Tenotec

Como Tenotec Aché funciona?

Tenotec pertence à classe dos oxicans, com propriedades
antiinflamatórias, analgésicas, antitérmicas e inibe a agregação
plaquetária.

Tenotec

 apresenta propriedades antiinflamatórias,
analgésicas, antitérmicas e também inibidoras da agregação
plaquetária. É um potente inibidor da biossíntese das
prostaglandinas tanto in vitro (vesículas seminais de
carneiro) como in vivo (proteção da toxicidade
ácido-induzida em camundongos). Testes realizados in vitro
com peroxidase de leucócitos sugerem que Tenotec

 pode neutralizar o oxigênio livre
produzido no local da inflamação. Estes efeitos farmacológicos
explicam, pelo menos em parte, a eficácia do Tenotec

 no trata- mento das doenças inflamatórias
e degenerativas dolorosas do sistema músculo-esquelético.

Contraindicação do Tenotec

Tenotec

 não deve ser utilizado em
pacientes que:

• Tenham hipersensibilidade à droga;
• Estejam tomando outros antiinflamatórios não-esteróides que
  tenham induzido sintomas de asma, rinite e urticária;
• Tenham doenças graves do trato gastrintestinal superior;
• Serão submetidos à anestesia ou cirurgia.

Deve-se ter cuidado especial ao utilizar
Tenotec

 em:

• Pacientes que estejam tomando outros antiinflamatórios ou
  salicilatos, devido ao risco de reações adversas no trato
  gastrintestinal;
• Pacientes que estejam tomando anticoagulantes e/ou
  hipoglicemiantes orais, devido à interação medica- mentosa;
• Pacientes idosos ou com doenças do rim, fígado e coração, nos
  quais deve-se controlar adequadamente a função renal, com exames de
  laboratório.

Informe seu médico sobre qualquer medicamento que esteja usando,
antes do início, ou durante o tratamento.

Não tome o remédio sem o conhecimento do seu médico.
Pode ser perigoso para sua saúde.

Como usar o Tenotec

Recomenda-se uma dose diária de 20 mg.

A dose recomendada para dismenorréia primária é de 20 mg/dia
para dor leve a moderada e 40 mg/dia para dor mais intensa.

Para dor pós-operatória, a dose recomendada é de 40 mg, uma vez
ao dia, durante 5 dias e nas crises agudas de gota a dose
recomendada é de 40 mg uma vez ao dia durante 2 dias e, em seguida,
20 mg diários durante os próximos 5 dias.

Por via intramuscular ou intravenosa uma vez ao dia durante 1 a
2 dias e continuado por via oral.

Precauções do Tenotec

Paciente já em tratamento com salicilatos ou outros
antinflamatórios não-esteróides devem ser excluídos devido ao risco
de reações adversas a nível gastrintestinal, assim como tratamentos
simultêneos com anticoagulantes ou antidiabéticos orais devem ser
evitados, a não ser nos casos em que os pacientes possam ser bem
controlados.

A inibição da prostaglandina-sintetase pode ocasionar distúrbios
na função renal. Por isto, quando do uso do Tenotec, assim como
ocorre com os demais anti- inflamatórios, é importante controlar
adequadamente a função renal (nitrogênio uréico, creatinina,
aparecimento de edemas, aumento de peso, etc.) de pacientes idosos
e/ou com potencial de risco para desenvolver insuficiência renal,
tais como: doença renal pré-existente, cirrose hepática,
insuficiência cardíaca congestiva, hipovolemia, uso concomitante de
diuréticos ou de medicamentos com conhecido potencial
nefrotóxico.

Reações Adversas do Tenotec

Durante ensaios clínicos com duração de duas semanas a
um ano, Tenotec foi geralmente bem tolerado na dose recomendada de
20 mg ao dia. A proporção de pacientes com reações adversas
clínicas ou laboratoriais foi de aproximadamente 12,5%. Em geral
foram reações leves e transitórias, desaparecendo mesmo com a
continuidade do tratamento. Somente em cerca de 1% de todos os
pacientes tratados com a dose de 20 mg ao dia foi necessário
interromper o uso do Tenotec. Baseados nestes ensaios clínicos
podem ser previstas as seguintes incidências de reações
adversas:

• 11% – Trato gastrintestinal (gastralgia,
  pirose, náuseas, etc.);

• – 3% – Sistema nervoso central (vertigem,
  cefaléia);

• – 1-2% – Pele (prurido, exantema, eritema,
  urticária).

Como ocorre com outros antiinflamatórios
não-esteróides, em raros casos podem ocorrer reações cutâneas
graves, tais como síndrome de stevens- johnson ou síndrome de
lyell;

• 1-2% – trato urinário (aumento de nitrogênio
  uréico sanguíneo ou de creatinina plasmática) e rins;

• – 1-2% – vias hepáticas e biliares (aumento de
  sgot, sgpt, gama-gt e bilirrubina).

Reações adversas raras:

Redução de hemoglobina, granulocitopenia, tromboci-
topenia, edema ligeiro e fotodermatose.

Estudos prolongados (12-48 meses): 

Não revelaram qualquer aumento na frequência das
reações adversas.

População Especial do Tenotec

Embora não tenham sido observados efeitos teratogênicos
nos estudos com animais, a segurança do tenotec durante a gravidez
e lactação ainda não foi estabelecida.

Estudos em pacientes idosos ou com insuficiência renal ou
cirrose hepática sugerem que não é necessário qualquer ajustamento
na posologia para se conseguirem concentrações plasmáticas
semelhantes àquelas obtidas em indivíduos saudáveis.

Composição do Tenotec

Apresentação

Comprimidos revestidos em blíster de 10.

Uso adulto. 

Uso oral.

Composição

Cada comprimido revestido de Tenotec
contém:

20mg de Tenoxicam.

Excipientes: celulose microcristalina,
estearato de magnésio, corante amarelo FDamp;C 5 laca de alumínio,
dióxido de silício, dióxido de titânio, macrogol, talco, cellactose
(mistura de lactose monoidratada e celulose), amidoglicolato de
sódio e eudragit.

Superdosagem do Tenotec

Em caso de super- dosagem ou que se suspeite de tal, deve-se
interromper o tratamento. Nenhum antídoto específico é conhecido
até o presente. A superdosagem deve ser controlada, através de
medidas que visem reduzir a absorção   e acelerar a eliminação
da substância. Distúrbios gastrintestinais podem ser tratados com
antiácidos e com medicamentos antagonistas dos receptores H2. Se
necessário, a eliminação do Tenotec pode ser
significativamente acelerada através da administração de três doses
de 4g de colestiramina.

Interação Medicamentosa do Tenotec

Acetilsalicilato e salicilatos

Salicilatos aumentam o clearance e o volume de
distribuição dos antiinflamatórios não esteroides, incluindo
Tenoxicam (substância ativa), e diminuem a média das concentrações
plasmáticas mínimas no estado de equilíbrio de Tenoxicam
(substância ativa), competindo pelos locais de ligação das
proteínas plasmáticas. O tratamento concomitante com salicilato ou
outros anti-inflamatórios nã esteroides não é recomendado, por
causa do risco aumentado de reações adversas.

Agentes antiplaquetários e inibidores seletivos da
recaptação de serotonina

Há risco aumentado de sangramento gastrintestinal quando agentes
antiplaquetários (tais como a aspirina) e inibidores seletivos da
recaptação da serotonina são administrados em combinação com
AINEs.

Metotrexato

A administração concomitante de alguns anti-inflamatórios não
esteroides e metotrexato tem sido associada à redução da secreção
tubular renal do metotrexato, ao aumento das concentrações
plasmáticas do metotrexato e à toxicidade severa dessa mesma
substância. Portanto, recomenda-se cautela quando Tenoxicam
(substância ativa) for administrado concomitantemente com
metotrexato.

Lítio

Uma vez que Tenoxicam (substância ativa) pode diminuir o
clearance renal do lítio, a administração concomitante
dessas duas substâncias pode ocasionar aumento das concentrações
plasmáticas e da toxicidade do lítio. As concentrações plasmáticas
de lítio devem ser cuidadosamente monitoradas.

Diuréticos e anti-hipertensivos

Como ocorre com outros agentes anti-inflamatórios não esteroides
em geral, Tenoxicam (substância ativa) não deve ser administrado
concomitantemente com diuréticos poupadores de potássio. Sabe se
que existe interação entre essas duas classes de compostos que pode
causar hipercalemia e insuficiência renal. Não foi observada
interação clinicamente significativa entre Tenoxicam (substância
ativa) e furosemida. Porém, Tenoxicam (substância ativa) diminui o
efeito da hidroclorotiazida na redução da pressão sanguínea. Como
ocorre com outros agentes anti-inflamatórios não esteroides,
Tenoxicam (substância ativa) pode reduzir o efeito
anti-hipertensivo dos bloqueadores alfa adrenérgicos e dos
inibidores da enzima conversora da angiotensina (ECA). Não foram
relatadas interações entre Tenoxicam (substância ativa) e
alfa-agonistas de ação central ou bloqueadores do canal de cálcio.
Não foram observadas interações clinicamente relevantes quando
Tenoxicam (substância ativa) foi administrado concomitantemente com
atenolol. Durante os estudos clínicos, não foram relatados casos de
interação em pacientes tratados concomitantemente com
digitálicos.

Portanto, a administração simultânea de Tenoxicam (substância
ativa) e de digoxina parece não implicar maiores riscos.

Antiácidos e antagonistas de receptores-H2

Nenhuma interação clinicamente significativa tem sido encontrada
durante administração concomitante de antiácidos e cimetidina nas
doses recomendadas.

Probenecida

Coadministração de probenecida com Tenoxicam (substância ativa)
pode aumentar a concentração plasmática de Tenoxicam (substância
ativa). O significado clínico dessa observação ainda não foi
estabelecido.

Anticoagulantes

Nenhuma interação clinicamente significativa tem sido encontrada
com administração concomitante de varfarina e femprocumona e
heparina de baixo peso molecular nas doses recomendadas.

Contudo, assim como para outros anti-inflamatórios não
esteroides, é recomendado monitoramento cuidadoso, quando o
paciente estiver recebendo anticoagulante concomitantemente

Antidiabéticos orais

O efeito clínico dos hipoglicemiantes orais glibornurida,
glibenclamida e tolbutamida não foi modificado por Tenoxicam
(substância ativa). Contudo, assim como para outros
anti-inflamatórios não esteroides, é recomendado monitoramento
cuidadoso quando o paciente estiver recebendo hipoglicemiantes
orais concomitantemente.

Colestiramina

Colestiramina pode aumentar a depuração e reduzir a meia-vida de
Tenoxicam (substância ativa).

Dextrometorfano

A administração concomitante de Tenoxicam (substância ativa) e
dextrometorfano pode aumentar o efeito analgésico em comparação com
a monoterapia.

Álcool

Não há interação farmacodinâmica significativa entre Tenoxicam
(substância ativa) e álcool.

Ciclosporina

Risco aumentado de nefrotoxidade.

Interação Alimentícia do Tenotec

A extensão da absorção de Tenoxicam (substância ativa) não é
influenciada pelo alimento, mas o tempo necessário para atingir o
pico de concentração plasmática (C_máx) pode ser mais
prolongado do que no estado de jejum.

Ação da Substância Tenotec

Resultados de Eficácia

A eficácia clínica do Tenoxicam (substância ativa) foi
demonstrada nos estudos clínicos para:

Artrite reumatoide

Foi demonstrado que uma dose de 20-40mg uma vez ao dia foi
efetiva e que o efeito foi mantido por até dois anos.

Osteoartrite

Tenoxicam (substância ativa) é efetivo no tratamento da
osteoartrite. Efeitos analgésicos e antiinflamatórios foram
mantidos por até 3 anos. A eficácia clínica de Tenoxicam
(substância ativa) foi considerada excelente ou boa em 82% dos
pacientes com osteoartrite de joelhos e articulações do quadril
tratados com esse fármaco, quando comparado ao piroxicam (76%).

Espondilite alquilosante

Estudos clínicos demonstraram que Tenoxicam (substância ativa) é
efetivo no alívio da dor e inflamação comparado ao piroxicam.

Afecções extra-articulares

Tenoxicam (substância ativa) (20mg uma vez ao dia) foi tão
efetivo quanto piroxicam (20mg uma vez ao dia) e diclofenaco (75mg
uma vez ao dia). Tenoxicam (substância ativa) foi melhor tolerado
do que diclofenaco.

Gota aguda

Os dados clínicos disponíveis indicam que Tenoxicam (substância
ativa) é efetivo no tratamento da gota aguda, reduzindo dor e
inflamação. O efeito é, pelo menos em parte, dependente da
dose.

Dor pós-operatória

Foi demonstrado em estudos controlados com placebo que o
tratamento com Tenoxicam (substância ativa) é efetivo.

Dismenorreia primaria

Em estudos clínicos controlados, Tenoxicam (substância ativa)
demonstrou ser efetivo no alívio da dor da dismenorreia. O efeito
aumenta com o tempo. Tenoxicam (substância ativa) foi, pelo menos,
tão efetivo quanto ibuprofeno, que é um medicamento padrão para o
tratamento da dismenorreia primária.

Características Farmacológicas

Propriedades farmacodinâmicas

Mecanismo de ação

O Tenoxicam (substância ativa) é um anti-inflamatório não
esteroide (AINE) com propriedades anti-inflamatórias, analgésicas,
antipiréticas e também inibidoras da agregação plaquetária. O
Tenoxicam (substância ativa) inibe a biossíntese das
prostaglandinas tanto in vitro (vesículas seminais de
carneiro) como in vivo (proteção da toxicidade induzida
pelo ácido araquidônico em camundongos). Testes realizados in
vitro com isoenzima cicloxigenase preparada a partir de
células humanas COS-7 mostraram que Tenoxicam (substância ativa)
inibe as isoenzimas COX-1 e COX-2 aproximadamente na mesma extensão
– a proporção COX-2/COX-1 é igual a 1,34.

Testes in vitro com peroxidase de leucócitos sugerem
que Tenoxicam (substância ativa) pode atuar como neutralizador do
oxigênio ativo no local da inflamação. O Tenoxicam (substância
ativa) é um potente inibidor in vitro das
metaloproteinases humanas (estromelisina e colagenase), que induzem
o catabolismo da cartilagem. Esses efeitos farmacológicos explicam,
pelo menos em parte, o benefício terapêutico de Tenoxicam
(substância ativa) no tratamento das doenças inflamatórias
dolorosas e degenerativas do sistema musculoesquelético.

Propriedades farmacocinéticas

Absorção

A absorção oral de Tenoxicam (substância ativa) é rápida e
completa (biodisponibilidade total de 100%).

Em jejum, concentrações plasmáticas máximas são atingidas dentro
de duas horas após administração oral. Administrado com alimentos,
a absorção de Tenoxicam (substância ativa) é equivalente, mas o
tempo necessário para atingir o pico de concentração é maior.

Com o esquema de administração recomendado, de 20 mg, uma vez ao
dia, o estado de equilíbrio dinâmico é alcançado em 10 a 15 dias,
sem acúmulo inesperado. A concentração média no estado de
equilíbrio dinâmico é 11 mg/L, quando Tenoxicam (substância ativa)
é administrado na dose oral de 20 mg, uma vez ao dia. Isso não se
altera mesmo em tratamentos com duração de até quatro anos. Como
previsto por meio da cinética da dose única, a concentração
plasmática no estado de equilíbrio dinâmico é 6 vezes maior do que
a atingida após dose única.

Distribuição

Após administração intravenosa de Tenoxicam (substância ativa)
os níveis plasmáticos da droga diminuem rapidamente durante as
primeiras duas horas. Após este curto período, não se observa
diferença nas concentrações plasmáticas entre a administração
intravenosa e oral. O volume médio de distribuição no estado de
equilíbrio dinâmico é de 10 – 12 L. No sangue, mais de 99% do
fármaco se liga à albumina.

O Tenoxicam (substância ativa) apresenta boa penetração no
líquido sinovial. A concentração máxima é alcançada mais
tardiamente do que no plasma. Os dados obtidos com dose única
indicam que quantidade muito pequena (valor médio menor que 0,3% da
dose) de Tenoxicam (substância ativa) passa para o leite
materno.

Metabolismo e eliminação

Tenoxicam (substância ativa) é excretado após biotransformação
virtualmente completa em metabólitos farmacologicamente inativos.
Até dois terços da dose oral são excretados na urina
(principalmente sob forma inativa 5’-hidroxi-tenoxicam) e o
restante pela bile (quantidade importante sob forma de compostos
glicurono conjugados).

Menos que 1% da dose administrada é recuperada na urina como a
substância original. A meia-vida de eliminação de Tenoxicam
(substância ativa) é de 72 horas (variando entre 59 a 74 horas). O
clearance plasmático total é 2 mL/min.

Farmacocinética em populações especiais

Estudos com idosos e com pacientes com insuficiência renal ou
cirrose sugerem que não é necessário ajuste de dose para atingir
concentrações plasmáticas semelhantes às observadas em indivíduos
saudáveis.

Pacientes idosos e portadores de doenças reumáticas apresentam o
mesmo perfil cinético que voluntários sadios.

Por causa da elevada taxa de ligação proteica do Tenoxicam
(substância ativa), é necessária precaução quando os níveis de
albuminas plasmáticas estiverem muito reduzidos.

Segurança pré-clínica

O Tenoxicam (substância ativa) não provocou efeitos mutagênicos,
carcinogênicos ou teratogênicos em animais.

Cuidados de Armazenamento do Tenotec

O produto, quando conservado em temperatura ambiente
(temperatura entre 15 e 30°C), ao abrigo da luz e umidade,
apresenta uma validade de 36 meses, a contar da data de sua
fabricação.

Nunca use o medicamento com o prazo de validade
vencido. Além de não obter o efeito desejado, pode prejudicar a
saúde.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance de
crianças.

Dizeres Legais do Tenotec

MS – 1.0573.0235

Farmacêutico Responsável
Dr. Wilson R. Farias
CRF-SP nº 9555

Aché Laboratórios Farmacêuticos S.A.
Via Dutra, km 222,2 
Guarulhos – SP
CNPJ 60.659.463/0001-91 
Indústria Brasileira

Venda sob prescrição médica.

Tenotec, Bula extraída manualmente da Anvisa.

Remedio Para – Indice de Bulas A-Z.