Zoladex La

• Controle de câncer de próstata passível de manipulação
  hormonal;
• Controle da endometriose (alteração do endométrio, membrana que
  reveste a parede do útero), com alívio dos sintomas, inclusive
  da dor, e redução do tamanho e do número das lesões
  endometriais;
• Controle de leiomioma uterino (tumor uterino benigno), com
  redução do tamanho das lesões, melhora do estado hematológico da
  paciente e redução dos sintomas, inclusive da dor. É utilizado como
  adjuvante à cirurgia para facilitar as técnicas operatórias e
  reduzir a perda sanguínea durante a cirurgia.

Como o Zoladex La funciona?

A administração contínua de Zoladex La resulta na inibição da
liberação do hormônio luteinizante (LH) pela glândula hipófise, o
que leva a uma queda nas concentrações no sangue de testosterona
nos homens e de estradiol nas mulheres. Em homens, por volta do 21º
dia após a primeira injeção do depot, as concentrações de
testosterona são reduzidas e permanecem suprimidas com o tratamento
contínuo a cada 3 meses com Zoladex La 10,8 mg.

Em mulheres, as concentrações de estradiol no sangue são
suprimidas por volta do 21º dia após a primeira injeção do depot de
Zoladex La 3,6 mg e, com o tratamento contínuo a cada 28 dias,
permanecem diminuídas a níveis comparáveis àqueles observados em
mulheres na pós menopausa. Esta supressão está associada: à
diminuição da espessura do endométrio, à supressão do
desenvolvimento folicular no ovário, e a uma resposta do câncer de
mama dependente de hormônio, à endometriose e ao leiomioma uterino.
A supressão de estradiol resulta em amenorreia (interrupção da
menstruação) na maioria das pacientes.

Em mulheres, as concentrações de estradiol no sangue são
suprimidas ao redor de 4 semanas após a primeira injeção do depot
de liberação prolongada de Zoladex La 10,8 mg e permanecem
diminuídas até o final do período de tratamento. A supressão do
estradiol está associada com uma resposta da endometriose e do
leiomioma uterino, e resultará em amenorreia (interrupção da
menstruação) na maioria das pacientes.

Contraindicação do Zoladex La

Zoladex La é contraindicado para pacientes com
hipersensibilidade (alergia) grave conhecida à gosserrelina ou a
qualquer componente do produto. Zoladex La também é contraindicado
para
grávidas e lactantes.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres
grávidas ou que possam ficar grávidas durante o
tratamento.

Como usar o Zoladex La

Seu médico deve utilizar o método adequado para a administração
de Zoladex La.

Zoladex La 3,6 mg

Adultos

Um depot de Zoladex La 3,6 mg, injetado por via subcutânea na
parede abdominal inferior a cada 28 dias.

• Controle de câncer prostático passível de manipulação
  hormonal;
• Controle de câncer de mama passível de manipulação
  hormonal;
• Controle da endometriose;
• Controle de leiomioma uterino;
• Diminuição da espessura do endométrio: para diminuição da
  espessura do endométrio antes da ablação (remoção) endometrial
  devem ser administrados dois depots de Zoladex La 3,6 mg, com uma
  diferença de quatro semanas entre um e outro, com cirurgia
  planejada entre zero e duas semanas após a administração do segundo
  depot;
• Fertilização assistida: uma vez atingido o bloqueio hipofisário
  com Zoladex La 3,6 mg, a superovulação e a captação de oócito devem
  ser realizadas de acordo com as práticas normais.

Zoladex La 10,8 mg

Adultos

Um depot de liberação prolongada de Zoladex La 10,8 mg injetado
por via subcutânea na parede abdominal inferior a cada 12
semanas.

• Controle de câncer prostático passível de manipulação
  hormonal;
• Controle da endometriose;
• Controle de leiomioma uterino.

Idosos

Não é necessário o ajuste da dose para pacientes idosos.

Insuficiência renal

Não é necessário o ajuste da dose para pacientes com
insuficiência renal.

Insuficiência hepática

Não é necessário o ajuste da dose para pacientes com
insuficiência hepática.

Crianças

Não é recomendado o uso de Zoladex La em crianças.

Siga a orientação do seu médico, respeitando sempre os
horários, as doses e a duração do tratamento.

Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu
médico.

O que devo fazer quando eu me esquecer de usar
o Zoladex La?

Siga sempre as instruções dadas pelo seu médico, respeitando
sempre o ciclo de doses por ele estabelecido.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico
ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

Precauções do Zoladex La

O tratamento deve ser realizado sob a supervisão de médico
experiente em quimioterapia antineoplásica.

Eventos no local da injeção foram reportados com Zoladex La,
incluindo dor, hematoma, hemorragia e dano vascular. O médico deve
monitorar os pacientes afetados para sinais e sintomas de
hemorragia abdominal. Em casos muito raros, erros de administração
resultaram em dano vascular e choque hemorrágico, demandando
transfusões de sangue e intervenção cirúrgica.

Cuidados adicionais devem ser tomados na administração de
Zoladex La a pacientes com baixo IMC (índice de massa corpórea)
e/ou que estejam recebendo medicamentos anticoagulantes de
longa duração.

Inicialmente o acetato de gosserrelina, como outros agonistas do
LHRH, acarreta aumento temporário dos níveis séricos de
testosterona. Pode ocorrer piora temporária dos sintomas ou
ocorrência adicional de sinais e sintomas de câncer de próstata
durante as primeiras semanas de tratamento.

O uso de Zoladex La em homens com risco particular de
desenvolver obstrução ureteral ou compressão da medula espinhal
deve ser cuidadosamente avaliado e os pacientes devem ser
acompanhados de perto durante o primeiro mês de tratamento.

O médico deve levar em consideração a relação risco/benefício
quando existem os problemas médicos como metástases
vertebrais, sensibilidade ao fármaco e uropatia obstrutiva.

O uso de agonistas de LHRH, como Zoladex La, pode causar redução
da densidade mineral óssea.

Uma redução na tolerância à glicose foi observada em homens
recebendo agonistas do LHRH.

Isso pode manifestar diabetes ou perda do controle glicêmico em
casos de diabetes mellitus pré-existente. A taxa de
glicose (açúcar) no sangue deve ser monitorada durante o uso de
Zoladex La.

Pacientes do sexo feminino que estejam fazendo o uso de Zoladex
La devem adotar métodos anticoncepcionais não hormonais durante o
tratamento.

Após a interrupção da terapia com Zoladex La 10,8 mg, o tempo
para o retorno da menstruação pode ser prolongado em algumas
pacientes.

O uso de Zoladex La pode causar um aumento da resistência
cervical e deve-se ter cautela ao dilatar a cérvix.

Até o momento não há dados clínicos sobre a eficácia do
tratamento de afecções ginecológicas benignas com Zoladex La por
períodos superiores a seis meses.

Reprodução assistida

Zoladex La 3,6 mg deve ser apenas administrado como parte de um
regime para a reprodução assistida, sob supervisão de um
especialista experiente nesta área.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está
fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico.
Pode ser perigoso para a sua saúde.

Reações Adversas do Zoladex La

Durante os estudos clínicos e após a comercialização
de Zoladex La LA foram relatadas as seguintes reações
adversas

Mulheres

Reação muito comum (ocorre em 10% ou mais dos pacientes
que utilizam este medicamento)

Diminuição da libido, fogachos (ondas de calor), hiperidrose
(transpiração anormalmente aumentada), acne, ressecamento vaginal,
aumento no tamanho da mama, reações no local da injeção.

Reação comum (ocorre entre 1% e 10% dos pacientes que
utilizam este medicamento)

Alterações no humor, depressão, parestesia (sensação de
adormecimento, formigamento localizado), dor de cabeça, pressão
sanguínea alterada, rash (lesões na pele com vermelhidão),
alopecia (queda de cabelo), artralgia (dor nas articulações),
“flare” tumoral (piora transitória dos sintomas
relacionados à doença devido a um aumento hormonal transitório),
dor tumoral, diminuição da densidade mineral óssea e aumento de
peso.

Reação incomum (ocorre entre 0,1% e 1% dos pacientes que
utilizam este medicamento)

Hipersensibilidade (alergia) ao medicamento, hipercalcemia
(elevação da concentração de cálcio no sangue, observada com o
uso de Zoladex La 3,6 mg).

Reação rara (ocorre entre 0,01% e 0,1% dos pacientes que
utilizam este medicamento)

Reação anafilática (reação alérgica intensa), cisto ovariano,
síndrome da hiperestimulação ovariana (observada com o uso de
Zoladex La 3,6 mg).

Reação muito rara (ocorre em menos de 0,01% dos
pacientes que utilizam este medicamento)

Tumor na hipófise, sangramento da hipófise, alterações
psicóticas.

Reação com frequência desconhecida

Degeneração de leiomioma uterino (tumor uterino benigno).

Homens

Reação muito comum (ocorre em 10% ou mais dos pacientes
que utilizam este medicamento)

Diminuição da libido, fogachos, hiperidrose, disfunção
erétil.

Reação comum (ocorre entre 1% e 10% dos pacientes que
utilizam este medicamento)

Diminuição da tolerância à glicose, alterações do humor,
parestesia (sensação de adormecimento, formigamento localizado),
compressão da medula espinhal, insuficiência cardíaca, infarto do
miocárdio, pressão sanguínea alterada, rash (lesões na
pele com vermelhidão), dor óssea, ginecomastia (crescimento anormal
das mamas), reações no local da injeção, diminuição da
densidade mineral óssea e aumento de peso.

Reação incomum (ocorre entre 0,1% e 1% dos pacientes que
utilizam este medicamento)

Hipersensibilidade (alergia) ao medicamento, artralgia (dor nas
articulações), obstrução da uretra, sensibilidade nas mamas.

Reação rara (ocorre entre 0,01% e 0,1% dos pacientes que
utilizam este medicamento)

Reação anafilática (reação alérgica intensa).

Reação muito rara (ocorre em menos de 0,01% dos
pacientes que utilizam este medicamento)

Tumor na hipófise, sangramento da hipófise, alterações
psicóticas.

Reação com frequência desconhecida

Alopecia (queda de cabelos).

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou
farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do
medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de
atendimento.

População Especial do Zoladex La

Uso pediátrico

Zoladex La não é indicado para o uso em crianças, pois a
segurança e eficácia não foram estabelecidas neste grupo de
pacientes.

Uso durante a gravidez e amamentação

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres
grávidas ou que possam ficar grávidas durante o
tratamento.

Este medicamento é contraindicado para mulheres que estejam
amamentando.

Efeitos sobre a capacidade de dirigir veículos e operar
máquinas

Não há evidência de que a administração de Zoladex La resulte em
comprometimento da habilidade de dirigir veículos ou operar
máquinas.

Composição do Zoladex La

Cada depot de liberação prolongada de Zoladex La 10,8 mg
contém:

10,8 mg de acetato de gosserrelina.

Excipiente:

lactato-glicolato.

Superdosagem do Zoladex La

Há experiência limitada com superdosagem em humanos. Nos casos
em que Zoladex La foi administrado em intervalo menor que o
indicado ou administrado em altas doses, nenhum efeito adverso
clinicamente relevante tem sido observado. Se ocorrer uma
superdose, deve ser feito o controle dos sintomas.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento,
procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do
medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você
precisar de mais orientações. 

Interação Medicamentosa do Zoladex La

Não são conhecidas até o momento.

Como o tratamento de privação de andrógeno pode prolongar o
intervalo QT, o uso concomitante de Acetato de Gosserrelina
(substância ativa) com medicamentos conhecidos por prolongar o
intervalo QT ou medicamentos que podem induzir Torsade de
Pointes deve ser cuidadosamente avaliado.

Ação da Substância Zoladex La

Resultados da eficácia

Em homens, por volta do 21° dia após a primeira injeção do
depot, as concentrações de testosterona são reduzidas a níveis de
castração e permanecem suprimidas com o tratamento contínuo a cada
28 dias (Acetato de Gosserrelina (princípio aitvo) 3,6 mg) e com o
tratamento a cada 3 meses (Acetato de Gosserrelina (princípio
aitvo) LA 10,8 mg).

Esta inibição leva à regressão do tumor da próstata e à melhora
sintomática na maioria dos pacientes com a administração de Acetato
de Gosserrelina (princípio aitvo) 3,6 mg.

Se, em circunstâncias excepcionais, a administração de Acetato
de Gosserrelina (princípio aitvo) LA 10,8 mg não for repetida em 3
meses, os dados indicam que os níveis de testosterona de castração
são mantidos por até 16 semanas na maioria dos pacientes.

Em mulheres, as concentrações séricas de estradiol são
suprimidas por volta do 21° dia após a primeira injeção do
depot de Acetato de Gosserrelina (princípio aitvo) 3,6 mg e, com o
tratamento contínuo a cada 28 dias, permanecem suprimidas a níveis
comparáveis àqueles observados em mulheres na pós menopausa.

Esta supressão está associada: à diminuição da espessura do
endométrio, à supressão do desenvolvimento folicular no ovário, a
uma resposta do câncer de mama hormônio-dependente (tumores que são
RE positivos e/ou RPg positivos), à endometriose e ao leiomioma
uterino.

A supressão de estradiol resulta em amenorreia na maioria das
pacientes.

Em mulheres, as concentrações séricas de estradiol são
suprimidas ao redor de 4 semanas após a primeira injeção do depot
de liberação prolongada de Acetato de Gosserrelina (princípio
aitvo) LA 10,8 mg e permanecem suprimidas até o final do período de
tratamento. Em pacientes com estradiol já suprimido por um análogo
do LHRH, a supressão é mantida com a mudança da terapia para
Acetato de Gosserrelina (princípio aitvo) LA 10,8 mg.

A supressão do estradiol está associada a uma resposta da
endometriose e do leiomioma uterino, e resulta em amenorreia na
maioria das pacientes.

Durante o tratamento com análogos do LHRH pacientes podem entrar
em menopausa natural. Raramente, algumas mulheres não retornam a
menstruar após o término da terapia.

No início do tratamento com Acetato de Gosserrelina (princípio
aitvo), algumas mulheres podem apresentar sangramento vaginal de
duração e intensidade variáveis. Tal sangramento representa,
provavelmente, supressão do estrógeno e espera-se que o sangramento
pare espontaneamente.

Características Farmacológicas

Propriedades Farmacodinâmicas

Acetato de Gosserrelina (princípio aitvo) é um análogo sintético
do hormônio de liberação do hormônio luteinizante (LHRH), que
ocorre naturalmente. A administração crônica de Acetato de
Gosserrelina (princípio aitvo) resulta na inibição da secreção de
hormônio luteinizante (LH) pela hipófise, o que leva a uma queda
nas concentrações séricas de testosterona nos homens e de estradiol
nas mulheres.

Assim como outros agonistas do LHRH, Acetato de
Gosserrelina (princípio aitvo) inicialmente pode aumentar, de forma
transitória, as concentrações séricas de testosterona no homem e de
estradiol nas mulheres.

Propriedades Farmacocinéticas

A biodisponibilidade de Acetato de Gosserrelina (princípio
aitvo) 3,6 mg é quase completa. A administração de um depot a cada
4 semanas assegura que concentrações eficazes sejam mantidas, sem
acúmulo nos tecidos.

A administração de Acetato de Gosserrelina (princípio aitvo) LA
10,8 mg, de acordo com as doses recomendadas, assegura que a
exposição à gosserrelina seja mantida sem acúmulo clinicamente
significativo.

Acetato de Gosserrelina (princípio aitvo) apresenta pouca
ligação às proteínas plasmáticas e possui uma meia-vida de
eliminação sérica de duas a quatro horas em pacientes com função
renal normal. A meia-vida de eliminação é aumentada em pacientes
com função renal comprometida.

Para Acetato de Gosserrelina (princípio aitvo) 3,6 mg
administrado mensalmente, o aumento da meia-vida de eliminação
apresentará um efeito mínimo e para Acetato de Gosserrelina
(princípio aitvo) LA 10,8 mg administrado como recomendado, não
levará a qualquer acúmulo.

Por esta razão, não é necessária modificação de dose para esses
pacientes. Não há alteração significativa da farmacocinética em
pacientes com insuficiência hepática.

Cuidados de Armazenamento do Zoladex La

Zoladex La deve ser conservado em temperatura inferior a 25ºC.
Não congelar. O conteúdo da embalagem é estéril até sua abertura.
Portanto, não utilize o produto caso sua embalagem interna esteja
aberta.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide
embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido.
Guarde-o em sua embalagem original.

Atenção: seringa com sistema de proteção da
agulha.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso
ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no
aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá
utilizá-lo.

Características físicas

Zoladex La é um depot cilíndrico esbranquiçado, que pode ser
visualizado através da parede transparente da seringa.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das
crianças.

Dizeres Legais do Zoladex La

MS – 11618.0043

Farm. Resp.:

Dra. Gisele H. V. C. Teixeira
CRF-SP nº 19.825

Fabricado por:

AstraZeneca UK Limited – Macclesfield
Cheshire – Reino Unido

Importado e embalado por:

AstraZeneca do Brasil Ltda.
Rod. Raposo Tavares, km 26,9 – Cotia
SP – CEP 06707-000
CNPJ 60.318.797/0001-00
Indústria Brasileira
Ou

Fabricado por:

AstraZeneca UK Limited – Macclesfield
Cheshire – Reino Unido

Importado por:

AstraZeneca do Brasil Ltda.
Rod. Raposo Tavares, km 26,9 – Cotia
SP – CEP 06707-000
CNPJ 60.318.797/0001-00
” www.astrazeneca.com.br”

Zoladex-La, Bula extraída manualmente da Anvisa.

Remedio Para – Indice de Bulas A-Z.