Rapitram

Como o Rapitram funciona?

Rapitram é um agonista (substância que se liga a uma porção
celular – chamada receptor – simulando a ação de outra) que age nos
receptores opioides do sistema nervoso, com efeito analgésico,
utilizada para aliviar a dor.

Contraindicação do Rapitram

Rapitram não deve ser utilizado se você:

• Tem hipersensibilidade (alergia) a tramadol ou a qualquer
  componente do produto;
• Faz atualmente – ou, fez nos últimos 14 dias – tratamento com
  medicamentos inibidores da MAO (tipo de antidepressivo que inibe
  uma enzima que metaboliza – “destrói” – o neurotransmissor
  serotonina, substância produzida pelo corpo que transmite a
  sensação de bem estar);
• Tem epilepsia (crises convulsivas) não controlada com
  tratamento;
• Está se tratando de abstinência (conjunto de reações do corpo
  que acontecem por falta de uma determinada substância a que ele
  está acostumado) a narcóticos (substâncias entorpecentes);
• Está sendo tratado de intoxicação aguda (reação por consumo de
  quantidades excessivas) de álcool, hipnóticos (medicamentos que
  induzem o sono), opioides (medicamentos derivados do ópio) e outros
  psicotrópicos (substâncias que agem no sistema nervoso e seu
  comportamento). Não consuma bebidas alcoólicas junto com
  Rapitram.

Como usar o Rapitram

A melhor eficácia analgésica (redução e/ou cessação da dor) é
atingida quando a dose de Rapitram é individualizada (processo em
que a dose é ajustada à intensidade da dor, à sensibilidade do
paciente ao estímulo doloroso e ao efeito da medicação). O esquema
recomendado é apenas uma sugestão. Sempre se deve usar a menor dose
eficaz para produzir analgesia. O tratamento com Rapitram deve ser
feito apenas pelo período de tempo necessário. Seu médico
determinará a duração do tratamento e a quantidade de medicamento
administrada por dia, e monitorará sua resposta e condições.

Rapitram solução injetável sempre será preparado e administrado
por um médico ou por um profissional de saúde especializado. As
instruções para administração, reconstituição, diluição e infusão
estão disponibilizadas na parte destinada aos Profissionais de
Saúde, pois somente um médico ou um profissional de saúde
especializado poderá preparar e administrar a medicação.

Após a abertura da ampola de Rapitram solução injetável,
qualquer solução não utilizada deve ser devidamente descartada.

Cloridrato de tramadol solução injetável demonstrou ser
incompatível (não se mistura) com soluções injetáveis de
diclofenaco, indometacina, fenilbutazona, diazepam, flunitrazepam,
midazolam e trinitrato de glicerol.

Em pacientes com insuficiência (redução importante da função)
dos rins e do fígado a eliminação de tramadol pode ser mais lenta;
nesse caso o médico pode avaliar o espaçamento entre as doses. Isso
também pode ser necessário em idosos.

Se as doses recomendadas são consideravelmente excedidas e
outras substâncias depressoras do sistema nervoso central são
administradas concomitantemente, pode ocorrer depressão
respiratória.

Cálculo do volume de injeção

• Calcular a dose total de cloridrato de tramadol (mg) requerida
  – peso corporal (kg) x dose (mg/kg).
• Calcular o volume (mL) da solução diluída a ser injetada –
  dividir a dose total (mg) por uma concentração apropriada da
  solução diluída (mg/mL; ver tabela abaixo).

Tabela: Diluição de Rapitram solução para
injeção

De acordo com os seus cálculos, diluir os conteúdos da ampola de
Rapitram adicionando um diluente adequado, misturar e administrar o
volume calculado da solução diluída. Descartar o excesso de solução
para injeção.

Siga a orientação do seu médico, respeitando sempre os
horários, as doses e a duração do tratamento.

Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu
médico.

O que devo fazer quando eu me esquecer de usar o
Rapitram?

Caso você esqueça-se de usar Rapitram no horário estabelecido
pelo seu médico, use-o assim que lembrar. Entretanto, se já estiver
perto do horário de usar a próxima dose, pule a dose esquecida e
use/tome a próxima, continuando normalmente o esquema de doses
recomendado pelo seu médico. Neste caso, não use o medicamento duas
vezes para compensar doses esquecidas. O esquecimento da dose pode
comprometer o resultado do tratamento.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico
ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

Precauções do Rapitram

A presença de qualquer outro problema de saúde pode sofrer
interferência com o uso de Rapitram.

Rapitram deve ser usado com cautela nas seguintes
condições:

Dependência e/ou abuso (ou história prévia) aos opioides e/ou
outras substâncias, ferimentos na cabeça, choque (estado de
profunda depressão mental ou física, consequente de lesão física
grave ou distúrbio emocional), alterações do nível de consciência
de origem não estabelecida, alterações da função ou do centro
respiratório, pressão intracraniana (pressão dentro do crânio)
aumentada, portadores de epilepsia.

Pacientes com tendência ao abuso ou a dependência de
medicamentos só devem usar Rapitram por períodos curtos e sobre
estrita e rigorosa supervisão médica. Rapitram tem potencial baixo
de causar dependência.

O risco aumenta quando as doses são superiores à dose máxima
indicada (400mg/dia). Uso prolongado de Rapitram pode levar à
dependência química e física, assim como o desenvolvimento de
tolerância (fenômeno em que uma determinada dose da medicação já
não é capaz de atingir o efeito desejado).

Há relatos de convulsões em pacientes usando as doses
recomendadas de tramadol, observa-se que o risco aumenta quando as
doses são superiores à dose máxima indicada (400mg/dia). O uso de
tramadol com
outras medicações que podem desencadear crises convulsivas também
pode aumentar esse risco. Comunique ao seu médico se você tem
epilepsia, história e/ou tendência de ter convulsões.

Durante o tratamento, você não deve dirigir veículos ou operar
máquinas, pois sua habilidade e atenção podem estar
prejudicadas.

Reações Adversas do Rapitram

As reações adversas mais comumente relatadas
são:

Náusea e tontura, ambas ocorrendo em mais de 10% dos
pacientes.

Comum

Dor de cabeça, sonolência, vômito, constipação (prisão de
ventre), boca seca, transpiração, fadiga (cansaço).

Incomum

Regulação cardiovascular (palpitação, taquicardia, hipotensão
postural ou colapso cardiovascular), ânsia de vômito, irritação
gastrintestinal (uma sensação de pressão no estômago ou de
distensão abdominal (sensação de estômago cheio), diarreia, reações
dérmicas (por ex.: prurido (coceira), rash (erupções na
pele), urticária).

Raro

Bradicardia (diminuição da frequência cardíaca), hipertensão
(aumento da pressão sanguínea), alterações no apetite, parestesia
(dormência e formigamento), tremores, depressão respiratória,
convulsão epileptiforme, contrações musculares involuntárias,
coordenação anormal, desmaio, alucinações (percepção de algo que
não existe), confusão, distúrbios do sono, ansiedade, pesadelos,
alteração do humor, aumento e/ou redução da atividade (hipo ou
hiperatividade), alterações na capacidade cognitiva (de perceber e
compreender) e sensorial (dos sentidos), dependência do
medicamento, visão turva, dispneia (dificuldades para respirar),
fraqueza motora, distúrbios de micção (dificuldade na passagem da
urina, disúria (dificuldade ou dor ao urinar) e retenção urinária,
reações alérgicas (por ex.: dispneia, broncoespasmo – redução
do calibre dos brônquios, ronco, edema angioneurótico – inchaço na
pele e das mucosas), anafilaxia (reação alérgica grave), sintomas
de reação de retirada (abstinência) do medicamento tais como
agitação, ansiedade, nervosismo, insônia (dificuldade para dormir),
hipercinesia (aumento dos movimentos), sintomas
gastrintestinais.

Não conhecido

Distúrbio da fala, midríase (dilatação da pupila).

Outros sintomas que foram relatados raramente após a
descontinuação do tramadol incluem:

Ataque de pânico, ansiedade grave, alucinação, parestesia,
zumbido (sensação de barulho no ouvido) e sintomas incomuns do SNC
(por ex.: confusão, alucinação (ilusão), personalização,
desrealização, paranoia), rubor e fogacho (sensação de calor).

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou
farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do
medicamento.

Informe também à empresa através do seu serviço de
atendimento.

População Especial do Rapitram

Gravidez

Como não estão disponíveis evidências adequadas da segurança de
tramadol em mulheres grávidas, Rapitram não deve ser utilizado
durante a gravidez. Rapitram não deve ser usado por mulheres que
estejam amamentando.

Geralmente, não há necessidade de interromper a amamentação após
uma única dose de Rapitram.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres
grávidas sem orientação médica ou do
cirurgião-dentista.

Composição do Rapitram

Cada mL da solução injetável de Rapitram
contém:

50 mg de cloridrato de tramadol.

Excipientes:

hidróxido de sódio e água para injetáveis.

Apresentação do Rapitram

Rapitram 50 solução injetável de 50 mg/mL

Embalagem contendo 5 ampolas com 1 mL.

Rapitram 100 solução injetável de 50 mg/mL

Embalagem contendo 5 ampolas com 2 mL.

Vias de administração: injetável por via intravenosa ou
intramuscular.

Uso adulto acima de 16 anos de idade. 

Medicamento similar equivalente ao medicamento de
referência.

Superdosagem do Rapitram

Em princípio, no caso de intoxicação com tramadol, são esperados
sintomas similares ao dos outros analgésicos de ação central
(opioides). Estes incluem em particular miose (contração da pupila
dos olhos), vômito, colapso cardiovascular, distúrbios de
consciência podendo levar ao coma, convulsões e depressão
respiratória até parada respiratória.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento,
procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do
medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você
precisar de mais orientações.

Interação Medicamentosa do Rapitram

Sempre avise ao seu médico todas as medicações que você toma
quando ele for prescrever uma medicação nova. O médico precisa
avaliar se as medicações reagem entre si alterando a sua ação, ou
da outra; isso se chama interação medicamentosa.

Rapitram pode aumentar a atividade das medicações psicotrópicas
(que agem no sistema nervoso central) – especialmente dos
antidepressivos tricíclicos e inibidores da recaptação da
serotonina e dos neurolépticos – inclusive aumentando o potencial
risco de essas medicações desencadearem convulsões.

Há possibilidade de redução da eficácia e/ou da duração da ação
de Rapitram quando ele for usado com a carbamazepina (medicamento
usado no tratamento da epilepsia), buprenorfina (medicamento usado
para tratar crise de abstinência), naburfina (analgésico com ação
muito potente) e pentazocina (analgésico com ação muito potente).
Também há possibilidade disso acontecer quando usado com
medicamentos que alterem a função das enzimas (tipo de substâncias)
hepáticas (produzidas no fígado) que são responsáveis pelo
metabolismo (transformação de substâncias), tais como o cetoconazol
e a eritromicina.

O uso de Rapitram com anticoagulantes (medicações que diminuem a
capacidade de coagulação do sangue) derivados cumarínicos (por
exemplo, varfarina) pode aumentar o risco de sangramento.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está
fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico.
Pode ser perigoso para sua saúde.

Ação da Substância Rapitram

Resultados de Eficácia

Estudos Clínicos

O Cloridrato de Tramadol (substância ativa) foi administrado em
dose única e oral de 50, 75 e 100mg a pacientes com dores geradas
após procedimentos cirúrgicos e cirurgias bucais (extração de
molares impactados).

Em um modelo de dose única em dor após cirurgia bucal, em muitos
pacientes o alívio da dor foi alcançado com doses de 50 e 75mg de
Cloridrato de Tramadol (substância ativa). A dose de 100mg de
Cloridrato de Tramadol (substância ativa) tende a promover
analgesia superior à de 60mg de sulfato de codeína, mas não foi tão
efetiva como a combinação de 650mg de ácido acetilsalicílico com
60mg de fosfato de codeína.

O Cloridrato de Tramadol (substância ativa) foi estudado em três
estudos clínicos controlados, em longo prazo, envolvendo um total
de 820 pacientes, onde 530 deles receberam Cloridrato de Tramadol
(substância ativa). Pacientes com uma variedade de condições de dor
crônica foram estudados em um estudo clínico duplo-cego com duração
de um a três meses.

Doses diárias médias de aproximadamente 250mg de Cloridrato de
Tramadol (substância ativa) em doses divididas foram geralmente
comparáveis a cinco doses diárias de 300mg de paracetamol com 30mg
de fosfato de codeína, a cinco doses diárias de 325mg de ácido
acetilsalicílico com 30mg de fosfato de codeína ou a duas ou três
doses diárias de 500mg de paracetamol com 5mg de cloridrato de
oxicodona.

Características Farmacológicas

Propriedades farmacodinâmicas

O Cloridrato de Tramadol (substância ativa) é um analgésico
opioide de ação central. É um agonista puro não seletivo dos
receptores opioides μ (mi), δ (delta) e κ (kappa), com uma
afinidade maior pelo receptor μ (mi). Outros mecanismos que
contribuem para o efeito analgésico de Cloridrato de Tramadol
(substância ativa) são a inibição da recaptação neuronal de
noradrenalina e o aumento da liberação de serotonina.

O Cloridrato de Tramadol (substância ativa) tem um efeito
antitussígeno. Em contraste com a morfina, de uma maneira geral,
doses analgésicas de Cloridrato de Tramadol (substância ativa) não
apresentam efeito depressor sobre o sistema respiratório. A
motilidade gastrintestinal também não é afetada. Os efeitos no
sistema cardiovascular tendem a ser leves. Foi relatado que a
potência de Cloridrato de Tramadol (substância ativa) é 1/10 a 1/6
da potência da morfina.

Propriedades farmacocinéticas

Após administração intramuscular em humanos, Cloridrato de
Tramadol (substância ativa) é rápida e completamente
absorvido; o pico médio de concentração sérica
(C_máx) é atingido após 45 minutos, e a
biodisponibilidade é quase 100%. A meia-vida de absorção é de 0,38
± 0,18 h.

O Cloridrato de Tramadol (substância ativa) apresenta uma alta
afinidade tecidual (Vd,β(beta) = 203 ± 40 L) e cerca de 20% liga-se
às proteínas plasmáticas.

O Cloridrato de Tramadol (substância ativa) atravessa as
barreiras placentária e hematoencefálica. Pequenas quantidades de
Cloridrato de Tramadol (substância ativa) e do derivado Odesmetil
são encontradas no leite materno (0,1% e 0,02% da dose aplicada,
respectivamente).

O Cloridrato de Tramadol (substância ativa) e seus metabólitos
são quase completamente excretados via renal. A excreção urinária
cumulativa é 90% da radioatividade total da dose administrada.

A meia-vida de eliminação t1/2,β é de aproximadamente 6 horas,
independentemente da via de administração. Em pacientes acima de 75
anos de idade, a meia-vida de eliminação pode ser prolongada por um
fator de aproximadamente 1,4. Em pacientes com cirrose hepática, as
meias-vidas de eliminação são de 13,3 ± 4,9 h (tramadol) e 18,5 ±
9,4 h (Odesmetiltramadol); em um caso extremo, determinou-se 22,3 h
e 36 h, respectivamente.

Em pacientes com insuficiência renal (clearance de
creatinina lt; 5 mL/minuto), os valores foram 11 ± 3,2 h e 16,9 ± 3
h; em um caso extremo 19,5 h e 43,2 h, respectivamente.

Em humanos, o Cloridrato de Tramadol (substância ativa) é
metabolizado principalmente por N- e O-desmetilação e conjugação
dos produtos da Odesmetilação com ácido glicurônico. Somente o O
desmetiltramadol é farmacologicamente ativo. Há diferenças
quantitativas interindividuais consideráveis entre os outros
metabólitos. Até o momento, onze metabólitos foram detectados na
urina. Experimentos em animais demonstraram que O-desmetiltramadol
é 2-4 vezes mais potente do que o fármaco inalterado.

A meia-vida t1/2,β (6 voluntários sadios) é de 7,9 h (5,4 – 9,6
h), bastante similar à meia-vida de Cloridrato de Tramadol
(substância ativa).

O Cloridrato de Tramadol (substância ativa) tem um perfil
farmacocinético linear dentro da faixa de dose terapêutica.

A relação entre concentrações séricas e o efeito analgésico é
dose-dependente, mas varia consideravelmente em casos isolados. Uma
concentração sérica de 100 – 300 ng/mL é usualmente eficaz.

Dados de Segurança Pré-Clínicos

Após a administração repetida oral e parenteral de Cloridrato de
Tramadol (substância ativa) por 6-26 semanas em ratos e cães, e
após administração oral por 12 meses em cães, testes hematológicos,
clínico químicos e histológicos não demonstraram evidências de
alterações relacionadas à substância. Somente ocorreram
manifestações no sistema nervoso central após doses altas,
consideravelmente acima da dose terapêutica (agitação, salivação,
convulsão e redução do ganho de peso). Ratos e cães toleraram doses
orais de 20mg/kg e 10mg/kg de peso corpóreo, respectivamente, e
cães toleraram doses retais de 20mg/kg de peso corpóreo, sem
qualquer reação.

Em ratos, doses de no mínimo 50mg/kg/dia de Cloridrato de
Tramadol (substância ativa) causaram toxicidade materna e aumento
da mortalidade neonatal. Os problemas com a prole foram distúrbios
de ossificação e retardo na abertura vaginal e dos olhos. A
fertilidade masculina não foi afetada. Após doses elevadas (mínimo
de 50mg/kg/dia), as fêmeas sofreram redução na ocorrência de
gravidez. Em coelhos, foi relatada toxicidade materna em doses
superiores a 125mg/kg e anomalias esqueléticas na prole.

Em alguns testes in vitro, houve evidência de efeitos
mutagênicos. Estudos in vivo não demonstraram tais
efeitos. Até o momento, Cloridrato de Tramadol (substância ativa)
pode ser classificado como não mutagênico.

Foram realizados estudos quanto ao potencial tumorigênico do
Cloridrato de Tramadol (substância ativa) em ratos e
camundongos.

O estudo em ratos não demonstrou evidência de aumento na
incidência de tumores devido a essa substância. No estudo em
camundongos, houve uma incidência aumentada de adenomas de células
hepáticas em animais machos (aumento dose-dependente, não
significativo a partir de 15mg/kg) e um aumento nos tumores
pulmonares em fêmeas de todos os grupos de doses (significativo,
mas não dose-dependente).

Cuidados de Armazenamento do Rapitram

Rapitram solução injetável deve ser conservado em temperatura
ambiente (entre 15 e 30°C).

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide
embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido.
Guarde-o em sua embalagem original.

Características do produto

Solução límpida em ampola de vidro transparente.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso
ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no
aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá
utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das
crianças.

Dizeres Legais do Rapitram

MS 1.4682.0023

Farm. Resp.:

Ricardo José Serrato Garcia
CRF-GO 7165

Lote, data de fabricação e de validade: vide
cartucho.

Fabricado por:

Sun Pharmaceutical Ind. Ltd.
Halol Baroda Highway, Halol – 389 350
Dist. Panchmahal, Gujarat State – India.

Importado e registrado por:

Sun Farmacêutica do Brasil Ltda.
Rodovia GO 080 Km 02 – Jardim Pompeia – Goiânia – GO
CEP: 74690-170
CNPJ: 05.035.244/0001-23
SAC: 0800 7199702

Venda sob prescrição médica. Só pode ser vendido com
retenção da receita. 

Rapitram, Bula extraída manualmente da Anvisa.

Remedio Para – Indice de Bulas A-Z.