Pulmicort

Como o Pulmicort funciona?

Pulmicort Suspensão para Nebulização possui budesonida, um
glicocorticosteroide com elevada ação anti-inflamatória local.
A budesonida promove a diminuição da obstrução brônquica tanto na
reação alérgica imediata quanto na tardia, levando ao alívio e
controle da falta de ar em pacientes com asma.

Pode-se sentir uma melhora dos sintomas já nos primeiros dias de
tratamento com Pulmicort Suspensão para Nebulização.
Entretanto, o efeito completo, em geral, é obtido em 2 a 4
semanas.

Contraindicação do Pulmicort

Pulmicort Suspensão para Nebulização não deve ser utilizado por
pacientes alérgicos à budesonida ou a qualquer um dos
componentes da fórmula.

Como usar o Pulmicort

Antes de usar, agite levemente o conteúdo utilizando movimento
rotativo.

Segure o frasco em pé (ver a figura) e abra-o girando a asa.

Encaixe a extremidade aberta do frasco no reservatório do
nebulizador e pressione a embalagem para que o seu conteúdo
entre no reservatório. Cada frasco é marcado com uma linha. Esta
linha indica o volume de 1 mL quando o frasco é segurado de
ponta-cabeça. Se apenas 1 mL for usado, deve-se retirar
o conteúdo do frasco até que a superfície do líquido atinja a
linha indicadora. 

Antes de utilizar o restante da suspensão, agite o conteúdo
cuidadosamente.

Atenção:

 Pulmicort Suspensão para Nebulização deve ser usado
somente em nebulizador.

O paciente deve enxaguar a boca após a administração para
minimizar o aparecimento de candidíase.

Caso seja utilizada máscara facial, o paciente deve
certificar-se de que a máscara se encaixa perfeitamente enquanto
estiver sendo feita a inalação, devendo lavar o rosto após o seu
término.

Limpeza:

O copo de inalação deve ser limpo após cada administração. Lave
o copo de inalação, o bocal ou a máscara facial em água de
torneira corrente utilizando um detergente neutro ou de acordo
com as instruções do fabricante do nebulizador. Em seguida,
enxágue bem e seque conectando o copo de inalação ao
compressor ou à entrada de ar.

Posologia do Pulmicort

A dose de Pulmicort Suspensão para Nebulização deve ser
individualizada e deve ser ajustada para a menor dose de
manutenção eficaz, após o controle da asma ter sido obtido, a
critério médico.

A administração pode ser feita 1 ou 2 vezes ao dia. A
administração 1 vez ao dia pode ser usada para doses diárias de
0,25 a 1 mg.

Dose inicial:

Adultos e Idosos:

Dose diária total de 1 a 2 mg.

Crianças a partir de 6 meses de idade:

Dose diária total de 0,25 a 0,50 mg. Em pacientes dependentes
de glicocorticosteroides orais, uma dose inicial maior de 1
mg/dia, pode ser considerada.

Dose de manutenção:

A dose deve ser gradualmente reduzida para a menor dose de
manutenção eficaz após o controle da asma ter sido obtido.

Adultos e Idosos:

Dose diária total de 0,50 a 4 mg. Em casos muito graves, a dose
pode ser aumentada posteriormente, a critério médico.

Crianças a partir de 6 meses de idade:

Dose diária total de 0,25 a 2 mg.

Dose única diária:

A dose única diária pode ser considerada tanto em adultos quanto
em crianças que requerem uma dose de manutenção de 0,25 a 1 mg
da budesonida por dia. A administração da dose única diária pode
ser iniciada tanto em pacientes tratados com medicamentos
não-glicocorticosteroides quanto em pacientes bem controlados
por glicocorticosteroides inalatórios. A dose pode ser administrada
pela manhã ou à noite. Se ocorrer agravamento da asma, a dose
deve ser aumentada e dividida durante o dia, conforme
a necessidade e a critério médico.

Início do efeito:

A melhora do controle da asma após a administração por inalação
de Pulmicort Suspensão para Nebulização pode ocorrer dentro de
3 dias após o início do tratamento, embora o efeito máximo
possa não ser alcançado antes de 2 a 4 semanas.

Pacientes mantidos com glicocorticosteroides
orais:

Pulmicort Suspensão para Nebulização pode permitir a
substituição ou a redução significativa da dose de
glicocorticosteroides orais, mantendo ou melhorando o controle da
asma.

Inicialmente, Pulmicort Suspensão para Nebulização deve ser
usado em conjunto com a dose de manutenção usual de
glicocorticosteroide oral do paciente. Após aproximadamente uma
semana, a dose oral é gradualmente reduzida para a menor
possível. Recomenda-se uma taxa lenta de retirada
do medicamento. Em muitos casos, é possível substituir
completamente o glicocorticosteroide oral por Pulmicort
Suspensão para Nebulização.

Durante a retirada do medicamento, apesar da manutenção ou até
mesmo da melhora da função pulmonar, alguns pacientes podem
apresentar sintomas de retirada de corticosteroides sistêmicos,
como, por exemplo, dor muscular e/ou nas articulações,
lassitude (cansaço) e depressão. Caso apresente alguns destes
sintomas não interrompa o tratamento com Pulmicort Suspensão para
Nebulização e consulte o seu médico.

Preparo da solução para nebulização:

Pulmicort Suspensão para Nebulização pode ser misturado com
solução salina 0,9% (soro fisiológico) e com soluções para
nebulização de terbutalina, salbutamol, fenoterol, acetilcisteína,
cromoglicato de sódio ou brometo de ipratrópio. Esta mistura deve
ser utilizada em 30 minutos.

Os frascos podem ser divididos, para permitir o ajuste de dose.
Cada frasco é marcado com uma linha.

Esta linha indica o volume de 1 mL quando o frasco é segurado de
ponta-cabeça. Se apenas 1 mL for usado, deve-se retirar o conteúdo
do frasco até que a superfície do líquido atinja a linha
indicadora. Se apenas 1 ml da solução for usada, o volume
restante não é mais estéril.

Tabela de dosagem

*Deve-se adicionar solução salina 0,9% para completar o volume
do copo de inalação de 2 mL.

Nebulizador:

Pulmicort Suspensão para Nebulização deve ser administrado via
nebulizador a jato equipado com bocal ou máscara facial adequados.
O nebulizador deve ser conectado a um compressor de ar com um
fluxo adequado (5-8 L/min) e o volume completo do copo de inalação
deve ser de 2 a 4 mL.

Nota:

 Os nebulizadores ultrassônicos não são adequados para a
administração de Pulmicort Suspensão para Nebulização, portanto não
são recomendados para utilização.

O nebulizador deve ser limpo adequadamente e mantido de acordo
com as instruções do fabricante.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os
horários, as doses e a duração do tratamento.

Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu
médico.

O que devo fazer quando eu me esquecer de usar o
Pulmicort?

Caso você esqueça de utilizar uma dose de Pulmicort Suspensão
para Nebulização, não é necessário repor a dose esquecida. Deve-se
apenas utilizar a próxima dose, como prescrito pelo médico.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico
ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

Precauções do Pulmicort

Informe seu médico caso você tenha sido transferido de
tratamento com esteroides orais, se necessita de terapia de alta
dose de corticosteroides emergenciais ou tratamento prolongado com
altas doses recomendadas de corticosteroides inalatórios. Pacientes
que se enquadram nos casos acima podem estar sob o risco de
insuficiência adrenal por um tempo considerável.

Se o seu medicamento está sendo trocado de comprimidos de
“cortisona” (como por exemplo, beclometasona) para Pulmicort
Suspensão para Nebulização, podem aparecer temporariamente sintomas
inespecíficos (dores nos músculos e nas juntas, por exemplo) ou que
foram sentidos anteriormente (rinite, coriza e vermelhidão, por
exemplo). Se você sentir qualquer um desses sintomas ou outros,
como dor de cabeça, cansaço, enjoo e vômito, deve entrar em contato
com seu médico.

Pulmicort Suspensão para Nebulização não é destinado para o
alívio rápido dos episódios agudos de asma, casos em que um
broncodilatador inalatório de curta duração é necessário.

Se você verificar que o tratamento com broncodilatador de curta
duração é ineficaz, ou se precisar de mais inalações do que o
usual, deve procurar cuidados médicos.

Informe seu médico se você estiver utilizando um medicamento
para infecções causadas por fungos (como por exemplo, cetoconazol e
itraconazol), principalmente durante um tratamento de longo
prazo.

Informe seu médico se você tem ou teve tuberculose pulmonar ou
qualquer outra infecção recentemente ou doença do fígado. Função
hepática reduzida pode afetar a eliminação dos
glicocorticosteroides. Isso pode ser clinicamente relevante em
pacientes com função hepática gravemente comprometida.

O uso de Pulmicort Suspensão para Nebulização deve ser feito com
cuidado especial em pacientes com infecções causadas por vírus ou
fungos e em pacientes sob tratamento com medicamentos
imunossupressores (como, por exemplo, azatioprina), pois são mais
suscetíveis às infecções que pacientes sadios. Os estudos clínicos
mostram que as infecções causadas por vírus causam problemas menos
significantes quando o paciente está sob tratamento regular com
glicocorticosteroides tópicos.

Deve-se monitorar cuidadosamente o crescimento de crianças que
estão tomando corticosteroides, independentemente da via de
administração. O médico deve pesar o benefício do tratamento com
corticosteroide para o controle da asma contra a possibilidade de
problemas de crescimento da criança.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres
grávidas sem orientação médica ou do
cirurgião-dentista.

Pulmicort Suspensão para Nebulização não afeta a habilidade de
dirigir veículos ou operar máquinas.

Reações Adversas do Pulmicort

Estudos clínicos, relatos de literatura e experiências
pós-comercialização sugerem que as seguintes reações adversas
podem ocorrer:

Reação comum (ocorre entre 1% e 10% dos pacientes que
utilizam este medicamento):

Irritação leve na garganta, candidíase (sapinho) na
orofaringe, rouquidão, tosse.

Reação rara (ocorre entre 0,01% e 0,1% dos pacientes que
utilizam este medicamento):

Nervosismo, agitação, depressão, alterações de comportamento,
reações de hipersensibilidade imediata ou tardia incluindo
exantema (lesões na pele com vermelhidão), dermatite de contato
(inflamação de pele causada por alguma substância que entrou
em contato), urticária (coceira na pele com vermelhidão),
angioedema (inchaço da pele, mucosas, vísceras e cérebro),
broncoespasmo (contração do músculo liso nas paredes de
brônquios e bronquíolos, causando o estreitamento dos mesmos) e
reação anafilática (reação alérgica intensa), equimose na pele
(hematomas).

Em raros casos, através de mecanismos desconhecidos,
medicamentos por inalação podem causar broncoespasmo.

Em casos raros, sinais ou sintomas de efeitos
glicocorticosteroides sistêmicos, incluindo hipofunção (diminuição
do funcionamento) da glândula adrenal e redução da velocidade de
crescimento, podem ocorrer com glicocorticosteroides
inalatórios, dependendo provavelmente da dose, da duração
do tratamento, da exposição prévia e em conjunto a esteroides
e da sensibilidade individual.

Pode ocorrer ainda osteoporose (doença que reduz a densidade e a
massa dos ossos), glaucoma (aumento da pressão dos olhos) e
catarata (embaçamento da visão, que pode levar a perda completa ou
parcial da visão).

Irritação da pele do rosto ocorreu em alguns casos quando o
nebulizador foi usado com máscara facial.

Para prevenir a irritação, deve-se lavar o rosto após seu
uso.

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou
farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do
medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de
atendimento.

Composição do Pulmicort

Apresentações:

Suspensão para nebulização de 0,25 mg/mL ou de 0,50
mg/mL em embalagens com:

5 ou 20 frascos contendo 2 mL.

Via inalatória.

Uso adulto e pediátrico acima de 6 meses.

Composição:

Cada ml da suspensão de Pulmicort 0,25 mg/mL
contém:

0,25 mg de budesonida.

Cada ml da suspensão de Pulmicort 0,50 mg/mL
contém:

0,50 mg de budesonida.

Excipientes:

edetato dissódico, cloreto de sódio, polissorbato 80, ácido
cítrico, citrato de sódio e água para injeção. 

Superdosagem do Pulmicort

A superdose aguda com Pulmicort Suspensão para Nebulização,
mesmo em doses excessivas, geralmente não causa problemas
clínicos.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento,
procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do
medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você
precisar de mais orientações.

Interação Medicamentosa do Pulmicort

Se você estiver utilizando medicamentos para infecções causadas
por fungos (como, por exemplo, cetoconazol e itraconazol) informe
seu médico, pois esta classe de medicamentos pode causar um aumento
da exposição sistêmica à budesonida.

Caso a budesonida seja usada em altas doses durante um longo
período de tempo e ocorra absorção sistêmica, algumas das
interações observadas com os glicocorticosteroides sistêmicos têm
potencial para ocorrer.

Nas doses recomendadas, a cimetidina tem um efeito leve, mas
clinicamente insignificante, na farmacocinética da budesonida
oral.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está
fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico.
Pode ser perigoso para a sua saúde.

Ação da Substância Pulmicort

Resultados de Eficácia

Rinite

A Budesonida (substância ativa) uma vez ao dia é efetiva no
tratamento de rinite sazonal e perene em adultos e crianças, como
demonstrado pelos resultados de estudos randomizados, duplo-cegos,
controlados por placebo. A Budesonida (substância ativa) possui um
rápido inicio de ação, com efeitos significativos em sintomas
específicos após 3-5 horas, com eficácia geral atingida muito
rapidamente em 7 horas.

Budesonida (substância ativa) também possui duração de ação
prolongada, permitindo a administração diária única.

Rinite alérgica sazonal

Na rinite sazonal diversos estudos clínicos suportam a
efetividade de Budesonida (substância ativa) em dosagens de 32-64
mcg 1-2 doses em cada narina, administrado inicialmente em uma dose
inicial maior e depois ajustado para a dose de manutenção
mínima. Por exemplo, em um estudo em pacientes com rinite
alérgica sazonal induzida por ambrósia, 64 mcg de Budesonida
(substância ativa) uma vez ao dia foi dose mínima efetiva durante a
estação de polinização.A melhora significativa devida ao tratamento
com Budesonida (substância ativa) foi demonstrada em avaliação de
qualidade de vida.

Rinite alérgica perene

Budesonida (substância ativa) é também bem documentado na rinite
perene com alívio de sintomas como, por exemplo, obstrução nasal,
coriza, espirros, prurido nasal e melhoria na saúde relacionada ao
escore de qualidade de vida.

Rinite perene não-alérgica

Rinite perene não-alérgica é caracterizada por sintomas nasais
persistentes que não resultam de eventos imunopatológicos mediados
por IgE. O diagnóstico da rinite não alérgica é frequentemente um
diagnóstico de exclusão, quando uma etiologia alérgica pode ser
substanciada por testes diagnósticos. Os sintomaos podem ser
similares à rinite alérgica, mas com menor quantidade de prurido
nasal, de número de episódios de espirros e queixas conjuntivais.
Rinite vasomotora e rinite não-alérgica eosinofílica são causas
comuns.

Budesonida (substância ativa) mostrou ser eficaz em estudos
clínicos (até 12 meses) demonstrando sintomas nasais reduzidos em
doses de 200 – 400 mcg. Em estudos em pacientes com rinite
não-alérgica perene, uma redução de secreção nasal induzida por
metacolina e escores de sintomas foi demonstrada. Em estudos de 12
meses, com dosagem de 400 mcg uma vez ao dia, reduziu efetivamente
todos os sintomas nasais mensurados por escalas de pontuação de 4
pontos incluindo rinoscopia. Em um estudo de 6 meses de eficácia e
12 meses de segurança, no qual a maioria dos pacientes possuíam
rinite perene nãoalérgica, tratamento efetivo e seguro foram
concluídos na dosagem de 200-400 mcg uma vez ao dia.

Um efeito significativo foi também confirmado em um estudo de 12
meses em comparação com cetirizina.

Tratamento de pólipos nasais – Prevenção de pólipos
nasais após polipectomia

Pólipos nasais causam obstrução nasal e sintomas relacionados,
como hiper-reatividade nasal não específica, rinorreia, espirros e
perda do olfato. A maioria dos casos de pólipos nasais respondem
bem ao tratamento de glicocorticosteroides nasais. Uma
estratégia terapêutica combinada com cirurgia e tratamento com
glicocorticosteroides nasais é comumente praticada. Após a remoção
cirúrgica dos pólipos nasais, polipose nasal sintomática pode
reocorrer.

Diversos estudos controlados demonstraram que Budesonida
(substância ativa) reduz o tamanho dos pólipos, melhora os sintomas
nasais e reduz a frequência de recorrência de cirurgias.

Características Farmacológicas

Propriedades Farmacodinâmicas

A Budesonida (substância ativa) é um glicocorticosteroide com
grande efeito anti-inflamatório local.

O mecanismo de ação exato dos glicocorticosteroides no
tratamento da rinite não está totalmente elucidado. Ações
anti-inflamatórias, como a inibição da liberação do mediador
inflamatório e das respostas imunes mediadas pela citocina são
provavelmente importantes. A potência intrínseca da Budesonida
(substância ativa), medida como a afinidade pelo receptor de
glicocorticoide, é cerca de 15 vezes maior que da prednisolona.

Um estudo clínico em rinite sazonal comparando Budesonida
(substância ativa) intranasal e oral com placebo mostrou que o
efeito terapêutico da Budesonida (substância ativa) pode ser
totalmente explicado pela ação local.

A Budesonida (substância ativa), administrada profilaticamente,
demonstrou ter efeito protetor contra a eosinofilia e a
hiperresponsividade induzidas por provocação nasal.

Nas doses recomendadas, Budesonida (substância ativa) não causa
qualquer alteração clínica importante, nem nos níveis de cortisol
plasmático basal, nem na resposta à estimulação com hormônio
adrenocorticotrófico (ACTH) em pacientes com rinite. Entretanto,
supressão dose-relacionada do cortisol plasmático e urinário tem
sido observada em voluntários sadios após um curto período de
administração de Budesonida (substância ativa).

Propriedades Farmacocinéticas

Absorção

A disponibilidade sistêmica da Budesonida (substância ativa) a
partir de Budesonida (substância ativa), com referência à dose
medida, é de 33%. Em adultos, a concentração plasmática máxima após
a administração de 256 mcg de Budesonida (substância ativa) é de
0,64 nmol/L e é alcançada em 0,7 horas (42 minutos). A área sob a
curva de concentração plasmática versus tempo (AUC) após
administração de 256 mcg de Budesonida (substância ativa) é 2,7
nmol.h/L em adultos.

Distribuição

A Budesonida (substância ativa) tem um volume de distribuição de
aproximadamente 3 L/kg. A taxa de ligação às proteínas plasmáticas
é em média 85-90%.

Biotransformação

A Budesonida (substância ativa) sofre um extenso grau de
biotransformação hepática (aproximadamente 90%) na primeira
passagem pelo fígado para metabólitos com baixa atividade
glicocorticosteroide. A atividade glicocorticosteroide dos
principais metabólitos, 6-beta-hidroxiBudesonida (substância ativa)
e 16-alfa-hidroxiprednisolona, é menor que 1% da atividade da
Budesonida (substância ativa). O metabolismo da Budesonida
(substância ativa) é mediado principalmente pela CYP3A, uma
subfamília do citocromo P450. A Budesonida (substância ativa) não
sofre inativação metabólica local no nariz.

Eliminação

Os metabólitos são excretados como tal ou na forma conjugada,
principalmente pela via renal. Não foi detectada Budesonida
(substância ativa) íntegra na urina. A Budesonida (substância
ativa) tem alta depuração sistêmica (aproximadamente 1,2 L/min) e a
meia-vida plasmática após administração intravenosa é de 2-3
horas.

Linearidade

A cinética da Budesonida (substância ativa) é proporcional às
doses clinicamente relevantes.

Crianças

A AUC após administração de 256 mcg de Budesonida (substância
ativa), é 5,5 nmol.h/L em crianças, indicando uma exposição
sistêmica maior ao glicocorticosteroide em crianças do que em
adultos. Esta diferença observada na farmacocinética entre adultos
e crianças, contudo, não resulta em efeitos sistêmicos mais
pronunciados, nem em aumento da frequência de reações adversas.

Dados de segurança pré-clínica

Resultados de estudos de toxicidade aguda, subaguda e crônica,
mostraram que os efeitos sistêmicos da Budesonida (substância
ativa), como redução de ganho de peso e atrofia dos tecidos
linfoides e do córtex adrenal, são menos graves ou similares aos
observados após administração de outros glicocorticosteroides.

A Budesonida (substância ativa), avaliada em seis diferentes
sistemas de teste, não mostrou efeito mutagênico ou clastogênico.
Um aumento da incidência de gliomas cerebrais de ratos machos em um
estudo de carcinogênese não pôde ser verificado em um “repeat
study”, no qual incidência de gliomas não diferiu entre qualquer um
dos grupos com tratamento ativo (Budesonida (substância ativa),
prednisolona, triancinolona acetonida) e grupo controle.

Alterações hepáticas (neoplasias hepatocelulares primárias)
encontradas em ratos no estudo original de carcinogênese foram
observadas novamente em um “repeat study” com Budesonida
(substância ativa), assim como com os glucocorticóides de
referência. Estes efeitos são mais provavelmente relacionados a um
efeito do receptor e, portanto, representam uma efeito de
classe.

A experiência clínica disponível mostra que não há indicações de
que a Budesonida (substância ativa) ou outros glicocorticosteroides
induzam gliomas no cérebro ou neoplasmas hepatocelulares primários
no homem.

Cuidados de Armazenamento do Pulmicort

Você deve conservar Pulmicort Suspensão para Nebulização em
temperatura ambiente (15ºC a 30°C), protegido da luz.

Os frascos de Pulmicort Suspensão para Nebulização estão
contidos em envelopes. Os frascos devem ser mantidos em pé, dentro
do envelope, para protegê-los da luz, mesmo após terem sido
abertos.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide
embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido.
Guarde-o em sua embalagem original.

Os frascos estão contidos em envelopes. Depois de aberto
o envelope, os frascos devem ser usados dentro de 3 meses. Após
abertura de um frasco, o conteúdo do mesmo deve ser usado dentro de
12 horas.

Aspectos físicos:

Pulmicort Suspensão para Nebulização é uma suspensão
nebulizadora estéril, de coloração branca ou quase branca,
armazenada em unidades plásticas de dose única.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso
ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no
aspecto do medicamento, consulte o farmacêutico para saber se
poderá utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das
crianças.

Dizeres Legais do Pulmicort

MS – 1.1618.0076.

Farm. Resp.:

Dra. Gisele H. V. C. Teixeira.
CRF-SP nº 19.825.

Fabricado por:

AstraZeneca AB (Forskargatan).
Södertälje – Suécia.

Importado por:

AstraZeneca do Brasil Ltda.
Rod. Raposo Tavares, km 26,9 – Cotia – SP – CEP 06707-000.
CNPJ 60.318.797/0001-00.

Ou

Fabricado por:

AstraZeneca AB (Forskargatan).
Södertälje – Suécia.

Importado e embalado por:

AstraZeneca do Brasil Ltda.
Rod. Raposo Tavares, km 26,9.
Cotia – SP – CEP 06707-000.
CNPJ 60.318.797/0001-00.
Indústria Brasileira.

Venda sob prescrição médica.

Pulmicort, Bula extraída manualmente da Anvisa.

Remedio Para – Indice de Bulas A-Z.