Selzic Bula

Selzic

Selzic pode ser utilizado isoladamente (isto é, monoterapia) ou
em combinação com outros medicamentos antiepilépticos. Normalmente,
o médico vai tentar encontrar o medicamento que funciona melhor,
mas nos casos de epilepsia mais grave, uma combinação de dois ou
mais medicamentos pode ser necessária para controlar as crises.

Como o Selzic funciona?


Selzic pertence ao grupo de medicamentos denominados
anticonvulsivantes ou antiepilépticos (medicamentos para tratar a
epilepsia).

Os medicamentos antiepilépticos, como Selzic, são tratamento
padrão para a epilepsia.

A epilepsia é um distúrbio cerebral que leva as pessoas a ter
recorrentes crises (ou convulsões). As crises acontecem devido a
uma falha temporária na atividade elétrica do cérebro. Normalmente,
as células do cérebro coordenam os movimentos do corpo através do
envio de sinais através dos nervos para os músculos de forma
organizada e ordenada. Na epilepsia, as células do cérebro enviam
muitos sinais de forma desordenada. O resultado pode ser uma
atividade muscular desordenada, que é chamada de crise epiléptica.
A oxcarbazepina atua mantendo as células nervosas ‘superexcitadas’
sob controle, suprimindo ou reduzindo a frequência das crises.

Existem duas classes principais de crises
epilépticas:

Generalizada e parcial.

As crises generalizadas envolvem uma ampla área do cérebro,
causam perda da consciência e podem afetar todo o corpo.

Existem dois principais tipos de crises
generalizadas:

Tônico-clônicas (grande mal) e crises de ausência (pequeno
mal).

As crises parciais envolvem uma área limitada do cérebro (isto
é, origem focal), mas podem se espalhar para todo o cérebro e podem
causar uma crise tônico-clônica secundariamente generalizada.

Existem dois tipos de crises parciais:

Simples e complexa. Nas crises parciais simples, o paciente
permanece consciente, enquanto que, nas crises parciais complexas,
a consciência do paciente é alterada.

Contraindicação do Selzic

Não tome Selzic se você:

É alérgico (hipersensível) à oxcarbazepina (substância ativa de
Selzic) ou a qualquer outro componente da formulação listado no
início da bula.

Se isto se aplica a você, informe ao seu médico antes de tomar
Selzic. Se você acha que pode ser alérgico, peça orientação ao seu
médico.

Como usar o Selzic

Siga cuidadosamente todas as instruções dadas a você pelo seu
médico e farmacêutico, mesmo que sejam diferentes das apresentadas
nesta bula.

Não exceda a dose recomendada.

Se você estiver tomando Selzic, não pare repentinamente de
tomá-lo sem antes verificar com seu médico. Seu médico irá
informá-lo se você pode e se deve parar de tomar este
medicamento.

Como tomar Selzic:

Engula os comprimidos com um pouco de água.

Peça orientação ao seu médico ou farmacêutico.

Quanto tomar:

Tome o seu medicamento exatamente como o seu médico ou
farmacêutico orientou.

Posologia do Selzic


Adultos:

Selzic deve ser tomado duas vezes ao dia, todos os dias,
aproximadamente no mesmo horário do dia, a menos que o médico lhe
oriente de outra maneira. Tomando Selzic no mesmo horário todo dia,
você irá ter o melhor efeito no controle da epilepsia. Isto também
irá ajudá-lo a lembrar-se de quando tomar Selzic.

A dose inicial habitual de Selzic para adultos (incluindo
pacientes idosos) é de 600 mg por dia.

Tome um comprimido de 300 mg duas vezes ao dia. Esta dose pode
ser aumentada gradualmente, se necessário, até que os melhores
resultados sejam obtidos. As doses de manutenção são geralmente
entre 600 e 2.400 mg ao dia. A dose máxima pode atingir, em casos
excepcionais, 4.200 mg por dia.

A dose é a mesma se Selzic estiver sendo tomado junto com outro
antiepiléptico.

A dose inicial em pacientes com doença renal (com
comprometimento da função renal) é a metade da dose inicial
habitual.

Crianças:

A dose para crianças será calculada pelo médico e depende do
peso da criança. A dose inicial é de 8 a 10 mg por kg de peso
corporal por dia, administrada em duas doses divididas. Por
exemplo, uma criança de 30 kg vai iniciar o tratamento com uma dose
de 150 mg duas vezes ao dia. Se necessário, esta dose pode ser
aumentada gradualmente até que os melhores resultados sejam
obtidos. A dose de manutenção usual para uma criança é de 30 a 46
mg por kg de peso corporal por dia. A dose máxima para uma criança
é de 60 mg por kg de peso corporal por dia.

Quando e por quanto tempo tomar Selzic:

O seu médico irá informar-lhe durante quanto tempo vai durar o
tratamento com Selzic. A duração do tratamento é baseada no tipo de
crise; pode ser necessário o tratamento contínuo por muitos anos
para controlar as crises. Não altere a dose ou interrompa o
tratamento sem conversar com o seu médico.

Se você parar de tomar Selzic:

Parar o tratamento com Selzic pode piorar suas crises. Não pare
de tomar seu medicamento a menos que o seu médico tenha lhe
orientado.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os
horários, as doses e a duração do tratamento. Não interrompa o
tratamento sem o conhecimento do seu médico.

Este medicamento não deve ser partido, aberto ou
mastigado.

O que devo fazer quando eu me esquecer de usar o
Selzic?


Se você esquecer apenas uma dose, tome-a assim que se lembrar.
No entanto, se coincidir com o horário da próxima dose, não tome a
dose esquecida. Basta voltar a tomar o medicamento em seu horário
normal.

Não dobrar a dose em momento algum.

Se você estiver inseguro ou tiver esquecido de tomar várias
doses, informe ao seu médico.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico
ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

Precauções do Selzic

Siga cuidadosamente todas as orientações do seu médico. Estas
podem ser diferentes das informações gerais contidas nesta
bula.

O risco de reações cutâneas graves em pacientes de origem
chinesa Han ou tailandesa associado ao uso de oxcarbazepina,
carbamazepina ou compostos quimicamente relacionados, pode ser
previsto através do teste de amostra de sangue desses pacientes. O
seu médico informará se é necessário realizar este exame de sangue
antes de tomar Selzic.

Tome cuidado especial com Selzic se você:

  • Já apresentou sensibilidade incomum (rash ou qualquer
    sinal de alergia) à carbamazepina ou a outros medicamentos. Se você
    for alérgico à carbamazepina, as chances de apresentar reações
    alérgicas à oxcarbazepina (Selzic) são de 1 em 4 (25%);
  • Apresenta doença dos rins;
  • Apresenta doença grave do fígado;
  • Toma diuréticos (medicamentos usados para ajudar os rins a se
    livrarem do sal e água através do aumento da quantidade de urina
    produzida);
  • Apresenta doença do coração, falta de ar e/ou inchaço de pés ou
    pernas devido ao aumento de fluido corpóreo;
  • Sabe que tem um baixo nível sanguíneo de sódio;
  • Está tomando outros medicamentos;
  • É uma mulher que toma anticoncepcional hormonal, Selzic pode
    tornar o contraceptivo ineficiente.

Portanto, você deve usar um método não-hormonal diferente ou
adicional de contracepção (ex.: implante intrauterino) enquanto
estiver tomando Selzic. Isto deverá prevenir a gravidez indesejada.
Informe ao seu médico se apresentar sangramento vaginal irregular
ou irregularidade menstrual. Se você tiver alguma dúvida sobre
isso, pergunte ao seu médico ou a um profissional de saúde.

Se qualquer uma das situações acima se aplica a você, informe ao
seu médico antes de tomar Selzic.

Se você desenvolver qualquer um dos seguintes sintomas
após iniciar o tratamento com Selzic, informe ao seu médico
imediatamente ou vá ao pronto-socorro mais próximo:

  • Se você apresentar reações alérgicas, tais como inchaço dos
    lábios, pálpebras, face, garganta, boca ou problemas respiratórios
    repentinos, febre com inchaço dos gânglios (inchaço dos
    linfonodos), rash ou bolhas na pele;
  • Se você desenvolver reações cutâneas graves, tais como
    rash, vermelhidão na pele, formação de bolhas nos lábios,
    olhos ou boca, descamação da pele acompanhada de febre. Essas
    reações podem ser mais frequentes em pacientes de alguns países
    asiáticos (por ex.: Taiwan, Malásia e Filipinas) e em pacientes de
    descendência chinesa;
  • Se você tiver um aumento na frequência das crises. Isto é
    particularmente importante nas crianças, mas podem também ocorrer
    em adultos;
  • Se você notar sintomas sugestivos de hepatite, como icterícia
    (amarelamento da pele e olhos);
  • Se você sentir sintomas sugestivos de distúrbios circulatórios
    como cansaço, falta de ar ao se exercitar, palidez, dor de cabeça,
    calafrios, tontura, infecções frequentes levando à febre, dor de
    garganta, ulcerações na boca, sangramento ou formação de feridas
    mais facilmente que o normal, sangramento nasal, manchas vermelhas,
    roxas ou estranhas na pele;
  • Se, a qualquer momento, você tem pensamentos de se machucar ou
    de se matar. Um pequeno número de pessoas em tratamento com
    antiepilépticos têm tido esses pensamentos ou comportamentos;
  • Se você apresenta batimentos cardíacos rápidos ou
    irregularmente lentos. Não interrompa seu tratamento com Selzic sem
    primeiro confirmar com seu médico. Para evitar a piora repentina
    das suas crises, não interrompa seu tratamento abruptamente.

Monitoramento durante seu tratamento com
Selzic:

Antes e durante o seu tratamento com Selzic, seu médico pode
solicitar exames de sangue para determinar a dose para você. Seu
médico irá lhe informar quando realizar estes exames.

Pessoas idosas:

Selzic pode ser usado em pessoas com mais de 65 anos, de acordo
com instruções do médico.

Crianças e adolescentes:

Selzic pode ser usado em crianças com idade acima de 1 mês, de
acordo com instruções do médico.

Em crianças, o médico pode recomendar a monitoração da função da
tireoide antes do tratamento e durante o tratamento (especialmente
em crianças com 2 anos ou menos).

Gravidez:

Informe ao seu médico se estiver grávida ou planejando
engravidar.

É importante para controlar as crises epilépticas durante a
gravidez. No entanto, pode haver um risco para o bebê se você tomar
medicamentos antiepilépticos durante a gravidez. O seu médico irá
informá-la sobre os benefícios e os riscos potenciais envolvidos e
ajudá-la a decidir se você deve tomar Selzic.

Não pare o seu tratamento com Selzic durante a gravidez, sem
primeiro consultar o seu médico.

Informe ao seu médico ou farmacêutico antes de tomar qualquer
medicamento durante a gravidez.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres
grávidas sem orientação médica ou do
cirurgião-dentista.

Amamentação:

A substância ativa do Selzic passa para o leite materno. Isso
pode causar reações adversas para os bebês que estão sendo
amamentados. Portanto, você não deve usar Selzic durante a
amamentação. Informe ao seu médico ou farmacêutico antes de tomar
qualquer medicamento enquanto estiver amamentando.

Mulheres em idade fértil:

Se você é uma mulher que toma um anticoncepcional hormonal (como
‘pílula anticoncepcional’), Selzic pode tornar este contraceptivo
ineficaz. Portanto, você deve usar um método não-hormonal diferente
ou adicional para a contracepção (por ex.: implantes intrauterinos)
enquanto estiver tomando Selzic.

Dirigir e operar máquinas:

É importante discutir com o seu médico se você pode dirigir
veículo ou operar máquinas uma vez que Selzic pode fazer você se
sentir sonolento ou com tontura, ou pode causar visão borrada,
visão dupla, falta de coordenação muscular ou uma depressão do
nível de consciência, especialmente no início do tratamento ou
aumento da dose.

Reações Adversas do Selzic

Assim como muitos medicamentos, além dos efeitos benéficos,
Selzic pode causar reações adversas.

Algumas reações adversas podem ser sérias:

  • Inchaço dos lábios, pálpebras, face, garganta ou boca,
    acompanhado de dificuldade de respirar, falar ou engolir (sinais de
    reação anafilática e angioedema) ou outros sinais de reações de
    hipersensibilidade como rash da pele, febre e dores nos
    músculos e nas juntas;
  • Bolhas graves na pele e/ou membranas mucosas dos lábios, olhos,
    boca, cavidades nasais ou genitais (sinais de reação alérgica
    séria);
  • Cansaço, falta de ar ao se exercitar, palidez, dor de cabeça,
    calafrios, tontura, infecções frequentes levando à febre, dor de
    garganta, ulcerações na boca, sangramento ou formação de feridas
    mais facilmente que o normal, sangramento nasal, manchas vermelhas,
    roxas ou estranhas na pele (sinais de redução do número de
    plaquetas ou redução do número de células sanguíneas);
  • Rash com manchas vermelhas principalmente na face que
    pode ser acompanhada por fadiga, febre, náusea, perda de apetite
    (sinais de lúpus eritematoso sistêmico);
  • Letargia, confusão, contração muscular ou agravo significante
    das convulsões (sintomas que podem estar relacionados ao baixo
    nível de sódio no sangue);
  • Sintomas de gripe com icterícia (sinais de hepatite);
  • Dores abdominais graves na parte superior do estômago, vômito,
    perda de apetite (sinais de pancreatite);
  • Ganho de peso, cansaço, perda de cabelo, fraqueza muscular,
    sensação de frio (sinais de baixa atividade da glândula
    tireoide);
  • Em crianças muito novas (entre 1 mês de idade a menos de 4
    anos) pode ocorrer letargia, redução do apetite e
    irritabilidade, dor nas articulações e inchaço.

Se sentir algum destes sintomas, informe imediatamente ao seu
médico.

Algumas reações adversas são muito comuns (ocorre em
mais de 10% dos pacientes que utilizam este
medicamento):

  • Cansaço;
  • Dor de cabeça;
  • Tontura;
  • Sonolência;
  • Náusea;
  • Vômito;
  • Visão dupla.

Se qualquer uma destas reações afetar você gravemente, informe
ao seu médico.

Algumas reações adversas são comuns (ocorre entre 1% e
10% dos pacientes que utilizam este medicamento):

  • Tremor;
  • Problemas de coordenação;
  • Movimentos involuntários dos olhos;
  • Sentimento de ansiedade e nervosismo;
  • Sentimento de depressão;
  • Mudanças de humor;
  • Fraqueza;
  • Distúrbios da memória;
  • Falta de concentração;
  • Apatia;
  • Agitação;
  • Confusão;
  • Visão borrada;
  • Constipação; 
  • Diarreia;
  • Dor de estômago (abdominal);
  • Acne;
  • Perda de cabelo;
  • Distúrbios do equilíbrio.

Se qualquer uma destas reações afetar você gravemente, informe
ao seu médico.

Algumas reações adversas são muito raras (ocorre em
menos de 0,01% dos pacientes que utilizam este
medicamento):

  • Batimentos cardíacos irregulares, muito rápido ou lento;
  • Pressão sanguínea alta;
  • Deficiência de vitamina B9 (ácido fólico). Alguns dos sinais de
    deficiência de vitamina B9 são diarreia, sentimento de depressão e
    sinais de diminuição do número das células sanguíneas.

Outras reações adversas:

A exata frequência destas reações adversas é desconhecida.

  • Distúrbios da fala;
  • Distúrbios ósseos incluindo osteopenia e osteoporose
    (fragilidade dos ossos) e fraturas em pacientes em tratamento a
    longo prazo com Selzic.

Se qualquer uma destas reações afetar você gravemente, informe
ao seu médico.

Se você notar quaisquer outras reações adversas não citadas
nesta bula, informe ao seu médico ou farmacêutico.

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou
farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do
medicamento. Informe também a empresa através do seu serviço de
atendimento.

Composição do Selzic

Apresentações:

Comprimidos revestidos de 300 mg e 600 mg.

Embalagens com 30 comprimidos.

Uso oral.

Uso adulto e pediátrico (acima de 1 mês de
idade).

Composição:

Cada comprimido de Selzic 300 mg contém:

Oxcarbazepina

300 mg

Excipientes*

1 comprimido

*Dióxido de silício, celulose microcristalina, hipromelose,
óxido férrico amarelo, estearato de magnésio, crospovidona,
macrogol, talco e dióxido de titânio.

Cada comprimido de Selzic 600 mg contém:

Oxcarbazepina

600 mg

Excipientes*

1 comprimido

*Dióxido de silício, celulose microcristalina, hipromelose,
estearato de magnésio, crospovidona, macrogol, talco, dióxido de
titânio, óxido férrico preto e óxido férrico vermelho.

Superdosagem do Selzic

Se você tiver tomado mais Selzic do que o seu médico prescreveu,
vá ao hospital mais próximo ou entre em contato com o seu médico
imediatamente.

Têm sido relatados casos isolados de superdose. A dose máxima
ingerida foi aproximadamente 24.000 mg. Todos os pacientes foram
restabelecidos com tratamento sintomático. Os sintomas de superdose
incluíram sonolência, tontura, náusea, vômito, agitação, queda dos
níveis de sódio do organismo, desequilíbrio e movimento
involuntário dos olhos. Não há antídoto específico. Deve ser
administrado tratamento para controle dos sintomas e de suporte,
caso seja apropriado. Deve ser considerada a remoção da droga por
lavagem gástrica e/ou inativação pela administração de carvão
ativado.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento,
procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do
medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você
precisar de mais orientações.

Interação Medicamentosa do Selzic

Informe ao seu médico sobre qualquer medicamento que esteja
usando, ou usou recentemente, incluindo aqueles que você tenha
comprado sem prescrição médica.

Isso se aplica especialmente para:

  • Contraceptivos hormonais (como “pílula anticoncepcional”);
  • Outros medicamentos antiepilépticos (tais como carbamazepina,
    fenobarbital e fenitoína);
  • Felodipina (tipo de medicamento usado para tratar a pressão
    arterial elevada);
  • Medicamentos que reduzem o nível de sódio no sangue, por
    exemplo, diuréticos (utilizados para ajudar os rins a livrar-se de
    sal e água, aumentando a quantidade de urina produzida);
  • Medicamentos que controlam o sistema imunológico do seu corpo
    (como a ciclosporina).

Tomar Selzic com alimentos e bebidas:

Selzic pode ser tomado com ou sem alimentos. O álcool pode
aumentar os efeitos sedativos do Selzic. Evite álcool tanto quanto
possível e questione seu médico sobre orientações.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está
fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use este medicamento sem o conhecimento do seu
médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.

Ação da Substância Selzic

Resultados da eficácia

Um total de 10 estudos duplo-cegos, bem controlados, 2 como
terapia adjuvante e 8 como monoterapia foram conduzidos em
pacientes com crises parciais, as quais incluíram subtipos de
crises simples, complexas e crises parciais que evoluíram para
crises com generalização secundária. Todos os estudos
comparativos também incluíram pacientes com crises tônico-clônicas
generalizadas.

Dois estudos dose-controlados de substituição de monoterapia,
nos quais os pacientes receberam uma variedade de medicamentos
antiepilépticos que incluíram carbamazepina, gabapentina,
lamotrigina, fenitoína e valproato, confirmaram eficácia quando
esses medicamentos antiepilépticos foram substituídos por
Oxcarbazepina (substância ativa). Dois estudos foram
conduzidos em crianças (de 3 a 17 anos), um em terapia adjuvante
versus placebo, e outro em uma comparação à monoterapia com
fenitoína.

A eficácia foi demonstrada com doses de 600 mg/dia a 2.400
mg/dia em todos os parâmetros de eficácia primária, os quais
incluíram média ou porcentagem de mudança na frequência de crises a
partir do basal em estudos adjuvantes e tempo para se obter
critérios de exclusão pré-definidos ou a porcentagem de pacientes
que preencheram os critérios de exclusão em estudos de
monoterapia.

Um estudo de terapia adjuvante, proporcionalmente cego, em
crianças (de 1 mês a 4 anos) com crises parciais inadequadamente
controladas em um para dois medicamentos antiepilépticos
concomitantes, foi conduzido comparando com duas doses de
Oxcarbazepina (substância ativa).

A medida primária de efetividade foi entre um grupo de
comparação da mudança absoluta no estudo da frequência de crise
específica por 24 horas comparado com a frequência de crise no
basal. Esta comparação foi estatisticamente significante em prol da
Oxcarbazepina (substância ativa) 60 mg/kg/dia.

Um estudo de monoterapia, proporcionalmente cego, em crianças
(de 1 mês a 16 anos) com crises inadequadamente controladas ou com
novas crises parciais, foi conduzido comparando duas doses de
Oxcarbazepina (substância ativa).

A medida primária de efetividade foi entre um grupo de
comparação do tempo para atingir o critério de exclusão o qual não
foi estatisticamente significante.

A maioria dos pacientes nos dois grupos de tratamento não
experimentou crises confirmadas com vídeo EEG durante o estudo e
completou os cinco dias de estudo.

Demonstrou-se que a Oxcarbazepina (substância ativa) tem
eficácia semelhante a outros medicamentos antiepilépticos de
primeira linha (por ex.: ácido valproico, fenitoína e
carbamazepina), com perfil de tolerabilidade estatisticamente
superior ao da fenitoína, em relação a descontinuações por eventos
adversos, sendo que uma proporção de pacientes significativamente
maior permaneceu em tratamento com Oxcarbazepina (substância
ativa).

Proporções semelhantes de pacientes com crises tônico-clônicas
parciais e generalizadas, que foram tratados com Oxcarbazepina
(substância ativa), não apresentaram crises por mais de 12 meses de
tratamento durante estes estudos.


Características Farmacológicas

Grupo Farmacoterapêutico

Grupo Farmacoterapêutico:

antiepilépticos.

Código ATC:

N03A F02.

Mecanismo de ação

A atividade farmacológica da Oxcarbazepina (substância ativa) é
primariamente manifestada através do metabólito MHD (mono-hidroxi
derivado) da Oxcarbazepina (substância ativa).

Acredita-se que o mecanismo de ação da Oxcarbazepina (substância
ativa) e do MHD seja baseado principalmente no bloqueio de canais
de sódio voltagem-dependentes, resultando então na estabilização
de membranas neurais hiperexcitadas, inibição da descarga
neuronal repetitiva e diminuição da propagação de impulsos
sinápticos.

Adicionalmente, aumento na condutância de potássio e modulação
de canais de cálcio voltagem-dependentes ativados podem também
contribuir para os efeitos anticonvulsivantes. Não foram
encontradas interações significantes com neurotransmissores
cerebrais ou sítios receptores moduladores.

Propriedades farmacodinâmicas

A Oxcarbazepina (substância ativa) e seu metabólito ativo (MHD)
são anticonvulsivantes potentes e eficazes em animais. Foram
eficazes em roedores com crises tônico-clônicas generalizadas e, em
menor grau, com crises clônicas, e aboliram ou reduziram a
frequência de crises parciais recorrentes cronicamente em macacos
Rhesus com implantes de alumínio.

Nenhuma tolerância foi observada (por ex.: atenuação de
atividade anticonvulsivante) nas crises tônico-clônicas quando
camundongos e ratos foram tratados diariamente por 5 dias ou 4
semanas respectivamente, com Oxcarbazepina (substância ativa) ou
MHD.

Propriedades farmacocinéticas

Absorção

Após a administração oral deste medicamento, a Oxcarbazepina
(substância ativa) é completamente absorvida e extensivamente
metabolizada em seu metabólito farmacologicamente ativo
(10-mono-hidroxi derivado, MHD).

Após a administração de uma dose única de 600 mg de
Oxcarbazepina (substância ativa) comprimidos em voluntários sadios
do sexo masculino em jejum, o valor médio da Cmáx de MHD
foi de 34 micromol/L com a média correspondendo a tmáx
de 4,5 horas.

Após a administração de uma dose única de 600 mg de
Oxcarbazepina (substância ativa) suspensão oral em voluntários
sadios em jejum do sexo masculino, o valor médio da Cmáx
de MHD foi de 24,9 micromol/L, com a média correspondendo a
tmáx de 6 horas.

As formulações comprimidos e suspensão de Oxcarbazepina
(substância ativa) são bioequivalentes desde que a média geométrica
(intervalo de confiança de 90%) da dose única, da Cmax
no estado de equilíbrio, e da AUC de MHD, estejam na faixa de 0,85
a 1,06.

Em um estudo de balanço de massa em homens, apenas 2% do total
de radioatividade no plasma foi devido à Oxcarbazepina (substância
ativa) inalterada, aproximadamente 70% foi devido ao MHD, e o
remanescente foi atribuído aos metabólitos secundários menores, os
quais foram rapidamente eliminados.

A alimentação não tem efeito na proporção e extensão da absorção
da Oxcarbazepina (substância ativa), portanto, este medicamento
pode ser administrado com ou sem alimentação.

Distribuição

O volume aparente de distribuição do MHD é de 49 litros.

Aproximadamente 40% do MHD liga-se a proteínas séricas,
predominantemente à albumina. A ligação foi independente da
concentração sérica dentro da extensão terapeuticamente
relevante.

A Oxcarbazepina (substância ativa) e o MHD não se ligam à
alfa-1-glicoproteína ácida.

Biotransformação/metabolismo

A Oxcarbazepina (substância ativa) é rapidamente biotransformada
por enzimas citosólicas no fígado em MHD, o qual é primariamente
responsável pelo efeito farmacológico deste medicamento.

O MHD é metabolizado extensivamente pela conjugação com ácido
glicurônico. Quantidades menores (4% da dose) são oxidados para o
metabólito farmacologicamente inativo (derivado 10,11- diidroxi,
DHD).

Eliminação

A Oxcarbazepina (substância ativa) é eliminada do organismo
principalmente sob a forma de metabólitos, os quais são
principalmente excretados pelos rins. Mais de 95% da dose aparece
na urina, com menos de 1% como Oxcarbazepina (substância ativa)
inalterada. A quantidade excretada nas fezes representa menos de 4%
da dose administrada.

Aproximadamente 80% da dose é excretada na urina também como
glicuronídeos de MHD (49%) ou como MHD inalterado (27%), enquanto a
quantidade do metabólito DHD inativo é aproximadamente 3% e a
quantidade de conjugados da Oxcarbazepina (substância ativa) é 13%
da dose.

A Oxcarbazepina (substância ativa) é rapidamente eliminada do
plasma com valor aparente de meia-vida plasmática entre 1,3 e 2,3
horas.

Por outro lado, a meia-vida plasmática média aparente do MHD é
9,3 ± 1,8 h.

Linearidade/não linearidade

Quando a Oxcarbazepina (substância ativa) é administrada duas
vezes ao dia, as concentrações plasmáticas de steady-state (estado
de equilíbrio) do MHD são alcançadas dentro de 2-3 dias.

No steady-state (estado de equilíbrio) a
farmacocinética do MHD é linear e demonstra uma proporcionalidade
de dose na extensão de 300 a 2.400 mg/dia.

Populações especiais

Insuficiência hepática

A farmacocinética e o metabolismo da Oxcarbazepina (substância
ativa) e MHD foram avaliados em voluntários sadios e em indivíduos
com insuficiência hepática após dose oral de 900 mg. Insuficiência
hepática leve a moderada não afetou a farmacocinética da
Oxcarbazepina (substância ativa) e do MHD. A Oxcarbazepina
(substância ativa) não foi estudada em pacientes com insuficiência
hepática grave.

Insuficiência renal

Há uma correlação linear entre o clearance (depuração) de
creatinina e o clearance (depuração) renal do MHD. Quando a
Oxcarbazepina (substância ativa) é administrada como uma dose única
de 300 mg, em pacientes com disfunção renal (clearance de
creatinina lt; 30 mL/min), a meia-vida de eliminação de MHD é
prolongada por até 19h com o dobro do aumento na AUC.

Pacientes pediátricos

O clearance (depuração) do MHD ajustado ao peso diminui quando a
idade e o peso aumentam aproximando ao dos adultos. O clearance
(depuração) médio ajustado ao peso em crianças de 1 mês a 4 anos de
idade é 93% maior do que em adultos.

Portanto, é esperado que a exposição ao MHD nestas crianças seja
cerca da metade da que ocorre em adultos quando tratados com uma
dose similar ajustada ao peso. O clearance (depuração) médio
ajustado ao peso em crianças de 4 a 12 anos de idade é 43% maior do
que em adultos.

Portanto, espera-se que a exposição ao MHD nestas crianças seja
cerca de dois terços da que ocorre em adultos quando tratados com
uma dose similar ajustada ao peso.

Quando o peso aumenta, para pacientes acima de 13 anos de idade,
espera-se que o clearance (depuração) de MHD ajustado ao
peso seja o mesmo que o de adultos.

Gravidez

Por causa de mudanças fisiológicas na gravidez, os níveis
plasmáticos de MHD, podem diminuir gradualmente durante a
gravidez.

Pacientes geriátricos

Após a administração de dose única (300 mg) e múltiplas doses
(600 mg/dia) de Oxcarbazepina (substância ativa) em voluntários
idosos (60 a 82 anos de idade) as concentrações plasmáticas máximas
e valores AUC de MHD foram 30% a 60% mais altos do que em
voluntários jovens (18 a 32 anos de idade).

As comparações dos clearances (depurações) de creatinina em
voluntários jovens e idosos indicam que a diferença foi em virtude
das reduções relacionadas à idade no clearance (depuração) de
creatinina.

Não é necessária nenhuma recomendação especial de dose, porque
as doses terapêuticas são individualmente ajustadas.

Sexo

Não têm sido observadas diferenças na farmacocinética
relacionadas ao sexo em crianças, adultos ou idosos.

Dados de segurança pré-clínicos

Os dados pré-clínicos não demonstraram risco especial para
humanos, baseados em estudos de toxicidade após doses repetidas,
segurança farmacológica e genotoxicidade com Oxcarbazepina
(substância ativa) e seu metabólito farmacologicamente ativo,
mono-hidroxi derivado (MHD).

Imunotoxicidade

Testes imunoestimulatórios em camundongos mostraram que o MHD (e
a Oxcarbazepina (substância ativa) em menor extensão) pode induzir
uma hipersensibilidade tardia.

Mutagenicidade

A Oxcarbazepina (substância ativa) aumentou as frequências de
mutação em um teste de Ames in vitro, na ausência de
ativação metabólica de uma das cinco cepas bacterianas. A
Oxcarbazepina (substância ativa) e o MHD produziram aumentos em
aberrações cromossômicas e/ou poliploidia no ovário de hamster
Chinês em um estudo in vitro na ausência de ativação
metabólica.

O MHD foi negativo no teste de Ames, e nenhuma atividade
mutagênica ou clastogênica foi encontrada tanto com a Oxcarbazepina
(substância ativa) ou o MHD em células de hamster Chinês V79 in
vitro
. A Oxcarbazepina (substância ativa) e o MHD foram ambos
negativos para efeitos clastogênicos ou aneugênicos (formação de
micronúcleos) em um estudo in vivo de medula óssea de
ratos.

Carcinogenicidade

Nos estudos de carcinogenicidade, foram induzidos tumores
hepáticos (ratos e camundongos) e tumores testiculares e nas
células granulosas do trato genital feminino (ratos) em animais
tratados.

A ocorrência de tumores hepáticos foi atribuída à indução de
enzimas microssômicas hepáticas; um efeito indutivo que, embora não
possa ser excluído, é fraco ou ausente em pacientes tratados com
Oxcarbazepina (substância ativa).

Tumores testiculares podem ter sido induzidos
por concentrações elevadas de hormônio luteinizante. Devido à
ausência de tal aumento em humanos, esses tumores são considerados
sem relevância clínica.

Um aumento relacionado à dose na incidência de tumores de
células granulosas do trato genital feminino (cérvix e vagina) foi
notado em um estudo com MHD de carcinogenicidade em ratos. Esses
efeitos ocorreram a níveis de exposição comparáveis com exposição
clínica prevista.

O mecanismo de desenvolvimento destes tumores não foi
completamente elucidado, mas poderia estar relacionado ao aumento
específico dos níveis de estradiol nos ratos. A importância clínica
desses tumores não está clara.

Toxicidade reprodutiva

Para toxicidade reprodutiva, ver “Gravidez e lactação”.

Cuidados de Armazenamento do Selzic

Os comprimidos devem ser conservados em temperatura ambiente
(entre 15 e 30 ºC), protegidos da umidade.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide
embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido.
Guarde-o em sua embalagem original.

Aspectos físicos:

Os comprimidos de Selzic 300 mg:

São revestidos, amarelos, ovais, gravados com ‘R’ amp; ‘A’ em
cada lado da linha de quebra em uma das faces e ‘6’ amp; ‘4’ em
cada lado da linha de quebra na outra face.

Os comprimidos de Selzic 600 mg:

São revestidos, amarelos, ovais, gravados com ‘R’ amp; ‘A’ em
cada lado da linha de quebra em uma das faces e ‘6’ amp; ‘5’ em
cada lado da linha de quebra na outra face. 3

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso
ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no
aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá
utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das
crianças.

Dizeres Legais do Selzic

Número de lote, data de fabricação e prazo de validade:
vide cartucho.

Reg M.S.: 1.2352.0213.

Farm. Resp.:

Adriana M. C. Cardoso.
CRF – RJ N° 6750.

Fabricado por:

Ranbaxy Laboratories Limited,
Industrial Area – 3, Dewas – 455001,
Madhya Pradesh, Índia.

Importado e Registrado por:

Ranbaxy Farmacêutica Ltda.
Av. Eugênio Borges, 1.060.
Arsenal – Rio de Janeiro.
CNPJ: 73.663.650/0001-90.
Indústria Brasileira.

Comercializado por:

Daiichi Sankyo Brasil Farmacêutica Ltda.
Alameda Xingu, 766 – Alphaville – Barueri – SP.
CNPJ nº 60.874.187/0001-84.
Indústria Brasileira.

SAC – 0800 704 7222 6.

Venda sob prescrição médica.

Só pode ser vendido com retenção de
receita.

Selzic, Bula extraída manualmente da Anvisa.

Remedio Para – Indice de Bulas A-Z.

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