Quinacris

É também indicado na amebíase hepática e giardíase, lupus
eritematoso discoide e artrite reumatoide.

A cloroquina é um agente antimalárico e amebicida muito
potente.

Como o Quinacris funciona?

A cloroquina é um agente antimalárico e amebicida muito potente.
Atua como um esquizonticida nas infecções maláricas em geral e
gametocitocida nas infecções por Plasmodium vivax,
Plasmodium
malariae e Plasmodium ovale.

Para cura radical deve ser associado a primaquina. Não tem ação
profilática, porém atua supressivamente, impedindo o metabolismo do
quadro clínico.

A administração feita após a ingestão de alimentos facilita a
absorção e aumenta a biodisponibilidade da cloroquina.

É amplamente distribuída nos tecidos e glóbulos vermelhos.
Acumula-se em altas concentrações em alguns tecidos como os rins,
fígado, pulmões, baço e é fortemente ligada às células que
contenham melanina, como a dos olhos e pele.

A cloroquina é extensivamente metabolizada no fígado produzindo
seu metabólito principal, a desetilcloroquina.

A excreção da cloroquina e de seus metabólitos é feita pela
urina, sendo que aproximadamente a metade aparece como droga
inalterada, 10% como metabólito monodesetilcloroquina e o restante
em forma de outros metabólitos.

A cloroquina e seu metabólito monodesetil são excretados no
leite materno (de 2,2 a 4,2% da dose administrada) e atravessam a
barreira placentária.

Contraindicação do Quinacris

A cloroquina é contraindicada na presença de mudanças no campo
visual ou retinal, atribuídos a compostos 4-aminoquinolina ou de
qualquer outra etiologia, e também no caso de pacientes com
conhecida hipersensibilidade a compostos 4-aminoquinolínicos.

Está contraindicada em pacientes com psoríase ou porfiria.
Portanto, no tratamento de ataques agudos de malária causados por
plasmódio, o médico deve eleger este medicamento após avaliar os
benefícios contra os possíveis riscos.

Como usar o Quinacris

Malária

Adultos

Crianças

Artrite Reumatoide

A dose recomendada é de 6,7 mg/kg/dia de difosfato de cloroquina
(equivalente a 4 mg/kg/dia de cloroquina base).

Lúpus

A dose recomendada é de 6,7 mg/kg/dia de difosfato de cloroquina
(equivalente a 4 mg/kg/dia de cloroquina base).

Siga a orientação do seu médico, respeitando sempre os
horários, as doses e a duração do tratamento. Não interromper o
tratamento sem o conhecimento do seu médico.

Precauções do Quinacris

Os olhos devem ser examinados antes do início de um tratamento
longo com cloroquina e subsequentemente monitorados.

Cuidados são necessários na administração de cloroquina em
pacientes com disfunção hepática ou função renal prejudicadas, e
naqueles pacientes com porfiria, psoríase e histórico de
epilepsia.

Pacientes com deficiência de glicose-6-fosfato desidrogenase
devem ser observados quanto à anemia hemolítica durante o
tratamento com cloroquina.

A cloroquina deve ser usada com cautela nos pacientes com
Miastenia Gravis.

Interações medicamentosas

Alguns pacientes podem necessitar de antiácidos para aliviar a
irritação gastrintestinal causada pela cloroquina.

Entretanto, sais, óxidos e hidróxidos de magnésio, alumínio e
cálcio diminuem a absorção de cloroquina.

Os antiácidos devem ser administrados 4 horas após a
administração da cloroquina.

O uso concomitante de cimetidina e cloroquina deve ser feito com
cautela, pois a cimetidina pode causar significativa redução do
metabolismo e eliminação da cloroquina, e aumentar o volume de
distribuição.

A ranitidina parece ter pequena manifestação na farmacocinética
da cloroquina.

A atividade da cloroquina pode ser afetada quando administrada
com outros antimaláricos.

A quinina e a cloroquina quando usados concomitantemente, podem
ser antagonistas.

O uso de cloroquina e proguanila pode aumentar a incidência de
ulcerações na boca associada a proguanila.

Reações distônicas agudas ocorrem durante a terapia concomitante
com metronidazol em mulheres que previamente toleravam a
cloroquina, quando somente esta era administrada.

A cloroquina pode também reduzir a absorção gastrintestinal da
ampicilina.

Informe seu médico sobre qualquer medicamento que esteja
usando, antes do início ou durante o tratamento.

Não tome medicamento sem o conhecimento do seu médico,
pode ser perigoso para a saúde.

Reações Adversas do Quinacris

As reações adversas mais frequentes são: cefaleia, erupções
cutâneas variadas, prurido e distúrbios gastrintestinais como
náusea, vômito e diarreia.

Raramente ocorrem alterações mentais como episódios psicóticos e
mudança de personalidade.

Distúrbios visuais como visão turva e dificuldade de foco,
ocorrendo mais comumente quando são utilizadas doses altas, podendo
ser associado com queratopatias ou retinopatias.

A queratopatia normalmente ocorre na forma de opacidade córnea e
é normalmente reversível quando o tratamento com cloroquina é
interrompido.

A retinopatia é a mais séria reação adversa podendo resultar em
sérios danos visuais.

As alterações podem ser irreversíveis e pode ocorrer um
equilíbrio progressivo após a descontinuidade da cloroquina.

Pacientes que receberam doses altas de cloroquina, por períodos
prolongados, parecem ter um grande risco de desenvolverem
retinopatia.

Outras reações adversas pouco comuns relacionadas com a terapia,
por períodos prolongados, incluem queda de cabelo, descoloração
pigmentar dos cabelos, pigmentação preta azulada das membranas da
mucosa e pele, fotossensibilidade, zumbido, redução da audição,
surdez nervosa, neuropatia, miopia, cardiomiopatia, disfunção
hepática e hepatite.

Desordens sanguíneas têm sido relatadas raramente, tais como
anemia aplástica, agranulocitose reversível, trombocitopenia e
neutropenia.

A terapia parenteral com cloroquina pode ser perigosa quando
administrada por via intravenosa rápida, ou com o uso de doses
altas, podendo resultar em toxicidade cardiovascular ou outros
sintomas agudos de superdosagem.

Informe seu médico sobre o aparecimento de reações
desagradáveis como prurido, erupções cutâneas, cefaleia e
distúrbios gastrintestinais como náusea, vômito e
diarreia.

População Especial do Quinacris

Uso na Gravidez e Amamentação

Embora existam relatos de anormalidades fetais associados com o
uso de cloroquina durante a gravidez, os riscos de malária são
considerados maiores, e parece não haver justificativa para a
retirada da cloroquina no tratamento ou profilaxia da malária.

Não utilizar durante a gravidez a não ser que seja
estritamente necessário e sob restrita supervisão
médica.

Pelo fato de a cloroquina ser excretada no leite
materno, cuidados devem ser tomados com as mulheres que estejam
amamentando.

O uso deste medicamento durante a gravidez deve ser
realizado sob restrita supervisão médica.

Informe seu médico sobre a ocorrência de gravidez na
vigência do tratamento, ou após o seu término. Informar ao médico
se está amamentando.

Capacidade de dirigir veículos ou operar
máquinas

Distúrbios visuais podem inabilitar os pacientes para dirigir
veículos ou operar máquinas.

Composição do Quinacris

Cada comprimido revestido contém:

*Equivalente a 150 mg de cloroquina base.

Excipientes:

lactose, celulose microcristalina, povidona, croscarmelose
sódica, dióxido de silício coloidal, hipromelose, dióxido de
titânio, óxido de ferro vermelho, óxido de ferro amarelo, macrogol,
talco farmacêutico, estearato de magnésio.

Superdosagem do Quinacris

A superdosagem com cloroquina é extremamente perigosa podendo
ocorrer óbito em poucas horas.

Os primeiros efeitos incluem cefaleia, distúrbios
gastrintestinais, sonolência e vertigem. Distúrbios visuais podem
ser dramáticos, com uma inesperada perda da visão. Entretanto, o
principal efeito da superdosagem da cloroquina é a toxicidade
cardiovascular com hipotensão e arritmias cardíacas, progredindo
para colapso cardiovascular, convulsões, parada cardíaca e
respiratória e morte.

Tratamento

Visto que a superdosagem com cloroquina pode ser letal,
intensivo tratamento sintomático de suporte deve ser iniciado
imediatamente.

O primeiro passo deve ser a manutenção de uma respiração
adequada e a correção de qualquer distúrbio cardiovascular. A
administração de aminas vasoativas com diazepam pode minimizar a
cardiotoxicidade da cloroquina e controlar as arritmias.

Manifestações tóxicas graves podem ocorrer dentro de 1 a 3 horas
e consequências fatais normalmente ocorrem dentro de 2 a 3 horas da
ingestão da droga. Os principais sintomas clínicos são
neurológicos, respiratório e toxicidade cardiovascular levando à
morte. A parada cardíaca está diretamente relacionada ao efeito da
cloroquina no miocárdio. A cloroquina tem baixa margem de
segurança: doses de 20 mg por kg corporal são consideradas tóxicas
e 30 mg por kg pode ser letal.

Taxas de mortalidade têm limites de 10 a 30% entre as maiores na
toxicologia clínica.

Se a lavagem gástrica for considerada, primeiro devem ser
tomadas medidas para estabilização cardiovascular e ventilatória,
pois a passagem da sonda oro-gástrica poderá induzir parada
cardíaca e respiratória. A indução de emese é contraindicada,
devido ao risco de aspiração para os pulmões.

O carvão ativado é recomendado para limitar a absorção da
cloroquina no intestino.

A acidificação parece aumentar a eliminação da cloroquina, na
superdosagem. E não existem evidências para eliminação da
cloroquina pela hemodiálise ou diálise peritoneal, na
superdosagem.

A eliminação pela urina está na dependência do estado
hemodinâmico.

Interação Medicamentosa do Quinacris

A cloroquina interage com uma variedade de fármacos. Não deve
ser administrada concomitantemente com mefloquina, por aumentar o
risco de convulsões. O mesmo é válido para a associação da
cloroquina com anticonvulsivantes, pois a cloroquina se opõe à ação
dos mesmos. A associação da cloroquina com amiodarona ou
halofantrina aumenta o risco de arritmias ventriculares. A
cloroquina aumenta o risco de toxicidade da digoxina e
ciclosporina. Deve ser evitado o uso da cloroquina com antiácidos à
base de trissilicato de magnésio e produtos contendo caolim e
pectina, pois provocam diminuição da absorção do medicamento. O uso
concomitante com ouro ou fenilbutazona deve ser evitado, devido à
tendência de provocar dermatite. A cloroquina pode interferir na
imunogenicidade de certas vacinas.

Ação da Substância Quinacris

Características Farmacológicas

A cloroquina é uma 4-aminoquinolina com rápida atividade
esquizonticida para todas as espécies de Plasmodium e
gametocida para P. vivax, P. malariae e P. ovale, sendo
eficaz contra as formas eritrocíticas destas três espécies. Não é
eficaz contra P. falciparum e não tem atividade contra os
estágios hepáticos primários ou latentes dos parasitos. A
cloroquina tem efeito tóxico direto sobre trofozoítos de E.
histolytica, se concentrando no fígado, sendo utilizada para
tratar abscesso hepático amebiano. A cloroquina é ineficaz para a
amebíase intestinal, pois alcança baixas concentrações no lúmen e
na parede do cólon, sendo absorvida pelo intestino delgado. A
cloroquina é bem absorvida a partir do trato gastrointestinal. A
distribuição do fármaco é relativamente lenta em um volume
aparentemente muito grande (gt; 100 L/Kg). A cloroquina liga-se
moderadamente (60%), às proteínas plasmáticas e sofre apreciável
biotransformação através das enzimas CYP hepáticas. A depuração
renal de cloroquina corresponde a cerca de metade da sua depuração
sistêmica total.

A cloroquina exibe em adultos e crianças uma farmacocinética
complexa, de modo que os níveis plasmáticos do fármaco logo após
sua administração são determinados pela velocidade de distribuição
e não pela de eliminação. Por causa da extensa ligação com os
tecidos, é necessária uma dose de ataque para obter concentrações
plasmáticas eficazes. A meia-vida da cloroquina aumenta de poucos
dias para semanas, à medida que os níveis plasmáticos declinam. A
meia-vida terminal varia de 30 a 60 dias e vestígios do fármaco
podem ser encontrados na urina, durante anos após o uso
terapêutico.

Além de seu efeito antiparasitário, a cloroquina tem ação
antipirética e anti-inflamatória.

Resultados de Eficácia

A eficácia da cloroquina declinou nas regiões do mundo onde
emergiram cepas de P. falciparum relativa ou absolutamente
resistentes à sua ação. A cloroquina é muito eficaz na profilaxia
e/ou no tratamento de ataques agudos de malária, causadas por
P. vivax, P. ovale e P. malariae, exceto em áreas onde se
descrevem cepas de P. vivax resistentes à sua ação. A
cloroquina não tem atividade contra estágios hepáticos primários ou
latentes dos parasitas. Para prevenir as recaídas nas infecções por
P. vivax e P. ovale, se pode administrar primaquina
juntamente com a cloroquina. A cloroquina não é tão eficaz quanto o
metronidazol para o tratamento da amebíase hepática, devendo ser
utilizada somente quando o metronidazol ou outro composto
nitroimidazólico está contraindicado ou indisponível.

Cuidados de Armazenamento do Quinacris

Conservar a embalagem fechada, em temperatura ambiente, entre 15
e 30^oC, protegida da luz e umidade.

O prazo de validade é de 24 meses a partir da data de
fabricação, impressa na embalagem. Não utilize medicamento
vencido.

Nº do Lote, Data de Fabricação e Prazo de Validade: Vide
Caixa / Cartucho.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das
crianças.

Dizeres Legais do Quinacris

MS Nº: 1.0298.0110

Farm. Resp.:

Dr. José Carlos Módolo
CRF-SP Nº 10.446

SAC (Serviço de Atendimento ao Cliente):

0800 701 19 18

Cristália Produtos Químicos Farmacêuticos
LTDA.

Rod. Itapira-Lindóia, km 14 – Itapira – SP
CNPJ nº 44.734.671/0001-51
Indústria Brasileira

Venda sob prescrição médica.

Quinacris, Bula extraída manualmente da Anvisa.

Remedio Para – Indice de Bulas A-Z.