Vudirax Bula

Vudirax

Como o Vudirax funciona?


Vudirax® pertence a um grupo de medicamentos
antivirais, também conhecidos como antirretrovirais, chamado de
inibidores da transcriptase reversa análogos de nucleosídeos
(ITRNs). Eles são usados para tratar a infecção pelo HIV.

Vudirax® reduz a quantidade do vírus HIV no seu
corpo, mantendo-o em níveis baixos. Vudirax® também
aumenta a contagem de células CD4. Essas células são um dos tipos
de glóbulos brancos do sangue e desempenham importante papel na
defesa e na manutenção do sistema imune (de defesa), bem como no
combate às infecções. Vudirax® demonstrou reduzir
bastante o risco de progressão da doença provocada pelo HIV. A
resposta ao tratamento, porém, varia de acordo com o paciente. Seu
médico irá monitorar a eficiência do seu tratamento.

Contraindicação do Vudirax

Não use este medicamento caso você seja alérgico à lamivudina ou
a qualquer um dos componentes de Vudirax®.
Vudirax® comprimidos é contraindicado para crianças que
pesam menos de 14 kg. Para esse grupo de pacientes é recomendado o
uso da solução oral.

Este medicamento é contraindicado para uso por crianças
com menos de 14 kg.

Como usar o Vudirax

Uso oral.

Use sempre Vudirax® exatamente como seu médico lhe
receitou. Engula o comprimido com água ou outro líquido. Os
comprimidos podem ser ingeridos com ou sem comida.

Se você é incapaz de engolir comprimidos, pode amassar e
misturar o comprimido de Vudirax® a uma pequena
quantidade de líquido ou comida semissólida (pastosa), ingerindo a
mistura imediatamente.

Posologia do Vudirax


Adultos e adolescentes com peso de pelo menos 30
kg

A dose recomendada de Vudirax® é de 300 mg ao dia,
administrando-se 150 mg (1 comprimido) duas vezes ao dia, a cada 12
horas, ou dois comprimidos uma vez ao dia.

Crianças com mais de 3 meses e peso inferior a 30
kg

Crianças com peso entre 21 e 30 kg 

A dose recomendada de Vudirax® é metade de um
comprimido pela manhã e um comprimido inteiro à noite.

Crianças com peso entre 14 e 21 kg

A dose oral recomendada de Vudirax® é metade de um
comprimido duas vezes ao dia.

Crianças com menos de 14 kg

Vudirax® comprimidos não é indicado para uso em
crianças com menos de 14 kg. Nesses casos, é indicado o uso de
lamivudina solução oral.

Crianças com menos de 3 meses de idade

Os dados são insuficientes para se recomendar doses específicas.
Lamivudina solução oral também é indicado para pacientes que não
consigam engolir comprimidos.

Pacientes com insuficiência renal

Se você tem problemas nos rins, sua dose pode ser reduzida. Por
favor, siga as instruções fornecidas pelo seu médico.

Pacientes com insuficiência hepática

Não é necessário ajustar a dose em pacientes portadores de
disfunção do fígado moderada ou grave, exceto se for acompanhada de
insuficiência renal.

Idosos

É aconselhável que se tenha cuidado especial devido a várias
alterações associadas a essa faixa etária, como diminuição da
função dos rins e alteração dos parâmetros do sangue.

O uso incorreto causa resistência do vírus e falha no
tratamento.

O tratamento com Vudirax® não previne o risco
de transmissão do vírus HIV pelo contato sexual ou por contaminação
sanguínea. As precauções apropriadas devem continuar sendo
tomadas.

Siga a orientação do seu médico, respeitando sempre os
horários, as doses e a duração do tratamento. Não interrompa o
tratamento sem o conhecimento do seu médico.

Este medicamento não deve ser mastigado.

O que devo fazer quando eu me esquecer de usar
o Vudirax?


Caso você se esqueça de tomar uma dose, tome-a assim que se
lembrar. E então, continue com os horários prescritos por seu
médico. Não tome doses dobradas para repor doses perdidas.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico
ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

Precauções do Vudirax

Vudirax® não é recomendado para ser usado como único
medicamento no tratamento contra o HIV.

O tratamento com Vudirax® não demonstrou reduzir o
risco de transmissão do HIV por contato sexual ou transfusão de
sangue. Você deve continuar a tomar as devidas precauções para
prevenir a transmissão do vírus.

Você precisa tomar Vudirax® todos os dias. Este
medicamento ajuda a controlar sua condição e retarda o avanço da
doença, mas não cura a infecção por HIV. Você pode continuar a
desenvolver infecções e outros males associados à doença pelo HIV.
Não deixe de visitar seu médico regularmente.

Discuta o uso de Vudirax® com seu médico, caso você
tenha problemas nos rins. A dose-padrão de Vudirax®
poderá ser reduzida.

Inflamação do pâncreas (pancreatite) tem sido observada em
alguns pacientes que tomam Vudirax®. Entretanto, ainda
não está claro se isso se deve ao tratamento com o medicamento ou à
doença provocada pelo HIV. Os sintomas são dores abdominais,
náuseas e vômitos. Se você desenvolver esses sintomas, avise seu
médico.

A classe de medicamentos à qual pertence Vudirax®, os
ITRNs, pode causar uma condição chamada acidose láctica (excesso de
ácido láctico no sangue), junto com o aumento do fígado. Esse
efeito colateral raro, porém sério, ocasionalmente tem provocado
morte. A acidose láctica ocorre com mais frequência em mulheres.
Seu médico irá monitorar regularmente esse efeito enquanto você
estiver usando Vudirax®.

Redistribuição, ganho ou perda de gordura do corpo podem ocorrer
em pacientes recebendo combinação de medicamentos antirretrovirais.
Consulte seu médico caso perceba mudanças na sua gordura
corporal.

Dentro das primeiras semanas de tratamento com medicamentos
antirretrovirais, alguns portadores de HIV desenvolvem reações
inflamatórias que podem assemelhar-se a infecções e causar
problemas graves.

Acredita-se que essas reações sejam causadas pela recuperação
parcial da capacidade de o organismo combater infecções,
anteriormente reprimida pelo HIV. Essa condição é conhecida como
Síndrome de Reconstituição Imune. Se você ficar preocupado com
qualquer novo sintoma ou alteração na sua saúde após o início do
tratamento contra o HIV, por favor, converse com seu médico.

Se você tem hepatite B crônica, não interrompa o tratamento sem
orientação do seu médico, pois poderá haver recorrência (retorno)
de sua hepatite. Essa recorrência poderá ser mais grave se você
tiver uma doença séria no fígado.

Efeitos sobre a capacidade de dirigir veículos e operar
máquinas

Não foi realizado nenhum estudo para investigar o efeito da
lamivudina sobre essas atividades. Devem ser levados em conta as
condições clínicas do paciente e o perfil de efeitos adversos deste
medicamento, quando se pretende estabelecer a capacidade de o
paciente tratado com Vudirax® dirigir veículos ou operar
máquinas.

Reações Adversas do Vudirax

Como todo medicamento, Vudirax® pode causar efeitos
colaterais. Durante o tratamento da infecção por HIV, nem sempre é
possível determinar se algumas reações indesejáveis são causadas
por Vudirax®, por outros medicamentos que você usa ao
mesmo tempo ou pela doença provocada pelo HIV. Por isso, é muito
importante que você mantenha seu médico informado sobre qualquer
mudança na sua saúde. Não se alarme com esta lista de efeitos
colaterais; você pode não desenvolvê-los.

As reações adversas estão listadas abaixo de acordo com a
frequência.

Reações comuns (ocorrem entre 1% e 10% dos pacientes que
utilizam este medicamento)

  • Hiperlactemia (acúmulo lactato no sangue);
  • Dor de cabeça;
  • Náuseas, vômitos, dor estomacal, diarreia (a inflamação do
    pâncreas pode ser a causa desses sintomas);
  • Erupções na pele (manchas vermelhas e placas pelo corpo,
    coceira);
  • Queda de cabelo;
  • Dores nas juntas;
  • Distúrbios musculares;
  • Cansaço, febre, sensação generalizada de mal-estar.

Reações incomuns (ocorrem entre 0,1% e 1% dos pacientes
que utilizam este medicamento)

  • Anemia (redução do número de glóbulos vermelhos no sangue),
    neutropenia (redução do número de glóbulos brancos no sangue) e
    redução das plaquetas (componentes do sangue responsáveis pela
    coagulação). Se a produção de seus glóbulos vermelhos diminuir,
    você pode sentir sintomas como cansaço e dificuldade para respirar.
    A redução dos glóbulos brancos no sangue pode deixá-lo mais
    propenso a infecções. Se sua contagem de plaquetas estiver baixa,
    você pode apresentar hematomas (manchas roxas) mais
    facilmente.
  • Aumento em certas enzimas do fígado.

Reações raras (ocorrem entre 0,01% e 0,1% dos pacientes
que utilizam este medicamento)

  • Acidose láctica (sangue ácido por acúmulo de ácido
    lático);
  • Inflamação do pâncreas;
  • Ruptura/lesão do tecido muscular.

Reações muito raras (ocorrem em menos de 0,01% dos
pacientes que utilizam este medicamento)

  • Anemia acentuada (diminuição acentuada das células vermelhas do
    sangue);
  • Dormência, sensação de formigamento ou sensação de fraqueza nas
    pernas.

Podem ocorrer mudanças na distribuição da gordura corporal, bem
como elevação na concentração de gorduras e de açúcar no sangue. As
mudanças na gordura corporal podem incluir perda de gordura nas
pernas, braços e face, aumento da gordura na cintura e órgãos
internos, aumento das mamas e crescimento da camada de gordura
atrás do pescoço. A incidência dessa reação adversa depende de
muitos fatores, entre eles a combinação específica das drogas
antirretrovirais.

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou
farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do
medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de
atendimento.

População Especial do Vudirax

Crianças com menos de 3 meses de idade

Não há doses específicas recomendadas.

Idosos

É aconselhável que se tenha cuidado especial devido a várias
alterações associadas a essa faixa etária, como diminuição da
função dos rins e alteração dos parâmetros do sangue.

Gravidez e lactação

Se você está grávida, planejando ficar grávida logo ou está
amamentando, por favor, informe seu médico antes de usar este
medicamento.

De forma geral, em crianças cujas mães usaram ITRNs durante a
gravidez, é provável que o benefício da redução das chances de
transmitir o HIV seja maior do que o risco de o feto sofrer efeitos
colaterais. É importante pesar cuidadosamente o benefício de se
usar Vudirax® durante a gravidez, contra a possibilidade
de efeitos adversos na criança antes ou depois do nascimento. Seu
médico irá discutir esses riscos com você.

É recomendado que, quando possível, mulheres infectadas com HIV
não amamentem seus filhos, para evitar a transmissão do HIV. Em
situações em que o uso de fórmulas infantis não é viável e o
aleitamento materno durante o tratamento antirretroviral for
considerado, seu médico deverá seguir os guias locais para
amamentação e tratamento.

As substâncias ativas de Vudirax® são encontradas no
leite materno. Portanto, mulheres que estejam usando
Vudirax® não devem amamentar.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres
grávidas sem orientação médica ou do
cirurgião-dentista.

Composição do Vudirax

Cada comprimido revestido contém:

Lamivudina

150 mg

Excipientes q.s.p

1 comprimido

Componentes não-ativos:

celulose microcristalina, amidoglicolato de sódio, dióxido de
silício coloidal, estearato de magnésio, macrogol, hipromelose,
polissorbato 80, dióxido de titânio.

Apresentação do Vudirax


Comprimidos revestidos contendo 150 mg de lamivudina –
Embalagens contendo frasco com 60 ou 500 comprimidos
revestidos.

Via de administração: oral.

Uso adulto e pediátrico (crianças acima de
14kg).

Superdosagem do Vudirax

A ingestão acidental de grande quantidade de Vudirax®
dificilmente lhe causará problemas graves. Entretanto, você deve
consultar seu médico ou farmacêutico o mais rápido possível, ou
procurar a emergência do hospital mais próximo para
aconselhamento.

Em caso de uso de grande quantidade desde medicamento,
procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do
medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você
precisar de mais orientações.

Interação Medicamentosa do Vudirax

É importante avisar seu médico sobre qualquer outro medicamento
que você usa. Por isso, se você toma ou tomou recentemente algum
outro medicamento, informe isso a seu médico. Fale inclusive sobre
os que você usa sem prescrição médica. Outros medicamentos podem
afetar a ação de Vudirax®, assim como
Vudirax® pode afetar a ação de outros medicamentos.
Vudirax® não deve ser administrado junto com zalcitabina
e entricitabina.

Alguns medicamentos podem afetar a ação de Vudirax®
ou tornar mais provável a ocorrência de efeitos secundários, como
sulfametoxazol-trimetoprima (também conhecido como cotrimoxazol, um
antibiótico utilizado no tratamento de alguns tipos de pneumonia ou
toxoplasmose).

Informe seu médico ou cirurgião-dentista se você está
fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico.
Pode ser perigoso para a sua saúde.

Ação da Substância Vudirax

Resultados de Eficácia


Lamivudina (substância ativa) reduziu em 50% a dosagem sérica do
RNA-HIV 1 em 75% dos pacientes, quando usado isoladamente, e em 94%
dos pacientes, quando usado em combinação com a
zidovudina1.

The Antiretroviral Pregnancy
Registry

O Antiretroviral Pregnancy Registry recebeu relatos
prospectivos de mais de 11.000 casos de exposição à Lamivudina
(substância ativa) durante a gravidez que resultaram em bebês
nascidos com vida. Estes compreendem mais de 4.200 exposições
durante o primeiro trimestre e mais de 6.900 exposições durante o
segundo/terceiro trimestre, sendo o número de nascimentos com
deficiências congênitas de 135 198, respectivamente. A prevalência
(IC 95%) das deficiências congênitas no primeiro trimestre foi de
3,2% (2,6; 3,7%) e no segundo/terceiro trimestre de 2,8% (2,4;
3,2%). Dentre as grávidas da população de referência, a taxa de
base das deficiências congênitas foi de 2,7%. Não houve aumento do
risco das principais deficiências congênitas para Lamivudina
(substância ativa) comparando com a taxa de base observada nos
registros (Pregnancy Registry).

Referências

1 ERON, JJ. et al. Treatment with
lamivudine, zidovudine, or both in HIV-positive patients with 200
to 500 CD4+ cells per cubic millimeter. North American HIV Working
Party. N Engl J Med, 333(25): 1662-1669, 1995.

Fonte: Bula do Profissional do Medicamento
Epivir.

Características Farmacológicas


Propriedades Farmacodinâmicas

Grupo farmacoterapêutico

Análogos de nucleosídeos.

A Lamivudina (substância ativa) é um potente inibidor seletivo
da replicação de HIV-1 e HIV-2 in vitro. É também ativa
contra isolados clínicos de HIV resistentes a zidovudina. A
Lamivudina (substância ativa) é metabolizada intracelularmente ao
5’-trifosfato, a molécula ativa, cuja meia-vida intracelular é de
16-19 horas. O 5’-trifosfato de Lamivudina (substância ativa) é um
inibidor fraco das atividades dependentes do RNA e do DNA da
transcriptase reversa do HIV. Seu principal mecanismo de ação é o
término da cadeia de transcriptase reversa do HIV. Não foi
observado antagonismo in vitro com a Lamivudina
(substância ativa) e outros antirretrovirais (agentes testados:
abacavir, didanosina, nevirapina, zalcitabina e zidovudina).

A Lamivudina (substância ativa) não interfere no metabolismo dos
desoxinucleotídeos celulares e exerce pouco efeito sobre o conteúdo
de DNA de mitocôndrias e células de mamíferos.

In vitro, a Lamivudina (substância ativa) demonstra
baixa citotoxicidade em linfócitos do sangue periférico, linhagens
celulares estabelecidas de linfócitos e monócitos macrófagos e em
uma variedade de células-mãe medulares. Portanto, possui, in
vitro
, alto índice terapêutico.

A resistência do HIV-1 à Lamivudina (substância ativa) envolve o
desenvolvimento de uma alteração no aminoácido M184V próximo ao
sítio ativo da transcriptase reversa (TR) viral. Essa variante
surge tanto in vitro quanto em pacientes vivendo com HIV-1
tratados com terapia antirretroviral que contém Lamivudina
(substância ativa). Os mutantes M184V apresenta suscetibilidade
altamente reduzida à Lamivudina (substância ativa) e capacidade de
replicação viral diminuída in vitro. Estudos in
vitro
indicam que os isolados virais resistentes à zidovudina
podem tornar-se sensíveis a este fármaco quando simultaneamente
adquirem resistência à Lamivudina (substância ativa). A relevância
clínica de tais descobertas ainda não está bem definida.

A resistência cruzada conferida pela transcriptase reversa do
M184V é limitada à classe de agentes antirretrovirais inibidores de
nucleosídeos. A zidovudina e a estavudina mantêm sua atividade
antirretroviral contra o HIV-1 resistente à Lamivudina (substância
ativa). O abacavir mantém sua atividade antirretroviral contra o
HIV-1 resistente à Lamivudina (substância ativa), abrigando somente
a mutação do M184V. O M184V TR mutante apresenta suscetibilidade à
didanosina e à zalcitabina quatro vezes menor. A significância
clínica dessas descobertas permanece desconhecida. Os testes
de sensibilidade in vitro ainda não foram padronizados, e
os resultados podem variar de acordo com fatores metodológicos.

Demonstrou-se nos estudos clínicos que a Lamivudina (substância
ativa) em combinação com a zidovudina reduz a carga viral do HIV-1
e aumenta a contagem de células CD4. Os desfechos clínicos indicam
que a Lamivudina (substância ativa) em combinação com a zidovudina,
ou combinada com regimes de tratamento que contêm zidovudina,
resulta em redução significativa do risco de progressão da doença e
da mortalidade.

Relatou-se redução da sensibilidade in vitro à
Lamivudina (substância ativa) em vírus isolados de pacientes que
receberam terapia com Lamivudina (substância ativa) . Além disso,
estudos clínicos revelaram evidências de que Lamivudina (substância
ativa) mais zidovudina retardam o aparecimento de vírus isolados
resistentes à zidovudina em indivíduos que não receberam terapia
antirretroviral prévia.

A Lamivudina (substância ativa) tem sido amplamente usada como
um dos componentes da terapia antirretroviral combinada a outros
agentes da mesma classe (inibidores da transcriptase reversa
análogos de nucleosídeos) ou de classes diferentes (inibidores da
protease e inibidores da transcriptase reversa não-análogos de
nucleosídeos).

Evidências de estudos clínicos de pacientes pediátricos
recebendo Lamivudina (substância ativa) com outros fármacos
antirretrovirais (abacavir, nevirapina/efavirenz ou zidovudina)
demonstraram que o perfil de resistência observado em pacientes
pediátricos é similar ao observado em adultos, com relação às
substituições genotípicas detectadas e a frequência relativa
destas.

Crianças recebendo Lamivudina (substância ativa) solução oral em
combinação a outros antirretrovirais em solução oral desenvolveram
resistência viral com maior frequência que as crianças recebendo
comprimidos. (ver Estudos Clínicos e Propriedades Farmacocinéticas,
abaixo).

Terapias antirretrovirais múltiplas que contêm Lamivudina
(substância ativa) têm demonstrado efetividade tanto em pacientes
que nunca receberam terapia antirretroviral como naqueles que
apresentam o vírus com mutações do M184V. A relação entre a
suscetibilidade do HIV in vitro à Lamivudina (substância
ativa) e a resposta clínica à terapia ainda está em fase de
investigação.

Profilaxia pós-exposição

Diretrizes reconhecidas internacionalmente (Centro de Controle e
Prevenção de Doenças dos Estados Unidos, junho de 1998) recomendam
que uma combinação de zidovudina e Lamivudina (substância ativa)
seja administrada rapidamente (preferencialmente em até duas horas)
após exposição acidental a sangue infectado por HIV (por exemplo,
perfuração com agulha). Em casos de maior risco de infecção, deve
ser incluído nesse tratamento um inibidor da protease. É
recomendável que a profilaxia antirretroviral seja mantida por
quatro semanas. Nenhum estudo clínico controlado foi realizado em
outros casos de profilaxia após exposição, e dados que apoiem essa
indicação são limitados. A soroconversão pode ocorrer, apesar do
tratamento imediato com agentes antirretrovirais.

Propriedades Farmacocinéticas

Absorção

A Lamivudina (substância ativa) é bem absorvida no nível
gastrintestinal, e a biodisponibilidade da droga por via oral em
adultos situa-se normalmente entre 80% e 85%. Após administração
oral, o tempo médio (tmáx) para atingir a concentração
sérica máxima (Cmáx) é de cerca de uma hora. Em doses
terapêuticas, isto é, 4 mg/kg/dia (em duas doses, com intervalo de
12 horas), a Cmáx é da ordem de 1-1,9 µg/mL. Não é
necessário nenhum ajuste da dose quando a Lamivudina (substância
ativa) é administrada junto com alimentos, visto não haver
alteração da sua biodisponibilidade (baseada na AUC), mesmo tendo
sido observados atraso do Tmáx e redução da
Cmáx (redução de até 47%). Não é esperado que a
administração dos comprimidos macerados, misturados com líquidos ou
com uma pequena porção de comida semissólida (pastosa), tenha
impacto na qualidade farmacêutica de Lamivudina (substância ativa)
. Portanto, não é esperada nenhuma alteração no efeito clínico.
Essa conclusão é baseada nas características físico-químicas e
farmacocinéticas da substância ativa e no comportamento da
dissolução in vitro dos comprimidos de Lamivudina
(substância ativa) em água, assumindo-se que o paciente macere e
transfira 100% do comprimido (ou da metade do comprimido, conforme
a dose recomendada) e engula imediatamente.

Exclusivo Comprimidos Revestidos

A administração de dois comprimidos de 150 mg é bioequivalente a
de um comprimido de 300 mg em relação à AUC∞, Cmáx e
Tmáx. Em adultos, a administração de comprimidos é
bioequivalente à de solução oral em relação à AUC∞ e
Cmáx. Foram observadas diferenças na absorção entre
populações de adultos e populações pediátricas.

Distribuição

Com base em estudos com o medicamento por via intravenosa,
constatou-se que o volume médio de distribuição é de 1,3 L/kg, e a
meiavida terminal média de eliminação, de cinco a sete horas. A
Lamivudina (substância ativa) exibe farmacocinética linear na faixa
de doses terapêuticas e caracteriza-se por sua baixa ligação à
principal proteína plasmática, a albumina. Dados limitados
demonstraram que a Lamivudina (substância ativa) penetra no sistema
nervoso central e atinge o líquido cefalorraquidiano (LCR). A
relação média entre a concentração de Lamivudina (substância ativa)
no LCR e no soro, dentro de duas a quatro horas após a
administração oral, foi de cerca de 0,12. O verdadeiro grau de
penetração e a relação com qualquer eficácia clínica são
desconhecidos.

Metabolismo e eliminação

O clearance sistêmico médio da Lamivudina (substância
ativa) é de aproximadamente 0,32 L/h/kg, com clearance
predominantemente renal (gt; 70%) através de secreção tubular ativa
(sistema de transporte catiônico orgânico), porém com pouco
metabolismo hepático (lt; 10%). A molécula ativa, 5’-trifosfato de
Lamivudina (substância ativa) intracelular, possui meia-vida
prolongada na célula (16 a 19 horas), em comparação à meiavida da
Lamivudina (substância ativa) plasmática (cinco a sete horas). Em
60 voluntários adultos sadios, Lamivudina (substância ativa) 300 mg
administrado uma vez ao dia demonstrou ser farmacocineticamente
equivalente, no estado de equilíbrio, a Lamivudina (substância
ativa) 150 mg administrado duas vezes ao dia, em relação à AUC24 e
à Cmáx do trifosfato intracelular.

A probabilidade de interação medicamentosa adversa entre a
Lamivudina (substância ativa) e outros medicamentos é baixa, devido
ao seu metabolismo, à limitada ligação com as proteínas plasmáticas
e à eliminação quase total da droga por via renal na sua forma
inalterada.

Farmacocinética em crianças

A biodisponibilidade absoluta de Lamivudina (substância ativa)
(aproximadamente 58% a 66%) é reduzida e mais variável em crianças
menores de 12 anos. Em crianças, a administração de Lamivudina
(substância ativa) em comprimidos coadministrada a outros
antirretrovirais em comprimidos apresentou maior AUC∞ e
Cmáx plasmática que a administração em solução oral
coadministrada a outros antirretrovirais em solução oral. As
crianças que receberam Lamivudina (substância ativa) em solução
oral, de acordo com a posologia recomendada, alcançaram uma
exposição plasmática de Lamivudina (substância ativa) com uma faixa
de valores semelhante à observada em adultos. As crianças que
receberam Lamivudina (substância ativa) em comprimidos, de acordo
com a posologia recomendada, alcançaram exposição plasmática de
Lamivudina (substância ativa) maior do que as crianças que
receberam Lamivudina (substância ativa) em solução oral. Isso
porque são administradas doses maiores por mg/kg com Lamivudina
(substância ativa) em comprimidos e esta forma farmacêutica
apresenta uma maior biodisponibilidade. Estudos farmacocinéticos em
pacientes pediátricos com as apresentações em comprimidos e solução
oral demonstraram que o esquema de dose única diária fornece
AUC0-24 equivalente ao esquema de dose em duas vezes ao dia, da
mesma dose diária total.

Existem dados farmacocinéticos limitados sobre pacientes com
menos de 3 meses. Em neonatos com uma semana de vida, o
clearance da Lamivudina (substância ativa) oral é reduzido
em comparação ao de pacientes pediátricos, provavelmente pela
função renal imatura e absorção variável.

Portanto, para alcançar uma concentração similar à de adultos e
crianças, a dose recomendada para neonatos é de 2 mg/kg, duas vezes
ao dia. Não existem dados disponíveis em neonatos acima de uma
semana de idade.

Farmacocinética em idosos

Não há dados farmacocinéticos em pacientes com mais de 65 anos
de idade.

Farmacocinética em pacientes com insuficiência
renal

Em pacientes com insuficiência renal, a concentração plasmática
da Lamivudina (substância ativa) (área sob a curva – AUC) é
aumentada devido à diminuição do clearance. A dosagem da
Lamivudina (substância ativa) deverá ser reduzida para os pacientes
com clearance da creatinina lt; 50 mL/min.

Farmacocinética em pacientes com insuficiência
hepática

Dados obtidos em pacientes com insuficiência hepática de
moderada a grave demonstram que a farmacocinética da Lamivudina
(substância ativa) não é afetada de maneira significativa pela
insuficiência hepática.

Farmacocinética durante a gravidez

A farmacocinética da Lamivudina (substância ativa) em grávidas é
similar à de mulheres adultas não-grávidas. Em humanos, de acordo
com a transmissão passiva da Lamivudina (substância ativa) através
da placenta, a concentração plasmática no recém-nascido é similar à
da mãe e à do soro do cordão umbilical no parto.

Estudos Clínicos

Uma comparação randomizada de um regime incluindo doses de
abacavir e Lamivudina (substância ativa) administradas uma vez
versus duas vezes ao dia foi realizada por um estudo multicêntrico,
randomizado, controlado de pacientes pediátricos vivendo com HIV.
Mil duzentos e seis pacientes pediátricos com idades entre 3 meses
a 17 anos foram inscritos no estudo ARROW (COL105677) e a dose foi
administrada de acordo com o peso – recomendações de faixa de
dosagem nas diretrizes de tratamento da Organização Mundial da
Saúde (Terapia antirretroviral da infecção por HIV em bebês e
crianças, 2006). Após 36 semanas de um regime incluindo abacavir e
Lamivudina (substância ativa) duas vezes por dia, 669 pacientes
elegíveis foram randomizados para continuar com a administração de
duas vezes ao dia ou para alternar com abacavir e Lamivudina
(substância ativa) uma vez ao dia, durante pelo menos 96
semanas.

Os resultados estão resumidos na tabela
abaixo:

Resposta Virológica baseada no RNA do HIV-1 com menos de
80 cópias/mL na Semana 48 e Semana 96 com administração abacavir +
Lamivudina (substância ativa) uma vez ao dia ou duas vezes
randomizados do ARROW (Estudo Observacional)

Duas vezes ao dia N (%)

Uma vez ao dia N (%)

Semana 0 (após ≥ 36 Semanas de tratamento)

RNA do HIV-1 lt; 80 cópias/mL

250/331 (76)

237/335 (71)

Diferença do risco (uma vez ao dia –
duas vezes ao dia)

4.8% (95% IC -11,5% a +1,9%),
p=0,16

Semana 48

NA do HIV-1 lt; 80 cópias/mL

242/331 (73)

236/330 (72)

Diferença do risco (uma vez ao dia –
duas vezes ao dia)

-1,6% (95% IC -8,4% a +5,2%), p=0,65

Semana 96

NA do HIV-1 lt; 80 cópias/mL

234/326 (72)

230/331 (69)

Diferença do risco (uma vez ao dia –
duas vezes ao dia)

-2,3% (95% IC -9,3% a +4,7%), p=0,52

O grupo com administração de abacavir/Lamivudina (substância
ativa) uma vez ao dia demonstrou ser não-inferior ao grupo de duas
vezes ao dia, de acordo com a margem de não-inferioridade
pré-especificada de -12%, para o objetivo primário de lt;80
cópias/mL na semana 48, bem como na semana 96 (objetivo
secundário) e todos os outros limites testados (lt;200 cópias/mL,
lt;400 cópias/mL, lt;1000 cópias/mL), os quais todos ficaram dentro
dessa margem de não-inferioridade. As análises de subgrupos de
testes para heterogeneidade da administração uma vez ao dia versus
duas vezes ao dia não demonstraram efeito significativo do sexo,
idade, ou carga viral na randomização. Conclusões suportaram a
não-inferioridade, independentemente do método de análise.

No momento da randomização para esquema de dosagem uma vez ao
dia vs duas vezes ao dia (Semana 0), os pacientes que receberam
formulação em comprimidos tiveram uma supressão da taxa de carga
viral maior que os que receberam alguma formulação em solução oral.
Essas diferenças foram observadas em cada grupo de idade diferente
estudado. As diferenças na taxa de supressão entre comprimidos e
soluções permaneceram durante a Semana 96 com o esquema de dosagem
de uma vez ao dia.

Proporção de indivíduos fazendo uso de abacavir +
Lamivudina (substância ativa) nos regimes uma vez ao dia vs duas
vezes ao dia. Randomização do Estudo ARROW com RNA do HIV-1
plasmático lt; 80 cópias/mL. Análise dos subgrupos por
formulação.

Duas vezes ao dia RNA do HIV-1 plasmático lt;80 c/mL:
n/N (%)

Uma vez ao dia RNA do HIV-1 plasmático lt;80 c/mL: n/N
(%)

Semana 0 (após 36 semanas de tratamento)

Qualquer regime em solução a qualquer
tempo

14/26 (54)

15/30 (50)

Todos os regimes com comprimidos
durante todo o tratamento

236/305 (77)

222/305 (73)

Semana 96

Qualquer regime em solução a qualquer
tempo

13/26 (50)

17/30 (57)

Todos os regimes com comprimidos
durante todo o tratamento

221/300 (74)

213/301 (71)

Análise da resistência genotípica foi realizada em amostras com
RNA do HIV-1 plasmático gt; 1000 cópias/mL. Mais casos de
resistência foram detectados entre os pacientes que receberam
Lamivudina (substância ativa) em solução oral em combinação a
outros antirretrovirais em solução, comparado com aqueles que
receberam doses similares em comprimidos. Isto é consistente com as
menores taxas de supressão antiviral observada nesses
pacientes.

Fonte: Bula do Profissional do Medicamento
Epivir.

Cuidados de Armazenamento do Vudirax

Os comprimidos de Vudirax® devem ser armazenados em
sua embalagem original em temperatura ambiente entre 15°C e
30°C.

Prazo de validade:

24 meses a partir da data de fabricação, impressa na embalagem
externa do produto.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide
embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido.
Guarde-o em sua embalagem original.

Características do medicamento

Comprimido revestido losangular de coloração branca com logo
Blau.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso
ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no
aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá
utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das
crianças.

Dizeres Legais do Vudirax

Reg. MS n° 1.1637.0025

Farm. Resp.:

Satoro Tabuchi
CRF-SP n° 4.931

Fabricado por:

Blanver Farmoquímica Ltda.
Rua Dr. Mário Augusto Pereira, 91
CEP 06767-330
Taboão da Serra – SP

Embalado por:

Blau Farmacêutica S.A.
Av. Ivo Mário Isaac Pires, 7602
CEP 06720-480
Cotia – SP

Registrado por:

Blau Farmacêutica S.A.
Rod. Raposo Tavares 30,5 km n° 2833
CEP 06705-030
Cotia – SP
CNPJ n° 58.430.828/0001-60 
Indústria Brasileira

Venda sob prescrição médica. Só pode ser vendido com
retenção da receita.

Atenção: O uso incorreto causa resistência do vírus da
AIDS e falha no tratamento.

Vudirax, Bula extraída manualmente da Anvisa.

Remedio Para – Indice de Bulas A-Z.

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