Tartarato de Brimonidina Geolab

Como o Tartarato de Brimonidina – Geolab
funciona?

O tartarato de brimonidina é uma solução oftálmica que apresenta
ação hipotensiva ocular, ou seja, que reduz a pressão dentro dos
olhos. O medicamento inicia sua ação após a aplicação.

Contraindicação do Tartarato de Brimonidina –
Geolab

Solução Oftálmica Estéril 2mg/mL (0,2%)

O tartarato de brimonidina é contraindicado para pessoas que
apresentam alergia ao tartarato de brimonidina ou a qualquer outro
dos componentes da sua fórmula. É contraindicado também para
pacientes em tratamento com medicamentos que contenham substâncias
inibidoras da monoaminoxidase (IMAO), como por exemplo, certos
antidepressivos (iproniazida, asocarboxazida, nialamida, fenelzina,
tranilcipromina e seleginina).

Este medicamento é contraindicado para menores de 2 anos
de idade.

Solução Oftálmica Estéril 1,5mg/mL (0,15%)

O tartarato de brimonidina é contraindicado para pacientes com
hipersensibilidade anteriormente demonstrada a qualquer um dos
componentes da formulação. É contraindicado também para pacientes
que estejam tomando medicamentos inibidores da monoaminoxidase
(IMAO) como, por exemplo, certos antidepressivos (iproniazida,
asocarboxazida, nialamida, fenelzina, tranilcipromina e
seleginina).

Como usar o Tartarato de Brimonidina –
Geolab

Você deve usar este medicamento exclusivamente nos
olhos.

Antes de usar o medicamento, confira o nome no rótulo para não
haver enganos. Não utilize o tartarato de brimonidina caso haja
sinais de violação e/ou danificações do frasco.

A solução já vem pronta para uso. Não encoste a ponta do frasco
nos olhos, nos dedos e nem em outra superfície qualquer, para
evitar a contaminação do frasco e do medicamento.

Você deve aplicar o número de gotas da dose recomendada
pelo seu médico em um ou ambos os olhos.

A dose usual é de 1 gota aplicada no(s) olho(s) afetado(s), três
vezes ao dia, com intervalos de aproximadamente 8 ou 12 horas.

Feche bem o frasco depois de usar.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os
horários, as doses e a duração do tratamento.

Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu
médico.

O que devo fazer quando eu me esquecer de usar o
Tartarato de Brimonidina – Geolab?

Você deve retomar a utilização do medicamento assim que se
lembrar seguindo normalmente os intervalos de horários entre as
aplicações até o final do dia. No dia seguinte, retomar os horários
regulares.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico
ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

Precauções do Tartarato de Brimonidina –
Geolab

Solução Oftálmica Estéril 2mg/mL (0,2%)

Para não contaminar o colírio evite o contato do conta-gotas com
qualquer superfície. Não permita que a ponta do frasco entre em
contato direto com os olhos.

O tartarato de brimonidina é um medicamento de uso
exclusivamente oftálmico. O tartarato de brimonidina deve ser usado
com cautela em pessoas com doenças cardiovasculares graves,
depressão, insuficiência cerebral ou coronária, fenômeno de
Raynaud´s, hipotensão ortostática ou tromboangeíte obliterante
entre outras, que o seu médico saberá identificar.

Reações de hipersensibilidade ocular tardia foram relatadas com
o tartarato de brimonidina, com alguns relatos associados a um
aumento na pressão intraocular.

Pacientes que fazem uso de mais de um medicamento
oftálmico

Se você for utilizar o tartarato de brimonidina com outros
colírios, aguarde um intervalo de 5 minutos entre a aplicação de
cada medicamento.

Interferência na capacidade de dirigir veículos e operar
máquinas

Assim como outros medicamentos, o tartarato de brimonidina pode
causar fadiga, sonolência, visão borrada ou distúrbios visuais e
pode ter potencial para uma diminuição na capacidade de alerta.
Você deve esperar o desaparecimento destes sintomas antes de
dirigir ou operar máquinas.

Solução Oftálmica Estéril 1,5mg/mL (0,15%)

O tartarato de brimonidina deve ser usado com cautela em pessoas
com doenças cardiovasculares graves, depressão, insuficiência
cerebral ou coronária, fenômeno de Raynaud´s, hipotensão
ortostática ou tromboangeíte obliterante, que o seu médico saberá
identificar.

Pacientes que fazem uso de mais de um medicamento
oftálmico

Se mais de um medicamento oftálmico for utilizado, deve-se
instilar os medicamentos com pelo menos um intervalo de 5 minutos
entre uma instilação e outra.

Interferência na capacidade de dirigir veículos e operar
máquinas

Recomenda-se cautela na operação de máquinas e ao dirigir
veículos, pois o medicamento pode causar cansaço e/ou sonolência em
algumas pessoas.

Reações Adversas do Tartarato de Brimonidina –
Geolab

Solução Oftálmica Estéril 2mg/mL (0,2%)

Assim como qualquer medicamento, podem ocorrer reações
indesejáveis com a aplicação do tartarato de brimonidina.

Reação muito comum (ocorre em mais de 10% dos pacientes
que utilizam este medicamento)

Dor de cabeça, boca seca, fadiga (cansaço), hiperemia
(vermelhidão) nos olhos, ardor nos olhos, pontada nos olhos, visão
borrada, sensação de corpo estranho nos olhos, foliculose (presença
de folículos) na conjuntiva, reações alérgicas oculares, prurido
(coceira) nos olhos.

Reação comum (ocorre entre 1% e 10% dos pacientes que
utilizam este medicamento)

Tontura, alterações do paladar, sintomas no trato respiratório
superior, sintomas gastrointestinais, astenia (fraqueza muscular),
erosão da córnea, fotofobia (sensibilidade anormal à luz), eritema
da pálpebra (vermelhidão), dor nos olhos, secura dos olhos,
lacrimejamento, edema (quantidade excessiva de líquido aquoso) na
pálpebra, edema conjuntival, blefarite (inflamação nas pálpebras),
irritação nos olhos, clareamento da conjuntiva, visão anormal,
papilas conjuntivais, secreção ocular.

Reação incomum (ocorre entre 0,1% e 1% dos pacientes que
utilizam este medicamento)

Palpitações, secura no nariz, depressão, reações alérgicas.

Outras reações adversas relatadas após a comercialização
do tartarato de brimonidina foram:

Irite (inflamação da íris), iridociclite (uveíte anterior),
miose (contração da pupila), conjuntivite, prurido (coceira) nas
pálpebras, hipersensibilidade (alergia), reações na pele incluindo
eritema (vermelhidão), edema (inchaço) facial, prurido (coceira),
rash e vasodilatação, palpitações / arritmias (incluindo
bradicardia ou taquicardia), depressão, hipotensão (pressão baixa),
síncope (desmaio)

Solução Oftálmica Estéril 1,5mg/mL (0,15%)

Assim como qualquer medicamento, podem ocorrer reações
indesejáveis com a aplicação do tartarato de brimonidina.

Reação muito comum (ocorre em mais de 10% dos pacientes
que utilizam este medicamento)

Hiperemia (vermelhidão) conjuntival.

Reação comum (ocorre entre 1% e 10% dos pacientes que
utilizam este medicamento)

Dor de cabeça, rinite, secura da boca, astenia (fraqueza),
sensação de ardor nos olhos, sensação de pontada nos olhos,
sensação de corpo estranho nos olhos, folículos conjuntivais,
prurido (coceira) nos olhos, conjuntivite alérgica, fotofobia
(sensibilidade anormal à luz), eritema (vermelhidão) nas pálpebras,
dor nos olhos, olhos secos, edema (inchaço) das pálpebras, edema
(inchaço) conjuntival, blefarite (inflamação das pálpebras),
irritação nos olhos, secreção nos olhos, distúrbios visuais,
epífora (lacrimejamento), piora na acuidade visual, conjuntivite
folicular, ceratite puntacta superficial.

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou
farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do
medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de
atendimento.

População Especial do Tartarato de Brimonidina –
Geolab

Uso durante a Gravidez e Lactação

Não foram realizados estudos sobre o uso do tartarato de
brimonidina em pacientes grávidas ou que estejam amamentando.

Não está esclarecido se o tartarato de brimonidina é excretado
no leite humano, porém estudos realizados em animais demonstram que
o tartarato de brimonidina é excretado no leite. A decisão de
descontinuar a amamentação ou de descontinuar o uso do medicamento
deverá considerar a importância do medicamento para a mãe e o seu
médico saberá orientar.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres
grávidas sem orientação médica ou do
cirurgião-dentista.

Uso em crianças

Este medicamento é contraindicado para criança com idade
inferior a 2 anos. A segurança e eficácia do tartarato de
brimonidina não foram estabelecidas em crianças menores de 2 anos.
Durante vigilância pós-comercialização, apneia (dificuldade na
respiração), bradicardia (diminuição no batimento cardíaco), coma,
hipotensão (pressão baixa), hipotermia (temperatura corporal
baixa), hipotonia (redução da força muscular), letargia (perda da
sensibilidade e do movimento), palidez, depressão respiratória, e
sonolência foram reportados em recém-nascidos e crianças que
receberam brimonidina devido à glaucoma congênito ou por ingestão
acidental.

Exclusivo Solução Oftálmica Estéril 2mg/mL
(0,2%)

Crianças com 2 anos de idade ou mais, especialmente
aquelas com peso menor ou igual a 20 kg, devem ser tratadas com
cautela e monitoradas de perto devido à alta incidência e
severidade de sonolência.

Uso em idosos

Não há evidências de diferença na segurança e eficácia entre
pacientes idosos e outros pacientes adultos. Não existem restrições
de uso em pacientes idosos. A posologia é a mesma que a recomendada
para as outras faixas etárias.

Pacientes com insuficiência renal (rim) ou hepática
(fígado)

O produto não foi estudado em pacientes com quadros de
insuficiência renal ou hepática, por isso o tratamento desses
pacientes deve ser cauteloso.

Composição do Tartarato de Brimonidina –
Geolab

Cada mL da solução oftálmica 2mg/mL (0,2%)
contém:

2mg de tartarato de brimonidina.

Excipientes: álcool polivinílico, citrato de
sódio, hidróxido de sódio, cloreto de benzalcônio, cloreto de sódio
e água purificada

Cada mL da solução oftálmica 1,5mg/mL (0,15%)
contém:

1,5mg de tartarato de brimonidina.

Excipientes: álcool polivinílico, citrato de
sódio, hidróxido de sódio, cloreto de benzalcônio, cloreto de sódio
e água purificada.

Apresentação do Tartarato de Brimonidina –
Geolab

Solução Oftálmica Estéril 2mg/mL (0,2%)

Embalagem contendo 1 frasco gotejador com 5mL.

Solução Oftálmica Estéril 1,5mg/mL (0,15%)

Embalagem contendo 1 frasco gotejador com 5mL.

Uso oftálmico.

Uso adulto.

Superdosagem do Tartarato de Brimonidina – Geolab

Em casos de overdose oftálmica, os eventos relatados foram
geralmente aqueles já listados como reações adversas. Lave bem os
olhos com solução fisiológica, se for usada uma dose maior do que a
dose recomendada pelo médico, de modo intencional ou
acidentalmente. Como podem aparecer as reações adversas descritas
anteriormente, o médico deve ser consultado.

Existem poucas informações relacionadas à ingestão acidental de
brimonidina em adultos. O único evento adverso relatado até o
momento foi hipotensão. Nesses casos, o médico deve ser consultado
imediatamente.

Exclusivo Solução Oftálmica Estéril 2mg/mL
(0,2%)

Sintomas de overdose de brimonidina, como apneia (dificuldade na
respiração), bradicardia (diminuição no batimento cardíaco), coma,
hipotensão (pressão baixa), hipotermia (temperatura corporal
baixa), hipotonia (redução da força muscular), letargia (perda da
sensibilidade e do movimento), palidez, depressão respiratória e
sonolência têm sido relatados em recém-nascidos e crianças que
estão em período de amamentação e recebem o tartarato de
brimonidina como parte do tratamento médico para glaucoma congênito
ou por ingestão acidental.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento,
procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do
medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você
precisar de mais orientações.

Interação Medicamentosa do Tartarato de Brimonidina –
Geolab

Informe o seu médico se estiver utilizando algum dos
medicamentos ou substâncias mencionados a seguir, pois podem
ocorrer interações entre eles e as substâncias que fazem parte da
fórmula do tartarato de brimonidina:

Medicamentos para pressão ou coração

Betabloqueadores, anti-hipertensivos e/ou glicosídeos
cardíacos.

Medicamentos para doenças do sistema
nervoso

Depressores do sistema nervoso central, como, por exemplo,
álcool, barbitúricos, opiáceos, sedativos, anestésicos e
antidepressivos.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está
fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico.
Pode ser perigoso para a sua saúde.

Ação da Substância Tartarato de Brimonidina – Geolab

Resultados de Eficácia

A pressão intraocular (PIO) elevada é o principal fator de risco
para a perda do campo visual no glaucoma. Quanto maior a pressão
intraocular, maior a probabilidade de ocorrência de danos ao nervo
óptico e de perda de campo visual. Tartarato de Brimonidina
(substância ativa) diminui a pressão intraocular com efeitos
mínimos sobre os parâmetros pulmonares e cardiovasculares. Em um
estudo de dose-resposta de um mês em pacientes glaucomatosos ou com
hipertensão ocular, Tartarato de Brimonidina (substância ativa) foi
avaliado nas concentrações 0,08%, 0,25 e 0,5% e veículo para a
redução da PIO. A média de redução da PIO a partir do valor basal a
12 horas pós-instilação no grupo de 0,2% foi de 4,0 a 5,8 mmHG
(15,5% a 22,4%).¹

Os efeitos cardiovasculares e pulmonares de Tartarato de
Brimonidina (substância ativa) 0,2% foram comparados ao timolol
0,5%, betaxolol 0,25% e ao veículo de Tartarato de Brimonidina
(substância ativa) 0,2% em um estudo crossover duplo-mascarado em
24 voluntários homens saudáveis.²

Nesse estudo de uma dose, não foram observados efeitos sobre a
função pulmonar com Tartarato de Brimonidina (substância ativa)
0,2%, suspensão de betaxolol 0,25%, timolol 0,5% ou veículo. A
brimonidina, o betaxolol e o veículo não apresentaram efeitos sobre
taquicardia por exercício, enquanto o timolol foi associado a uma
supressão estatisticamente significativa de frequência cardíaca de
recuperação e exercício. Os efeitos cardiovasculares de brimonidina
sobre exercício foram limitados a uma ligeira redução da pressão
arterial sistólica durante o período de
recuperação.²

Quando aferida 12 horas após a dosagem em estudos controlados
nucleares, a frequência cardíaca média permaneceu relativamente
inalterada no valor basal com o tratamento de brimonidina. Foram
observadas pequenas reduções clinicamente significativas na
frequência cardíaca média em alguns dos exames
diurnos.^3,4,5 Da mesma forma, foram observadas reduções
desprezíveis nas pressões arteriais sistólica e diastólica médias
quando aferidas 12 horas após a dosagem. Essas alterações não foram
associadas aos sintomas clínicos.^3,4,5

Referências:

1 Data on file, Allergan, Inc.
Derick RJ, Robin AL, et al. Brimonidine tartrate, a one-month dose
response study. 1997 Ophthalmology Jan; 104(1):131-136 (Final
Clinical Report A342- 110-7831.
2 Nordlund JR, Pasquale LR, Robin AL, et al. The cardiovascular,
pulmonary, and ocular hypotensive effects of 0.2% brimonidine. 1995
Arch Ophthalmol Jan;113(1):77-83. (Final Clinical Report
A342-115-8042).
3 Schuman, JS, Horowitz B, et al. A 1-year study of brimonidine
twice daily in glaucoma and ocular hypertension. Arch Ophthalmol
1997;115:847-852 (Final Clinical Report A342-103-7831).
4 Data on file, Allergan, Inc. Final report of study A342-104-7831:
The long term safety and ocular-hypotensive efficacy of brimonidine
tartrate 0.2% in subjects with open-angle glaucoma or ocular
hypertension. Dated March 1996.
5 Data on file, Allergan Inc. Final Report of Study A342-119-7831.
A comparison of the safety and efficacy of twice-daily vs.
three-times daily administration of brimonidine 0.2% in subjects
with open-angle glaucoma or ocular hypertension.

Exclusivo Solução 0,15%

Dois estudos clínicos, de 3 meses (com extensão de 1 ano),
duplo-cegos (N=1.147), foram conduzidos para avaliar a segurança,
eficácia e aceitabilidade de Tartarato de Brimonidina (substância
ativa) 0,15% comparado com Tartarato de Brimonidina (substância
ativa) 0,2% administrados 3 vezes ao dia em pacientes com glaucoma
ou hipertensão ocular. A análise de 3 meses indicou que Tartarato
de Brimonidina (substância ativa) efetivamente diminui a PIO em
pacientes com glaucoma ou com hipertensão ocular (3,1mmHg a
4,7mmHg). Adicionalmente, dados dos estudos completos, 12 meses,
indicaram que Tartarato de Brimonidina (substância ativa) continuou
a ser comparável ao Tartarato de Brimonidina (substância ativa) e
efetivamente baixou a PIO. Tartarato de Brimonidina (substância
ativa) foi bem tolerado, foi escolhido como mais confortável pela
maioria dos pacientes e demonstrou um perfil de segurança superior
quando comparado com Tartarato de Brimonidina (substância
ativa).6

Referências:

6 Data on file, Allergan, Inc.
Final report of studies 190342-007 and 190342 008: A multicenter,
double-masked, randomized, parallel, 3-month study (with an
extension to 1 year) of the safety, efficacy, and acceptability of
0.15% and 0.2% Brimonidine-Purite® compared with 0.2% Brimonidine
administered 3-times-daily in subjects with glaucoma or ocular
hypertension.

Exclusivo Solução 0,1%

A pressão intraocular elevada é o principal fator de risco para
a perda do campo visual em quadros de glaucoma. Quanto maior a
pressão intraocular, maior a probabilidade de ocorrência de danos
ao nervo óptico e de perda de campo visual. Tartarato de
Brimonidina (substância ativa) diminui a pressão intraocular com
efeitos mínimos sobre os parâmetros pulmonares e cardiovasculares.
O resultado do estudo clínico para avaliar a segurança, eficácia e
aceitação de Tartarato de Brimonidina (substância ativa) solução
oftálmica, em comparação com Tartarato de Brimonidina (substância
ativa) administrado três vezes ao dia em pacientes com glaucoma de
ângulo aberto ou hipertensão ocular, mostraram que Tartarato de
Brimonidina (substância ativa) solução oftálmica é equivalente ao
Tartarato de Brimonidina (substância ativa) solução em relação ao
efeito redutor sobre a pressão intraocular, e, realmente reduz a
PIO em pacientes com glaucoma de ângulo aberto ou hipertensão
ocular em aproximadamente 2-5 mmHg.¹

Referências:

1 Phase 3 Clinical Study Report.
Study number 190342-021. A multicenter, double-masked, randomized,
parallel, three month study (plus 9-month, masked extension) of the
safety and efficacy of 0,1% Brimonidine Purite™ Ophthalmic
solution, dosed three-times daily compared with 0,2% Brimonidine
Tartrate Ophthalmic solution, dosed three-times daily in patients
with glaucoma or ocular hypertension. Dated May 24, 2004. Data on
fi le Allergan Inc.

Fonte: Bula do Profissional do
Medicamento Alphagan.

Características Farmacológicas

Tartarato de Brimonidina (substância ativa) é um potente
agonista adrenérgico seletivo alfa-2. O nome químico do Tartarato
de Brimonidina (substância ativa) é L-tartarato de 5-bromo-6-(2
imidazolidinildeneamino) quinoxalina. A fórmula molecular é
C₁₁H₁₀BrN₅.
C₄H₆O₆.

Solução 0,2%

O peso molecular do sal tartarato é 442,24, sendo solúvel em
água (34mg/mL).

Solução 0,15%

O peso molecular é 442,24, sendo solúvel tanto em água
(1,5mg/mL) quanto no veículo (3,0 mg/mL).

Solução 0,1%

É um pó de coloração amarelo pálido. Em solução, apresenta
tonalidade amarelo-esverdeada. O peso molecular é 442,24, sendo
solúvel tanto em água quanto no veículo (3,0 mg/ml)

Farmacodinâmica

Mecanismo de ação

A brimonidina é um agonista alfa-adrenérgico. O pico do efeito
hipotensivo ocular é observado duas horas após o uso. Estudos
fluorofotométricos em animais e humanos indicam que a brimonidina
tem duplo mecanismo de ação, agindo através da redução da produção
do humor aquoso e do aumento da drenagem pela via do fluxo
uveoscleral.

Farmacocinética

A concentração plasmática máxima é atingida num período de 1 a 4
horas após a administração oftálmica e declina com uma meia-vida
sistêmica de aproximadamente 3 horas. Em humanos, o metabolismo
sistêmico da brimonidina é amplo, ocorrendo fundamentalmente no
fígado. A excreção urinária é a principal via de eliminação deste
fármaco e seus metabólitos.

Aproximadamente 87% de uma dose oral radioativa foi eliminada no
espaço de 120 horas após sua administração, sendo encontrada na
urina 74% dessa dose.

Exclusivo Solução 0,15%

Estudos clínicos

A pressão intraocular elevada é o principal fator de risco para
a perda do campo visual em quadros de glaucoma. Quanto maior a
pressão intraocular, maior a probabilidade de ocorrência de danos
ao nervo óptico e de perda de campo visual. Tartarato de
Brimonidina (substância ativa) diminui a pressão intraocular com
efeitos mínimos sobre os parâmetros pulmonares e cardiovasculares.
Foram realizados dois estudos clínicos para avaliar a segurança,
eficácia e aceitação de Tartarato de Brimonidina (substância ativa)
solução oftálmica, em comparação com Tartarato de Brimonidina
(substância ativa) 0,2% administrado três vezes ao dia em pacientes
com glaucoma de ângulo aberto ou hipertensão ocular. Os resultados
mostraram que Tartarato de Brimonidina (substância ativa) é
comparável ao Tartarato de Brimonidina (substância ativa) 0,2% em
relação ao efeito redutor sobre a pressão intraocular, e, realmente
reduz a PIO em pacientes com glaucoma de ângulo aberto ou
hipertensão ocular em aproximadamente 2 – 5 mmHg.

Exclusivo Solução 0,15% e 0,1%

Conservante

Purite^® é um conservante inovador, não
sensibilizante, constituído por derivados do oxicloro, que em
contato com luz, se transforma em água e cloreto de sódio,
componentes da lágrima natural.

Fonte: Bula do Profissional do
Medicamento Alphagan.

Cuidados de Armazenamento do Tartarato de Brimonidina –
Geolab

O tartarato de brimonidina deve ser mantido em temperatura
ambiente (15°C a 30°C), protegido da luz e umidade.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide
embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido.
Guarde-o em sua embalagem original.

Características físicas e organolépticas

O tartarato de brimonidina apresenta-se na forma de solução
límpida e de coloração amarela e isenta de partículas
estranhas.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso
ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no
aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá
utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das
crianças.

Dizeres Legais do Tartarato de Brimonidina –
Geolab

Venda sob prescrição médica.

Registro M.S. nº 1.5423.0144

Farm. Resp.:
Ronan Juliano Pires Faleiro
CRF-GO n° 3772

Geolab Indústria Farmacêutica S/A
VP. 1B QD.08-B Módulos 01 a 08
DAIA – Anápolis – GO
Indústria Brasileira
CNPJ: 03.485.572/0001-04

SAC:
0800 701 6080

Tartarato-De-Brimonidina-Geolab, Bula extraída manualmente da Anvisa.

Remedio Para – Indice de Bulas A-Z.