Propark

Como o Propark funciona?

O cloridrato de biperideno é um agente anticolinérgico com
efeito marcante no sistema nervoso central, reduz os efeitos
produzidos pela acetilcolina no sistema nervoso. 

O cloridrato de biperideno bloqueia principalmente a transmissão
dos impulsos colinérgicos centrais pela reversão da ligação aos
receptores de acetilcolina, modificando o estado parkinsoniano do
paciente. 

O tempo médio estimado para o início da ação terapêutica ocorre
após um intervalo de tempo de uma hora e meia e o pico das
concentrações do medicamento no sangue é alcançado após cerca de
1,5 hora. 

Contraindicação do Propark

Propark é contraindicado para uso por pacientes com
hipersensibilidade ao cloridrato de biperideno ou a qualquer um dos
excipientes da fórmula. 

Propark é contraindicado para uso por pacientes portadores de
alguns subtipos de glaucoma (glaucoma de ângulo estreito);
pacientes portadores de estreitamento ou obstrução mecânica do
aparelho digestório, ou pacientes com um subtipo de alteração do
intestino grosso chamado megacólon. 

Como usar o Propark

O tratamento com Propark deve ser iniciado com aumento gradativo
das doses em função do efeito terapêutico e dos efeitos
secundários. 

Os comprimidos devem ser administrados com líquidos,
preferencialmente durante ou após uma refeição, para minimizar os
efeitos indesejáveis no sistema gastrointestinal. 

Posologia

Síndromes parkinsonianas 

Adultos 

A dose inicial usual é de 1 mg (½ comprimido) duas vezes ao dia.
A dose pode ser aumentada para 2 mg (um comprimido) por dia. A dose
de manutenção é de 3 a 16 mg/dia (meio a 2 comprimidos, de 3 a 4
vezes por dia). A dose máxima diária recomendada é de 16 mg (8
comprimidos) que deverá ser distribuída uniformemente ao longo do
dia. 

Transtornos extrapiramidais
medicamentosos 

Adultos 

A dose usual é de 1 a 4 mg (meio a 2 comprimidos) uma a 4 vezes
ao dia, como tratamento oral, associado à terapia neuroléptica,
dependendo da intensidade dos sintomas. 

Uso pediátrico 

Disfunções medicamentosas do
movimento 

A dose recomendada para crianças de 3 a 15 anos é de meio a 1
comprimido, 1 a 3 vezes ao dia (correspondendo 1 a 2 mg de
cloridrato de biperideno por dia). 

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os
horários, as doses e a duração do tratamento. Não interrompa o
tratamento sem o conhecimento do seu médico. 

O que devo fazer quando eu me esquecer de usar
o Propark?

Se você esquecer de tomar uma dose do medicamento, tome-a assim
que se lembrar. Entretanto, se estiver próximo do horário de tomar
a próxima dose, não tome a dose esquecida. Tome a próxima dose no
horário habitual. 

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico
ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

Precauções do Propark

Propark deve ser administrado com cautela em pacientes com
prostatismo (um tipo de alteração da próstata), epilepsia ou
arritmia cardíaca. 

Capacidade de dirigir veículos e operar
máquinas 

Durante o tratamento com Propark combinado com outro medicamento
de ação central, anticolinérgicos ou álcool, o paciente não deve
executar tarefas que exijam atenção ou dirigir veículos e operar
máquinas, pois a sua habilidade e atenção poderão estar
prejudicadas. 

Uso em crianças 

Estudos sobre o uso de cloridrato de biperideno em crianças são
limitados e restringem-se, basicamente, a tratamentos de duração
limitada de distonias (contração muscular involuntária) de causa
iatrogênica (ex. neurolépticos, metoclopramida ou compostos
análogos), que podem se manifestar como reações adversas ou
sintomas de intoxicação. 

Uso em idosos 

Maior atenção deve ser dispensada aos pacientes com idade
avançada, sobretudo se apresentam sintomas de doenças orgânicas
cerebrais e com aumento na susceptibilidade a convulsão cerebral.
Pacientes idosos são mais suscetíveis a medicação
anticolinérgica. 

Gravidez 

Não se sabe se o biperideno pode causar danos fetais quando
administrado a mulheres grávidas ou se pode afetar a capacidade de
reprodução. Propark deve ser administrado quando estritamente
necessário. 

Lactação 

Não se sabe se o biperideno é excretado no leite materno. Pelo
fato de muitas drogas serem excretadas no leite materno, deve-se
ter cautela ao administrar Propark a lactantes. 

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres
grávidas sem orientação médica ou do
cirurgião-dentista. 

Interações medicamento-medicamento 

A administração simultânea de Propark com outras drogas de
efeito anticolinérgico (ex. triexifenidil e amantadina) pode
potencializar os efeitos colaterais ao nível do sistema nervoso
central e periférico. A síndrome anticolinérgica central pode
ocorrer quando agentes anticolinérgico, como cloridrato de
bipirideno, são administrados concomitantemente com drogas que tem
ação anticolinérgica secundária, por exemplo certos analgésicos
narcóticos (meperidina e as fenotiazinas) e outros antipsicóticos,
antidepressivos tricíclicos, certos antiarrítmicos (sais de
quinidina) e anti-histamínicos. 

Foram relatados movimentos involuntários desordenados na doença
de Parkinson quando o biperideno foi associado à
carbidopa/levodopa. A administração concomitante de quinidina pode
aumentar o efeito anticolinérgico cardiocirculatório (especialmente
na condução atrioventricular – AV). 

Interação medicamento-álcool 

A ingestão de bebidas alcoólicas deve ser evitada durante o
tratamento com Propark (cloridrato de biperideno). 

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está
fazendo uso de algum outro medicamento. Não use medicamento sem o
conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua
saúde. 

Reações Adversas do Propark

A resposta frequente foi utilizada baseando-se na evolução dos
eventos adversos. 

• Muito comum (ocorre em mais de 10% dos pacientes que utilizam
  este medicamento);
• Comum (ocorre entre 1% e 10% dos pacientes que utilizam este
  medicamento);
• Incomum (ocorre entre 0,1% e 1% dos pacientes que utilizam este
  medicamento);
• Raro (ocorre entre 0,01% e 0,1% dos pacientes que utilizam este
  medicamento);
• Muito raro (ocorre entre 0,01% dos pacientes que utilizam este
  medicamento);
• Frequência desconhecida (não pode ser determinada pelos dados
  disponíveis).

Efeitos secundários podem ocorrer particularmente no início do
tratamento, ou quando as doses são aumentadas rapidamente. Devido
ao número desconhecido de usuários, não há possibilidade de saber a
frequência / porcentagem espontânea dos efeitos secundários
registrados. 

Os efeitos adversos clinicamente significantes
são

Notificação de suspeita de reações
adversas 

A notificação de suspeita de reações adversas após a aprovação
do medicamento é importante. Deve-se continuar o monitoramento do
risco/benefício do medicamento. Os profissionais de saúde devem
reportar as suspeitas de reações adversas à vigilância
sanitária. 

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou
farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do
medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de
atendimento. 

Composição do Propark

Cada comprimido contém: 

Cloridrato de biperideno 2 mg*.

*Equivalente a 1,8 mg de biperideno.

Excipientes:

amido, lactose, estearato de magnésio e talco.

Superdosagem do Propark

A estratégia para a conduta adequada em caso de superdose da
droga evolui continuamente, e, portanto, é fortemente recomendado
que o centro de controle de toxicologia (vide telefone abaixo) seja
contactado para obter maiores informações sobre a superdose com
biperideno. O médico deve estar ciente que antídotos usados
rotineiramente no passado para o tratamento da síndrome
anticolinérgica podem não ser mais considerados como tratamento
ideal. É muito importante que as medidas de suporte à superdose
sejam direcionadas a manutenção adequada das funções respiratórias
e cardíacas até a obtenção de socorro médico.

A intoxicação se parece, a princípio, com a intoxicação
atropínica com sintomas anticolinérgicos periféricos, tais
como

Pupilas dilatadas e lentas; secura das mucosas; rosto vermelho;
aumento da frequência cardíaca; redução na força vesical e
intestinal; elevação da temperatura, especialmente em crianças e
transtornos centrais, como excitação, delírio, confusão, alteração
da consciência ou alucinações. Se a intoxicação for maciça há risco
de colapso cardíaco e parada respiratória de origem
central. 

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento,
procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do
medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você
precisar de mais orientações.

Interação Medicamentosa do Propark

A administração simultânea de Cloridrato de Biperideno
(substância ativa) com outras drogas de efeito anticolinérgico (ex.
triexifenidil e amantadina) pode potencializar os efeitos
colaterais ao nível do sistema nervoso central e periférico.

A síndrome anticolinérgica central pode ocorrer quando agentes
anticolinérgicos, como Cloridrato de Biperideno (substância ativa),
são administrados concomitantemente com drogas que tem ação
anticolinérgica secundária, como por exemplo certos analgésicos
narcóticos, como a meperidina, as fenotiazinas e outros
antipsicóticos, antidepressivos tricíclicos, certos antiarrítmicos,
como os sais de quinidina e antihistamínicos.

Foram relatados movimentos coreicos na doença de Parkinson
quando o biperideno foi associado à carbidopa/levodopa.

A administração concomitante de quinidina pode aumentar o efeito
anticolinérgico cardiocirculatório (especialmente na condução
AV).

Interação Alimentícia do Propark

Interação medicamento-álcool

A ingestão de bebidas alcoólicas deve ser evitada durante o
tratamento com Cloridrato de Biperideno (substância ativa).

Ação da Substância Propark

Resultados de Eficácia

Quarenta e dois pacientes com esquizofrenia (sete abandonaram o
estudo) de três centros de pesquisa foram incluídos no estudo para
tratamento da síndrome extrapiramidal (EPS) em uma avaliação duplo
cega – 18 pacientes (11 homens e 7 mulheres) com amantadina e
17 pacientes (8 homens e 9 mulheres) com Cloridrato de Biperideno
(substância ativa) foram usados no tratamento da EPS induzida
pelo uso de haloperidol. Eficácia do tratamento e possíveis efeitos
adversos foram avaliados por escalas clínicas: EPS para
intensidade, BPRS (Brief Psychiatric Rating Scale) para
quantificar sintomas psicóticos, FSUCL (Fischers Somatische
Symptome oder Unerwünschte Effekte Check List) para avaliar
sintomas adversos e KUSTA para avaliar o humor dos pacientes.

Todos os pacientes estavam em tratamento com haloperidol e
levomepromazina e o respectivo medicamento antiparkinsoniano por 14
dias.

Os estudos não apresentaram diferença significativa entre os
grupos de tratamento, portanto o efeito do Cloridrato de Biperideno
(substância ativa) e da amantadina no tratamento da EPS apresentou
similaridade. Os efeitos do Cloridrato de Biperideno (substância
ativa) e da amantadina foram comparados na síndrome extrapiramidal
(EPS) e na discinesia tardia (TD) induzidas pelo uso de
neuroléptico. Trinta e dois pacientes com o diagnóstico de
esquizofrenia foram incluídos, mas vinte e seis concluíram o
estudo.

A amantadina e o Cloridrato de Biperideno (substância ativa)
mostraram ter eficácia similar no manejo de EPS e TD induzidas por
uso de neuroléptico.

Características Farmacológicas

Cloridrato de Biperideno (substância ativa) é um agente
anticolinérgico predominantemente central. O Cloridrato de
Biperideno (substância ativa) é indicado para tratamento do
Parkinsonismo e das reações adversas extrapiramidais induzidas
pelos neurolépticos e outras drogas que bloqueiam receptores de
dopamina nos gânglios da base e também criam uma deficiência
funcional de dopamina.

Mudanças bioquímicas degenerativas do Parkinsonismo causam um
déficit de dopamina no núcleo estriado, o que resulta num
desequilíbrio funcional entre a transmissão colinérgica e
dopaminérgica. O Cloridrato de Biperideno (substância ativa)
bloqueia principalmente a transmissão dos impulsos colinérgicos
centrais pela reversão da ligação aos receptores deacetilcolina.
Sintomas como hipersalivação ou aumento da sudorese podem ser
minimizados com Cloridrato de Biperideno (substância ativa).

Também é recomendado, como adjuvante na terapia com levodopa ou
medicamentos similares, o qual possui um aumento no efeito sobre a
acinesia dos pacientes com Parkinsonismo.

Farmacodinâmica

O Cloridrato de Biperideno (substância ativa) é um agente
anticolinérgico com efeito marcante no sistema nervoso central.

Seus efeitos anticolinérgicos são relativamente pequenos quando
comparados aos da atropina. O Cloridrato de Biperideno (substância
ativa) se une de maneira competitiva aos receptores muscarínicos
(preferencialmente M1, o principal tipo de receptor muscarínico no
cérebro) periféricos e centrais. Nos estudos experimentais em
animais, o Cloridrato de Biperideno (substância ativa) modificou os
estados parkinsonianos (tremores, rigidez) provocados por
colinérgicos de ação central.

Farmacocinética

Após a administração oral, o cloridrato de Cloridrato de
Biperideno (substância ativa) (4 mg correspondem a 3,59 mg de
Cloridrato de Biperideno (substância ativa)) é rapidamente
absorvido depois de um período de latência de 30 minutos e meia
vida de 20 min. O pico de concentração plasmática máxima de 4 ng/mL
é atingido 1,5 h mais tarde. O volume aparente de distribuição é de
24 ± 4,1 L/kg. A depuração plasmática oral é por volta de 146 L/h.
A biodisponibilidade é em torno de 33% e a meia-vida de eliminação
é de 21 horas.

O tempo médio estimado para o início da ação terapêutica ocorre
após um intervalo de tempo de uma hora e meia e o pico das
concentrações plasmáticas é alcançado após cerca de 1,5 hora.

A meia-vida terminal de eliminacao plasmática, após a
administraçãoo oral de dose única de 4 mg de cloridrato de
Cloridrato de Biperideno (substância ativa), e de cerca de 11 a 21
horas em pacientes jovens saudáveis e de 24 a 37 horas em pacientes
idosos.

Em estado de equilíbrio (2mg de cloridrato de Cloridrato de
Biperideno (substância ativa) duas vezes ao dia durante 6 dias) as
meias-vidas foram de 16 a 33 horas entre os jovens testados e de 26
a 41 horas entre os idosos.

Pacientes idosos apresentaram uma maior biodisponibilidade (área
sob a curva – ASC) do que pacientes jovens.

A depuração plasmática foi de 11,6 ± 0,8 mL/min/kg.

A meia vida terminal dura por volta de 24 horas após a
administração do Cloridrato de Biperideno (substância ativa).

A biodisponibilidade é a mesma para ambas as formas orais. O
Cloridrato de Biperideno (substância ativa) se liga amplamente às
proteínas plasmáticas. Além da albumina, a glicoproteína ácida α-1
também é um ligante em potencial. A extensão da ligação, que é
independente da concentração para alcançar níveis terapêuticos, é
de aproximadamente 95% nos caucasianos e de aproximadamente 90% nos
japoneses. Não se sabe o fator que causa essa diferença. O
Cloridrato de Biperideno (substância ativa) se liga às proteínas
plasmáticas em 94% nas mulheres e em 93% nos homens.

O Cloridrato de Biperideno (substância ativa) sofre
metabolização quase completa; não se detecta Cloridrato de
Biperideno (substância ativa) inalterado na urina. O metabólito
principal do Cloridrato de Biperideno (substância ativa) é
originado da hidroxilação pelo anel biciclo-heptano (60%); além
disso, ocorre uma hidroxilação pelo anel de piperidina (40%). Os
numerosos metabólitos (produtos de hidroxilação e conjugados) são
excretados, em partes iguais, pela urina e pelas fezes.

Não se dispõe de dados sobre a farmacocinética entre pacientes
com alterações das funções hepática ou renal.

Cuidados de Armazenamento do Propark

Manter o produto em sua embalagem original e conservar em
temperatura ambiente (15° a 30°C); proteger da luz. 

O prazo de validade é de 24 meses a partir da data de fabricação
(vide cartucho). 

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide
embalagem. 

Não use o medicamento com o prazo de validade vencido.
Guarde-o em sua embalagem original.

Aspecto físico

Comprimido branco, circular, biconvexo, vincado. 

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso
ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no
aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá
utilizá-lo. 

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das
crianças. 

Dizeres Legais do Propark

Registro MS – 1.0497.0190 

União Química Farmacêutica Nacional
S/A 

Rua Cel. Luiz Tenório de Brito, 90 
Embu-Guaçu – SP – CEP: 06900-000 
CNPJ: 60.665.981/0001-18 
Indústria Brasileira 

Farm. Resp.:

Florentino de Jesus Krencas 
CRF-SP: 49136 

SAC 0800 11 1559

Venda sob prescrição médica.

Só pode ser vendido com retenção da
receita.

Propark, Bula extraída manualmente da Anvisa.

Remedio Para – Indice de Bulas A-Z.