Tadalafila Nova Química

Como o Tadalafila – Nova Química
funciona?

Definição de disfunção erétil

Quando existe um estímulo sexual, o pênis se enche de sangue e o
homem tem uma ereção. Se o homem tiver DE, o pênis não se enche de
sangue de forma adequada e a ereção não é suficiente para ocorrer
uma relação sexual. A DE, também chamada de impotência sexual, pode
ter diversas causas. É importante consultar um médico para
descobrir a natureza desse problema. A tadalafila pode ajudar o
homem com DE a obter e manter uma ereção quando estiver sexualmente
excitado.

Ação do medicamento

A tadalafila é um medicamento para o tratamento da dificuldade
de obtenção e/ou manutenção da ereção do pênis (disfunção erétil –
DE). Quando um homem é sexualmente estimulado, a resposta física
normal do seu corpo é o aumento do fluxo sanguíneo no pênis. Isso
resulta em uma ereção. A tadalafila ajuda a aumentar o fluxo de
sangue no pênis e pode auxiliar homens com DE a obter e manter uma
ereção satisfatória para a atividade sexual. Uma vez completa a
atividade sexual, o fluxo sanguíneo do pênis diminui e a ereção
termina. Para a tadalafila funcionar, é necessária uma excitação
sexual. O homem não terá uma ereção apenas por tomar um comprimido
de tadalafila, sem a estimulação sexual.

Definição de hiperplasia prostática benigna
(HPB)

A HPB é um aumento benigno da próstata que pode causar o
estreitamento da uretra e dificuldade de micção.

Ação do medicamento: a tadalafila atua relaxando a musculatura
da próstata, da bexiga e dos vasos sanguíneos. O relaxamento da
vasculatura resulta no aumento do suprimento de sangue para a
próstata e bexiga e pode reduzir os sintomas da HPB. O relaxamento
da próstata e da bexiga podem complementar estes efeitos
vasculares.

A tadalafila é absorvida pelo organismo num tempo médio de 2
horas após a administração oral.

Contraindicação do Tadalafila – Nova
Química

A tadalafila não é indicada para homens que não apresentam
disfunção erétil e/ou sinais e sintomas de Hiperplasia Prostática
Benigna (HPB).

A tadalafila não deve ser usada por pacientes alérgicos à
tadalafila ou a qualquer um dos componentes do comprimido. A
tadalafila não deve ser administrada a pacientes que estejam
utilizando medicamentos contendo nitratos, tais
como propatilnitrato (Sustrate), isossorbida (Monocordil,
Cincordil, Isordil), nitroglicerina (Nitradisc, Nitroderm TTS,
Nitronal, Tridil) e dinitrato de isossorbitol (Isocord).

Não há recomendações e advertências especiais quanto ao uso de
tadalafila por idosos.

Como usar o Tadalafila – Nova Química

A tadalafila deve ser administrada somente por via oral e
ingerida inteira, podendo ser tomada independente dasrefeições.

Posologia do Tadalafila – Nova Química

Disfunção erétil

A dose recomendada de tadalafila é de 5 mg, administrada uma vez
ao dia, aproximadamente no mesmo horário. A duração do tratamento
deve ocorrer a critério médico.

Hiperplasia Prostática Benigna (HPB)

A dose recomendada de tadalafila é de 5 mg, administrada uma vez
ao dia, aproximadamente no mesmo horário.

Homens com insuficiência renal

Não é necessário o ajuste de dose em pacientes com insuficiência
renal leve ou moderada. A administração de tadalafila uma vez ao
dia não é recomendada para pacientes com insuficiência renal
grave.

Siga a orientação do seu médico, respeitando sempre os
horários, as doses e a duração do tratamento. Não interrompa o
tratamento sem o conhecimento do seu médico.

Este medicamento não deve ser partido, aberto ou
mastigado.

O que devo fazer quando eu me esquecer de usar
o Tadalafila – Nova Química?

Não administrar mais que a quantidade total de tadalafila
recomendada pelo médico para períodos de 24 horas. Caso se esqueça
de tomar uma dose, deverá tomá-la assim que lembrar.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico
ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

Precauções do Tadalafila – Nova Química

A tadalafila deve ser administrada com cuidado àqueles pacientes
que apresentem um dos seguintes problemas de saúde: problemas do
coração, tais como angina (dor no peito), insuficiência cardíaca,
batimentos cardíacos irregulares ou que tenham tido ataque
cardíaco, pressão baixa ou pressão alta não controlada, derrame,
problemas de fígado, problemas com os rins ou que necessitem de
diálise, úlceras no estômago, problemas de sangramento, deformação
do pênis ou doença de Peyronie, condições que predispõem ao
priapismo (ereção com mais de quatro horas), tais como anemia
falciforme, mieloma múltiplo ou leucemia. Lembrando também que a
atividade sexual pode ser desaconselhada em pacientes com doenças
cardíacas graves, assim como os exercícios físicos em geral. O
médico sempre deverá ser informado sobre os problemas cardíacos do
paciente com disfunção erétil (DE) e, então, ele decidirá qual é o
tratamento mais adequado para a DE. O uso de tadalafila com outros
inibidores da fosfodiesterase 5 (PDE5) ou com tratamentos para DE
não foi estudado e, portanto, não é recomendado. A combinação de
tadalafila e medicamentos que estimulam a enzima guanilato ciclase
(substância que, dentre outras ações, leva a dilatação dos vasos
sanguíneos), tal como o riociguate, não é recomendada, pois pode
causar hipotensão sintomática (diminuição da pressão sanguínea). A
administração de tadalafila uma vez ao dia não foi extensivamente
avaliada em pacientes com insuficiência hepática. Se tadalafila for
prescrita, o médico prescritor deverá avaliar cuidadosamente a
relação risco-benefício individualmente.

Foram relatados raros casos de perda de visão em homens tomando
medicamentos para a disfunção erétil, incluindo a tadalafila. Este
tipo de perda de visão é chamado de neuropatia óptica isquêmica
anterior não arterítica (interrupção do fluxo sanguíneo para o
nervo óptico). Um aumento no risco de neuropatia óptica isquêmica
anterior não arterítica aguda foi sugerido a partir da análise de
dados observacionais em homens com DE, dentro de 1 a 4 dias do
episódio de uso do inibidor da PDE5. Pessoas que tenham diabetes,
pressão alta, aumento da taxa de colesterol, doença cardíaca e
fumantes possuem um risco mais alto de ter esta doença ocular. Caso
você tenha alteração na visão durante o tratamento com tadalafila,
pare de tomar o medicamento e procure seu médico.

Os médicos devem recomendar aos pacientes que interrompam o uso
de inibidores da PDE5, incluindo tadalafila, bem como a procurar
uma orientação especializada em casos de diminuição ou perda
repentina de audição. Estes eventos, que podem estar acompanhados
de zumbido e vertigem, foram relatados em associação temporal à
introdução de inibidores da PDE5, incluindo tadalafila. Não é
possível determinar se estes eventos estão diretamente relacionados
ao uso de inibidores PDE5 ou a outros fatores. Pacientes com
suspeita de Hiperplasia Prostática Benigna (HPB) devem ser
examinados para descartar a presença de carcinoma prostático.

A eficácia deste medicamento depende da capacidade
funcional do paciente.

Reações Adversas do Tadalafila – Nova
Química

Durante os estudos clínicos para o tratamento de
disfunção erétil, os seguintes eventos adversos foram relatados com
o uso de tadalafila

Reação comum (ocorre entre 1% e 10% dos pacientes que
utilizam este medicamento)

Dor nas costas, dispepsia (indigestão), rubor facial
(vermelhidão no rosto), mialgia (dor muscular) e congestão nasal
(nariz entupido).

Reação incomum (ocorre entre 0,1% e 1% dos pacientes que
utilizam este medicamento)

Dispneia (falta de ar).

Durante os estudos clínicos para o tratamento de
Hiperplasia Prostática Benigna (HPB), os seguintes eventos adversos
foram relatados com o uso de tadalafila

Reação comum (ocorre entre 1% e 10% dos pacientes que
utilizam este medicamento)

Cefaleia (dor de cabeça), dispepsia (indigestão), dor nas
extremidades, mialgia (dor muscular) e refluxo gastroesofágico.

Reação incomum (ocorre entre 0,1% e 1% dos pacientes que
utilizam este medicamento)

Dispneia (falta de ar).

No acompanhamento pós-comercialização da tadalafila, os
seguintes eventos adversos foram relatados

Reação muito rara (ocorre em menos de 0,01% dos
pacientes que utilizam este medicamento)

Corpo como um todo:

Reações de hipersensibilidade, incluindo erupção cutânea (reação
da pele caracterizada por vermelhidão) e urticária (coceira),
inchaço facial, síndrome de Stevens-Johnson (doença com grave
descamação generalizada da pele) e dermatite esfoliativa
(vermelhidão inflamatória da pele comdescamação generalizada).

Cardiovascular e cerebrovascular:

Eventos cardiovasculares graves, incluindo infarto do miocárdio,
morte súbita cardíaca, acidente vascular cerebral (derrame
cerebral), dor no peito, palpitações e taquicardia (batimento
cardíaco acelerado) foram relatados na fase pós-comercialização em
associação temporal com o uso de tadalafila. A maioria dos
pacientes que relataram esses eventos tinha fatores de risco
cardiovascular preexistentes. Entretanto, não se pode determinar
definitivamente se esses eventos são relacionados diretamente a
esses fatores de risco, à tadalafila, à atividade sexual, ou à
combinação destes e outros fatores.

Outros eventos:

Hipotensão (diminuição da pressão sanguínea) (mais comumente
relatada quando tadalafila é usada por pacientes que já estão
tomando agentes anti-hipertensivos), hipertensão (aumento da
pressão sanguínea) e síncope (desmaio).

Gastrointestinal:

Dor abdominal e refluxo gastroesofágico.

Pele e tecidos subcutâneos:

Hiperidrose (suor abundante).

Sentidos especiais:

Vsão borrada, neuropatia óptica isquêmica anterior não
arterítica (interrupção do fluxo sanguíneo para o nervo óptico)
podendo resultar na diminuição da visão, oclusão (obstrução) da
veia retiniana e diminuição (alteração) do campo visual.

Urogenital:

Priapismo (ereção dolorosa com mais de 4 horas de duração) e
ereção prolongada.

Sistema nervoso:

Enxaqueca (dor de cabeça).

Sistema respiratório:

Epistaxe (sangramento pelo nariz).

Audição:

Na pós-comercialização foram relatados casos de diminuição ou
perda repentina da audição em associação temporal com o uso de
inibidores da PDE5, incluindo tadalafila. Em alguns casos, foram
relatadas condições médicas e outros fatores que podem igualmente
ter causado eventos adversos auditivos. Em muitos casos, a
informação no acompanhamento médico foi limitada. Não é possível
determinar se estes eventos estão relacionados diretamente ao uso
de tadalafila, a fatores de risco subjacentes do paciente para a
perda de audição, uma combinação destes fatores ou a outros
fatores.

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou
farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do
medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de
atendimento.

População Especial do Tadalafila – Nova
Química

Gravidez

A tadalafila não é indicada para uso em mulheres. Não há estudos
de tadalafila em mulheres grávidas (Categoria B).

Este medicamento contém Lactose. Portanto, deve ser
usado com cautela em pacientes que apresentem intolerância à
lactose.

Composição do Tadalafila – Nova Química

Cada comprimido revestido de
5mg contém

*Lactose monoidratada, celulose microcristalina, croscarmelose
sódica, laurilsulfato de sódio, hiprolose, estearato de magnésio,
hipromelose + triacetina + dióxido de titânio, óxido de ferro
amarelo.

Cada comprimido revestido de
20mg contém

*Lactose monoidratada, celulose microcristalina, croscarmelose
sódica, laurilsulfato de sódio, hiprolose, estearato de magnésio,
hipromelose + triacetina + dióxido de titânio, óxido de ferro
amarelo.

Apresentação do Tadalafila – Nova
Química

Comprimido revestido de 5mg

Embalagem contendo 10, 15, 20, 30, 60 ou 90* comprimidos
revestidos.

Comprimido revestido de 20 mg

Embalagem contendo 1, 2, 4, 8, 12 e 90* comprimidos
revestidos.

*Embalagem fracionável.

Exclusivamente para administração oral.

Uso adulto acima de 18 anos.

Superdosagem do Tadalafila – Nova Química

Doses únicas de até 500 mg de tadalafila foram administradas a
indivíduos sadios e, doses múltiplas diárias de até 100 mg de
tadalafila, a pacientes. Os eventos adversos foram similares
àqueles observados com doses menores. Em casos de superdose,
medidas de suporte padrão devem ser adotadas conforme necessário.
Hemodiálise contribui de modo não significativo para a eliminação
da tadalafila.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento,
procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do
medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você
precisar de mais orientações.

Interação Medicamentosa do Tadalafila – Nova
Química

Você deve falar para o médico todos os medicamentos que usa,
sejam os receitados ou não, principalmente os remédios para
problemas de coração, pressão alta, problemas da próstata,
antibióticos, medicamentos para o tratamento da AIDS, medicamentos
para o tratamento de infecções causadas por fungos e leveduras e
medicamentos indicados para o tratamento de doenças que afetem o
estômago, como, por exemplo, gastrite e úlcera.

A tadalafila não afetou as concentrações alcoólicas e o álcool
não afetou as concentrações plasmáticas de tadalafila. Em altas
doses de álcool (0,7 g/Kg), a adição de tadalafila não induziu
diminuição estatisticamente significativa na pressão sanguínea
média. Em alguns indivíduos, foram observadas tontura postural e
hipotensão ortostática (queda da pressão arterial ao levantar).
Quando tadalafila foi administrada com baixas doses de álcool (0,6
g/Kg), hipotensão não foi observada e tonturas ocorreram com
frequência similar ao álcool administrado isoladamente. A
tadalafila pode ser tomada com ou sem alimento.

Não foram conduzidos estudos clínicos com o propósito de
investigar possíveis interações entre tadalafila e plantas
medicinais, nicotina, testes laboratoriais e não laboratoriais.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está
fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico.
Pode ser perigoso para a sua saúde.

Ação da Substância Tadalafila – Nova Química

Resultados de Eficácia

Tadalafila (substância ativa) 20 mg

Desenho do estudo

A eficácia e a segurança da Tadalafila (substância ativa) no
tratamento da disfunção erétil foram avaliadas em 22 estudos
clínicos de até 24 semanas de duração. Os estudos envolveram mais
de 4.000 pacientes, tendo sido estudadas as dosagens de 2 a 100 mg,
tomadas quando necessário, até uma vez ao dia. A Tadalafila
(substância ativa) mostrou ser eficaz na melhora da função erétil
em homens com disfunção erétil (DE).

Vários instrumentos de avaliação foram usados para estudar o
efeito da Tadalafila (substância ativa) na função erétil. Questões
de Avaliação Global (QAG) foram feitas para determinar se o
tratamento melhorou as ereções dos pacientes. Durante os estudos
clínicos, os pacientes e suas parceiras completaram diários de
Perfil de Encontro Sexual (PES), avaliando a função erétil e a
satisfação de cada tentativa sexual. O Índice Internacional de
Função Erétil (IIFE) também foi completado pelos pacientes. O IIFE
fornece medidas globais de função erétil e satisfação sexual, bem
como a gravidade da DE.

Efeitos da Tadalafila (substância ativa) sobre a função
erétil

Em todos os estudos, a Tadalafila (substância ativa) demonstrou
melhora consistente e estatisticamente significante comparada ao
placebo, em todos os objetivos primários e secundários avaliados. O
efeito do tratamento não diminuiu com o tempo. A Tadalafila
(substância ativa), nas doses de 2 a 100 mg, foi avaliada em 16
estudos clínicos envolvendo 3.250 pacientes, incluindo pacientes
com disfunção erétil de vários níveis de gravidade (leve, moderada
e grave), etiologias (incluindo pacientes com diabetes), idades (21
a 86 anos), etnias e duração da disfunção erétil. Nos estudos de
eficácia primária de populações em geral, 81% dos pacientes
relataram que Tadalafila (substância ativa) melhorou suas ereções.
Também, pacientes com DE, em todas as categorias de gravidade,
relataram ereções melhores enquanto tomavam Tadalafila (substância
ativa) (86%, 83% e 72% para leve, moderada e grave,
respectivamente).

A Tadalafila (substância ativa) mostrou melhora estatisticamente
significante na capacidade dos pacientes em obter uma ereção
suficiente para a relação sexual e de manter a ereção para uma
relação satisfatória, medida pelos diários de PES. Nos estudos de
eficácia primária, 75% das tentativas de relações sexuais foram bem
sucedidas em pacientes tratados com Tadalafila (substância
ativa).

A Tadalafila (substância ativa) também demonstrou melhora
estatisticamente significante na função erétil medida pelo Domínio
de Função Erétil do IIFE. Adicionalmente, nos estudos de eficácia
primária, na dosagem de 20 mg, aproximadamente 60% dos pacientes
tratados com Tadalafila (substância ativa) atingiram a função
erétil normal durante o tratamento.

Período de resposta

Três estudos clínicos foram conduzidos em 1054 pacientes em
ambiente domiciliar, para definir o período de resposta à
Tadalafila (substância ativa). A Tadalafila (substância ativa)
demonstrou melhora estatisticamente significante na função erétil e
na capacidade de ter relação sexual satisfatória até 36 horas após
a dose, assim como na capacidade dos pacientes de atingir e manter
ereções para relações satisfatórias, se comparados ao grupo
placebo, a partir de 30 minutos após a dose.

Confiança do paciente e satisfação sexual

O IIFE também mede a confiança que os pacientes podem atingir e
manter uma ereção suficiente para uma relação sexual. A Tadalafila
(substância ativa) melhorou a confiança do paciente de modo
estatisticamente significante. A análise dos domínios de Satisfação
na Relação Sexual e Satisfação Global do IIFE mostrou que o
tratamento com a Tadalafila (substância ativa) resulta em aumento
estatisticamente significante da satisfação sexual, medida por
ambos os domínios. Adicionalmente, Tadalafila (substância ativa)
melhorou a proporção dos encontros sexuais que foram satisfatórios
para o paciente e sua parceira.

Eficácia na disfunção erétil de pacientes com
diabetes mellitus

A Tadalafila (substância ativa) é eficaz no tratamento da
disfunção erétil em pacientes com diabetes. Pacientes com diabetes
(N=451) foram incluídos em todos os estudos de eficácia primária,
um dos quais avaliou especificamente a Tadalafila (substância
ativa) apenas em pacientes diabéticos (Tipo 1 ou Tipo 2) com
disfunção erétil. Tadalafila (substância ativa) produziu melhora
estatisticamente significante na disfunção erétil e na satisfação
sexual. Nestes estudos, 68% dos pacientes com diabetes tratados com
Tadalafila (substância ativa), na dose de 20 mg, relataram ereções
melhores.

Eficácia na disfunção erétil de pacientes que sofreram
prostatectomia radical

A Tadalafila (substância ativa) mostrou ser eficaz no tratamento
de pacientes que desenvolveram disfunção erétil devido à
prostatectomia radical com preservação nervosa bilateral. Em um
estudo randomizado, placebocontrolado, duplo-cego, paralelo,
prospectivo nesta população (N=303), a Tadalafila (substância
ativa) demonstrou uma melhora clinicamente significante da função
erétil, sendo que 62% dos pacientes relataram melhora das ereções
com o uso de Tadalafila (substância ativa) 20 mg.

Tadalafila (substância ativa) 5 mg

Efeitos da tadalafila sobre a função erétil

A tadalafila administrada na dose de 2,5 mg, 5 mg e 10 mg, uma
vez ao dia, foi avaliada em 3 estudos clínicos envolvendo 853
pacientes de várias faixas etárias (de 21 a 82 anos) e etnias, com
vários graus de etiologia e de gravidade de disfunção erétil (leve,
moderado e grave). Nos dois principais estudos de eficácia na
população geral, 76 e 85% dos pacientes relataram que a tadalafila
administrada uma vez ao dia melhorou a ereção, comparado a 29 e 30%
dos pacientes do grupo placebo. Além disso, os pacientes de todas
as categorias de gravidade de disfunção erétil relataram melhora na
ereção, enquanto tomavam tadalafila uma vez ao dia. Nos estudos
principais de eficácia 62 e 69% da população estudada tratada com
tadalafila 5 mg obtiveram sucesso nas tentativas de ter relação
sexual, comparado a 34 e 39% do grupo placebo. A dose de 5 mg de
tadalafila melhora significativamente a função erétil por um
período superior a 24 horas entre as doses.

Efeitos da tadalafila sobre sinais e sintomas da
Hiperplasia Prostática Benigna

A tadafila administrada na dose de 5 mg, uma vez ao dia, foi
avaliada em 2 estudos clínicos envolvendo 749 pacientes com idade
acima de 45 anos (40% acima de 65 anos) portadores de sinais e
sintomas de Hiperplasia Prostática Benigna (HPB); e 1 estudo
clínico envolvendo 408 pacientes com sintomas de HPB e disfunção
erétil associada. O objetivo primário nos 3 estudos foi a melhora
do índice Internacional de Sintomas da Próstata (IPSS, na sigla em
inglês) após 12 semanas de tratamento, sendo demonstrada melhora
estatisticamente significativa (plt;0,005) do uso de tadafila 5 mg
comparado com placebo nos sintomas de HPB ao fim deste período.

Eficácia na disfunção erétil de pacientes com diabetes
mellitus

A tadalafila administrada uma vez ao dia mostrou-se eficaz no
tratamento da disfunção erétil em pacientes com diabetes. Pacientes
com diabetes foram incluídos em todos os 7 estudos de eficácia
primária com população geral com disfunção erétil (N=235) e um
estudo que avaliou especificamente tadalafila apenas em pacientes
diabéticos (Tipo 1 ou Tipo 2) com disfunção erétil (N=216). Um
estudo randomizado, multicêntrico, duplo-cego, placebo-controlado e
de braço paralelo demonstrou melhora clínica consistente e
estatisticamente significativa na função erétil de pacientes
diabéticos com o uso de tadalafila administrada uma vez ao dia.

Fonte: Bula do Profissional do Medicamento
Cialis.

Características Farmacológicas

Descrição

Tadalafila (substância ativa), um tratamento oral para disfunção
erétil, é um inibidor reversível, potente e seletivo da guanosina
monofosfato cíclica (GMPc) – fosfodiesterase específica tipo 5
(PDE5). A Tadalafila (substância ativa) tem fórmula empírica
C₂₂H₁₉N₃O₄
representando um peso molecular de 389,41. O nome químico é
pirazino[1′,2′:1,6]pirido[3,4-b]indol-1,4-diona,6-(1,3-benzodioxol-5-il)-
2,3,6,7,12,12a-hexahidro-2-metil-, (6R,12aR). É um sólido
cristalino praticamente insolúvel em água e muito pouco solúvel em
etanol.

Propriedades farmacodinâmicas

Quando a estimulação sexual causa a liberação local de óxido
nítrico, a inibição da PDE5 pela Tadalafila (substância ativa)
produz níveis elevados de GMPc no corpo cavernoso. Isso resulta no
relaxamento da musculatura lisa e na entrada de sangue nos tecidos
penianos, produzindo uma ereção. A Tadalafila (substância ativa)
não tem efeito na ausência de estimulação sexual.

Estudos in vitro mostraram que Tadalafila (substância
ativa) é um inibidor seletivo da PDE5, encontrada na musculatura
lisa do corpo cavernoso, próstata e bexiga, bem como em musculatura
lisa vascular e visceral, musculoesquelético, plaquetas, rins,
pulmões, cerebelo e pâncreas. O efeito da Tadalafila (substância
ativa) é mais potente sobre a PDE5 que sobre outras
fosfodiesterases. A Tadalafila (substância ativa) é mais que 10.000
vezes mais potente sobre a PDE5 que sobre a PDE1, PDE2, PDE4 e
PDE7, enzimas que são encontradas no coração, cérebro, vasos
sanguíneos, fígado, leucócitos, tecido musculoesquelético e outros
órgãos. A Tadalafila (substância ativa) é mais que 10.000 vezes
mais potente para PDE5 que para PDE3, uma enzima encontrada no
coração e vasos sanguíneos. Esta seletividade para a PDE5 sobre
PDE3 é importante porque PDE3 é uma enzima envolvida na
contratilidade cardíaca. Adicionalmente, a Tadalafila (substância
ativa) é aproximadamente 700 vezes mais potente para PDE5 que para
PDE6, uma enzima encontrada na retina e que é responsável pela
fototransdução. A Tadalafila (substância ativa) é também mais que
9.000 vezes mais potente sobre a PDE5 que sobre a PDE 8, 9, e 10; e
14 vezes mais potente sobre a PDE5 que sobre a PDE11. A
distribuição nos tecidos e os efeitos fisiológicos da inibição da
PDE8 até PDE11 não foram esclarecidos.

Exclusivo Tadalafila (substância ativa) 5
mg

Hiperplasia Prostática Benigna

O efeito da inibição da PDE5 na concentração de GMPc no corpo
cavernoso e nas artérias pulmonares é também observado na
musculatura lisa da próstata, da bexiga e de seus suprimentos
vasculares. O relaxamento vascular resulta no aumento da perfusão
sanguínea e pode reduzir os sintomas da HPB. O relaxamento da
musculatura lisa da próstata e da bexiga podem complementar estes
efeitos vasculares.

Propriedades farmacocinéticas

Absorção

A Tadalafila (substância ativa) é rapidamente absorvida após
administração oral e a concentração plasmática máxima média
observada (C_máx) é atingida num tempo médio de 2 horas
após a administração. A biodisponibilidade absoluta da Tadalafila
(substância ativa) após dose oral não foi determinada. A velocidade
e extensão da absorção da Tadalafila (substância ativa) não são
influenciadas pela alimentação, portanto, Tadalafila (substância
ativa) pode ser tomado com ou sem alimento. O período da
administração (manhã versus noite) não teve efeitos clinicamente
relevantes sobre a velocidade e extensão da absorção.

Distribuição

O volume de distribuição médio é de aproximadamente 63 litros,
indicando que a Tadalafila (substância ativa) é distribuída nos
tecidos. Em concentrações terapêuticas, 94% da Tadalafila
(substância ativa) está ligada às proteínas plasmáticas. Menos de
0,0005% da dose administrada aparece no sêmen de indivíduos
sadios.

Metabolismo

A Tadalafila (substância ativa) é predominantemente metabolizada
pelo citocromo P450 (CYP) isoforma 3A4. O maior metabólito
circulante é a glucuronida metilcatecol. Este metabólito é pelo
menos 13.000 vezes menos potente que a Tadalafila (substância
ativa) para PDE5. Consequentemente, não é esperado que seja
clinicamente ativo nas concentrações observadas dos
metabólitos.

Eliminação

O clearance oral médio para a Tadalafila (substância
ativa) é 2,5 L/h, e a meia-vida média é de 17,5 horas em indivíduos
sadios. A Tadalafila (substância ativa) é excretada
predominantemente como metabólitos, principalmente nas fezes
(aproximadamente 61% da dose) e, em menor extensão, na urina
(aproximadamente 36% da dose).

Os parâmetros farmacocinéticos da Tadalafila (substância ativa)
em indivíduos sadios são lineares com respeito ao tempo e à dose.
Num intervalo de dose de 2,5 a 20 mg, a exposição (área sob a curva
– AUC) aumenta proporcionalmente com a dose. As concentrações
plasmáticas no estado de equilíbrio são alcançadas dentro de 5 dias
de dose única diária. A farmacocinética determinada em uma
população de pacientes com disfunção erétil é similar à
farmacocinética em indivíduos sem disfunção erétil.

Farmacocinética em populações especiais

Idosos

Indivíduos idosos sadios (65 anos ou mais) tiveram um
clearance oral menor de Tadalafila (substância ativa),
resultando em uma exposição (AUC) 25% maior em relação a indivíduos
sadios de idade entre 19 e 45 anos. Este efeito da idade não é
clinicamente significativo e não exige um ajuste de dose.

Pediátricos

A Tadalafila (substância ativa) não foi avaliada em indivíduos
com menos de 18 anos.

Insuficiência hepática

A exposição à Tadalafila (substância ativa) (AUC) em indivíduos
com insuficiência hepática leve a moderada (Child-Pugh Classe A e
B) é comparável à exposição em indivíduos sadios. Não existem dados
disponíveis em pacientes com insuficiência hepática grave
(ChildPugh Classe C).

Insuficiência renal

Em indivíduos com insuficiência renal, incluindo aqueles em
hemodiálise, a exposição à Tadalafila (substância ativa) (AUC) foi
maior que em indivíduos sadios.

Pacientes com diabetes

A exposição à Tadalafila (substância ativa) (AUC) em pacientes
com diabetes foi aproximadamente 19% menor que o valor de AUC para
indivíduos sadios. Esta diferença na exposição não exige um ajuste
de dose.

Estudos da Tadalafila (substância ativa) na frequência
cardíaca e pressão arterial

Tadalafila (substância ativa) administrada em indivíduos sadios
não produziu diferença significativa, comparando-se ao grupo
placebo na pressão sanguínea sistólica e diastólica em decúbito
horizontal (diminuição máxima média de 1,6/0,8 mmHg,
respectivamente), na pressão sanguínea sistólica e diastólica em pé
(diminuição máxima média de 0,2/4,6 mmHg, respectivamente) e não
houve alteração significativa na frequência cardíaca. Efeitos
maiores foram relatados entre indivíduos recebendo nitratos
concomitantemente.

Interação com nitratos

Um estudo foi realizado para avaliar o nível de interação entre
nitratos e a Tadalafila (substância ativa). O objetivo do estudo
foi determinar em qual o período, após a administração de
Tadalafila (substância ativa), não iria ocorrer uma interação
aparente na pressão arterial. Os pacientes envolvidos no estudo
(incluindo pacientes diabéticos e/ou hipertensos com a pressão
arterial controlada) receberam diariamente doses de 20 mg de
Tadalafila (substância ativa) ou placebo durante 7 dias quando,
então, receberam uma única dose de 0,4 mg de nitroglicerina
sublingual em períodos pré-determinados após a última administração
de Tadalafila (substância ativa). O resultado deste estudo
demonstrou que não foi detectada interação após 48 horas da última
administração de Tadalafila (substância ativa). A administração
concomitante de Tadalafila (substância ativa) com nitratos é
contraindicada. Quando a administração de nitratos for extremamente
necessária em pacientes que tomaram Tadalafila (substância ativa),
deve ser considerado o intervalo de pelo menos 48 horas após a
última administração de Tadalafila (substância ativa) para
administrar nitratos. Nestas circunstâncias, a administração de
nitratos deve ser realizada sob estreita supervisão médica com um
monitoramento adequado das funções hemodinâmicas.

Efeitos nas características do esperma

Não houve efeitos clinicamente relevantes nas características do
esperma.

Estudos da Tadalafila (substância ativa) sobre a
visão

Em um estudo para avaliar os efeitos da Tadalafila (substância
ativa) sobre a visão, não foi detectada dificuldade de
discriminação de cor (azul/verde) usando o teste de coloração de
Farnsworth-Munsell 100. Este achado é consistente com a baixa
afinidade da Tadalafila (substância ativa) pelo PDE6 comparado ao
PDE5. Além disso, não foram observados efeitos na acuidade
visual, eletrorretinogramas, pressão intraocular ou pupilometria.
Cruzando todos os estudos clínicos, os registros de alterações na
visão de cor foram raros (lt; 0,1%).

Estudos em espermatogênese

Três estudos foram conduzidos em homens para avaliar o efeito
potencial de Tadalafila (substância ativa) 10 mg (um estudo de 6
meses) e 20 mg (um estudo de 6 meses e um estudo de 9 meses),
administrada diariamente, sobre a espermatogênese. Não houve
efeitos adversos sobre a morfologia ou motilidade do espermatozoide
em qualquer dos três estudos. No estudo de 6 meses na dose diária
de 10 mg de Tadalafila (substância ativa) e no estudo de 9 meses na
dose diária de 20 mg de Tadalafila (substância ativa), os
resultados mostraram uma diminuição na concentração espermática
média em relação ao placebo, embora estas diferenças não sejam
clinicamente significantes. Este efeito não foi visto no estudo de
20 mg de Tadalafila (substância ativa) administrada por 6 meses. No
estudo de 9 meses, a diminuição na concentração espermática foi
associada à uma frequência ejaculatória mais alta. A frequência de
ejaculação não foi avaliada nos estudos de 6 meses. Além disso, não
houve efeito adverso sobre as concentrações médias dos hormônios
reprodutivos (testosterona, hormônio luteinizante ou hormônio
folículo-estimulante) com ambas as doses de 10 mg ou 20 mg de
Tadalafila (substância ativa) comparadas ao placebo.

Fonte: Bula do Profissional do Medicamento
Cialis.

Cuidados de Armazenamento do Tadalafila – Nova
Química

Manter à temperatura ambiente (15ºC a 30ºC). Proteger da luz e
manter em lugar seco.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide
embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido.
Guarde-o em sua embalagem original.

Aspecto físico

Comprimido revestido na cor amarela, circular, biconvexo, sem
vinco.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso
ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no
aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá
utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das
crianças.

Dizeres Legais do Tadalafila – Nova Química

Registro M.S. nº. 1.2675.0189

Farm. Resp.:
Dra Ana Paula Cross Neumann
CRF – SP nº 33.512

Registrado por:
Nova Química Farmacêutica S/A
Av. Ceci, 820 – Tamboré
Barueri – SP
CEP 06460-120
CNPJ: 72.593.791/0001-11
Indústria Farmacêutica

Fabricado e Embalado por:
EMS S/A Hortolândia – SP

Ou

Fabricado por:
Novamed Fabricação de Produtos Farmacêuticos Ltda
Manaus/AM

Embalado por:
EMS S/A
Hortolândia/SP

SAC:
0800-0262274

Venda sob prescrição médica.

Tadalafila-Nova-Quimica, Bula extraída manualmente da Anvisa.

Remedio Para – Indice de Bulas A-Z.