Conduzir e Utilizar
Máquinas

Estudos clínicos não demonstraram evidências que a
levocetirizina pode causar alteração da atenção, na capacidade de
reação e na habilidade para conduzir veículos ou utilizar máquinas
potencialmente perigosas e que exijam atenção. Entretanto, alguns
pacientes podem sentir sonolência, fadiga (cansaço) e astenia
(ausência ou perda da força muscular) após o uso de levocetirizina.
Por isso, recomenda-se que os pacientes que venham a conduzir
máquinas, realizar atividades potencialmente perigosas, ou utilizar
máquinas, não devam superar as doses recomendadas, e devam levar em
conta sua resposta ao fármaco.

Fertilidade

Não existem dados clínicos disponíveis sobre a fertilidade, nem
há dados em animais a respeito do efeito da levocetirizina sobre a
fertilidade.

Reações Adversas do Zyxem Gotas

Reação comum (ocorre entre 1% e 10% dos pacientes que
utilizam este medicamento)

Secura da boca, dor de cabeça, fadiga (cansaço) e
sonolência.

Reação incomum (ocorre entre 0,1% e 1% dos pacientes que
utilizam este medicamento)

Astenia (ausência ou perda da força muscular) ou dor
abdominal.

Reação com frequência desconhecida (não pode ser
estimado a partir dos dados disponíveis)

Palpitação cardíaca (alteração dos batimentos do coração),
taquicardia (aumento dos batimentos do coração), alterações visuais
(alteração da visão), visão embaçada, crise oculogírica (desvio
involuntário dos olhos), hepatite (inflamação no fígado
caracterizado por coloração amarelada da pele e olhos),
hipersensibilidade (alergia aos componentes da fórmula), dispneia
(sensação subjetiva de falta de ar), náusea (sensação de
desconforto na região do estômago), vômitos, edema (inchaço causado
por acúmulo de líquido), prurido (sensação de coceira),
rash (vermelhidão na pele causada por alergias), urticária
(reação alérgica manifestada por elevação da pele acompanhada de
vermelhidão), erupções na pele, alterações no comportamento
(agitação, depressão, agressão, alucinação, insônia, ideias
suicidas, pesadelos), convulsões, parestesia (sensação de
formigamento ou de ardência na pele não causadas por estímulo
exterior ao corpo), tontura, síncope (desmaio), tremor, disgeusia
(alteração do paladar), mialgia (dor nos músculos), artralgia (dor
situada nas articulações), aumento do apetite, vertigem, disúria
(dificuldade em urinar), retenção urinária.

Em investigação

Aumento de peso e teste da função hepática anormal (alterações
de exames laboratoriais do fígado).

Descrição de reações adversas selecionadas

Após descontinuação do tratamento com levocetirizina, foi
relatado o aparecimento de prurido (coceira) num número muito
pequeno de pacientes.

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou
farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do
medicamento.

Informe também à empresa através do seu serviço de
atendimento.

População Especial do Zyxem Gotas

Uso Geriátrico

Zyxem Gotas pode ser utilizado por pacientes com idade acima de
65 anos desde que se observem as precauções comuns ao mesmo. Em
pacientes idosos com insuficiência renal a dose deve ser ajustada
de acordo com a necessidade do paciente.

Uso na Gravidez e Lactação

Os dados disponíveis em mulheres grávidas avaliadas indicam que
a cetirizina não possui efeitos adversos sobre a gravidez ou sobre
a saúde do feto ou recém-nascido. Até o momento, não se dispõe de
dados epidemiológicos relevantes (estudos que comprovem ou não os
riscos que o medicamento pode causar em pacientes grávidas).

Dados limitados estão disponíveis (dados coletados
prospectivamente em menos de 300 casos resultados de gravidez) e
estes não revelaram clara relação causal do uso da levocetirizina
com malformações nem toxicidade fetal / neonatal. Estudos
realizados em animais não indicaram efeitos nocivos diretos ou
indiretos sobre a gravidez, desenvolvimento embrionário ou fetal,
parto ou desenvolvimento no pós-natal (após o nascimento). No
entanto, devem-se tomar precauções ao prescrever o produto durante
a gravidez.

Não se recomenda o uso da levocetirizina durante o período de
amamentação, pois a levocetirizina pode ser excretada pelo leite
materno, a menos que o benefício para a mãe seja maior que qualquer
risco teórico para a criança. As reações adversas associadas com a
levocetirizina podem ser observadas em crianças em fase de
amamentação.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres
grávidas sem orientação médica ou do
cirurgião-dentista.

Composição do Zyxem Gotas

Cada 1 mL (20 gotas) da solução oral (gotas)
contém:

Excipientes:

acetato de sódio, ácido acético, propilenoglicol, glicerol,
metilparabeno, propilparabeno, sacarina sódica e água
purificada.

Cada 1 mL equivale a 20 gotas.

Cada gota contém 0,25 mg de dicloridrato de
levocetirizina.

Apresentação do Zyxem Gotas

Gotas (solução oral). Frasco de vidro âmbar, com conta-gotas,
contendo 20 mL. Cada 1 mL (20 gotas) contém 5,0 mg de
dicloridrato de levocetirizina.

Uso oral.

Uso adulto e pediátrico acima de 2 anos.

Superdosagem do Zyxem Gotas

Os sintomas de superdose podem incluir sonolência em adultos. Em
crianças, agitação e inquietação podem ocorrer inicialmente,
seguidas de sonolência. Não existe nenhum antídoto (substância que
neutraliza o efeito do medicamento) específico conhecido contra a
levocetirizina.

Se você ingerir uma quantidade maior do que a prescrita,
recomenda-se procurar um médico para seguir um tratamento
sintomático e de apoio. Seu médico poderá solicitar uma lavagem
gástrica logo após a ingestão do fármaco. A levocetirizina não é
eliminada de forma efetiva por hemodiálise.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento,
procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do
medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você
precisar de mais orientações

.

Interação Medicamentosa do Zyxem Gotas

Em pacientes sensíveis, o uso associado com álcool ou outras
substâncias que agem deprimindo o sistema nervoso central pode
produzir uma redução adicional do estado de alerta e do rendimento
(pode diminuir a atenção).

A disposição da levocetirizina é similar a da cetirizina. A
levocetirizina, por sua vez, não possui forte efeito de
metabolização no fígado. Deste modo, é pouco provável que a
levocetirizina afete o metabolismo de outras drogas e
vice-versa.

Em relação à teofilina (medicamento utilizado no tratamento de
asma), em um estudo realizado com cetirizina, observou-se uma
ligeira diminuição na eliminação da cetirizina.

Um estudo de doses múltiplas com ritonavir (medicamento
antirretroviral, utilizado em tratamentos de HIV) e cetirizina,
demonstrou um aumento da ação da cetirizina, o que indica uma
interação medicamentosa.

Interações alimentares

Em estudos realizados com a levocetirizina verificou-se que a
absorção de levocetirizina não se reduz com a ingestão de comida,
apesar da velocidade de absorção diminuir; contudo, esses efeitos
não são considerados clinicamente importantes.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está
fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico.
Pode ser perigoso para a sua saúde.

Ação da Substância Zyxem Gotas

Resultados de eficácia

A levocetirizina é o enantiômero ativo da cetirizina, uma
potente droga com baixa metabolização hepática, amplamente
utilizada para tratamento de rinite alérgica e urticária. Em um
estudo foi comparada a potência, consistência, inicio de ação e
duração da ação da levocetirizina em relação a outros
anti-histamínicos populares. Foram testadas as seguintes drogas:
levocetirizina 5 mg, ebastina 10 mg, fexofenadina 180 mg,
loratadina 10 mg, mizolastina 10 mg e placebo, em doses únicas
sobre 18 voluntários saudáveis em um estudo duplo cego, cruzado e
randomizado. Para avaliar a eficácia, foram medidas as áreas de
inibição das pápulas/urticária nos tempos 0, 0,5, 1, 2, 4, 6, 8,
10, 12 e 24 horas. Os resultados mostraram que a levocetirizina,
entre os medicamentos comparados, apresentou maior potência e
eficácia na inibição da histamina, induzindo a diminuição das áreas
afetadas pelas pápulas/urticária.

Em outro estudo randomizado, duplo cego, multicêntrico e
controlado por placebo, foram analisados dados referentes a um
total de 294 pacientes com rinite alérgica perene (PAR), causada
por ácaros. Estes pacientes foram tratados, durante oito semanas,
com levocetirizina, uma vez ao dia ou placebo. A média total dos
quatro sintomas principais (T4SS) (prurido nasal, prurido ocular,
rinorreia e espirros) foi comparada entre os grupos de tratamento,
nos tempos de 1, 4 e 6 semanas. Levocetirizina mostrou uma melhora
de 86% nos quatro sintomas principais (T4SS) durante a primeira
semana de tratamento e uma melhora de 47% sobre todo o período de
tratamento em relação ao placebo. Adicionalmente, a congestão nasal
foi inesperadamente melhorada. Todos os valores foram
significativos em relação ao placebo (Plt;0,001). O estudo concluiu
que levocetirizina 5 mg/dia é um tratamento eficaz e bem tolerado
para rinite alérgica perene (PAR). Além disso, levocetirizina
também se mostrou eficaz para o alívio da congestão nasal.

A Environmental Exposure Unit (Unidade de Exposição Ambiental),
um sistema de teste em laboratório utilizando pólen para testar
medicamentos antialérgicos, foi utilizada para comparar o início de
ação, duração de ação e a eficácia da levocetirizina e
desloratadina, dois antagonistas do receptor H1. Este estudo
tratou-se de um duplo-cego, controlado por placebo, com grupos
paralelos, onde os indivíduos foram qualificados e randomizados
para utilizarem, uma vez por dia, levocetirizina 5 mg (n = 141),
desloratadina 5 mg (n = 140) ou placebo (n = 92). Os voluntários
foram expostos ao pólen de ragweed (erva de santiago, tasneira ou
ambrosia) por dois dias consecutivos (7 horas e 6 horas). Os
sintomas foram autoavaliados a cada 30 minutos. Em ambos os dias, a
levocetirizina produziu uma maior melhora na pontuação do complexo
dos principais sintomas (eficácia primária variável) do que a
desloratatina (p = 0,015) sendo ambos melhores do que o placebo
(p lt;0,001). Levocetirizina obteve mais rápido início de ação
(1h vs 3h) e produziu maior alívio dos sintomas em 24 h do
que a desloratadina (p = 0,003). A levocetirizina também aliviou a
obstrução nasal melhor do que a desloratadina (p = 0,007) no
primeiro dia, e melhor do que o placebo (p = 0,014) após a segunda
dose no segundo dia, fato este que não foi observado com a
desloratadina.

Características farmacológicas

Este medicamento apresenta em sua formulação o dicloridrato de
levocetirizina (substância ativa), que é o R-enantiômero do
racemato cloridrato de cetirizina, podendo ser utilizado no
tratamento dos sintomas associados com as condições alérgicas tais
como: rinite alérgica sazonal, incluindo sintomas oculares, rinite
alérgica perene e urticária crônica.

Propriedades Farmacodinâmicas:

A levocetirizina é um antagonista dos receptores da histamina
H1, ativo quando administrado por via oral, potente, seletivo e de
longa duração. A levocetirizina é similar à cetirizina, livre de
efeitos anticolinérgicos e baixo potencial de efeito sedativo.

Através de estudos realizados com cetoconazol, eritromicina,
azitromicina, cimetidina e pseudoefedrina, demonstrou-se que estes
fármacos não interagem com a cetirizina e vice-versa.

Uma diminuição de 20% no clearance da cetirizina foi
verificada quando administrada com a teofilina.

Porém, esta alteração não foi considerada de relevância clínica.
A disposição da levocetirizina é similar quando administrada como o
enantiômero único ou como o racemato.

A levocetirizina acompanha a mesma farmacodinâmica e atividade
anti-H1 da cetirizina; a levocetirizina é fracamente metabolizada e
não possui nenhum efeito nas atividades do citocromo CYP do fígado.
Deste modo, nenhum estudo de interação específica droga-droga foi
conduzido com a levocetirizina.

Propriedade Farmacocinética:

A levocetirizina é excretada tanto por filtração glomerular como
secreção tubular. O potencial de drogas como a probenicida, em
afetar a excreção renal, não foi estudado. Entretanto, o impacto
máximo esperado deve ser de 50% da redução no clearance renal.

Absorção:

A levocetirizina é rápida e extensivamente absorvida após
administração oral. Após uma dose oral de 5 mg radiomarcada, 85,4%
e 12,9% da dose são recuperadas na urina e nas fezes,
respectivamente.

O balanço da excreção foi verificado como estando perto de 100%,
um valor mais alto se comparado com aquele medido para a cetirizina
previamente (79,7% da dose). O Tmax é alcançado aproximadamente uma
hora após a administração. O Cmax da levocetirizina foi equivalente
quando administrado a uma dose equivalente como enantiômero simples
ou como racemato. A rápida e extensiva absorção da levocetirizina é
consistente durante os estudos conduzidos tanto com a
levocetirizina quanto com a cetirizina.

A influência de uma farta refeição na farmacocinética da
levocetirizina foi avaliada e foi verificado que o alimento
prolonga a absorção por 1,25 h, reduzindo o Cmax em 35%, enquanto a
AUC não foi afetada. Estes efeitos não foram considerados como
clinicamente importantes e a levocetirizina pode ser administrada
com ou sem alimentos.

A ligação às proteínas com a levocetirizina radiomarcada, medida
por ultrafiltração in vivo, foi de 96,1% em 1 hora, estando muito
próximo da verificação in vitro das ligações às proteínas
plasmáticas nas concentrações de 0,2 a 1 μg/mL no mesmo estudo
(94,8 a 95,0%). 

Eliminação/Excreção:

A levocetirizina é eliminada por excreção renal em uma grande
extensão.

O metabolismo é uma menor rota de eliminação. Os metabólitos são
primariamente excretados na urina. O total recuperado excretado nas
fezes e urina após uma dose de 168 horas foi de 98,3% da dose.
A meia-vida em voluntários adultos sadios é de aproximadamente 8
horas (aproximadamente 40% maior que o do enantiômero S). 

Tem sido demonstrado que a cetirizina é excretada no leite
materno. É esperado que a levocetirizina também seja excretada no
leite materno.

Deste modo, a administração da levocetirizina a mulheres que
estiverem amamentando é contraindicada.

Populações Especiais:

Pacientes com insuficiência renal

Dois estudos foram conduzidos em indivíduos com comprometimento
renal. O primeiro foi um estudo de dose única com indivíduos com
diferentes graus de insuficiência renal e o segundo, um estudo de
dose única em indivíduos sendo submetidos à hemodiálise.

Como esperado, o clearance corporal total e o
clearance renal da levocetirizina estiveram reduzidos em
indivíduos com comprometimento da função renal em 40%, naqueles com
um CLcr médio de 62 mL/min/1,73 m² e em 70% naqueles com
um CLcr de 26 mL/min/1,73 m².

O clearance da levocetirizina está correlacionado com o
CLcr.

Em indivíduos anúricos (estágio final da doença renal), o
clearance corporal total de levocetirizina está diminuído
em aproximadamente 80% quando comparado a indivíduos normais (CLcr
gt; 90 mL/min/1,73 m²) e a meia-vida foi de 41
horas.

A ligação da levocetirizina às proteínas plasmáticas não foi
alterada em indivíduos com função renal comprometida. Entretanto,
em indivíduos anúricos a ligação às proteínas plasmáticas no Tmax
foi de 86,6% quando comparado a 90% em indivíduos normais.

Pacientes com função renal comprometida necessitam de doses
diárias de levocetirizina reduzidas e/ou intervalos de dose maiores
quando comparados com os pacientes com função renal normal.

Nenhuma dose suplementar em pacientes se submetendo a
hemodiálise deve ser administrada.

Pacientes com insuficiência hepática

A levocetirizina é metabolizada no fígado em pequena extensão
(lt;20%). Sua faixa terapêutica é ampla e aproximadamente 86% da
dose é excretada não modificada. Deste modo, é improvável que
reduções modestas no clearance levarão a uma toxicidade
direta ou por aumento de sua interação com outras drogas.
Entretanto, em pacientes com comprometimento hepático e
concomitante redução na função renal, ajustes da dose são
recomendados.

Estudos clínicos publicados mostraram que a levocetirizina foi
eficaz no tratamento dos sintomas da rinite alérgica, aliviando
todos os sintomas relatados (espirro, coriza, prurido, congestão
nasal, assim como, lacrimejamento, prurido e vermelhidão dos
olhos). A incidência de eventos adversos informados foi comparável
entre o tratamento com levocetirizina e grupo placebo.

Cuidados de Armazenamento do Zyxem Gotas

Zyxem Gotas deve ser mantido em temperatura ambiente
(temperatura entre 15º e 30ºC) e protegido da luz. Após aberto, o
prazo de validade é de 3 meses.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide
embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade
vencido.

Guarde-o em sua embalagem original.

Após aberto, válido por 3 meses.

Características do medicamento

Zyxem Gotas é um líquido transparente e inodoro (sem cheiro),
armazenado em um frasco de vidro âmbar.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso
ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no
aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá
utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das
crianças.

Dizeres Legais do Zyxem Gotas

Reg. M.S.: 1.2361.0088

Farm. Resp.:

Tânia Regina Sanchez Bacci
CRF-SP n° 23.642

Fabricado por:

Aesica Pharmaceuticals S.r.l.
Pianezza – Itália

Importado e registrado por:

UCB Biopharma Ltda.
Avenida Brigadeiro Faria Lima, 4300 – 2º andar
Itaim Bibi
CEP: 04538-132
São Paulo – SP
CNPJ n° 64.711.500/0001-14

SAC:

0800-166613

Venda sob prescrição médica.

Zyxem-Gotas, Bula extraída manualmente da Anvisa.

Remedio Para – Indice de Bulas A-Z.