Targus Lat

Como o Targus Lat funciona?

Targus Lat (flurbiprofeno) é um medicamento que apresenta
propriedades analgésicas e antiinflamatórias, tendo sua
concentração máxima sanguínea após 14 horas da primeira
aplicação.

Contraindicação do Targus Lat

É contraindicado a paciente que tenha alergia ao flurbiprofeno
ou a outros componentes da fórmula. Targus Lat (flurbiprofeno) não
deve ser usado em pacientes que tenham apresentado reações
alérgicas após uso de ácido acetilsalicílico ou outros
antiinflamatórios.

Está contraindicado em pacientes com úlcera péptica ativa,
hemorragia gastrintestinal ou colite ulcerativa. Não deve ser
aplicado sobre pele lesada, sensível ou com sinais de
infecções.

Este medicamento é contraindicado para uso por mulheres
grávidas.

Targus Lat é um medicamento classificado na categoria D
de risco na gravidez. Este medicamento não deve ser utilizado por
mulheres grávidas sem orientação médica.

Informe imediatamente seu médico em caso de suspeita de
gravidez.

Como usar o Targus Lat

Targus Lat (flurbiprofeno) é destinado somente para uso
externo.

A área afetada deve ser limpa antes da aplicação do adesivo
transdérmico.

A película protetora do adesivo deve ser removida
friccionando-se entre os dedos uma de suas extremidades, e o lado
aderente, aplicado sobre a pele.

Sendo a região selecionada uma articulação móvel, por exemplo,
cotovelo, é conveniente utilizar a bandagem elástica de contenção
para manter o adesivo no local desejado.

Posologia do Targus Lat

Targus Lat 40 mg é um medicamento de uso tópico. Somente deve
ser usado 1 adesivo transdérmico de cada vez, em um único local. O
adesivo deve ser substituído a cada 12 horas.

Siga corretamente o modo de usar. Em caso de dúvidas
sobre este medicamento, procure orientação do
farmacêutico.

Não desaparecendo os sintomas, procure orientação de seu
médico ou cirurgião-dentista.

Este medicamento não deve ser cortado.

O que devo fazer quando eu me esquecer de usar o Targus
Lat?

Não utilize mais de 1 adesivo transdérmico de Targus Lat para
compensar a dose que se esqueceu de aplicar.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico
ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

Precauções do Targus Lat

Informe sempre seu médico sobre possíveis doenças cardíacas,
respiratórias, renais, hepáticas ou outras que esteja apresentando,
para receber uma orientação cuidadosa.

Reações Adversas do Targus Lat

A incidência de efeitos colaterais é muito baixa e as reações
raramente são graves. Entretanto, qualquer um dos efeitos
colaterais relatados na administração por via oral dos AINEs pode
ocorrer.

Esta hipótese, entretanto, é pouco provável, pois os níveis
séricos de flurbiprofeno por via tópica são muito mais baixos do
que por administração sistêmica, porém pode ocorrer o aparecimento
de prurido, vermelhidão, dificuldade na respiração e sensações
anormais no local de aplicação.

Os efeitos adversos observados com mais frequência são de
natureza gastrintestinal.

Podem ocorrer em particular nos idosos, úlceras pépticas,
perfuração ou hemorragia gastrintestinal potencialmente fatais.
Náuseas, dispepsias, vômitos, flatulência, dor abdominal, diarréia,
estomatite aftosa, exacerbação de colite ou doença de Crohn tem
sido notificados na sequência da administração de
flurbiprofeno.

Os dados dos ensaios clínicos e epidemiológicos sugerem que a
administração de alguns AINEs, particularmente em doses elevadas e
em tratamentos de longa duração, poderá estar associada a um
pequeno aumento do risco de eventos trombóticos arteriais, por
exemplo, enfarte do miocárdio ou AVC.

Reações bolhosas incluindo síndrome de Stevens-Johnson e
necrólise epidérmica tóxica, são muito raras.

Informe ao seu médico, cirurgião- dentista ou
farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do
medicamento.

Informe também à empresa através do seu serviço de
atendimento.

População Especial do Targus Lat

Gravidez

Targus Lat é um medicamento classificado na categoria D
de risco na gravidez. Este medicamento não deve ser utilizado
por mulheres grávidas sem orientação médica.

Informe imediatamente seu médico em caso de suspeita de
gravidez.

Composição do Targus Lat

Apresentações

Targus Lat (flurbiprofeno 40 mg). Embalagem contendo 2 envelopes
com 5 adesivos transdérmicos cada e 1 bandagem elástica de
contenção.

Uso tópico.

Uso adulto.

Composição

Cada adesivo de Targus Lat transdérmico
contém

Flurbiprofeno 40 mg.

Excipientes: ácido tartárico, água,
croscarmelose sódica, caulim pesado, glicerol, miristato de
isopropila, óleo de hortelã-pimenta, poliacrilato sódico,
polissorbato 80, sesquiolato de sorbitana, corante: dióxido de
titânio.

O adesivo ainda contém trama de poliéster e filme de
polipropileno.

Superdosagem do Targus Lat

A ocorrência de superdosagem é improvável devido à natureza da
aplicação. No entanto, os sintomas de superdosagem podem incluir
náusea, vômito e irritação gastrintestinal. Não há antídoto
específico para o flurbiprofeno.

Em casos de superdosagem suspender o uso do medicamento e
procurar o socorro médico.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento,
procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do
medicamento, se possível.

Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais
orientações.

Interação Medicamentosa do Targus Lat

Não são conhecidas interações medicamentosas com o flurbiprofeno
por via tópica.

Deve-se ter cautela ao administrar em pacientes tratados
com qualquer uma das seguintes drogas, pois as seguintes interações
foram relatadas:

Sais de lítio

Eliminação diminuída.

Anticoagulantes, como a varfarina

Aumenta o efeito dos anticoagulantes.

Antiagregantes plaquetários e inibidores seletivos da
recaptação de serotonina (SSRIs)

Aumento do risco de hemorragia gastrintestinal.

É necessário cautela quando se administrar
concomitantemente flurbiprofeno e metotrexato, uma vez que os AINEs
podem aumentar os níveis de metotrexato – Glicosídeos
cardíacos:

AINEs podem exacerbar insuficiência cardíaca, reduzir a taxa de
filtração glomerular e aumentar os níveis plasmáticos do glicosídeo
cardíaco.

Ciclosporina

Aumenta o risco de nefrotoxicidade pelos AINEs.

Corticosteróides

Aumentam o risco de ulceração gastrintestinal ou sangramento dos
AINES.

Inibidores de Cox-2 e outros AINEs

O uso concomitante com outros AINEs, incluindo inibidores
seletivos da ciclooxigenase 2, devem ser evitados devido ao
potencial para efeitos aditivos.

A administração concomitante de flurbiprofeno e ácido
acetilsalicílico não é recomendada devido à potencialização dos
efeitos adversos.

Informe ao seu médico ou cirurgião- dentista se você
está fazendo uso de algum outro medicamento.

Ação da Substância Targus Lat

Resultados de Eficácia

Solução Oftálmica

O Flurbiprofeno (substância ativa) sódico, fármaco do
Flurbiprofeno (substância ativa) é uma substância da série dos
ácidos fenilalcanóicos que tem demonstrado ação analgésica,
antipirética e antiinflamatória em doenças inflamatórias em
animais.

Em estudos clínicos, Flurbiprofeno (substância ativa) mostrou
reduzir a inflamação após trabeculoplastia por laser de argônio e
cirurgia de catarata com extração intracapsular e por
facoemulsificação com implante de lente intra-ocular

Referências:

AGN Study13 Reports
FLUR-103/919-5827, FLUR-110-5827, FLUR-912 5827, Hotchkiss et al,
1984; Sabiston et al, 1987; Weinreb, et al 1984.

Pastilha

Flurbiprofeno (substância ativa) é composto por Flurbiprofeno
(substância ativa), um anti-inflamatório não-esteroide (AINE) que
possui potentes propriedades analgésicas, antipiréticas e anti
inflamatórias. A percepção do início da ação é variável, uma vez
que as variáveis utilizadas nos estudos, como o alívio da dor,
inchaço e dificuldade para engolir, são percebidas de formas
diferentes pelos pacientes.

Benrimoj e cols.⁽¹⁾ randomizaram 320 pacientes com
dor de garganta para tratamento com Flurbiprofeno (substância
ativa) pastilhas orais (em doses de 8,75 mg ou 12,5 mg) ou placebo.
Observou-se que o Flurbiprofeno (substância ativa) foi
significantemente mais eficaz que o placebo no alívio da dor
avaliada no período entre 15 minutos e 120 minutos após a
administração, sem haver diferença entre as doses. O alívio
sintomático foi rápido, já observado após 15 minutos.

Watson e cols.⁽²⁾ conduziram um estudo duplo-cego
controlado com placebo para avaliar a eficácia e segurança do
Flurbiprofeno (substância ativa) pastilhas orais (em doses de 8,75
mg e 12,5 mg) em 301 pacientes com dor de garganta. Após
administração de Flurbiprofeno (substância ativa) pastilhas com
8,75 mg, observou-se rápido início de ação (em 15 minutos).

A ação demulcente de Flurbiprofeno (substância ativa) pastilhas
ocorre em 2 minutos após a administração, e a duração de sua ação é
por até 3 horas.

Referências:

1. Benrimoj, S., Langford, J.,
Christian, J., Charlesworth, A., and Steans, A. (2001) Efficacy and
Tolerability of the Anti-inflammatory Throat Lozenge Flurbiprofen
8.75mg in the Treatment of Sore Throat. Clin Drugs Invest 21,
183-193.
2. Watson, N., Nimmo, W., Christian, J., Charlesworth, A., Speight,
J., and Miller, K. (2000) Relief of sore throat with the
anti-inflammatory throat lozenge Flurbiprofen 8,75 mg: a
randomised, double-blind, placebo controlled study of efficacy and
safety. Int J Clin Pract 54, 490-496.

Fonte: Bula do Profissional do Medicamento Ocufen
(apresentação de solução oftálmica) e Strepsils (apresentação
de pastilha).

Características Farmacológicas

Farmacodinâmica

Solução Oftálmica

Mecanismo de ação:

Acredita-se que o mecanismo de ação do Flurbiprofeno (substância
ativa) sódico se dá pela inibição da enzima ciclo-oxigenase que é
essencial na biosíntese das prostaglandinas.

As prostaglandinas têm demonstrado ser, em muitos animais,
mediadoras de certos tipos de inflamação intra-ocular.

Estudos realizados em olhos de animais demonstraram que as
prostaglandinas produzem o rompimento da barreira hemato aquosa,
vasodilatação, aumento da permeabilidade vascular, leucocitose e
aumento da pressão intra ocular.

As prostaglandinas parecem também desempenhar um papel na
resposta miótica produzida durante a cirurgia ocular pela
constricção do esfíncter da íris independentemente de mecanismos
colinérgicos.

Os resultados dos estudos clínicos indicam que o Flurbiprofeno
(substância ativa) sódico não apresenta efeito significante sobre a
pressão intra-ocular. Flurbiprofeno (substância ativa) não tem
mostrado nenhum efeito significativo na contagem / adesividade /
agregação de plaquetas.

Pastilha

O Flurbiprofeno (substância ativa) é anti-inflamatório
não-esteroide derivado do ácido propiônico que demonstra eficácia
na inibição da síntese de prostaglandinas. Em humanos, o
Flurbiprofeno (substância ativa) apresenta potente ação anti
inflamatória, antipirética e analgésica, e a dose de 8,75 mg
dissolvida em saliva artificial demonstrou redução na síntese de
prostaglandina em cultura de células respiratórias humanas. De
acordo com ensaios utilizando sangue total, o Flurbiprofeno
(substância ativa) é inibidor da COX-1 e da COX-2, com ligeira
seletividade para COX-1. Estudos pré-clínicos sugerem que o
enantiômero R (-) do Flurbiprofeno (substância ativa) e de AINEs
relacionados podem agir no sistema nervoso central; o mecanismo de
ação sugerido é a inibição da COX-2 induzida na medula
espinhal.

Estudos de eficácia demonstram que o Flurbiprofeno (substância
ativa) 8,75 mg foi significantemente superior ao placebo na
avaliação da primeira variável de eficácia estudada, o alívio da
dor, que ocorreu a partir de 15 minutos (TOTPAR 15-120min).

Uma dose única de 8,75 mg de Flurbiprofeno (substância ativa)
administrada localmente por meio de pastilhas a pacientes com dor
de garganta (incluindo aqueles com edema e inflamação da garganta,
e com infecção estreptocócica e não estreptocócica) acarretou
redução significante da intensidade da dor (quantificada em escala
visual analógica) após 22 minutos (-5,5 mm), alcançando o máximo em
70 minutos (-13,7 mm) e permanecendo significante por até 240
minutos (-3,5mm).

Demonstrou-se também redução na dificuldade de deglutir em 20
minutos (-6,7 mm), alcançando um máximo de 110 minutos (-13, 9 mm)
a até 240 minutos (-3,5 mm); e redução da sensação de inchaço na
garganta em 60 minutos (-9,9 mm), alcançando um máximo de 120
minutos (-11,4 mm) e até 210 minutos (-5,1 mm).

A eficácia de doses múltiplas durante 24 horas, medida através
do Sum of Pain Intensity Differences (SPID), demonstrou
redução significativa na intensidade da dor de garganta (-473,7
mm*h a -529,1 mm*h), dificuldade para engolir (-458,4 mm*h a -575,0
mm*h) e sensação de garganta inchada (-482,4 mm*h a 549,9 mm*h) com
redução estatisticamente significante da dor em cada intervalo de
hora, durante 23 horas para as 3 situações acima, e aumento
estatisticamente significante do alívio da dor de garganta em cada
hora, durante as 6 horas do estudo. Eficácia de doses múltiplas
administradas por mais de 24 horas e durante 3 dias também foi
demonstrada.

Para os pacientes em terapia antibiótica para infecção
estreptocócica, houve aumento significante do alívio da dor de
garganta para o Flurbiprofeno (substância ativa) 8,75 mg a partir
de 7 horas da tomada do antibiótico e em diante.

O efeito analgésico do Flurbiprofeno (substância ativa) 8,75 mg
não é diminuído pela administração de antibióticos em pacientes com
infecções estreptocócicas na garganta.

Duas horas após a administração da primeira dose, Flurbiprofeno
(substância ativa) 8,75 mg pastilhas apresenta resolução
significativa de alguns sintomas associados à dor de garganta,
incluindo tosse (50% vs. 4%), perda do apetite (84% vs. 57%) e
estado febril (68% vs. 29%).

A pastilha dissolve na boca em 5-12 minutos, apresentando
efeitos de revestimento e calmante mensuráveis em 2 minutos.

População pediátrica:

Não existem estudos específicos em crianças.

Estudos de segurança e eficácia do Flurbiprofeno (substância
ativa) 8,75 mg pastilhas incluíram crianças de 12 a 17 anos, embora
a pequena amostra da população não permita conclusões
estatisticamente significantes.

Farmacocinética

Solução Oftálmica

Depois que uma gota de Flurbiprofeno (substância ativa) 0,03%
foi administrada a cada 15 minutos por uma hora em um olho (n = 68
pacientes com catarata), as concentrações médias de Flurbiprofeno
(substância ativa) no humor aquoso foram 57,7 ng / mL, 45 minutos
após a administração, 207,4 ng / mL a 90 minutos após a
administração, e 106,8 ng / ml aos 135 minutos após a
administração.

A concentração de Flurbiprofeno (substância ativa) no humor
aquoso após aplicação tópica múltipla deverá ser suficiente para
inibir a síntese de prostaglandinas no olho.

Flurbiprofeno (substância ativa) é largamente ligado às
proteínas séricas humanas in vitro. Após a administração
oral de 50 mg de Flurbiprofeno (substância ativa) 3 vezes ao dia
durante 2 dias, até 100% da dose administrada foi excretada na
urina, e 60-70% de metabolitos urinários foram recuperados como
glucoronides e sulfatos.

Pastilha

Absorção:

As pastilhas de Flurbiprofeno (substância ativa) 8,75 mg são
dissolvidas em 5-12 minutos e o Flurbiprofeno (substância ativa) é
rapidamente absorvido, com detecção no sangue em 5 minutos e pico
plasmático em 40-45 minutos após administração, mantendo
concentração mínima média de 1,4 μg/mL, o que é aproximadamente 4,4
vezes menor que a concentração obtida após administração de um
comprimido de 50 mg.

A absorção após a administração de múltiplas doses não difere
significantemente quando comparada à observada após a administração
de doses únicas. A absorção do Flurbiprofeno (substância ativa)
pode ocorrer a partir da cavidade bucal, por difusão passiva.
Quando usado localmente na boca os efeitos desejáveis são locais e
é desnecessário o uso de altas concentrações plasmáticas. A taxa de
absorção depende da forma farmacêutica, com picos alcançados mais
rapidamente (porém de magnitude similar) àqueles alcançados após
uma dose equivalente administrada via oral.

Distribuição:

O Flurbiprofeno (substância ativa) é rapidamente distribuído
pelo corpo e é extensivamente ligado à proteínas plasmáticas. O
volume aparente de distribuição varia entre 0,10 e 0,18 L/kg; este
baixo valor indica que a ligação às proteínas plasmáticas é maior
que a ligação aos tecidos, e que a distribuição externa do
componente central é pequena.

Metabolismo / excreção:

O Flurbiprofeno (substância ativa) é primariamente e
extensivamente metabolizado no fígado via a isoenzima CYP2C9 do
citocromo P450, principalmente por meio de metilação e
hidroxilação, mas também por alguma seletividade enantiomérica. Os
principais metabólicos em seres humanos são
4′-hidroxi-Flurbiprofeno (substância ativa),
3′-hidroxi-4′-metoxi-Flurbiprofeno (substância ativa) e
3′,4′-diidroxi-Flurbiprofeno (substância ativa). A excreção ocorre
pelos rins. Cerca de 60-70% de cada dose de Flurbiprofeno
(substância ativa) oral são excretadas pela urina como
acil-glicerídeos após mais de 24 horas, embora ocorra alguma
eliminação fecal.

A meia-vida para eliminação é de 3 a 6 horas. Observa-se que a
meia-vida de eliminação do R(-) enantiômero é mais rápida, quando
comparada a do S(+) enantiômero. Este fato também foi observado em
um estudo farmacocinético realizado com a pastilha de Flurbiprofeno
(substância ativa). É excretado em quantidade muito pequena no
leite materno (menos que 0,05 μg/mL). Aproximadamente 20-25% da
dose oral é excretada inalterada.

A administração de Flurbiprofeno (substância ativa) em longo
prazo não inibe nem induz o metabolismo da droga. Diferenças na
absorção de formulações analgésicas orais distintas são esperadas e
frequentemente desejáveis. A absorção mais rápida de analgésicos
resulta em início de alívio mais rápido e alívio principal mais
rápido, o que não implica no aumento da incidência de reações
adversas. A utilização de Flurbiprofeno (substância ativa) para
tratamento de doença periodontal conduziu a uma investigação da
absorção bucal de Flurbiprofeno (substância ativa).

Três estudos publicados fornecem dados a respeito de uma
possível absorção local de Flurbiprofeno (substância ativa)
pastilha (3-5).

Resumidamente, esses estudos demonstraram
que:

A absorção do Flurbiprofeno (substância ativa) através da mucosa
da boca ocorre por difusão passiva ⁽³⁾;

A principal biodisponibilidade sistêmica do Flurbiprofeno
(substância ativa) após enxaguar a boca foi equivalente a 10,8% (±
3,8%) da absorção após a ingestão de solução ⁽⁵⁾;

A quantidade de Flurbiprofeno (substância ativa) absorvida foi
dependente do tempo de exposição da solução à membrana de absorção
⁽⁴⁾.

Estudos de biodisponibilidade conduzidos com Flurbiprofeno
(substância ativa) pastilha 8,75 mg indicam que as concentrações
sistêmicas de Flurbiprofeno (substância ativa) são proporcionais à
dose. Comparado com doses de 150-300 mg por dia de
anti-inflamatórios comuns, as concentrações plasmáticas são
extremamente baixas. Os dados disponíveis indicam que os principais
efeitos da pastilha decorrem da absorção local no sítio de contato,
sendo limitado qualquer efeito sistêmico devido às baixas
concentrações plasmáticas.

Grupos especiais:

Não houve diferença nas variáveis farmacocinéticas entre idosos
e adultos jovens, após administração oral de comprimidos de
Flurbiprofeno (substância ativa). Informações farmacocinéticas para
o Flurbiprofeno (substância ativa) 8,75 mg não foram geradas para
crianças menores de 12 anos. Entretanto, a administração de xarope
ou supositório de Flurbiprofeno (substância ativa) não indicou
diferenças significativas nos parâmetros farmacocinéticos quando
comparados com os de adultos.

Referências:

3. Barsuhn, C. L., Olanoff, L. S.,
Gleason, D. D., Adkins, E. L., and Ho, N. F. (1988) Human buccal
absorption of flurbiprofen. Clinical pharmacology and therapeutics
44, 225-231.
4. Stalker, D. J., and Pollock, S. R. (1991) Bioavailability of
flurbiprofen following buccal administration. Pharmaceutical
research 8, 605-607.
5. Gonzalez-Younes, I., Wagner, J. G., Gaines, D. A., Ferry, J. J.,
and Hageman, J. M. (1991) Absorption of flurbiprofen through human
buccal mucosa. Journal of pharmaceutical sciences 80,
820-823.

Fonte: Bula do Profissional do Medicamento Ocufen
(apresentação de solução oftálmica) e Strepsils (apresentação
de pastilha).

Cuidados de Armazenamento do Targus Lat

Este medicamento deve ser armazenado dentro de sua embalagem
original, em temperatura ambiente (temperatura entre 15ºC e
30ºC).

O envelope contendo os adesivos deve ser fechado depois de
aberto.

Este produto é válido por 18 meses a partir da data de
fabricação.

Após aberto cada envelope, a validade é de 1 mês.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide
embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido.
Guarde-o em sua embalagem original.

Características físicas

O produto se trata de um adesivo transdérmico, o qual possui uma
pomada de base branca a amarelo pálido em forma de aplicação
tópica, com odor de hortelã. A pomada base é espalhada
uniformemente na trama de proteção e coberta por uma película
protetora.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso
ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no
aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá
utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das
crianças.

Dizeres Legais do Targus Lat

Reg. M.S. 1.5626.0023

Farmacêutico Responsável:
Andrea de Souza Caliari
CRF/ES 6973

Fabricado por:
Lead Chemical Company Ltd.
77-3 Himata, Toyama Ken, Japão

Registrado, Importado e Embalado por:
Laboratórios Bagó do Brasil S.A.
Rod. ES 357, S/N, KM 66, Baunilha
Colatina/ES
CNPJ: 04.748.181/0009-47
Indústria Brasileira

Siga corretamente o modo de usar, não desaparecendo os
sintomas procure orientação médica.

Targus-Lat, Bula extraída manualmente da Anvisa.

Remedio Para – Indice de Bulas A-Z.