Xylestesin Spray Dermatologico Bula

Xylestesin Spray Dermatológico

Otorrinolaringologia

  • Punções dos seios maxilares. 
  • Anestesia da orofaringe para prevenir náuseas e vômitos durante
    instrumentação.

Obstetrícia

Durante o estágio final do parto e antes da episiotomia e sutura
perineal, como adjuvante no controle da dor.

Odontologia

Antes de injeções, impressões dentárias, radiografias, remoção
de tártaro.

Como o Xylestesin Spray Dermatológico
funciona? 


Lidocaína, na forma de spray, é destinado ao uso em mucosas e
proporciona eficaz anestesia de superfície, que ocorre normalmente
dentro de 1 a 5 minutos, dependendo da área de aplicação e persiste
por aproximadamente 10 a 15 minutos.

Propriedades farmacodinâmicas

A lidocaína, princípio ativo de Xylestesin®, causa um
bloqueio reversível da propagação do impulso ao longo das fibras
nervosas, impedindo o movimento de entrada dos íons sódio através
da membrana neuronal. Os anestésicos locais do tipo amida agem
dentro dos canais de sódio da membrana e podem ter efeitos
similares nas membranas excitáveis do cérebro e miocárdio.

Propriedades farmacocinéticas

A lidocaína pode ser absorvida logo após a aplicação tópica na
membrana mucosa, e seu grau de absorção e porcentagem da dose
absorvida dependem da dose total e da concentração administrada, do
local da aplicação e do tempo de exposição ao anestésico.

Geralmente, o grau de absorção do anestésico local logo após a
aplicação ocorre mais rapidamente após a aplicação
endotraqueal.

A lidocaína atravessa a barreira hematoencefálica e a barreira
placentária, presumivelmente por difusão passiva. Sua principal via
de eliminação é por metabolismo hepático.

A meia-vida da lidocaína seguida de uma injeção intravenosa em
bolus é de 1,5 a 2,0 horas. Devido a essa rápida velocidade com a
qual é metabolizada, qualquer condição que afete o funcionamento
hepático pode alterar a cinética da lidocaína. A meia-vida pode ser
prolongada em pacientes com disfunções hepáticas. A disfunção renal
não afeta a cinética da lidocaína, mas pode aumentar o acúmulo de
metabólitos.

Contraindicação do Xylestesin Spray
Dermatológico

Hipersensibilidade aos anestésicos locais do tipo amida ou aos
outros componentes da fórmula.

Lidocaína não deve ser aplicado na laringe.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres
grávidas sem orientação médica ou do
cirurgião-dentista.

Como usar o Xylestesin Spray Dermatológico

É desnecessário secar o local antes da aplicação.

Para utilizar a solução spray, basta orientar a cânula para a
região a ser anestesiada e realizar uma leve pressão sobre o
botão.

Aconselha-se, após o uso, retirar o botão com a cânula e
conservá-los em solução alcoólica, de modo a evitar uma possível
deposição de cristais.

Como para qualquer anestésico local, a eficácia e segurança da
lidocaína depende da dose apropriada, técnica correta, precauções
adequadas e prontidão para atendimento das emergências.

lidocaína é destinado ao uso em mucosas e proporciona eficaz
anestesia de superfície, que dura aproximadamente 10 a 15 minutos.
A anestesia geralmente ocorre dentro de 1-5 minutos, dependendo da
área de aplicação.

Posologia do Xylestesin Spray
Dermatológico


A experiência do clínico e conhecimento do estado físico do
paciente são importantes para calcular a dose necessária. Nos
pacientes idosos ou debilitados, pacientes com doenças agudas ou
sepse e em crianças, deve-se adequar as doses de acordo com a
idade, peso e condições físicas.

Em adulto, não se deve fazer mais de 20 nebulizações para se
alcançar a anestesia desejada. O número de nebulizações depende da
extensão da área a ser anestesiada.

Odontologia

1 a 5 aplicações (10 a 50 mg).

Otorrinolaringologia

3 aplicações para punção da cavidade maxilar (30 mg).

Durante o parto

Até 20 aplicações (até 200 mg).

Durante instrumentação

Até 20 aplicações (200 mg) para procedimentos orofaríngeos.

Para pequenos procedimentos, o medicamento deve ser administrado
por não menos que 1 minuto.

Para grandes procedimentos, a duração da aplicação é de não mais
que 5 minutos.

Cada nebulização libera 100 mg de spray que corresponde a 10 mg
de lidocaína.

Uma vez que a absorção é variável e especialmente alta na
traqueia e nos brônquios, a dose máxima recomendada varia
dependendo da área de aplicação.

Siga a orientação do seu médico, respeitando sempre os
horários, as doses e a duração do tratamento. Não interrompa o
tratamento sem o conhecimento do seu médico.

O que devo fazer quando eu me esquecer de usar o
Xylestesin Spray Dermatológico?


Uma vez que este medicamento é administrado por um profissional
da saúde em ambiente hospitalar não deverá ocorrer esquecimento do
seu uso.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico
ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

Precauções do Xylestesin Spray
Dermatológico

Equipamento de ressuscitação, oxigênio e outros fármacos
afins deverão estar disponíveis quando os anestésicos locais do
tipo amida forem administrados em membranas mucosas.

Lidocaína deverá ser utilizado com extremo cuidado se houver
infecção ou se a área da aplicação estiver traumatizada, pois sob
tais condições, há uma rápida absorção sistêmica.

Deve ser usada a dose mais baixa que resulte em
anestesia efetiva, para evitar altos níveis séricos e efeitos
adversos.

A segurança e eficácia da lidocaína dependem da dose correta, da
técnica, precauções adequadas e rapidez nas emergências. Repetidas
doses de lidocaína podem causar significativo aumento dos níveis
sanguíneos devido à lenta acumulação do fármaco e seus metabólitos.
A tolerância varia de acordo com o estado do paciente. A absorção
através das mucosas e superfícies feridas é relativamente alta,
especialmente na laringe e árvore brônquica.

Lidocaína 10% spray não deve ser usado em balonetes (cuff) de
tubos endotraqueais feitos de plástico. A lidocaína base, pode
causar danos em contato com balonetes de PVC e não-PVC de tubos
endotraqueais. Este dano é descrito como orifícios que podem causar
vazamento, levando a perda de pressão do balonete.

A absorção da lidocaína depende da vascularização local.

Dados de segurança pré-clinica

A toxicidade observada após altas doses de lidocaína consiste em
efeitos no sistema nervoso central (SNC) e sistema cardiovascular.
Em estudos de toxicidade reprodutiva, nenhuma relação do fármaco
com os efeitos foi observada, nem a lidocaína mostrou potencial
mutagênico nos testes de mutagenicidade in vitro ou in
vivo.

Não foram feitos estudos de câncer com lidocaína, devido ao
local e duração do uso do fármaco.

Efeito na capacidade de dirigir veículos e operar
máquinas

Dependendo da dose, os anestésicos locais podem ter um efeito
muito leve na função mental e podem prejudicar temporariamente a
locomoção e coordenação.

Reações Adversas do Xylestesin Spray
Dermatológico

Reação comum (gt;1/100 e lt;1/10)

Zumbido.

Reação rara (gt;1/10.000 e lt;1.000)

Reação alérgica ao fármaco, anafilaxia.

Relatos isolados

Broncoespasmo, metemoglobinemia.

Reações adversas com frequência
desconhecida

Porfiria aguda intermitente, miastenia grave, reação de
hipersensibilidade.

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou
farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do
medicamento.

Informe a empresa sobre o aparecimento de reações
indesejáveis e problemas com este medicamento, entrando em contato
através do Sistema de Atendimento ao Consumidor (SAC).

População Especial do Xylestesin Spray
Dermatológico

Idosos

Pacientes idosos e debilitados, doentes graves e crianças
deverão ter doses reduzidas de acordo com a idade e estado
físico.

A lidocaína deve ser usada com precaução em pacientes que tenham
conhecida sensibilidade a formulação do medicamento.

O uso do produto não é recomendado em crianças menores de 5 anos
ou com menos de 20 kg de peso, em vista da concentração elevada
(10%) e de sua rápida absorção.

Se a dose ou a administração resultar em altos níveis
sanguíneos, é provável que alguns pacientes necessitem de atenção
especial para prevenir efeitos adversos potencialmente perigosos:
pacientes com epilepsia, doença cardiovascular e insuficiência
cardíaca, bloqueio cardíaco parcial ou completo, com disfunção
renal grave, bradicardia, doença hepática avançada, choque grave,
idosos ou debilitados.

A anestesia tópica da orofaringe pode interferir com a
deglutição e causar perigo de aspiração. Isto é particularmente
importante em crianças, devido à frequência da alimentação. Por
esta razão, alimentos não devem ser ingeridos aos 60 minutos
seguidos do uso de preparações anestésicas na boca e na região da
garganta. A dormência da língua e da mucosa bucal pode aumentar o
risco de trauma por mordida. Evitar o contato com os olhos.

Pacientes tratados com fármacos antiarrítmicos classe III
(ex:amiodarona) devem estar sob cuidado e monitoramento cardíaco,
uma vez que os efeitos cardíacos podem ser aditivos.

Em pacientes paralisados sob anestesia geral, podem ocorrer
concentrações sanguíneas maiores do que em pacientes que estão
respirando espontaneamente. Pacientes não paralisados são mais
propensos de ingerir uma grande parte da dose que sofre
considerável metabolismo hepático de primeira passagem após
absorção intestinal.

Lidocaína 10% spray é um provável porfirinogênico e deve ser
prescrito a pacientes com porfiria aguda apenas se estritamente
necessário. Devem ser tomadas precauções apropriadas para todos os
pacientes porfíricos.

Gravidez

Categoria de risco B.

A lidocaína atravessa a barreira placentária, podendo penetrar
nos tecidos fetais. A lidocaína tem sido administrada a um grande
número de mulheres grávidas ou que possam vir a engravidar. Não têm
sido relatados distúrbios específicos no processo de reprodução,
como aumento de incidência de malformações ou outros efeitos
maléficos diretos ou indiretos no feto.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres
grávidas sem orientação médica ou do cirurgião
dentista.

Amamentação

Da mesma forma que outros anestésicos locais, a lidocaína é
excretada pelo leite materno, porém em pequenas quantidades, de tal
modo que geralmente não há riscos para a criança quando utilizada
nas doses terapêuticas.

Como qualquer outro fármaco, a lidocaína somente deve ser
utilizada durante a gravidez ou amamentação se, a critério médico,
os benefícios potenciais superarem os possíveis riscos.

Composição do Xylestesin Spray
Dermatológico

Cada mL contém

Lidocaína

100 mg

Veículo q.s.p

1,0 mL

Excipientes:

sacarina sódica, edetato dissódico, propilenoglicol, aroma
cereja/menta, álcool etílico e água purificada.

Apresentação do Xylestesin Spray
Dermatológico


Solução spray 100 mg/mL.

Frasco nebulizador com 50 mL.

Uso tópico – para anestesia tópica.

Uso adulto e pediátrico.

Superdosagem do Xylestesin Spray Dermatológico

Toxicidade sistêmica aguda

Sinais e Sintomas

Reações tóxicas originam-se principalmente dos Sistemas Nervoso
Central e Cardiovascular.

Toxicidade no SNC é uma resposta gradativa com sinais e sintomas
de gravidade ascendente. Os primeiros sintomas são parestesia
perioral, dormência da língua, tonturas, hiperacusia e zumbido.
Distúrbios visuais e tremores musculares são mais graves e precedem
o aparecimento de convulsões generalizadas. Inconsciência e
convulsões do tipo grande mal podem aparecer em seguida e, podem
durar alguns segundos até vários minutos. Hipóxia e hipercarbia
ocorrem rapidamente após as convulsões devido ao aumento da
atividade muscular, junto com interferência na respiração normal.
Em casos graves pode ocorrer apneia. A acidose aumenta os efeitos
tóxicos dos anestésicos locais.

A recuperação é devido à redistribuição e metabolismo do
anestésico local a partir do SNC. A recuperação pode ser rápida, a
não ser que grandes quantidades do fármaco tenham sido
administradas.

Os efeitos cardiovasculares são observados somente em casos com
altas concentrações sistêmicas. Hipotensão grave, bradicardia,
arritmia e colapso cardiovascular podem ser os resultados em tais
casos.

Os efeitos tóxicos cardiovasculares são geralmente precedidos
por sinais de toxicidade no SNC, a menos que o paciente esteja
recebendo um anestésico geral ou esteja fortemente sedado com
fármacos, tais como: benzodiazepínicos ou barbitúricos.

Tratamento

O tratamento da toxicidade aguda deve ser instituído quando
iniciarem as contrações musculares. Os fármacos e equipamentos
necessários devem estar disponíveis imediatamente. Os objetivos do
tratamento são manter a oxigenação, interromper as convulsões e dar
suporte a circulação.

Deve-se manter a oxigenação e, se necessário, ventilação
assistida (máscara e balão).

Um anticonvulsivante deve ser administrado pela via intravenosa
(IV) se as convulsões não pararem espontaneamente em 15-30
segundos. O tiopental sódico 1-3 mg/kg IV, abortará rapidamente as
convulsões. Como alternativa pode-se administrar diazepam 0,1 mg/kg
de peso corpóreo IV, embora sua ação seja lenta. Convulsões
prolongadas podem comprometer a ventilação e oxigenação dos
pacientes. Se isso acontecer, um relaxante muscular injetável (ex.:
succinilcolina 1 mg/kg de peso corpóreo) facilitará a ventilação, e
a oxigenação pode ser controlada. Intubação endotraqueal primária
pode ser considerada nestas situações.

Se for evidente depressão cardiovascular (hipotensão,
bradicardia), deve ser administrada efedrina 5-10 mg intravenosa e
sua administração pode ser repetida, se necessário, após 2-3
minutos.

Se ocorrer parada circulatória, deve-se instituir imediatamente
ressuscitação cardiopulmonar. Oxigenação ótima, ventilação e
manutenção da circulação, como também, tratamento da acidose, são
de vital importância, já que hipóxia e acidose aumentariam a
toxicidade sistêmica de anestésicos locais. A epinefrina (0,1-0,2
mg na forma de injeção intravenosa) deve ser administrada assim que
possível e repetida, se necessário, seguida de bolus de fluido.

Em crianças, devem ser administradas doses proporcionais a idade
e peso.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento,
procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou a bula do
medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você
precisar de mais orientações.

Interação Medicamentosa do Xylestesin Spray
Dermatológico

A administração concomitante de depressores centrais pode causar
efeito aditivo na depressão do SNC. O uso associado a
antiarrítmicos, como a tocainida, pode aumentar os efeitos tóxicos
da lidocaína. Anticonvulsivos hidantoínicos aumentam os efeitos
depressores cardíacos. Bloqueadores beta-adrenérgicos podem
diminuir o metabolismo hepático, aumentando a toxicidade da
lidocaína quando esta é administrada em doses altas e repetida por
um longo período de tempo.

A administração simultânea de cimetidina pode provocar
diminuição da depuração hepática da lidocaína. A metoxamina
prolonga a restrição da circulação e pode causar necrose. A
inibição da transmissão neuronal por anestésicos locais pode
antagonizar os efeitos dos antimiastênicos sobre o músculo
esquelético, especialmente se grandes quantidades de anestésicos
são rapidamente absorvidas; pode ser necessário o ajuste temporário
da dose dos antimiastênicos no controle da miastenia
gravis. A inibição da transmissão neuronal por anestésicos
locais pode aumentar ou prolongar a ação de agentes bloqueadores
neuromusculares se grandes quantidades do anestésico forem
rapidamente absorvidas.

Deve-se ter precaução na administração de lidocaína com fármacos
antiarrítmicos classe III (ex: amiodarona).

Alterações de exames laboratoriais

Determinação da função pancreática usando bentiromida: a
administração de lidocaína 3 dias antes deste teste pode invalidar
seu resultado, devido ao aumento aparente do PABA.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está
fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamentos sem o conhecimento do seu médico.
Pode ser perigoso para sua saúde.

Interação Alimentícia do Xylestesin Spray Dermatológico

Não há relatos até o momento.

Ação da Substância Xylestesin Spray Dermatológico

Resultados de eficácia

Valkevic DS et al., em um estudo com 18 pacientes submetidos a
cistoscopia sob anestesia tópica via intrauretral, usando-se 10 ml
de lidocaína na forma farmacêutica geleia a 2% 5 minutos antes do
procedimento, obteve o resultado a seguir: menor grau de dor nos
pacientes que receberam lidocaína na forma farmacêutica geleia em
relação àqueles que não receberam (pela escala analógica visual de
dor 1,6 e 4,87, respectivamente). Os autores concluíram que a
lidocaína na forma farmacêutica geleia a 2% é efetiva e tolerada
pelos pacientes nos procedimentos de cistoscopia.


Características farmacológicas

Propriedades Farmacodinâmicas

Cloridrato de lidocaína geleia 2% promove anestesia rápida e
profunda da mucosa e lubrificação que reduz a fricção. É uma base
hidrossolúvel, caracterizada pela alta viscosidade e baixa tensão
superficial, que proporciona contato íntimo e prolongado do
anestésico com o tecido, produzindo anestesia eficiente de longa
duração (aproximadamente 20-30 minutos). Geralmente o início de
ação é rápido (dentro de 5 min, dependendo da área de
aplicação).

A lidocaína, assim como outros anestésicos locais, causa um
bloqueio reversível da propagação do impulso ao longo das fibras
nervosas através da inibição do movimento de íons sódio para dentro
das membranas nervosas. Presume-se que anestésicos locais do tipo
amida atuem dentro dos canais de sódio das membranas nervosas.

Anestésicos locais podem também ter efeitos similares nas
membranas excitáveis do cérebro e miocárdio. Se uma quantidade
excessiva do fármaco atingir a circulação sistêmica rapidamente,
poderão aparecer sinais e sintomas de toxicidade, provenientes dos
Sistemas Cardiovascular e Nervoso Central. 

A toxicidade no Sistema Nervoso Central (SNC) geralmente
precede os efeitos cardiovasculares, uma vez que ela ocorre em
níveis plasmáticos mais baixos. Efeitos diretos dos anestésicos
locais no coração incluem condução lenta, inotropismo negativo e,
possivelmente, parada cardíaca. 

Propriedades Farmacocinéticas

A lidocaína é absorvida após aplicação tópica em mucosas. A
velocidade e a extensão da absorção dependem da dose total
administrada e da concentração, do local de aplicação e da duração
da exposição. Geralmente, a velocidade de absorção de agentes
anestésicos locais após aplicação tópica é mais rápida após
administração intratraqueal e bronquial. A lidocaína também é bem
absorvida no trato gastrointestinal, mas pouco fármaco intacto
aparece na circulação devido à biotransformação no fígado.
Normalmente, cerca de 65 % da lidocaína liga-se às proteínas
plasmáticas. Os anestésicos locais do tipo amida ligam-se
principalmente a alfa-1-glicoproteína ácida, mas também à
albumina.

A lidocaína atravessa as barreiras hematoencefálica e
placentária, presumivelmente por difusão passiva.

A principal via de eliminação da lidocaína é por metabolismo
hepático. A via primária da lidocaína em humanos é a
N-desalquilação à monoetilglicinexilidina (MEGX) seguida por
hidrólise à 2,6-xilidina e hidroxilação à 4-hidroxi-2,6-xilidina.
MEGX ainda pode ser desalquilada para glicinexilidina (GX). As
ações farmacológicas/toxicológicas de MEGX e GX são similares, mas
menos potentes do que as da lidocaína. GX tem uma meia-vida maior
(cerca de 10 h) que a lidocaína e pode se acumular durante a
administração prolongada.

Aproximadamente 90% da lidocaína administrada intravenosamente é
excretada na forma de vários metabólitos e menos de 10 % é
excretada inalterada na urina. O metabólito primário na urina é um
conjugado de 4-hidroxi-2,6-xilidina, respondendo por cerca de
70-80% da dose excretada na urina.

A meia-vida de eliminação da lidocaína seguida de uma injeção
intravenosa em bolus é tipicamente 1,5 a 2 horas. Devido à rápida
velocidade em que a lidocaína é metabolizada, qualquer condição que
afete a função hepática pode alterar a cinética da lidocaína. A
meia-vida pode ser prolongada duas vezes ou mais em pacientes com
disfunção hepática. A disfunção renal não afeta a cinética da
lidocaína, mas pode aumentar o acúmulo de metabólitos.

Fatores como acidose e o uso de estimulantes e depressores do
SNC influenciam os níveis de lidocaína no SNC necessários para
produzir a manifestação de efeitos sistêmicos. Reações adversas
objetivas tornam- se muito mais aparentes com níveis venosos
plasmáticos superiores à 6,0 mcg de base livre por mL. 

Dados de segurança pré-clínica

A toxicidade observada após altas doses de lidocaína em estudos
com animais consistiu em efeitos nos Sistemas Nervoso Central e
Cardiovascular. Em estudos de toxicidade reprodutiva, nenhuma
relação do fármaco com os efeitos foi observada, nem a lidocaína
mostrou potencial mutagênico nos testes de mutagenicidade in
vitro
ou in vivo. Não foram feitos estudos de câncer
com lidocaína, devido ao local e a duração do uso deste
fármaco.

Testes de genotoxicidade com lidocaína não mostraram evidências
de potencial mutagênico. O metabólito da lidocaína, 2,6-xilidina,
mostrou uma fraca evidência de atividade em alguns testes
mutagênicos.

O metabólito 2,6-xilidina mostrou não ter potencial
carcinogênico em estudos pré-clínicos toxicológicos avaliando
exposição crônica.

Os riscos potenciais comparando a exposição máxima humana
calculada a partir do uso intermitente da lidocaína, com a
exposição usada em estudos pré-clínicos, indicam uma ampla margem
de segurança do uso clínico.

Cuidados de Armazenamento do Xylestesin Spray
Dermatológico

Xylestesin® (lidocaína) 10% Spray deve ser conservado
em temperatura ambiente, entre 15 e 30ºC, protegido da luz.

O prazo de validade é de 36 meses a partir da data de
fabricação. Após este prazo de validade o medicamento pode não
apresentar mais efeito terapêutico. Não utilize medicamento
vencido.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide
embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido.
Guarde-o em sua embalagem original.

Características físicas e organolépticas

Solução incolor, límpida e isenta de partículas estranhas.

Antes de usar, observe o aspecto do
medicamento. Caso você observe alguma mudança no aspecto do
medicamento que ainda esteja no prazo de validade, consulte o
médico ou o farmacêutico para saber se poderá
utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das
crianças.

Dizeres Legais do Xylestesin Spray
Dermatológico

MS n.º 1.0298.0357

Farm. Resp.:

Dr. José Carlos Módolo
CRF-SP N.º 10.446

Cristália Produtos Químicos Farmacêuticos
Ltda.

Rodovia Itapira-Lindóia, km 14
Itapira-SP
CNPJ N.º 44.734.671/0001-51
Indústria Brasileira

SAC (Serviço de Atendimento ao Cliente):

0800 701 19 18

Venda sob prescrição médica.

Xylestesin-Spray-Dermatologico, Bula extraída manualmente da Anvisa.

Remedio Para – Indice de Bulas A-Z.

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