Tartarato de Brimonidina Neo Química

Como o Tartarato de Brimonidina Neo Química
funciona?

Este medicamento é uma solução gotas que apresenta ação
hipotensiva ocular, ou seja, que reduz a pressão dentro dos olhos.
O medicamento inicia sua ação após a aplicação.

Contraindicação do Tartarato de Brimonidina – Neo
Química

Este medicamento é contraindicado para pessoas que apresentam
alergia ao tartarato de brimonidina ou a qualquer outro dos
componentes da sua fórmula.

É contraindicado também para pacientes em tratamento com
medicamentos que contenham substâncias inibidoras da
monoaminoxidase (IMAO), como por exemplo certos antidepressivos
(iproniazida, asocarboxazida, nialamida, fenelzina, tranilcipromina
e seleginina).

Este medicamento é contraindicado para menores de 2 anos
de idade.

Como usar o Tartarato de Brimonidina – Neo
Química

• Você deve usar este medicamento exclusivamente nos olhos.
• Antes de usar o medicamento, confira o nome no rótulo, para não
  haver enganos. Não utilize tartarato de brimonidina caso haja
  sinais de violação e/ou danificações do frasco.
• A solução já vem pronta para uso. Não encoste a ponta do frasco
  nos olhos, nos dedos e nem em outra superfície qualquer, para
  evitar a contaminação do frasco e do colírio.
• Você deve aplicar o número de gotas da dose recomendada pelo
  seu médico em um ou ambos os olhos.

A dose usual é de 1 gota aplicada no(s) olho(s) afetado(s), três
vezes ao dia, com intervalos de aproximadamente 8 horas entre as
doses.

Feche bem o frasco depois de usar.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os
horários, as doses e a duração do tratamento. Não interrompa o
tratamento sem o conhecimento do seu médico.

O que devo fazer quando eu me esquecer de usar
o Tartarato de Brimonidina Neo Química?

Você deve retomar a utilização do medicamento assim que se
lembrar seguindo normalmente os intervalos de horários entre as
aplicações até o final do dia. No dia seguinte, retomar os horários
regulares.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico
ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

Precauções do Tartarato de Brimonidina – Neo
Química

Para não contaminar o colírio evite o contato do conta-gotas com
qualquer superfície. Não permita que a ponta do frasco entre em
contato direto com os olhos.

O tartarato de brimonidina é um medicamento de uso
exclusivamente tópico ocular. O tartarato de brimonidina deve ser
usado com cautela em pessoas com doenças cardiovasculares graves,
depressão, insuficiência cerebral ou coronária, fenônemo de
Raynaud´s, hipotensão ortostática ou tromboangeíte obliterante
entre outras, que o seu médico saberá identificar.

Reações de hipersensibilidade ocular tardia foram relatadas com
o tartarato de brimonidina, com alguns relatos associados a um
aumento na pressão intraocular.

Pacientes que utilizam lentes de contato

O conservante cloreto de benzalcônio, presente no tartarato de
brimonidina, pode ser absorvido pelas lentes de contato
gelatinosas. Tire as lentes antes de aplicar tartarato de
brimonidina em um ou ambos os olhos e aguarde pelo menos 15 minutos
para recolocá-las.

Pacientes que fazem uso de mais de um medicamento
oftálmico

Se você for utilizar tartarato de brimonidina com outros
colírios, aguarde um intervalo de 5 minutos entre a aplicação de
cada medicamento.

Pacientes com insuficiência renal (rim) ou hepática
(fígado)

O tartarato de brimonidina não foi estudado em pacientes com
insuficiência renal ou hepática. Você deve consultar seu médico
antes de utilizar este medicamento.

Interações medicamentosas

Informe o seu médico se estiver utilizando algum dos
medicamentos ou substâncias mencionados a seguir, pois podem
ocorrer interações entre eles e as substâncias que fazem parte da
fórmula do tartarato de brimonidina:

Medicamentos para pressão ou coração

Beta-bloqueadores, anti-hipertensivos e/ou glicosídeos
cardíacos.

Medicamentos para doenças do sistema
nervoso

Depressores do sistema nervoso central, como, por exemplo,
álcool, barbitúricos, opiáceos, sedativos, anestésicos e
antidepressivos.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está
fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico.
Pode ser perigoso para a sua saúde.

Reações Adversas do Tartarato de Brimonidina – Neo
Química

Assim como qualquer medicamento, podem ocorrer reações
indesejáveis com a aplicação de tartarato de brimonidina.

Reação muito comum (ocorre em mais de 10% dos pacientes
que utilizam este medicamento)

Dor de cabeça, boca seca, fadiga (cansaço), hiperemia
(vermelhidão) nos olhos, ardor nos olhos, pontada nos olhos, visão
borrada, sensação de corpo estranho nos olhos, foliculose (presença
de folículos) na conjuntiva, reações alérgicas oculares e prurido
(coceira) nos olhos.

Reação comum (ocorre entre 1% e 10% dos pacientes que
utilizam este medicamento)

Tontura, alterações do paladar, sintomas no trato respiratório
superior, sintomas gastrointestinais, astenia (fraqueza muscular),
erosão da córnea, fotofobia (sensibilidade anormal à luz), eritema
da pálpebra (vermelhidão), dor nos olhos, secura dos olhos,
lacrimejamento, edema (quantidade excessiva de líquido aquoso) na
pálpebra, edema conjuntival, blefarite (inflamação nas pálpebras),
irritação nos olhos, clareamento da conjuntiva, visão anormal,
papilas conjuntivais e secreção ocular.

Reação incomum (ocorre entre 0,1% e 1% dos pacientes que
utilizam este medicamento)

Palpitações, secura no nariz, depressão e reações alérgicas.

Outras reações adversas relatadas após a comercialização
de tartarato de brimonidina foram

Irite (inflamação da íris), iridociclite (uveíte anterior),
miose (contração da pupila), conjuntivite, prurido (coceira) nas
pálpebras, hipersensibilidade (alergia), reações na pele incluindo
eritema (vermelhidão), edema (inchaço) facial,
prurido (coceira), rash e vasodilatação, palpitações
itmias (incluindo bradicardia ou taquicardia), depressão,
hipotensão (pressão baixa) e síncope (desmaio).

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou
farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do
medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de
atendimento.

População Especial do Tartarato de Brimonidina – Neo
Química

Uso durante a Gravidez e Lactação

Não foram realizados estudos sobre o uso de tartarato de
brimonidina em pacientes grávidas ou que estejam amamentando.

Não está esclarecido se tartarato de brimonidina é excretado no
leite humano, porém estudos realizados em animais demonstram que o
tartarato de brimonidina é excretado no leite. A decisão de
descontinuar a amamentação ou de descontinuar o uso do medicamento
deverá considerar a importância do medicamento para a mãe e o seu
médico saberá orientar.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres
grávidas sem orientação médica ou do
cirurgião-dentista.

Uso em crianças

Este medicamento é contraindicado para crianças com idade
inferior a 2 anos. A segurança e eficácia de tartarato de
brimonidina não foram estabelecidas em crianças menores de 2 anos.
Durante vigilância pós-comercialização, apneia (dificuldade na
respiração), bradicardia (diminuição no batimento cardíaco), coma,
hipotensão (pressão baixa), hipotermia (temperatura corporal
baixa), hipotonia (redução da força muscular), letargia (perda da
sensibilidade e do movimento), palidez, depressão respiratória, e
sonolência foram reportados em recém nascidos e crianças que
receberam brimonidina devido à glaucoma congênito ou por ingestão
acidental.

Crianças com 2 anos de idade ou mais, especialmente aquelas com
peso menor ou igual a 20kg, devem ser tratadas com cautela e
monitoradas de perto devido à alta incidência e severidade de
sonolência.

Uso em idosos

Não foram observadas diferenças de eficácia e segurança entre
pacientes idosos e de outras faixas etárias, de modo que não há
recomendações especiais quanto ao uso em idosos.

Interferência na capacidade de dirigir veículos e operar
máquinas

Assim como outros medicamentos, tartarato de brimonidina pode
causar fadiga, sonolência, visão borrada ou distúrbios visuais e
pode ter potencial para uma diminuição na capacidade de alerta.
Você deve esperar o desaparecimento destes sintomas antes de
dirigir ou operar máquinas.

Composição do Tartarato de Brimonidina – Neo
Química

Apresentações

Solução gotas.

Embalagem contendo frasco com 5mL.

Via de administração: oftálmica.

Uso adulto.

Composição

Cada mL* da solução gotas contém:

*Cada mL da solução corresponde a 25 gotas.
**Cloreto de sódio, citrato de sódio, ácido cítrico, povidona,
cloreto de benzalcônio e água.

Cada gota da solução contém 0,08mg de tartarato de
brimonidina.

Superdosagem do Tartarato de Brimonidina – Neo Química

Em casos de overdose oftálmica, os eventos relatados foram
geralmente aqueles já listados como reações adversas. Lave bem os
olhos com solução fisiológica, se for usada uma dose maior do que a
dose recomendada pelo médico, de modo intencional ou
acidentalmente. Como podem aparecer as reações adversas descritas
anteriormente, o médico deve ser consultado.

Existem poucas informações relacionadas à ingestão acidental de
brimonidina em adultos. O único evento adverso relatado até o
momento foi hipotensão. Nesses casos, o médico deve ser consultado
imediatamente.

Sintomas de overdose de brimonidina, como apneia (dificuldade na
respiração), bradicardia (diminuição no batimento cardíaco), coma,
hipotensão (pressão baixa), hipotermia (temperatura corporal
baixa), hipotonia (redução da força muscular), letargia (perda da
sensibilidade e do movimento), palidez, depressão respiratória e
sonolência têm sido relatados em recém-nascidos e crianças que
estão em período de amamentação e recebem tartarato de brimonidina
como parte do tratamento médico para glaucoma congênito ou por
ingestão acidental.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento,
procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do
medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você
precisar de mais orientações.

Interação Medicamentosa do Tartarato de Brimonidina –
Neo Química

Embora estudos específicos sobre interações medicamentosas ainda
não tenham sido conduzidos com Tartarato de Brimonidina (substância
ativa), a possibilidade de um efeito aditivo ou potencializador com
fármacos depressores do Sistema Nervoso Central (álcool,
barbitúricos, opiáceos, sedativos ou anestésicos) deve ser
considerada.

Os alfa-agonistas, como classe, podem reduzir a freqüência
cardíaca e a pressão arterial. Recomendase cautela no seu emprego
concomitante com betabloqueadores (oftálmicos e sistêmicos),
antihipertensivos e/ou glicosídeos cardíacos.

Os antidepressivos tricíclicos podem moderar o efeito
hipotensivo da clonidina sistêmica. Não está esclarecido se o uso
simultâneo deste tipo de fármaco com Tartarato de Brimonidina
(substância ativa), pode apresentar alguma interferência sobre o
efeito redutor da pressão intraocular.

Não há dados disponíveis sobre a ação de Tartarato de
Brimonidina (substância ativa), sobre o nível de catecolaminas
circulantes. Entretanto, recomenda-se cautela na sua utilização em
pacientes que estejam recebendo antidepressivos tricíclicos que
possam afetar o metabolismo e a absorção das aminas
circulantes.

Fonte: Bula do Profissional do
Medicamento Alphagan.

Ação da Substância Tartarato de Brimonidina – Neo Química

Resultados de Eficácia

A pressão intraocular (PIO) elevada é o principal fator de risco
para a perda do campo visual no glaucoma. Quanto maior a pressão
intraocular, maior a probabilidade de ocorrência de danos ao nervo
óptico e de perda de campo visual. Tartarato de Brimonidina
(substância ativa) diminui a pressão intraocular com efeitos
mínimos sobre os parâmetros pulmonares e cardiovasculares. Em um
estudo de dose-resposta de um mês em pacientes glaucomatosos ou com
hipertensão ocular, Tartarato de Brimonidina (substância ativa) foi
avaliado nas concentrações 0,08%, 0,25 e 0,5% e veículo para a
redução da PIO. A média de redução da PIO a partir do valor basal a
12 horas pós-instilação no grupo de 0,2% foi de 4,0 a 5,8 mmHG
(15,5% a 22,4%).¹

Os efeitos cardiovasculares e pulmonares de Tartarato de
Brimonidina (substância ativa) 0,2% foram comparados ao timolol
0,5%, betaxolol 0,25% e ao veículo de Tartarato de Brimonidina
(substância ativa) 0,2% em um estudo crossover duplo-mascarado em
24 voluntários homens saudáveis.²

Nesse estudo de uma dose, não foram observados efeitos sobre a
função pulmonar com Tartarato de Brimonidina (substância ativa)
0,2%, suspensão de betaxolol 0,25%, timolol 0,5% ou veículo. A
brimonidina, o betaxolol e o veículo não apresentaram efeitos sobre
taquicardia por exercício, enquanto o timolol foi associado a uma
supressão estatisticamente significativa de frequência cardíaca de
recuperação e exercício. Os efeitos cardiovasculares de brimonidina
sobre exercício foram limitados a uma ligeira redução da pressão
arterial sistólica durante o período de
recuperação.²

Quando aferida 12 horas após a dosagem em estudos controlados
nucleares, a frequência cardíaca média permaneceu relativamente
inalterada no valor basal com o tratamento de brimonidina. Foram
observadas pequenas reduções clinicamente significativas na
frequência cardíaca média em alguns dos exames
diurnos.^3,4,5 Da mesma forma, foram observadas reduções
desprezíveis nas pressões arteriais sistólica e diastólica médias
quando aferidas 12 horas após a dosagem. Essas alterações não foram
associadas aos sintomas clínicos.^3,4,5

Referências:

1 Data on file, Allergan, Inc.
Derick RJ, Robin AL, et al. Brimonidine tartrate, a one-month dose
response study. 1997 Ophthalmology Jan; 104(1):131-136 (Final
Clinical Report A342- 110-7831.
2 Nordlund JR, Pasquale LR, Robin AL, et al. The cardiovascular,
pulmonary, and ocular hypotensive effects of 0.2% brimonidine. 1995
Arch Ophthalmol Jan;113(1):77-83. (Final Clinical Report
A342-115-8042).
3 Schuman, JS, Horowitz B, et al. A 1-year study of brimonidine
twice daily in glaucoma and ocular hypertension. Arch Ophthalmol
1997;115:847-852 (Final Clinical Report A342-103-7831).
4 Data on file, Allergan, Inc. Final report of study A342-104-7831:
The long term safety and ocular-hypotensive efficacy of brimonidine
tartrate 0.2% in subjects with open-angle glaucoma or ocular
hypertension. Dated March 1996.
5 Data on file, Allergan Inc. Final Report of Study A342-119-7831.
A comparison of the safety and efficacy of twice-daily vs.
three-times daily administration of brimonidine 0.2% in subjects
with open-angle glaucoma or ocular hypertension.

Exclusivo Solução 0,15%

Dois estudos clínicos, de 3 meses (com extensão de 1 ano),
duplo-cegos (N=1.147), foram conduzidos para avaliar a segurança,
eficácia e aceitabilidade de Tartarato de Brimonidina (substância
ativa) 0,15% comparado com Tartarato de Brimonidina (substância
ativa) 0,2% administrados 3 vezes ao dia em pacientes com glaucoma
ou hipertensão ocular. A análise de 3 meses indicou que Tartarato
de Brimonidina (substância ativa) efetivamente diminui a PIO em
pacientes com glaucoma ou com hipertensão ocular (3,1mmHg a
4,7mmHg). Adicionalmente, dados dos estudos completos, 12 meses,
indicaram que Tartarato de Brimonidina (substância ativa) continuou
a ser comparável ao Tartarato de Brimonidina (substância ativa) e
efetivamente baixou a PIO. Tartarato de Brimonidina (substância
ativa) foi bem tolerado, foi escolhido como mais confortável pela
maioria dos pacientes e demonstrou um perfil de segurança superior
quando comparado com Tartarato de Brimonidina (substância
ativa).6

Referências:

6 Data on file, Allergan, Inc.
Final report of studies 190342-007 and 190342 008: A multicenter,
double-masked, randomized, parallel, 3-month study (with an
extension to 1 year) of the safety, efficacy, and acceptability of
0.15% and 0.2% Brimonidine-Purite® compared with 0.2% Brimonidine
administered 3-times-daily in subjects with glaucoma or ocular
hypertension.

Exclusivo Solução 0,1%

A pressão intraocular elevada é o principal fator de risco para
a perda do campo visual em quadros de glaucoma. Quanto maior a
pressão intraocular, maior a probabilidade de ocorrência de danos
ao nervo óptico e de perda de campo visual. Tartarato de
Brimonidina (substância ativa) diminui a pressão intraocular com
efeitos mínimos sobre os parâmetros pulmonares e cardiovasculares.
O resultado do estudo clínico para avaliar a segurança, eficácia e
aceitação de Tartarato de Brimonidina (substância ativa) solução
oftálmica, em comparação com Tartarato de Brimonidina (substância
ativa) administrado três vezes ao dia em pacientes com glaucoma de
ângulo aberto ou hipertensão ocular, mostraram que Tartarato de
Brimonidina (substância ativa) solução oftálmica é equivalente ao
Tartarato de Brimonidina (substância ativa) solução em relação ao
efeito redutor sobre a pressão intraocular, e, realmente reduz a
PIO em pacientes com glaucoma de ângulo aberto ou hipertensão
ocular em aproximadamente 2-5 mmHg.¹

Referências:

1 Phase 3 Clinical Study Report.
Study number 190342-021. A multicenter, double-masked, randomized,
parallel, three month study (plus 9-month, masked extension) of the
safety and efficacy of 0,1% Brimonidine Purite™ Ophthalmic
solution, dosed three-times daily compared with 0,2% Brimonidine
Tartrate Ophthalmic solution, dosed three-times daily in patients
with glaucoma or ocular hypertension. Dated May 24, 2004. Data on
fi le Allergan Inc.

Fonte: Bula do Profissional do
Medicamento Alphagan.

Características Farmacológicas

Tartarato de Brimonidina (substância ativa) é um potente
agonista adrenérgico seletivo alfa-2. O nome químico do Tartarato
de Brimonidina (substância ativa) é L-tartarato de 5-bromo-6-(2
imidazolidinildeneamino) quinoxalina. A fórmula molecular é
C₁₁H₁₀BrN₅.
C₄H₆O₆.

Solução 0,2%

O peso molecular do sal tartarato é 442,24, sendo solúvel em
água (34mg/mL).

Solução 0,15%

O peso molecular é 442,24, sendo solúvel tanto em água
(1,5mg/mL) quanto no veículo (3,0 mg/mL).

Solução 0,1%

É um pó de coloração amarelo pálido. Em solução, apresenta
tonalidade amarelo-esverdeada. O peso molecular é 442,24, sendo
solúvel tanto em água quanto no veículo (3,0 mg/ml)

Farmacodinâmica

Mecanismo de ação

A brimonidina é um agonista alfa-adrenérgico. O pico do efeito
hipotensivo ocular é observado duas horas após o uso. Estudos
fluorofotométricos em animais e humanos indicam que a brimonidina
tem duplo mecanismo de ação, agindo através da redução da produção
do humor aquoso e do aumento da drenagem pela via do fluxo
uveoscleral.

Farmacocinética

A concentração plasmática máxima é atingida num período de 1 a 4
horas após a administração oftálmica e declina com uma meia-vida
sistêmica de aproximadamente 3 horas. Em humanos, o metabolismo
sistêmico da brimonidina é amplo, ocorrendo fundamentalmente no
fígado. A excreção urinária é a principal via de eliminação deste
fármaco e seus metabólitos.

Aproximadamente 87% de uma dose oral radioativa foi eliminada no
espaço de 120 horas após sua administração, sendo encontrada na
urina 74% dessa dose.

Exclusivo Solução 0,15%

Estudos clínicos

A pressão intraocular elevada é o principal fator de risco para
a perda do campo visual em quadros de glaucoma. Quanto maior a
pressão intraocular, maior a probabilidade de ocorrência de danos
ao nervo óptico e de perda de campo visual. Tartarato de
Brimonidina (substância ativa) diminui a pressão intraocular com
efeitos mínimos sobre os parâmetros pulmonares e cardiovasculares.
Foram realizados dois estudos clínicos para avaliar a segurança,
eficácia e aceitação de Tartarato de Brimonidina (substância ativa)
solução oftálmica, em comparação com Tartarato de Brimonidina
(substância ativa) 0,2% administrado três vezes ao dia em pacientes
com glaucoma de ângulo aberto ou hipertensão ocular. Os resultados
mostraram que Tartarato de Brimonidina (substância ativa) é
comparável ao Tartarato de Brimonidina (substância ativa) 0,2% em
relação ao efeito redutor sobre a pressão intraocular, e, realmente
reduz a PIO em pacientes com glaucoma de ângulo aberto ou
hipertensão ocular em aproximadamente 2 – 5 mmHg.

Exclusivo Solução 0,15% e 0,1%

Conservante

Purite^® é um conservante inovador, não
sensibilizante, constituído por derivados do oxicloro, que em
contato com luz, se transforma em água e cloreto de sódio,
componentes da lágrima natural.

Fonte: Bula do Profissional do
Medicamento Alphagan.

Cuidados de Armazenamento do Tartarato de Brimonidina –
Neo Química

Conservar em temperatura ambiente (15 e 30ºC). Proteger da luz e
umidade.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide
embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido.
Guarde-o em sua embalagem original.

Características físicas

O Tartarato de Brimonidina apresenta-se como uma solução límpida
e levemente amarelada.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso
ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no
aspecto, consulte o farmacêutico para saber se pode
utilizá-lo.

Todo o medicamento deve ser mantido fora do alcance das
crianças.

Dizeres Legais do Tartarato de Brimonidina – Neo
Química

Registro M.S. nº 1.5584.0309

Farm. Responsável:
Roberta Costa e Sousa Rezende
CRF-GO nº 5.185

Registrado por:
Brainfarma Indústria Química e Farmacêutica S.A.
VPR3 – Quadra 2-C – Módulo 01-B
DAIA – Anápolis – GO – CEP 75132-015
C.N.P.J.: 05.161.069/0001-10 – Indústria Brasileira

Fabricado por:
Brainfarma Indústria Química e Farmacêutica S.A.
VPR 1 – Quadra 2-A – Módulo 4
DAIA – Anápolis – GO – CEP 75132-020

Venda sob prescrição médica.

Tartarato-De-Brimonidina-Neo-Quimica, Bula extraída manualmente da Anvisa.

Remedio Para – Indice de Bulas A-Z.