Upelior

O Upelior é um medicamento usado no tratamento da Doença de
Cushing, um quadro clínico causado por um tumor benigno na região
da glândula hipófise (adenomahipofisário), que produz em excesso um
hormônio chamado hormônio adrenocorticotrófico (ACTH). Esta
superprodução do ACTH faz com que o corpo produza em excesso um
outro hormônio, chamado cortisol. O excesso de cortisol produz uma
diversidade de sinais e sintomas, tais como ganho de peso com
obesidade abdominal, face em “lua cheia”, hematomas sem haver
trauma prévio, irregularidades menstruais, excesso de pelos no
corpo e na face, em mulheres, perda de massa muscular com fraqueza
e cansaço generalizado, depressão e diminuição da libido.

Upelior foi desenvolvido para bloquear a produção do ACTH e do
cortisol e ajudar a reduzir os sintomas causados pelo excesso de
cortisol.

Como o Upelior funciona?

Upelior 0,3 mg, 0,6 mg e 0,9 mg de solução injetável contém o
princípio ativo pasireotida, que é um composto sintético derivado
da somatostatina.

Upelior é um medicamento que contém uma nova substância
sintética que mimetiza a ação da somatostatina, uma substância
normalmente encontrada no corpo humano, que pode bloquear a
produção de certos hormônios, tais como o ACTH.

Upelior liga-se a receptores da somatostatina que estão
presentes em grandes quantidades em muitos tumores, especialmente
tumores onde quantidades excessivas de hormônios são
produzidas.

Na Doença de Cushing, as células tumorais produzem excesso do
hormônio ACTH. Os receptores da somatostatina também estão
presentes nessas células tumorais.

Ao ligar-se aos receptores da somatostatina, o Upelior reduz a
produção de ACTH pelas células tumorais e, consequentemente,
diminui a superprodução de cortisol.

Caso tenha dúvidas sobre como Upelior funciona ou por que este
medicamento foi prescrito para você, fale com seu médico.

Contraindicação do Upelior

Não tome Upelior:

• Se você sofre de problemas graves no fígado.
• Se você tem alergia à pasireotida ou a qualquer outro
  componente deste medicamento.

Caso isso se aplique a você, não use Upelior e
informe ao seu médico.

Como usar o Upelior

Siga cuidadosamente as instruções do seu médico. Não use mais
aplicações do que as prescritas pelo seu médico.

O seu médico ou enfermeiro o instruirá sobre como realizar a
auto aplicação de Upelior. Você também deve ler as Instruções para
uso do Upelior a seguir. Se você tiver alguma dúvida, fale com seu
médico, enfermeiro ou farmacêutico.

O Upelior deve ser usado por via subcutânea. Isso significa que
ele é aplicado através de uma agulha curta no tecido adiposo sob a
pele. As coxas e o abdome são boas áreas para aplicação subcutânea.
Evite dor e irritação da pele escolhendo um lugar diferente do
anterior a cada aplicação. Você também deve evitar aplicações em
lugares doloridos ou onde a pele estiver irritada.

Instruções para o uso do Upelior

Este medicamento vem em ampola, isto é, um frasco pequeno de
vidro. Upelior deve ser administrado usando-se seringas e agulhas
para injeção estéreis e descartáveis.

Seu médico ou enfermeiro o instruirá sobre como usar as ampolas
de Upelior. Contudo, antes de usar o medicamento, leia
cuidadosamente as informações a seguir. Caso não tenha certeza de
como aplicar a injeção ou tenha dúvidas, entre em contato com seu
médico ou enfermeiro para obter ajuda.

Armazene as ampolas de Upelior de acordo com as condições de
armazenamento listadas na embalagem.

Informações importantes de segurança

Cuidado:

Mantenha as ampolas fora do alcance das crianças.

O que você precisa para aplicar uma injeção
subcutânea

• Uma ampola de Upelior.
• Lenços umedecidos com álcool.
• Uma seringa estéril.
• Uma agulha estéril grossa longa para aspirar a solução
  (verifique com o seu médico ou enfermeira sobre a necessidade desta
  agulha).
• Uma agulha estéril curta.
• Um recipiente para instrumentos médicos cortantes ou outro
  recipiente de descarte rígido e fechado.

O local da injeção

O local da injeção é a parte do seu corpo na qual você vai
aplicar a injeção. Upelior foi desenvolvido para aplicação por via
subcutânea. Isso significa que ele é aplicado através de uma agulha
curta no tecido adiposo logo abaixo da pele. As coxas e o abdome
são boas áreas para aplicação subcutânea. Evite dor e irritação da
pele escolhendo um lugar diferente do anterior a cada injeção. Você
também deve evitar aplicações em lugares doloridos ou onde a pele
estiver irritada.

Preparação

Quando estiver pronto para aplicar a injeção, siga
cuidadosamente as etapas abaixo:

1. Lave as mãos cuidadosamente com água e sabão.
2. Sempre use agulhas e seringas descartáveis para aplicar a
   injeção. Use as seringas e agulhas somente uma vez. Nunca
   compartilhe agulhas e seringas com outras pessoas.
3. Retire a ampola da caixa.
4. Inspecione a ampola cuidadosamente. Não utilize caso ela esteja
   quebrada ou se o líquido parecer esbranquiçado ou conter
   partículas. Em todos esses casos, devolva a embalagem inteira à
   farmácia.

As ampolas devem ser abertas imediatamente antes da
administração e qualquer porção não utilizada deve ser
descartada.

Verifique a data de validade e a dosagem:

Verifique a data de validade, que está impressa no cartucho e no
rótulo da ampola e certifique-se de que se trata da dose que lhe
foi prescrita.

Não use caso o medicamento esteja fora da validade ou a dose
esteja incorreta. Em ambos os casos, devolva a embalagem inteira à
farmácia.

Como aplicar Upelior

Etapa 1

Upelior solução injetável vem armazenada em uma ampola com
indicador de local de abertura. A linha marcada na parte superior
mostra a posição do corte de ruptura no pescoço da ampola. Dê leves
toques na ampola com o dedo para se certificar de que não exista
líquido na tampa ao abrir a ampola.

Etapa 2

Procedimento recomendado:

Segurar a ampola na posição vertical com a linha marcada virada
para a frente. Segurar a base da ampola com uma das mãos. Mantendo
seus polegares juntos acima e abaixo do pescoço, romper o topo da
ampola no corte de ruptura. Após abri-la, coloque a ampola de pé em
uma superfície limpa e plana.

Etapa 3

Pegue a seringa estéril e prenda a agulha nela. Se lhe foi dito
para usar duas agulhas, você deve usar uma agulha grossa longa para
esta etapa. Antes de passar para a etapa 4, limpe o local da
injeção com um lenço umedecido com álcool.

Etapa 4

Remova a cobertura da agulha. Coloque a agulha dentro da ampola
e puxe o êmbolo para extrair o conteúdo completo da ampola para a
seringa. Se lhe foi dito para usar duas agulhas, agora você deve
substituir a agulha longa pela agulha curta.

Etapa 5

Segure a seringa entre dois dedos de uma das mãos, mantendo o
polegar abaixo do êmbolo. Dê leves toques na seringa com os dedos
para eliminar bolhas de ar. Certifiquese de que não haja bolhas de
ar na seringa pressionando o êmbolo até que a primeira gota apareça
na ponta da agulha. Não deixe a agulha tocar em nada. Agora você
está pronto para aplicar a injeção.

Etapa 6

Pince gentilmente a pele no local da aplicação e, mantendo a
agulha em um ângulo de aproximadamente 45 graus (como mostrado na
figura), insira a agulha no local da aplicação. Puxe levemente o
êmbolo para se certificar de que nenhum vaso sanguíneo tenha sido
perfurado. Caso veja sangue na seringa, primeiro remova a agulha da
pele e então troque a agulha e insira-a novamente em um novo local
de aplicação.

Etapa 7

Mantendo sempre a pele pinçada, pressione lentamente o êmbolo
até o ponto máximo, até que toda a solução tenha sido injetada.
Mantenha o êmbolo pressionado e deixe a seringa no lugar por 5
segundos.

Etapa 8

Solte lentamente a pele e puxe a agulha para fora suavemente.
Recoloque a cobertura na agulha.

Etapa 9

Descarte imediatamente a seringa e a agulha usadas em um
recipiente para instrumentos médicos cortantes ou outro recipiente
de descarte rígido e fechado. Todos os produtos não utilizados e
materiais residuais devem ser descartados de acordo com as
exigências locais.

Posologia do Upelior

A dose recomendada de Upelior é de 0,3 a 0,9 mg aplicados sob a
pele (via subcutânea) duas vezes ao dia (aproximadamente a cada 12
horas). Usar Upelior na mesma hora todos os dias irá ajuda-lo a
lembrar quando o medicamento deve ser usado. A dose inicial
recomendada de Upelior é 0,9 mg duas vezes ao dia. Caso tenha
níveis altos de açúcar no sangue ou problemas no fígado antes de
começar a usar Upelior, seu médico poderá começar o tratamento com
uma dose menor de 0,6 mg duas vezes ao dia.

Seu médico irá monitorar como você responde ao tratamento com
Upelior e avaliará se você pode aumentar ou diminuir a dose.

Por quanto tempo devo tomar Upelior

Você deve continuar a usar Upelior pelo tempo que seu médico
determinar.

Se você tiver dúvidas sobre quanto tempo deve usar Upelior, fale
com o seu médico ou farmacêutico.

Se você parar de tomar Upelior

Caso haja interrupção do tratamento com Upelior, seu nível de
cortisol poderá aumentar novamente e seus sintomas poderão
retornar. Portanto, você não deve interromper o uso de Upelior sem
falar com o seu médico.

Caso tenha dúvidas sobre o uso deste medicamento, fale com seu
médico ou farmacêutico.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os
horários, as doses e a duração do tratamento.

Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu
médico.

O que devo fazer quando eu me esquecer de usar o
Upelior?

Não use uma dose dobrada de Upelior para compensar a dose
esquecida. Caso esqueça de aplicar uma dose de Upelior, aplique sua
próxima injeção na hora marcada.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico
ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

Precauções do Upelior

Se algum destes se aplicar a você, informe ao seu médico
ou farmacêutico antes de usar Upelior:

• Se você tem problemas com o seu nível de açúcar no sangue,
  sejam níveis muito altos (diabetes) ou muito baixos
  (hipoglicemia);
• Se você tem problemas no fígado;
• Se você tem distúrbios cardíacos ou do ritmo cardíaco, tais
  como, batimento cardíaco irregular ou um sinal elétrico anormal
  chamado “prolongamento do intervalo QT” ou “prolongamento de
  QT”;
• Se você sofreu ou sofre de doenças de coração, por exemplo, um
  enfarte cardíaco recente, ou insuficiência cardíaca congestiva (um
  tipo de disfunção cardíaca em que o coração não consegue bombear o
  sangue suficiente para todo o organismo) ou dor no peito súbita e
  opressiva (geralmente sentida como peso, pressão, aperto,
  constrição ou dor que atravessa o peito);
• Se você tem níveis baixos de potássio ou magnésio no
  sangue;
• Se você tem cálculos na vesícula biliar.

Existem medicamentos que precisam de acompanhamento ou ajuste de
dose quando tomados durante o tratamento com Upelior. A classe
terapêutica e alguns princípios ativos desses medicamentos estão
citados a seguir, nas interações medicamentosas. Fale com seu
médico caso já tenha tomado ou esteja tomando qualquer um
deles.

Durante o tratamento com Upelior um maior acompanhamento
do seu médico pode ser necessário quando:

• Upelior controla o excesso de produção de cortisol. O controle
  pode ser muito forte e pode provocar sinais ou sintomas associados
  à falta de cortisol, como fraqueza extrema, cansaço, perda de peso,
  náuseas, vômitos ou pressão arterial baixa. Se isso acontecer,
  informe o seu médico imediatamente.
• Upelior pode causar aumento nos níveis de açúcar no sangue
  (hiperglicemia). O seu médico pode aconselhá-lo a monitorar os seus
  níveis de açúcar no sangue e iniciar ou ajustar a sua medicação
  antidiabética.
• Upelior pode baixar a sua frequência cardíaca. O seu médico
  pode aconselhá-lo a monitorar a frequência cardíaca utilizando um
  aparelho que mede a atividade elétrica do coração (um “ECG”, ou
  eletrocardiograma). Se estiver a utilizando um medicamento para
  tratar uma disfunção cardíaca, o seu médico poderá também
  necessitar de ajustar a dose respectiva.

O seu médico pode também precisar avaliar periodicamente a sua
vesícula biliar, enzimas hepáticas (do fígado) e hormônios da
hipófise e da tireoide, pois todos esses hormônios podem ser
afetados Upelior.

Reações Adversas do Upelior

Como acontece com todos os medicamentos, pacientes tratados com
Upelior podem apresentar reações adversas, ainda que nem todos os
apresentem.

Algumas reações adversas podem ser graves

Abaixo listamos reações muito comuns e comuns que são
clinicamente importantes. Se você apresentar alguma destas reações
adversas, informe ao seu médico imediatamente.

Algumas reações adversas são muito comuns (ocorre em
mais de 10% dos pacientes que utilizam este
medicamento) 

• Aumento do nível de açúcar no sangue (você pode ter muita sede,
  aumento no volume urinário, aumento de apetite com perda de peso,
  cansaço);
• Cálculos biliares (você pode sentir dor nas costas ou dores
  súbitas no lado direito do abdômen);
• Fluxo biliar do fígado para o intestino pode ser reduzido
  (colestase). Os sintomas podem incluir icterícia, urina escura,
  fezes pálidas e comichão.

Algumas reações adversas são comuns (ocorre entre 1% e
10% dos pacientes que utilizam este medicamento)

• Nível baixo de cortisol (você pode sentir fraqueza extrema,
  perda de peso, náusea, vômitos, pressão sanguínea baixa);
• Baixa frequência cardíaca ou batimentos cardíacos lentos;
• Prolongamento do intervalo QT, um efeito indesejado sobre a
  atividade elétrica do coração, que pode ser visto pelo
  eletrocardiograma.

Outras possíveis reações adversas

Outras reações adversas estão incluídas na lista a seguir. Se
estas reações adversas tornarem-se graves, informe ao seu médico ou
farmacêutico ou profissional de saúde.

Algumas reações adversas muito comuns (ocorre em mais de
10% dos pacientes que utilizam este medicamento)

• Diarreia;
• Náusea;
• Dores abdominais;
• Inflamação da vesícula biliar com sinais de dor abdominal
  superior (colecistite);
• Fadiga;
• Dor no local das aplicações das injeções;
• Alteração dos níveis de glicose no sangue;
• Resultado anormal em exame de sangue (o nível de hemoglobina
  glicosilada indica o nível médio de açúcar no sangue dos meses
  anteriores);
• Alterações nos resultados de testes da função hepática (aumento
  de transaminases).

Algumas reações adversas comuns (ocorre entre 1% e 10%
dos pacientes que utilizam este medicamento)

• Baixa pressão sanguínea (hipotensão);
• Perda do apetite;
• Vômitos;
• Dor de cabeça;
• Tontura;
• Perda de cabelo;
• Alterações nos resultados de testes da função pancreática;
• Alterações nos parâmetros de coagulação sanguínea;
• Dores nas articulações (artralgia);
• Dores musculares (mialgia);
• Comichão (prurido).

Algumas reações adversas incomuns (ocorre entre 0,1% e
1% dos pacientes que utilizam este medicamento)

Diminuição das hemácias sanguíneas (anemia).

Caso alguma dessas reações adversas o afete de maneira severa,
fale com seu médico.

Caso note outras reações adversas não mencionadas nesta bula,
informe ao seu médico ou farmacêutico.

Atenção:

este produto é um medicamento novo e, embora as pesquisas tenham
indicado eficácia e segurança aceitáveis, mesmo que indicado e
utilizado corretamente, podem ocorrer eventos adversos
imprevisíveis ou desconhecidos. Nesse caso, informe seu médico ou
cirurgião-dentista.

População Especial do Upelior

Pessoas idosas (65 anos de idade ou mais)

Não há recomendações especiais para pacientes com 65 anos de
idade ou mais.

Crianças e adolescentes (menores de 18 anos de
idade)

Upelior não deve ser usado por crianças ou adolescentes.

Gravidez, amamentação e fertilidade

Fale com o seu médico ou farmacêutico antes de tomar qualquer
medicamento.

O seu médico irá lhe explicar os potenciais riscos de tomar
Upelior durante a gravidez.

O uso de Upelior durante a gravidez não é recomendado exceto se
claramente necessário. Caso esteja grávida ou pense que possa
estar, é importante informar ao seu médico, que lhe informará se
você pode tomar o Upelior durante a gravidez.

Você não deve amamentar enquanto estiver usando Upelior.
Não se tem conhecimento se Upelior passa para o leite
materno.

Mulheres em idade fértil devem usar método contraceptivo eficaz
durante o tratamento. Pergunte ao seu médico sobre a necessidade de
contracepção antes de iniciar o tratamento com Upelior.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres
grávidas sem orientação médica. Informe imediatamente seu médico em
caso de suspeita de gravidez.

Composição do Upelior

Apresentações

Solução injetável:

Upelior 0,3 mg/1 mL – embalagens contendo 60 ampolas de 1
mL.

Upelior 0,6 mg/1 mL – embalagens contendo 60 ampolas de 1
mL.

Upelior 0,9 mg/1 mL – embalagens contendo 60 ampolas de 1
mL.

Via subcutânea.

Uso adulto.

Composição

Cada ampola com 1 mL de solução injetável de Upelior 0,3
mg contém:

0,3762 mg de diaspartato de pasireotida (equivalente a 0,3 mg de
pasireotida base).

Cada ampola com 1 mL de solução injetável de Upelior 0,6
mg contém:

0,7524 mg de diaspartato de pasireotida (equivalente a 0,6 mg de
pasireotida base).

Cada ampola com 1 mL de solução injetável de Upelior 0,9
mg contém:

1,1286 mg de diaspartato de pasireotida (equivalente a 0,9 mg de
pasireotida base).

Excipientes:

manitol, ácido tartárico, hidróxido de sódio, água para
injetáveis.

Superdosagem do Upelior

Caso acidentalmente você use uma maior quantidade de Upelior do
que a precrita pelo seu médico, entre em contato imediatamente com
o seu médico, enfermeiro ou farmacêutico.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento,
procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem do
medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você
precisar de mais orientações.

Interação Medicamentosa do Upelior

Upelior pode afetar a forma como outros medicamentos atuam. Se
estiver utilizando outros medicamentos ao mesmo tempo que Upelior
(incluindo medicamentos adquiridos sem receita médica), o seu
médico poderá necessitar de monitorar mais cuidadosamente o seu
coração ou alterar a dose de Upelior ou dos outros medicamentos.
Informe o seu médico ou farmacêutico se estiver utilizando, ou
tiver utilizado recentemente, ou ainda se vier a utilizar outros
medicamentos.

Especialmente, informe o seu médico se estiver fazendo
uso algum dos medicamentos abaixo:

• Medicamentos para tratar batimentos cardíacos irregulares, tais
  como medicamentos contendo disopiramida, procainamida, quinidina,
  sotalol, dofetilida, ibutilida, amiodarona ou dronedarona;
• Medicamentos para tratar infecções bacterianas (antibióticos
  orais: claritromicina, moxifloxacina, ou antibióticos injetáveis:
  eritromicina, pentamidina);
• Medicamentos para tratar infecções fúngicas (cetoconazol,
  exceto em xampu);
• Medicamentos para tratar determinados distúrbios psiquiátricos
  (cloropromazina, tioridazina, flufenazina, pimozida, haloperidol,
  tiaprida, amissulprida, sertindol, metadona);
• Medicamentos para tratar a Febre dos fenos e outras alergias
  (terfenadina, astemizol, mizolastina);
• Medicamentos utilizados na prevenção ou tratamento da malária
  (cloroquina, halofantrina, lumefantrina);
• Medicamentos para controlar o equilíbrio de eletrólitos
  (potássio, magnésio) no seu corpo.

Medicamentos para controlar a pressão arterial, tais
como:

• Betabloqueadores (metoprolol, carteolol, propranolol,
  sotalol);
• Bloqueadores dos canais de cálcio (bepridil, verapamilo,
  diltiazem);
• Inibidores da colinesterase (rivastigmina, fisostigmina).

É particularmente importante que mencione qualquer um
dos seguintes medicamentos:

• Ciclosporina (usado nos transplantes de órgãos para reduzir a
  atividade do sistema imunológico);
• Medicamentos para tratar os níveis de açúcar no sangue que
  estão demasiado elevados (tal como na diabetes) ou que estão muito
  baixos (hipoglicemia), tais como insulina; metformina, liraglutide,
  vildagliptina, nateglinida (medicamentos antidiabéticos).

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está
fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico.
Pode ser perigoso para a sua saúde.

Cuidados de Armazenamento do Upelior

Conservar em temperatura ambiente (entre 15 e 30º C). Proteger
da luz.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide
embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido.
Guarde-o em sua embalagem original.

Características físicas

Upelior é uma solução injetável fornecida em uma ampola contendo
1 mL de uma solução incolor e transparente.

Não use o Upelior caso note que a solução não está límpida ou
contém partículas. A solução deve estar livre de partículas
visíveis, límpida e incolor.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso
ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no
aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá
utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das
crianças.

Atenção:

Manter o produto dentro do envoltório intermediário e
daembalagem secundária.

Dizeres Legais do Upelior

MS – 1.0068.1126

Farm. Resp.:

Flavia Regina Pegorer
CRF-SP 18.150

Importado por:

Novartis Biociências S.A.
Av. Prof. Vicente Rao, 90 – São Paulo – SP
CNPJ: 56.994.502/0001-30
Indústria Brasileira

Fabricado por:

Novartis Pharma Stein AG, Stein – Suíça

Venda sob prescrição médica.

Upelior, Bula extraída manualmente da Anvisa.

Remedio Para – Indice de Bulas A-Z.